Bahan aktif: Levocetirizine (Levocetirizine dihydrochloride)
Xyzal 5 mg tablet salut selaput
Sisipan paket Xyzal tersedia untuk ukuran paket:- Xyzal 5 mg tablet salut selaput
- Xyzal 5 mg / ml tetes oral, larutan
- Xyzal 0,5 mg / ml larutan oral
Mengapa Xyzal digunakan? Untuk apa?
Zat aktif Xyzal adalah levocetirizine dihydrochloride.
Xyzal adalah obat anti alergi.
Untuk pengobatan tanda-tanda penyakit (gejala) yang berhubungan dengan :
- rinitis alergi (termasuk rinitis alergi persisten);
- urtikaria kronis (urtikaria idiopatik kronis).
Kontraindikasi Ketika Xyzal tidak boleh digunakan
Jangan ambil Xyzal
- jika Anda alergi (hipersensitif) terhadap levocetirizine dihydrochloride atau antihistamin atau bahan lain dari Xyzal (lihat 'Apa yang mengandung Xyzal').
- jika Anda memiliki gangguan ginjal berat (insufisiensi ginjal berat dengan klirens kreatinin di bawah 10 ml / menit). .
Kewaspadaan Penggunaan Apa yang perlu Anda ketahui sebelum menggunakan Xyzal
Berhati-hatilah dengan Xyzal
Penggunaan Xyzal pada anak di bawah usia 6 tahun tidak dianjurkan karena tablet salut selaput tidak memungkinkan penyesuaian dosis.
Mintalah saran dari dokter Anda jika Anda kemungkinan tidak dapat mengosongkan kandung kemih Anda (dalam kondisi seperti: cedera tulang belakang atau pembesaran prostat).
Interaksi Obat atau makanan apa yang dapat mengubah efek Xyzal
Mengambil dengan obat lain
Beri tahu dokter atau apoteker Anda jika Anda sedang atau baru saja mengonsumsi obat lain, termasuk obat yang diperoleh tanpa resep.
Mengambil Xyzal dengan makanan dan minuman
Perhatian disarankan jika Xyzal diambil dengan alkohol.
Pada pasien yang sensitif, asupan bersama cetirizine atau levocetirizine dan alkohol atau zat lain yang bekerja secara sentral dapat menyebabkan efek sistem saraf pusat, meskipun telah ditunjukkan bahwa cetirizine racemic tidak mempotensiasi efek cetirizine alkohol.
Peringatan Penting untuk diketahui bahwa:
Kehamilan dan menyusui
Mintalah saran dari dokter atau apoteker Anda sebelum minum obat apa pun. Beri tahu dokter Anda jika Anda sedang hamil, mencoba hamil atau menyusui.
Mengemudi dan menggunakan mesin
Beberapa pasien mungkin mengalami kantuk / kantuk, kelelahan dan kelelahan setelah perawatan dengan Xyzal. Perhatian disarankan saat mengemudi atau mengoperasikan mesin sampai Anda mengetahui efek obat ini pada orang Anda.Tes khusus, yang dilakukan pada sukarelawan sehat, bagaimanapun, belum menunjukkan penurunan kewaspadaan, kemampuan untuk bereaksi atau kemampuan untuk mengatasi.Mengemudi setelah asupan levocetirizine pada dosis yang dianjurkan.
Informasi penting tentang beberapa bahan Xyzal
Tablet mengandung laktosa; jika Anda telah diberitahu oleh dokter Anda bahwa Anda memiliki "intoleransi terhadap beberapa gula, hubungi dokter Anda sebelum minum obat ini.
Dosis, Cara dan Waktu Pemberian Cara Pemakaian Xyzal: Posology
Selalu minum Xyzal persis seperti yang dikatakan dokter Anda. Jika ragu, konsultasikan dengan dokter atau apoteker Anda.
Dosis:
Dosis biasa untuk orang dewasa dan anak-anak berusia 6 tahun ke atas adalah satu tablet per hari.
