Bahan aktif: Haloperidol
HALDOL 1 mg tablet
HALDOL 5 mg tablet
HALDOL 2 mg / mL tetes oral, larutan
HALDOL 10 mg / mL tetes oral, larutan
HALDOL 5 mg / mL larutan injeksi untuk penggunaan intramuskular
Mengapa Haldol digunakan? Untuk apa?
KATEGORI FARMAKOTERAPEUTIK
Turunan antipsikotik dari butyrophenone.
INDIKASI TERAPI
Tablet dan tetes oral, larutan:
Agitasi psikomotor dalam kasus:
- keadaan manik, demensia, oligofrenia, psikopati, skizofrenia akut dan kronis, alkoholisme, kompulsif, paranoid, gangguan kepribadian histrionik.
Delusi dan halusinasi dalam kasus:
- skizofrenia akut dan kronis, paranoia, kebingungan mental akut, alkoholisme, (sindrom Korsakoff), hipokondriasis, gangguan kepribadian paranoid, skizoid, skizotipik, tipe antisosial, beberapa kasus tipe borderline.
- Gerakan koreoform.
- Agitasi, agresi dan reaksi lari pada subjek lanjut usia.
- Tics dan gagap.
- Dia muntah.
- Cegukan.
- Sindrom penarikan alkohol.
Solusi untuk injeksi untuk penggunaan intramuskular:
Bentuk resistensi psikomotorik, delusi akut dan / atau psikosis halusinasi, psikosis kronis.
Penggunaan produk dalam dosis tinggi harus dibatasi pada terapi bentuk resisten: sindrom eksitasi psikomotor, delusi akut dan / atau psikosis halusinasi, psikosis kronis.
Kontraindikasi Ketika Haldol tidak boleh digunakan
Hipersensitivitas terhadap zat aktif atau salah satu eksipien.
Keadaan koma, pasien sangat tertekan oleh alkohol atau zat lain yang aktif pada sistem saraf pusat, depresi endogen tanpa agitasi, penyakit Parkinson.
Asthenia, neurosis dan kejang karena lesi ganglia basal (hemiplegia, multiple sclerosis, dll.) Diketahui atau diduga hamil, menyusui dan pada anak dalam dua tahun pertama kehidupan
Penyakit jantung yang signifikan secara klinis (misalnya, infark miokard akut baru-baru ini, gagal jantung dekompensasi, aritmia yang diobati dengan obat antiaritmia kelas Ia dan III).
perpanjangan interval QTc.
Subyek dengan riwayat keluarga aritmia atau torsades de pointes
Hipokalemia yang tidak dikoreksi.
Penggunaan bersamaan dengan obat pemanjang QTc.
Kewaspadaan penggunaan Apa yang perlu Anda ketahui sebelum mengambil Haldol
Kasus langka kematian mendadak telah dilaporkan pada pasien psikiatri yang diobati dengan obat antipsikotik, termasuk HALDOL.
gunakan hati-hati pada pasien dengan penyakit kardiovaskular atau riwayat keluarga perpanjangan QT.
HALDOL tidak boleh diberikan secara intravena, karena pemberian haloperidol secara intravena telah dikaitkan dengan peningkatan risiko perpanjangan QT dan Torsade de Pointes. Lakukan EKG dasar sebelum memulai perawatan (lihat paragraf "Kontraindikasi").
Pantau EKG selama terapi berdasarkan kondisi klinis pasien.
Selama terapi, kurangi dosis jika terjadi perpanjangan QT dan hentikan jika QTc > 500 ms.
Dianjurkan untuk memeriksa elektrolit secara berkala.
Hindari terapi bersamaan dengan neuroleptik lain.
Sekitar tiga kali lipat peningkatan risiko kejadian serebrovaskular diamati dalam uji klinis acak versus plasebo pada populasi pasien dengan demensia yang diobati dengan beberapa antipsikotik atipikal. Mekanisme peningkatan risiko ini tidak diketahui. Peningkatan risiko antipsikotik lain atau populasi pasien lain tidak dapat dikecualikan. HALDOL harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan faktor risiko stroke.
HALDOL harus diberikan dengan hati-hati dalam kasus berikut:
- Jika pasien atau orang lain dalam keluarganya memiliki riwayat pembekuan darah (trombus), karena obat-obatan seperti ini telah dikaitkan dengan pembentukan bekuan darah.
- pasien kardiopatik berat, karena kemungkinan hipotensi arteri transien dan / atau timbulnya nyeri angina (dalam hal ini jangan gunakan adrenalin karena HALDOL dapat memblokir aktivitas hipertensi dengan pengurangan tekanan paradoks lebih lanjut) dan, dalam kasus apa pun, pada orang tua atau subjek depresi ;
- pasien epilepsi dan mereka yang dalam kondisi predisposisi kejang (misalnya penarikan alkohol, kerusakan otak), seperti yang telah dilaporkan bahwa HALDOL dapat menyebabkan kejang.
- pasien dengan alergi yang diketahui atau dengan riwayat reaksi alergi terhadap obat-obatan atau dengan kondisi leukopenizing;
- selama fase manik psikosis siklis karena kemungkinan perubahan suasana hati yang cepat menuju depresi;
- karena haloperidol dimetabolisme di hati, disarankan untuk memberikannya dengan hati-hati pada pasien dengan insufisiensi hati;
- dalam kasus terapi antiparkinsonian simultan, yang terakhir harus dilanjutkan setelah penghentian HALDOL yang memiliki waktu eliminasi lebih lama, untuk menghindari munculnya atau memburuknya gejala ekstrapiramidal. Dokter harus mempertimbangkan kemungkinan peningkatan tekanan intraokular dalam kasus di mana HALDOL diberikan bersama dengan obat antikolinergik, termasuk antiparkinson;
- tiroksin dapat memfasilitasi toksisitas HALDOL. Oleh karena itu produk harus diberikan dengan sangat hati-hati pada pasien dengan hipertiroidisme. Terapi antipsikotik pada yang terakhir harus disertai dengan pengobatan tirostatik yang memadai;
- pada skizofrenia, respons terhadap pengobatan dengan obat antipsikotik mungkin tertunda. Bahkan ketika obat dihentikan, munculnya kembali gejala mungkin tidak terlihat selama beberapa minggu atau bulan;
- gejala putus obat akut termasuk mual, muntah dan insomnia telah dijelaskan sangat jarang setelah penghentian obat antipsikotik dosis tinggi secara tiba-tiba. Kekambuhan psikotik juga dapat terjadi, sehingga penarikan bertahap dianjurkan.
- HALDOL tidak boleh digunakan sendiri dalam kasus di mana depresi dominan. HALDOL dapat dikombinasikan dengan obat antidepresan dalam kondisi di mana depresi dan psikosis hidup berdampingan.
Obat harus diberikan di bawah pengawasan psikiater.
HALDOL 5 mg / mL larutan injeksi untuk penggunaan intramuskular
Pasien harus berkonsultasi dengan dokternya untuk diinstruksikan tentang metode pemberian obat yang paling benar.
HALDOL dalam formulasi ampul harus diberikan secara intramuskular.
Interaksi Obat atau makanan mana yang dapat mengubah efek Haldol?
Beri tahu dokter atau apoteker Anda jika Anda baru saja minum obat lain, bahkan obat tanpa resep.
