Bahan aktif: Olmesartan medoxomil
OLPRESS 10 mg, 20 mg, 40 mg tablet salut selaput
Mengapa Olpress digunakan? Untuk apa?
Olpress termasuk dalam kelompok obat yang disebut antagonis reseptor angiotensin II, yang menurunkan tekanan darah dengan melepaskan pembuluh darah.
Olpress digunakan untuk mengobati tekanan darah tinggi (juga disebut "tekanan darah tinggi"). Tekanan darah tinggi dapat merusak pembuluh darah di organ seperti jantung, ginjal, otak dan mata. Dalam beberapa kasus, hal ini dapat menyebabkan serangan jantung, gagal jantung atau ginjal, stroke, atau kebutaan. Biasanya tekanan darah tinggi tidak memiliki gejala. Penting untuk memeriksa tekanan darah Anda untuk mencegah kerusakan.
Tekanan darah tinggi dapat dikontrol dengan obat-obatan seperti tablet Olpress. Dokter Anda mungkin juga merekomendasikan agar Anda membuat beberapa perubahan gaya hidup untuk membantu menurunkan tekanan darah Anda (misalnya, menurunkan berat badan, berhenti merokok, mengurangi asupan alkohol, dan mengurangi asupan garam makanan). Dokter Anda mungkin juga menyarankan Anda untuk berolahraga secara teratur, seperti berjalan kaki atau berenang. Penting bagi Anda untuk mengikuti saran dari dokter ini.
Kontraindikasi Bila Olpress tidak boleh digunakan
Jangan ambil Olpress
- jika Anda alergi terhadap olmesartan medoxomil atau salah satu bahan lain dari obat ini (tercantum di bagian 6).
- jika Anda telah hamil lebih dari tiga bulan. (Olpress juga sebaiknya dihindari pada awal kehamilan - lihat bagian "Kehamilan").
- jika Anda menderita kulit dan mata menguning (jaundice) atau perubahan aliran empedu dari kantong empedu (obstruksi empedu, misalnya batu).
- jika Anda menderita diabetes atau gangguan fungsi ginjal dan Anda sedang dirawat dengan obat penurun tekanan darah yang mengandung aliskiren.
Kewaspadaan Penggunaan Apa yang perlu Anda ketahui sebelum menggunakan Olpress
Bicaralah dengan dokter Anda sebelum mengambil Olpress.
Konsultasikan dengan dokter Anda jika Anda sedang mengonsumsi obat-obatan berikut yang digunakan untuk mengobati tekanan darah tinggi:
- "ACE inhibitor" (misalnya enalapril, lisinopril, ramipril), terutama jika Anda memiliki masalah ginjal terkait diabetes.
- aliskiren
Dokter Anda mungkin memeriksa fungsi ginjal, tekanan darah, dan jumlah elektrolit (seperti kalium) dalam darah Anda secara berkala.
Lihat juga informasi di bawah judul "Jangan ambil Olpress"
Konsultasikan dengan dokter Anda jika Anda juga memiliki salah satu dari masalah kesehatan berikut:
- Masalah ginjal.
- Penyakit hati.
- Gagal jantung atau masalah dengan katup jantung atau otot jantung Anda.
- Muntah parah, diare, pengobatan dengan diuretik dosis tinggi atau jika Anda sedang menjalani diet rendah garam.
- Peningkatan kadar kalium dalam darah.
- Masalah dengan kelenjar adrenal.
Dokter Anda mungkin ingin melihat Anda lebih sering dan memesan beberapa tes jika Anda memiliki kondisi sebelumnya.
Beri tahu dokter Anda jika Anda mengalami diare parah dan berkepanjangan dengan penurunan berat badan yang signifikan. Dokter Anda akan mengevaluasi gejala Anda dan memutuskan apakah akan melanjutkan pengobatan antihipertensi ini.
Seperti obat apa pun yang menurunkan tekanan darah, terlalu banyak penurunan tekanan darah pada pasien dengan gangguan peredaran darah jantung atau otak dapat menyebabkan serangan jantung atau stroke. Dokter Anda kemudian akan memeriksa tekanan darah Anda dengan cermat.
Anda harus memberi tahu dokter Anda jika Anda merasa hamil (atau jika ada kemungkinan hamil). Olpress tidak dianjurkan pada awal kehamilan dan tidak boleh dikonsumsi jika Anda hamil lebih dari tiga bulan, karena dapat menyebabkan bahaya serius pada bayi Anda jika digunakan pada tahap itu (lihat bagian "kehamilan").
Anak-anak dan remaja
Olpress tidak direkomendasikan untuk anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun.
Interaksi Obat atau makanan apa yang dapat mengubah efek Olpress
Obat-obatan lain dan Olpress
Beri tahu dokter atau apoteker Anda jika Anda sedang mengonsumsi, baru saja mengonsumsi atau mungkin juga mengonsumsi obat-obatan berikut ini:
- Obat lain yang menurunkan tekanan darah dapat meningkatkan efek Olpress Dokter Anda mungkin perlu menyesuaikan dosis Anda dan / atau mengambil tindakan pencegahan lain Jika Anda menggunakan ACE inhibitor atau aliskiren (lihat juga informasi di bawah judul: "Jangan minum Olpress" dan "Peringatan dan pencegahan")
- Suplemen kalium, pengganti garam yang mengandung kalium, diuretik atau heparin (untuk mengencerkan darah). Penggunaan obat-obatan ini yang diminum bersamaan dengan Olpress dapat meningkatkan kadar kalium dalam darah.
- Litium (obat yang digunakan untuk mengobati perubahan suasana hati dan beberapa jenis depresi) yang digunakan bersama dengan Olpress dapat meningkatkan toksisitas litium.Jika Anda harus mengonsumsi litium, dokter akan mengukur kadar litium dalam darah Anda.
- Obat antiinflamasi nonsteroid (NSAID, obat yang digunakan untuk mengurangi rasa sakit, pembengkakan dan gejala peradangan lainnya, termasuk radang sendi) yang digunakan bersama dengan Olpress dapat meningkatkan risiko gagal ginjal dan efektivitas Olpress dapat dikurangi dengan NSAID .
- Colesevelam hydrochloride, obat yang menurunkan kadar kolesterol dalam darah, yang dapat menurunkan efek Olpress. Dokter mungkin menyarankan Anda untuk mengonsumsi Olpress setidaknya 4 jam sebelum colesevelam hydrochloride
- Beberapa antasida (digunakan untuk gangguan pencernaan) mungkin sedikit mengurangi efektivitas Olpress.
Orang yang lebih tua
Jika Anda berusia di atas 65 tahun dan dokter Anda memutuskan untuk meningkatkan dosis olmesartan Anda menjadi 40 mg per hari, tekanan darah Anda harus diperiksa secara teratur oleh dokter Anda untuk mencegahnya turun terlalu rendah.
pasien kulit hitam
Seperti obat-obatan serupa lainnya, efek penurun tekanan darah Olpress agak berkurang pada pasien kulit hitam.
Mengambil Olpress dengan makanan dan minuman
Olpress dapat dikonsumsi dengan perut penuh atau kosong.