Instruksi dosis khusus untuk populasi tertentu:
Pasien dengan gangguan fungsi ginjal dapat diberikan dosis yang lebih rendah sesuai dengan tingkat keparahan penyakit ginjal mereka dan pada anak-anak dosis akan dipilih berdasarkan berat badan; dosis akan ditentukan oleh dokter Anda.
Pasien yang memiliki gangguan ginjal berat tidak boleh mengonsumsi Xyzal.
Pasien yang hanya memiliki gangguan fungsi hati harus menggunakan dosis yang biasa diresepkan.
Pasien yang mengalami penurunan fungsi hati dan ginjal dapat diberikan dosis yang lebih rendah sehubungan dengan tingkat keparahan penyakit ginjal dan, pada anak-anak, dosis juga akan dipilih berdasarkan berat badan; dosis akan ditentukan oleh dokter Anda.
Tablet Xyzal tidak dianjurkan untuk anak di bawah usia 6 tahun.
Tidak ada penyesuaian dosis yang diperlukan pada pasien usia lanjut selama fungsi ginjal mereka normal.
Bagaimana dan kapan Anda harus mengonsumsi Xyzal?
Tablet harus ditelan utuh dengan air dan dapat diminum dengan atau tanpa makanan.
Overdosis Apa yang harus dilakukan jika Anda terlalu banyak mengonsumsi Xyzal
Jika Anda mengambil lebih banyak Xyzal dari yang seharusnya
Mengambil Xyzal lebih dari yang diperlukan dapat menyebabkan kantuk pada orang dewasa.Anak-anak awalnya mungkin menunjukkan kegembiraan dan kegelisahan diikuti dengan kantuk.
Jika Anda merasa telah mengambil terlalu banyak Xyzal, beri tahu dokter Anda, siapa yang akan memutuskan tindakan apa yang perlu diambil
Jika Anda lupa meminum Xyzal
Jika Anda lupa minum Xyzal atau mengambil dosis yang lebih rendah dari yang ditentukan oleh dokter Anda, jangan minum dosis ganda untuk mengganti tablet yang terlupakan; tunggu saja sampai waktu yang dijadwalkan untuk dosis berikutnya dan ambil dosis normal Anda seperti yang ditentukan oleh dokter Anda.
Jika Anda berhenti mengonsumsi Xyzal
Menghentikan pengobatan diharapkan tidak memiliki efek samping. Gejala dapat muncul kembali, tetapi tidak boleh lebih parah daripada sebelum pengobatan. Jika Anda memiliki pertanyaan lebih lanjut tentang penggunaan obat ini, tanyakan kepada dokter atau apoteker Anda.
Efek Samping Apa efek samping dari Xyzal
Seperti semua obat-obatan, Xyzal dapat menyebabkan efek samping, meskipun tidak semua orang mendapatkannya.
Umum: dapat mempengaruhi hingga 1 dari 10 pasien
Mulut kering, sakit kepala, lelah dan mengantuk/mengantuk.
Jarang: dapat mempengaruhi hingga 1 dari 100 pasien
Kelelahan dan sakit perut.
Tidak diketahui: frekuensi tidak dapat diperkirakan dari data yang tersedia
Efek samping lain telah dilaporkan seperti palpitasi, peningkatan denyut jantung, kejang, kesemutan, pusing, sinkop, tremor, dysgeusia (perubahan indera perasa), sensasi rotasi atau gerakan, gangguan penglihatan, penglihatan kabur, nyeri atau kesulitan buang air kecil. . , ketidakmampuan untuk sepenuhnya mengosongkan kandung kemih, edema, gatal, ruam, gatal-gatal (pembengkakan, kemerahan dan gatal-gatal pada kulit), ruam, sesak napas, penambahan berat badan, nyeri otot, perilaku agresif atau gelisah, halusinasi, depresi, insomnia, kekhawatiran atau pikiran bunuh diri berulang, hepatitis, fungsi hati abnormal, muntah, nafsu makan meningkat dan mual.