Jangan berikan bersamaan dengan obat pemanjang QT seperti beberapa antiaritmia kelas Ia (misalnya quinidine, disopyramide dan procainamide) dan kelas III (misalnya amiodarone, sotalol), beberapa antihistamin, antipsikotik lain dan beberapa antimalaria (misalnya kina dan mefloxacin) dan juga moksifloksasin. Daftar ini dianggap hanya indikatif dan tidak lengkap
Peningkatan ringan sampai sedang dalam konsentrasi haloperidol telah dilaporkan dalam studi farmakokinetik bila diberikan dengan obat-obatan seperti itrakonazol, nefazodon, buspiron, venlafaxine, alprazolam, fluvoxamine, quinidine, fluoxetine, serthaline, chlorpromazine dan promethazine. Peningkatan QTc diamati ketika haloperidol diberikan dalam kombinasi dengan penghambat metabolik ketoconazole (400 mg / hari) atau paroxetine (20 mg / hari).Dalam hal ini, dosis haloperidol mungkin perlu dikurangi.
Jangan diberikan bersamaan dengan obat yang menyebabkan gangguan elektrolit.
Penggunaan bersama diuretik, terutama yang dapat menyebabkan hipokalemia, harus dihindari.
Kombinasi dengan obat psikotropika lain memerlukan kehati-hatian dan kewaspadaan khusus dari dokter untuk menghindari efek interaksi yang tidak diinginkan.Seperti semua neuroleptik, HALDOL dapat meningkatkan aksi depresan pada SSP dari obat lain termasuk alkohol, hipnotik, sedatif atau analgesik kuat . Peningkatan efek ini juga telah dilaporkan bila dikombinasikan dengan metildopa.
HALDOL dapat menurunkan efek antiparkinson dari levodopa.
HALDOL menghambat metabolisme antidepresan trisiklik, meningkatkan kadar plasma mereka.
l pengobatan kronis dengan aktivator enzimatik seperti karbamazepin, fenobarbital, rifampisin, dalam kombinasi dengan HALDOL menyebabkan penurunan yang signifikan dalam kadar plasma haloperidol; oleh karena itu, dalam kasus pengobatan bersamaan, dosis HALDOL harus dikoreksi dengan tepat. Setelah menghentikan obat ini, dosis HALDOL mungkin perlu dikurangi.
Dalam kasus yang jarang terjadi, gejala berikut telah dilaporkan selama penggunaan bersama lithium dan HALDOL: ensefalopati, gejala ekstrapiramidal, tardive dyskinesia, sindrom ganas neuroleptik, gangguan batang otak, sindrom otak akut dan koma. Sebagian besar gejala ini Reversibel. Masih kontroversial apakah gejala ini terkait dengan pemberian bersama atau apakah itu merupakan manifestasi dari episode klinis yang berbeda.Namun demikian, dianjurkan bahwa, pada pasien yang diobati secara bersamaan dengan HALDOL dan lithium, terapi segera dihentikan jika gejala ini muncul.
HALDOL dapat memusuhi aksi adrenalin dan agen simpatomimetik lainnya dan membalikkan efek hipotensi dari agen adrenergik seperti, misalnya, guanethidine.
Sebuah "aksi antagonis pada" efek phenindione antikoagulan telah dilaporkan
Peringatan Penting untuk diketahui bahwa:
Sindrom neuroleptik maligna
Kompleks gejala yang berpotensi fatal yang disebut Neuroleptic Malignant Syndrome telah dilaporkan selama pengobatan dengan obat antipsikotik. Manifestasi klinis dari sindrom ini adalah: hiperpireksia, kekakuan otot, akinesia, gangguan vegetatif (penyimpangan pada nadi dan tekanan darah, berkeringat, takikardia, aritmia); perubahan kesadaran yang dapat berkembang menjadi pingsan dan koma. Perawatan S.N.M. itu terdiri dari segera menangguhkan pemberian obat antipsikotik dan obat-obatan non-esensial lainnya dan dalam melembagakan terapi simtomatik intensif (perhatian khusus harus diberikan untuk mengurangi hipertermia dan memperbaiki dehidrasi). Jika dimulainya kembali pengobatan antipsikotik dianggap penting, pasien harus dipantau secara hati-hati.
Dengan penggunaan beberapa neuroleptik utama, termasuk HALDOL, terjadinya kasus bronkopneumonia telah dilaporkan, mungkin lebih disukai oleh dehidrasi karena berkurangnya sensasi haus, hemokonsentrasi dan ventilasi paru berkurang; munculnya gejala tersebut, terutama pada orang tua, membutuhkan terapi yang cepat dan memadai.
Kehamilan dan menyusui
Mintalah saran dari dokter atau apoteker Anda sebelum minum obat apa pun.
HALDOL dikontraindikasikan pada kehamilan dan menyusui.
Gejala berikut telah diamati pada bayi baru lahir dari ibu yang telah menggunakan antipsikotik konvensional atau atipikal termasuk HALDOL selama trimester terakhir (tiga bulan terakhir kehamilan): gemetar, kekakuan dan / atau kelemahan otot, kantuk, agitasi, masalah pernapasan dan kesulitan dalam asupan makanan. Jika anak Anda menunjukkan gejala-gejala ini, hubungi dokter Anda.
Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin
HALDOL dapat menyebabkan sedasi dan mengurangi perhatian, terutama dengan dosis yang lebih tinggi dan pada awal pengobatan; efek ini dapat ditingkatkan dengan alkohol. Pasien harus disarankan untuk tidak mengemudi atau mengoperasikan mesin selama pengobatan sampai reaktivitas mereka terhadap obat dipastikan.
Data keamanan yang tersedia pada populasi anak menunjukkan risiko gejala ekstrapiramidal, termasuk tardive dyskinesia dan sedasi. Tidak ada data keamanan jangka panjang yang tersedia.
Informasi penting tentang beberapa bahan HALDOL
Tablet HALDOL mengandung laktosa dan tablet 1 mg juga mengandung sukrosa. Jika dokter Anda telah mendiagnosis intoleransi terhadap beberapa gula, hubungi dokter Anda sebelum minum obat ini.
Tetes oral HALDOL mengandung para-hydroxybenzoates. Mereka dapat menyebabkan reaksi alergi (bahkan tertunda)
Dosis dan cara penggunaan Cara menggunakan Haldol: Dosis
Posologi yang disarankan hanya indikatif karena dosisnya sangat individual dan bervariasi sesuai dengan respons pasien. Ini berarti bahwa pada fase akut peningkatan dosis secara progresif seringkali diperlukan, diikuti dengan pengurangan bertahap pada fase pemeliharaan, untuk menetapkan dosis efektif minimum. Dosis tinggi hanya boleh diberikan kepada pasien yang tidak merespon dengan baik terhadap dosis yang lebih rendah.
DEWASA
1) Sebagai neuroleptik
fase akut: episode akut skizofrenia, delirium tremens, paranoia, kebingungan akut, sindrom Korsakoff, paranoia akut: 5 mg untuk penggunaan intramuskular diulang setiap jam sampai kontrol gejala yang memadai tercapai dan dalam hal apapun hingga maksimum 20 mg / hari.
