ANTRA - LEAFLET PAKET - SELEBARAN

Utama / selebaran / 2021

Antra - Leaflet Paket

Indikasi Kontraindikasi Kewaspadaan Penggunaan Interaksi Peringatan Dosis dan Cara Penggunaan Overdosis Efek yang Tidak Diinginkan Umur simpan dan penyimpanan

Bahan aktif: Omeprazol

Antra 10 mg kapsul keras tahan gastro
Antra 20 mg kapsul keras tahan gastro
Antra 40 mg kapsul keras tahan gastro

Sisipan paket Antra tersedia untuk ukuran paket:

Antra 10 mg kapsul keras tahan gastro, Antra 20 mg kapsul keras tahan gastro, Antra 40 mg kapsul keras tahan gastro
Antra 40 mg bubuk untuk larutan infus

Indikasi Mengapa Antra digunakan? Untuk apa?

Antra mengandung zat aktif omeprazole. Itu milik sekelompok obat yang disebut 'penghambat pompa proton' yang bekerja dengan mengurangi jumlah asam yang diproduksi oleh lambung.

Antra digunakan untuk mengobati kondisi berikut:

Pada orang dewasa:

"Penyakit refluks gastro-esofagus" (GERD). Penyakit ini terjadi ketika asam keluar dari lambung dan masuk ke kerongkongan (tabung yang menghubungkan tenggorokan ke perut) menyebabkan rasa sakit, peradangan dan mulas.
Bisul di bagian atas usus (ulkus duodenum) atau lambung (tukak lambung).
Bisul yang terinfeksi bakteri yang disebut "Helicobacter pylori". Jika Anda memiliki penyakit ini, dokter Anda mungkin juga akan meresepkan antibiotik untuk mengobati infeksi dan memungkinkan tukak sembuh.
Bisul yang disebabkan oleh obat-obatan yang disebut NSAID (Non Steroidal Anti-Inflammatory Drugs). Antra juga dapat digunakan untuk mencegah pembentukan bisul jika Anda menggunakan NSAID.
Asam lambung yang berlebihan disebabkan oleh pertumbuhan jaringan di pankreas (sindrom Zollinger-Ellison).

Pada anak-anak:

Anak-anak di atas 1 tahun dan dengan berat badan lebih dari atau sama dengan 10 kg

"Penyakit refluks gastro-esofagus" (GERD). Penyakit ini terjadi ketika asam keluar dari lambung dan masuk ke kerongkongan (tabung yang menghubungkan tenggorokan ke perut) menyebabkan rasa sakit, peradangan dan mulas. Pada anak-anak, gejala penyakit ini juga termasuk isi perut kembali ke mulut (regurgitasi), sakit (muntah), dan berat badan yang buruk.

Anak-anak di atas 4 tahun dan remaja

Bisul yang terinfeksi bakteri yang disebut "Helicobacter pylori". Jika anak menderita penyakit ini, dokter mungkin juga akan meresepkan antibiotik untuk mengobati infeksi dan memungkinkan tukak sembuh.

Kontraindikasi Bila Antra tidak boleh digunakan

Jangan ambil Antra

Jika Anda alergi terhadap omeprazole atau bahan lain dari obat ini
Jika Anda alergi terhadap obat-obatan yang mengandung penghambat pompa proton lainnya (misalnya pantoprazole, lansoprazole, rabeprazole, esomeprazole).
Jika Anda sedang mengonsumsi obat yang mengandung nelfinavir (digunakan untuk infeksi HIV). Jangan mengambil Antra jika itu berlaku untuk salah satu di atas.

Jika Anda tidak yakin, bicarakan dengan dokter atau apoteker Anda sebelum menggunakan Antra.

Kewaspadaan Penggunaan Apa yang perlu Anda ketahui sebelum menggunakan Antra

Antra dapat menyembunyikan gejala penyakit lain. Oleh karena itu, jika Anda mengalami gejala-gejala yang dijelaskan di bawah ini sebelum mengonsumsi Antra atau saat Anda meminumnya, segera hubungi dokter Anda:

Penurunan berat badan yang tidak termotivasi dan masalah menelan.
Sakit perut atau gangguan pencernaan.
Muntah makanan atau darah.
Perubahan warna tinja menjadi gelap (adanya darah dalam tinja).
Diare berat atau persisten, karena omeprazole telah dikaitkan dengan sedikit peningkatan diare menular.
Masalah hati yang parah.

Jika Anda telah menggunakan Antra untuk waktu yang lama (lebih dari 1 tahun) dokter Anda akan meresepkan pemeriksaan rutin. Beri tahu dokter Anda jika Anda melihat gejala baru dan tidak biasa.

Jika Anda menggunakan penghambat pompa proton seperti Antra, terutama selama lebih dari satu tahun, mungkin ada sedikit peningkatan risiko patah tulang pinggul, pergelangan tangan atau tulang belakang.Jika Anda menderita osteoporosis atau sedang mengonsumsi kortikosteroid (yang dapat meningkatkan risiko osteoporosis) konsultasikan dengan dokter Anda.

Interaksi Obat atau makanan apa yang dapat mengubah efek Antra

Beri tahu dokter atau apoteker Anda jika Anda sedang mengonsumsi, baru saja mengonsumsi atau mungkin sedang mengonsumsi obat lain. Termasuk obat-obatan tanpa resep. Hal ini penting karena Antra dapat mempengaruhi cara kerja beberapa obat dan beberapa obat dapat mempengaruhi cara kerja Antra.

Jangan mengonsumsi Antra jika sedang mengonsumsi obat yang mengandung nelfinavir (digunakan untuk mengobati infeksi HIV).

Beri tahu dokter atau apoteker Anda jika Anda sedang mengonsumsi satu atau lebih obat berikut ini:

Ketoconazole, itraconazole, posaconazole atau voriconazole (digunakan untuk mengobati infeksi yang disebabkan oleh jamur)
Digoxin (digunakan untuk mengobati masalah jantung)
Diazepam (digunakan untuk mengobati kecemasan, untuk mengendurkan otot atau untuk epilepsi).
Fenitoin (digunakan untuk epilepsi) Jika Anda menggunakan fenitoin, dokter Anda akan memantau Anda di awal dan di akhir pengobatan dengan Antra.
Obat-obatan yang digunakan untuk mengencerkan darah, seperti warfarin atau penghambat vitamin K lainnya. Dokter Anda akan memantau Anda di awal dan di akhir pengobatan Anda dengan Antra.
Rifampisin (digunakan untuk mengobati tuberkulosis)
Atazanavir (digunakan untuk mengobati infeksi HIV)
Tacrolimus (digunakan dalam transplantasi organ)
St. John's wort (Hypericum perforatum) (digunakan untuk mengobati depresi ringan)
Cilostazol (digunakan untuk mengobati klaudikasio intermiten)
Saquinavir (digunakan untuk mengobati infeksi HIV)
Clopidogrel (digunakan untuk mencegah pembekuan darah (trombus))
Erlotinib (digunakan untuk pengobatan kanker)
Methotrexate (obat kemoterapi yang digunakan dalam dosis tinggi untuk mengobati kanker) - jika Anda menggunakan methotrexate dalam dosis tinggi, dokter Anda mungkin menghentikan sementara pengobatan Anda dengan Antra.

Jika dokter Anda telah meresepkan antibiotik amoksisilin dan klaritromisin bersama dengan Antra untuk pengobatan bisul yang disebabkan oleh infeksi Helicobacter pylori, sangat penting untuk melaporkan jika Anda sedang mengonsumsi obat lain.

Antra dengan makanan dan minuman

Kapsul dapat diminum dengan makanan atau saat perut kosong

Peringatan Penting untuk diketahui bahwa:

Kehamilan, menyusui dan kesuburan

Jika Anda sedang hamil atau menyusui, berpikir Anda mungkin hamil atau berencana untuk memiliki bayi, mintalah saran dari dokter atau apoteker Anda sebelum minum obat ini.Omeprazole diekskresikan dalam ASI tetapi bila digunakan pada dosis terapeutik tidak mungkin mempengaruhi bayi.

Dokter Anda akan memutuskan apakah Anda dapat menggunakan Antra jika Anda sedang menyusui.

