JANUMET ® obat berdasarkan Sitagliptin dan Metformin
KELOMPOK TERAPI: Agen hipoglikemik oral terkait
Indikasi JANUMET ® - Sitagliptin + Metformin
JANUMET ® digunakan dalam pengobatan diabetes tipe II, ketika metformin saja, bahkan pada dosis maksimum, belum dapat menjamin kontrol glikemik yang baik.
Pada pasien dengan dekompensasi metabolik yang parah, JANUMET ® dapat dimasukkan dalam terapi tiga kali lipat dengan sulfonilurea.
Mekanisme aksi JANUMET ® - Sitagliptin + Metformin
JANUMET ® merupakan obat hipoglikemik oral, diperoleh dari kombinasi bahan aktif yang termasuk dalam kategori inhibitor DPP-4 dan biguanida.
Efek terapeutik, yang dilakukan melalui kontrol terintegrasi metabolisme glukosa, dimediasi oleh sitagliptin, mampu meningkatkan ketersediaan incretins (mengurangi aktivasi DPP-4, terlibat dalam hidrolisis ireversibel), hormon yang bertanggung jawab untuk sensitisasi pankreas. Sel beta berguna untuk memastikan pelepasan insulin, dan metformin, mampu bekerja pada berbagai jaringan sensitif insulin dengan meningkatkan pengambilan glukosa darah, dan di hati dengan menghambat proses glukoneogenesis dan glikogenolisis.
Oleh karena itu, dari sudut pandang metabolik, efek hipoglikemik didukung di satu sisi oleh peningkatan sekresi insulin dan di sisi lain oleh penurunan produksi glukosa endogen.
Dari sudut pandang farmakokinetik, asupan JANUMET ® mempertahankan karakteristik dari dua bahan aktif yang diambil secara individual hampir tidak berubah.
Studi yang dilakukan dan kemanjuran klinis
1. EFEKTIFITAS TERAPI KOMBINASI SITAGLIPTIN / METFORMIN
Narkoba. 12 Februari 2011; 71: 349-61.
Kombinasi dosis tetap sitagliptin / metformin: pada pasien dengan diabetes mellitus tipe 2.
Chwieduk CM.
Penelitian telah menunjukkan bahwa kombinasi metformin dan sitagliptin dapat memastikan kontrol glikemik yang baik pada pasien dengan diabetes mellitus tipe II, yang metformin saja tidak efektif. Dalam kasus ini, penurunan lebih lanjut dalam glukosa darah diamati. dan kontrol glikemik postprandial dan penurunan risiko hipoglikemia.
2. SITAGLIPTIN / METFORMIN, LUAR PRAKTEK KLINIS
Praktek Klinik Diabetes Res. 2011 Februari 21
Pengaruh sitagliptin plus metformin pada fungsi sel , integritas pulau dan ekspresi gen pulau pada tikus gemuk diabetes Zucker.
Han SJ, Choi SE, Kang Y, Jung JG, Yi SA, Kim HJ, Lee KW, Kim DJ.
Keberhasilan terapeutik penting yang dicapai oleh hubungan antara metformin dan sitagliptin dalam praktik klinis, tampaknya pada dasarnya terkait dengan efek terapeutik tunggal dari dua bahan aktif.Namun, penelitian in vitro telah menunjukkan bagaimana kombinasi ini dapat bertindak secara sinergis pada sel beta, melestarikan fungsi dan integritas, mungkin dengan mengaktifkan gen anti-apoptosis yang terlibat dalam kelangsungan hidup sel.
3. SITAGLIPTIN/METFORMIN DALAM SATU FORMULASI
Investigasi Obat Klinik. 2010; 30: 855-66.
Bioekivalensi tablet kombinasi dosis tetap sitagliptin / metformin dan pemberian sitagliptin dan metformin secara bersamaan pada subjek dewasa yang sehat: studi crossover acak, label terbuka.
Migoya EM, Miller JL, Gutierrez M, Zheng W, Johnson-Levonas AO, Liu Q, Matthews CZ, Wagner JA, Gottesdiener KM.
Studi farmakokinetik dan uji klinis dari berbagai jenis telah menyimpulkan bahwa efek terapeutik yang diamati setelah asupan JANUMET, mungkin sepenuhnya sebanding dengan yang diperoleh dengan pemberian metformin dan sitagliptin yang terpisah tetapi simultan, dengan frekuensi efek samping yang sama.
Cara penggunaan dan dosis
JANUMET ® 50/850 atau 50/1000 mg tablet sitagliptin dan metformin:
terapi dengan JANUMET ® harus dimulai dari dosis terendah yang dapat diberikan, dan kemudian pada akhirnya mengoreksi atau memvalidasi dosis tersebut, berdasarkan temuan metabolik yang diamati dalam hal konsentrasi glukosa darah.
