CARBOCAINE - LEAFLET PAKET - SELEBARAN

Utama / selebaran / 2021

Carbocaine - Leaflet Paket

Bahan aktif: Mepivacaine (Mepivacaine hidroklorida)

KARBOKAIN 10 mg / ml solusi untuk injeksi
CARBOCAINE 20 mg / ml solusi untuk injeksi

Sumber Paket Leaflet: AIFA (Badan Obat Italia). Konten yang diterbitkan pada Januari 2016. Informasi yang ada mungkin tidak up-to-date.
Untuk memiliki akses ke versi terbaru, disarankan untuk mengakses situs web AIFA (Badan Obat Italia). Penafian dan informasi yang berguna.

01.0 NAMA PRODUK OBAT 02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF 03.0 BENTUK FARMASI 04.0 KHUSUS KLINIS 04.1 Indikasi terapi 04.2 Posologi dan cara pemberian 04.3 Kontraindikasi 04.4 Peringatan khusus dan tindakan pencegahan yang sesuai untuk penggunaan 04.5 Bentuk interaksi obat lain dan Kehamilan dan laktasi04.7 Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin04.8 Efek yang tidak diinginkan04.9 Overdosis05.0 SIFAT FARMAKOLOGI05.1 Sifat farmakodinamik05.2 Sifat farmakokinetik05.3 Data keamanan praklinis06.0 INFORMASI FARMASI 06.1 Eksipien 06.2 Ketidaksesuaian 06.3 Masa simpan 06.4 Tindakan pencegahan khusus untuk penyimpanan 06.5 Sifat kemasan langsung dan isi kemasan 06.6 Petunjuk Penggunaan dan Penanganan 07.0 PEMEGANG OTORITAS MARKETING08 .0 NOMOR OTORITAS MARKETING 09.0 TANGGAL PERTAMA OTORISASI ATAU PEMBARUAN OTORISASI 10.0 TANGGAL REVISI TEKS 11.0 UNTUK RADIOPharmaceuticals, DATA LENGKAP DOSIMETRI RADIASI INTERNAL 12.0 UNTUK OBAT RADIO, PETUNJUK LEBIH LANJUT TENTANG PERSIAPAN DAN PENGENDALIAN ESTEMPORANEA

01.0 NAMA PRODUK OBAT

KARBOKAIN

02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF

KARBOKAIN 10 mg / ml solusi untuk injeksi

1ml mengandung:

bahan aktif: mepivacaine hidroklorida 10 mg

CARBOCAINE 20 mg / ml solusi untuk injeksi

1ml mengandung:

bahan aktif: mepivacaine hidroklorida 20 mg

Untuk daftar lengkap eksipien, lihat bagian 6.1.

03.0 FORMULIR FARMASI

Solusi injeksi.

04.0 INFORMASI KLINIS

04.1 Indikasi Terapi

Karbokain diindikasikan dalam semua intervensi mengenai:

- bedah umum (bedah kecil)

- Obstetri dan Ginekologi

- urologi

- oftalmologi (blok retrobulbar, dll.)

- dermatologi (pengangkatan kutil, kista, dermoid, dll)

- THT (tonsilektomi, rinoplasti, intervensi pada telinga tengah, dll.)

- ortopedi (pengurangan patah tulang dan dislokasi, dll.)

- kedokteran umum (kecelakaan, neuralgia, dll)

- kedokteran olahraga (regangan otot, meniskopati, dll.).

04.2 Posologi dan cara pemberian

Dosis maksimum pada orang dewasa yang sehat (tidak diobati dengan obat penenang) dalam pemberian tunggal atau dalam beberapa pemberian berulang dalam waktu kurang dari 90 menit adalah 7 mg / kg tanpa pernah melebihi 550 mg. Dosis total dalam 24 jam tidak boleh melebihi 1000 mg ; di pediatri tidak melebihi 5-6 mg / kg.

Ketika blokade berkepanjangan digunakan, misalnya melalui pemberian berulang, risiko mencapai konsentrasi plasma toksik dan induksi lesi saraf lokal harus dipertimbangkan.

Untuk menghindari pemberian intravaskular perlu dilakukan aspirasi berulang kali sebelum dan selama pemberian dosis utama yang harus disuntikkan secara perlahan atau dalam dosis yang meningkat, dengan hati-hati mengamati fungsi vital pasien dan menjaga kontak verbal.