Dalam pemberian oral, dosis antara 2 dan 20 mg / hari dapat diberikan baik sebagai dosis tunggal atau sebagai dosis terbagi.
fase kronis: skizofrenia kronis, alkoholisme kronis, gangguan kepribadian kronis: untuk pemberian oral: 1-3 mg tiga kali sehari. dalam kaitannya dengan respon individu.
Namun, dosis harian maksimum tidak boleh melebihi 20 mg.
2) Dalam pengendalian agitasi psiko-motorik
fase akut: mania, demensia, alkoholisme, gangguan kepribadian dan perilaku, cegukan, gerakan koreiform, tics, gagap:
5 mg untuk penggunaan intramuskular diulang setiap jam sampai kontrol gejala yang memadai tercapai dan dalam hal apapun hingga maksimum 20 mg per hari
fase kronis: untuk pemberian oral: dari 0,5 mg-1 mg tiga kali sehari hingga 2-3 mg tiga kali sehari tergantung pada respons individu.
3) Sebagai hipnotik untuk pemberian oral: 2-3 mg dalam dosis tunggal, pada malam hari sebelum tidur.
4) Sebagai antiemetik
dalam muntah asal pusat: 5 mg untuk penggunaan intramuskular
Dalam profilaksis muntah pasca operasi: 2,5 - 5 mg untuk penggunaan intramuskular pada akhir operasi.
WARGA SENIOR
Dalam perawatan pasien lanjut usia, posologi harus dibuat dengan hati-hati oleh dokter, yang harus mengevaluasi kemungkinan pengurangan dosis yang ditunjukkan di atas.
Populasi pediatrik
Keamanan dan kemanjuran haloperidol belum ditetapkan pada populasi anak.
Overdosis Apa yang harus dilakukan jika Anda terlalu banyak mengonsumsi Haldol
Gejala:
Manifestasi overdosis adalah yang berasal dari peningkatan efek farmakologis yang diketahui dan reaksi yang merugikan. Gejala utamanya adalah: reaksi ekstrapiramidal yang intens, hipotensi dan sedasi. Reaksi ekstrapiramidal memanifestasikan dirinya dengan kekakuan otot dan tremor umum atau lokal.
Dalam kasus ekstrim, pasien dapat bermanifestasi dalam keadaan koma dengan depresi pernapasan dan hipotensi arteri yang parah, yang mengarah ke keadaan seperti syok. Risiko aritmia ventrikel yang mungkin terkait dengan pemanjangan interval QT pada elektrokardiogram juga harus dipertimbangkan.
Perlakuan:
Tidak ada obat penawar khusus. Pengobatan terutama bersifat suportif. Arang aktif dapat diberikan.
Pada pasien koma, jalan napas paten harus dibuat dengan trakeostomi atau intubasi. Depresi pernapasan mungkin memerlukan pernapasan buatan. EKG dan tanda-tanda vital harus dipantau sampai EKG kembali normal.
Aritmia berat harus diobati dengan tindakan antiaritmia yang tepat.
Hipotensi dan kolaps sirkulasi dapat diobati dengan infus cairan intravena, plasma atau albumin pekat atau penggunaan agen vasopresor seperti dopamin atau noradrenalin.Adrenalin tidak boleh digunakan karena dapat menyebabkan hipotensi berat dengan adanya HALDOL
Dalam kasus reaksi ekstrapiramidal yang parah, obat antiparkinson (misalnya benztropin mesilat: 1-2 mg im atau iv) harus diberikan secara parenteral.
Dalam kasus tertelan / asupan dosis berlebihan HALDOL, segera beri tahu dokter Anda atau pergi ke rumah sakit terdekat.
JIKA RAGU TENTANG PENGGUNAAN HALDOL, TANYAKAN DOKTER ATAU FARMASI ANDA
Efek Samping Apa efek samping Haldol
Seperti semua obat-obatan, HALDOL dapat menyebabkan efek samping, meskipun tidak semua orang mendapatkannya.
Efek samping yang dilaporkan oleh pasien yang memakai HALDOL tercantum di bawah ini:
- Gangguan sistem saraf: gangguan ekstrapiramidal, hiperkinesia, tremor, hipertonia, distonia, mengantuk, bradikinesia, pusing, akatisia, diskinesia, hipokinesia, tardive dyskinesia, disfungsi motorik, kontraksi otot tak sadar, sindrom neuroleptik ganas, nistagmus, parkinsonisme, sakit kepala sedasi.
- Gangguan mata: gangguan penglihatan, krisis okulogirik, penglihatan kabur.
- Gangguan gastrointestinal: konstipasi, mulut kering, hipersekresi saliva, muntah, mual.
- Gangguan vaskular: hipotensi ortostatik, hipotensi.
- Gangguan sistem reproduksi dan payudara: disfungsi ereksi, amenore, rasa tidak nyaman pada payudara, nyeri payudara, galaktorea, dismenore, disfungsi seksual, gangguan menstruasi, menoragia, priapisme, ginekomastia.
- Pemeriksaan penunjang: penambahan berat badan, EKG memanjang, penurunan berat badan.
- Gangguan endokrin: hiperprolaktinemia, sekresi hormon antidiuretik yang tidak tepat.
- Gangguan kejiwaan: penurunan libido, kehilangan libido, agitasi, gangguan psikotik, keadaan bingung, depresi, insomnia.
- Gangguan jantung: takikardia, torsade de pointes (torsade de pointes), fibrilasi ventrikel, takikardia ventrikel, ekstrasistol.
- Gangguan muskuloskeletal dan jaringan ikat: trismus, leher kaku, kekakuan otot, kejang otot, nyeri muskuloskeletal, kontraksi otot.
- Gangguan umum dan kondisi tempat pemberian: gangguan gaya berjalan, kematian mendadak, edema wajah, edema, hiponatremia, hipertermia.
- Gangguan sistem hemolifopoietik: agranulositosis, pansitopenia, trombositopenia, leukopenia, neutropenia.
- Gangguan sistem kekebalan: reaksi anafilaksis, hipersensitivitas.
- Gangguan nutrisi dan metabolisme: hipoglikemia.
- Gangguan pernapasan, toraks dan mediastinum: bronkospasme, laringospasme, edema laring, dispnea.
- Gangguan hepatobilier: gagal hati akut, hepatitis, kolestasis, penyakit kuning, kelainan tes fungsi hati.
- Gangguan kulit dan jaringan subkutan: vaskulitis leukositoklastik, dermatitis eksfoliatif, urtikaria, reaksi fotosensitifitas, ruam, pruritus, hiperhidrosis.
- Kondisi kehamilan, nifas dan perinatal: tremor, kekakuan dan/atau kelemahan otot, mengantuk, agitasi, masalah pernapasan dan kesulitan makan telah diamati pada bayi dari ibu yang telah menggunakan antipsikotik konvensional atau atipikal termasuk HALDOL selama trimester terakhir (tiga terakhir bulan kehamilan).
Kemungkinan efek samping
- Pembekuan darah (trombus) di pembuluh darah terutama di kaki (gejalanya meliputi pembengkakan, nyeri dan kemerahan di kaki), yang dapat berjalan melalui pembuluh darah di paru-paru yang menyebabkan nyeri dada dan kesulitan bernapas. Jika Anda melihat salah satu dari gejala ini, segera hubungi dokter Anda.
