MAXALT - LEAFLET PAKET - SELEBARAN

Utama / selebaran / 2021

Maxalt - Leaflet Paket

Indikasi Kontraindikasi Kewaspadaan Penggunaan Interaksi Peringatan Dosis dan Cara Penggunaan Overdosis Efek yang Tidak Diinginkan Umur simpan dan penyimpanan

Bahan aktif: Rizatriptan

MAXALT 5 mg tablet
MAXALT 10 mg tablet

Sisipan paket Maxalt tersedia untuk ukuran paket:

MAXALT tablet 5 mg, MAXALT tablet 10 mg,
MAXALT RPD 5 mg liofilisat oral, MAXALT RPD 10 mg liofilisat oral

Indikasi Mengapa Maxalt digunakan? Untuk apa?

MAXALT termasuk dalam kelas obat yang disebut agonis reseptor serotonin 5-HT1B / 1D selektif.

MAXALT digunakan untuk mengobati fase sakit kepala dari serangan migrain pada orang dewasa.

Pengobatan dengan MAXALT:

mengurangi pembengkakan pembuluh darah di sekitar otak. Pembengkakan ini menyebabkan sakit kepala akibat serangan migrain.

Kontraindikasi Bila Maxalt tidak boleh digunakan

Jangan mengambil MAXALT jika:

Anda alergi terhadap rizatriptan benzoat atau bahan lain dari obat ini
memiliki tekanan darah tinggi sedang atau berat atau ringan yang tidak terkontrol dengan terapi
memiliki atau pernah mengalami masalah jantung termasuk serangan jantung atau nyeri dada (angina) atau memiliki tanda-tanda penyakit jantung
memiliki masalah hati atau ginjal yang parah
pernah mengalami stroke (ACV cerebrovascular accident) atau mini-stroke (TIA transient ischemic attack)
memiliki masalah dengan penyumbatan arteri (penyakit pembuluh darah perifer)
Anda menggunakan obat penghambat monoamine oxidase (MAO) seperti moclobemide, phenelzine, tranylcypromine, atau pargiline (obat untuk depresi), atau linezolid (antibiotik), atau jika sudah kurang dari dua minggu sejak Anda berhenti menggunakan MAO inhibitor
Anda menggunakan obat-obatan seperti ergotamine, seperti ergotamine atau dihydroergotamine untuk pengobatan migrain atau methysergide untuk pencegahan serangan migrain
Anda sedang mengonsumsi obat lain dengan kelas yang sama seperti sumatriptan, naratriptan, atau zolmitriptan untuk pengobatan migrain (lihat di bawah: Obat lain dan MAXALT).

Jika Anda tidak yakin apakah informasi di atas berlaku untuk Anda, hubungi dokter atau apoteker Anda.

Kewaspadaan penggunaan Apa yang perlu Anda ketahui sebelum mengambil Maxalt

Sebelum mengambil MAXALT, beri tahu dokter atau apoteker Anda jika:

memiliki salah satu dari faktor risiko berikut untuk penyakit jantung: tekanan darah tinggi, diabetes, jika Anda merokok atau menggunakan pengganti nikotin, jika Anda memiliki penyakit jantung dalam keluarga Anda, jika Anda seorang pria di atas 40 tahun, atau jika Anda seorang wanita pascamenopause
menderita masalah ginjal atau hati
memiliki masalah tertentu yang memengaruhi detak jantung Anda (blok cabang bundel)
memiliki atau pernah memiliki alergi
sakit kepala Anda dikaitkan dengan pusing, kesulitan berjalan, kurangnya koordinasi atau kelemahan pada lengan atau kaki
gunakan sediaan herbal berdasarkan St. John's wort
pernah mengalami reaksi alergi seperti pembengkakan pada wajah, bibir, lidah dan/atau tenggorokan yang dapat menyebabkan kesulitan bernapas dan/atau menelan (angioedema)
sedang menggunakan inhibitor reuptake serotonin selektif (SSRI) seperti sertraline, escitalopram oxalate dan fluoxetine atau serotonin-norepinefrin reuptake inhibitor (SNRI), seperti venlafaxine dan duloxetine untuk depresi
memiliki gejala berumur pendek termasuk nyeri dada dan sesak dada.

Mengambil MAXALT terlalu sering dapat menyebabkan sakit kepala kronis. Dalam hal ini, hubungi dokter Anda karena Anda mungkin perlu berhenti minum MAXALT.

Beri tahu dokter atau apoteker Anda tentang gejala Anda. Dokter Anda akan memutuskan apakah Anda menderita migrain. Anda hanya boleh mengonsumsi MAXALT untuk serangan migrain. MAXALT tidak boleh digunakan untuk mengobati sakit kepala yang mungkin disebabkan oleh penyakit lain yang lebih serius.

Beri tahu dokter Anda jika Anda sedang mengonsumsi, baru saja mengonsumsi atau berniat mengonsumsi obat lain, bahkan yang diperoleh tanpa resep dokter, termasuk sediaan herbal dan obat-obatan yang biasa Anda konsumsi untuk migrain. Hal ini penting karena MAXALT dapat mengubah cara kerja beberapa obat Lainnya obat-obatan juga dapat mempengaruhi MAXALT.

Interaksi Obat atau makanan apa yang dapat mengubah efek Maxalt

Jangan mengambil MAXALT

Jika Anda sudah menggunakan agonis 5-HT1B / 1D (kadang-kadang disebut 'triptan') seperti sumatriptan, naratriptan atau zolmitriptan.
Jika Anda menggunakan inhibitor monoamine oxidase (MAO) seperti moclobemide, phenelzine, tranylcypromine, linezolid atau pargiline atau jika Anda telah berhenti menggunakan inhibitor MAO selama kurang dari dua minggu.
Jika Anda menggunakan obat-obatan seperti ergotamine, seperti ergotamine atau dihydroergotamine untuk mengobati migrain.
Jika Anda menggunakan methysergide untuk mencegah serangan migrain.

Obat-obatan di atas dapat meningkatkan risiko efek samping bila dikonsumsi dengan MAXALT.

Anda harus menunggu setidaknya 6 jam setelah mengambil MAXALT sebelum mengambil obat-obatan seperti ergotamine seperti ergotamine atau dihydroergotamine atau methysergide.