Pemberian intravaskular yang tidak disengaja dapat dikenali dengan peningkatan denyut jantung sementara, sedangkan pemberian intratekal yang tidak disengaja dapat dikenali dengan tanda-tanda blok tulang belakang.

Jika tanda-tanda keracunan terjadi, injeksi harus segera dihentikan.

Dosis yang direkomendasikan:

Operasi

Blok peridural dan kaudal: hingga 400 mg dicapai dengan 15-30 ml larutan 1% atau dengan 10-20 ml larutan 2%.

Blok paravertebral: hingga 400 mg dengan larutan 1% untuk blok ganglion stellata dan untuk blok vegetatif, pada 1-2% untuk blok paravertebral saraf somatik.

Blok saraf serviks, brakialis, interkostal, paraservikal, pubendal, dan ujung saraf perifer: hingga 400 mg dapat dicapai dengan 5-20 ml larutan 1% atau 2% tergantung pada area dan luasnya blok.

Infiltrasi: hingga 400 mg sehubungan dengan area intervensi, dapat diperoleh dengan volume variabel hingga 40 ml larutan 0,5-1%.

Kebidanan

Blok paraservikal: hingga 200 mg dalam waktu 90 menit dapat diperoleh dengan 10 ml larutan 1% untuk setiap sisi.

Bayi

Karena gangguan metabolisme hati, mepivacaine tidak boleh digunakan pada neonatus.

populasi khusus

Gangguan hati

Tidak ada pengurangan dosis diperlukan di bawah anestesi bedah pada pasien dengan gangguan hati. Ketika blok berkepanjangan digunakan, misalnya dengan pemberian dosis berulang mepivacaine, dosis berulang mepivacaine harus dikurangi 50% pada pasien dengan penyakit hati grade C "Child-Pugh" dan dosis total 750 mg mepivacaine 24 jam tidak boleh dilampaui (lihat bagian 4.4).

Gangguan ginjal

Tidak diperlukan pengurangan dosis di bawah anestesi bedah hingga 24 jam pada pasien dengan disfungsi ginjal (lihat bagian 4.4 dan 5.2).

Peringatan: vial yang tidak mengandung eksipien paraseptik harus digunakan untuk sekali pemberian. Setiap inventaris akan dibuang.

04.3 Kontraindikasi

Hipersensitivitas terhadap zat aktif, terhadap anestesi lokal lain dari jenis amida, terhadap zat lain yang terkait erat dari sudut pandang kimia atau salah satu eksipien.

Diketahui atau diduga hamil.

04.4 Peringatan khusus dan tindakan pencegahan yang tepat untuk digunakan

Teknik anestesi lokal atau regional, dengan pengecualian yang sangat sederhana, harus selalu dilakukan di area dengan peralatan yang memadai dan oleh personel yang berkualifikasi. Peralatan dan obat-obatan yang diperlukan untuk memantau resusitasi darurat harus segera tersedia.

Pada pasien yang menjalani blok besar atau menerima obat dosis tinggi, kateter intravena harus dimasukkan sebelum memberikan anestesi lokal, diagnosis dan pengobatan efek yang tidak diinginkan, toksisitas sistemik atau komplikasi lain (4,9 "Overdosis").

Solusi anestesi harus hati-hati disuntikkan dalam dosis kecil sekitar 10 detik setelah aspirasi preventif. Terutama ketika daerah yang sangat vaskularisasi harus diinfiltrasi, disarankan untuk membiarkan sekitar dua menit sebelum melanjutkan ke blok lokoregional yang sebenarnya.

Produk harus digunakan dengan sangat hati-hati pada subjek yang menjalani pengobatan dengan MAOI atau antidepresan trisiklik.

Sebelum digunakan, dokter harus memastikan keadaan fisik subjek yang akan dirawat.

Setiap overdosis anestesi harus dihindari dan tidak pernah diberikan dua dosis maksimum yang terakhir tanpa interval minimum 24 jam.

Namun, perlu menggunakan dosis dan konsentrasi terendah yang memungkinkan untuk mendapatkan efek yang diinginkan.