Berhenti minum Xyzal pada tanda-tanda pertama dari reaksi hipersensitivitas dan hubungi dokter Anda segera.Gejala reaksi hipersensitivitas mungkin termasuk: pembengkakan mulut, lidah, wajah dan / atau tenggorokan, kesulitan bernapas atau menelan ( dada sesak atau mengi) gatal-gatal, penurunan tekanan darah secara tiba-tiba yang dapat menyebabkan pingsan atau syok, yang dapat berakibat fatal.
Jika salah satu efek samping menjadi serius, atau jika Anda melihat ada efek samping yang tidak tercantum dalam selebaran ini, beri tahu dokter atau apoteker Anda.
Kadaluwarsa dan Retensi
Jauhkan Xyzal dari jangkauan dan pandangan anak-anak.
Jangan gunakan Xyzal setelah tanggal kedaluwarsa yang tertera pada label bagian dalam dan karton setelah EXP. Tanggal kedaluwarsa mengacu pada hari terakhir bulan itu.
Produk obat ini tidak memerlukan kondisi penyimpanan khusus
Komposisi dan bentuk farmasi
Apa yang terkandung dalam Xyzal?
- Zat aktifnya adalah levocetirizine dihydrochloride 5 mg
Tiap tablet salut selaput mengandung 5 mg levocetirizine dihydrochloride.
- Bahan lainnya adalah selulosa mikrokristalin, laktosa monohidrat, silika koloid anhidrat, magnesium stearat, hypromellose (E464), titanium dioksida (E171) dan makrogol 400.
Seperti apa bentuk dan isi paket Xyzal
Tablet berlapis film berwarna putih hingga putih pudar, oval, dengan logo Y di satu sisi. Mereka disediakan dalam lepuh 1, 2, 4, 5, 7, 10, 2 x 10, 10 x 10, 14, 15, 20, 21, 28, 30, 40, 50, 60, 70, 90 dan 100 tablet. . Tidak semua ukuran kemasan dapat dipasarkan. Sumber Paket Leaflet: AIFA (Badan Obat Italia). Konten yang diterbitkan pada Januari 2016. Informasi yang ada mungkin tidak up-to-date.
Untuk memiliki akses ke versi terbaru, disarankan untuk mengakses situs web AIFA (Badan Obat Italia). Penafian dan informasi yang berguna.
01.0 NAMA PRODUK OBAT
XYZAL
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
Tiap tablet salut selaput mengandung 5 mg levocetirizine dihydrochloride.
Eksipien: 63,50 mg laktosa monohidrat / tablet
Untuk daftar lengkap eksipien, lihat bagian 6.1.
03.0 FORMULIR FARMASI
Tablet berlapis film.
Tablet berlapis film oval berwarna putih hingga putih pudar dengan logo Y di satu sisi.
04.0 INFORMASI KLINIS
04.1 Indikasi Terapi
Pengobatan simtomatik rinitis alergi (termasuk rinitis alergi persisten) dan urtikaria idiopatik kronis.
04.2 Posologi dan cara pemberian
Tablet harus diminum secara oral dan ditelan utuh dengan bantuan cairan. Dapat diminum dengan atau tanpa makanan. Dianjurkan agar dosis harian diminum dalam dosis tunggal.
Dewasa dan remaja dari usia 12 tahun
Dosis harian yang direkomendasikan adalah 5 mg (1 tablet salut selaput).
Warga senior
Penyesuaian dosis dianjurkan pada pasien usia lanjut dengan gangguan ginjal sedang hingga berat (lihat "Pasien dengan gangguan ginjal" di bawah).
Anak-anak antara usia 6 dan 12 tahun
Dosis harian yang direkomendasikan adalah 5 mg (1 tablet salut selaput).
