VARDENAFIL

Sejarah vardenafil

Vardenafil adalah obat penghambat phosphodiesterase tipe 5 kedua yang dipasarkan setelah mendapatkan izin Food and Drug Administration untuk pengobatan disfungsi ereksi pada 19 Agustus 2003.

Vardenafil dipasarkan pada saat yang sama oleh tiga perusahaan farmasi yang membuatnya - Bayer Pharmaceuticals, GlaxoSmithKline dan Schering-Plough - dengan nama terdaftar Levitra ®. kepada perusahaan farmasi GlaxoSmithKline hak untuk memasarkan vardenafil dengan nama Levitra di pasar di luar Amerika Serikat, oleh karena itu di Italia dan juga di negara-negara Uni Eropa lainnya Saat ini, perusahaan farmasi GlaxoSmithKline memasarkan vardenafil dengan nama terdaftar Vivanza ®.

Karena undang-undang perdagangan Uni Eropa, yang memungkinkan jumlah paralel, vardenafil di Italia dan di negara-negara anggota UE lainnya. itu dapat ditemukan secara komersial di bawah kedua nama terdaftar, yaitu Levitra (dijual oleh Bayer Pharmaceuticals) dan Vivanza (dijual oleh GlaxoSmithKline). Baru-baru ini, bentuk vardenafil yang dapat didispersikan telah disetujui di Amerika Serikat dan Kanada dan dipasarkan dengan nama terdaftar Staxyn ®.
Vardenafil, bukan hasil penelitian atau penemuan ilmiah yang sebenarnya, adalah modifikasi struktural dari molekul induk, sildenafil (bahan aktif viagra). Faktanya, struktur kimia vardenafil berbeda dari sildenafil hanya untuk posisi yang berbeda dari atom nitrogen dan untuk substituen alkil dari cincin piperazine, yang bukannya gugus metil, adalah gugus etil, yaitu memiliki hanya ditambahkan atom karbon yang sama sekali tidak mengubah sifat farmakokinetik dan farmakodinamik vardenafil dibandingkan dengan sildenafil. Bahkan dapat dicatat bahwa sifat farmakologis, efek samping, waktu yang dibutuhkan obat untuk bekerja dan karakteristik lain dari vardenafil sangat mirip dengan Namun, terlepas dari semua kesamaan, vardenafil menawarkan properti tertentu yang tidak dimiliki inhibitor phosphodiesterase tipe 5 lainnya; vardenafil secara signifikan meningkatkan waktu yang dibutuhkan dari awal penetrasi vagina hingga ejakulasi dan oleh karena itu dapat juga digunakan dalam pengobatan dari ejakulasi dini. Keuntungan vardenafil ini dapat digunakan untuk mengobati pasien yang menderita disfungsi ereksi dan ejakulasi dini dengan satu obat.

Mekanisme aksi

Untuk bekerja, vardenafil membutuhkan stimulasi seksual yang cukup, jika tidak, asupannya tidak menghasilkan efek yang diinginkan.

Vardenafil adalah penghambat fosfodiesterase (PED5) tipe 5, spesifik untuk cGMP (siklik guanosin monofosfat); fosfodiesterase tipe 5 terutama terlokalisasi di otot polos pembuluh corpora cavernosa penis dan merupakan enzim yang bertanggung jawab untuk degradasi cGMP (siklik guanosin monofosfat); oleh karena itu penghambatan enzim ini oleh vardenafil menyebabkan konsentrasi yang lebih tinggi dari cGMP (siklik guanosin monofosfat), akibatnya memungkinkan vasodilatasi yang lebih besar, memberikan ereksi yang lebih kuat melalui suplai darah yang lebih besar di corpora cavernosa.

Sebagai kesimpulan, kita dapat mengatakan bahwa vardenafil, menjadi inhibitor fosfodiesterase tipe 5 khusus untuk cGMP (siklik guanosin monofosfat), tidak memiliki efek relaksasi langsung, tetapi secara efektif meningkatkan efek relaksan otot dari oksida nitrat (NO) pada otot polos otot polos. corpus cavernosum penis: ketika jalur NO / cGMP diaktifkan, seperti yang terjadi selama rangsangan seksual, penghambatan fosfodiesterase tipe 5 oleh vardenafil sangat meningkatkan tingkat cGMP di corpus cavernosum.
Vardenafil, seperti obat penghambat fosfodiesterase tipe 5 lainnya dan pengobatan disfungsi ereksi pada umumnya, juga telah menaklukkan semua halaman internet, yang sebagian besar menawarkan cara yang sangat sederhana untuk mendapatkan obat, bahkan menawarkan untuk mengirimkan obat secara langsung. pelanggan yang bersangkutan. Banyak orang tertarik dengan kemungkinan memperoleh vardenafil melalui internet, tergoda oleh harga yang tampaknya murah dan keinginan untuk menyelesaikan masalah mereka tanpa berkonsultasi dengan dokter, sehingga menghindari kemungkinan rasa malu. Ini jelas merupakan sikap yang sangat salah, karena dokter sangat diperlukan dalam evaluasi masalah.Misalnya, disfungsi ereksi dapat bersifat berbeda dan obat tidak diperlukan.

Vardenafil dan penghambat enzim fosfodiesterase tipe 5 lainnya sering dijual dalam dosis yang jauh lebih rendah atau lebih tinggi daripada terapi yang direkomendasikan, dan / atau dalam persiapan yang menggabungkan beberapa obat "" ajaib ": koktail serupa diiklankan oleh manajer. situs web ini sebagai "" sangat kuat "" atau "" sempurna ""; pada kenyataannya, dosis seperti itu dapat membahayakan kesehatan pasien secara serius dengan meningkatkan "entitas dan" efek samping obat. Oleh karena itu, pembelian vardenafil melalui Internet tanpa berkonsultasi terlebih dahulu dengan dokter adalah sangat putus asa. Jika vardenafil dikonsumsi oleh orang lanjut usia atau yang memiliki gangguan kardiovaskular, penilaian medis menyeluruh dan preventif juga harus dilakukan untuk memastikan bahwa pemberian vardenafil tidak menyebabkan efek samping yang serius dan tidak mengganggu gambaran klinis vardenafil. pasien.