Mengemudi dan menggunakan mesin

Antra tidak mungkin memengaruhi kemampuan Anda untuk mengemudi atau menggunakan alat atau mesin. Reaksi obat yang merugikan seperti pusing dan gangguan penglihatan dapat terjadi. Jika Anda menderita ini, Anda tidak boleh mengemudi atau mengoperasikan mesin.

Kapsul antra mengandung laktosa

Jika Anda telah diberitahu oleh dokter Anda bahwa Anda memiliki intoleransi terhadap beberapa gula, hubungi dokter Anda sebelum mengambil produk obat ini.

Dosis, Cara dan Waktu Pemberian Cara Pemakaian Antra : Posology

Selalu minum obat ini persis seperti yang dikatakan dokter Anda. Jika ragu, konsultasikan dengan dokter atau apoteker Anda.

Dokter Anda akan memberi tahu Anda berapa banyak kapsul yang harus diminum dan untuk berapa lama. Ini akan tergantung pada kondisi dan usia Anda.Dosis yang biasa diberikan di bawah ini.

Dewasa:

Untuk mengobati gejala GERD, seperti mulas dan regurgitasi asam:

Jika dokter Anda telah memberi tahu Anda bahwa kerongkongan Anda (saluran yang dilalui makanan) sedikit rusak, dosis yang dianjurkan adalah 20 mg sekali sehari selama 4 hingga 8 minggu. Dokter Anda dapat meningkatkan dosis menjadi 40 mg selama 8 minggu lagi jika kerongkongan belum sepenuhnya sembuh.
Dosis yang dianjurkan setelah kerongkongan sembuh adalah 10 mg sekali sehari.
Jika kerongkongan tidak rusak, dosis biasa adalah 10 mg sekali sehari.

Untuk pengobatan borok di bagian atas usus (ulkus duodenum):

Dosis yang dianjurkan adalah 20 mg sekali sehari selama 2 minggu. Dokter Anda mungkin memperpanjang dosis ini selama 2 minggu lagi jika maag belum sembuh.
Jika ulkus tidak sembuh total, dosis dapat ditingkatkan menjadi 40 mg sekali sehari selama 4 minggu.

Untuk pengobatan sakit maag (tukak lambung):

Dosis yang dianjurkan adalah 20 mg sekali sehari selama 4 minggu. Dokter Anda dapat memperpanjang dosis ini selama 4 minggu lagi jika maag belum sembuh.

Jika ulkus tidak sembuh total, dosis dapat ditingkatkan menjadi 40 mg sekali sehari selama 8 minggu.

Untuk mencegah tukak duodenum dan lambung kembali:

Dosis yang dianjurkan adalah 10 mg atau 20 mg sekali sehari. Dokter Anda dapat meningkatkan dosis menjadi 40 mg sekali sehari.

Untuk pengobatan tukak duodenum dan lambung yang disebabkan oleh penggunaan NSAID (Non Steroidal Anti-Inflammatory Drugs):

Dosis yang dianjurkan adalah 20 mg sekali sehari selama 4-8 minggu.

Untuk mencegah tukak duodenum dan lambung terbentuk jika Anda menggunakan NSAID:

Dosis yang dianjurkan adalah 20 mg sekali sehari.

Untuk pengobatan borok yang disebabkan oleh infeksi Helicobacter pylori dan untuk mencegah kemunculannya kembali:

Dosis yang dianjurkan adalah 20 mg Antra dua kali sehari selama satu minggu.

Dokter Anda akan memberi tahu Anda untuk juga mengonsumsi dua antibiotik termasuk amoksisilin, klaritromisin, dan metronidazol.

Untuk mengobati terlalu banyak asam di lambung yang disebabkan oleh pertumbuhan pankreas (sindrom Zollinger-Ellison):

Dosis yang dianjurkan adalah 60 mg per hari.
Dokter Anda akan menyesuaikan dosis sesuai dengan kebutuhan Anda dan juga akan memutuskan berapa lama Anda perlu minum obat.

Anak-anak:

Untuk mengobati gejala GERD, seperti mulas dan regurgitasi asam:

Antra dapat dikonsumsi oleh anak di atas 1 tahun dengan berat badan lebih dari 10 kg. Dosis untuk anak-anak didasarkan pada berat badan anak dan dokter akan menentukan dosis yang tepat.

Untuk pengobatan dan pencegahan kekambuhan ulkus yang disebabkan oleh infeksi Helicobacter pylori:

Antra dapat dikonsumsi oleh anak di atas 4 tahun. Dosis untuk anak-anak didasarkan pada berat badan anak dan dokter akan menentukan dosis yang tepat.
Dokter Anda juga akan meresepkan dua antibiotik yang disebut amoksisilin dan klaritromisin untuk anak Anda.

Minum obat ini

Disarankan untuk mengambil kapsul di pagi hari.
Kapsul dapat diminum dengan makanan atau saat perut kosong.
Kapsul harus ditelan utuh dengan setengah gelas air. Kapsul tidak boleh dikunyah atau dihancurkan, karena mengandung butiran yang dilapisi sedemikian rupa untuk mencegah obat dipecah oleh asam lambung, yang penting tidak merusak butiran.

Apa yang harus dilakukan jika Anda atau anak mengalami kesulitan menelan kapsul?

Jika Anda atau anak mengalami kesulitan menelan kapsul:
Buka kapsul dan telan isinya langsung dengan setengah gelas air atau tuangkan isinya ke dalam segelas air (tidak berkilau), jus buah asam (misalnya apel, jeruk atau nanas) atau pure apel.
Selalu kocok isinya sebelum diminum (campurannya tidak akan jernih), lalu segera minum ramuannya atau dalam waktu 30 menit.
Untuk memastikan bahwa Anda telah meminum semua obat, bilas gelas dengan baik dengan setengah gelas air dan minum isinya. Partikel padat mengandung obat - jangan dikunyah atau dihancurkan.

Overdosis Apa yang harus dilakukan jika Anda terlalu banyak mengonsumsi Antra

Jika Anda mengambil lebih banyak Antra dari yang seharusnya

Jika Anda mengonsumsi lebih banyak Antra daripada yang ditentukan oleh dokter Anda, segera hubungi dokter atau apoteker Anda.

Jika Anda lupa minum Antra

Jika Anda lupa meminum satu dosis, minumlah segera setelah Anda mengingatnya. Namun, jika sudah hampir waktunya untuk dosis berikutnya, lewati dosis yang terlewat. Jangan mengambil dosis ganda untuk menebus dosis yang terlupakan.

Efek Samping Apa efek samping Antra

Seperti semua obat-obatan, obat ini dapat menyebabkan efek samping, meskipun tidak semua orang mendapatkannya.

Jika Anda melihat salah satu dari efek samping yang jarang namun serius berikut ini, hentikan penggunaan Antra dan segera hubungi dokter Anda:

Mengi tiba-tiba, pembengkakan pada bibir, lidah dan tenggorokan atau tubuh, ruam, pingsan atau kesulitan menelan (reaksi alergi parah).
Kulit kemerahan dengan melepuh atau mengelupas. Lepuh parah juga dapat muncul dengan pendarahan pada bibir, mata, mulut, hidung dan alat kelamin. Ini mungkin "sindrom Stevens-Johnson" atau "nekrolisis epidermal toksik".
Kulit kuning, urin gelap dan kelelahan bisa menjadi gejala masalah hati.

Efek samping lainnya termasuk:

Efek samping yang umum (dapat mempengaruhi hingga 1 dari 10 orang)

Sakit kepala.
Efek pada lambung atau usus: diare, sakit perut, sembelit, masuk angin (perut kembung).
Merasa sakit (mual) atau sedang sakit (muntah).

Efek samping yang jarang (dapat mempengaruhi hingga 1 dari 100 orang)

Pembengkakan pada kaki dan pergelangan kaki.
Tidur terganggu (insomnia).
Pusing, kesemutan, merasa mengantuk.
Sensasi berputar (vertigo).
Perubahan tes darah yang berhubungan dengan fungsi hati.
Ruam, ruam dengan pembengkakan pada kulit (gatal-gatal) dan kulit gatal.
Perasaan umum tidak sehat dan kekurangan energi.