Untuk anak usia 2 sampai 6 tahun, penyesuaian dosis tidak dimungkinkan dengan formulasi tablet salut selaput. Oleh karena itu, penggunaan formulasi pediatrik levocetirizine direkomendasikan.
Pasien dengan gangguan ginjal
Frekuensi pemberian dosis harus didasarkan pada fungsi ginjal. Untuk menyesuaikan dosis, lihat tabel di bawah ini. Untuk menggunakan tabel, referensi harus dibuat untuk nilai klirens kreatinin (CLcr) pasien dalam ml / menit. Nilai CLcr (ml/min) dapat diturunkan dari kadar kreatinin serum (mg/dl) dengan rumus sebagai berikut:
Penyesuaian dosis untuk pasien dengan gangguan ginjal:
Pada pasien anak dengan gangguan ginjal, dosis perlu disesuaikan secara individual, dengan mempertimbangkan pembersihan ginjal dan berat badan pasien. Tidak ada data khusus untuk anak dengan gangguan ginjal.
Pasien dengan gangguan hati
Tidak ada penyesuaian dosis yang diperlukan pada pasien dengan gangguan hati saja. Dalam kasus pasien dengan gangguan hati dan ginjal, perlu untuk menyesuaikan dosis (lihat "Pasien dengan gangguan ginjal" di atas).
Durasi pengobatan
Rinitis alergi intermiten (gejala muncul kurang dari 4 hari seminggu atau berlangsung kurang dari 4 minggu) harus diobati sesuai dengan penyakit dan riwayatnya; pengobatan dapat dihentikan setelah gejala hilang dan dapat dimulai kembali ketika gejala muncul kembali. Dalam kasus rinitis alergi persisten (gejala hadir selama lebih dari 4 hari seminggu dan selama lebih dari 4 minggu), pasien dapat ditawarkan terapi terus menerus selama periode paparan alergen.
Data klinis tentang pengobatan hingga 6 bulan saat ini tersedia untuk tablet salut film levocetirizine 5 mg. Data klinis tentang pengobatan rasemat tersedia hingga satu tahun pada pasien dengan urtikaria kronis dan rinitis alergi kronis.
04.3 Kontraindikasi
Hipersensitif terhadap levocetirizine, turunan piperazine lainnya, atau salah satu eksipien.
Levocetirizine dikontraindikasikan pada pasien dengan gangguan ginjal berat, dengan bersihan kreatinin kurang dari 10 ml / menit.
Pasien dengan masalah herediter yang jarang dari intoleransi galaktosa, defisiensi Lapp laktase atau malabsorpsi glukosa-galaktosa tidak boleh minum obat ini.
04.4 Peringatan khusus dan tindakan pencegahan yang tepat untuk digunakan
Penggunaan formulasi tablet salut film pada anak di bawah usia enam tahun tidak dianjurkan karena formulasi ini tidak memungkinkan penyesuaian dosis yang tepat. Direkomendasikan bahwa formulasi pediatrik levocetirizine digunakan.
Pemberian levocetirizine pada bayi dan anak di bawah usia 2 tahun tidak dianjurkan.
Perhatian disarankan dalam asupan alkohol (lihat "Interaksi").
04.5 Interaksi dengan produk obat lain dan bentuk interaksi lainnya
Tidak ada studi interaksi yang dilakukan dengan levocetirizine (termasuk studi dengan penginduksi CYP3A4); penelitian yang dilakukan dengan rasemat cetirizine menunjukkan tidak adanya interaksi merugikan yang relevan secara klinis (dengan pseudoefedrin, simetidin, ketokonazol, eritromisin, azitromisin, glipizid dan diazepam).Dalam studi dosis berulang dengan teofilin (400 mg sekali sehari), sedikit penurunan pembersihan cetirizine (16%) diamati, sedangkan ketersediaan teofilin tidak terpengaruh oleh pemberian cetirizine secara bersamaan.
Kehadiran makanan tidak mengurangi tingkat penyerapan levocetirizine, meskipun menurunkan kecepatannya.
