Bahan aktif: Nadolol
NADOLOLO SANOFI tablet 80 mg - 30 tablet
Mengapa Nadolol digunakan? Untuk apa?
Kelompok Farmakoterapi
Beta-blocker non-selektif, non-terkait.
Indikasi terapeutik
Hipertensi: sendiri atau dalam kombinasi dengan obat antihipertensi lain, dalam pengobatan hipertensi esensial jangka panjang Nadolol kurang efektif dalam pengobatan krisis hipertensi akut.
Angina pektoris: Pengobatan jangka panjang pada pasien dengan angina pektoris yang tidak merespon secara memadai terhadap pendekatan konvensional (misalnya, pengendalian berat badan, istirahat, berhenti merokok, penggunaan nitrogliserin sublingual dan penghilangan pemicu).
Aritmia: takikardia atrium paroksismal, fibrilasi atrium paroksismal, ekstrasistol ventrikel dan supraventrikular, manifestasi kardiovaskular kelenjar hipertiroid, tanda-tanda fungsional kardiomiopati obstruktif.
Kontraindikasi Bila Nadolol tidak boleh digunakan
- hipersensitivitas terhadap zat aktif atau salah satu eksipien;
- asma bronkial / bronkospasme;
- rinitis alergi selama musim serbuk sari;
- bradikardia sinus dan blok atrioventrikular lebih besar dari derajat pertama;
- serangan jantung;
- gagal ventrikel kanan sekunder akibat hipertensi pulmonal;
- gagal jantung nyata (lihat Tindakan Pencegahan untuk digunakan);
- pasien yang diobati dengan obat psikotropika penambah katekolamin (termasuk MAOI) dan selama dua minggu setelah penghentian obat jenis ini (lihat Interaksi).
Kewaspadaan penggunaan Apa yang perlu Anda ketahui sebelum mengambil Nadolol
Eksaserbasi penyakit iskemik koroner setelah penghentian mendadak: Pengurangan dosis progresif tidak sepenuhnya diperlukan pada pasien hipertensi tanpa manifestasi insufisiensi koroner. Namun, mungkin bijaksana untuk tidak menghentikan pengobatan nadolol secara tiba-tiba, bahkan pada pasien yang dirawat karena hipertensi saja, karena penyakit arteri koroner sering terjadi dan seringkali tidak terdeteksi.
Di sisi lain, dalam kasus pasien yang menderita angina pektoris atau manifestasi lain dari insufisiensi arteri koroner, penghentian terapi dengan obat beta-blocking secara tiba-tiba dapat menyebabkan memburuknya angina dan memfasilitasi timbulnya infark miokard. , penghentian pengobatan jangka panjang dengan nadolol dipertimbangkan, dosis harus dikurangi secara bertahap selama setidaknya dua minggu dan pasien dipantau dengan hati-hati.pemberian nadolol harus segera dilanjutkan, setidaknya untuk sementara, dan terapi yang tepat untuk angina tidak stabil harus dilembagakan. Selain itu, pasien angina harus diberitahu tentang risiko yang terlibat jika terjadi penghentian mendadak atau penghentian terapi nadolol tanpa berkonsultasi dengan dokter sebelumnya.Jika Anda melewatkan satu dosis, penting untuk:
- jangan menggandakan dosis berikutnya;
- jangan ambil yang tidak diambil jika yang berikutnya diharapkan dalam 8 jam ke depan.
Gagal jantung: Kasus gagal jantung jarang dilaporkan dengan nadolol. Juga harus dipertimbangkan bahwa stimulasi simpatis merupakan komponen vital dalam mendukung fungsi peredaran darah selama gagal jantung kongestif dan bahwa penghambatan stimulasi ini dilakukan oleh beta-blok melibatkan risiko memicu insufisiensi. tanda atau gejala pertama dari gagal jantung yang akan datang, pasien harus dipindai secara memadai dan respons terhadap obat dipantau dengan cermat.
Penggunaan nadolol pada pasien dengan gagal jantung dianjurkan hanya dalam kasus kompensasi klinis yang baik, sudah pada terapi dengan diuretik atau digitalis.Pasien harus berkonsultasi dengan dokter pada gejala atau tanda-tanda pertama gagal jantung.
Nadolol tidak menghambat aksi inotropik digitalis pada otot jantung.
Pembedahan besar: obat beta-blocking dapat mengubah respons refleks jantung terhadap rangsangan dan dapat meningkatkan risiko yang terkait dengan anestesi umum dan prosedur bedah dengan menghasilkan hipotensi yang berkepanjangan atau curah jantung yang rendah. Terapi nadolol harus didiskusikan dengan ahli anestesi sebelum anestesi umum. Jika penghambatan tonus simpatis dianggap tidak diinginkan, nadolol dapat dihentikan (lihat peringatan di atas untuk pasien dengan penyakit arteri koroner).Dalam keadaan darurat, ahli anestesi harus diberitahu bahwa pasien sedang dirawat dengan beta blocker.
Jika beta-blokade dianggap diinginkan atau penghentian obat tidak praktis, anestesi yang dipilih harus seminimal mungkin dengan aktivitas inotropik negatif dan pasien mengalami atropinisasi total.
Penyakit paru obstruktif kronik (misalnya bronkitis kronis, emfisema): nadolol harus diberikan dengan hati-hati karena dapat menghambat bronkodilatasi yang disebabkan oleh stimulasi reseptor beta2 oleh katekolamin endogen dan eksogen.
Diabetes dan hipoglikemia: blokade reseptor beta dapat mencegah timbulnya tanda dan gejala peringatan (perubahan denyut jantung dan tekanan darah) yang menyertai hipoglikemia akut. Ini sangat penting dalam bentuk diabetes yang tidak stabil. Oleh karena itu, pasien diabetes harus disarankan. ini dan itu nadolol dapat mengubah kadar glukosa darah Blokade beta juga mengurangi pelepasan insulin sebagai respons terhadap hiperglikemia, oleh karena itu penyesuaian dosis obat antidiabetes mungkin diperlukan.