Anda harus menunggu setidaknya 24 jam setelah minum obat mirip ergotamine sebelum mengonsumsi MAXALT.

Tanyakan kepada dokter Anda tentang petunjuk dan risiko penggunaan MAXALT

Jika Anda menggunakan propranolol (lihat bagian Cara mengonsumsi MAXALT).
Jika Anda menggunakan SSRI seperti sertraline, escitalopram oxalate dan fluoxetine atau SNRI seperti venlafaxine dan duloxetine untuk depresi.

Beri tahu dokter atau apoteker Anda jika Anda sedang atau baru saja minum obat lain, bahkan yang diperoleh tanpa resep dokter.

MAXALT dengan makanan dan minuman

MAXALT mungkin membutuhkan waktu lebih lama untuk berlaku jika diminum setelah makan. Meskipun paling baik diminum saat perut kosong, bisa juga diminum setelah makan.

Peringatan Penting untuk diketahui bahwa:

Kehamilan dan menyusui

Jika Anda sedang hamil atau menyusui, berpikir Anda mungkin hamil atau berencana untuk memiliki bayi, mintalah saran dari dokter atau apoteker Anda sebelum minum obat ini.

Tidak diketahui apakah MAXALT dapat membahayakan bayi yang belum lahir jika dikonsumsi oleh wanita hamil.

Menyusui harus dihindari selama 24 jam setelah minum obat.

Anak-anak dan remaja

Penggunaan tablet MAXALT pada anak di bawah usia 18 tahun tidak dianjurkan.

Gunakan pada pasien di atas 65 tahun

Tidak ada studi komprehensif yang dilakukan untuk memverifikasi keamanan dan kemanjuran MAXALT pada pasien di atas 65 tahun.

Mengemudi dan menggunakan mesin

Anda mungkin merasa mengantuk atau pusing saat mengonsumsi MAXALT. Jika ini terjadi, jangan mengemudi atau menggunakan mesin.

MAXALT mengandung laktosa monohidrat

MAXALT 5 mg tablet

Tablet 5 mg mengandung 30,25 mg laktosa monohidrat. Jika Anda telah diberitahu oleh dokter Anda bahwa Anda memiliki intoleransi terhadap beberapa gula, hubungi dokter Anda sebelum mengambil produk obat ini.

MAXALT 10 mg tablet

Tablet 10 mg mengandung 60,50 mg laktosa monohidrat. Jika Anda telah diberitahu oleh dokter Anda bahwa Anda memiliki intoleransi terhadap beberapa gula, hubungi dokter Anda sebelum mengambil produk obat ini.

Dosis, Cara dan Waktu Pemberian Cara Pemakaian Maxalt: Posology

MAXALT digunakan untuk mengobati serangan migrain. Ambil MAXALT sesegera mungkin setelah timbulnya sakit kepala migrain.Jangan menggunakannya untuk mencegah serangan.

Selalu minum MAXALT persis seperti yang dikatakan dokter Anda. Jika Anda tidak yakin, Anda harus berkonsultasi dengan dokter atau apoteker Anda.

Dosis biasa adalah 10 mg.

Jika Anda menggunakan propranolol atau memiliki masalah ginjal atau hati, Anda harus menggunakan MAXALT kekuatan 5 mg. Anda harus mengizinkan setidaknya 2 jam setelah mengambil propranolol sebelum mengambil MAXALT, hingga maksimal 2 dosis selama 24 jam.

Tablet MAXALT (rizatriptan benzoate) harus diminum dan ditelan utuh dengan cairan.

MAXALT juga tersedia sebagai lyophilisate oral 5 atau 10 mg yang meleleh di mulut. Liofilisat oral dapat digunakan dalam keadaan di mana tidak ada cairan yang tersedia, atau untuk menghindari mual dan muntah yang mungkin menyertai konsumsi tablet dengan cairan.

Jika migrain kembali dalam 24 jam

Pada beberapa pasien, gejala migrain dapat kembali dalam waktu 24 jam.Jika migrain kembali, Anda dapat mengambil dosis tambahan MAXALT. Anda harus menunggu setidaknya 2 jam antara dua dosis.

Jika setelah 2 jam Anda masih mengalami migrain

Jika Anda tidak merespon MAXALT dosis pertama selama serangan, Anda tidak boleh meminum MAXALT dosis kedua untuk mengobati serangan yang sama, namun Anda masih mungkin merespons MAXALT pada serangan berikutnya.

Jangan mengonsumsi lebih dari dua dosis MAXALT dalam jangka waktu 24 jam (misalnya, jangan mengonsumsi lebih dari dua 10 mg atau 5 mg liofilisat atau tablet oral dalam 24 jam) Anda harus selalu menunggu setidaknya 2 jam antara dua dosis .

Jika gejala Anda memburuk, mintalah bantuan dokter Anda.

Overdosis Apa yang harus dilakukan jika Anda telah mengambil terlalu banyak Maxalt

Jika Anda mengambil MAXALT lebih dari yang seharusnya

Jika Anda mengonsumsi MAXALT lebih banyak dari yang seharusnya, segera beri tahu dokter atau apoteker Anda. Bawalah kotak obat itu bersamamu.

Tanda-tanda overdosis termasuk pusing, kantuk, muntah, pingsan, dan detak jantung lambat.

Jika Anda memiliki pertanyaan lebih lanjut tentang penggunaan obat ini, tanyakan kepada dokter atau apoteker Anda.

Efek Samping Apa efek samping dari Maxalt

Seperti semua obat-obatan, obat ini dapat menyebabkan efek samping, meskipun tidak semua orang mendapatkannya. Efek samping berikut dapat terjadi dengan obat ini.

Dalam studi pada subyek dewasa, efek samping yang paling sering dilaporkan adalah pusing, kantuk dan kelelahan.

Umum (mempengaruhi 1 hingga 10 pengguna dalam 100)

kesemutan (parestesia), sakit kepala, penurunan sensitivitas kulit (hipoestesia), penurunan ketajaman mental, insomnia.
detak jantung cepat atau tidak teratur (palpitasi).
flushing (kemerahan singkat pada wajah).
ketidaknyamanan di tenggorokan.
merasa sakit (mual), mulut kering, muntah, diare, gangguan pencernaan (dispepsia).
perasaan berat di beberapa bagian tubuh, nyeri di leher, kaku.
nyeri di perut atau dada.