Pada pasien yang sensitif, asupan bersama cetirizine atau levocetirizine dan alkohol atau obat penenang SSP lainnya dapat menyebabkan efek sistem saraf pusat, meskipun telah ditunjukkan bahwa rasemat cetirizine tidak mempotensiasi efek alkohol SSP.
04.6 Kehamilan dan menyusui
Untuk levocetirizine, tidak ada data klinis tentang kehamilan yang terpapar.
Penelitian pada hewan tidak menunjukkan efek berbahaya langsung atau tidak langsung pada kehamilan, perkembangan embrio / janin, persalinan atau perkembangan pascakelahiran.
Perhatian harus dilakukan ketika meresepkan produk obat untuk wanita hamil atau menyusui.
04.7 Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin
Studi klinis komparatif tidak menemukan bukti bahwa levocetirizine, pada dosis yang dianjurkan, mengurangi kewaspadaan, daya tanggap atau kemampuan mengemudi.
Namun, beberapa pasien mungkin mengalami mengantuk, kelelahan dan asthenia selama terapi levocetirizine. Oleh karena itu pasien yang diharuskan mengemudi, terlibat dalam kegiatan yang berpotensi berbahaya atau mengoperasikan mesin harus memperhitungkan respons individu terhadap obat tersebut.
04.8 Efek yang tidak diinginkan
Selama studi aktivitas terapeutik, yang dilakukan pada pria dan wanita berusia 12 hingga 71 tahun, 15,1% pasien yang diobati dengan levocetirizine 5 mg mengalami setidaknya satu reaksi obat yang merugikan, dibandingkan dengan 11,3% pada kelompok pasien plasebo Pada 91,6% pasien kasus, reaksi merugikan ringan sampai sedang.
Dalam studi klinis, persentase pasien yang harus menghentikan pengobatan karena efek samping adalah 1,0% (9/935) dengan levocetirizine 5 mg dan 1,8% (14/771) dengan plasebo.
Uji klinis terapeutik dengan levocetirizine melibatkan 935 subjek yang terpapar obat dengan dosis yang direkomendasikan 5 mg per hari. Berikut ini adalah kejadian efek samping obat yang ditemukan pada pasien tersebut dengan persentase sama atau lebih besar dari 1% (umum:> 1/100,
Reaksi merugikan lain yang tidak umum telah diamati (jarang:> 1/1000, sakit perut.
Insiden reaksi obat penenang yang merugikan seperti mengantuk, kelelahan dan asthenia secara keseluruhan lebih umum (8,1%) setelah pengobatan dengan levocetirizine 5 mg dibandingkan dengan plasebo (3,1%).
Selain reaksi merugikan dari uji klinis dan tercantum di atas, kasus yang sangat jarang dari reaksi obat yang merugikan telah dilaporkan dalam pengalaman pasca pemasaran, tercantum di bawah ini.
Gangguan sistem kekebalan: hipersensitivitas termasuk anafilaksis.
Gangguan jiwa: agresi, agitasi.
Gangguan sistem saraf: kejang.
Gangguan mata: gangguan penglihatan.
Gangguan jantung: palpitasi.
Gangguan pernapasan, toraks, dan mediastinum: dispnea.
Gangguan gastrointestinal: mual.
Gangguan hepatobilier: hepatitis.
Gangguan kulit dan jaringan subkutan: edema angioneurotik, erupsi obat tetap, pruritus, ruam, urtikaria.
Gangguan muskuloskeletal dan jaringan ikat: mialgia.
Pemeriksaan penunjang: penambahan berat badan, tes fungsi hati abnormal.
04.9 Overdosis
Gejala
Gejala overdosis mungkin termasuk kantuk pada orang dewasa dan awalnya agitasi dan kegelisahan, diikuti oleh kantuk pada anak-anak.
Pengobatan overdosis
Tidak ada penawar khusus yang diketahui untuk levocetirizine.