Tirotoksikosis: Beta-blocker dapat menutupi beberapa gejala klinis hipertiroidisme (misalnya takikardia). Pada pasien tersebut, penghentian pengobatan secara tiba-tiba dapat menyebabkan badai tiroid.
Pengobatan reaksi anafilaksis: selama pengobatan dengan beta-blocker, pasien dengan riwayat klinis reaksi anafilaksis yang parah mungkin memiliki reaksi alergi yang lebih parah dalam kasus kontak baru dengan zat alergen. Oleh karena itu, pasien dengan alergi terhadap makanan, obat-obatan atau gigitan serangga harus berkonsultasi dengan dokter pada awal alergi parah.Selain itu, pasien tersebut mungkin kurang sensitif terhadap dosis epinefrin yang biasa digunakan untuk mengobati reaksi anafilaksis.
Stress Testing: Beta blocker, termasuk nadolol, dapat secara signifikan mempengaruhi keakuratan semua jenis pengujian latihan.
Penggunaan Pediatrik: Kemanjuran nadolol dan keamanannya dalam penggunaan belum dievaluasi secara memadai pada subjek pediatrik.
Penggunaan bersama obat antiadrenergik: pasien yang diobati dengan obat penipis katekolamin, seperti misalnya. reserpin, harus dipantau dengan cermat jika menjalani terapi dengan nadolol. Aktivitas beta-blocking tambahan nadolol sebenarnya dapat menyebabkan "pengurangan berlebihan" dari aktivitas sistem saraf otonom saat istirahat.
Kadang-kadang, beta-blokade dengan obat-obatan seperti nadolol dapat menyebabkan hipotensi dan / atau bradikardia yang ditandai yang mengakibatkan pusing, serangan sinkop, atau hipotensi ortostatik.
Dalam kasus ini, serta jika granulositopenia, purpura trombositopenik, ruam muncul, perlu untuk menghentikan terapi dan segera menghubungi dokter yang akan dapat membuat perawatan yang sesuai.
Interaksi Obat atau makanan mana yang dapat mengubah efek Nadolol?
Beri tahu dokter atau apoteker Anda jika Anda baru saja mengonsumsi obat lain, bahkan obat tanpa resep dokter.
Obat-obatan berikut dapat berinteraksi dengan beta blocker bila diberikan secara bersamaan:
Anestesi: Beta-blocker dapat meningkatkan hipotensi yang disebabkan oleh anestesi umum, oleh karena itu terapi nadolol harus dilaporkan sebelum anestesi umum (lihat Kewaspadaan Penggunaan).
Obat antidiabetes (agen hipoglikemik oral dan insulin): beta-blocker dapat mengubah respon obat antidiabetes dengan menginduksi hiperglikemia dan hipoglikemia. Penyesuaian dosis diperlukan (lihat Tindakan pencegahan untuk digunakan).
Agen antimuskarinik: dapat melawan bradikardia yang disebabkan oleh beta-blocker.
Antagonis kalsium: umumnya mempotensiasi aksi antihipertensi beta-blocker.Dalam kasus menggabungkan dua perawatan, pasien akan dipantau secara hati-hati untuk potensi timbulnya kejadian kardiovaskular yang tidak diinginkan.
Obat antiadrenergik (misalnya reserpin): dapat memiliki efek aditif dengan beta-blocker. Pasien yang diobati dengan kedua obat dapat menunjukkan tanda dan gejala hipotensi dan / atau bradikardia (misalnya, pusing, sinkop, hipotensi postural) (lihat Kewaspadaan Penggunaan).
Obat antiaritmia lainnya: Efek aditif dan antagonis mungkin terjadi.
Fingolimod: Penggunaan fingolimod secara bersamaan dengan beta-blocker dapat meningkatkan efek bradikardi dan tidak dianjurkan. Jika pemberian bersama tersebut dianggap perlu, pemantauan yang tepat direkomendasikan pada awal pengobatan, dan setidaknya sampai keesokan paginya.
Obat antihipertensi/diuretik lainnya: perhatikan potensi efek aditif.
Lidokain i.v.: Dalam kasus pemberian beta-blocker secara bersamaan, pengurangan pembersihan lidokain dapat terjadi.
Inhibitor MAO: kasus sporadis bradikardia telah diamati selama pemberian beta-blocker dan MAOI secara bersamaan (lihat Kontraindikasi).
NSAID: efek antihipertensi beta-blocker dapat dikurangi dengan NSAID dan dengan pemberian indometasin.
Fenotiazin dan antipsikotik lainnya: Efek aditif pada aktivitas antihipertensi beta-blocker telah diamati ketika diberikan bersamaan dengan fenotiazin atau haloperidol.
Vasokonstriktor: kadang-kadang dimungkinkan untuk menemukan efek aditif, misalnya. dalam hubungannya dengan alkaloid ergot.
Peringatan Penting untuk diketahui bahwa:
Obat harus diberikan dengan sangat hati-hati pada pasien dengan gangguan fungsi hati atau ginjal (lihat juga Dosis, cara dan waktu pemberian), hindari penggunaannya dalam bentuk yang parah.
Seperti halnya obat yang diberikan untuk jangka waktu yang lama, perlu untuk memeriksa kemajuan parameter laboratorium (hitung darah, hati, ginjal, fungsi pernapasan) secara berkala.
Kehamilan dan menyusui
Mintalah saran dari dokter atau apoteker Anda sebelum minum obat apa pun.
Kehamilan
Tidak ada studi klinis yang memadai dan terkontrol dengan baik telah dilakukan untuk menunjukkan pengobatan dengan beta-blocker pada kehamilan. Oleh karena itu nadolol harus digunakan selama kehamilan hanya jika manfaat yang diharapkan lebih besar daripada potensi risiko bagi janin dan di bawah pengawasan langsung dokter.