Efek samping yang jarang (dapat mempengaruhi hingga 1 dari 1.000 orang)

Perubahan komposisi darah, seperti berkurangnya jumlah sel darah putih atau trombosit. Ini dapat menyebabkan kelemahan dan mudah memar, atau dapat membuat infeksi lebih mungkin terjadi.
Reaksi alergi, terkadang sangat serius, termasuk pembengkakan pada bibir, lidah dan tenggorokan, demam, mengi.
Rendahnya kadar natrium dalam darah. Hal ini dapat menyebabkan kelemahan, sakit (muntah) dan kram.
Merasa gelisah, bingung atau tertekan.
Perubahan rasa.
Masalah dengan penglihatan Anda, seperti penglihatan kabur.
Mengi atau sesak napas tiba-tiba (bronkospasme).
Mulut kering
Peradangan di dalam mulut.
Infeksi yang disebut "sariawan" yang dapat mempengaruhi usus dan disebabkan oleh jamur.
Masalah hati, termasuk penyakit kuning yang dapat menyebabkan kulit kuning, urin gelap, dan kelelahan.
Rambut rontok (alopecia).
Ruam kulit saat terpapar sinar matahari.
Nyeri sendi (artralgia) atau nyeri otot (mialgia).
Masalah ginjal yang parah (nefritis interstisial).
Peningkatan keringat.

Efek samping yang sangat jarang (dapat mempengaruhi hingga 1 dari 10.000 orang)

Perubahan jumlah sel darah, termasuk agranulositosis (kekurangan sel darah putih)
Agresi.
Melihat, merasakan atau mendengar tentang kejadian yang tidak nyata (halusinasi).
Masalah hati yang parah hingga gagal hati dan radang otak.
Onset tiba-tiba ruam parah atau kulit melepuh dan mengelupas. Efek ini mungkin berhubungan dengan demam tinggi dan nyeri sendi (eritema multiforme, sindrom Stevens-Johnson, nekrolisis epidermal toksik)
Kelemahan otot.
Pembesaran dada pada pria.

Frekuensi tidak diketahui (frekuensi tidak dapat diperkirakan dari data yang tersedia)

Peradangan usus (mengakibatkan diare)
Jika Anda menggunakan ANTRA selama lebih dari tiga bulan, kadar magnesium dalam darah Anda mungkin turun. Kadar magnesium yang rendah dapat dimanifestasikan oleh kelelahan, kontraksi otot yang tidak disengaja, disorientasi, kejang, pusing, peningkatan denyut jantung. Jika Anda memiliki gejala-gejala tersebut, segera konsultasikan dengan dokter Anda. Kadar magnesium yang rendah juga dapat menyebabkan penurunan kadar kalium atau kalsium dalam darah. Dokter Anda mungkin memutuskan untuk memeriksa kadar magnesium darah Anda secara berkala.

Dalam kasus yang sangat jarang, Antra dapat mempengaruhi sel darah putih yang menyebabkan defisiensi imun. Jika Anda mengalami infeksi dengan gejala seperti demam dengan penurunan kesehatan umum yang parah atau demam dengan gejala infeksi lokal seperti nyeri di leher, tenggorokan atau mulut atau kesulitan buang air kecil, Anda harus menemui dokter Anda sesegera mungkin, untuk singkirkan kekurangan sel darah putih (agranulositosis) dengan melakukan tes darah Penting bahwa dalam hal ini Anda memberi tahu dokter obat apa yang Anda minum.

Pelaporan efek samping

Jika Anda mendapatkan efek samping, bicarakan dengan dokter atau apoteker Anda, termasuk kemungkinan efek samping yang tidak tercantum dalam selebaran ini. Anda juga dapat melaporkan efek samping secara langsung melalui sistem pelaporan nasional di https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.

Dengan melaporkan efek samping Anda dapat membantu memberikan informasi lebih lanjut tentang keamanan obat ini.

Kadaluwarsa dan Retensi

Jauhkan obat ini dari pandangan dan jangkauan anak-anak.
Jangan gunakan obat ini setelah tanggal kedaluwarsa yang tertera pada paket setelah EXP. Tanggal kedaluwarsa mengacu pada hari terakhir bulan itu.
Jangan simpan di atas 30 ° C.
Simpan obat ini dalam kemasan aslinya (blister) atau tutup botol dengan rapat untuk melindungi dari kelembapan.
Jangan membuang obat apa pun melalui air limbah atau limbah rumah tangga. Tanyakan apoteker Anda bagaimana cara membuang obat yang sudah tidak digunakan lagi. Ini akan membantu melindungi lingkungan.

Isi paket dan informasi lainnya

Apa isi Antra

Bahan aktifnya adalah omeprazol. Kapsul keras anti gastro-resisten (kapsul tahan gastro) mengandung 10 mg, 20 mg atau 40 mg omeprazole.

Bahan lainnya adalah dinatrium fosfat dihidrat, hidroksipropilselulosa, hipomelosa, laktosa anhidrat, magnesium stearat, manitol, asam metakrilat - kopolimer etil akrilat (1: 1) dispersi 30%, selulosa mikrokristalin, makrogol (polietilen glikol 400), natrium laurilsulfat, oksida besi E172, titanium dioksida E171, gelatin, tinta cetak (mengandung lak, amonia, kalium hidroksida dan oksida besi hitam E172), silika koloid anhidrat, parafin cair. (Lihat bagian, "Kapsul Antra mengandung laktosa").

Seperti apa Antra dan isi paketnya

Kapsul Antra 10 mg memiliki tubuh merah muda, dicetak dengan "10", dan tutup merah muda dicetak dengan "A / OS".
Kapsul Antra 20 mg memiliki tubuh merah muda, dicetak dengan "20", dan topi coklat kemerahan dicetak dengan "A / OM".
Kapsul Antra 40 mg memiliki tubuh coklat kemerahan, dicetak dengan "40" dan tutup coklat kemerahan dicetak dengan "A / OL".

Kemasan:

10 mg:

Botol HDPE berisi 5, 7, 10, 14, 15, 28, 30, 50, 56, 60 atau 100 kapsul; paket rumah sakit 140, 280 atau 700 kapsul.
Lepuh berisi 7, 14, 15, 28, 30, 35, 50, 56 dan 84 kapsul.

20 mg:

Botol HDPE berisi 5, 7, 10, 14, 15, 28, 30, 50, 60 atau 100 kapsul; paket rumah sakit 140, 280 atau 700 kapsul.
Lepuh berisi 7, 14, 15, 28, 30, 50, 60 atau 84 kapsul.

40 mg:

Botol HDPE berisi 5, 7, 14, 15, 28, 30 atau 60 kapsul; paket rumah sakit 140, 280, atau 700 kapsul.
Lepuh berisi 7, 14, 15, 28 atau 30 kapsul.

Tidak semua ukuran kemasan dapat dipasarkan.

Sumber Paket Leaflet: AIFA (Badan Obat Italia). Konten yang diterbitkan pada Januari 2016. Informasi yang ada mungkin tidak up-to-date.
Untuk memiliki akses ke versi terbaru, disarankan untuk mengakses situs web AIFA (Badan Obat Italia). Penafian dan informasi yang berguna.

Informasi lebih lanjut tentang Antra dapat ditemukan di tab "Ringkasan Karakteristik". 01.0 NAMA PRODUK OBAT 02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF 03.0 BENTUK FARMASI 04.0 KHUSUS KLINIK 04.1 Indikasi terapi 04.2 Posologi dan cara pemberian 04.3 Kontraindikasi 04.4 Peringatan khusus dan tindakan pencegahan yang tepat untuk penggunaan 04.5 Bentuk interaksi obat lain dan Kehamilan dan laktasi04.7 Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin04.8 Efek yang tidak diinginkan04.9 Overdosis05.0 SIFAT FARMAKOLOGI05.1 Sifat farmakodinamik05.2 Sifat farmakokinetik05.3 Data keamanan praklinis06.0 INFORMASI FARMASI 06.1 Eksipien 06.2 Ketidaksesuaian 06.3 Masa simpan 06.4 Tindakan pencegahan khusus untuk penyimpanan 06.5 Sifat kemasan langsung dan isi kemasan 06.6 Petunjuk Penggunaan dan Penanganan 07.0 PEMEGANG OTORITAS PEMASARAN08 .0 NOMOR OTORITAS MARKETING 09.0 TANGGAL PERTAMA OTORISASI ATAU PEMBARUAN OTORISASI 10.0 TANGGAL REVISI TEKS 11.0 UNTUK RADIOPharmaceuticals, DATA LENGKAP DOSIMETRI RADIASI INTERNAL 12.0 UNTUK OBAT RADIO, PETUNJUK LEBIH LANJUT TENTANG PERSIAPAN DAN PENGENDALIAN ESTEMPORANEA

01.0 NAMA PRODUK OBAT

ANTRA - KAPSUL GASTRORESISTANT KAKU

02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF

10 mg: setiap kapsul mengandung 10 mg omeprazole.