Informasi penting tambahan
- Pada orang tua dengan demensia, peningkatan kecil dalam jumlah kematian telah dilaporkan untuk pasien yang memakai antipsikotik dibandingkan dengan mereka yang tidak memakainya.
- Pasien lanjut usia dengan demensia yang memerlukan pengobatan dengan HALDOL untuk mengontrol perilaku mereka mungkin memiliki peningkatan risiko kematian dibandingkan dengan tidak diobati.
- Jika Anda pernah mengalami episode detak jantung tidak teratur (palpitasi, pusing, pingsan), demam tinggi, otot kaku, napas cepat, keringat abnormal atau penurunan kejernihan mental, segera hubungi dokter Anda. Tubuh Anda mungkin bereaksi tidak tepat terhadap obatnya
- Kasus pemanjangan QT yang jarang, aritmia ventrikel seperti torsades de pointes, takikardia ventrikel, fibrilasi ventrikel dan henti jantung telah diamati dengan HALDOL dan obat lain dari kelas yang sama.
Kasus kematian mendadak yang sangat jarang terjadi.
Kepatuhan dengan instruksi yang terkandung dalam selebaran paket mengurangi risiko efek yang tidak diinginkan.
"Pelaporan efek samping
Jika Anda mendapatkan efek samping, bicarakan dengan dokter atau apoteker Anda, termasuk kemungkinan efek samping yang tidak tercantum dalam selebaran ini. Efek yang tidak diinginkan juga dapat dilaporkan secara langsung melalui sistem pelaporan nasional di "https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse". Dengan melaporkan efek samping Anda dapat membantu memberikan informasi lebih lanjut tentang keamanan obat ini.”
Kadaluwarsa dan Retensi
Kedaluwarsa: lihat tanggal kedaluwarsa yang tertera pada paket.
PERINGATAN: jangan gunakan obat setelah tanggal kedaluwarsa yang tertera pada kemasan. Tanggal kedaluwarsa mengacu pada produk dalam kemasan utuh, disimpan dengan benar.
penyimpanan
Simpan pada suhu tidak melebihi 25 ° C.
Botol: jauhkan dari cahaya.
Obat-obatan tidak boleh dibuang melalui air limbah atau limbah rumah tangga. Tanyakan apoteker Anda bagaimana cara membuang obat-obatan yang tidak lagi Anda gunakan. Ini akan membantu melindungi lingkungan.
Jauhkan obat ini dari pandangan dan jangkauan anak-anak.
Cara membuka botol tetes
HALDOL tersedia dalam botol 30ml dengan perangkat penetes dan penutup tahan anak. Untuk membuka, dorong tutup plastik ke bawah dengan kuat, lalu buka. Setelah melepas tutup, tuangkan jumlah tetes yang diperlukan menggunakan penetes
KOMPOSISI
HALDOL 1 mg tablet
Satu tablet mengandung:
Bahan aktif: haloperidol 1 mg. Eksipien: laktosa, pati jagung, sukrosa, minyak biji kapas terhidrogenasi, bedak.
HALDOL 5 mg tablet
Satu tablet mengandung:
Bahan aktif: haloperidol 5 mg. Eksipien: laktosa, nila carmine (E 132), pati jagung, minyak biji kapas terhidrogenasi, bedak.
HALDOL 2 mg / mL tetes oral, larutan
Satu mL larutan mengandung:
Bahan aktif: haloperidol 2 mg. Eksipien: asam laktat, metil para-hidroksibenzoat, air murni.
HALDOL 10 mg / mL tetes oral, larutan
Satu mL larutan mengandung:
Bahan aktif: haloperidol 10 mg. Eksipien: asam laktat, metil parahidroksibenzoat, propil parahidroksibenzoat, air murni.
HALDOL 5 mg / mL larutan injeksi untuk penggunaan intramuskular
Satu ml mengandung:
Bahan aktif: haloperidol 5 mg. Eksipien: asam laktat, air untuk injeksi.
BENTUK DAN ISI FARMASI
30 tablet 1 mg
30 tablet 5 mg
30 mL tetes oral 2 mg / mL
30 mL tetes oral 10 mg / mL
5 ampul larutan 1 mL untuk injeksi untuk penggunaan intramuskular 5 mg / mL.
Sumber Paket Leaflet: AIFA (Badan Obat Italia). Konten yang diterbitkan pada Januari 2016. Informasi yang ada mungkin tidak up-to-date.
Untuk memiliki akses ke versi terbaru, disarankan untuk mengakses situs web AIFA (Badan Obat Italia). Penafian dan informasi yang berguna.
01.0 NAMA PRODUK OBAT
HALDOL
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
1 mg tablet
Satu tablet mengandung:
Bahan aktif: Haloperidol 1 mg
Eksipien: laktosa
5 mg tablet
Satu tablet mengandung:
Bahan aktif: Haloperidol 5 mg
Eksipien: laktosa
2 mg / ml tetes oral, larutan
Satu mililiter mengandung:
Bahan aktif: Haloperidol 2 mg
Eksipien: metil-para-hidroksibenzoat, propil-para-hidroksibenzoat
5 mg / ml larutan untuk injeksi untuk penggunaan intramuskular
Satu mililiter mengandung:
Bahan aktif: Haloperidol 5 mg
Untuk daftar lengkap eksipien, lihat bagian 6.1.
03.0 FORMULIR FARMASI
Tablet
Tetes oral, solusi
Solusi untuk injeksi untuk penggunaan intramuskular
04.0 INFORMASI KLINIS
04.1 Indikasi Terapi
Tablet dan tetes oral, larutan:
Agitasi psikomotor dalam kasus:
- keadaan manik, demensia, oligofrenia, psikopati, skizofrenia akut dan kronis, alkoholisme, kompulsif, paranoid, gangguan kepribadian histrionik.
Delusi dan halusinasi dalam kasus:
- skizofrenia akut dan kronis, paranoia, kebingungan mental akut, alkoholisme (Sindrom Korsakoff), hipokondriasis, gangguan kepribadian paranoid, skizoid, skizotipik, tipe antisosial, beberapa kasus tipe ambang;
- Gerakan koreiform;
- Agitasi, agresi dan reaksi pelarian pada subjek lanjut usia;
- Tics dan gagap;
- Dia muntah;
- Cegukan;
- Sindrom penarikan alkohol.
Solusi untuk injeksi untuk penggunaan intramuskular:
Bentuk resistensi psikomotorik, delusi akut dan / atau psikosis halusinasi, psikosis kronis.
Penggunaan produk dalam dosis tinggi harus dibatasi pada terapi bentuk resisten: sindrom eksitasi psikomotor, delusi akut dan / atau psikosis halusinasi, psikosis kronis.
04.2 Posologi dan cara pemberian
Posologi yang disarankan hanya indikatif karena dosisnya sangat individual dan bervariasi sesuai dengan respons pasien. Ini berarti bahwa pada fase akut peningkatan dosis secara progresif seringkali diperlukan, diikuti dengan pengurangan bertahap pada fase pemeliharaan, untuk menetapkan dosis efektif minimum. Dosis tinggi hanya boleh diberikan kepada pasien yang tidak merespon dengan baik terhadap dosis yang lebih rendah.
HALDOL dalam formulasi ampul harus diberikan secara intramuskular (lihat bagian 4.4 Peringatan khusus dan tindakan pencegahan untuk digunakan).