Jarang (mempengaruhi 1 hingga 10 pengguna dalam 1.000)

rasa tidak enak di mulut.
kehilangan koordinasi gerakan saat berjalan (ataksia), pusing (vertigo), penglihatan kabur, tremor, pingsan (sinkop).
kebingungan, gugup.
tekanan darah tinggi (hipertensi), haus, hot flashes, berkeringat.
ruam; gatal dan kemerahan disertai gatal-gatal (hives), pembengkakan pada wajah, bibir, lidah dan/atau tenggorokan yang dapat menyebabkan kesulitan bernapas dan/atau menelan (angioedema), kesulitan bernapas (dyspnoea).
rasa sesak di beberapa bagian tubuh, kelemahan otot.
perubahan ritme atau laju detak jantung (aritmia); elektrokardiogram abnormal (tes yang merekam aktivitas listrik jantung), detak jantung yang sangat cepat (takikardia).
nyeri wajah, nyeri otot.

Langka (mempengaruhi 1 hingga 10 pengguna dalam 10.000)

mengi.
reaksi alergi (hipersensitivitas); reaksi alergi yang mengancam jiwa secara tiba-tiba (anafilaksis).
stroke (umumnya terjadi pada pasien dengan faktor risiko penyakit jantung dan pembuluh darah (tekanan darah tinggi, diabetes, kebiasaan merokok, penggunaan pengganti nikotin, riwayat keluarga penyakit jantung atau stroke, pria di atas 40 tahun, wanita pascamenopause, detak jantung tertentu) masalah (blok cabang)).
detak jantung lambat (bradikardia).

Tidak diketahui (frekuensi tidak dapat diperkirakan dari data yang tersedia):

serangan jantung, kejang pembuluh darah jantung (biasanya terjadi pada pasien dengan faktor risiko penyakit jantung dan pembuluh darah (tekanan darah tinggi, diabetes, kebiasaan merokok, penggunaan pengganti nikotin, riwayat keluarga jantung atau stroke, pria di atas 40, wanita pascamenopause, masalah detak jantung tertentu (blok cabang)).
sindrom yang disebut 'sindrom serotonin' yang dapat menyebabkan efek samping seperti koma, tekanan darah tidak stabil, suhu tubuh yang sangat tinggi, kurangnya koordinasi otot, agitasi dan halusinasi.
pengelupasan kulit yang parah dengan atau tanpa demam (nekrolisis epidermal toksik).
kejang / kejang.
kejang pembuluh darah di ekstremitas termasuk sensasi dingin dan penurunan sensitivitas sentuhan tangan atau kaki.
kejang pembuluh darah usus besar (usus besar), yang dapat menyebabkan sakit perut.

Beritahu dokter Anda segera jika Anda memiliki gejala reaksi alergi, sindrom serotonin, serangan jantung atau stroke.

Juga beri tahu dokter Anda jika Anda mengalami gejala yang menunjukkan reaksi alergi (seperti kemerahan pada kulit atau gatal-gatal) setelah mengonsumsi MAXALT.

Pelaporan efek samping

Jika Anda mendapatkan efek samping, bicarakan dengan dokter atau apoteker Anda, termasuk kemungkinan efek samping yang tidak tercantum dalam selebaran ini. Anda juga dapat melaporkan efek samping secara langsung melalui sistem pelaporan nasional di: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avversei. Dengan melaporkan efek samping, Anda dapat membantu memberikan informasi lebih lanjut tentang keamanan obat ini.

Kadaluwarsa dan Retensi

Jauhkan obat ini dari pandangan dan jangkauan anak-anak.

Jangan menggunakan obat ini setelah tanggal kadaluwarsa yang tertera pada karton / blister setelah "EXP". Tanggal kadaluwarsa mengacu pada hari terakhir bulan tersebut.

Jangan simpan MAXALT di atas 30 ° C.

Jangan membuang obat apa pun melalui air limbah atau limbah rumah tangga. Tanyakan apoteker Anda bagaimana cara membuang obat yang sudah tidak digunakan lagi. Ini akan membantu melindungi lingkungan.

Apa yang terkandung dalam MAXALT?

MAXALT 5 mg tablet

Zat aktif MAXALT adalah rizatriptan. Satu tablet mengandung 5 mg rizatriptan sebagai 7,265 mg rizatriptan benzoat.

MAXALT 10 mg tablet

Zat aktif MAXALT adalah rizatriptan. Satu tablet mengandung 10 mg rizatriptan sebagai 14,53 mg rizatriptan benzoat.

Bahan lain dari MAXALT adalah laktosa monohidrat, selulosa mikrokristalin (E460a), pati pregelatinised, oksida besi merah (E172) dan magnesium stearat (E572).

Seperti apa MAXALT dan isi paketnya

MAXALT 5 mg tablet

Tablet 5 mg berwarna merah muda pucat, berbentuk kapsul, diberi MSD di satu sisi dan 266 di sisi lain.

MAXALT 10 mg tablet

Tablet 10 mg berwarna merah muda pucat, berbentuk kapsul, diberi MAXALT di satu sisi dan MSD 267 di sisi lain.

Ukuran paket: paket dengan 3, 6 atau 12 tablet

Tidak semua ukuran kemasan dapat dipasarkan.

Sumber Paket Leaflet: AIFA (Badan Obat Italia). Konten yang diterbitkan pada Januari 2016. Informasi yang ada mungkin tidak up-to-date.
Untuk memiliki akses ke versi terbaru, disarankan untuk mengakses situs web AIFA (Badan Obat Italia). Penafian dan informasi yang berguna.