20 mg: setiap kapsul mengandung 20 mg omeprazole.

40 mg: setiap kapsul mengandung 40 mg omeprazole.

Eksipien:

10 mg: setiap kapsul mengandung 4 mg laktosa.

20 mg: setiap kapsul mengandung 8 mg laktosa.

40 mg: setiap kapsul mengandung 9 mg laktosa.

Untuk daftar lengkap eksipien, lihat bagian 6.1.

03.0 FORMULIR FARMASI

Kapsul tahan gastro, keras (kapsul tahan gastro).

10 mg: Kapsul gelatin keras dengan tubuh merah muda buram, dicetak "10" dan tutup merah muda buram dicetak "A / OS", mengandung butiran tahan gastro.

20 mg: Kapsul gelatin keras dengan tubuh merah muda buram, dicetak dengan "20" dan tutup coklat kemerahan buram dicetak dengan "A / OM", mengandung butiran tahan gastro.

40 mg: Kapsul gelatin keras dengan tubuh coklat kemerahan, tercetak "40" dan tutup coklat kemerahan buram tercetak "A / OL", mengandung butiran tahan gastro.

04.0 INFORMASI KLINIS

04.1 Indikasi Terapi

Kapsul Antra diindikasikan untuk:

Dewasa

• Pengobatan tukak duodenum

• Pencegahan kekambuhan ulkus duodenum

• Pengobatan tukak lambung

• Pencegahan kekambuhan tukak lambung

• Pemberantasan Helicobacter pylori (H.pylori) pada ulkus peptikum, dalam hubungannya dengan terapi antibiotik yang tepat

• Pengobatan tukak lambung dan duodenum yang berhubungan dengan penggunaan NSAID

• Pencegahan tukak lambung dan duodenum yang terkait dengan penggunaan NSAID pada pasien berisiko

• Pengobatan refluks esofagitis

• Penatalaksanaan jangka panjang pada pasien dengan refluks esofagitis yang telah sembuh

• Pengobatan gejala penyakit refluks gastroesofageal

• Pengobatan sindrom Zollinger-Ellison

Penggunaan pediatrik

Anak-anak di atas usia 1 tahun dan dengan berat badan 10 kg

• Pengobatan refluks esofagitis

• Pengobatan simtomatik mulas dan regurgitasi asam pada penyakit refluks gastroesofageal

Anak-anak dan remaja di atas 4 tahun

• Pengobatan tukak duodenum yang disebabkan oleh: H.pylori, dalam hubungannya dengan terapi antibiotik

04.2 Posologi dan cara pemberian

Dosis pada orang dewasa

Pengobatan tukak duodenum

Dosis yang dianjurkan pada penderita tukak duodenum aktif adalah Antra 20 mg sekali sehari. Pada kebanyakan pasien, penyembuhan ulkus dicapai dalam waktu dua minggu setelah memulai pengobatan. Dalam kasus borok yang belum sepenuhnya sembuh selama pengobatan pertama, penyembuhan biasanya dicapai selama pengobatan jangka panjang selama dua minggu. Pada pasien dengan ulkus duodenum yang kurang responsif, dianjurkan pemberian Antra 40 mg sekali sehari dan penyembuhan biasanya dicapai dalam waktu empat minggu.

Pencegahan kekambuhan ulkus duodenum

Untuk pencegahan kekambuhan ulkus duodenum pada pasien negatif H. pylori atau ketika pemberantasan H. pylori ini tidak mungkin, dosis yang dianjurkan adalah Antra 20 mg sekali sehari. Pada beberapa pasien dosis 10 mg mungkin cukup. Dalam kasus kegagalan terapi, dosis dapat ditingkatkan menjadi 40 mg.

Pengobatan tukak lambung

Dosis yang dianjurkan adalah Antra 20 mg sekali sehari. Pada kebanyakan pasien, penyembuhan dicapai dalam waktu empat minggu setelah memulai pengobatan. Dalam kasus borok yang belum sepenuhnya sembuh setelah pengobatan pertama, penyembuhan biasanya dicapai selama pengobatan berkepanjangan selama empat minggu lagi. Pada pasien dengan tukak lambung. responsif, pemberian Antra 40 mg sekali sehari dianjurkan, yang umumnya menghasilkan penyembuhan dalam waktu delapan minggu.

Pencegahan kekambuhan pada pasien dengan tukak lambung

Untuk pencegahan kekambuhan pada penderita tukak lambung yang kurang responsif, dosis yang dianjurkan adalah Antra 20 mg sekali sehari. Jika diperlukan, dosis dapat ditingkatkan menjadi Antra 40 mg sekali sehari.

Pemberantasan H. pylori pada tukak lambung

Untuk "pemberantasan"H.pylori, Pemilihan antibiotik harus didasarkan pada toleransi obat individu pasien dan terapi harus dilakukan sesuai dengan pola resistensi lokal, regional, nasional dan pedoman pengobatan.

• Antra 20 mg + klaritromisin 500 mg + amoksisilin 1.000 mg, masing-masing dua kali sehari selama satu minggu, atau

• Antra 20 mg + klaritromisin 250 mg (sebagai alternatif 500 mg) + metronidazol 400 mg (atau 500 mg atau tinidazol 500 mg), masing-masing dua kali sehari selama satu minggu atau

• Antra 40 mg sekali sehari dengan amoksisilin 500 mg dan metronidazol 400 mg (atau 500 mg atau tinidazol 500 mg), keduanya tiga kali sehari selama satu minggu.

Untuk setiap rejimen pengobatan, apakah pasien masih positif untuk H. pylori terapi dapat diulang.

Pengobatan tukak lambung dan duodenum yang terkait dengan asupan NSAID

Untuk pengobatan tukak lambung dan duodenum terkait NSAID, dosis yang dianjurkan adalah Antra 20 mg sekali sehari.Pada kebanyakan pasien, penyembuhan dicapai dalam waktu empat minggu setelah memulai pengobatan. Pada pasien yang tidak sepenuhnya sembuh setelah pengobatan pertama, penyembuhan biasanya dicapai dengan memperpanjang pengobatan selama empat minggu.

Pencegahan tukak lambung dan duodenum yang terkait dengan penggunaan NSAID pada pasien berisiko

Untuk pencegahan tukak lambung atau tukak duodenum yang berhubungan dengan penggunaan NSAID pada pasien berisiko (usia >60 tahun, riwayat tukak lambung dan duodenum, riwayat perdarahan saluran cerna bagian atas) dosis yang dianjurkan adalah Antra 20 mg sekali sehari.

Pengobatan refluks esofagitis

Dosis yang dianjurkan adalah Antra 20 mg sekali sehari. Pada kebanyakan pasien, penyembuhan dicapai dalam waktu empat minggu setelah memulai pengobatan.Dalam kasus bisul yang belum sepenuhnya sembuh setelah pengobatan pertama, penyembuhan biasanya dicapai dengan memperpanjang pengobatan selama empat minggu.

Pada pasien dengan esofagitis berat, pemberian Antra 40 mg sekali sehari dianjurkan untuk mencapai penyembuhan biasanya dalam waktu delapan minggu.

Penatalaksanaan jangka panjang pada pasien dengan refluks esofagitis yang telah sembuh

Untuk pengobatan jangka panjang pada pasien dengan refluks esofagitis yang telah sembuh, dosis yang dianjurkan adalah Antra 10 mg sekali sehari. Jika diperlukan, dosis dapat ditingkatkan menjadi Antra 20-40 mg sekali sehari.