DEWASA
1) Sebagai neuroleptik
fase akut : episode akut skizofrenia, delirium tremens, paranoia, kebingungan akut, sindrom Korsakoff, paranoia akut.
5-10 mg IM diulang setiap jam sampai kontrol gejala yang memadai tercapai dan dalam hal apapun sampai maksimum 60 mg / hari.
Dalam pemberian oral mungkin perlu menggandakan dosis di atas
fase kronis : skizofrenia kronis, alkoholisme kronis, gangguan kepribadian kronis.
Untuk pemberian oral: 1-3 mg tiga kali sehari, hingga 10-20 mg tiga kali sehari tergantung pada respons individu.
2) Dalam pengendalian agitasi psiko-motorik
fase akut : mania, demensia, alkoholisme, gangguan kepribadian dan perilaku, cegukan, gerakan koreiform, tics, gagap: 5-10 mg I.M.
fase kronis :
Untuk pemberian oral: dari 0,5-1 mg tiga kali sehari hingga 2-3 mg tiga kali sehari tergantung pada respons individu.
3) Sebagai hipnotis:
Untuk pemberian oral: 2-3 mg dalam dosis tunggal, di malam hari sebelum tidur.
4) Sebagai antiemetik:
Pada muntah asal pusat: 5 mg I.M.
Dalam profilaksis muntah pasca operasi: 2,5-5 mg I.M. pada akhir intervensi.
WARGA SENIOR
Dalam perawatan pasien lanjut usia, posologi harus ditetapkan dengan hati-hati oleh dokter yang harus mengevaluasi kemungkinan pengurangan dosis yang ditunjukkan di atas.
Populasi pediatrik
Keamanan dan kemanjuran haloperidol belum ditetapkan pada populasi anak.
04.3 Kontraindikasi
Hipersensitivitas terhadap zat aktif atau salah satu eksipien.
Keadaan koma, pasien yang sangat tertekan oleh alkohol atau zat lain yang aktif pada sistem saraf pusat, depresi endogen tanpa agitasi, penyakit parkinson, asthenia, neurosis dan keadaan kejang karena lesi ganglia basal (hemiplegia, multiple sclerosis, dll. ).
Penyakit jantung yang signifikan secara klinis (misalnya, infark miokard akut baru-baru ini, gagal jantung dekompensasi, aritmia yang diobati dengan obat antiaritmia kelas Ia dan III).
perpanjangan interval QTc.
Subyek dengan riwayat keluarga aritmia atau torsades de pointes.
Hipokalemia yang tidak dikoreksi.
Penggunaan bersamaan dengan obat pemanjang QTc.
Diketahui atau diduga hamil, menyusui dan pada anak dalam dua tahun pertama kehidupan.
04.4 Peringatan khusus dan tindakan pencegahan yang tepat untuk digunakan
Lakukan EKG dasar sebelum memulai perawatan (lihat bagian 4.3).
Pantau EKG selama terapi berdasarkan kondisi klinis pasien.
Selama terapi, kurangi dosis jika terjadi perpanjangan QT dan hentikan jika QTc > 500 ms.
Dianjurkan untuk memeriksa elektrolit secara berkala.
Hindari terapi bersamaan dengan neuroleptik lain.
Kasus langka kematian mendadak telah dilaporkan pada pasien psikiatri yang diobati dengan obat antipsikotik, termasuk HALDOL.
Kasus tromboemboli vena (VTE) telah dilaporkan dengan obat antipsikotik. Pasien yang diobati dengan obat antipsikotik sering memiliki faktor risiko yang didapat untuk VTE; oleh karena itu semua faktor risiko yang mungkin untuk VTE harus diidentifikasi sebelum dan selama terapi HALDOL dan tindakan pencegahan dilakukan.
Peningkatan kematian pada orang tua dengan demensia
Data dari dua penelitian observasional besar telah menunjukkan bahwa risiko kematian sedikit meningkat pada orang tua dengan demensia yang diobati dengan antipsikotik daripada orang yang tidak diobati. Tidak ada data yang cukup untuk memperkirakan secara akurat besarnya risiko dan penyebab peningkatan risiko tidak diketahui.
HALDOL tidak dilisensikan untuk pengobatan gangguan perilaku terkait demensia.
Pasien lanjut usia dengan psikosis terkait demensia yang diobati dengan obat antipsikotik menunjukkan peningkatan risiko kematian. Analisis tujuh belas uji klinis terkontrol plasebo (durasi modal 10 minggu), terutama pada pasien yang menerima obat antipsikotik atipikal, mengungkapkan peningkatan risiko kematian 1,6 hingga 1,7 kali lipat pada pasien yang diobati dengan obat dibandingkan dengan plasebo. uji klinis terkontrol minggu dengan obat khas, angka kematian adalah sekitar 4,5% pada pasien yang diobati dengan obat dibandingkan dengan sekitar 2,6% pada kelompok yang diobati dengan obat.Plasebo Meskipun penyebab kematian bervariasi, sebagian besar kematian tampaknya kardiovaskular (misalnya gagal jantung, kematian mendadak) atau sifat menular (misalnya pneumonia).Studi observasional menunjukkan bahwa, seperti antipsikotik atipikal, pengobatan dengan antipsikotik konvensional dapat meningkatkan mortalitas.Dalam konteks ini, tidak jelas apakah peningkatan mortalitas yang diamati dalam studi observasional dapat dikaitkan antipsikotik atau sebaliknya untuk beberapa karakteristik pasien.
Efek kardiovaskular
Kasus pemanjangan interval QT dan / atau aritmia ventrikel, selain kasus kematian mendadak yang jarang, telah dilaporkan sangat jarang dengan haloperidol dan dapat terjadi lebih sering dengan dosis obat yang tinggi dan pada pasien yang memiliki kecenderungan.
Karena pemanjangan interval QT telah diamati selama terapi HALDOL, kehati-hatian direkomendasikan pada pasien dengan kondisi predisposisi pemanjangan QT (sindrom QT berkepanjangan, hipokalemia, ketidakseimbangan elektrolit, obat-obatan yang menyebabkan pemanjangan QT. , penyakit kardiovaskular, riwayat keluarga pemanjangan QT) terutama jika HALDOL diberikan secara parenteral (lihat bagian 4.5).
Risiko perpanjangan interval QT dan / atau aritmia ventrikel dapat meningkat dengan dosis tinggi (lihat bagian 4.8 dan 4.9) atau ketika produk obat diberikan secara parenteral.
HALDOL tidak boleh diberikan secara intravena, karena pemberian haloperidol secara intravena telah dikaitkan dengan peningkatan risiko perpanjangan QT dan Torsade de Pointes.
Takikardia dan hipotensi juga telah dilaporkan pada pasien sesekali.
Sindrom neuroleptik maligna
Seperti obat antipsikotik lainnya, HALDOL juga telah dikaitkan dengan sindrom neuroleptik ganas: respon langka dan istimewa yang ditandai dengan hipertermia, kekakuan otot umum, ketidakstabilan otonom, keadaan kesadaran yang berubah. Hipertermia sering merupakan gejala awal dari sindrom ini.Pengobatan antipsikotik harus segera dihentikan dan perawatan suportif yang tepat serta pemantauan yang cermat harus dilakukan.
