Antagonisme farmakologis

3) ANTAGONISME JENIS FUNGSIONAL

Antagonisme fungsional tidak lagi berkaitan dengan reseptor, tetapi menyangkut jenis fungsi yang dipertimbangkan.Untuk membuat definisi lebih mudah dipahami, mari kita ambil contoh dua kelas obat yang bekerja pada tingkat sistem pernapasan.Salah satu jenis obat akan menyebabkan relaksasi otot bronkus, karena bekerja sebagai agonis pada reseptor dari sistem noradrenergik, sedangkan obat golongan kedua (yang meniru aksi asetilkolin) berikatan dengan reseptor muskarinik, yang merangsang kontraksi. dari otot polos bronkus. Mereka adalah dua kelas obat yang berbeda, yang bekerja pada dua sistem saraf yang berbeda (satu adalah parasimpatis, yang lain ortosimpatis), pada reseptor yang berbeda dan yang melakukan fungsi yang berbeda. Ini adalah antagonisme fungsional. karena dalam kasus pertama relaksasi jaringan otot tercapai, sedangkan dalam kasus kedua penyempitan otot tercapai. Sebelum kita berbicara tentang antagonisme pada reseptor yang sama, sekarang kita berbicara tentang antagonisme pada reseptor yang berbeda, dengan zat yang berbeda tetapi bekerja pada jaringan yang sama.

AGONIS RESEPTOR = RELAKSASI OTOT HALUS bronkus
AGONIS OTOT = KONTRAK OTOT HALUS bronkus

Hal yang sama dapat dikatakan untuk sistem kardiovaskular, karena selalu ada dua sistem saraf, yang satu berlawanan dengan yang lain Stimulasi reseptor sistem ortosimpatis meningkatkan aktivitas jantung, sedangkan stimulasi reseptor sistem parasimpatis mengurangi aktivitas jantung. Jadi selalu ada antagonisme fungsional.

4) ANTAGONISME FRAMACOKINETIC ATAU TIDAK LANGSUNG

Kita berbicara tentang farmakokinetik atau antagonisme tidak langsung ketika suatu zat mengganggu farmakokinetik obat (penyerapan, metabolisme, dan eliminasi). Misalnya, agar lebih diserap, Aspirin ® membutuhkan lingkungan dengan pH asam, jadi jika Anda mengonsumsi natrium bikarbonat - karena lingkungan tidak lagi asam - kondisi optimal untuk penyerapan " Aspirin®. Dalam hal ini adalah pertanyaan tentang "interaksi farmakokinetik relatif terhadap penyerapan, karena bikarbonat memusuhi asam asetilsalisilat, membuat asam asetilsalisilat menjadi kurang dapat diserap dan kurang efektif. Namun, mungkin juga ada antagonisme yang berhubungan dengan metabolisme, berkat aktivitas penginduksi enzimatik tertentu yang memodifikasi metabolisme obat lain, mempercepat reaksi biotransformasi Akhirnya, mungkin ada antagonisme yang berkaitan dengan eliminasi obat, seperti yang terjadi dalam kasus probencid, yang menentang penghapusan penisilin dengan mengikat transporter yang biasanya menyebabkan sekresi penisilin dalam tubulus ginjal. Oleh karena itu, penting untuk tidak mengaitkan istilah antagonisme dengan konsep pengurangan efek obat, karena tidak selalu demikian.