Pengobatan gejala penyakit refluks gastroesofageal

Dosis yang dianjurkan adalah Antra 20 mg per hari. Pasien dapat merespons dosis harian 10 mg secara memadai, oleh karena itu penyesuaian dosis individu harus dipertimbangkan.

Jika kontrol gejala tidak tercapai setelah empat minggu pengobatan dengan Antra 20 mg setiap hari, pemeriksaan lebih lanjut disarankan.

Pengobatan sindrom Zollinger-Ellison

Pada pasien dengan sindrom Zollinger-Ellison, dosis harus disesuaikan secara individual dan pengobatan dilanjutkan selama ada indikasi klinis. Dosis awal yang dianjurkan adalah Antra 60 mg per hari. Semua pasien dengan penyakit parah, yang merespon buruk terhadap terapi lain, mempertahankan kontrol yang efektif dan pada lebih dari 90% pasien, kontrol dipertahankan dengan dosis Antra antara 20 mg dan 120 mg / hari. Dosis harian di atas 80 mg harus dibagi menjadi dua administrasi harian.

Dosis pada anak-anak

Anak-anak di atas usia 1 tahun dan dengan berat badan 10 kg

Pengobatan refluks esofagitis

Pengobatan simtomatik mulas dan regurgitasi asam pada penyakit refluks gastroesofageal

Dosis yang dianjurkan adalah sebagai berikut:

Usia Berat Dosis 1 tahun 10-20 kg 10mg sekali sehari. Dosis dapat ditingkatkan menjadi 20 mg sekali sehari jika diperlukan 2 tahun > 20kg 20mg sekali sehari. Dosis dapat ditingkatkan menjadi 40 mg sekali sehari jika diperlukan

Esofagitis refluks: masa pengobatan 4-8 minggu.

Pengobatan simtomatik mulas dan regurgitasi asam pada penyakit refluks gastroesofageal: iPerawatan berlangsung 2-4 minggu. Jika kontrol gejala tidak tercapai setelah 2-4 minggu, pasien harus diselidiki lebih lanjut.

Anak-anak dan remaja di atas 4 tahun

Pengobatan tukak duodenum yang disebabkan oleh H. pylori

Pedoman resmi lokal, regional dan nasional mengenai resistensi bakteri, durasi pengobatan (paling sering 7 hari, tetapi kadang-kadang sampai 14 hari) dan penggunaan antibiotik yang tepat harus dipertimbangkan dalam memilih terapi kombinasi yang tepat.

Perawatan harus dilakukan di bawah pengawasan seorang spesialis.

Posologi yang direkomendasikan adalah sebagai berikut:

Berat Dosis 15-30 kg Kombinasi dengan dua antibiotik: Antra 10 mg, amoksisilin 25 mg / kg berat badan dan klaritromisin 7,5 mg / kg berat badan, semua diberikan secara bersamaan dua kali sehari selama satu minggu. 31-40 kg Kombinasi dengan dua antibiotik: Antra 20 mg, amoksisilin 750 mg dan klaritromisin 7,5 mg / kg berat badan semua diberikan dua kali sehari selama satu minggu. > 40kg Kombinasi dengan dua antibiotik: Antra 20 mg, amoksisilin 1 g dan klaritromisin 500 mg, semuanya diberikan dua kali sehari selama satu minggu.

populasi khusus

Gangguan fungsi ginjal

Penyesuaian dosis tidak diperlukan pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal (lihat bagian 5.2).

Gangguan fungsi hati

Pada pasien dengan gangguan fungsi hati, dosis harian 10-20 mg mungkin cukup (lihat bagian 5.2).

Lansia (> 65 tahun)

Tidak diperlukan penyesuaian dosis pada pasien lanjut usia (lihat bagian 5.2).

Cara pemberian

Disarankan minum kapsul Antra di pagi hari, sebaiknya pada waktu perut kosong, ditelan utuh dengan setengah gelas air, kapsul tidak boleh dikunyah atau dihancurkan.

Untuk pasien dengan kesulitan menelan dan untuk anak-anak yang dapat minum atau menelan makanan semi padat

Pasien dapat membuka kapsul dan menelan isinya dengan setengah gelas air, atau dicampur dengan cairan yang sedikit asam seperti jus buah atau pure apel atau air tenang. Pasien harus diberitahu bahwa dalam kasus ini dispersi harus segera ditelan (atau dalam waktu 30 menit) dan harus selalu dicampur sebelum diminum. Bilas bagian bawah dengan setengah gelas air dan minum isinya.

Sebagai alternatif, pasien dapat melarutkan kapsul di dalam mulut dan menelan butiran yang terkandung dengan setengah gelas air, butiran yang tahan gastro tidak boleh dikunyah.

04.3 Kontraindikasi

Hipersensitivitas terhadap omeprazol, pengganti benzimidazol atau salah satu eksipien.

Omeprazole, seperti penghambat pompa proton (PPI) lainnya, tidak boleh diberikan bersamaan dengan nelfinavir (lihat bagian 4.5).

04.4 Peringatan khusus dan tindakan pencegahan yang tepat untuk digunakan

Di hadapan gejala alarm tertentu (misalnya penurunan berat badan yang tidak diinginkan yang signifikan, muntah berulang, disfagia, hematemesis atau melena) dan ketika adanya ulkus lambung dicurigai atau dikonfirmasi, sifat ganas dari ulkus harus disingkirkan sebagai respon simtomatik terhadap terapi. dapat menunda diagnosis yang benar.

Pemberian bersama atazanavir dan penghambat pompa proton tidak dianjurkan (lihat bagian 4.5). Jika kombinasi atazanavir dan penghambat pompa proton dinilai tidak dapat dihindari, pemantauan klinis yang cermat (misalnya viral load) dianjurkan dalam kombinasi dengan peningkatan dosis atazanavir menjadi 400 mg dengan ritonavir 100 mg; dosis omeprazole tidak boleh melebihi 20 mg.

Omeprazole, seperti semua obat penekan asam, dapat mengurangi penyerapan vitamin B12 (sianokobalamin) karena hipo atau aklorhidria. Ini harus dipertimbangkan pada pasien dengan cadangan rendah atau faktor risiko penurunan penyerapan vitamin. B12 dalam kasus jangka panjang -terapi jangka

Omeprazole adalah penghambat CYP2C19. Interaksi potensial dengan obat yang dimetabolisme oleh CYP2C19 harus dipertimbangkan pada awal atau akhir pengobatan dengan omeprazole.Interaksi antara clopidogrel dan omeprazole telah diamati (lihat bagian 4.5). Relevansi klinis dari interaksi ini tidak pasti. Sebagai tindakan pencegahan, penggunaan clopidogrel dan omeprazole secara bersamaan harus dihindari.

Inhibitor pompa proton (PPI) seperti omeprazole telah diamati menyebabkan hipomagnesemia berat pada pasien yang dirawat setidaknya selama tiga bulan dan dalam banyak kasus selama satu tahun. Gejala serius hipomagnesemia termasuk kelelahan, tetani, delirium, kejang, pusing, dan aritmia ventrikel. Mereka awalnya dapat bermanifestasi secara diam-diam dan diabaikan. Hipomagnesemia pada kebanyakan pasien membaik setelah mengonsumsi magnesium dan menghentikan penghambat pompa proton.

Profesional kesehatan harus mempertimbangkan untuk mengukur kadar magnesium sebelum memulai pengobatan PPI dan secara berkala selama pengobatan pada pasien yang menjalani terapi jangka panjang atau terapi dengan digoksin atau obat-obatan yang dapat menyebabkan hipomagnesemia (misalnya diuretik).

Inhibitor pompa proton, terutama bila digunakan dalam dosis tinggi dan untuk waktu yang lama (> 1 tahun), dapat menyebabkan sedikit peningkatan risiko patah tulang pinggul, pergelangan tangan dan tulang belakang, terutama pada pasien lanjut usia atau dengan adanya faktor risiko lain yang diketahui. menyarankan bahwa penghambat pompa proton dapat meningkatkan risiko patah tulang secara keseluruhan sebesar 10% hingga 40%. Peningkatan ini mungkin sebagian disebabkan oleh faktor risiko lain. Pasien dengan risiko osteoporosis harus menerima pengobatan sesuai dengan pedoman praktik klinis saat ini dan harus menjalani "pengobatan yang memadai". jumlah vitamin D dan kalsium.