Peringatan Penting untuk diketahui bahwa:
Kehamilan
Anda harus memberi tahu dokter Anda jika Anda merasa hamil (atau jika ada kemungkinan hamil). Dokter Anda biasanya akan menyarankan Anda untuk berhenti minum Olpress sebelum Anda hamil atau segera setelah Anda tahu Anda hamil dan akan menyarankan Anda untuk minum obat lain sebagai pengganti Olpress. Olpress tidak dianjurkan untuk digunakan sama sekali. Di awal kehamilan dan tidak boleh diambil jika Anda hamil lebih dari tiga bulan karena dapat menyebabkan bahaya serius pada bayi Anda jika diambil setelah bulan ketiga kehamilan.
Waktunya memberi makan
Beri tahu dokter Anda jika Anda sedang menyusui atau akan mulai menyusui Olpress tidak dianjurkan untuk wanita yang sedang menyusui, dan dokter Anda mungkin memilih pengobatan lain untuk Anda jika Anda ingin menyusui, terutama jika bayi Anda baru lahir atau lahir prematur. dokter atau apoteker untuk nasihat sebelum mengambil obat apapun.
Mengemudi dan menggunakan mesin
Anda mungkin merasa mengantuk atau pusing saat dirawat karena tekanan darah tinggi. Jika ini terjadi, jangan mengemudi atau menggunakan mesin sampai gejalanya hilang. Mintalah saran dari dokter Anda.
Olpress mengandung laktosa
Obat ini mengandung laktosa (sejenis gula). Jika Anda telah diberitahu oleh dokter Anda bahwa Anda memiliki "intoleransi terhadap beberapa gula, hubungi dokter Anda sebelum minum obat ini.
Dosis, Cara dan Waktu Pemberian Cara Pemakaian Olpress : Posology
Selalu minum obat ini persis seperti yang dikatakan dokter Anda. Jika Anda tidak yakin, konsultasikan dengan dokter atau apoteker Anda.
Dosis awal yang dianjurkan adalah satu tablet 10 mg sekali sehari. Namun, jika tekanan darah Anda tidak terkontrol, dokter Anda mungkin memutuskan untuk meningkatkan dosis menjadi 20 atau 40 mg sekali sehari, atau mungkin meresepkan obat lain. Pada pasien dengan gangguan ginjal ringan sampai sedang, dosis tidak boleh melebihi 20 mg sekali sehari.
Tablet dapat diminum dengan perut penuh atau kosong. Telan tablet dengan jumlah air yang cukup (misalnya gelas). Jika memungkinkan, ambil dosis harian Anda pada waktu yang sama setiap hari, misalnya dengan sarapan.
Overdosis Apa yang harus dilakukan jika Anda terlalu banyak mengonsumsi Olpress
Jika Anda mengambil lebih banyak Olpress dari yang seharusnya
Jika Anda meminum lebih banyak tablet daripada yang seharusnya atau jika seorang anak secara tidak sengaja menelannya, segera pergi ke dokter atau unit gawat darurat terdekat dan bawalah paket obatnya.
Jika Anda lupa minum Olpress
Jika Anda lupa minum dosis, cukup minum dosis normal Anda keesokan harinya. Jangan mengambil dosis ganda untuk mengganti tablet yang terlupakan.
Jika Anda berhenti mengonsumsi Olpress
Penting untuk terus menggunakan Olpress kecuali dokter Anda memberi tahu Anda untuk berhenti.
Jika Anda memiliki pertanyaan lebih lanjut tentang penggunaan Olpress, tanyakan kepada dokter atau apoteker Anda.
Efek Samping Apa efek samping Olpress
Seperti semua obat-obatan, obat ini dapat menyebabkan efek samping, meskipun tidak semua orang mendapatkannya. Jika memang terjadi, kebanyakan ringan dan tidak memerlukan penghentian pengobatan.
Meskipun tidak terjadi pada semua orang, dua efek samping berikut dapat menjadi serius:
Pada kesempatan langka (yang dapat mempengaruhi hingga satu dari 1000 orang), reaksi alergi berikut yang dapat mempengaruhi seluruh organisme telah dilaporkan:
Pembengkakan wajah, mulut dan / atau laring (lokasi pita suara) yang berhubungan dengan gatal dan ruam dapat terjadi selama pengobatan dengan Olpress. Jika ini terjadi, hentikan penggunaan Olpress dan segera hubungi dokter Anda.
Jarang (tetapi sedikit lebih sering pada orang tua) Olpress dapat menyebabkan penurunan tekanan darah yang berlebihan pada individu yang sensitif atau sebagai akibat dari reaksi alergi. Ini bisa menyebabkan pusing parah atau pingsan. Jika ini terjadi, hentikan penggunaan Olpress, segera hubungi dokter dan tetap dalam posisi berbaring.
Ini adalah efek samping lain yang diketahui hingga saat ini dengan Olpress:
Efek samping yang umum (dapat mempengaruhi hingga 1 dari 10 orang):
Pusing, sakit kepala, mual, gangguan pencernaan, diare, sakit perut, gastroenteritis, kelelahan, iritasi tenggorokan, hipersekresi hidung, bronkitis, gejala seperti flu, batuk, nyeri, dada, punggung, nyeri tulang atau sendi, infeksi saluran kemih, pembengkakan pergelangan kaki , kaki, tungkai, tangan atau lengan, darah dalam urin.
Beberapa perubahan dalam tes laboratorium juga telah diamati, yang meliputi: peningkatan lemak darah (hipertrigliseridemia), peningkatan asam urat darah (hiperurisemia), peningkatan ureum darah, peningkatan tes fungsi hati dan otot.
Efek samping yang jarang (dapat mempengaruhi hingga 1 dari 100 orang):
Reaksi alergi yang cepat yang dapat mempengaruhi seluruh tubuh dan dapat menyebabkan masalah pernapasan atau penurunan tekanan darah yang cepat yang juga dapat menyebabkan pingsan (reaksi anafilaksis), pusing, muntah, lemas, merasa sakit, nyeri otot, ruam, ruam alergi, gatal-gatal, exanthema (ruam), kulit melepuh (wheals), angina (nyeri atau ketidaknyamanan di dada) Penurunan jumlah jenis partikel yang biasanya ditemukan dalam darah, yang disebut trombosit (trombositopenia), telah diamati analisis darah.
Efek samping yang jarang (dapat mempengaruhi hingga 1 dari 1000 orang):
Kurang energi, kram otot, penurunan fungsi ginjal, gagal ginjal.
Beberapa perubahan dalam analisis laboratorium juga diamati. Ini termasuk peningkatan kadar kalium (hiperkalemia) dan peningkatan kadar zat yang berhubungan dengan fungsi ginjal.
Pelaporan efek samping
Jika Anda mendapatkan efek samping, bicarakan dengan dokter atau apoteker Anda, termasuk kemungkinan efek samping yang tidak tercantum dalam selebaran ini. Anda juga dapat melaporkan efek samping secara langsung melalui sistem pelaporan nasional di: www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili Dengan melaporkan efek samping Anda dapat membantu memberikan informasi lebih lanjut tentang keamanan obat ini.
Kadaluwarsa dan Retensi
Jauhkan obat ini dari pandangan dan jangkauan anak-anak.
Jangan menggunakan obat ini setelah tanggal kadaluwarsa yang tertera pada karton dan blister ("EXP"), tanggal kadaluwarsa mengacu pada hari terakhir bulan tersebut.