Kasus retardasi pertumbuhan janin telah dilaporkan. Bayi dari ibu yang memakai beta-blocker terkadang mengalami bradikardia, hipoglikemia, gagal napas, dan gejala terkait saat melahirkan.
Waktunya memberi makan
Nadolol diekskresikan dalam ASI dan berpotensi menyebabkan efek samping pada bayi baru lahir. Oleh karena itu keputusan untuk merawat ibu, yang berarti penghentian menyusui, harus dievaluasi secara hati-hati mengingat pentingnya nadolol bagi ibu itu sendiri.
Bagi mereka yang berolahraga:
Penggunaan obat tanpa kebutuhan terapeutik merupakan doping, dalam hal apa pun dapat menentukan tes anti-doping yang positif dan dapat membahayakan kesehatan.
Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin
Untuk kemungkinan efek samping seperti pusing, obat dapat mempengaruhi kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin.
Dosis dan cara penggunaan Cara menggunakan Nadolol: Dosis
Dosis harus ditetapkan secara individual.
Pemberian nadolol tidak tergantung pada asupan makanan.
Hipertensi: Dosis awal biasanya 40 mg sekali sehari, baik sebagai monoterapi atau dalam kombinasi dengan terapi diuretik. Dosis dapat ditingkatkan secara bertahap dalam 40-80 mg bertahap sampai tekanan darah optimal tercapai. Dalam beberapa kasus, dosis hingga 240-320 mg dalam dosis harian tunggal mungkin diperlukan.
Angina pektoris: Dosis awal biasanya 40 mg sekali sehari. Dosis dapat ditingkatkan secara bertahap dengan peningkatan 40-80 mg dengan interval 3-7 hari sampai respons klinis yang optimal tercapai atau bradikardia yang nyata berkembang. Dalam beberapa kasus, dosis hingga 160-240 mg dalam dosis harian tunggal mungkin diperlukan.
Utilitas terapeutik dan tolerabilitas dosis di atas 240 mg / hari dalam pengobatan angina pektoris belum ditetapkan. Jika pengobatan akan dihentikan, dosis harus dikurangi secara bertahap selama setidaknya dua minggu (lihat Tindakan Pencegahan untuk penggunaan).
Aritmia: dimulai dengan 40 mg diberikan sebagai dosis sekali sehari, dosis dapat ditingkatkan, jika perlu, hingga 160 mg. Jika bradikardia terjadi, dosis harus dikurangi menjadi 40 mg dalam satu kali pemberian harian.
Pasien dengan gangguan fungsi ginjal: Karena nadolol terutama diekskresikan melalui ginjal, penyesuaian dosis dan interval antara dosis diperlukan jika terjadi insufisiensi ginjal. Interval berikut direkomendasikan:
pasien lanjut usia
Penyesuaian dosis mungkin diperlukan pada subjek lanjut usia dengan penurunan fungsi ginjal.
Overdosis Apa yang harus dilakukan jika Anda mengalami overdosis Nadolol?
Dalam kasus overdosis atau respons berlebihan, penilaian durasi terapi korektif harus mempertimbangkan durasi lama efek nadolol. Selain lavage lambung, tindakan berikut harus diambil.
Bradikardia: Dalam kasus bradikardia berlebihan akibat terapi dengan obat beta-blocking, atropin (0,25-1 mg) diberikan. Jika tidak ada respons terhadap penyumbatan vagal, berikan isoproterenol dengan hati-hati.
Gagal jantung: berikan digitalis dan diuretik. Juga telah dilaporkan bahwa glukagon mungkin berguna dalam kasus ini.
Hipotensi: Jika pemberian cairan tidak efektif, berikan vasopresor seperti dopamin, dobutamin, isoproterenol atau noradrenalin atau epinefrin. (Ada alasan untuk percaya bahwa obat pilihan adalah norepinefrin).
Bronkospasme: berikan agonis beta2 dan / atau turunan teofilin. Nadolol dapat dihilangkan dari sirkulasi umum dengan cara hemodialisis. Dengan prosedur ini, pembersihan nadolol berkisar antara 40 hingga 100 mL per menit. Dalam kasus tertelan / asupan dosis berlebihan Nadolol Sanofi, segera beri tahu dokter Anda atau pergi ke rumah sakit terdekat.
Jika Anda memiliki pertanyaan tentang penggunaan Nadolol sanofi, tanyakan kepada dokter atau apoteker Anda.
Efek Samping Apa efek samping Nadolol?
Seperti semua obat-obatan, Nadolol sanofi dapat menyebabkan efek samping, meskipun tidak semua orang mendapatkannya.
Berikut adalah efek samping nadolol. Perkiraan frekuensi kejadian didasarkan pada konvensi berikut: umum (≥ 1/100,
Data di bawah ini berasal dari studi klinis yang melibatkan 1440 pasien yang menerima nadolol.
Patologi kardiovaskular
Umum:
- bradikardia di bawah 60 bpm
- bradikardia yang ditandai (
- insufisiensi vaskular perifer (seringkali tipe Raynaud)
- Gagal jantung, hipotensi dan gangguan konduksi jantung
Langka:
- Blok AV derajat 1 dan 3 (sesuai dengan mekanisme perlambatan konduksi atrioventrikular dari beta-blocker - lihat Kontraindikasi dan Kewaspadaan untuk digunakan)
Gangguan sistem saraf
Umum:
- kelemahan
- pusing
Luar biasa:
- parestesia
- sedasi dan perubahan perilaku
- sakit kepala
- ucapan bingung
Gangguan telinga dan labirin
Luar biasa:
- tinitus
Gangguan pernapasan, toraks dan mediastinum
Luar biasa:
- bronkospasme
- batuk
- oklusi hidung
Gangguan gastrointestinal
Luar biasa:
- mual, diare, muntah
- sakit perut
- sembelit
- gangguan pencernaan
- anoreksia
- perut kembung
- perut kembung
- mulut kering
Gangguan sistem kekebalan tubuh
Luar biasa:
- ruam kulit, gatal
Gangguan mata
Luar biasa:
- mata kering
- penglihatan kabur
Gangguan kulit dan jaringan subkutan
Luar biasa:
- kulit kering
- berkeringat
- pembengkakan wajah
Langka:
- alopesia reversibel
Penyakit pada sistem reproduksi dan payudara
Luar biasa:
- libido berkurang
- ketidakmampuan
Gangguan metabolisme dan nutrisi
Luar biasa:
- penambahan berat badan
Efek yang tidak diinginkan yang tercantum di bawah ini telah diamati selama pengobatan dengan nadolol atau dengan beta-blocker lainnya, tanpa hubungan sebab akibat yang ditetapkan.