Dalam kasus overdosis, pengobatan simtomatik atau suportif dianjurkan. Bilas lambung harus dipertimbangkan jika waktu yang singkat telah berlalu sejak konsumsi.Hemodialisis tidak efektif dalam menghilangkan levocetirizine.
05.0 SIFAT FARMAKOLOGIS
05.1 Sifat farmakodinamik
Kelompok farmakoterapi: antihistamin untuk penggunaan sistemik, turunan piperazin, kode ATC: R06A E09
Levocetirizine, enansiomer (R) dari cetirizine, adalah antagonis selektif dan poten dari reseptor H1 perifer.
Studi mengikat menunjukkan bahwa levocetirizine memiliki afinitas tinggi untuk reseptor H1 manusia (Ki = 3,2 nmol / l). Afinitas levocetirizine adalah dua kali lipat dari cetirizine (Ki = 6,3 nmol / l) Levocetirizine berdisosiasi dari reseptor H1 dengan waktu paruh 115 ± 38 menit.
Setelah pemberian tunggal, levocetirizine menunjukkan pekerjaan reseptor 90% pada 4 jam dan 57% pada 24 jam.
Studi farmakodinamik yang dilakukan pada sukarelawan sehat telah menunjukkan bahwa levocetirizine memberikan "aktivitas yang sebanding dengan cetirizine di kulit dan hidung, tetapi dengan dosis setengahnya.
Aktivitas farmakodinamik levocetirizine dipelajari dalam uji coba terkontrol secara acak: dalam penelitian yang membandingkan efek levocetirizine 5 mg, desloratadine 5 mg dan plasebo pada ruam dan eritema yang diinduksi histamin, pengobatan dengan levocetirizine, dibandingkan dengan plasebo dan desloratadine, menghasilkan efek yang signifikan. pengurangan pembentukan wheals dan eritema, yang tertinggi dalam 12 jam pertama dan berlangsung selama 24 jam (p
Permulaan aksi levocetirizine 5 mg dalam mengendalikan gejala yang diinduksi serbuk sari diamati 1 jam setelah asupan obat dalam uji coba terkontrol plasebo dalam model ruang stimulasi alergen.
Studi in vitro (teknik ruang Boyden dan lapisan sel) telah menunjukkan bahwa levocetirizine menghambat migrasi transendotelial eosinofil yang diinduksi eotaxin di dermis dan jaringan paru-paru. Dalam studi farmakodinamik eksperimental in vivo (teknik ruang kulit) pada 14 pasien dewasa, selama 6 jam pertama reaksi yang diinduksi serbuk sari, tiga efek penghambatan utama levocetirizine 5 mg ditunjukkan dibandingkan dengan plasebo: penghambatan pelepasan VCAM-1, modulasi permeabilitas vaskular dan pengurangan perekrutan eosinofil.
Kemanjuran dan keamanan levocetirizine telah ditunjukkan dalam beberapa studi klinis double-blind, terkontrol plasebo pada pasien dewasa dengan rinitis alergi musiman, rinitis alergi perenial atau rinitis alergi persisten. Levocetirizine telah terbukti secara signifikan memperbaiki gejala rinitis alergi, termasuk hidung obstruksi dalam beberapa penelitian.
Sebuah studi klinis 6 bulan yang melibatkan 551 pasien dewasa (termasuk 276 pasien yang diobati dengan levocetirizine) yang menderita rinitis alergi persisten (gejala muncul 4 hari seminggu selama setidaknya 4 minggu berturut-turut) dan peka terhadap tungau debu rumah dan serbuk sari rumput, menunjukkan bahwa levocetirizine 5 mg secara klinis dan statistik secara signifikan lebih kuat daripada plasebo dalam meningkatkan skor total gejala rinitis alergi selama seluruh durasi penelitian, tanpa takifilaksis.Sepanjang penelitian, levocetirizine secara signifikan meningkatkan kualitas hidup pasien.