Diskinesia tardif
Seperti semua obat antipsikotik, tardive dyskinesia dapat terjadi pada beberapa pasien pada terapi jangka panjang atau setelah penghentian terapi. Sindrom ini terutama ditandai dengan gerakan ritmik yang tidak disengaja pada lidah, wajah, mulut atau rahang. Manifestasi mungkin permanen pada beberapa pasien. Sindrom ini dapat ditutupi dengan melanjutkan pengobatan, meningkatkan dosis atau beralih ke antipsikotik lain.Pengobatan harus dihentikan sesegera mungkin.
Gejala ekstrapiramidal
Seperti semua neuroleptik, gejala ekstrapiramidal dapat muncul, misalnya tremor, kekakuan, hipersalivasi, bradikinesia, akatisia, distonia akut.
Obat antikolinergik antiparkinson dapat diresepkan jika perlu, tetapi tidak boleh digunakan secara rutin sebagai tindakan pencegahan. Jika pengobatan bersamaan dengan obat antiparkinson diperlukan, itu harus dilanjutkan setelah penghentian HALDOL, jika ekskresi mereka lebih cepat daripada HALDOL, untuk menghindari perkembangan atau perburukan gejala ekstrapiramidal. Dokter harus mempertimbangkan apa yang mungkin. peningkatan tekanan intraokular karena obat antikolinergik, termasuk agen antiparkinson, bila diberikan bersamaan dengan HALDOL.
Data keamanan yang tersedia pada populasi anak menunjukkan risiko gejala ekstrapiramidal, termasuk tardive dyskinesia dan sedasi. Tidak ada data keamanan jangka panjang yang tersedia.
Kejang / Konvulsi
Onset kejang yang dipicu oleh HALDOL telah dilaporkan.Perhatian disarankan pada pasien epilepsi dan dalam kondisi predisposisi kejang (misalnya penarikan alkohol dan kerusakan otak).
Efek hepatobilier
Karena HALDOL dimetabolisme oleh hati, kehati-hatian direkomendasikan pada pasien dengan penyakit hati. Ada laporan terisolasi dari fungsi hati abnormal atau hepatitis, paling sering kolestatik.
Efek pada sistem endokrin
Tiroksin dapat memfasilitasi toksisitas HALDOL. Terapi antipsikotik pada pasien dengan hipertiroidisme hanya boleh dilakukan dengan sangat hati-hati dan harus selalu disertai dengan terapi untuk mencapai keadaan eutiroid.
Efek hormonal antipsikotik neuroleptik termasuk hiperprolaktinemia, yang dapat menyebabkan galaktorea, ginekomastia, dan oligo- atau amenore. Kasus hipoglikemia yang sangat jarang dan Sindrom Sekresi ADH yang Tidak Sesuai telah dilaporkan.
Pertimbangan tambahan
Pada skizofrenia, respons terhadap pengobatan obat antipsikotik mungkin tertunda. Bahkan jika obat dihentikan, munculnya kembali gejala mungkin tidak terlihat selama beberapa minggu atau bulan. Gejala putus obat akut termasuk mual, muntah dan insomnia telah dijelaskan sangat jarang setelah penghentian obat antipsikotik dosis tinggi secara tiba-tiba. Kekambuhan psikotik juga dapat terjadi, sehingga penarikan bertahap dianjurkan. Seperti semua antipsikotik, HALDOL tidak boleh digunakan sendiri dalam kasus di mana depresi dominan. HALDOL dapat dikaitkan dengan obat antidepresan dalam kondisi di mana depresi dan psikosis hidup berdampingan.
Informasi penting tentang beberapa eksipien
Tablet mengandung Laktosa: Pasien dengan masalah herediter yang jarang dari intoleransi galaktosa, defisiensi Lapp laktase, atau malabsorpsi glukosa-galaktosa tidak boleh minum obat ini.
Tablet 1 mg juga mengandung sukrosa: pasien dengan masalah herediter yang jarang dari intoleransi fruktosa, malabsorpsi glukosa-galaktosa atau insufisiensi sukrase-isomaltase tidak boleh minum obat ini.
04.5 Interaksi dengan produk obat lain dan bentuk interaksi lainnya
Seperti antipsikotik lainnya, berhati-hatilah saat meresepkan haloperidol bersama dengan obat lain yang menginduksi perpanjangan interval QT.
Haloperidol mengikuti beberapa jalur metabolisme termasuk glukuronidasi dan sistem sitokrom P450 (khususnya CYP 3A4 atau CYP2D6). Penghambatan jalur metabolisme ini oleh obat lain atau penurunan aktivitas enzimatik CYP 2D6 dapat menyebabkan peningkatan konsentrasi haloperidol dan peningkatan risiko efek samping termasuk pemanjangan QT.
Peningkatan ringan hingga sedang dalam konsentrasi haloperidol telah dilaporkan dalam studi farmakokinetik ketika diberikan bersama dengan substrat atau inhibitor isoenzim CYP 3A4 atau CYP 2D6 seperti itrakonazol, nefazodon, buspiron, venlafaxine, alprazolam, fluvoxamine, quinidine, fluoxetine, serthal chlorpromazine. . Penurunan aktivitas enzim CYP 2D6 dapat menyebabkan peningkatan konsentrasi haloperidol Peningkatan QTc telah diamati ketika haloperidol diberikan dengan kombinasi inhibitor metabolik ketoconazole (400 mg / hari) dan paroxetine (20 mg / hari). . Dalam hal ini mungkin perlu untuk mengurangi dosis haloperidol.
Perhatian harus digunakan saat memberikan haloperidol dalam kombinasi dengan obat-obatan yang dapat menyebabkan ketidakseimbangan elektrolit.
Efek obat lain pada haloperidol
Ketika pengobatan jangka panjang dengan penginduksi enzim seperti carbamazepine, fenobarbital, rifampisin ditambahkan ke terapi HALDOL, penurunan kadar haloperidol plasma yang signifikan dapat terjadi. Oleh karena itu, selama pengobatan kombinasi, dosis HALDOL harus disesuaikan jika perlu. Setelah penghentian obat tersebut mungkin perlu untuk mengurangi dosis HALDOL.
Sodium valproate, obat yang dikenal sebagai inhibitor glukuronidasi, tidak mempengaruhi kadar haloperidol dalam plasma.
Efek haloperidol pada obat lain
Seperti semua neuroleptik, HALDOL dapat meningkatkan aksi depresan SSP dari obat lain, termasuk alkohol, hipnotik, sedatif, atau analgesik kuat.
Peningkatan efek ini juga telah dilaporkan bila dikombinasikan dengan metildopa.
HALDOL dapat memusuhi aksi adrenalin dan agen simpatomimetik lainnya dan membalikkan efek hipotensi dari agen penghambat adrenergik, seperti misalnya guanethidine.
HALDOL dapat menurunkan efek antiparkinson dari levodopa.
Haloperidol adalah penghambat CYP 2D6.
Jangan berikan bersamaan dengan obat pemanjang QT seperti beberapa antiaritmia kelas Ia (misalnya quinidine, disopyramide dan procainamide) dan kelas III (misalnya amiodarone, sotalol), beberapa antihistamin, antipsikotik lain dan beberapa antimalaria (misalnya kina dan mefloxacin) dan juga moksifloksasin.
Daftar ini dianggap hanya indikatif dan tidak lengkap.