Obat ini tidak memerlukan kondisi penyimpanan khusus.
Jangan membuang obat apa pun melalui air limbah atau limbah rumah tangga. Tanyakan apoteker Anda bagaimana cara membuang obat yang sudah tidak digunakan lagi. Ini akan membantu melindungi lingkungan.
Komposisi dan bentuk farmasi
Apa isi Olpress?
Bahan aktifnya adalah olmesartan medoxomil.
Tiap tablet salut selaput mengandung 10 mg, 20 mg atau 40 mg olmesartan medoxomil.
Bahan lainnya adalah selulosa mikrokristalin, laktosa monohidrat, hidroksipropilselulosa, hidroksipropilselulosa tersubstitusi rendah, magnesium stearat, titanium dioksida (E171), bedak dan hypromellose (lihat bagian 2 "Olpress mengandung laktosa").
Seperti apa Olpress dan isi paketnya
Olpress 10 mg tablet putih, bulat, dilapisi film, diukir dengan C13 di satu sisi;
Olpress 20 mg tablet putih, bulat, dilapisi film dengan C14 dilepas di satu sisi;
Olpress 40 mg tablet putih, oval, salut selaput, diukir dengan C15 di satu sisi.
Olpress tersedia dalam kemasan tablet salut film 14, 28, 30, 56, 84, 90, 98 dan 10x28, dan dalam kemasan 10, 50 dan 500 tablet salut selaput dengan lepuh dosis tunggal yang telah dipotong sebelumnya.
Tidak semua ukuran kemasan dapat dipasarkan.
Sumber Paket Leaflet: AIFA (Badan Obat Italia). Konten yang diterbitkan pada Januari 2016. Informasi yang ada mungkin tidak up-to-date.
Untuk memiliki akses ke versi terbaru, disarankan untuk mengakses situs web AIFA (Badan Obat Italia). Penafian dan informasi yang berguna.
01.0 NAMA PRODUK OBAT
TABLET OLPRESS DILAPIS DENGAN FILM
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
Olmesartan medoxomil
Tiap tablet salut selaput mengandung 10 mg olmesartan medoxomil.
Tiap tablet salut selaput mengandung 20 mg olmesartan medoxomil.
Tiap tablet salut selaput mengandung 40 mg olmesartan medoxomil.
Eksipien dengan efek yang diketahui:
Olpress 10 mg tablet salut selaput: setiap tablet salut selaput mengandung 61,6 mg laktosa monohidrat.
Olpress 20 mg tablet salut selaput: Tiap tablet salut selaput mengandung 123,2 mg laktosa monohidrat.
Olpress 40 mg tablet salut selaput: setiap tablet salut selaput mengandung 246,4 mg laktosa monohidrat.
Untuk daftar lengkap eksipien, lihat bagian 6.1.
03.0 FORMULIR FARMASI
Tablet berlapis film.
OLPRESS 10 mg dan 20 mg: tablet putih, bulat, dilapisi film dengan masing-masing C13 dan C14 dilepas di satu sisi.
OLPRESS 40 mg: Tablet salut selaput putih berbentuk oval dengan debossed C15 di satu sisi
04.0 INFORMASI KLINIS
04.1 Indikasi Terapi
Pengobatan hipertensi arteri esensial.
04.2 Posologi dan cara pemberian
Dosis:
Dewasa
Dosis awal olmesartan medoxomil yang dianjurkan adalah 10 mg sekali sehari.Pada pasien yang dosis ini tidak menjamin kontrol tekanan darah yang memadai, dosis olmesartan medoxomil dapat ditingkatkan menjadi 20 mg sekali sehari sebagai dosis optimal. Jika penurunan tekanan darah lebih lanjut diperlukan, dosis olmesartan medoxomil dapat ditingkatkan lebih lanjut hingga maksimum 40 mg per hari atau dikombinasikan dengan terapi hidroklorotiazid.
Efek antihipertensi olmesartan medoxomil dicapai secara substansial dalam waktu 2 minggu setelah inisiasi terapi dan mencapai tingkat maksimumnya dalam waktu sekitar 8 minggu setelah inisiasi pengobatan.Data ini harus diperhitungkan ketika merencanakan penyesuaian dosis untuk setiap pasien.
Orang yang lebih tua (65 tahun atau lebih)
Penyesuaian dosis umumnya tidak diperlukan pada orang tua (lihat di bawah untuk rekomendasi dosis pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal). Jika pemberian dosis maksimum 40 mg per hari diperlukan, tekanan darah harus dipantau secara hati-hati.
Perubahan fungsi ginjal
Dosis maksimum pada pasien dengan gangguan ginjal ringan atau sedang (klirens kreatinin antara 20 dan 60 ml / menit) adalah 20 mg olmesartan medoxomil sekali sehari karena pengalaman klinis yang terbatas dengan dosis yang lebih tinggi pada kelompok pasien ini. . Penggunaan olmesartan medoxomil pada pasien dengan gangguan ginjal berat (bersihan kreatinin kurang dari 20 ml / menit) tidak dianjurkan karena pengalaman klinis yang terbatas pada kelompok pasien ini (lihat bagian 4.4 dan 5.2).
Perubahan fungsi hati
Tidak ada penyesuaian dosis yang diperlukan untuk pasien dengan gangguan hati ringan. Pada pasien dengan gangguan hati sedang, dosis awal olmesartan medoxomil yang dianjurkan adalah 10 mg sekali sehari dan dosis maksimum tidak boleh melebihi 20 mg sekali sehari. Pada pasien dengan gangguan hati yang menggunakan diuretik dan / atau obat antihipertensi lainnya, disarankan untuk memantau tekanan darah dan fungsi ginjal dengan cermat. Tidak ada pengalaman penggunaan olmesartan medoxomil pada pasien dengan gangguan hati berat, oleh karena itu penggunaan pada kelompok pasien ini tidak dianjurkan (lihat bagian 4.4 dan 5.2). Medoxomil Olmesartan tidak boleh digunakan pada pasien dengan obstruksi bilier (lihat bagian 4.3).
Populasi pediatrik
Keamanan dan kemanjuran Olpress pada anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun belum ditetapkan.Tidak ada data yang tersedia.
Cara pemberian:
Untuk kepatuhan yang lebih baik, Anda disarankan untuk meminum tablet Olpress Anda pada waktu yang kira-kira sama setiap hari, baik dengan perut kosong atau perut penuh, misalnya saat sarapan. Tablet harus ditelan dengan jumlah cairan yang cukup (misalnya segelas air) Tablet tidak boleh dikunyah.
04.3 Kontraindikasi
Hipersensitivitas terhadap zat aktif atau salah satu eksipien yang tercantum dalam bagian 6.1.
Trimester kedua dan ketiga kehamilan (lihat bagian 4.4 dan 4.6).
Obstruksi bilier (lihat bagian 5.2).
Penggunaan Olpress secara bersamaan dengan produk yang mengandung aliskiren dikontraindikasikan pada pasien dengan diabetes mellitus atau gangguan ginjal (GFR 2) (lihat bagian 4.5 dan 5.1).