Keamanan dan kemanjuran pediatrik tablet levocetirizine dipelajari dalam dua uji klinis terkontrol plasebo yang mencakup pasien berusia 6 hingga 12 tahun dengan rinitis alergi musiman dan tahunan.Dalam kedua studi, levocetirizine telah secara signifikan meningkatkan gejala dan meningkatkan kualitas kesehatan terkait kehidupan.
Dalam uji klinis terkontrol plasebo termasuk 166 pasien dengan urtikaria idiopatik kronis, 85 pasien diobati dengan plasebo dan 81 pasien dengan levocetirizine 5 mg sekali sehari selama 6 minggu. Hasil pengobatan levocetirizine adalah penurunan yang signifikan dalam intensitas gatal selama minggu pertama dan selama periode pengobatan total dibandingkan dengan plasebo. Levocetirizine juga menghasilkan peningkatan yang signifikan dalam kualitas hidup dibandingkan dengan plasebo. kesehatan, dinilai berdasarkan Dermatologi Indeks Kualitas Hidup.
Hubungan farmakokinetik / farmakodinamik
Tindakan pada reaksi kulit yang diinduksi histamin tidak berkorelasi dengan konsentrasi plasma.
Analisis EKG mengungkapkan tidak ada efek penting dari levocetirizine pada interval QT.
05.2 Sifat farmakokinetik
Farmakokinetik levocetirizine bersifat linier dan tidak tergantung pada dosis dan waktu, dengan variabilitas antar subjek yang rendah. Profil farmakokinetik sama bila diberikan sebagai enansiomer tunggal atau sebagai cetirizine.
Inversi kiral tidak terjadi selama proses absorpsi dan eliminasi.
Penyerapan
Levocetirizine yang diberikan secara oral diabsorpsi dengan cepat dan ekstensif. Konsentrasi plasma puncak tercapai 0,9 jam setelah pemberian. Tingkat kondisi stabil tercapai setelah dua hari perawatan. Setelah pemberian tunggal atau berulang 5 mg sekali sehari, konsentrasi puncak masing-masing 270 ng / mL dan 308 ng / mL dicapai rata-rata. Tingkat penyerapan tidak tergantung dosis dan tidak dipengaruhi oleh asupan makanan, tetapi konsentrasi puncak berkurang dan tertunda.
Distribusi
Tidak ada data distribusi jaringan pada manusia atau mengenai perjalanan levocetirizine melintasi sawar darah-otak. Pada tikus dan anjing, tingkat jaringan tertinggi ditemukan di hati dan ginjal, terendah di SSP. Levocetirizine 90% terikat pada protein plasma Distribusi levocetirizine terbatas, ditunjukkan oleh volume distribusi yaitu 0,4 l / kg.
Biotransformasi
Pada manusia, tingkat metabolisme levocetirizine kurang dari 14% dari dosis; oleh karena itu diyakini bahwa perbedaan yang mungkin terjadi setelah polimorfisme genetik atau asupan inhibitor enzim secara bersamaan dapat diabaikan. Jalur metabolisme termasuk oksidasi aromatik, N- dan O-dealkilasi dan konjugasi dengan taurin Jalur dealkilasi terutama dimediasi oleh CYP 3A4, sementara berbagai dan / atau isoform CYP yang tidak teridentifikasi ikut bermain untuk oksidasi aromatik. Levocetirizine tidak mengubah aktivitas isoenzim CYP 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 dan 3A4 pada konsentrasi jauh di atas konsentrasi maksimum yang dicapai setelah pemberian oral 5 mg.
Oleh karena itu metabolisme yang buruk dan tidak adanya potensi penghambatan pada metabolisme, membuat interaksi levocetirizine dengan zat lain tidak mungkin, atau sebaliknya.