Informasi lebih lanjut tentang Maxalt tersedia di tab "Ringkasan Karakteristik". 01.0 NAMA PRODUK OBAT 02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF 03.0 BENTUK FARMASI 04.0 KHUSUS KLINIK 04.1 Indikasi terapi 04.2 Posologi dan cara pemberian 04.3 Kontraindikasi 04.4 Peringatan khusus dan tindakan pencegahan yang tepat untuk penggunaan 04.5 Bentuk interaksi obat lain dan Kehamilan dan laktasi04.7 Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin04.8 Efek yang tidak diinginkan04.9 Overdosis05.0 SIFAT FARMAKOLOGI05.1 Sifat farmakodinamik05.2 Sifat farmakokinetik05.3 Data keamanan praklinis06.0 INFORMASI FARMASI 06.1 Eksipien 06.2 Ketidaksesuaian 06.3 Masa simpan 06.4 Tindakan pencegahan khusus untuk penyimpanan 06.5 Sifat kemasan langsung dan isi kemasan 06.6 Petunjuk Penggunaan dan Penanganan 07.0 PEMEGANG OTORITAS PEMASARAN08 .0 NOMOR OTORITAS MARKETING 09.0 TANGGAL PERTAMA OTORISASI ATAU PEMBARUAN OTORISASI 10.0 TANGGAL REVISI TEKS 11.0 UNTUK RADIOPharmaceuticals, DATA LENGKAP DOSIMETRI RADIASI INTERNAL 12.0 UNTUK OBAT RADIO, PETUNJUK LEBIH LANJUT TENTANG PERSIAPAN DAN PENGENDALIAN ESTEMPORANEA

01.0 NAMA PRODUK OBAT

MAXALT TABLET

02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF

MAKSAL 5 mg

Tiap tablet mengandung 7,265 mg rizatriptan benzoat (setara dengan 5 mg rizatriptan).

Eksipien: laktosa monohidrat 30,25 mg dalam tablet 5 mg.

MAKSAL 10 mg

Tiap tablet mengandung 14,53 mg rizatriptan benzoat (setara dengan 10 mg rizatriptan).

Eksipien: laktosa monohidrat dan 60,5 mg dalam tablet 10 mg.

Untuk daftar lengkap eksipien, lihat bagian 6.1.

03.0 FORMULIR FARMASI

Tablet

MAKSAL 5 mg

Tablet 5 mg berwarna merah muda pucat, berbentuk kapsul, diberi MSD di satu sisi dan 266 di sisi lain.

MAKSAL 10 mg

Tablet 10 mg berwarna merah muda pucat, berbentuk kapsul, diberi MAXALT di satu sisi dan MSD 267 di sisi lain.

04.0 INFORMASI KLINIS

04.1 Indikasi Terapi

Pengobatan akut fase sakit kepala serangan migrain dengan atau tanpa aura pada orang dewasa.

04.2 Posologi dan cara pemberian

Umum

MAXALT tidak boleh digunakan untuk profilaksis.

Tablet oral harus ditelan utuh dengan cairan.

Efek makanan: Penyerapan rizatriptan tertunda sekitar 1 jam bila diberikan dengan makanan.Oleh karena itu, timbulnya efek dapat tertunda ketika rizatriptan diberikan dalam keadaan makan (lihat juga Sifat Farmakokinetik, Penyerapan).

MAXALT juga tersedia sebagai formulasi dalam liofilisat oral.

Dewasa berusia 18 tahun ke atas

Dosis yang dianjurkan adalah 10 mg.

Dosis lebih lanjut: dosis harus diberikan setidaknya 2 jam terpisah; tidak lebih dari 2 dosis harus diambil dalam 24 jam.

- Jika sakit kepala kembali dalam 24 jam: Jika sakit kepala kambuh setelah serangan awal sembuh, dosis tambahan dapat diberikan.Amati batas dosis di atas.

- Jika tidak ada efek: kemanjuran dosis kedua untuk mengobati serangan yang sama ketika dosis awal tidak efektif belum diperiksa dalam studi terkontrol Oleh karena itu, jika pasien tidak menanggapi dosis pertama, dosis kedua tidak boleh diambil untuk serangan yang sama. .

Studi klinis telah menunjukkan bahwa jika seorang pasien tidak menanggapi pengobatan untuk satu serangan, mereka masih mungkin untuk menanggapi pengobatan untuk serangan berikutnya.

Beberapa pasien harus menerima dosis yang lebih rendah (5 mg) dari MAXALT terutama kelompok pasien berikut:

• pasien yang diobati dengan propranolol. Rizatriptan harus diberikan minimal 2 jam setelah pemberian propranolol. (Lihat bagian 4.5.)

• pasien dengan insufisiensi ginjal ringan atau sedang

• pasien dengan insufisiensi hati ringan sampai sedang.

Dosis harus dipisahkan dengan interval minimal 2 jam; tidak lebih dari 2 dosis dapat diambil dalam waktu 24 jam.

Pasien anak

Anak-anak dan Remaja (di bawah 18 tahun)

Keamanan dan kemanjuran MAXALT pada anak-anak dan remaja berusia kurang dari 18 tahun belum ditetapkan.

Data yang tersedia saat ini dijelaskan dalam bagian 5.1 dan 5.2 tetapi tidak ada rekomendasi tentang posologi yang dapat dibuat.

Pasien berusia di atas 65 tahun

Keamanan dan kemanjuran rizatriptan pada pasien di atas 65 tahun belum dievaluasi secara sistematis.

04.3 Kontraindikasi

Hipersensitif terhadap rizatriptan atau salah satu eksipien.

Pemberian bersama inhibitor monoamine oksidase (MAO) atau digunakan dalam waktu 2 minggu setelah penghentian terapi inhibitor MAO (Lihat bagian 4.5.)

MAXALT dikontraindikasikan pada pasien dengan insufisiensi hati atau ginjal berat.

MAXALT dikontraindikasikan pada pasien dengan riwayat kecelakaan serebrovaskular (ACV) atau serangan iskemik transien (TIA).

Hipertensi sedang atau berat, atau hipertensi ringan yang tidak diobati.

Penyakit arteri koroner, termasuk penyakit jantung iskemik (angina pectoris, riwayat infark miokard, atau iskemia diam yang terdokumentasi), tanda dan gejala penyakit jantung iskemik, atau angina Prinzmetal.

Penyakit pembuluh darah perifer.

Penggunaan simultan rizatriptan dan ergotamine, turunan ergot (termasuk methysergide) atau agonis reseptor 5-HT1B / 1D lainnya. (Lihat bagian 4.5.)

04.4 Peringatan khusus dan tindakan pencegahan yang tepat untuk digunakan

MAXALT hanya boleh diberikan kepada pasien dengan diagnosis migrain yang jelas. MAXALT tidak boleh diberikan pada pasien dengan migrain hemiplegia atau basilar.

MAXALT tidak boleh digunakan untuk mengobati sakit kepala 'atipikal', misalnya yang mungkin terkait dengan kondisi medis yang berpotensi serius (seperti ACV, ruptur aneurisma) di mana vasokonstriksi serebrovaskular bisa berbahaya.