Jangan diberikan bersamaan dengan obat yang menyebabkan gangguan elektrolit.
Penggunaan bersama diuretik, terutama yang dapat menyebabkan hipokalemia, harus dihindari.
HALDOL menghambat metabolisme antidepresan trisiklik, sehingga meningkatkan kadar plasma mereka.
Bentuk interaksi lainnya
Dalam kasus yang jarang terjadi, gejala berikut telah dilaporkan selama penggunaan bersama lithium dan HALDOL: ensefalopati, gejala ekstrapiramidal, tardive dyskinesia, sindrom ganas neuroleptik, gangguan batang otak, sindrom otak akut dan koma.Sebagian besar gejala ini Reversibel Masih kontroversial apakah gejala-gejala ini terkait dengan pemberian bersama atau apakah itu merupakan manifestasi dari episode klinis yang berbeda.
Namun demikian, dianjurkan bahwa, pada pasien yang diobati secara bersamaan dengan HALDOL dan lithium, terapi dihentikan segera jika gejala ini muncul.
Sebuah "aksi antagonis pada" efek phenindione antikoagulan telah dilaporkan.
04.6 Kehamilan dan menyusui
Studi pada hewan telah menunjukkan efek teratogenik haloperidol (lihat bagian 5.3).
Bayi yang terpapar antipsikotik konvensional atau atipikal termasuk HALDOL selama trimester ketiga kehamilan berisiko mengalami efek samping termasuk ekstrapiramidal atau gejala penarikan yang dapat bervariasi dalam tingkat keparahan dan durasi setelah lahir. Ada laporan agitasi, hipertonia, hipotonia, tremor, somnolen, gangguan pernapasan, gangguan asupan makanan.Oleh karena itu, bayi harus dipantau secara ketat.
Tidak untuk digunakan dalam kasus kehamilan yang dikonfirmasi atau diduga, atau selama menyusui.
04.7 Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin
HALDOL dapat menyebabkan sedasi dan mengurangi perhatian, terutama dengan dosis yang lebih tinggi dan pada awal pengobatan; efek ini dapat ditingkatkan dengan alkohol. Pasien harus disarankan untuk tidak mengemudi atau mengoperasikan mesin selama pengobatan sampai reaktivitas mereka terhadap obat dipastikan.
04.8 Efek yang tidak diinginkan
Data uji klinis
Data dari Studi Terkendali Double-Blind Placebo - Reaksi Obat yang Merugikan Dilaporkan pada Insiden 1%
Keamanan HADOL (2-20 mg / hari) dievaluasi pada 566 subjek (termasuk 284 yang diobati dengan HALDOL dan 282 dengan plasebo) yang berpartisipasi dalam 3 uji klinis terkontrol plasebo double-blind, dua dalam pengobatan skizofrenia dan yang ketiga dalam pengobatan gangguan bipolar.
Reaksi obat yang merugikan (ADR) yang dilaporkan oleh 1% dari subjek yang diobati dengan HALDOL dalam penelitian ini ditunjukkan pada Tabel 1.
Tabel 1. Reaksi Obat yang Merugikan Dilaporkan oleh 1% dari Subyek yang Diobati HALDOL yang Berpartisipasi dalam 3 Uji Klinis HALDOL Double-Blind secara Paralel dengan Plasebo.
Data Uji Coba Klinis Terkendali Aktif - Reaksi Obat yang Merugikan Dilaporkan pada Insiden 1%
Enam belas double-blind, uji klinis aktif-terkontrol dipilih untuk menentukan kejadian ADR. Dalam 16 studi ini 1295 subjek diobati dengan HALDOL dengan dosis 1-45 mg / hari untuk pengobatan skizofrenia.
ADR yang dilaporkan oleh 1% dari subjek yang diobati dengan HALDOL yang diamati dalam penelitian ini ditunjukkan pada Tabel 2.
Tabel 2. Reaksi Obat Merugikan yang Dilaporkan oleh 1% Subyek yang Diobati HALDOL dalam 16 Uji Klinis Terkendali Double-Blind dari HALDOL
Data dari plasebo dan uji klinis terkontrol aktif - Reaksi obat yang merugikan dilaporkan pada kejadian
ADR tambahan yang terjadi di
Tabel 3. Reaksi obat yang merugikan dilaporkan oleh
Data pasca pemasaran
Efek samping pertama yang diidentifikasi sebagai ADR selama pengalaman pasca pemasaran dengan haloperidol termasuk dalam Tabel 4. Tinjauan pasca pemasaran didasarkan pada tinjauan semua kasus di mana bagian aktif haloperidol (HALDOL dan HALDOL DECANOAS) diberikan. frekuensi disediakan sesuai dengan konvensi berikut:
Pada Tabel 4 ADR ditunjukkan oleh kelas frekuensi berdasarkan tingkat pelaporan spontan.
Tabel 4. Reaksi obat yang merugikan selama pengalaman pasca pemasaran dengan haloperidol (oral, larutan atau dekanoat) dilaporkan menurut kategori frekuensi yang diperkirakan dari tingkat pelaporan spontan
Kasus pemanjangan QT yang jarang, aritmia ventrikel seperti torsades de pointes, takikardia ventrikel, fibrilasi ventrikel dan henti jantung telah diamati dengan HALDOL dan obat lain dari kelas yang sama.
Kasus kematian mendadak yang sangat jarang terjadi.
Kasus tromboemboli vena, termasuk kasus emboli paru dan kasus trombosis vena dalam, telah dilaporkan dengan obat antipsikotik - Frekuensi tidak diketahui.
04.9 Overdosis
Gejala:
Manifestasi overdosis adalah yang berasal dari peningkatan efek farmakologis yang diketahui dan reaksi yang merugikan. Gejala utamanya adalah: reaksi ekstrapiramidal yang intens, hipotensi dan sedasi. Reaksi ekstrapiramidal memanifestasikan dirinya dengan kekakuan otot dan tremor umum atau lokal.
Dalam kasus ekstrim, pasien dapat bermanifestasi dalam keadaan koma dengan depresi pernapasan dan hipotensi arteri yang parah, yang mengarah ke keadaan seperti syok. Risiko aritmia ventrikel yang mungkin terkait dengan pemanjangan interval QT pada elektrokardiogram juga harus dipertimbangkan.
Perlakuan:
Tidak ada obat penawar khusus. Pengobatan terutama suportif tetapi bilas lambung atau induksi muntah masih dianjurkan (kecuali pasien dibius, koma atau kejang) diikuti dengan pemberian arang aktif.
Pada pasien koma, jalan napas paten harus dibuat dengan trakeostomi atau intubasi. Depresi pernapasan mungkin memerlukan pernapasan buatan. EKG dan tanda-tanda vital harus dipantau sampai EKG kembali normal.
Aritmia berat harus diobati dengan tindakan antiaritmia yang tepat.
Hipotensi dan kolaps sirkulasi dapat diobati dengan infus cairan intravena, plasma atau albumin pekat atau penggunaan agen vasopresor seperti dopamin atau noradrenalin.Adrenalin tidak boleh digunakan karena dapat menyebabkan hipotensi berat dengan adanya HALDOL.
Dalam kasus reaksi ekstrapiramidal yang parah, obat anti-parkinson (misalnya benztropin mesilat: 1-2 mg IM atau IV) harus diberikan secara parenteral.