04.4 Peringatan khusus dan tindakan pencegahan yang tepat untuk digunakan
Deplesi volume intravaskular:
Pada pasien dengan hipovolemia dan / atau penipisan natrium yang disebabkan oleh diuretik dosis tinggi, penurunan asupan natrium diet, diare atau muntah, hipotensi simtomatik dapat terjadi, terutama setelah dosis pertama. Kondisi ini harus diperbaiki sebelum memulai pengobatan dengan olmesartan medoxomil.
Kondisi lain yang berhubungan dengan stimulasi sistem renin-angiotensin-aldosteron:
Pada pasien yang tonus vaskular dan fungsi ginjalnya terutama bergantung pada aktivitas sistem renin-angiotensin-aldosteron (misalnya, pasien dengan gagal jantung kongestif berat atau dengan penyakit ginjal, termasuk stenosis arteri ginjal), pengobatan dengan obat lain yang mempengaruhi sistem ini telah dikaitkan dengan hipotensi akut, azotemia, oliguria atau, dalam kasus yang jarang, gagal ginjal akut. Kemungkinan efek serupa tidak dapat dikecualikan dengan antagonis reseptor angiotensin II.
Hipertensi renovaskular:
Pada pasien dengan stenosis arteri ginjal bilateral, atau stenosis arteri aferen ke ginjal yang berfungsi tunggal, diobati dengan obat yang mempengaruhi sistem renin-angiotensin-aldosteron, ada peningkatan risiko hipotensi berat dan gagal ginjal.
Perubahan fungsi ginjal dan transplantasi ginjal:
Jika olmesartan medoxomil diberikan pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal, pemantauan berkala kadar kalium dan kreatinin serum dianjurkan. Penggunaan olmesartan medoxomil tidak dianjurkan pada pasien dengan gangguan ginjal berat (klirens kreatinin kurang dari 20 ml / menit) (lihat bagian 4.2, 5.2).Tidak ada pengalaman pemberian olmesartan medoxomil pada pasien yang baru saja menjalani transplantasi ginjal atau di pasien dengan insufisiensi ginjal stadium akhir (klirens kreatinin)
Gangguan fungsi hati:
Tidak ada pengalaman pada pasien dengan gangguan hati berat, dan oleh karena itu penggunaan olmesartan medoxomil tidak dianjurkan pada kelompok pasien ini (lihat bagian 4.2 untuk penyesuaian dosis pada pasien dengan gangguan hati ringan atau sedang).
Hiperkalemia:
Penggunaan obat-obatan yang mempengaruhi sistem renin-angiotensin-aldosteron dapat menyebabkan hiperkalemia.Risiko yang dapat berakibat fatal, meningkat pada orang tua, pada pasien dengan insufisiensi ginjal, pada penderita diabetes, pada pasien yang memakai obat lain secara bersamaan yang mampu meningkatkan kalium darah dan / atau pada pasien dengan kejadian penyerta.
Sebelum mempertimbangkan penggunaan bersamaan obat yang mempengaruhi sistem renin-angiotensin-aldosteron, rasio manfaat-risiko harus dinilai dan pilihan lain dipertimbangkan (lihat juga bagian di bawah "Dual blokade sistem renin-angiotensin-aldosteron. (RAAS) ".
Faktor risiko utama yang perlu dipertimbangkan untuk hiperkalemia adalah:
- Diabetes, gangguan ginjal, usia (> 70 tahun),
- Hubungan dengan satu atau lebih obat yang mempengaruhi sistem renin-angiotensin-aldosteron dan/atau suplemen kalium. Obat-obatan tertentu atau kelas terapi obat dapat menyebabkan hiperkalemia: pengganti garam yang mengandung kalium, diuretik hemat kalium, inhibitor ACE, antagonis reseptor angiotensin II, obat antiinflamasi nonsteroid (termasuk inhibitor COX-2 selektif), heparin, imunosupresan seperti seperti siklosporin atau tacrolimus, trimetoprim,
- Peristiwa penyerta, khususnya dehidrasi, gagal jantung akut, asidosis metabolik, perburukan fungsi ginjal, kondisi ginjal yang memburuk secara tiba-tiba (misalnya infeksi), lisis sel (misalnya iskemia ekstremitas akut, rhabdomyolisis, trauma luas).
Pada pasien yang berisiko, pemantauan kadar kalium serum harus dilakukan (lihat bagian 4.5).
Blokade ganda sistem renin-angiotensin-aldosteron (RAAS):
Ada bukti bahwa penggunaan ACE inhibitor, penghambat reseptor angiotensin II atau aliskiren secara bersamaan meningkatkan risiko hipotensi, hiperkalemia, dan penurunan fungsi ginjal (termasuk gagal ginjal akut). Blokade ganda RAAS melalui kombinasi penggunaan ACE inhibitor, penghambat reseptor angiotensin II atau aliskiren tidak direkomendasikan (lihat bagian 4.5 dan 5.1).
Jika terapi blok ganda dianggap mutlak diperlukan, ini hanya boleh dilakukan di bawah pengawasan spesialis dan dengan pemantauan yang ketat dan sering terhadap fungsi ginjal, elektrolit, dan tekanan darah.
ACE inhibitor dan antagonis reseptor angiotensin II tidak boleh digunakan secara bersamaan pada pasien dengan nefropati diabetik.
Litium:
Seperti antagonis angiotensin II lainnya, kombinasi medoksomil lithium dan olmesartan tidak dianjurkan (lihat bagian 4.5).
Stenosis katup aorta atau mitral; Miokardiopati hipertrofik obstruktif:
Seperti halnya vasodilator lain, perhatian khusus direkomendasikan pada pasien dengan stenosis katup aorta atau mitral atau kardiomiopati hipertrofik obstruktif.
Aldosteronisme primer:
Pasien dengan aldosteronisme primer umumnya tidak berespon terhadap obat antihipertensi yang bekerja dengan menghambat sistem renin-angiotensin, oleh karena itu penggunaan olmesartan medoxomil tidak dianjurkan dalam pengobatan pasien ini.
Enteropati seperti sariawan:
Dalam kasus yang sangat jarang, diare kronis dengan penurunan berat badan yang signifikan, mungkin disebabkan oleh reaksi hipersensitivitas lokal yang tertunda, telah dilaporkan pada pasien yang menerima olmesartan selama beberapa bulan atau tahun. Biopsi usus dari pasien sering mengungkapkan atrofi vili. Jika pasien mengalami gejala ini selama pengobatan dengan olmesartan, etiologi lain harus disingkirkan. Penghentian olmesartan medoxomil harus dipertimbangkan dalam kasus di mana tidak ada "etiologi lain yang teridentifikasi."
Dalam kasus di mana gejala hilang dan enteroparia seperti sariawan dikonfirmasi oleh biopsi, pengobatan dengan olmesartan medoxomil tidak boleh dimulai kembali.
Perbedaan etnis:
Seperti semua antagonis angiotensin II lainnya, efek antihipertensi olmesartan medoxomil mungkin kurang pada pasien kulit hitam, mungkin karena prevalensi yang lebih tinggi dari kadar renin rendah pada populasi hipertensi kulit hitam.
