Tetrasiklin adalah antibiotik spektrum luas dengan struktur tetrasiklik (terdiri dari empat cincin dengan 6 istilah masing-masing), maka nama seluruh kelas Ketika kita berbicara tentang tetrasiklin yang kita maksud adalah chlorotetracycline, yang merupakan tetrasiklin pertama yang ditemukan oleh Benjamin Duggar pada tahun 1945. Duggar menemukan chlorotetracycline di Laboratorium Lederle saat bekerja di bawah pengawasan ilmuwan India Yellapragada Subbarao.
Pada tahun 1950 Profesor Robert Woodward dari Universitas Harvard, bekerja sama dengan tim peneliti dari perusahaan farmasi Pfizer (KJ Brunings, Peter P. Regna, Francis A. Hochstein, Abraham Bavley, CR Stephens, LH Conover dan Richard Pasternack), mengisolasi molekul dari ketegangan Streptomyces rimosus dan dia menentukan struktur kimia dari oxyteracycline (nama dagang Terramicina ®), yang juga dia dapatkan pada proses produksinya.Proses penelitian yang mengarah pada penemuan ini berlangsung lebih dari dua tahun.
Tetrasiklin adalah antibiotik dengan spektrum aksi luas yang diindikasikan untuk pengobatan banyak infeksi bakteri.Saat ini tetrasiklin digunakan dalam pengobatan jerawat, dalam terapi rangkap tiga untuk pemberantasan Helicobacter pylori, dan dalam pengobatan rosacea; secara historis, dapat dikatakan bahwa tetrasiklin telah menjadi alat yang sangat berguna untuk mengurangi kematian akibat kolera. Tetrasiklin telah banyak digunakan baik untuk terapi penyakit menular maupun secara ilegal sebagai aditif pakan ternak, dengan tujuan untuk meningkatkan pertumbuhannya (penambahan antibiotik dalam pakan untuk memusnahkan flora bakteri endogen hewan dan meningkatkan bobotnya. , dapat memiliki konsekuensi serius bagi konsumen dan merupakan praktik yang sangat dilarang.) Penggunaan yang luas ini telah menyebabkan munculnya strain bakteri yang resisten terhadap tetrasiklin, sehingga menyebabkan pengurangan drastis dalam penggunaannya dalam terapi.
Tetrasiklin dianggap sebagai antibiotik pilihan pada infeksi riketsia, mikoplasma, dan klamidia. Tetrasiklin sangat efektif pada infeksi riketsia termasuk demam Rocky Mountain, tifus epidemik kambuhan (penyakit Brill) dan rikettiosis vesikular. Tetrasiklin juga banyak digunakan untuk pengobatan penyakit menular seksual penyakit (PMS), karena beberapa bentuk Chlamydia diketahui sensitif terhadap kelas obat ini. Tetrasiklin juga telah terbukti efektif dalam pengobatan infeksi Brucella melitensis akut dan kronis. , B. suis dan B. abortus. kombinasi tetrasiklin, misalnya doksisiklin, dengan antibiotik lain, misalnya antibiotik aminoglikosida seperti streptomisin, telah memberikan hasil yang sangat meyakinkan dalam kasus brucellosis akut.
Tetrasiklin menghambat sintesis protein bakteri dengan mengikat subunit ribosom 30 S mereka, sehingga mencegah akses tRNA dan mRNA ke ribosom; akibatnya, pembacaan yang benar dari rantai DNA yang mengkode protein tidak diperoleh, dan semua ini menyebabkan terhentinya sintesis protein bakteri, diikuti dengan kematiannya.
Penemuan tetrasiklin merupakan peristiwa yang sangat penting karena, selain memungkinkan pengobatan banyak penyakit, ia membuka cakrawala baru untuk penemuan dan sintesis antibiotik lain.
Dosis dan cara penggunaan
Dosis tetrasiklin yang direkomendasikan untuk pengobatan jerawat pada orang dewasa adalah 1000 mg / hari, dibagi menjadi dua dosis harian selama periode dua minggu, yang dapat bervariasi tergantung pada tingkat keparahan dan sifat infeksi.
Dalam terapi rangkap tiga untuk "pemberantasan"Helicobacter pylori, dosis tetrasiklin yang dianjurkan adalah 2000 mg / hari, dibagi menjadi 4 pemberian harian, satu setiap enam jam. Durasi pengobatan yang diharapkan adalah 14 hari.
Dosis tetrasiklin yang dianjurkan dalam pengobatan bronkitis adalah 2000 mg / hari, dibagi menjadi 4 pemberian harian, satu setiap enam jam. Durasi pengobatan bervariasi dari 7 sampai 10 hari dan tergantung pada tingkat keparahan infeksi.Dalam beberapa kasus, terutama pada pasien yang cenderung bronkitis, tetrasiklin diberikan selama 4 atau 5 hari di bulan-bulan musim dingin, untuk mencegah timbulnya bronkitis kronis. . .