Rizatriptan mungkin berhubungan dengan gejala sementara termasuk nyeri dada dan sesak yang mungkin intens dan mempengaruhi tenggorokan (lihat bagian 4.8). Jika gejala-gejala ini dianggap menunjukkan penyakit jantung iskemik, mereka tidak boleh diambil

dosis lebih lanjut dan evaluasi klinis yang tepat harus dilakukan.

Seperti agonis reseptor 5-HT1B / 1D lainnya, rizatriptan tidak boleh diberikan, tanpa evaluasi sebelumnya, kepada pasien dengan kemungkinan penyakit jantung yang tidak terdiagnosis atau pasien dengan risiko penyakit jantung koroner (CAD) [misalnya, pasien dengan hipertensi, diabetes mellitus, perokok atau mereka yang menggunakan terapi penggantian nikotin, pria di atas 40 tahun, wanita pascamenopause, pasien dengan blok cabang dan mereka yang memiliki riwayat keluarga CAD yang signifikan]. Penilaian jantung mungkin tidak mengidentifikasi semua pasien dengan penyakit jantung dan, dalam kasus yang sangat jarang, kejadian jantung yang serius telah terjadi pada pasien tanpa penyakit jantung yang mendasari setelah pemberian agonis 5-HT1. Pasien dengan CAD yang sudah mapan tidak boleh diobati dengan MAXALT. (Lihat bagian 4.3.)

Agonis reseptor 5-HT1B / 1D telah dikaitkan dengan vasospasme koroner. Dalam kasus yang jarang terjadi, iskemia atau infark miokard telah dilaporkan dengan penggunaan agonis reseptor 5-HT1B / 1D, termasuk MAXALT (lihat bagian 4.8).

Agonis 5-HT1B / 1D lainnya (misalnya, sumatriptan) tidak boleh digunakan bersamaan dengan MAXALT. (Lihat bagian 4.5.)

Dianjurkan untuk menunggu setidaknya 6 jam setelah menggunakan rizatriptan sebelum memberikan obat mirip ergotamine (misalnya, ergotamine, dihydroergotamine atau methysergide). Setidaknya 24 jam harus berlalu setelah pemberian preparat yang mengandung ergotamine sebelum rizatriptan diberikan. tidak ada vasospastik tambahan efek diamati dalam studi farmakologi klinis pada 16 subjek pria sehat yang diobati dengan rizatriptan oral dan ergotamine parenteral, ini secara teoritis mungkin (Lihat bagian 4.3.)

Sindrom serotonin (termasuk perubahan status mental, ketidakstabilan otonom dan kelainan neuromuskular) telah dilaporkan setelah pengobatan bersamaan dengan triptan dan inhibitor reuptake serotonin selektif (SSRI) atau inhibitor reuptake serotonin-norepinefrin (SNRI). Reaksi ini bisa parah. Jika pengobatan bersamaan dengan rizatriptan dan SSRI atau SNRI dijamin secara klinis, disarankan agar pasien tetap di bawah pengawasan yang tepat, terutama selama fase awal pengobatan, dalam kasus peningkatan dosis, atau dalam kasus obat serotonergik lain yang ditambahkan ke terapi. . (Lihat bagian 4.5.)

Efek yang tidak diinginkan dapat terjadi lebih sering dengan penggunaan triptans (agonis 5-HT1B / 1D) dan preparat herbal yang mengandung St. John's wort (Hypericum perforatum).

Angioedema (misalnya edema wajah, pembengkakan lidah dan edema faring) dapat terjadi pada pasien yang diobati dengan triptan, termasuk rizatriptan. Dalam kasus angioedema lidah atau faring, pasien harus ditempatkan di bawah pengawasan medis sampai gejalanya teratasi. Pengobatan harus segera dihentikan dan diganti dengan obat dari kelas yang berbeda.

Jumlah laktosa monohidrat dalam setiap tablet adalah sebagai berikut: 30,25 mg pada tablet 5 mg dan 60,50 mg pada tablet 10 mg. Pasien dengan masalah herediter yang jarang dari intoleransi galaktosa, defisiensi Lapp-laktase atau malabsorpsi glukosa-galaktosa tidak boleh minum obat ini.

Ketika rizatriptan diberikan kepada pasien yang menerima substrat CYP 2D6, potensi interaksi harus dipertimbangkan (lihat bagian 4.5).

Obat sakit kepala berlebihan

Penggunaan obat pereda nyeri untuk sakit kepala dalam waktu lama dapat memperburuknya. Jika ini terjadi atau dicurigai, nasihat medis harus diperoleh dan pengobatan dihentikan. Diagnosis sakit kepala akibat penggunaan obat yang berlebihan harus dicurigai pada pasien dengan sakit kepala yang sering atau setiap hari meskipun (atau karena ) penggunaan obat sakit kepala secara teratur.

04.5 Interaksi dengan produk obat lain dan bentuk interaksi lainnya

Ergotamine, turunan ergot (termasuk methysergide), agonis reseptor 5-HT1B / 1D lainnya : karena efek aditif, penggunaan bersama rizatriptan dan ergotamine, turunan ergot (termasuk methysergide), atau agonis reseptor 5-HT1B / 1D lainnya (misalnya, sumatriptan, zolmitriptan, naratriptan) meningkatkan risiko vasokonstriksi arteri koroner dan efek hipertensi. Asosiasi ini merupakan kontraindikasi (Lihat bagian 4.3.).

Inhibitor monoamine oksidase: rizatriptan terutama dimetabolisme melalui monoamine oxidase tipe A (MAO-A). Konsentrasi plasma rizatriptan dan metabolit N-monodesmethyl aktifnya meningkat dengan pemberian inhibitor MAO-A selektif dan reversibel secara bersamaan. Efek serupa atau lebih besar diharapkan dengan inhibitor MAO non-selektif, reversibel (misalnya linezolid) dan ireversibel. Karena risiko vasokonstriksi arteri koroner dan episode hipertensi, pemberian MAXALT pada pasien yang menggunakan inhibitor MAO dikontraindikasikan. (Lihat bagian 4.3.)