Kehamilan:
Terapi dengan antagonis reseptor angiotensin II tidak boleh dimulai selama kehamilan Pengobatan antihipertensi alternatif dengan profil keamanan yang ditetapkan untuk digunakan pada kehamilan harus digunakan untuk pasien yang merencanakan kehamilan, kecuali Kelanjutan terapi dengan antagonis reseptor angiotensin II dianggap penting. didiagnosis, pengobatan dengan antagonis reseptor angiotensin II harus segera dihentikan dan, jika sesuai, terapi alternatif harus dimulai (lihat paragraf 4.3 dan 4.6).
Lainnya:
Seperti halnya agen antihipertensi, penurunan tekanan darah yang berlebihan pada pasien dengan penyakit jantung iskemik atau penyakit serebrovaskular iskemik dapat menyebabkan infark miokard atau stroke.
Obat ini mengandung laktosa. Pasien dengan masalah herediter yang jarang dari intoleransi galaktosa, defisiensi laktase atau malabsorpsi glukosa-galaktosa tidak boleh menggunakan obat ini.
04.5 Interaksi dengan produk obat lain dan bentuk interaksi lainnya
Studi interaksi hanya dilakukan pada orang dewasa.
Efek produk obat lain pada olmesartan medoxomil
Obat antihipertensi lainnya:
Efek hipotensi yang disebabkan oleh olmesartan medoxomil dapat ditingkatkan dengan penggunaan obat antihipertensi lain secara bersamaan.
ACE inhibitor, antagonis reseptor angiotensin II atau aliskiren
Data uji klinis menunjukkan bahwa blokade ganda sistem renin-angiotensin-aldosteron (RAAS) melalui penggunaan kombinasi ACE inhibitor, penghambat reseptor angiotensin II atau aliskiren dikaitkan dengan frekuensi efek samping yang lebih tinggi, seperti hipotensi, hiperkalemia, dan penurunan fungsi ginjal (termasuk gagal ginjal akut) dibandingkan dengan penggunaan agen tunggal yang aktif pada sistem RAAS (lihat bagian 4.3, 4.4 dan 5.1).
Suplemen kalium dan diuretik hemat kalium:
Pengalaman klinis menunjukkan bahwa penggunaan obat lain yang mempengaruhi sistem renin-angiotensin dalam kombinasi dengan diuretik hemat kalium, suplemen kalium, pengganti garam yang mengandung kalium atau obat lain yang mampu meningkatkan kadar kalium serum (misalnya heparin) dapat menyebabkan peningkatan kalium serum (lihat bagian 4.4) Oleh karena itu, penggunaan bersamaan seperti itu tidak dianjurkan.
Obat anti inflamasi non steroid (NSAID)
NSAID (termasuk asam asetilsalisilat pada dosis> 3 g / hari dan inhibitor COX-2) dan antagonis reseptor angiotensin II dapat bekerja secara sinergis dengan mengurangi filtrasi glomerulus. Risiko penggunaan bersama NSAID dan antagonis angiotensin II adalah gagal ginjal akut.Direkomendasikan untuk memantau fungsi ginjal pada awal pengobatan dan menghidrasi pasien secara teratur.
Selanjutnya, pengobatan bersamaan dapat mengurangi efek antihipertensi dari antagonis reseptor angiotensin II, yang menyebabkan hilangnya sebagian kemanjurannya.
Colesevelam, agen penyerap asam empedu
Pemberian bersama asam empedu colesevelam hidroklorida mengurangi paparan sistemik, konsentrasi plasma maksimum dan t olmesartan.Pemberian olmesartan medoxomil setidaknya 4 jam sebelum colesevelam hidroklorida mengurangi efek interaksi obat ini. Pemberian olmesartan medoxomil setidaknya 4 jam sebelum dosis colesevelam hidroklorida harus dipertimbangkan (lihat bagian 5.2).
Obat lain
Setelah pengobatan dengan antasida (magnesium aluminium hidroksida), sedikit penurunan bioavailabilitas olmesartan diamati. Pemberian warfarin dan digoxin secara bersamaan tidak berpengaruh pada farmakokinetik olmesartan.
Efek olmesartan medoxomil pada produk obat lain
Litium:
Peningkatan reversibel dalam konsentrasi litium serum dan toksisitasnya telah dilaporkan selama pemberian litium dalam kombinasi dengan penghambat enzim pengubah angiotensin dan antagonis angiotensin II. Oleh karena itu, penggunaan olmesartan medoxomil dan litium dalam kombinasi tidak dianjurkan (lihat bagian 4.4).Jika penggunaan kombinasi ini dianggap perlu, pemantauan kadar lithium serum yang cermat dianjurkan.
Obat lain:
Warfarin, digoxin, antasid (magnesium aluminium hidroksida), hidroklorotiazid dan pravastatin dipelajari dalam studi klinis khusus yang dilakukan pada sukarelawan sehat. Tidak ada interaksi klinis yang relevan yang diamati dan, khususnya, olmesartan medoxomil tidak memiliki efek signifikan pada farmakokinetik atau farmakodinamik warfarin atau pada farmakokinetik digoxin.
Olmesartan tidak memiliki efek penghambatan yang relevan secara klinis pada enzim sitokrom P450 manusia 1A1 / 2, 2A6, 2C8 / 9, 2C19, 2D6, 2E1 dan 3A4 in vitro, sementara efek induksi pada sitokrom P450 tikus minimal atau tidak ada. Oleh karena itu, tidak ada studi interaksi in vivo yang telah dilakukan dengan inhibitor sitokrom P450 dan penginduksi enzim yang diketahui, dan interaksi yang relevan secara klinis antara olmesartan dan obat-obatan yang dimetabolisme oleh enzim sitokrom P450 tersebut tidak diharapkan.
04.6 Kehamilan dan menyusui
Kehamilan
Penggunaan antagonis reseptor angiotensin II tidak dianjurkan selama trimester pertama kehamilan (lihat bagian 4.4). Penggunaan antagonis reseptor angiotensin II dikontraindikasikan selama trimester kedua dan ketiga kehamilan (lihat bagian 4.3 dan 4.4).
Bukti epidemiologis tentang risiko teratogenisitas setelah terpapar inhibitor ACE selama trimester pertama kehamilan belum meyakinkan; namun, peningkatan kecil dalam risiko tidak dapat dikecualikan. Meskipun data epidemiologi terkontrol tentang risiko dengan antagonis reseptor angiotensin II tidak tersedia, risiko serupa mungkin juga ada untuk kelas produk obat ini. Pengobatan antihipertensi alternatif dengan profil keamanan yang terbukti untuk digunakan pada kehamilan harus digunakan untuk pasien yang merencanakan kehamilan kecuali terapi antagonis reseptor angiotensin II lanjutan dianggap penting. Ketika kehamilan didiagnosis, pengobatan dengan antagonis reseptor angiotensin II harus segera dihentikan, dan, jika sesuai, terapi alternatif harus dimulai.
Paparan antagonis reseptor angiotensin II selama trimester kedua dan ketiga diketahui menyebabkan toksisitas janin (penurunan fungsi ginjal, oligohidramnion, keterbelakangan osifikasi tengkorak) dan toksisitas neonatal (gagal ginjal, hipotensi, hiperkalemia) pada wanita.) (lihat juga bagian 5.3 " Data keamanan praklinis").
Jika paparan antagonis reseptor angiotensin II telah terjadi sejak trimester kedua kehamilan, pemeriksaan ultrasonografi fungsi ginjal dan tengkorak dianjurkan.