Beberapa teknik anestesi lokal dapat dikaitkan dengan reaksi merugikan yang parah, terlepas dari anestesi lokal yang digunakan, seperti:

- Blok saraf pusat: dapat menyebabkan depresi kardiovaskular terutama dengan adanya hipovolemia. Anestesi epidural harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan penurunan fungsi kardiovaskular;

- Suntikan retrobulbar: mereka dapat, dalam kasus yang sangat jarang, mencapai ruang subarachnoid otak yang menyebabkan kebutaan sementara, kolaps kardiovaskular, apnea, kejang, dll. Reaksi tersebut harus didiagnosis dan diobati segera;

- Suntikan anestesi lokal retro dan peribulbar: membawa risiko rendah disfungsi otot persisten di mata. Penyebab utama termasuk trauma dan/atau efek toksik lokal pada otot dan/atau saraf. Tingkat keparahan reaksi jaringan ini terkait dengan luasnya trauma, konsentrasi anestesi lokal dan durasi paparan jaringan terhadap anestesi lokal.Seperti halnya semua anestesi lokal, oleh karena itu perlu menggunakan dosis dan konsentrasi terendah. dapat memungkinkan untuk mendapatkan efek yang diinginkan. Vasokonstriktor dapat memperburuk reaksi jaringan dan hanya boleh digunakan jika diindikasikan.

- Suntikan intra-arteri yang tidak disengaja di daerah kranial dan serviks dapat menyebabkan gejala yang parah bahkan pada dosis rendah.

- Karbokain tidak direkomendasikan dalam persalinan dan pelahiran karena pelepasan mepivakain melalui plasenta relatif tinggi sementara metabolisme neonatus lambat. Hal ini meningkatkan potensi toksisitas pada janin dan neonatus.

- Infus intra-artikular terus menerus bukan merupakan indikasi yang disetujui untuk Carbocaine.

Namun, kasus chondrolysis pasca-pemasaran pada pasien yang menerima infus anestesi lokal intra-artikular terus menerus telah dicatat secara eksklusif di Amerika Utara. Mayoritas kasus kondrolisis yang dilaporkan melibatkan sendi bahu. Hubungan sebab akibat belum ditetapkan.

Untuk mengurangi risiko efek samping yang berbahaya, perhatian khusus harus diberikan pada:

• pasien dengan penyakit hati lanjut atau gangguan ginjal berat.

Pada pasien dengan penyakit hati Child-Pugh Grade C lanjut, data dari lidokain menunjukkan bahwa pembersihan dapat dikurangi sekitar 50% (lihat bagian 4.2).

Penurunan klirens mepivacaine yang relevan secara klinis diharapkan hanya pada pasien dengan hemodialisis gangguan ginjal berat (CL(cr).

Pengurangan klirens tidak menyebabkan toksisitas yang disebabkan oleh konsentrasi plasma yang tinggi setelah pemberian dosis tunggal di bawah anestesi bedah.Namun, pada insufisiensi ginjal kronis, klirens metabolit PPX yang diekskresikan oleh ginjal terganggu dan setelah pemberian berulang dimungkinkan. memverifikasi akumulasi (lihat bagian 4.2);

• pasien dengan blok jantung parsial atau lengkap karena anestesi lokal dapat menekan konduksi jantung;

• pasien lanjut usia atau pasien dalam kondisi umum yang genting;

• Pasien yang diobati dengan obat antiaritmia kelas III (misalnya amiodaron) harus dipantau secara ketat dan pemantauan EKG harus dipertimbangkan karena efek pada tingkat jantung dapat menjadi tambahan;

• Larutan karbokain untuk injeksi mungkin bersifat porfirinogenik dan hanya boleh diresepkan pada pasien dengan porfiria akut bila alternatif yang lebih aman tidak tersedia. Tindakan pencegahan yang tepat harus dilakukan pada pasien yang rentan.

N.B. Pasien dalam kondisi umum yang buruk karena usia atau faktor lain seperti blok konduksi jantung parsial atau lengkap, penyakit hati lanjut atau gangguan ginjal berat memerlukan perhatian khusus meskipun fakta bahwa anestesi regional sering menjadi teknik anestesi pilihan pada pasien tersebut.

Anestesi epidural dapat menyebabkan hipotensi dan bradikardia.Risiko dapat dikurangi dengan mengisi sirkulasi dengan larutan kristaloid atau koloid.