Gangguan sistem saraf
- Depresi reversibel dengan evolusi menuju katatonia, gangguan penglihatan, halusinasi, sindrom reversibel akut yang ditandai dengan disorientasi spatio-temporal, amnesia jangka pendek, labilitas emosional, penumpulan sensorik ringan, penurunan kinerja pada tes neuropsikologis. Gangguan tidur.
Gangguan gastrointestinal
- Trombosis arteri mesenterika, kolitis iskemik, peningkatan enzim hati.
Gangguan pada darah dan sistem limfatik
- Agranulositosis, trombositopenia, purpura non-trombositopenia.
Gangguan sistem kekebalan tubuh
- Faringodynia dan demam, laringospasme, gangguan pernapasan. Ruam pemfigoid
Patologi kardiovaskular
- Krisis hipertensi pada subjek dengan pheochromocytoma
Gangguan muskuloskeletal dan jaringan penghubung
- penyakit peyronie
Kepatuhan terhadap instruksi yang terkandung dalam selebaran paket mengurangi risiko efek yang tidak diinginkan. Jika salah satu efek samping menjadi serius, atau jika Anda melihat ada efek samping yang tidak tercantum dalam selebaran ini, harap beri tahu dokter atau apoteker Anda.
Kadaluwarsa dan Retensi
Kedaluwarsa: lihat tanggal kedaluwarsa yang tertera pada paket.
Tanggal kedaluwarsa mengacu pada produk dalam kemasan utuh, disimpan dengan benar.
PERINGATAN: jangan gunakan obat setelah tanggal kedaluwarsa yang tertera pada kemasan.
Obat-obatan tidak boleh dibuang melalui air limbah atau limbah rumah tangga. Tanyakan apoteker Anda bagaimana cara membuang obat-obatan yang tidak lagi Anda gunakan. Ini akan membantu melindungi lingkungan.
JAUHKAN PRODUK OBAT DARI JANGKAUAN DAN PENGLIHATAN ANAK-ANAK.
Informasi lainnya
Komposisi
Satu tablet mengandung:
- Bahan aktif: nadolol 80 mg
- Eksipien: Magnesium stearat, selulosa mikrokristalin
Bentuk dan konten farmasi
Tablet.
Karton berisi 30 tablet 80 mg.
Sumber Paket Leaflet: AIFA (Badan Obat Italia). Konten yang diterbitkan pada Januari 2016. Informasi yang ada mungkin tidak up-to-date.
Untuk memiliki akses ke versi terbaru, disarankan untuk mengakses situs web AIFA (Badan Obat Italia). Penafian dan informasi yang berguna.
01.0 NAMA PRODUK OBAT
NADOLOLO SANOFI 80 MG TABLET
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
Satu tablet mengandung:
Prinsip aktif: nadolol 80 mg.
Untuk daftar lengkap eksipien, lihat bagian 6.1.
03.0 FORMULIR FARMASI
Tablet.
04.0 INFORMASI KLINIS
04.1 Indikasi Terapi
Hipertensi: sebagai monoterapi atau dalam kombinasi dengan obat antihipertensi lain, dalam pengobatan hipertensi esensial jangka panjang Nadolol kurang efektif dalam pengobatan krisis hipertensi akut.
Kejang jantung: Pengobatan jangka panjang pada pasien dengan angina pektoris yang tidak memberikan respon yang memadai terhadap pendekatan konvensional (misalnya, pengendalian berat badan, istirahat, berhenti merokok, penggunaan nitrogliserin sublingual dan penghapusan pemicu).
Aritmia: takikardia atrium paroksismal, fibrilasi atrium paroksismal, ekstrasistol ventrikel dan supraventrikular, manifestasi kardiovaskular kelenjar hipertiroid, tanda-tanda fungsional kardiomiopati obstruktif.
04.2 Posologi dan cara pemberian
Dosis harus ditetapkan secara individual
Pemberian nadolol tidak tergantung pada asupan makanan.
Hipertensi: Dosis awal biasanya 40 mg sekali sehari, baik sebagai monoterapi atau dalam kombinasi dengan terapi diuretik. Dosis dapat ditingkatkan secara bertahap dalam 40-80 mg bertahap sampai tekanan darah optimal tercapai. Dalam beberapa kasus, dosis hingga 240-320 mg dalam dosis harian tunggal mungkin diperlukan.
Kejang jantung: Dosis awal biasanya 40 mg sekali sehari. Dosis dapat ditingkatkan secara bertahap dengan peningkatan 40-80 mg dengan interval 3-7 hari sampai respons klinis yang optimal tercapai atau bradikardia yang nyata berkembang. Dalam beberapa kasus, dosis hingga 160-240 mg dalam dosis harian tunggal mungkin diperlukan.Utilitas terapeutik dan tolerabilitas dosis di atas 240 mg / hari dalam pengobatan angina pektoris belum ditentukan.dihentikan, dosis harus dikurangi secara bertahap selama setidaknya dua minggu (lihat bagian 4.4).
Aritmia: dimulai dengan 40 mg diberikan sebagai dosis sekali sehari, dosis dapat ditingkatkan, jika perlu, menjadi 160 mg. Jika bradikardia terjadi, dosis harus dikurangi menjadi 40 mg dalam satu kali pemberian harian.