Gangguan dengan tes laboratorium

Peningkatan kadar Chromogranin A (CgA) dapat mengganggu penyelidikan tumor neuroendokrin.Untuk menghindari gangguan ini, pengobatan omeprazole harus dihentikan setidaknya 5 hari sebelum dimulainya pengukuran CgA (lihat bagian 5.1).

Beberapa anak dengan kondisi kronis mungkin memerlukan pengobatan jangka panjang meskipun tidak dianjurkan.

Antra mengandung laktosa. Pasien dengan masalah herediter yang jarang dari intoleransi galaktosa, defisiensi Lapp laktase atau malabsorpsi glukosa-galaktosa tidak boleh minum obat ini.

Pengobatan dengan penghambat pompa proton dapat menyebabkan sedikit peningkatan risiko infeksi gastrointestinal seperti yang berasal dari: Salmonella DanCampylobacter (lihat bagian 5.1).

Seperti semua pengobatan jangka panjang, terutama jika durasi pengobatan lebih dari 1 tahun, pasien harus dipantau secara teratur.

04.5 Interaksi dengan produk obat lain dan bentuk interaksi lainnya

Pengaruh omeprazole pada farmakokinetik zat aktif lainnya

Bahan aktif dengan penyerapan yang bergantung pada pH

Penyerapan zat aktif yang bergantung pada pH lambung dapat ditingkatkan atau diturunkan dengan penurunan keasaman intragastrik selama pengobatan dengan omeprazole.

Nelfinavir, atazanavir

Tingkat plasma nelfinavir dan atazanavir menurun ketika omeprazole digunakan bersama.

Pemberian omeprazole dan nelfinavir secara bersamaan merupakan kontraindikasi (lihat bagian 4.3). Pemberian bersama omeprazole (40 mg sekali sehari) mengurangi rata-rata paparan nelfinavir sekitar 40% dan mengurangi rata-rata paparan metabolit aktif farmakologi M8 sekitar 75-90%. Interaksi mungkin juga melibatkan penghambatan CYP2C19.

Pemberian omeprazole dan atazanavir secara bersamaan tidak dianjurkan (lihat bagian 4.4). Pemberian bersama omeprazole (40 mg sekali sehari) dan atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg kepada sukarelawan sehat menghasilkan pengurangan paparan atazanavir sebesar 75%.Peningkatan dosis atazanavir menjadi 400 mg tidak mengimbangi dampak omeprazole pada paparan atazanavir . Pemberian bersama omeprazole (20 mg sekali sehari) dan atazanavir 400 mg / ritonavir 100 mg kepada sukarelawan sehat menghasilkan pengurangan sekitar 30% dalam paparan atazanavir dibandingkan dengan atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg sekali sehari.

Digoksin

Pengobatan bersamaan dengan omeprazole (20 mg / hari) dan digoxin pada subyek sehat menghasilkan peningkatan 10% dalam bioavailabilitas digoxin. Toksisitas digoksin jarang dilaporkan. Namun, hati-hati disarankan dalam penggunaan dosis tinggi omeprazol pada pasien usia lanjut.Oleh karena itu pemantauan terapeutik digoxin harus ditingkatkan.

Klopidogrel

Hasil dari penelitian pada pasien sehat menunjukkan interaksi farmakokinetik (PK) / farmakodinamik (PD) antara clopidogrel (loading dosis 300 mg / dosis pemeliharaan 75 mg per hari) dan omeprazole (80 mg po per hari), menghasilkan penurunan rata-rata. dari 46% dalam paparan metabolit aktif clopidogrel dan dalam penurunan rata-rata 16% dalam penghambatan maksimal (diinduksi ADP) dari agregasi trombosit.

Data yang berbeda dari studi observasional dan klinis telah dilaporkan tentang implikasi klinis dari interaksi PK / PD dari omeprazole dalam hal kejadian kardiovaskular utama. Sebagai tindakan pencegahan, penggunaan omeprazole dan clopidogrel secara bersamaan harus dihindari (lihat bagian 4.4).

Bahan aktif lainnya

Penyerapan posaconazole, erlotinib, ketoconazole dan itraconazole berkurang secara signifikan dan oleh karena itu kemanjuran klinis dapat dikompromikan. Penggunaan posaconazole dan erlotinib secara bersamaan harus dihindari.

Zat aktif yang dimetabolisme oleh CYP2C19

Omeprazole adalah penghambat moderat enzim metabolisme utamanya, CYP2C19. Oleh karena itu, metabolisme zat aktif bersamaan yang juga dimetabolisme oleh CYP2C19 dapat menurun dan paparan sistemik terhadap zat ini meningkat. Contoh obat tersebut adalah R-warfarin dan antagonis vitamin K lainnya, cilostazol, diazepam dan fenitoin.

Cilostazol

Omeprazole, diberikan dengan dosis 40 mg untuk sukarelawan sehat dalam studi cross-over, meningkatkan Cmax dan AUC cilostazol masing-masing sebesar 18% dan 26%, dan salah satu metabolit aktifnya masing-masing sebesar 29% dan 69%. . .

Fenitoin

Pemantauan konsentrasi plasma fenitoin dianjurkan selama dua minggu pertama setelah memulai pengobatan omeprazole dan, jika penyesuaian dosis fenitoin diperlukan, pemantauan dan penyesuaian dosis lebih lanjut dianjurkan saat mengakhiri pengobatan dengan omeprazole.

Mekanisme tidak diketahui

Saquinavir

Pemberian omeprazole dan saquinavir/ritonavir secara bersamaan menghasilkan peningkatan kadar saquinavir dalam plasma hingga sekitar 70% dengan tolerabilitas yang baik pada pasien HIV-positif.

takrolimus

Pemberian omeprazole secara bersamaan telah dilaporkan meningkatkan kadar serum tacrolimus. Pemantauan konsentrasi tacrolimus dan fungsi ginjal (klirens kreatinin) harus ditingkatkan dan dosis tacrolimus disesuaikan jika perlu.

metotreksat

Ketika diberikan bersama dengan penghambat pompa proton, peningkatan kadar metotreksat telah dilaporkan pada beberapa pasien. Ketika metotreksat diberikan dalam dosis tinggi, itu harus

pertimbangkan penghentian sementara omeprazole.

Pengaruh zat aktif lainnya pada farmakokinetik omeprazole

CYP2C19 dan / atau CYP3A4 inhibitor

Karena omeprazole dimetabolisme oleh CYP2C19 dan CYP3A4, zat aktif yang menghambat CYP2C19 atau CYP3A4 (seperti klaritromisin dan vorikonazol) dapat meningkatkan kadar serum omeprazole, menurunkan laju metabolismenya. Pemberian bersama vorikonazol menyebabkan paparan lebih dari dua kali lipat terhadap omeprazol. Karena pemberian omeprazol dosis tinggi dapat ditoleransi dengan baik, umumnya tidak diperlukan penyesuaian dosis omeprazol. Namun, penyesuaian dosis harus dilakukan. dipertimbangkan pada pasien dengan gangguan hati berat dan dalam kasus pengobatan jangka panjang.

Penginduksi CYP2C19 dan / atau CYP3A4

Zat aktif yang menginduksi CYP2C19 atau CYP3A4 atau keduanya (seperti rifampisin dan St. John's wort) dapat menyebabkan penurunan kadar serum omeprazole, meningkatkan laju metabolismenya.

04.6 Kehamilan dan menyusui

Hasil dari tiga studi epidemiologi prospektif (lebih dari 1000 hasil pasien yang terpapar) menunjukkan tidak ada efek yang tidak diinginkan dari omeprazol pada kehamilan atau pada kesehatan janin / bayi baru lahir. Omeprazole dapat digunakan selama kehamilan.

Omeprazole diekskresikan dalam ASI tetapi tidak mempengaruhi bayi bila diberikan dalam dosis terapeutik.

