KARVEA ® adalah obat berbasis irbeisartan
KELOMPOK TERAPI: Antihipertensi - antagonis angiotensin II
Indikasi KARVEA ® Irbesartan
KARVEA ® diindikasikan dalam pengobatan hipertensi arteri esensial atau sebagai bagian dari pengobatan obat antihipertensi pada penyakit ginjal pasien hipertensi dengan diabetes mellitus tipe II.
Mekanisme aksi KARVEA ® Irbesartan
Irbesartan, bahan aktif KARVEA ® yang diminum, diserap dengan cepat dan efektif, mencapai puncak plasma setelah 1,5 / 2 jam.
Terutama terikat pada protein plasma, dengan konsentrasi total berkisar antara 60 dan 80% dari jumlah yang diambil secara oral, ia bekerja di bagian hilir sistem renin-angiotensin, menghambat aktivasi reseptor AT1 oleh angiotensin II. Lebih tepatnya, molekul ini mampu mengikat reseptor (AT1) dengan afinitas dan aviditas yang lebih besar daripada angiotensin II, mencegah aktivasinya dan efek biologis yang diakibatkannya, seperti vasokonstriksi, sekresi aldosteron, dan perubahan keseimbangan hidro-salin.Tindakan antihipertensi - yang diberikan waktu paruh panjang bahan aktif terjadi rata-rata setelah 3/6 jam dan bertahan selama setidaknya 24 jam - umumnya tidak disertai dengan reaksi rebound, seperti peningkatan denyut jantung, yang dalam banyak kasus. kasus membatasi "penggunaan obat ini dalam praktik klinis.
Setelah efek biologisnya dihentikan, ibersartan, mengikuti metabolisme hati, terutama dieliminasi melalui feses, bahkan jika sekitar 20% ditemukan dalam urin.
Studi yang dilakukan dan kemanjuran klinis
1. IRBESARTAN DAN DIABETES
Eur J Pharmacol. 2010 6 September [Epub sebelum dicetak]
Irbesartan meningkatkan translokasi GLUT4 dan transportasi glukosa dalam sel otot rangka.
Kobayashi T, Akiyama Y, Akiyama N, Katoh H, Yamamoto S, Funatsuki K, Yanagimoto T, Notoya M, Asakura K, Shinosaki T, Hanasaki K.
Diketahui bahwa irbesartan juga termasuk pengobatan hipertensi yang terkait dengan nefropati diabetik di antara indikasi terapeutiknya. Beberapa penelitian, bagaimanapun, juga menekankan kemungkinan kemanjuran bahan aktif ini dalam memodulasi glukosa darah, oleh karena itu pada " homeostasis insulin-glukosa. Ini studi eksperimental, misalnya, menunjukkan bagaimana pemberian irbesartan pada kelinci percobaan diabetes dapat menentukan kemanjuran kerja insulin yang lebih besar, meningkatkan pengangkutan glukosa dalam sel yang sensitif terhadap insulin.
2. DISFUNGSI IRBESARTAN DAN EREKTIL
Int J Impot Res. 2008 Sep-Okt; 20: 493-500. Epub 2008 3 Juli.
Pengaruh irbesartan pada fungsi ereksi pada pasien dengan hipertensi dan sindrom metabolik.
Baumhäkel M, Schlimmer N, Böhm M; Investigator DO-IT.
Disfungsi ereksi adalah suatu kondisi yang sering dikaitkan dengan hipertensi, kerusakan endotel dan sindrom metabolik. Diketahui bahwa irbesartan dapat menjamin - selain penurunan tekanan darah yang signifikan - perlindungan terhadap endotel vaskular, dengan serangkaian perbaikan yang juga dapat diterjemahkan menjadi pemulihan fungsi ereksi. Studi secara rinci menunjukkan bagaimana terapi selama 6 bulan dengan obat ini dapat menjamin peningkatan yang nyata dalam fungsi ereksi pada pasien dengan sindrom metabolik.
3. EFEKTIFITAS IRBESARTAN / HYDROCHLOROTHIAZIDE DALAM PENGOBATAN HIPERTENSI
J Clin Hipertensi (Greenwich). 2010 1 Juli; 12: 487-94.
Khasiat dan keamanan irbesartan / HCTZ pada hipertensi berat menurut faktor kardiometabolik.
Franklin SS, Neutel JM.
Penelitian ini - dilakukan pada 468 pasien dengan hipertensi berat dan risiko kardiovaskular tinggi (obesitas) - menunjukkan bagaimana pengobatan selama 7 minggu dengan irbesartan / hidroklorotiazid, menjamin penurunan tekanan darah sistolik sekitar 28/42 mmHg dan tekanan darah diastolik sekitar 23 /27 mmHg, tanpa efek samping yang relevan secara klinis. Hasil ini menunjukkan efikasi yang baik dari irbesartan dalam pengendalian hipertensi yang cepat.