Pasien dengan gangguan fungsi ginjal: Karena nadolol terutama diekskresikan melalui ginjal, penyesuaian dosis dan interval antara dosis diperlukan dalam kasus insufisiensi ginjal. Interval berikut direkomendasikan:
pasien lanjut usia
penyesuaian dosis mungkin diperlukan pada subjek lanjut usia dengan penurunan fungsi ginjal.
04.3 Kontraindikasi
- hipersensitivitas terhadap zat aktif atau salah satu eksipien;
- asma bronkial / bronkospasme;
- rinitis alergi selama musim serbuk sari;
- bradikardia sinus dan blok atrioventrikular lebih besar dari derajat pertama;
- serangan jantung;
- gagal ventrikel kanan sekunder akibat hipertensi pulmonal;
- gagal jantung nyata (lihat bagian 4.4);
- pasien yang diobati dengan obat psikotropika penambah katekolamin (termasuk MAOI) dan selama dua minggu setelah penghentian obat jenis ini (lihat bagian 4.5).
04.4 Peringatan khusus dan tindakan pencegahan yang tepat untuk digunakan
Seperti halnya obat yang diberikan untuk jangka waktu yang lama, perlu untuk memeriksa kemajuan parameter laboratorium (hitung darah, hati, ginjal, fungsi pernapasan) secara berkala.
Obat harus diberikan dengan sangat hati-hati pada pasien dengan gangguan fungsi hati atau ginjal (lihat juga bagian 4.2), hindari penggunaannya dalam bentuk yang parah.
Eksaserbasi penyakit iskemik koroner setelah penghentian mendadak: pengurangan dosis progresif tidak sepenuhnya diperlukan pada pasien hipertensi tanpa manifestasi insufisiensi koroner. Namun, mungkin bijaksana untuk tidak menghentikan pengobatan nadolol secara tiba-tiba, bahkan pada pasien yang dirawat karena hipertensi saja, karena penyakit arteri koroner sering terjadi dan seringkali tidak terdeteksi.
Di sisi lain, dalam kasus pasien yang menderita angina pektoris atau dengan manifestasi jenis lain dari insufisiensi arteri koroner, penghentian terapi dengan obat beta-blocking secara tiba-tiba dapat menyebabkan memburuknya angina dan memfasilitasi timbulnya infark miokard. .. Bila penghentian pengobatan nadolol jangka panjang dipertimbangkan pada pasien tersebut, dosis harus dikurangi secara bertahap selama setidaknya dua minggu dan pasien dipantau secara ketat. Jika angina memburuk secara nyata atau terjadi insufisiensi koroner akut. , pemberian nadolol harus segera dilanjutkan. , setidaknya sementara, dan terapi yang tepat untuk angina tidak stabil dilembagakan.Selain itu, pasien angina harus diberitahu tentang risiko yang terlibat dalam hal penghentian mendadak atau penghentian terapi nadolol tanpa berkonsultasi dengan dokter sebelumnya. pasien harus menjadi memperingatkan:
a) jangan menggandakan dosis berikutnya;
b) jangan mengambil yang tidak diambil jika yang berikutnya diharapkan dalam 8 jam ke depan.
Gagal jantungKasus gagal jantung telah dilaporkan jarang dengan nadolol. Juga harus dipertimbangkan bahwa stimulasi simpatis merupakan komponen vital dalam mendukung fungsi sirkulasi selama gagal jantung kongestif dan bahwa penghambatan stimulasi ini oleh beta-blok melibatkan risiko pencetus gagal jantung. Oleh karena itu, pada tanda atau gejala pertama dari gagal jantung yang akan datang, pasien harus dipindai dengan benar dan respons terhadap obat dipantau dengan cermat. Jika keadaan gagal jantung berlanjut, terapi nadolol harus dihentikan, dengan mempertimbangkan peringatan sebelumnya.
Penggunaan nadolol pada pasien dengan gagal jantung dianjurkan hanya dalam kasus kompensasi klinis yang baik, sudah menjalani terapi dengan diuretik atau digitalis.Pasien diundang untuk berkonsultasi dengan dokter pada gejala atau tanda pertama gagal jantung.
Nadolol tidak menghambat aksi inotropik digitalis pada otot jantung.
Operasi besar: Obat penghambat beta dapat mengubah respons refleks jantung terhadap rangsangan dan dapat meningkatkan risiko yang terkait dengan anestesi umum dan prosedur bedah dengan menghasilkan hipotensi yang berkepanjangan atau curah jantung yang rendah. Terapi nadolol harus didiskusikan dengan ahli anestesi sebelum anestesi umum. Jika penghambatan tonus simpatis dianggap tidak diinginkan, nadolol dapat dihentikan (lihat peringatan di atas untuk pasien dengan penyakit arteri koroner).Dalam keadaan darurat, ahli anestesi harus diberitahu bahwa pasien sedang dirawat dengan beta blocker. Jika beta-blokade dianggap diinginkan atau penghentian obat tidak praktis, anestesi yang dipilih harus seminimal mungkin dengan aktivitas inotropik negatif dan pasien mengalami atropinisasi total.
Penyakit paru obstruktif kronik (misalnya bronkitis kronis, emfisema): nadolol harus diberikan dengan hati-hati karena dapat menghambat bronkodilatasi yang disebabkan oleh stimulasi reseptor beta2 oleh katekolamin endogen dan eksogen.
Diabetes dan hipoglikemia: Blokade reseptor beta dapat mencegah timbulnya tanda dan gejala peringatan (perubahan denyut jantung dan tekanan darah) yang menyertai hipoglikemia akut. Hal ini terutama penting pada bentuk diabetes yang tidak stabil. Oleh karena itu, pasien diabetes harus diperingatkan tentang hal ini dan fakta bahwa nadolol dapat mengubah kadar glukosa darah Blokade beta juga mengurangi pelepasan insulin sebagai respons terhadap hiperglikemia, sehingga penyesuaian dosis obat antidiabetes mungkin diperlukan.