Hipotensi harus segera diobati dengan pemberian, mungkin berulang, dari simpatomimetik seperti efedrin 5-10 mg intravena.

04.5 Interaksi dengan produk obat lain dan bentuk interaksi lainnya

Mepivacaine harus digunakan dengan hati-hati pada pasien yang diobati dengan anestesi lokal lain atau zat yang secara struktural terkait dengan anestesi tipe amida lokal, misalnya antiaritmia tertentu seperti mexiletine, karena efek toksik sistemik bersifat aditif. Perhatian disarankan pada pasien yang diobati dengan antiaritmia kelas III (misalnya amiodaron) meskipun tidak ada studi interaksi kelas obat tertentu (lihat bagian 4.4).

Sangat hati-hati harus dilakukan pada subyek yang diobati dengan MAOI atau antidepresan trisiklik (lihat bagian 4.4).

04.6 Kehamilan dan menyusui

Kehamilan

Produk ini dikontraindikasikan dalam kasus kehamilan yang dikonfirmasi atau diduga.

Mepivacaine tidak dianjurkan selama persalinan dan melahirkan (lihat 4.4).

Waktunya memberi makan

Seperti anestesi lokal lainnya, mepivacaine dapat diekskresikan dalam ASI.

04.7 Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin

Anestesi lokal, selain efek anestesi langsung, dapat memiliki efek yang sangat ringan pada fungsi mental dan koordinasi, bahkan tanpa adanya toksisitas sistem saraf pusat yang jelas, dan untuk sementara dapat berdampak negatif pada penggerak dan tingkat kewaspadaan.

04.8 Efek yang tidak diinginkan

Umum

Profil reaksi merugikan dari Carbocaine sebanding dengan anestesi lokal tipe amida lainnya. Reaksi obat yang merugikan sulit dibedakan dari efek fisiologis akibat blok konduksi saraf (seperti penurunan tekanan darah, bradikardia) dan dari kejadian yang disebabkan oleh injeksi langsung (misalnya trauma serat saraf) atau tidak langsung (misalnya abses epidural).

Reaksi toksik dan reaksi alergi terhadap anestesi dan vasokonstriktor dapat terjadi.Di antara yang pertama dilaporkan fenomena stimulasi saraf pusat dengan kegembiraan, tremor, disorientasi, pusing, midriasis, peningkatan metabolisme dan suhu tubuh dan, untuk dosis yang sangat tinggi, trismus dan kejang; jika medula oblongata terlibat ada pembagian pusat kardiovaskular, pernapasan dan muntah dengan keringat, aritmia, hipertensi, takipnea, bronkodilatasi, mual dan muntah. Efek perifer dapat mempengaruhi sistem kardiovaskular dengan bradikardia dan vasodilatasi. . Reaksi alergi sebagian besar terjadi pada subjek yang hipersensitif, tetapi banyak kasus dilaporkan tanpa adanya hipersensitivitas individu terhadap anamnesis. Manifestasi lokal meliputi berbagai ruam kulit, urtikaria, gatal-gatal, bronkospasme, edema laring hingga kolaps kardiorespirasi akibat syok anafilaksis. .

Tabel reaksi obat yang merugikan

Kotamadya (> 1/100 Gangguan pembuluh darah: hipotensi *, hipertensi Gangguan gastrointestinal: mual *, muntah * Gangguan sistem saraf: parestesia, pusing Gangguan jantung: bradikardia Jarang (> 1 / 1.000 Gangguan sistem saraf: tanda dan gejala toksisitas SSP (kejang, parestesia di daerah sirkumoral, mati rasa pada lidah, hiperakusis, gangguan penglihatan, kehilangan kesadaran, tremor, tinitus, disartria, depresi SSP) Langka ( Gangguan jantung: henti jantung, aritmia jantung Gangguan sistem kekebalan: reaksi alergi, reaksi anafilaksis / syok Gangguan pernapasan, toraks, dan mediastinum: depresi pernapasan Gangguan sistem saraf: neuropati, cedera saraf perifer, arachnoiditis Gangguan mata: diplopia

* Efek samping yang lebih sering terjadi setelah blok epidural

Toksisitas sistemik akut

Reaksi toksik sistemik terutama melibatkan sistem saraf pusat (SSP) dan sistem kardiovaskular (CVS). Reaksi ini disebabkan oleh "konsentrasi darah tinggi dari anestesi lokal yang mungkin dipicu oleh" injeksi intravaskular yang tidak disengaja, overdosis atau penyerapan yang sangat cepat dari "area yang sangat vaskularisasi (lihat bagian 4.4). Reaksi SSP serupa. untuk semua anestesi lokal dari anestesi lokal. jenis amida, sedangkan reaksi jantung lebih bergantung pada obat, baik secara kuantitatif maupun kualitatif.