04.7 Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin

Antra tidak mungkin memengaruhi kemampuan Anda mengemudi atau menggunakan mesin. Reaksi obat yang merugikan seperti pusing dan gangguan penglihatan dapat terjadi (lihat bagian 4.8). Jika mereka menderita penyakit ini, pasien tidak boleh mengemudi atau mengoperasikan mesin.

04.8 Efek yang tidak diinginkan

Efek samping yang paling umum (1-10% pasien) adalah sakit kepala, sakit perut, sembelit, diare, perut kembung, mual/muntah.

Reaksi merugikan berikut, diidentifikasi atau dicurigai, telah diidentifikasi selama uji klinis dengan omeprazole dan pasca-pemasaran. Tidak ada korelasi dengan dosis obat yang diberikan. Efek yang tidak diinginkan diklasifikasikan menurut frekuensi dan Sistem Klasifikasi Organ (SOC). Kelas frekuensi didefinisikan menggunakan konvensi berikut: sangat umum (≥1 / 10), umum (≥1 / 100 hingga

SOC / frekuensi Efek samping Gangguan pada darah dan sistem limfatik Langka: Leukopenia, trombositopenia Sangat langka: Agranulositosis, pansitopenia Gangguan sistem kekebalan tubuh Langka: Reaksi hipersensitivitas, mis. demam, angioedema dan reaksi / syok anafilaksis Gangguan metabolisme dan nutrisi Langka: Hiponatremia Tidak diketahui: Hipomagnesemia; hipomagnesemia berat dapat menyebabkan hipokalsemia. Hipomagnesemia juga dapat dikaitkan dengan hipokalemia. Gangguan jiwa Luar biasa: Insomnia Langka: Agitasi, kebingungan, depresi Sangat langka: Agresi, halusinasi Gangguan sistem saraf Umum: Sakit kepala Luar biasa: Pusing, parestesia, mengantuk Langka: Perubahan rasa Gangguan mata Langka: Penglihatan kabur Gangguan telinga dan labirin Luar biasa: Pusing Gangguan pernapasan, toraks dan mediastinum Langka: Bronkospasme Gangguan gastrointestinal Umum: Sakit perut, sembelit, diare, perut kembung, mual/muntah Langka: Mulut kering, stomatitis, kandidiasis gastrointestinal Tidak diketahui: Kolitis mikroskopis Gangguan Hepatobilier Luar biasa: Peningkatan nilai enzim hati Langka: Hepatitis dengan atau tanpa penyakit kuning Sangat langka: Gagal hati, ensefalopati pada pasien dengan penyakit hati yang sudah ada sebelumnya Gangguan kulit dan jaringan subkutan Luar biasa: Dermatitis, gatal, ruam, gatal-gatal Langka: Alopecia, fotosensitisasi Sangat langka: Eritema multiforme, sindrom Stevens-Johnson, nekrolisis epidermal toksik (TEN) Gangguan muskuloskeletal dan jaringan penghubung Luar biasa: Fraktur pinggul, pergelangan tangan atau tulang belakang Langka: Artralgia, mialgia Sangat langka: Kelemahan otot Gangguan ginjal dan saluran kemih Langka: Nefritis interstisial Penyakit pada sistem reproduksi dan payudara Sangat langka: Ginekomastia Gangguan umum dan kondisi tempat administrasi Luar biasa: Malaise, edema perifer Langka: Berkeringat meningkat

Populasi pediatrik

Keamanan omeprazole dievaluasi pada total 310 anak berusia 0 hingga 16 tahun dengan penyakit terkait asam. Data jangka panjang yang terbatas tersedia pada 46 anak yang menerima terapi pemeliharaan omeprazol hingga 749 hari dalam studi klinis pada esofagitis erosif berat. Profil efek samping umumnya sama seperti pada orang dewasa. baik dalam jangka pendek maupun jangka panjang pengobatan Tidak ada data jangka panjang mengenai efek pengobatan omeprazole pada pubertas dan pertumbuhan.

04.9 Overdosis

Informasi terbatas tersedia mengenai overdosis dengan omeprazole pada manusia Dosis hingga 560 mg dilaporkan dalam literatur dan ada laporan sesekali dosis oral tunggal hingga 2400 mg omeprazole (120 kali dosis klinis yang biasanya direkomendasikan). Mual, muntah , pusing, sakit perut, diare dan sakit kepala telah dilaporkan, dan apatis, depresi dan kebingungan juga telah diamati dalam kasus tunggal.

Gejala yang dijelaskan bersifat sementara dan tidak ada konsekuensi serius yang dilaporkan. Tingkat eliminasi tidak berubah dengan meningkatnya dosis (kinetika orde pertama) Pengobatan, jika perlu, bersifat simtomatik.

05.0 SIFAT FARMAKOLOGIS

05.1 Sifat farmakodinamik

Kelompok farmakoterapi: Penghambat pompa proton, kode ATC: A02BC01

Mekanisme aksi

Omeprazole, campuran rasemat dari dua enansiomer aktif, mengurangi sekresi asam lambung melalui mekanisme aksi yang sangat khusus. Omeprazole adalah penghambat spesifik pompa proton pada tingkat sel parietal lambung. Ia bekerja dengan cepat dan mempromosikan kontrol reversibel dari penghambatan sekresi asam lambung dengan pemberian harian tunggal.

Omeprazole adalah basa lemah dan dipekatkan dan diubah menjadi bentuk aktif di lingkungan yang sangat asam dari kanalikuli intraseluler dalam sel parietal, di mana ia menghambat pompa proton H + K + -ATPase -. Tindakan ini pada tahap terakhir dari proses pembentukan asam lambung bergantung pada dosis dan menyebabkan penghambatan sekresi asam yang sangat efektif, baik dari basal maupun yang distimulasi, terlepas dari stimulus yang digunakan.

Efek farmakodinamik

Semua efek farmakodinamik yang diamati disebabkan oleh aktivitas omeprazole pada sekresi asam.

Efek pada sekresi asam lambung

Pemberian oral omeprazole sekali sehari memungkinkan penghambatan yang cepat dan efektif dari sekresi asam lambung siang dan malam, yang mencapai maksimum dalam 4 hari pertama pengobatan.

Pada pasien yang menderita tukak duodenum, pemberian 20 mg omeprazol mempertahankan penurunan rata-rata 80% keasaman intragastrik selama 24 jam; 24 jam setelah pemberian omeprazole, puncak sekresi asam, setelah stimulasi dengan pentagastrin, rata-rata berkurang sekitar 70%.

Pemberian oral 20 mg omeprazol mempertahankan pH intragastrik pada 3 untuk waktu rata-rata 17 jam dari 24 pada pasien dengan ulkus duodenum.

Sebagai konsekuensi dari penurunan sekresi asam dan keasaman intragastrik, dosis omeprazol yang bergantung pada mengurangi / menormalkan paparan asam kerongkongan pada pasien dengan penyakit refluks gastroesofageal.

Penghambatan sekresi asam berhubungan dengan konsentrasi plasma / kurva waktu (AUC) dari omeprazole dan bukan dengan konsentrasi plasma aktual pada waktu tertentu.

Tidak ada takifilaksis yang diamati selama pengobatan dengan omeprazole.

Efek pada H. pylori

H. pylori Hal ini terkait dengan penyakit asam lambung yang meliputi penyakit tukak duodenum dan penyakit tukak lambung. H. pylori itu dianggap sebagai penyebab utama dalam perkembangan gastritis. H. pylori bersama dengan sekresi asam lambung mereka merupakan faktor yang paling penting untuk perkembangan penyakit ulkus peptikum. H. pylori itu adalah faktor utama dalam perkembangan gastritis atrofi yang dikaitkan dengan peningkatan risiko pengembangan tumor lambung.

"Pemberantasan"H. pylori dengan omeprazole dan antimikroba dikaitkan dengan "tingkat tinggi jaringan parut dan remisi jangka panjang tukak lambung.

Terapi ganda yang dipelajari menunjukkan kemanjuran yang lebih rendah daripada terapi rangkap tiga. Namun, mereka dapat diperhitungkan jika hipersensitivitas yang diketahui menghalangi penggunaan kombinasi rangkap tiga.