Dalam pengobatan brucellosis dianjurkan untuk menggunakan skema terapi berikut: 2000 mg / hari tetrasiklin, dibagi menjadi 4 administrasi harian, satu setiap enam jam, untuk jangka waktu tiga minggu, dan 2000 mg / hari streptomisin intramuskular , dibagi menjadi dua pemberian harian untuk seluruh minggu pertama pengobatan, dan kemudian 1000 mg / hari, dalam pemberian harian tunggal, secara intramuskular, selama minggu kedua pengobatan.
Untuk pengobatan infeksi uretra tanpa komplikasi, infeksi endoserviks dan dubur, penggunaan tetrasiklin 2000 mg / hari, dibagi menjadi 4 pemberian harian, satu setiap enam jam, dianjurkan. Durasi pengobatan yang diharapkan setidaknya satu minggu. Dalam kasus infeksi klamidia disarankan untuk memeriksa dan mungkin mengobati pasangan seksual pasien juga.
Dosis tetrasiklin yang dianjurkan dalam pengobatan arthritis dan karditis yang disebabkan oleh penyakit Lyme adalah 2000 mg / hari, dibagi menjadi 4 pemberian harian, satu setiap enam jam. Lama pengobatan yang diharapkan dapat bervariasi dari 2 minggu hingga 1 bulan, tergantung pada tingkat keparahan dan sifat infeksi. Namun, untuk pengobatan eritema migrans kronis, yang juga disebabkan oleh penyakit Lyme, dianjurkan untuk menggunakan dosis yang sama yang dijelaskan di atas untuk periode yang sedikit berbeda, mulai dari 10 hingga 30 hari.
Dalam pengobatan pneumonia dosis yang dianjurkan dari tetrasiklin adalah 2000 mg / hari, dibagi menjadi 4 administrasi harian, satu setiap 6 jam. Durasi pengobatan yang diharapkan bervariasi dari 10 hingga 21 hari, tergantung pada tingkat keparahan infeksi.
Untuk pengobatan infeksi rickettsiae dosis tetrasiklin yang dianjurkan adalah seperti yang ditunjukkan di atas, dan durasi pengobatan yang disarankan adalah satu minggu.
Dosis tetrasiklin yang dianjurkan dalam pengobatan sifilis baru-baru ini adalah 2000 mg / hari, dibagi menjadi 4 pemberian harian, satu setiap enam jam untuk jangka waktu dua minggu; dosis yang sama dari tetrasiklin direkomendasikan untuk pengobatan sifilis tersier dan sifilis lanjut, kecuali bahwa waktu pengobatan yang diharapkan meningkat menjadi 4 minggu; atau, sebagai alternatif, rencana terapi dapat dikembangkan yang menyediakan asupan 30-40 gram tetrasiklin untuk jangka waktu yang dapat bervariasi dari 10 hingga 15 hari, jelas dengan menghitung terlebih dahulu dosis dan jumlah pemberian harian. direkomendasikan jika pasien tidak dapat menggunakan penisilin.
Namun, untuk pengobatan sistitis, dosis tetrasiklin yang dianjurkan tetap sama seperti yang dijelaskan di atas, yaitu 2000 mg / hari, untuk dibagi menjadi 4 pemberian harian, satu setiap enam jam; durasi pengobatan yang diharapkan bervariasi dari 3 hingga 7 hari, tergantung pada tingkat keparahan infeksi.Namun, pengobatan sistitis dengan tetrasiklin hanya boleh dilakukan jika tidak ada alternatif terapi lain.
Kontraindikasi dan peringatan untuk digunakan
Semua tetrasiklin memiliki struktur tetrasiklik yang sama dan semuanya bersifat amfoter. Tetrasiklin adalah senyawa yang cenderung memberikan garam kristal dengan asam dan basa kuat (ini justru karena karakter amfoternya); tetrasiklin memiliki sistem kromofor yang rumit yang menimbulkan karakteristik spektrum serapan dari kelas antibiotik ini, yang meluas ke kasat mata sehingga memberikan warna kuning yang khas. Semua tetrasiklin mampu mengkhelat ion logam sehingga menghasilkan kelat, yang tidak larut dalam air dan tampaknya memainkan peran penting dalam mekanisme kerja antibiotik ini. Mengingat karakter amfoternya, tetrasiklin kurang larut dalam air, sedangkan hidrokloridanya memiliki kelarutan yang luar biasa dalam air.
Karakteristik penting lainnya dari tetrasiklin adalah bahwa mereka menjadi gelap dalam cahaya dan terdegradasi dengan adanya kelembaban dan dalam lingkungan asam untuk membentuk anhydro-derivatives, yang tidak memiliki kekuatan antibiotik dan lebih beracun daripada antibiotik awal. kemampuan untuk berinteraksi dengan cara non-spesifik dengan membran sel.
Tetrasiklin: kontraindikasi dan efek samping "