Neonatus yang ibunya menggunakan antagonis reseptor angiotensin II harus dipantau secara ketat untuk hipotensi (lihat juga bagian 4.3 dan 4.4).
Waktunya memberi makan:
Olmesartan diekskresikan dalam ASI tikus, tetapi tidak diketahui apakah hal yang sama terjadi pada ASI. Karena tidak ada data yang tersedia mengenai penggunaan Olpress selama menyusui, Olpress tidak direkomendasikan dan pengobatan alternatif dengan profil keamanan yang terbukti untuk digunakan selama menyusui lebih disukai, terutama saat menyusui bayi baru lahir atau bayi prematur.
04.7 Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin
Olpress memiliki efek ringan atau sedang pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin. Pusing atau gejala kelelahan, yang dapat mengganggu kemampuan bereaksi, kadang-kadang dapat terjadi pada pasien yang menjalani terapi antihipertensi.
04.8 Efek yang tidak diinginkan
Ringkasan profil keamanan:
Efek samping yang paling sering dilaporkan selama pengobatan dengan Olpress adalah sakit kepala (7,7%), gejala seperti flu (4,0%) dan pusing (3,7%).
Dalam studi monoterapi terkontrol plasebo, satu-satunya reaksi merugikan yang jelas terkait dengan pengobatan adalah pusing (insiden 2,5% dengan olmesartan medoxomil dan 0,9% dengan plasebo). Insiden juga agak lebih tinggi dengan olmesartan medoxomil dibandingkan dengan plasebo untuk hipertrigliseridemia (2,0% berbanding 1,1%) dan untuk peningkatan kreatin fosfokinase (1,3% berbanding 0, 7%).
Daftar tabulasi reaksi merugikan:
Tabel berikut merangkum reaksi merugikan dari Olpress yang diamati dalam studi klinis, studi keamanan pasca-pendaftaran, dan dilaporkan secara spontan.
Terminologi berikut telah digunakan untuk mengklasifikasikan frekuensi reaksi merugikan: sangat umum (≥1 / 10); umum (≥1 / 100,
Kasus tunggal rhabdomyolysis telah dilaporkan dalam hubungan temporal dengan asupan penghambat reseptor angiotensin II.
Informasi tambahan tentang populasi khusus
Pada orang tua, frekuensi hipotensi sedikit meningkat dari jarang menjadi jarang.
Pelaporan dugaan reaksi merugikan
Pelaporan dugaan reaksi merugikan yang terjadi setelah otorisasi produk obat penting karena memungkinkan pemantauan berkelanjutan dari keseimbangan manfaat / risiko produk obat. Profesional kesehatan diminta untuk melaporkan setiap dugaan reaksi merugikan melalui sistem pelaporan nasional. "alamat: www .agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Overdosis
Hanya data terbatas yang tersedia mengenai overdosis pada manusia. Efek overdosis yang paling mungkin adalah hipotensi. Dalam kasus overdosis, pasien harus dipantau secara ketat dan pengobatan harus simtomatik dan suportif.
Tidak ada data tentang dialyzability olmesartan.
05.0 SIFAT FARMAKOLOGIS
05.1 Sifat farmakodinamik
Kelompok farmakoterapi: antagonis angiotensin II.
Kode ATC: CO9CA08.
Mekanisme aksi / Efek farmakodinamik
Olmesartan medoxomil adalah antagonis reseptor angiotensin II selektif yang efektif secara oral (tipe AT1). Efeknya adalah memblokir semua aktivitas angiotensin II yang dimediasi reseptor AT1, terlepas dari asal dan rute sintesisnya. "angiotensin II. Antagonis reseptor angiotensin II (AT1) selektif menghasilkan peningkatan kadar renin plasma dan konsentrasi angiotensin I dan II serta penurunan konsentrasi aldosteron plasma.
Angiotensin II adalah hormon vasoaktif utama dari sistem renin-angiotensin-aldosteron dan memainkan peran penting dalam patofisiologi hipertensi melalui reseptor tipe 1 (AT1).
Kemanjuran dan keamanan klinis
Dalam kasus hipertensi, olmesartan medoxomil menghasilkan penurunan tekanan darah jangka panjang yang bergantung pada dosis. Tidak ada laporan hipotensi setelah pemberian pertama, takifilaksis selama pengobatan berkepanjangan atau hipertensi rebound pada penghentian terapi.
Pemberian olmesartan medoxomil sekali sehari memastikan penurunan tekanan darah yang efektif dan konstan dalam interval 24 jam antara satu dosis dan berikutnya.Dengan dosis keseluruhan yang sama, pemberian sekali sehari menghasilkan hasil yang sama dalam pengurangan tekanan darah dibandingkan dengan pemberian obat dua kali sehari.
Dengan pengobatan lanjutan, penurunan tekanan darah maksimum dicapai dalam waktu 8 minggu setelah memulai terapi, meskipun penurunan substansial dalam tekanan darah sudah diamati setelah 2 minggu pengobatan. Bila digunakan dalam kombinasi dengan hidroklorotiazid, "penurunan lebih lanjut dalam tekanan darah dan co-administrasi ditoleransi dengan baik.
Efek olmesartan pada mortalitas dan morbiditas saat ini tidak diketahui.
Penelitian Randomized Olmesartan and Diabetes Microalbuminuria Prevention (ROADMAP), dilakukan pada 4.447 pasien dengan diabetes tipe 2, normoalbuminuria dan setidaknya satu faktor risiko kardiovaskular tambahan, menyelidiki apakah pengobatan dengan olmesartan dapat menunda timbulnya mikroalbuminuria. Selama masa tindak lanjut rata-rata 3,2 tahun, pasien menerima olmesartan atau plasebo ditambah obat antihipertensi lain tidak termasuk ACE inhibitor atau sartans.
Studi menunjukkan pengurangan risiko yang signifikan dalam hal peningkatan waktu untuk timbulnya mikroalbuminuria (titik akhir primer) mendukung olmesartan. Setelah penyesuaian untuk nilai tekanan darah, pengurangan risiko ini tidak lagi signifikan secara statistik. 8,2% (178 dari 2160) pasien pada kelompok olmesartan dan 9,8% (210 dari 2139) pada kelompok plasebo mengalami mikroalbuminuria.
Mengenai titik akhir sekunder, kejadian kardiovaskular terjadi pada 96 pasien (4,3%) pada kelompok olmesartan dan pada 94 pasien (4,2%) pada kelompok plasebo. Insiden kematian kardiovaskular lebih tinggi pada kelompok olmesartan daripada kelompok plasebo (15 pasien [0,7%] vs 3 pasien [0,1%]), meskipun nilai yang sama untuk stroke non-fatal (14 pasien [0,6%] vs. 8 pasien [0,4%]), infark miokard non-fatal (17 pasien [0,8%] vs 26 pasien [1,2%]) dan mortalitas non-kardiovaskular (11 pasien [0,5%] vs 12 pasien [ 0,5 %]).Kematian keseluruhan dengan olmesartan secara numerik lebih tinggi (26 pasien [1,2%]) vs 15 pasien [0,7%]) terutama karena jumlah yang lebih besar dari kejadian kardiovaskular yang fatal.
