CARDIOVASC ® adalah obat berdasarkan Lercanidipine hidroklorida.
KELOMPOK TERAPI: Antagonis kalsium dengan efek vaskular yang dominan.
Indikasi CARDIOVASC ® Lercanidipine hidroklorida
CARDIOVASC® adalah obat yang diindikasikan untuk pengobatan hipertensi esensial ringan atau sedang.
Mekanisme kerja CARDIOVASC ® Lercanidipine hidroklorida
CARDIOVASC ® memiliki lercanidipine sebagai bahan aktif, sebuah molekul milik keluarga dihydropyridine. Zat ini dengan cepat dan total diserap di usus dan diangkut ke dalam darah, di mana mencapai maksimum antara jam kedua dan ketiga. Tindakan terapeutik lercanidipine terutama disebabkan oleh enansiomer S, yang mampu mengikat dan memblokir subunit reseptor a1 dari saluran kalsium tipe lambat, menghambat aliran masuk elemen ini dan dengan demikian mencegah kontraksi sel otot polos. Oleh karena itu, efek antihipertensi disebabkan oleh tindakan yang tepat dari prinsip aktif pada sel-sel otot arteri, yang memungkinkan penurunan resistensi pembuluh darah perifer yang signifikan (efek vasodilatasi).
Lercanidipine ditandai dengan tindakan yang lambat dan berkepanjangan, dijamin oleh keabadian dalam membran sel, yang pada akhirnya, setelah sekitar 24 jam, dimetabolisme oleh sitokrom hati dan dieliminasi dalam bagian yang sama melalui feses dan urin.
Studi yang dilakukan dan kemanjuran klinis
1. MUNGKIN PERAN PENCEGAHAN LERCANIDIPINE
Pharmacol Res. 2009 Jan; 59: 48-56. Epub 2008 5 Oktober.
Lercanidipine menghambat proliferasi sel otot polos pembuluh darah dan pembentukan neointimal melalui pengurangan spesies oksigen reaktif intraseluler dan menonaktifkan pensinyalan Ras-ERK1 / 2.
Wu JR, Liou SF, Lin SW, Chai CY, Dai ZK, Liang JC, Chen IJ, Yeh JL.
Meskipun masih dalam tahap percobaan in vitro, lercanidipine tampaknya mampu mencegah proliferasi dan diferensiasi sel otot polos arteriolar. Kemampuan khusus ini tidak hanya dapat membantu efek antihipertensi yang ditimbulkan oleh aksi relaksan otot, tetapi juga mengurangi penebalan pembuluh darah, yang bertanggung jawab atas memburuknya sifat hemodinamik.
2. ANTAGONIS KALSIUM DAN EDEMA PERIPHERAL: kelebihan lercanidipine
Klin Ada. 2009 Agustus; 31: 1652-63.
Hasil meta-analisis yang membandingkan tolerabilitas lercanidipine dan penghambat saluran kalsium dihidropiridin lainnya.
Makarounas-Kirchmann K, Glover-Koudounas S, Ferrari P.
Lercanidipine tampaknya menjadi salah satu penghambat saluran kalsium teraman dengan struktur dihidropiridin yang saat ini digunakan dalam praktik klinis. Faktanya, sebuah studi meta-analisis penting menunjukkan bagaimana kejadian edema perifer dan konsekuensi penghentian terapi obat jelas berkurang pada pasien yang menjalani terapi dengan lercanidipine dibandingkan dengan antagonis kalsium lainnya.
3. EFEKTIVITAS TERAPI KOMBINASI DALAM PENGOBATAN HIPERTENSI
Investigasi Obat Klinik. 2010; 30:843-54.
Alasan penggunaan kombinasi dosis tetap dalam pengelolaan hipertensi: kemanjuran dan tolerabilitas lercanidipine / enalapril.
Borghi C, Cicero AF.
Pemberian penghambat saluran kalsium dan penghambat sistem renin-angiotensin tampaknya menjadi salah satu kombinasi obat yang paling menjanjikan dalam pengobatan hipertensi.Beberapa penelitian tampaknya menyetujui kemanjuran dan keamanan terapi kombinasi yang lebih besar dibandingkan dengan monoterapi dengan salah satu obat. , bahkan pada pasien hipertensi dengan komplikasi metabolik dan organik.Namun, kemanjuran sinergi antara lercanidipine dan enalapril dalam pencegahan kejadian kardiovaskular masih harus diklarifikasi.
Cara penggunaan dan dosis
CARDIOVASC ® lercanidipine tablet 10 mg: untuk pengobatan hipertensi esensial ringan dan sedang, dianjurkan untuk minum satu tablet sehari. Di bawah pengawasan medis yang ketat, dosis harian dapat ditingkatkan menjadi 2 tablet, jika penurunan tekanan darah yang memuaskan belum tercapai setelah dua minggu terapi.