Pemblokir beta: konsentrasi plasma rizatriptan dapat ditingkatkan dengan pemberian propranolol secara bersamaan. Peningkatan ini sebagian besar disebabkan oleh interaksi metabolisme lintas pertama antara kedua obat, karena MAO-A berperan dalam metabolisme rizatriptan dan propranolol. Interaksi ini menyebabkan peningkatan rata-rata AUC dan Cmax 70-80%. Pada pasien yang menerima propranolol, dosis MAXALT 5 mg harus digunakan. (Lihat bagian 4.2.)

Dalam studi interaksi obat, nadolol dan metoprolol tidak mengubah konsentrasi plasma rizatriptan.

Selective Serotonin Reuptake Inhibitors (SSRIs) / Serotonin-Norepinefrin Reuptake Inhibitors (SNRIs) dan Sindrom Serotonin: Ada laporan pasien dengan gejala yang sesuai dengan sindrom serotonin (termasuk perubahan status mental, ketidakstabilan otonom dan kelainan neuromuskular) setelah penggunaan inhibitor reuptake serotonin selektif (SSRI) atau inhibitor reuptake serotonin-norepinefrin (SNRI) dan triptan (lihat bagian 4.4).

Pendidikan in vitro menunjukkan bahwa rizatriptan in vitro menghambat sitokrom P450 2D6 (CYP 2D6). Tidak ada data interaksi klinis yang tersedia Ketika rizatriptan diberikan kepada pasien yang memakai substrat CYP 2D6, interaksi potensial harus dipertimbangkan.

04.6 Kehamilan dan menyusui

Kesuburan

Efek pada kesuburan manusia belum diselidiki. Penelitian pada hewan telah menunjukkan hanya efek minimal pada kesuburan pada konsentrasi plasma jauh melebihi konsentrasi terapeutik pada manusia (lebih dari 500 kali).

Gunakan dalam kehamilan

Keamanan penggunaan rizatriptan selama kehamilan manusia belum ditetapkan Penelitian pada hewan pada tingkat dosis terapeutik yang lebih tinggi tidak menunjukkan efek berbahaya pada perkembangan embrio atau janin, atau pada perjalanan kehamilan janin. perkembangan.

Karena studi reproduksi dan perkembangan pada hewan tidak selalu dapat memprediksi respons pada manusia, MAXALT hanya boleh digunakan selama kehamilan jika benar-benar dibutuhkan.

Gunakan saat menyusui

Studi pada tikus menunjukkan bahwa ada bagian yang sangat tinggi dari rizatriptan ke dalam susu. Pengurangan sementara dan sangat sedikit pada berat badan anak anjing sebelum disapih diamati hanya ketika paparan sistemik ibu jauh melebihi tingkat paparan manusia maksimum. Tidak ada data pada manusia.

Oleh karena itu, kehati-hatian harus dilakukan saat memberikan rizatriptan pada wanita menyusui. Paparan bayi harus diminimalkan dengan menghindari menyusui selama 24 jam setelah perawatan.

04.7 Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin

Migrain atau pengobatan dengan MAXALT dapat menyebabkan mengantuk pada beberapa pasien. Pusing juga telah dilaporkan pada beberapa pasien yang menerima MAXALT. Oleh karena itu, pasien harus mengevaluasi kemampuan mereka untuk melakukan aktivitas kompleks selama serangan migrain dan setelah pemberian MAXALT. .

04.8 Efek yang tidak diinginkan

MAXALT (baik tablet dan lyophilisate oral) telah dievaluasi pada 8.630 pasien dewasa hingga satu tahun dalam uji klinis terkontrol. Efek samping yang paling umum dievaluasi dalam uji klinis adalah pusing, mengantuk dan asthenia / kelelahan. Efek yang tidak diinginkan berikut telah dievaluasi dalam uji klinis dan / atau dilaporkan dalam pengalaman pasca-pemasaran:

[Sangat umum (≥ 1/10); Umum (≥1 / 100,

Gangguan sistem kekebalan tubuh :

Langka: reaksi hipersensitivitas, anafilaksis / reaksi anafilaktoid.

Gangguan jiwa :

Luar biasa: disorientasi, insomnia, gugup.

Gangguan sistem saraf :

umum: pusing, mengantuk, parestesia, sakit kepala, hipoestesia, penurunan ketajaman mental, tremor.

Luar biasa: ataksia, pusing, dysgeusia / perubahan rasa.

Langka: sinkop.

Tidak diketahui: kejang, sindrom serotonin.

Gangguan mata :

Luar biasa: penglihatan kabur.

Patologi jantung :

umum: palpitasi, takikardia.

Luar biasa: aritmia, kelainan EKG.

Langka: kecelakaan serebrovaskular (sebagian besar reaksi merugikan ini telah dilaporkan pada pasien dengan faktor risiko yang memprediksi penyakit jantung koroner), bradikardia.

Tidak diketahui: iskemia atau infark miokard (sebagian besar reaksi merugikan ini telah dilaporkan pada pasien dengan faktor risiko prediktif untuk penyakit jantung koroner).

Patologi vaskular :

umum: semburan panas.

Luar biasa: hipertensi.

Tidak diketahui: iskemia vaskular perifer.

Gangguan pernapasan, toraks dan mediastinum :

umum: gangguan faring, dispnea.

Langka: mengi.

Gangguan gastrointestinal :

umum: mual, mulut kering, muntah, diare.

Luar biasa: haus, dispepsia.

Tidak diketahui: kolitis iskemik.

Gangguan kulit dan jaringan subkutan :

umum: kemerahan, berkeringat.

Luar biasa: pruritus, urtikaria, angioedema (misalnya edema wajah, pembengkakan lidah, edema faring) (untuk angioedema, lihat juga bagian 4.4), ruam.

Tidak diketahui: nekrolisis epidermal toksik.

Gangguan muskuloskeletal dan jaringan penghubung :

umum: berat lokal

Luar biasa: nyeri leher, kekakuan lokal, kekakuan, kelemahan otot, nyeri wajah, mialgia.

Gangguan umum dan kondisi tempat administrasi :

umum: asthenia / kelelahan, nyeri perut atau dada.

04.9 Overdosis

Rizatriptan 40 mg (diberikan sebagai dosis tunggal atau dua dosis dengan interval 2 jam) umumnya ditoleransi dengan baik pada lebih dari 300 pasien dewasa; pusing dan mengantuk adalah efek samping terkait obat yang paling umum.