Cara penggunaan dan dosis
KARVEA ® irbesartan tablet 75 mg : dalam pengobatan hipertensi arteri esensial, dosis terapi paling efektif, yang menjamin kontrol tekanan darah yang lebih baik selama 24 jam, adalah 150 mg per hari. Mengingat tidak adanya variasi farmakokinetik dan farmakodinamik, obat dapat diambil secara independen dari pemberian makanan secara simultan.
Pada pasien lanjut usia atau hemodialisis, dan dalam kategori risiko lainnya, terapi harus dimulai dengan dosis harian 75 mg.
Dokter dapat memilih untuk meningkatkan dosis irbesartarn hingga 300mg setiap hari jika respons terapeutik berkurang atau tidak ada, atau lebih suka pemberian bersamaan dengan obat antihipertensi lainnya.
Dalam kedua kasus, pilihan dosis yang tepat harus dibuat oleh dokter Anda, berdasarkan kondisi kesehatan pasien dan tingkat keparahan patologinya.
Peringatan KARVEA ® Irbesartan
Pemberian antihipertensi secara umum, dan inhibitor angiotensin II pada khususnya, harus memerlukan - selain evaluasi tekanan darah - juga pemantauan terus menerus dari kadar serum beberapa elektrolit (khususnya natrium dan kalium), dan lainnya. penanda fungsi ginjal, seperti kreatinin.Pemeriksaan berkala ini juga akan berguna dalam menghindari hiperkalemia, lebih sering dalam kasus terapi bersamaan dengan diuretik hemat kalium.
Tindakan vasodilatasi yang diinduksi oleh irbesartan dapat menyebabkan krisis hipotensi dan penyakit akut terkait pada pasien dengan gagal jantung berat, penyakit ginjal berat dan dalam semua kondisi di mana tonus vaskular dan fungsi ginjal terutama dipertahankan oleh sistem ini.
Selain itu, perhatian khusus harus diberikan pada dosis dalam kasus terapi bersamaan dengan antihipertensi, pada pasien usia lanjut dan pada kategori berisiko lainnya (pasien dengan hemodialisis atau dengan penyakit hati).
Meskipun dalam literatur tidak ada kasus langsung yang dijelaskan di mana asupan KARVEA berkorelasi dengan penurunan kemampuan mengemudi atau menggunakan mesin, penting untuk mempertimbangkan bahwa beberapa efek samping yang terkait dengan terapi antihipertensi dapat menyebabkan penurunan yang signifikan dalam persepsi dan kemampuan reaktif pasien, misalnya menyebabkan pusing dan kantuk.
KEHAMILAN DAN MENYUSUI
Diketahui dari beberapa penelitian eksperimental bahwa pemberian ACE inhibitor dan antagonis sistem renin-angiotensin dapat secara signifikan mempengaruhi perkembangan janin yang benar, yang mengakibatkan kelainan, cedera dan kematian. kehamilan.
Karena kemungkinan sekresi irbesartan dalam ASI tidak diketahui saat ini, menyusui harus dihentikan selama terapi.
Interaksi
Aktivitas antihipertensi KARVEA ® dapat ditingkatkan jika diberikan bersamaan dengan obat antihipertensi lain; sifat ini juga dapat digunakan untuk tujuan terapeutik, untuk meningkatkan kemanjuran obat, asalkan tekanan darah dan beberapa parameter darah dipantau. Perhatian khusus harus diberikan jika salah satu obat antihipertensi yang diberikan termasuk dalam kategori diuretik hemat kalium, mengingat kemungkinan terjadinya hiperkalemia.
Obat antiinflamasi nonsteroid dan kortikosteroid dapat mengurangi kemanjuran terapi irbesartan.
Variasi farmakokinetik yang diinduksi oleh irbesartan pada garam litium pada akhirnya dapat menentukan peningkatan sitotoksisitas senyawa ini.
Kontraindikasi KARVEA ® Irbesartan
KARVEA ® dikontraindikasikan dalam kasus hipersensitivitas terhadap salah satu komponen dan metabolitnya, dalam kasus obstruksi saluran empedu, insufisiensi hati yang parah, serta pada kehamilan dan menyusui.
Efek yang Tidak Diinginkan - Efek Samping
Beberapa penelitian tampaknya menyetujui toleransi yang baik dari irbesartan, dan dalam kasus ini KARVEA ® sebagai efek samping yang diamati dalam banyak kasus relevansi klinis sederhana dan sementara. Di antara reaksi merugikan, yang paling diamati adalah yang mempengaruhi sistem pernapasan, khususnya infeksi, sakit kepala, mialgia, asthenia, diare dan mual, sedangkan reaksi hipersensitivitas seperti ruam kulit atau saraf lebih jarang.
Catatan
KARVEA ® hanya dapat dijual dengan resep dokter.
Informasi tentang KARVEA ® Irbesartan yang dipublikasikan di halaman ini mungkin sudah kadaluwarsa atau tidak lengkap. Untuk penggunaan yang benar dari informasi ini, lihat halaman Penafian dan informasi yang berguna.