Tirotoksikosis: Beta-blocker dapat menutupi beberapa gejala klinis hipertiroidisme (misalnya takikardia). Pada pasien tersebut, penghentian pengobatan secara tiba-tiba dapat menyebabkan badai tiroid.
Pengobatan reaksi anafilaksis: selama pengobatan dengan beta-blocker, pasien dengan riwayat klinis reaksi anafilaksis yang parah mungkin memiliki reaksi alergi yang lebih parah jika terjadi kontak baru dengan zat alergen. Oleh karena itu, pasien dengan alergi terhadap makanan, obat-obatan atau gigitan serangga harus disarankan untuk berkonsultasi dengan dokter setelah timbulnya alergi parah.Selain itu, pasien tersebut mungkin kurang sensitif terhadap dosis epinefrin yang biasa digunakan untuk mengobati reaksi anafilaksis.
Tes stres: beta blocker, termasuk nadolol, dapat secara signifikan memengaruhi keakuratan semua jenis pengujian olahraga.
Gunakan dalam pediatri: Kemanjuran nadolol dan keamanannya dalam penggunaan belum dievaluasi secara memadai pada subjek pediatrik.
Penggunaan bersama obat antiadrenergik: pasien yang diobati dengan obat penipis katekolamin, seperti misalnya. reserpin, harus dipantau dengan cermat jika menjalani terapi dengan nadolol. Aktivitas beta-blocker tambahan nadolol sebenarnya dapat menyebabkan "pengurangan berlebihan" aktivitas sistem saraf otonom saat istirahat. , serangan sinkop atau hipotensi ortostatik. Dalam hal ini, serta jika granulositopenia, purpura trombositopenik, ruam muncul, perlu untuk menghentikan terapi dan melembagakan perawatan yang sesuai.
04.5 Interaksi dengan produk obat lain dan bentuk interaksi lainnya
Obat-obatan berikut dapat berinteraksi dengan beta blocker bila diberikan secara bersamaan:
Anestesi: Beta-blocker dapat meningkatkan hipotensi yang disebabkan oleh anestesi umum, oleh karena itu terapi nadolol harus dilaporkan sebelum anestesi umum (lihat bagian 4.4).
Obat antidiabetes (agen hipoglikemik oral dan insulin): Beta-blocker dapat mengubah respon obat antidiabetes yang menginduksi hiperglikemia dan hipoglikemia. Penyesuaian dosis diperlukan (lihat bagian 4.4).
Agen antimuskarinik: mereka dapat melawan bradikardia yang disebabkan oleh beta-blocker.
Penghambat saluran kalsium: umumnya mereka mempotensiasi tindakan antihipertensi beta-blocker.Dalam kasus menggabungkan dua perawatan, pasien akan dipantau secara hati-hati untuk potensi timbulnya kejadian kardiovaskular yang tidak diinginkan.
Obat antiadrenergik (misalnya reserpin): mungkin memiliki efek aditif dengan beta-blocker. Pasien yang diobati dengan kedua obat dapat menunjukkan tanda dan gejala hipotensi dan / atau bradikardia (misalnya pusing, sinkop, hipotensi postural) (lihat bagian 4.4).
Obat antiaritmia lainnya: efek aditif dan antagonis dimungkinkan.
Obat antihipertensi / diuretik lainnya: Perhatikan potensi efek aditif.
Lidokain i.v.: Dalam hal pemberian beta-blocker secara bersamaan, pengurangan pembersihan lidokain dapat terjadi.
penghambat MAO: kasus bradikardia sporadis telah diamati selama pemberian beta-blocker dan MAOI secara bersamaan (lihat bagian 4.3).
NSAID: efek antihipertensi beta-blocker dapat dikurangi dengan NSAID dan dengan pemberian indometasin.
Fenotiazin dan antipsikotik lainnya: Efek aditif pada aktivitas antihipertensi beta-blocker telah diamati ketika diberikan bersamaan dengan fenotiazin atau haloperidol.
Vasokonstriktor: kadang-kadang dimungkinkan untuk menemukan efek aditif, misalnya. dalam hubungannya dengan alkaloid ergot.
04.6 Kehamilan dan menyusui
Kehamilan
Tidak ada studi klinis yang memadai dan terkontrol dengan baik telah dilakukan untuk menunjukkan pengobatan dengan beta-blocker pada kehamilan. Oleh karena itu nadolol harus digunakan selama kehamilan hanya jika manfaat yang diharapkan lebih besar daripada potensi risiko bagi janin dan di bawah pengawasan langsung dokter. Kasus retardasi pertumbuhan janin telah dilaporkan. Bayi dari ibu yang memakai beta-blocker terkadang mengalami bradikardia, hipoglikemia, gagal napas, dan gejala terkait saat melahirkan.
Waktunya memberi makan
Nadolol diekskresikan dalam ASI dan berpotensi menyebabkan efek samping pada bayi baru lahir. Oleh karena itu keputusan untuk merawat ibu, yang berarti penghentian menyusui, harus dievaluasi secara hati-hati mengingat pentingnya nadolol bagi ibu itu sendiri.
04.7 Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin
Untuk kemungkinan efek samping seperti pusing, obat dapat mempengaruhi kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin.
04.8 Efek yang tidak diinginkan
Berikut ini adalah efek yang tidak diinginkan dari nadolol yang diatur menurut kelas organ sistem MedDRA.
Perkiraan frekuensi kejadian didasarkan pada konvensi berikut: umum (≥ 1/100,
Data di bawah ini berasal dari studi klinis yang melibatkan 1440 pasien yang menerima nadolol.