Efek lain yang terkait dengan penghambatan asam

Selama pengobatan jangka panjang, peningkatan frekuensi munculnya kista kelenjar lambung telah diamati, yang merupakan konsekuensi fisiologis dari penghambatan sekresi asam yang diucapkan. Formasi ini bersifat jinak dan reversibel.

Penurunan keasaman lambung dari berbagai sumber, termasuk yang disebabkan oleh penghambat pompa proton, meningkatkan jumlah bakteri lambung yang biasanya ada di saluran pencernaan.Pengobatan dengan obat penurun asam dapat menyebabkan sedikit peningkatan risiko infeksi saluran pencernaan seperti misalnya dari Salmonella Dan Campylobacter.

Selama pengobatan dengan produk obat antisekresi, serum gastrin meningkat sebagai respons terhadap penurunan sekresi asam. CgA juga meningkat karena penurunan keasaman lambung. Peningkatan kadar CgA dapat mengganggu penyelidikan tumor neuroendokrin. Laporan dari literatur menunjukkan bahwa pengobatan dengan penghambat pompa proton harus dihentikan setidaknya lima hari sebelum dimulainya pengukuran CgA. CgA dan gastrin tidak dinormalisasi setelah 5 hari, pengukuran harus diulang 14 hari setelah menghentikan pengobatan omeprazole.

Peningkatan jumlah sel ECL, mungkin terkait dengan peningkatan kadar gastrin serum, telah diamati pada beberapa pasien (anak-anak dan orang dewasa) selama pengobatan jangka panjang dengan omeprazole. Hasilnya dianggap tidak relevan secara klinis.

Penggunaan pediatrik

Dalam sebuah penelitian yang tidak terkontrol dengan anak-anak (1 hingga 16 tahun) dengan esofagitis refluks parah, omeprazole, pada dosis 0,7 hingga 1,4 mg / kg, meningkatkan derajat esofagitis pada 90% kasus, dan secara signifikan mengurangi gejala refluks. Dalam studi single-blind, anak-anak berusia 0-24 bulan dengan esofagitis refluks yang didiagnosis secara klinis diobati dengan omeprazole 0,5, 1,0 atau 1,5 mg / kg. Frekuensi episode muntah / regurgitasi menurun 50% setelah 8 minggu pengobatan, terlepas dari dosis.

Pemberantasan H. pylori pada anak

Sebuah double-blind, uji klinis acak (studi Heliot) menetapkan bahwa omeprazole dalam kombinasi dengan dua antibiotik (amoksisilin dan klaritromisin) efektif dan aman dalam pengobatan H. pylori pada anak usia 4 tahun ke atas dengan gastritis: angka pemberantasan "H. pylori: 74,2% (23/31 pasien) dengan omeprazole + amoksisilin + klaritromisin versus 9,4% (3/32 pasien) dengan amoksisilin + klaritromisin. Namun, tidak ada manfaat klinis yang ditunjukkan sehubungan dengan gejala dispepsia. Penelitian ini tidak mendukung informasi untuk anak-anak di bawah usia 4 tahun.

05.2 Sifat farmakokinetik

Penyerapan

Omeprazole dan magnesium omeprazole sensitif terhadap lingkungan asam, oleh karena itu diberikan secara oral dalam bentuk butiran tahan gastro yang terkandung dalam kapsul atau tablet. Penyerapan omeprazole cepat, dengan kadar plasma maksimum terlihat sekitar 1-2 jam setelah pemberian. dosisnya. . Penyerapan omeprazol terjadi di usus kecil dan biasanya selesai dalam waktu 3-6 jam. Asupan makanan bersamaan tidak mempengaruhi bioavailabilitas obat Ketersediaan sistemik (bioavailabilitas) setelah dosis oral tunggal omeprazole adalah sekitar 40%. Setelah dosis harian berulang bioavailabilitas meningkat menjadi sekitar 60%.

Distribusi

Volume distribusi yang jelas pada subjek sehat adalah sekitar 0,3 l / kg berat badan. 97% omeprazole terikat pada protein plasma.

Metabolisme

Omeprazole sepenuhnya dimetabolisme oleh sistem sitokrom P450 (CYP). Sebagian besar metabolisme omeprazole bergantung pada isoform CYP2C19 spesifik yang diekspresikan secara polimorfik yang bertanggung jawab untuk pembentukan hidroksiomeprazol yang merupakan metabolit plasma utama. Sisanya tergantung pada isoform spesifik lainnya, CYP3A4, yang bertanggung jawab untuk pembentukan omeprazole sulfon.Sebagai konsekuensi dari afinitas tinggi omeprazole terhadap CYP2C19, ada potensi penghambatan kompetitif dan interaksi metabolisme obat-obat antara omeprazole dan substrat CYP2C19 lainnya. Namun, karena afinitasnya yang rendah terhadap CYP3A4, omeprazole tidak memiliki kemampuan untuk menghambat metabolisme substrat CYP3A4 lainnya. Selanjutnya, omeprazole tidak memiliki efek penghambatan pada enzim CYP utama.

Sekitar 3% dari populasi Kaukasia dan 15-20% dari populasi Asia memiliki defisiensi fungsional enzim CYP2C19, sehingga disebut sebagai metabolisme yang buruk.Pada individu ini, metabolisme omeprazole mungkin lebih dikatalisis oleh CYP3A4. dosis 20 mg omeprazole sekali sehari, rata-rata AUC adalah 5 sampai 10 kali lebih tinggi pada metabolisme yang buruk dibandingkan pada subjek dengan enzim CYP2C19 fungsional (pengmetabolisme ekstensif). Konsentrasi plasma maksimum adalah 3 sampai 5 kali lebih tinggi. Hasil ini tidak memiliki implikasi untuk posologi omeprazole.

Pengeluaran

Waktu paruh eliminasi plasma dari omeprazole biasanya kurang dari satu jam setelah pemberian dosis oral sekali sehari tunggal dan berulang. Omeprazole benar-benar dibersihkan dari plasma di antara dosis, dan oleh karena itu tidak ada kecenderungan akumulasi selama pemberian sekali sehari. Sekitar 80% dari dosis oral omeprazol diekskresikan dalam urin sebagai metabolit, sisanya dalam tinja terutama berasal dari sekresi bilier.

AUC omeprazol meningkat setelah pemberian berulang. Peningkatan ini tergantung dosis dan menghasilkan hubungan dosis-AUC non-linear setelah pemberian berulang. Ketergantungan pada waktu dan dosis disebabkan oleh penurunan metabolisme lintas pertama dan pembersihan sistemik. mungkin disebabkan oleh penghambatan enzim CYP2C19 oleh omeprazole dan/atau metabolitnya (misalnya sulfon).

Tidak ada efek metabolit pada sekresi asam lambung yang diamati.

populasi khusus

Gangguan fungsi hati

Pada pasien dengan gangguan fungsi hati, metabolisme omeprazole terganggu, mengakibatkan peningkatan AUC. Tidak ada kecenderungan untuk menumpuk ketika omeprazole diberikan sekali sehari.

Gangguan fungsi ginjal

Farmakokinetik omeprazol, termasuk bioavailabilitas sistemik dan kecepatan eliminasi, tidak berubah pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal.

Warga senior

Laju metabolisme omeprazole sedikit berkurang pada subjek lanjut usia (75-79 tahun).

Pasien anak

Selama pengobatan anak-anak dari usia 1 tahun pada dosis yang direkomendasikan, konsentrasi plasma yang sebanding dengan orang dewasa diamati. Pada anak-anak kurang dari 6 bulan, pembersihan omeprazole berkurang karena kapasitas metabolisme omeprazole yang buruk.

05.3 Data keamanan praklinis

Hiperplasia sel ECL lambung dan karsinoid terdeteksi dalam percobaan pada tikus yang diobati seumur hidup dengan omeprazole. Perubahan-perubahan ini adalah akibat dari hipergastrinemia yang tinggi akibat penghambatan asam. Pengamatan serupa diperoleh setelah pengobatan dengan antagonis H2, inhibitor pompa proton dan setelah reseksi fundus parsial. Oleh karena itu, perubahan ini tidak disebabkan oleh efek langsung dari bahan aktif tunggal.