Toksisitas sistem saraf pusat sering terjadi secara bertahap, dengan gejala dan tanda yang semakin parah. Gejala pertama biasanya pusing, parestesia di daerah sirkumoral, mati rasa pada lidah, tinitus dan gangguan penglihatan. Disartria, kedutan dan tremor otot adalah manifestasi yang lebih serius dan mendahului timbulnya kejang umum.Tanda-tanda ini tidak boleh dikacaukan dengan perilaku eretik.

Ketidaksadaran dan kejang grand mal dapat mengikuti yang dapat berlangsung dari beberapa detik hingga beberapa menit. Setelah kejang, hipoksia dan hiperkapnia terjadi dengan cepat karena peningkatan aktivitas otot, gangguan pernapasan normal, dan kurangnya patensi jalan napas. Pada kasus yang parah, apnea dapat terjadi. Asidosis, hiperkalemia, hipokalsemia, dan hipoksia meningkatkan dan memperpanjang efek toksik anestesi lokal.

Kembalinya pasien ke kondisi klinis awal merupakan hasil dari redistribusi anestesi lokal dari sistem saraf pusat dan metabolisme dan ekskresi selanjutnya.Pemulihan bisa cepat jika sejumlah besar obat belum diberikan.

Pada kasus yang parah, efek kardiovaskular dapat terjadi yang umumnya didahului oleh tanda-tanda toksisitas sistem saraf pusat.

Pada pasien yang menjalani anestesi umum atau sedasi dalam, gejala sistem saraf pusat prodromal mungkin tidak ada. Sebagai hasil dari konsentrasi sistemik yang tinggi dari anestesi lokal, dapat terjadi hipotensi, bradikardia, aritmia, dan bahkan henti jantung. Henti jantung, dalam kasus yang jarang terjadi, terjadi tanpa munculnya efek prodromal dari sistem saraf pusat.

Pengobatan toksisitas sistemik akut

Pemberian anestesi lokal harus segera dihentikan jika tanda-tanda toksisitas sistemik akut muncul dan gejala SSP (kejang-kejang, depresi SSP) harus segera ditangani dengan bantuan ventilasi/pernapasan yang sesuai dan pemberian antikolvulsan.

Jika terjadi henti sirkulasi, resusitasi jantung paru harus segera dilakukan. Sangat penting untuk memastikan oksigenasi yang optimal, ventilasi, mendukung sirkulasi dan mengobati asidosis.

Dalam kasus depresi kardiovaskular (hipotensi, bradikardia), pengobatan dengan cairan intravena, vasokonstriktor, kronotropik dan atau agen inotropik harus dipertimbangkan. Dosis yang diberikan kepada anak-anak harus mempertimbangkan usia dan berat badan.

Oksigen harus diberikan dan, jika perlu, ventilasi bantuan (masker dan kantong Ambu atau intubasi trakea) harus dilakukan. Jika kejang tidak berhenti secara spontan setelah 15-20 detik, antikonvulsan intravena harus diberikan untuk memfasilitasi ventilasi dan oksigenasi yang memadai, misalnya natrium tiopental intravena 1-3 mg / kg. Sebagai alternatif, diazepam 0,1 mg/kg berat badan dapat diberikan secara intravena meskipun kerjanya lambat. Kejang yang berkepanjangan dapat mengganggu ventilasi dan oksigenasi pasien. Dalam hal ini, pemberian relaksan otot (seperti suksinilkolin 1 mg/kg berat badan) memfasilitasi ventilasi dan kontrol oksigen. Dalam situasi seperti itu, intubasi endotrakeal harus segera dipertimbangkan. Dalam kasus depresi kardiovaskular yang jelas (hipotensi, bradikardia), simpatomimetik dapat diberikan, misalnya, efedrin 5-10 mg. Pemberian dapat diulang, jika perlu, setelah 2 - 3 menit.