Patologi kardiovaskular
Umum:
- bradikardia di bawah 60 bpm
- bradikardia yang jelas (
- insufisiensi vaskular perifer (seringkali tipe Raynaud)
- Gagal jantung, hipotensi dan gangguan konduksi jantung
Langka:
- Blok AV derajat I dan III (sesuai dengan mekanisme perlambatan konduksi atrioventrikular dari beta-blocker - lihat bagian 4.3 dan 4.4)
Gangguan sistem saraf
Umum:
- astenia
- pusing
Luar biasa:
- parestesia
- sedasi dan perubahan perilaku
- sakit kepala
- ucapan bingung
Gangguan telinga dan labirin
Luar biasa:
- tinitus
Gangguan pernapasan, toraks dan mediastinum
Luar biasa:
- bronkospasme
- batuk
- sumbatan hidung
Gangguan gastrointestinal
Luar biasa:
- mual, diare, muntah
- sakit perut
- sembelit
- gangguan pencernaan
- anoreksia
- perut bengkak
- perut kembung
- mulut kering
Gangguan sistem kekebalan tubuh
Luar biasa:
- Ruam kulit, gatal
Gangguan mata
Luar biasa:
- mata kering
- penglihatan kabur
Gangguan kulit dan jaringan subkutan
Luar biasa:
- kulit kering
- berkeringat
- pembengkakan wajah
Langka:
- alopesia reversibel
Penyakit pada sistem reproduksi dan payudara
Luar biasa:
- libido berkurang
- impotensi
Gangguan metabolisme dan nutrisi
Luar biasa:
- penambahan berat badan
Efek yang tidak diinginkan yang tercantum di bawah ini telah diamati selama pengobatan dengan nadolol atau dengan beta-blocker lainnya, tanpa hubungan sebab akibat yang ditetapkan.
Gangguan sistem saraf
Depresi reversibel dengan evolusi menuju katatonia, gangguan penglihatan, halusinasi, sindrom reversibel akut yang ditandai dengan disorientasi spatio-temporal, amnesia jangka pendek, labilitas emosional, penumpulan sensorik ringan, penurunan kinerja pada tes neuropsikologis. Gangguan tidur
Gangguan gastrointestinal
Trombosis arteri mesenterika, kolitis iskemik, peningkatan enzim hati.
Gangguan pada darah dan sistem limfatik
Agranulositosis, trombositopenia, purpura non-trombositopenia.
Gangguan sistem kekebalan tubuh
Faringodynia dan demam, laringospasme, gangguan pernapasan. Ruam pemfigoid
Patologi kardiovaskular
Krisis hipertensi pada subjek dengan pheochromocytoma
Gangguan muskuloskeletal dan jaringan penghubung
penyakit peyronie
04.9 Overdosis
Dalam kasus overdosis atau respons berlebihan, evaluasi durasi terapi korektif harus mempertimbangkan durasi panjang efek nadolol. Selain lavage lambung, tindakan berikut harus dilakukan:
BradikardiaDalam kasus bradikardia berlebihan akibat terapi dengan obat beta-blocking, atropin (0,25-1 mg) diberikan. Jika tidak ada respons terhadap penyumbatan vagal, berikan isoproterenol dengan hati-hati.
Gagal jantung: berikan digitalis dan diuretik. Juga telah dilaporkan bahwa glukagon mungkin berguna dalam kasus ini.
Hipotensi: Jika pemberian cairan tidak efektif, berikan vasopresor seperti dopamin, dobutamin, isoproterenol atau norepinefrin atau epinefrin. (Ada alasan untuk percaya bahwa obat pilihan adalah norepinefrin).
Bronkospasme: berikan agonis beta2 dan/atau turunan teofilin.
Nadolol dapat dihilangkan dari sirkulasi umum dengan cara hemodialisis. Dengan prosedur ini, pembersihan nadolol berkisar antara 40 hingga 100 mL per menit.
05.0 SIFAT FARMAKOLOGIS
05.1 Sifat farmakodinamik
Kelompok farmakoterapi: beta-blocker non-selektif, non-terkait.
Kode ATC C07AA12.
Nadolol adalah beta-blocker non-kardioselektif. Ini bersaing secara khusus dengan reseptor beta-1 yang terletak terutama di otot jantung dan dengan reseptor beta-2 yang terletak di otot polos bronkus dan pembuluh darah. Ketika akses ke reseptor diblokir oleh nadolol, respon kronotropik, inotropik, dan vasodilator setelah stimulasi beta-blocker secara proporsional berkurang menyebabkan perlambatan irama sinus dan konduksi atrioventrikular.Tidak seperti kebanyakan obat beta-blocking, nadolol tidak memiliki aktivitas anestesi yang menstabilkan membran plasma Oleh karena itu, dalam tes yang dilakukan pada hewan percobaan dan manusia, nadolol telah menunjukkan bahwa nadolol tidak mengurangi kontraktilitas miokard dengan sendirinya.
Berdasarkan aktivitas farmakologisnya, obat beta-blocker ini mengurangi tekanan darah pada posisi terlentang dan berdiri. Nadolol juga menurunkan peningkatan renin dengan menghalangi reseptor beta yang bertanggung jawab untuk melepaskan zat ini dari ginjal, yang mungkin merupakan salah satu mekanisme kerjanya dalam menurunkan tekanan darah.
Blokade reseptor beta berguna dalam kondisi klinis yang ditandai dengan tingkat aktivitas simpatis yang berlebihan atau tidak sesuai, karena perubahan organik atau fungsional. Namun, ada beberapa situasi di mana stimulasi simpatis sangat penting; misalnya, pada pasien dengan gagal jantung berat, fungsi ventrikel dapat dipertahankan pada tingkat yang memadai melalui kontrol yang diberikan oleh sistem simpatis, yang karenanya kontrol harus dipertahankan. Dengan adanya blok atrioventrikular, penghambatan reseptor beta dapat mencegah efek fasilitasi konduksi jantung yang diperlukan oleh sistem simpatis.Dengan penggunaan beta-blocker, blokade reseptor beta (beta2) dapat menyebabkan penyempitan pasif.bronkial karena mengganggu dengan aksi bronkodilator simpatis, yang pada subjek yang menderita bronkospasme, harus dipertahankan.