Dosis maksimum tidak boleh melebihi 100 mg sitagliptin, mungkin diambil dalam dua administrasi yang berbeda bersamaan dengan makanan untuk mengurangi efek samping gastrointestinal.
Jika terapi tiga kali lipat dengan sulfonilurea harus digunakan, dosis yang lebih rendah dari yang diperkirakan juga dapat digunakan.
Bagaimanapun, terserah kepada dokter Anda untuk mengevaluasi dan merumuskan dosis yang tepat.
Peringatan JANUMET ® - Sitagliptin + Metformin
Sangat penting untuk memastikan kontrol glikemik yang benar, bahwa pengobatan dengan JANUMET ® disertai dengan pemantauan berkala kadar glikemik dan penerapan tindakan non-farmakologis secara bersamaan seperti aktivitas fisik dan diet seimbang.
Penting juga untuk memantau fungsi ginjal, untuk menghindari akumulasi metformin yang menyebabkan pasien mengalami asidosis metabolik, yang berpotensi mematikan.
Pengobatan dengan JANUMET ® harus dihentikan dalam kasus di mana penggunaan media kontras beryodium atau obat-obatan atau prosedur yang membahayakan fungsi ginjal diperlukan.
Kondisi hipoglikemik, yang berpotensi dapat diverifikasi setelah dosis yang salah, pemberian bahan aktif atau penyebab lainnya, dapat mengurangi kemampuan perseptif dan reaktif pasien, membuat penggunaan mesin dan mengemudi mobil menjadi berbahaya.
KEHAMILAN DAN MENYUSUI
Penggunaan JANUMET ® pada kehamilan sangat dikontraindikasikan, karena adanya penelitian yang menunjukkan peningkatan risiko malformasi kongenital pada bayi baru lahir yang dikirim ke wanita yang diobati dengan metformin.
Sebaliknya, percobaan dengan sitagliptin belum memberikan hasil yang signifikan secara statistik saat ini.
Lebih lanjut, kemungkinan sekresi bahan-bahan aktif ini dalam ASI memaparkan bayi pada potensi risiko hipoglikemia, sehingga memperpanjang kontraindikasi juga pada periode menyusui.
Interaksi
Juga dalam hal ini interaksi obat yang diamati untuk JANUMET ® dikaitkan dengan cara yang berbeda dengan adanya dua bahan aktif.
Akibatnya, sementara sitagliptin kurang reaktif, dengan perubahan farmakokinetik yang diamati setelah pemberian digoxin dan siklosporin, metformin dapat merespon secara negatif terhadap pemberian glukortikoid, agonis beta, simetidin, dan diuretik secara bersamaan.
Beberapa penelitian juga telah mengevaluasi adanya kemungkinan interaksi lain secara in vitro, yang bagaimanapun mengasumsikan relevansi klinis sederhana secara in vivo.
Penting juga untuk diingat bahwa pemberian rifampisin atau media kontras beryodium secara bersamaan dapat mengubah fungsi ginjal normal, meningkatkan paparan tubuh terhadap obat hipoglikemik ini.
Kontraindikasi JANUMET ® - Sitagliptin + Metformin
JANUMET ® dikontraindikasikan dalam kasus hipersensitivitas terhadap bahan aktif atau eksipien, diabetes tipe I, asidosis keto diabetik, perubahan parah pada fungsi hati dan ginjal, dehidrasi, syok, patologi akut, gagal jantung dan pernapasan, syok, alkoholisme, kehamilan dan menyusui. . .
Efek yang Tidak Diinginkan - Efek Samping
Efek samping yang dijelaskan setelah terapi dengan JANUMET ® pada dasarnya disebabkan oleh yang diamati selama monoterapi dengan sitagliptin dan metformin.
Terutama terapi fase awal dapat disertai dengan gangguan saluran cerna seperti mual, muntah, konstipasi atau diare, infeksi saluran pernapasan atas serta sakit kepala dan pusing.
Reaksi merugikan yang lebih signifikan secara klinis jarang diamati, dengan munculnya reaksi hipersensitivitas seperti angioedema, ruam dan urtikaria, perubahan dalam gambaran hematologis dan jejak elektrokardiografi, yang perlu untuk menghentikan terapi.
Kondisi hipoglikemik, di sisi lain, ditemukan terutama selama terapi tiga kali lipat dengan sulfonilurea.
Catatan
JANUMET ® hanya dapat dijual dengan resep medis yang ketat
Informasi tentang JANUMET ® - Sitagliptin + Metformin yang dipublikasikan di halaman ini mungkin sudah kadaluwarsa atau tidak lengkap. Untuk penggunaan yang benar dari informasi ini, lihat halaman Penafian dan informasi yang berguna.
.jpg)