Eliminasi
Waktu paruh plasma pada orang dewasa adalah 7,9 ± 1,9 jam. Rata-rata bersihan tubuh total yang tampak adalah 0,63 ml / menit / kg. Rute utama ekskresi levocetirizine dan metabolitnya adalah melalui urin, di mana rata-rata 85,4% dari dosis yang diberikan dihilangkan. Ekskresi feses rata-rata hanya 12,9% dari dosis Levocetirizine diekskresikan oleh filtrasi glomerulus dan sekresi tubular aktif.
Gangguan ginjal
Pembersihan tubuh yang jelas dari levocetirizine berkorelasi dengan pembersihan kreatinin.
Oleh karena itu, dianjurkan agar interval dosis levocetirizine disesuaikan, berdasarkan bersihan kreatinin, pada pasien dengan gangguan ginjal sedang atau berat.Pada subjek dengan anuria gagal ginjal stadium akhir, pembersihan total tubuh berkurang "Sekitar 80% dibandingkan dengan mata pelajaran biasa. Jumlah levocetirizine yang dieliminasi selama siklus hemodialisis standar 4 jam kurang dari 10%.
05.3 Data keamanan praklinis
Data non-klinis mengungkapkan tidak ada bahaya khusus bagi manusia berdasarkan studi konvensional farmakologi keselamatan, toksisitas dosis berulang, genotoksisitas, potensi karsinogenik, toksisitas reproduksi.
06.0 INFORMASI FARMASI
06.1 Eksipien
Inti
Selulosa mikrokristalin
Laktosa monohidrat
Silika koloid anhidrat
Magnesium Stearate
Lapisan
OpadryÒ Y-1-7000 terdiri dari:
Hypromellose (E464)
Titanium dioksida (E171)
Makrogol 400.
06.2 Ketidakcocokan
Tidak berhubungan.
06.3 Masa berlaku
4 tahun.
06.4 Tindakan pencegahan khusus untuk penyimpanan
Obat ini tidak memerlukan kondisi penyimpanan khusus.
06.5 Sifat kemasan langsung dan isi kemasan
Aluminium blister - OPA / Aluminium / PVC
Paket 1, 2, 4, 5, 7, 10, 2 x 10, 10 x 10, 14, 15, 20, 21, 28, 30, 40, 50, 60, 70, 90, 100 tablet.
Tidak semua ukuran kemasan dapat dipasarkan.
06.6 Petunjuk penggunaan dan penanganan
Tidak ada instruksi khusus.
07.0 PEMEGANG OTORITAS PEMASARAN
UCB Pharma S.p.A.
Melalui Gadames 57,
20151 Milan
08.0 NOMOR OTORITAS PEMASARAN
AIC n. 035666229 / M - bungkus 1 tablet
AIC n. 035666231 / M - pak isi 2 tablet
AIC n. 035666015 / M - pak isi 4 tablet
AIC n. 035666243 / M - pak isi 5 tablet
AIC n. 035666027 / M - paket 7 tablet
AIC n. 035666039 / M - pak 10 tablet
AIC n. 035666041 / M - pak 2 X 10 tablet
AIC n. 035666054 / M - pak 10 X 10 tablet
AIC n. 035666066 / M - paket 14 tablet
AIC n. 035666078 / M - pak isi 15 tablet
AIC n. 035666080 / M - pak isi 20 tablet
AIC n. 035666092 / M - bungkus 21 tablet
AIC n. 035666104 / M - bungkus 28 tablet
AIC n. 035666116 / M - pak isi 30 tablet
AIC n. 035666128 / M - pak isi 40 tablet
AIC n. 035666130 / M - kotak 50 tablet
AIC n. 035666142 / M - pak isi 60 tablet
AIC n. 035666155 / M - pak isi 70 tablet
AIC n. 035666167 / M - pak isi 90 tablet
AIC n. 035666179 / M - bungkus 100 tablet
09.0 TANGGAL OTORISASI PERTAMA ATAU PEMBARUAN KUASA
27 Mei 2003
Pembaruan: Februari 2006
10.0 TANGGAL REVISI TEKS
02/10/2010