Penggunaan analeptik bulbar harus dihindari agar tidak memperburuk keadaan dengan meningkatkan konsumsi oksigen. Kemungkinan kejang dapat dikendalikan dengan penggunaan diazepam dalam dosis 10-20 mg intravena; barbiturat, yang dapat menonjolkan depresi bulbar, tidak dianjurkan. Sirkulasi dapat didukung dengan pemberian kortikosteroid dalam dosis intravena yang sesuai; larutan encer alfa-beta-stimulan dengan tindakan vasokonstriksi (mefentermin, metaraminol dan lain-lain) atau atropin sulfat dapat ditambahkan.

Sebagai antasida, natrium bikarbonat dapat digunakan dalam konsentrasi yang ditargetkan, secara intravena.

Pelaporan dugaan reaksi merugikan

Pelaporan dugaan reaksi merugikan yang terjadi setelah otorisasi obat adalah penting karena memungkinkan pemantauan berkelanjutan dari keseimbangan manfaat / risiko obat Profesional kesehatan diminta untuk melaporkan dugaan reaksi merugikan melalui sistem pelaporan nasional situs web www.agenziafarmaco .gov.it/it/responsabili.

04.9 Overdosis

Injeksi anestesi lokal intravaskular yang tidak disengaja dapat menyebabkan reaksi toksik sistemik segera (berkisar dari detik hingga menit).Dalam kasus overdosis, toksisitas sistemik terjadi kemudian (15-60 menit setelah injeksi) dan ini disebabkan oleh peningkatan konsentrasi darah lokal yang lambat. anestesi (lihat bagian 4.8).

05.0 SIFAT FARMAKOLOGIS

05.1 Sifat farmakodinamik

Kelompok farmakoterapi: anestesi lokal - pati.

Kode ATC: N01BB03.

Mepivacaine hydrochloride (Carbocaine) adalah anestesi lokal tipe amida kerja cepat, tahan lama. Potensinya mirip dengan lidokain. Larutan 2%, untuk pemberian epidural, memiliki durasi kerja 1,5-2 jam dan hingga 5 jam dengan blok saraf perifer. Larutan 1% memiliki efek lebih rendah pada serabut saraf motorik dan durasi kerja lebih pendek. Onset aktivitas dan durasi efek anestesi lokal mepivacaine tergantung pada dosis dan tempat pemberian.

Seperti anestesi lokal lainnya, mepivacaine secara reversibel memblokir konduksi saraf dan mencegah ion natrium masuk melalui membran sel serat saraf.Saluran natrium dari membran serat saraf dianggap sebagai reseptor di mana anestesi lokal bekerja.

Anestesi lokal dapat memiliki efek serupa pada membran lain yang dapat dirangsang seperti otak dan miokardium. Jika jumlah obat yang berlebihan mencapai sirkulasi sistemik, gejala dan tanda toksisitas dapat terjadi, terutama mempengaruhi sistem saraf pusat dan kardiovaskular.

Toksisitas sistem saraf pusat terjadi pada konsentrasi plasma yang lebih rendah dan umumnya mendahului efek kardiovaskular (lihat bagian 4.8). Efek langsung anestesi lokal pada miokardium termasuk konduksi lambat, inotropisme negatif hingga henti jantung.

Efek kardiovaskular tidak langsung (hipotensi, bradikardia) dapat terjadi setelah pemberian epidural dan terkait dengan perluasan blok simpatis secara bersamaan.

05.2 Sifat farmakokinetik

Mepivacaine memiliki pKa 7,8 dan koefisien partisi minyak / air 0,8.

Puncak darah karbokain tergantung pada dosis, rute pemberian dan vaskularisasi tempat suntikan. Volume distribusi pada keadaan tunak adalah 84 liter. Mepivacaine 78% terikat pada protein plasma dan terutama pada glikoprotein asam alfa-1.

Klirens mepivakain terjadi melalui proses metabolisme terutama di hati dan tergantung pada aliran darah hati dan aktivitas enzim metabolisme. Klirens total mepivakain adalah 0,8 liter / menit, waktu paruh terminal adalah 1,9 jam dan ekstraksi hati rasio 0,5.

Waktu paruh terminal pada neonatus 3 kali lebih tinggi daripada orang dewasa.