Tujuan terapi beta-blocker adalah untuk mengurangi stimulasi simpatis, tetapi tidak sampai merusak dukungan adrenergik yang sangat diperlukan untuk pemeliharaan fungsi vital Dengan menghalangi peningkatan denyut jantung, kecepatan dan derajat kontraksi miokard, dan tekanan darah. karena katekolamin, nadolol umumnya berhasil mengurangi kebutuhan jantung akan oksigen pada tingkat aktivitas apa pun, yang menjelaskan kegunaannya dalam pengobatan jangka panjang angina pektoris.
Nadolol memberikan efek antiaritmia pada dosis yang mampu menyebabkan beta-blokade. Selanjutnya, nadolol telah terbukti mengurangi respon ventrikel yang cepat yang menyertai takiaritmia supraventrikular. Blokade beta-adrenergik tampaknya sangat penting pada aritmia yang disebabkan oleh peningkatan jumlah katekolamin yang bersirkulasi atau oleh peningkatan sensitivitas jantung terhadapnya, seperti aritmia yang terkait dengan feokromositoma, tirotoksikosis, atau latihan fisik.
Pada pasien dengan hipertensi esensial yang diobati dengan nadolol, terjadi peningkatan aliran ginjal total, dan distribusi aliran intrarenal ke nefron kortikal, yang cenderung membuat disfungsi ginjal mendasar yang ada pada hipertensi esensial reversibel. Nadolol berbeda dengan beta-blocker lainnya tidak mengurangi fungsi ginjal dan meningkatkan laju curah jantung ke ginjal.
Peningkatan ekskresi natrium dan kalium ginjal dan peningkatan aliran urin, dicatat setelah pemberian nadolol, tidak dapat dikaitkan dengan laju filtrasi glomerulus yang, bagaimanapun, tetap tidak berubah, penurunan reabsorpsi mengikuti perubahan aliran darah. , kemungkinan besar, faktor yang bertanggung jawab.
05.2 Sifat farmakokinetik
Setelah pemberian oral, penyerapan nadolol rata-rata 30% dan konsentrasi plasma maksimum tercapai setelah 3-4 jam Kehadiran makanan di saluran pencernaan tidak mempengaruhi jumlah dan kecepatan penyerapan nadolol Sekitar 30,% dari produk yang ada dalam serum terikat secara reversibel dengan protein plasma.
Tidak seperti kebanyakan beta-blocker yang tersedia, nadolol tidak mengalami biotransformasi hati dan diekskresikan tidak berubah terutama oleh ginjal.
Obat ini memiliki waktu paruh plasma sekitar 20-24 jam, karakteristik yang memungkinkan pemberian tunggal setiap hari.Namun, dengan adanya insufisiensi ginjal, waktu paruh diperpanjang karena eliminasi urin hampir secara eksklusif.
Konsentrasi serum keadaan stabil diamati setelah 6-9 hari pengobatan sekali sehari pada pasien dengan fungsi ginjal normal. Namun, dosis optimal harus ditetapkan secara progresif karena variabilitas respons individu serta variabilitas laju penyerapan.
Nadolol memiliki lipofilisitas yang rendah, seperti yang ditunjukkan oleh koefisien partisi oktanol/air. Jumlah produk yang melewati sawar darah otak terbatas.
05.3 Data keamanan praklinis
Toksikologi - Toksisitas akut: LD50 pada tikus 5,3 g / kg (p.os.); pada tikus 300 mg / kg (ip); 60-70 mg / kg (i.v.) dan 4-6 g / kg (p.os).
Toksisitas subakut: Tidak ada tanda-tanda toksisitas yang terdeteksi setelah 1 bulan pemberian pada dosis berikut: pada tikus 25 mg / kg / hari (ip), pada anjing hingga 12,5 mg / kg / hari (iv), dan pada 3 bulan pada monyet 250 mg / kg / hari (p.os).
Toksisitas kronis: pada anjing yang diobati secara oral dengan dosis hingga 150 mg / kg / hari selama satu tahun, satu-satunya perubahan yang diamati adalah sedikit penurunan tolerabilitas glukosa (tergantung dosis).Studi pada tikus dan tikus yang dirawat selama dua tahun dengan dosis, masing-masing hingga 500 mg/kg/hari dan 1250 mg/kg/hari dalam diet tidak menunjukkan tanda-tanda toksisitas dan karsinogenisitas.
Studi Reproduksi: 300 mg / kg / hari diberikan pada tikus, hamster dan kelinci tidak menghasilkan tanda-tanda teratogenisitas.
Pada tikus tidak ada perubahan dalam kesuburan dan reproduksi; pada kelinci 50 mg / kg / hari tidak berpengaruh, tetapi 100 dan 300 mg / kg / hari bersifat toksik embrio dan fetotoksik.
Studi perinatal dan postnatal pada tikus menunjukkan tidak ada efek yang signifikan dari dosis hingga 1800 mg / kg.
06.0 INFORMASI FARMASI
06.1 Eksipien
Magnesium stearat, selulosa mikrokristalin
06.2 Ketidakcocokan
Tidak diketahui.
06.3 Masa berlaku
3 tahun.
06.4 Tindakan pencegahan khusus untuk penyimpanan
Obat ini tidak memerlukan kondisi penyimpanan khusus.
06.5 Sifat kemasan langsung dan isi kemasan
Karton berisi 30 tablet nadolol 80 mg masing-masing, dalam blister PVC / aluminium transparan.
06.6 Petunjuk penggunaan dan penanganan
Tidak ada instruksi khusus untuk penanganan.
Obat yang tidak terpakai dan limbah yang berasal dari obat ini harus dibuang sesuai dengan peraturan setempat.
07.0 PEMEGANG OTORITAS PEMASARAN
Sanofi S.p.A. - Viale L. Bodio, 37 / B - Milan
08.0 NOMOR OTORITAS PEMASARAN
Nadololo Sanofi tablet 80 mg - 30 tablet AIC n. 041029012
09.0 TANGGAL OTORISASI PERTAMA ATAU PEMBARUAN KUASA
Tanggal otorisasi pertama: 1 Februari 2013
10.0 TANGGAL REVISI TEKS
Januari 2015