Penelitian Olmesartan Reducing Incidence of End-stage Renal Disease in Diabetic Nephropathy Trial (ORIENT) mengevaluasi efek olmesartan pada kejadian ginjal dan kardiovaskular pada 577 pasien Cina dan Jepang dengan diabetes tipe 2 dan nefropati nyata. Selama masa tindak lanjut rata-rata 3,1 tahun, pasien menerima olmesartan atau plasebo ditambah obat antihipertensi lain termasuk ACE inhibitor.
Titik akhir komposit primer (waktu untuk kejadian penggandaan kreatinin serum pertama, nefropati tahap akhir, kematian karena semua penyebab) terjadi pada 116 pasien pada kelompok olmesartan (41,1%) dan 129 pasien pada kelompok plasebo (45,4%) (HR 0,97 [ 95% CI 0,75-1,24]; p = 0,791). Titik akhir sekunder kardiovaskular komposit terjadi pada 40 pasien yang diobati dengan olmesartan (14,2%) dan 53 pasien yang diobati dengan plasebo (18,7%).Titik akhir kardiovaskular komposit ini termasuk kematian kardiovaskular pada 10 pasien (3,5%) yang menerima olmesartan versus 3 pasien (1,1%). ) menerima plasebo, kematian total 19 (6,7%) vs 20 (7,%), stroke non-fatal 8 (2,8%) vs 11 (3,9%) dan infark miokard non-fatal 3 (1,1%) vs 7 (2,5%) ), masing-masing.
Informasi lainnya:
Dua uji coba terkontrol secara acak besar (ONTARGET (Ongoing Telmisartan Alone dan dalam kombinasi dengan Ramipril Global Endpoint Trial) dan VA Nephron-D (The Veterans Affairs Nephropathy in Diabetes)) telah meneliti penggunaan kombinasi ACE inhibitor dengan antagonis reseptor angiotensin II.
ONTARGET adalah penelitian yang dilakukan pada pasien dengan riwayat penyakit kardiovaskular atau serebrovaskular, atau diabetes mellitus tipe 2 yang terkait dengan bukti kerusakan organ. VA NEPHRON-D adalah penelitian yang dilakukan pada pasien dengan diabetes mellitus tipe 2 dan nefropati diabetik.
Studi-studi ini tidak menunjukkan efek menguntungkan yang signifikan pada hasil dan kematian ginjal dan / atau kardiovaskular, sementara peningkatan risiko hiperkalemia, cedera ginjal akut dan / atau hipotensi diamati dibandingkan dengan monoterapi.
Hasil ini juga relevan untuk ACE inhibitor dan antagonis reseptor angiotensin II lainnya, mengingat sifat farmakodinamiknya yang serupa.
Oleh karena itu, ACE inhibitor dan antagonis reseptor angiotensin II tidak boleh digunakan secara bersamaan pada pasien dengan nefropati diabetik.
ALTITUDE (Aliskiren Trial in Type 2 Diabetes Using Cardiovascular and Renal Disease Endpoints) adalah penelitian yang bertujuan untuk memverifikasi keuntungan penambahan aliskiren pada terapi standar ACE inhibitor atau antagonis reseptor angiotensin II pada pasien dengan diabetes mellitus tipe 2 dan penyakit ginjal kronis. , penyakit kardiovaskular, atau keduanya Penelitian dihentikan lebih awal karena peningkatan risiko efek samping.Kematian kardiovaskular dan stroke keduanya secara numerik lebih sering pada kelompok aliskiren daripada kelompok plasebo, dan efek samping dan efek samping yang serius (hiperkalemia, hipotensi dan disfungsi ginjal) dilaporkan lebih sering pada kelompok aliskiren daripada kelompok plasebo.
05.2 Sifat farmakokinetik
Penyerapan dan distribusi
Olmesartan medoxomil adalah pro-obat yang dengan cepat diubah menjadi metabolit aktif secara farmakologis, olmesartan, oleh esterase di mukosa usus dan sirkulasi portal selama penyerapan dari saluran pencernaan.Tidak ada jejak medoxomil olmesartan yang utuh atau rantai samping medoxomil yang utuh dalam plasma. atau ekskreta Bioavailabilitas absolut rata-rata olmesartan, dalam formulasi tablet, adalah 25,6%.
Konsentrasi plasma puncak rata-rata (Cmax) olmesartan dicapai rata-rata dalam waktu sekitar 2 jam setelah pemberian oral olmesartan medoxomil; Konsentrasi plasma olmesartan meningkat kira-kira secara linier seiring dengan peningkatan dosis oral tunggal menjadi kira-kira 80 mg.
Pemberian makanan memiliki efek minimal pada bioavailabilitas olmesartan dan, oleh karena itu, olmesartan medoxomil dapat diberikan dalam keadaan puasa atau makan.
Tidak ada perbedaan yang relevan secara klinis dalam farmakokinetik olmesartan tergantung pada jenis kelamin pasien yang diamati.
Olmesartan terikat kuat pada protein plasma (99,7%), tetapi potensi interaksi perpindahan ikatan protein yang signifikan secara klinis antara olmesartan dan obat-obatan sangat terikat lainnya yang diberikan bersama adalah rendah (sebagaimana dikonfirmasi oleh "tidak adanya" interaksi yang signifikan secara klinis antara olmesartan medoxomil dan olmesartan. warfarin). Pengikatan olmesartan ke sel darah dapat diabaikan. Rata-rata volume distribusi setelah pemberian intravena kecil (16-29 l).
Biotransformasi dan eliminasi
Pembersihan plasma total adalah 1,3 l / jam (CV 19%), relatif rendah jika dibandingkan dengan aliran hati (sekitar 90 l / jam). Setelah dosis oral tunggal 14C berlabel olmesartan medoxomil, 10-16% dari radioaktivitas yang diberikan diekskresikan dalam urin (sebagian besar dalam 24 jam setelah pemberian), sedangkan radioaktivitas yang tersisa diekskresikan dengan tinja. Berdasarkan bioavailabilitas sistemik 25,6%, dapat diperkirakan bahwa olmesartan yang diserap dieliminasi oleh ekskresi ginjal (sekitar 40%) dan hepatobilier (sekitar 60%). Semua radioaktivitas yang dipulihkan diidentifikasi sebagai olmesartan Tidak ada metabolit signifikan lainnya yang diidentifikasi. Sirkulasi enterohepatik olmesartan minimal Karena sejumlah besar olmesartan dieliminasi melalui rute bilier, penggunaan pada pasien dengan obstruksi bilier dikontraindikasikan (lihat bagian 4.3).
Waktu paruh eliminasi akhir olmesartan bervariasi antara 10 dan 15 jam setelah pemberian oral berulang. Keadaan stabil dicapai setelah beberapa pemberian pertama dan tidak ada akumulasi lebih lanjut yang terdeteksi setelah 14 hari pemberian berulang. Laju bersihan ginjal kira-kira 0,5-0,7 L / jam dan tidak tergantung pada dosis.
Farmakokinetik dalam kelompok pasien khusus
Orang yang lebih tua (65 tahun atau lebih):
Pada pasien hipertensi, kondisi mapan AUC sekitar 35% lebih tinggi pada orang tua (65 sampai 75 tahun) dan sekitar 44% lebih tinggi pada orang yang sangat tua (3 75 tahun) dibandingkan pada pasien yang lebih muda Hal ini mungkin disebabkan, setidaknya sebagian. , untuk penurunan rata-rata fungsi ginjal pada kelompok pasien ini.