Mepivacaine melintasi penghalang plasenta dan keseimbangan antara fraksi terikat dan bebas dapat segera dicapai.Tingkat pengikatan protein plasma pada janin kurang dari yang terlihat pada ibu, menghasilkan konsentrasi plasma total yang lebih rendah pada janin.

Informasi yang tersedia tentang ekskresi mepivacaine dalam ASI tidak cukup untuk menentukan risiko pada anak yang menyusu.

Hanya 4% mepivacaine yang diekskresikan tidak berubah dalam urin. Obat ini terdegradasi oleh hidroksilasi dan konjugasi. Sekitar 50% masuk ke dalam empedu dalam bentuk metabolit dan diekskresikan dalam urin, sementara hanya sebagian kecil ditemukan di feses. Metabolit utama adalah turunan 3-OH (16%), turunan 4-OH (12%) dan turunan N-demethylated PPX (2,5%).

Gangguan ginjal

Gangguan fungsi ginjal memiliki sedikit atau tidak ada pengaruh pada tolerabilitas mepivacaine bila digunakan jangka pendek dalam anestesi bedah.

Konsentrasi mepivacaine plasma dievaluasi setelah blok aksila dengan mepivacaine tanpa adrenalin (600 mg untuk blok aksila dan 50 mg untuk suplementasi) pada 8 pasien dengan gagal ginjal kronis stadium akhir.

Konsentrasi plasma total yang dinyatakan dalam mcg / mL sebagai median dan rentangnya adalah 1,69 (1,23-7,78) pada 5 menit, 5,61 (4,36-8,19) pada 30 menit, 8,28 (3,83-11,21) pada 60 menit, 7,93 (5,63-11,1) pada 90 menit dan 6,49 (5,56-8,35) pada 150 menit. Tidak ada gejala toksisitas yang diamati. Sebagai perbandingan, pasien tanpa insufisiensi ginjal yang menerima 600 mg mepivacaine untuk blok pleksus aksila memiliki konsentrasi plasma total rata-rata 3,33 mcg / mL dengan puncak tunggal 5,21 mikrog / mL.

Pasien dengan gagal ginjal kronis mengalami peningkatan konsentrasi AAG dan oleh karena itu meningkatkan pengikatan protein plasma dan peningkatan konsentrasi total sementara konsentrasi mepicavaine bebas yang aktif secara farmakologis tidak dapat ditingkatkan ke tingkat di mana terjadi toksisitas.

Bersihan ginjal dari metabolit PPX secara signifikan berkorelasi dengan bersihan kreatinin. Kurangnya korelasi antara paparan total, dinyatakan sebagai AUC, dengan klirens kreatinin menunjukkan bahwa klirens PPX total mencakup eliminasi non-ginjal selain ekskresi ginjal. Beberapa pasien dengan gangguan fungsi ginjal mungkin menunjukkan peningkatan paparan PPX karena penurunan klirens non-ginjal.Karena penurunan toksisitas SSP PPX dibandingkan dengan mepivacaine, konsekuensi klinis dianggap dapat diabaikan dalam pengobatan jangka pendek.

05.3 Data keamanan praklinis

Dalam penelitian pada hewan, tanda dan gejala toksisitas yang diamati setelah mepivacaine dosis tinggi adalah akibat dari efek pada sistem saraf pusat dan kardiovaskular. Tidak ada efek samping terkait obat yang diamati dalam studi toksisitas reproduksi. Potensi mutagenik mepivacaine belum dipelajari. Mempertimbangkan area dan durasi penggunaan terapeutik obat, studi karsinogenisitas dengan mepivacaine belum dilakukan.

06.0 INFORMASI FARMASI

06.1 Eksipien

Carbocaine 10 mg / ml solusi untuk injeksi dalam ampul kaca

natrium klorida (zat tonik),

air untuk injeksi.

Carbocaine 20 mg / ml solusi untuk injeksi dalam ampul polietilen

natrium klorida (zat tonik),

natrium hidroksida (pengatur pH),

asam klorida (pengatur pH),

air untuk injeksi.

06.2 Ketidakcocokan

Kelarutan mepivacaine di atas pH 6,5 terbatas. Ini harus dipertimbangkan ketika larutan basa seperti karbonat ditambahkan, yang dapat mengendapkan larutan.