Dalam studi farmakologi klinis, di mana 12 subjek dewasa menerima rizatriptan dengan dosis kumulatif total 80 mg (diberikan selama 4 jam), dua subjek melaporkan sinkop dan / atau bradikardia.Satu subjek, seorang wanita berusia 29 tahun, mengalami muntah, bradikardia dan pusing 3 jam setelah menerima total 80 mg rizatriptan (diberikan selama 2 jam). Blok AV derajat ketiga, responsif terhadap atropin, diamati 1 jam setelah timbulnya gejala lain. Subjek kedua, seorang pria berusia 25 tahun, mengalami pusing sementara, sinkop, inkontinensia, dan jeda sistolik 5 detik (direkam oleh EKG) segera setelah pungsi vena yang menyakitkan. Venipuncture dilakukan 2 jam setelah subjek menerima total 80 mg rizatriptan (diberikan selama 4 jam).

Selain itu, berdasarkan farmakologi rizatriptan, hipertensi atau gejala kardiovaskular lain yang lebih serius dapat terjadi setelah overdosis. Jika overdosis MAXALT dicurigai, detoksifikasi gastrointestinal (misalnya lavage lambung diikuti dengan arang aktif) harus dipertimbangkan. Pemantauan klinis dan elektrokardiografi harus berlangsung setidaknya 12 jam, bahkan tanpa adanya gejala klinis.

Efek hemodialisis atau dialisis peritoneal pada konsentrasi serum rizatriptan tidak diketahui.

05.0 SIFAT FARMAKOLOGIS

05.1 Sifat farmakodinamik

Mekanisme kerja: agonis serotonin selektif (5-HT1B / 1D).

Kelompok farmakoterapi: preparat antimigrain, agonis serotonin selektif (5-HT1 ), kode ATC: N02C C04

Rizatriptan secara selektif mengikat dengan afinitas tinggi pada reseptor 5-HT1B dan 5-HT1D manusia dan memiliki sedikit atau tidak ada efek atau aktivitas farmakologis pada tingkat reseptor 5-HT2, 5-HT3, pada tingkat a1, a2- atau b-adrenergik reseptor , D1, D2, dopaminergik, H1histamin, muskarinik atau benzodiazepin.

Aktivitas terapeutik rizatriptan dalam pengobatan sakit kepala migrain dapat dikaitkan dengan efek agonisnya pada reseptor 5-HT1B dan 5-HT1D dari pembuluh darah intrakranial ekstraserebral yang diperkirakan melebar selama serangan dan pada saraf sensorik trigeminal yang Aktivasi reseptor 5-HT1B dan 5-HT1D ini dapat menyebabkan penyempitan pembuluh darah intrakranial yang menghasilkan rasa sakit dan penghambatan pelepasan neuropeptida yang mengarah pada pengurangan peradangan jaringan sensorik dan penurunan transmisi sentral trigeminal. sinyal nyeri.

Efek farmakodinamik

Dewasa

Kemanjuran tablet MAXALT dalam pengobatan akut serangan migrain ditunjukkan dalam empat multisenter, studi terkontrol plasebo, yang mencakup lebih dari 2.000 pasien yang menerima MAXALT dengan dosis 5 atau 10 mg hingga satu tahun. sebagai 30 menit setelah dosis dan tingkat respons (misalnya, pengurangan nyeri kepala sedang atau berat menjadi ringan atau tidak ada) 2 jam setelah pengobatan adalah 67-77% dengan tablet 10 mg , 60-63% dengan tablet 5 mg dan 23-40 % dengan plasebo Meskipun pasien yang tidak menanggapi pengobatan awal dengan MAXALT tidak menerima dosis lebih lanjut untuk serangan yang sama, masih ada kemungkinan bahwa mereka akan merespon pengobatan untuk waktu yang lebih lama. Serangan berikutnya MAXALT mengurangi kecacatan fungsional dan mengurangi mual , fotofobia, fonofobia terkait dengan serangan migrain.

MAXALT menegaskan kemanjurannya dalam pengobatan migrain menstruasi, yaitu migrain yang terjadi dalam tiga hari sebelum atau setelah dimulainya siklus menstruasi.

Remaja (12-17 tahun)

Kemanjuran MAXALT lyophilisates oral pada pasien anak (12-17 tahun) dievaluasi dalam studi kelompok paralel multisenter, acak, double-blind, terkontrol plasebo, (n = 570), populasi pasien secara anamnesis tidak responsif terhadap NSAID dan terapi acetaminophen Pasien dengan sakit kepala tipe migrain yang memenuhi syarat awalnya diobati dengan plasebo atau rizatriptan dalam waktu 30 menit setelah onset. Setelah 15 menit penggunaan plasebo, subjek yang gagal merespons plasebo kemudian mengobati serangan migrain tunggal dengan plasebo atau rizatriptan. Dengan menggunakan strategi pemberian dosis berdasarkan berat badan, pasien dengan berat badan 20 kg

Dalam populasi penelitian yang diperkaya ini, perbedaan 9% diamati antara pengobatan aktif dan plasebo untuk titik akhir efikasi primer dari kebebasan nyeri (pengurangan dari nyeri sedang atau berat menjadi tanpa nyeri) 2 jam setelah pengobatan (31% dengan rizatriptan versus 22% dengan plasebo (p = 0,025)) Tidak ada perbedaan signifikan yang ditemukan untuk titik akhir sekunder pereda nyeri (pengurangan dari nyeri sedang atau berat menjadi nyeri ringan atau tanpa nyeri).

Anak-anak (6-11 tahun)

Kemanjuran oral lyophilisates MAXALT juga dievaluasi pada pasien anak usia 6 sampai 11 tahun dalam studi klinis akut terkontrol plasebo yang sama (n = 200).Persentase pasien yang mencapai kebebasan nyeri 2 jam setelah pengobatan tidak berbeda secara signifikan secara statistik pada pasien yang menerima MAXALT 5 dan 10 mg lyophilisates oral dibandingkan dengan mereka yang menerima plasebo (39,8% vs 30,4%, p = 0,269).

European Medicines Agency telah melepaskan kewajiban untuk menyerahkan hasil penelitian dengan tablet MAXALT di semua subset populasi pediatrik untuk pengobatan migrain. Lihat bagian 4.2 untuk informasi tentang penggunaan pediatrik.