Perubahan fungsi ginjal:
Dalam kasus gangguan ginjal, AUC kondisi mapan adalah 62%, 82% dan 179% lebih tinggi pada pasien dengan gangguan ginjal ringan, sedang dan berat, masing-masing, dibandingkan dengan subjek dengan fungsi ginjal normal (lihat bagian 4.2, 4.4).
Perubahan fungsi hati:
Setelah pemberian oral tunggal, nilai AUC olmesartan masing-masing 6% dan 65% lebih tinggi, pada pasien dengan gangguan hati ringan dan sedang dibandingkan dengan subjek dengan fungsi hati normal. Fraksi tidak terikat olmesartan dua jam setelah pemberian dosis adalah 0,26% pada subyek sehat, 0,34% pada pasien dengan gangguan hati ringan dan 0,41% pada mereka dengan gangguan hati sedang. Setelah pemberian dosis berulang pada pasien dengan gangguan hati sedang, rata-rata AUC olmesartan masih sekitar 65% lebih tinggi daripada pada kontrol yang sehat.Nilai C rata-rata olmesartan serupa pada pasien dengan gangguan fungsi hati dan pada subyek sehat Olmesartan medoxomil belum diteliti pada pasien dengan gangguan hati berat (lihat bagian 4.2, 4.4).
Interaksi obat
Colesevelam, agen penyerap asam empedu
Pemberian bersamaan 40 mg olmesartan medoxomil dan 3750 mg colesevelam hidroklorida pada subjek sehat menghasilkan penurunan Cmax sebesar 28% dan AUC olmesartan sebesar 39%.Efek minor, masing-masing pengurangan 4% dan 15%, pada Cmax dan AUC diamati ketika olmesartan medoxomil diberikan 4 jam sebelum colesevelam hidroklorida. Waktu paruh eliminasi olmesartan berkurang 50-52% terlepas dari pemberian bersamaan atau 4 jam sebelum colesevelam hidroklorida (lihat bagian 4.5).
05.3 Data keamanan praklinis
Dalam studi toksisitas kronis pada tikus dan anjing, olmesartan medoxomil menunjukkan efek yang mirip dengan inhibitor ACE dan antagonis reseptor AT1 lainnya: peningkatan urea nitrogen (BUN) dan kreatinin (karena perubahan fungsional pada ginjal yang disebabkan oleh blokade reseptor AT1); pengurangan berat badan jantung; pengurangan parameter eritrosit (eritrosit, hemoglobin, hematokrit); indikasi histologis kerusakan ginjal (lesi regeneratif epitel ginjal, penebalan membran basal, pelebaran tubulus). Efek samping yang disebabkan oleh aksi farmakologis olmesartan medoxomil juga terjadi selama uji praklinis pada ACE inhibitor dan antagonis reseptor AT1 lainnya dan dapat dikurangi dengan pemberian natrium klorida secara simultan.
Pada kedua spesies, peningkatan aktivitas renin plasma dan hipertrofi / hiperplasia sel juxtaglomerular ginjal diamati.Perubahan ini, yang merupakan efek khas dari kelas ACE inhibitor dan antagonis reseptor AT1 lainnya, tampaknya tidak relevan secara klinis.
Seperti antagonis reseptor AT1 lainnya, olmesartan medoxomil menyebabkan peningkatan insiden kerusakan kromosom dalam kultur sel in vitro.Tidak ada efek relevan yang diamati dalam banyak penelitian in vivo di mana olmesartan medoxomil diberikan pada dosis oral yang sangat tinggi hingga 2000. mg / kg Data keseluruhan dari tes genotoksisitas menunjukkan bahwa olmesartan sangat tidak mungkin menunjukkan efek genotoksik dalam kondisi penggunaan klinis.
Olmesartan medoxomil tidak bersifat karsinogenik, baik pada tikus dalam studi 2 tahun maupun pada tikus yang dipelajari dalam dua studi karsinogenisitas 6 bulan menggunakan model transgenik.
Dalam studi reproduksi pada tikus, olmesartan medoxomil tidak mengganggu kesuburan dan tidak ada indikasi efek teratogenik. Seperti antagonis angiotensin II lainnya, kelangsungan hidup keturunan berkurang setelah paparan olmesartan medoxomil dan pelebaran pelvis ginjal diamati setelah paparan betina selama akhir kehamilan dan selama kehamilan. Seperti agen antihipertensi lainnya, olmesartan medoxomil menunjukkan potensi toksik yang lebih tinggi pada kelinci dibandingkan pada tikus hamil. Namun, tidak ada indikasi efek fetotoksik yang ditemukan.
06.0 INFORMASI FARMASI
06.1 Eksipien
Inti dari tablet
Selulosa mikrokristalin
Laktosa monohidrat
Hidroksipropilselulosa
Hidroksipropilselulosa tersubstitusi rendah
Magnesium Stearate
Lapisan
Titanium dioksida (E 171)
Talek
hipermelosa
06.2 Ketidakcocokan
Tidak berhubungan.
06.3 Masa berlaku
3 tahun.
06.4 Tindakan pencegahan khusus untuk penyimpanan
Obat ini tidak memerlukan kondisi penyimpanan khusus.
06.5 Sifat kemasan langsung dan isi kemasan
Dilaminasi poliamida/aluminium/polivinil klorida/aluminium blister.
Kemasan berisi 14, 28, 30, 56, 84, 90, 98 atau 10X28 tablet salut selaput. Kemasan blister pra-potong dosis tunggal berisi 10, 50 atau 500 tablet salut selaput.
Tidak semua ukuran kemasan dapat dipasarkan.
06.6 Petunjuk penggunaan dan penanganan
Tidak ada instruksi khusus.
07.0 PEMEGANG OTORITAS PEMASARAN
MENARINI INTERNATIONAL O.L. S.A.
1, Avenue de la Gare, L-1611 - Luksemburg
di bawah lisensi dari Daiichi Sankyo Europe GmbH
Dealer untuk dijual: Malesci Pharmacobiological Institute S.p.A., Bagno a Ripoli (FI)
08.0 NOMOR OTORITAS PEMASARAN
OLPRESS 10 mg tablet salut selaput:
28 tablet AIC n. 036026019
56 tablet AIC n. 036026021
98 tablet AIC n. 036026033
28x10 tablet AIC n. 036026045
50 tablet AIC n. 036026058
OLPRESS 20 mg tablet salut selaput:
28 tablet AIC n. 036026060
56 tablet AIC n. 036026072
98 tablet AIC n. 036026084
28x10 tablet AIC n. 036026096
50 tablet AIC n. 036026108
OLPRESS 40 mg tablet salut selaput:
28 tablet AIC n. 036026110
56 tablet AIC n. 036026122
98 tablet AIC n. 036026134
28x10 tablet AIC n. 036026146
50 tablet AIC n. 036026159
09.0 TANGGAL OTORISASI PERTAMA ATAU PEMBARUAN KUASA
Tanggal otorisasi pertama: 05/11/2004
Tanggal pembaruan terakhir: 13/08/2007
10.0 TANGGAL REVISI TEKS
April 2015