Asupan harus dilakukan tidak lebih dari 15 menit sebelum makan, karena jumlah dan jenis nutrisi yang tertelan dapat mengubah profil farmakokinetik normal CARDIOVASC ®.
DALAM KASUS APAPUN, SEBELUM MENGAMBIL CARDIOVASC ® Lercanidipine hydrochloride - ANDA MEMBUTUHKAN RESEP DAN KONTROL DOKTER ANDA.
Peringatan CARDIOVASC ® Lercanidipine hidroklorida
Sebelum dan selama pemberian CARDIOVASC ®, pemantauan tekanan darah yang cermat harus dilakukan untuk menetapkan rencana pengobatan dan dosis relatif dengan benar.
Pengurangan dosis terapeutik mungkin diperlukan pada pasien dengan penyakit hati, di mana penurunan fungsi enzim sitokrom dapat menyebabkan penurunan inaktivasi lercanidipine, dengan konsekuensi peningkatan efek terapeutik obat dan molekul yang mampu mengganggu aktivitas sitokrom CYP 3A4.
Perhatian khusus harus dilakukan pada pasien yang menderita insufisiensi ginjal, disfungsi ventrikel, iskemia jantung, dan disfungsi nodus sinus.
CARDIOVASC ® memiliki laktosa di antara eksipiennya, yang asupannya bisa berbahaya pada pasien dengan defisiensi laktase, galaktosemia atau sindrom malabsorpsi glukosa / galaktosa.
Beberapa gejala yang berhubungan dengan terapi CARDIOVASC ® seperti pusing, sakit kepala, asthenia dan mengantuk, meskipun jarang, dapat mengurangi kemampuan persepsi dan reaktif pasien, sehingga berbahaya untuk mengemudi dan menggunakan mesin.
KEHAMILAN DAN MENYUSUI
Terlepas dari adanya studi eksperimental yang dilakukan pada hewan, yang menunjukkan "tidak adanya efek teratogenik dan mutagenik lercanidipine pada janin, malformasi janin, keterbelakangan pertumbuhan yang diamati untuk bahan aktif lain dari kategori terapeutik yang sama dan struktur kimia yang serupa, dan" tidak adanya uji klinis pada manusia, menyarankan untuk menghindari penggunaan CARDIOVASC ® selama seluruh periode kehamilan.
Kontraindikasi juga meluas ke periode menyusui, mengingat kemungkinan sekresi obat dalam ASI dengan efek yang tidak dipelajari atau diperkirakan.
Interaksi
Seperti diketahui, enzim sitokrom hati yang bertanggung jawab untuk metabolisme lercanidipine sangat rentan terhadap aksi penghambatan dan induksi berbagai obat dan molekul, oleh karena itu CARDIOVASC ® dapat berinteraksi dengan:
- Beta blocker dengan metabolisme hati (metopropol), fenitoin, astemizole, amiodarone dan penginduksi CYP 3A4 lainnya, dengan konsekuensi peningkatan aktivitas enzim ini dan penurunan relatif kadar plasma dan kemanjuran biologis lercanidipine;
- Inhibitor CYP3A4, seperti jus jeruk bali dan siklosporin, dengan peningkatan bioavailabilitas lercanidipine, dan potensiasi efek terapeutik.
Dalam kedua kasus, penyesuaian dosis mungkin diperlukan untuk mengurangi potensi efek samping.
Selanjutnya, efek antihipertensi CARDIOVASC ® dapat ditingkatkan dengan pemberian obat antihipertensi dan alkohol secara bersamaan.
Kontraindikasi CARDIOVASC ® Lercanidipine hidroklorida
CARDIOVASC ® dikontraindikasikan dalam kasus hipersensitivitas terhadap salah satu komponennya, penyakit hati yang parah dan penyakit ginjal, gagal jantung kongestif, angina pektoris dan serangan jantung baru-baru ini. Kontraindikasi pasti meluas ke wanita selama masa kehamilan dan menyusui, atau selama usia subur tanpa adanya terapi kontrasepsi pelindung.
Efek yang Tidak Diinginkan - Efek Samping
Pemberian CARDIOVASC ® tampaknya dapat ditoleransi dengan baik, dengan insiden reaksi merugikan tidak melebihi 2%. Efek yang paling umum termasuk pusing, edema perifer, takikardia, palpitasi dan sakit kepala. Gejala klinis yang relevan, seperti gangguan pembuluh darah, saraf, kulit dan gastrointestinal, tampak lebih jarang.
Efek yang disebutkan di atas mungkin lebih sering - dan juga disertai dengan komplikasi serius, seperti peningkatan episode angina dan infark miokard - pada kelompok pasien tertentu yang berisiko.
Catatan
CARDIOVASC ® hanya dapat dijual dengan resep dokter.
Informasi tentang CARDIOVASC ® Lercanidipine hydrochloride yang dipublikasikan di halaman ini mungkin sudah kadaluwarsa atau tidak lengkap. Untuk penggunaan yang benar dari informasi ini, lihat halaman Penafian dan informasi yang berguna.