05.2 Sifat farmakokinetik

Penyerapan

Rizatriptan diabsorpsi dengan cepat dan sempurna setelah pemberian oral. Bioavailabilitas oral rata-rata tablet adalah sekitar 40-45% dan nilai rata-rata konsentrasi plasma maksimum (Cmax) dicapai dalam waktu sekitar 1-1,5 jam (Tmax). Pemberian oral tablet dengan sarapan tinggi lemak tidak berpengaruh pada tingkat penyerapan rizatriptan, tetapi penyerapan tertunda sekitar 1 jam.

Efek makanan: Efek makanan pada penyerapan rizatriptan liofilisat oral belum dipelajari. Untuk tablet rizatriptan, Tmax tertunda sekitar 1 jam setelah pemberian dalam keadaan makan. Keterlambatan lebih lanjut dalam penyerapan rizatriptan dapat terjadi ketika liofilisat oral diberikan setelah makanan. (Lihat bagian 4.2.)

Distribusi

Rizatriptan terikat minimal (14%) dengan protein plasma. Volume distribusi kira-kira 140 liter pada pria dan 110 liter pada wanita.

Biotransformasi

Jalur utama metabolisme rizatriptan adalah deaminasi oksidatif oleh monoamine oksidase-A (MAO-A) menjadi metabolit asam indolasetat, yang secara farmakologis tidak aktif. Pada tingkat yang lebih rendah, N-monodesmethyl-rizatriptan terbentuk, suatu metabolit dengan aktivitas yang mirip dengan senyawa induk pada tingkat reseptor 5-HT1B / 1D, tetapi yang tidak secara signifikan berkontribusi pada aktivitas farmakodinamik rizatriptan. Konsentrasi plasma N-monodesmetil-rizatriptan kira-kira 14% dari senyawa induk dan dihilangkan dalam jumlah yang sama. Metabolit minor lainnya termasuk N-oksida, senyawa 6-hidroksilasi, dan bentuk terkonjugasi sulfat dari metabolit 6-hidroksilasi. Tak satu pun dari metabolit minor ini aktif secara farmakologis. Setelah pemberian oral rizatriptan berlabel 14C, rizatriptan bertanggung jawab untuk sekitar 17% dari radioaktivitas plasma yang beredar.

Eliminasi

Setelah pemberian intravena, AUC meningkat secara proporsional pada pria dan hampir secara proporsional pada wanita dengan dosis pada jangkauandosis 10-60 mcg/kg. Setelah pemberian oral, AUC meningkat hampir secara proporsional dengan dosis dalam a jangkauan dosis 2,5-10 mg. Waktu paruh plasma rizatriptan pada pria dan wanita rata-rata 2-3 jam izin konsentrasi plasma rizatriptan rata-rata sekitar 1000-1500 ml / menit pada pria dan sekitar 900-1100 ml / menit pada wanita; sekitar 20-30% dari ini diberikan oleh izin ginjal. Setelah dosis oral rizatriptan berlabel 14C, sekitar 80% dari radioaktivitas diekskresikan dalam urin dan sekitar 10% dari dosis diekskresikan dalam feses.Hal ini menunjukkan bahwa metabolit diekskresikan terutama melalui ginjal.

Menurut metabolisme lintas pertama, sekitar 14% dari dosis oral diekskresikan dalam urin sebagai rizatriptan tidak berubah sementara 51% diekskresikan sebagai metabolit asam indolasetat. Tidak lebih dari 1% diekskresikan dalam urin sebagai metabolit N-monodesmethyl aktif.

Jika rizatriptan diberikan sesuai dengan rejimen dosis maksimum, tidak ada akumulasi plasma obat setiap hari.

Karakteristik pasien

Pasien dengan serangan migrain: Serangan migrain tidak mengganggu farmakokinetik rizatriptan.

Seks: Pada pria dibandingkan dengan wanita, AUC rizatriptan (10 mg diberikan secara oral) kira-kira 25% lebih rendah, C 11% lebih rendah, dan T dicapai kira-kira pada waktu yang sama. Perbedaan farmakokinetik yang jelas ini tidak relevan secara klinis.

Warga senior: Konsentrasi plasma rizatriptan yang diamati pada subjek lanjut usia (berusia 65 hingga 77 tahun) serupa dengan yang diamati pada dewasa muda.

Pasien anak: Sebuah studi farmakokinetik rizatriptan (formulasi liofilisat oral) dilakukan pada pasien migrain anak usia 6 sampai 17 tahun. Paparan rata-rata setelah pemberian dosis tunggal 5 mg rizatriptan terliofilisasi oral untuk pasien anak dengan berat 20-39 kg atau 10 mg rizatriptan terliofilisasi oral untuk pasien anak dengan berat 40 kg masing-masing 15% lebih rendah, dan 17% lebih tinggi dari paparan diamati setelah pemberian dosis tunggal 10 mg rizatriptan lyophilized oral untuk pasien dewasa. Relevansi klinis dari perbedaan ini tidak jelas.

Gangguan hati (skor Child-Pugh 5-6): Setelah pemberian oral pada pasien dengan kerusakan hati yang disebabkan oleh sirosis hati alkoholik ringan, konsentrasi plasma rizatriptan serupa dengan yang diamati pada subjek muda dari kedua jenis kelamin. Peningkatan signifikan pada AUC (50%) dan Cmax (25%) diamati pada pasien dengan gangguan hati sedang (skor Child-Pugh 7). Farmakokinetik belum dipelajari pada pasien dengan skor Child-Pugh> 7 (kerusakan hati yang parah) .

Gangguan ginjal: Pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal (izin kreatinin 10-60 mL / menit / 1,73m2), AUC rizatriptan tidak berbeda secara signifikan dengan yang diamati pada subjek sehat.Pada pasien hemodialisis (izin 2) AUC rizatriptan kira-kira 44% lebih tinggi daripada yang diamati pada pasien dengan fungsi ginjal normal.Konsentrasi plasma maksimum rizatriptan pada pasien dengan berbagai tingkat gangguan ginjal serupa dengan yang ada pada subyek sehat.

05.3 Data keamanan praklinis

Data non-klinis menunjukkan tidak ada risiko bagi manusia berdasarkan studi konvensional toksisitas dosis berulang, genotoksisitas, potensi karsinogenisitas, toksisitas reproduksi dan perkembangan, keamanan farmakologis, serta farmakokinetik dan metabolisme.