05.0 SIFAT FARMAKOLOGIS
05.1 Sifat farmakodinamik
Kelompok farmakoterapi: Antipsikotik, turunan butirofenon.
Kode ATC: N05AD01
Haloperidol adalah neuroleptik yang termasuk dalam kelompok butyrophenones Haloperidol adalah antagonis dopamin yang kuat; ia memiliki afinitas yang sama untuk semua subtipe reseptor dopamin: oleh karena itu ia merupakan antagonis dopaminergik non-selektif. Obat ini juga memiliki aktivitas antagonis terhadap reseptor -adrenergik, sementara itu tidak menunjukkan aktivitas antihistaminergik atau antikolinergik.
Efek obat pada delirium dan halusinasi diyakini terkait dengan antagonisme dopaminergik di daerah mesokortikal dan limbik.
Antagonisme di ganglia basalis mungkin merupakan penyebab efek samping motorik ekstrapiramidal (dystonia, akatisia, dan parkinsonisme).
Haloperidol memiliki efek sedatif psikomotor yang efektif yang berkontribusi pada tindakan yang menguntungkan pada mania dan sindrom agitasi lainnya.
Haloperidol juga telah terbukti berguna dalam pengobatan nyeri kronis, efek yang mungkin disebabkan oleh aksi limbik.
Efek antidopaminergik yang lebih perifer menjelaskan aktivitas melawan mual dan muntah (antagonisme pada tingkat zona pemicu kemoreseptor, CTZ), peningkatan pelepasan prolaktin (melalui antagonisme terhadap aktivitas penghambatan, dimediasi oleh dopamin, pelepasan prolaktin oleh adenohipofisis) dan relaksasi sfingter gastrointestinal.
05.2 Sifat farmakokinetik
Penyerapan
Setelah pemberian oral, ketersediaan hayati obat adalah 60-70% dari dosis yang diberikan; konsentrasi plasma maksimum dicapai antara 2 dan 6 jam. Setelah pemberian intramuskular, konsentrasi puncak dicapai setelah 20 menit.
Distribusi
Haloperidol dengan mudah melewati sawar darah-otak. Obat ini 92% terikat pada protein plasma. Volume distribusi kondisi tunak (Vdss) tinggi (7,9 ± 2,5 L / kg)
Metabolisme
Haloperidol dimetabolisme oleh beberapa jalur, termasuk sistem enzim sitokrom P450 (khususnya CYP 3A4 atau CYP 2D6) dan glukuronidasi.
Eliminasi
Waktu paruh plasma terminal (eliminasi terminal) rata-rata 24 jam (12 38 jam) setelah pemberian oral dan 21 jam (13 36 jam) setelah pemberian intramuskular
Ekskresi terjadi melalui fekal (60%) dan urin (40%).Sekitar 1% dari dosis yang tertelan diekskresikan sebagai obat yang tidak berubah dalam urin
Konsentrasi terapeutik
Telah disarankan bahwa respon terapeutik dicapai dengan kisaran konsentrasi plasma haloperidol antara 4 mcg / l dan 20-25 mcg / l.
05.3 Data keamanan praklinis
Data non-klinis berdasarkan studi konvensional toksisitas dosis berulang, genotoksisitas dan karsinogenisitas tidak mengungkapkan bahaya khusus bagi manusia.
Pada hewan pengerat pemberian haloperidol telah menunjukkan penurunan kesuburan dan efek teratogenik dan embriotoksik yang terbatas.
Dalam beberapa penelitian yang diterbitkan in vitro, haloperidol telah menunjukkan kemampuan untuk memblokir saluran hERG jantung.
Dalam beberapa penelitian yang dilakukan in vivo Pada model hewan, pemberian haloperidol intravena menyebabkan perpanjangan QTc yang signifikan, pada dosis sama dengan 0,3 mg / kg iv, menunjukkan konsentrasi darah puncak Cmax 3 hingga 7 kali lebih tinggi daripada konsentrasi plasma efektif 4-20 ng / ml yang diperoleh pada manusia.
Dosis yang diberikan secara intravena yang menyebabkan pemanjangan interval QTc ini tidak menyebabkan aritmia.Dalam beberapa penelitian, dosis yang lebih tinggi dari 1 hingga 5 mg/kg yang diberikan secara intravena menyebabkan pemanjangan QTc dan/atau aritmia jantung ventrikel. Konsentrasi plasma puncak Cmax 19 hingga 68 kali lebih besar dari konsentrasi plasma efektif pada manusia.
06.0 INFORMASI FARMASI
06.1 Eksipien
1 mg tablet: laktosa, pati jagung, sukrosa, minyak biji bunga matahari terhidrogenasi, bedak.
5 mg tablet: laktosa, nila carmine (E132), tepung jagung, minyak biji bunga matahari, bedak
Tetes oral, larutan 2 mg / ml: asam laktat, metil-para-hidroksibenzoat, air murni.
Solusi untuk injeksi untuk penggunaan intramuskular: asam laktat, air untuk injeksi.
06.2 Ketidakcocokan
Tidak berhubungan
06.3 Masa berlaku
Tablet:
1mg: 3 tahun
5mg: 5 tahun
Tetes oral, solusi: 5 tahun
Solusi untuk injeksi untuk penggunaan intramuskular: 5 tahun
06.4 Tindakan pencegahan khusus untuk penyimpanan
Simpan pada suhu tidak melebihi 25 ° C
Solusi untuk injeksi untuk penggunaan intramuskular: jauhkan dari cahaya.
06.5 Sifat kemasan langsung dan isi kemasan
HALDOL 30 tablet 1 mg dalam blister PVC / Aluminium
HALDOL 30 tablet 5 mg dalam blister PVC / Aluminium
HALDOL botol 30 ml tetes oral, larutan 2 mg / ml dalam botol HPDE dengan penetes di LPDE.
HALDOL 5 ampul larutan 1 ml untuk injeksi untuk penggunaan intramuskular 5 mg / ml dalam ampul kaca Tipe I kuning kuning.
06.6 Petunjuk penggunaan dan penanganan
Tetes oral, solusi:
HALDOL tersedia dalam botol 30ml dengan perangkat penetes dan penutup tahan anak. Untuk membuka, dorong tutup plastik ke bawah dengan kuat, lalu buka. Setelah melepas tutup, tuangkan jumlah tetes yang diperlukan menggunakan penetes.
Solusi untuk injeksi untuk penggunaan intramuskular:
Pecahkan vial seperti yang ditunjukkan di bawah ini.
07.0 PEMEGANG OTORITAS PEMASARAN
- Janssen-Cilag SpA
Via M. Buonarroti, 23
20093 Cologno Monzese (MI)
08.0 NOMOR OTORITAS PEMASARAN
HALDOL 1 mg tablet : 30 tablet 025373010
HALDOL 5 mg tablet : 30 tablet 025373034
HALDOL 2 mg / ml tetes oral, larutan: botol 30 ml 025373059
HALDOL 5 mg / ml larutan injeksi untuk penggunaan intramuskular: 5 ampul 1 ml 025373073
09.0 TANGGAL OTORISASI PERTAMA ATAU PEMBARUAN KUASA
07.06.1984 / Mei 2010
10.0 TANGGAL REVISI TEKS
Januari 2014