BLOPRESS ® adalah obat berdasarkan candesartan cilexetil.
KELOMPOK TERAPI: Antihipertensi - antagonis reseptor untuk angiotensin II
Indikasi BLOPRESS ® Candesartan cilexetil
BLOPRESS® digunakan pada pasien dengan hipertensi esensial, gagal jantung dan gangguan fungsi sistolik ventrikel kiri. Dalam kondisi terakhir ini dapat digunakan dalam kasus intoleransi terhadap ACE inhibitor atau, jika ditoleransi, bersinergi dengan mereka, untuk meningkatkan sifat terapeutiknya.
Mekanisme aksi BLOPRESS ® Candesartan cilexetil
BLOPRESS ® diberikan secara oral, diserap hanya sebagian kecil, menjamin nilai bioavailabilitas yang jarang melebihi 14%, menentukan awal aktivitas terapeutik 2 jam kemudian, dan mencapai puncak plasma maksimum setelah 3 setengah jam dari asumsinya. Agar BLOPRESS ® melakukan tindakan terapeutiknya, bahan aktifnya, candesartan cilexetil, harus diubah menjadi metabolit aktif candesartan (melalui "hidrolisis yang terjadi dengan cepat di saluran gastro-enterik). Setelah diserap dan diikat di sebagian besar protein plasma , candesartan dengan demikian dapat mencapai berbagai organ target dan melakukan tindakan terapeutiknya.Aktivitas biologis molekul ini dinyatakan dalam tindakan antagonis terhadap angiotensin II pada reseptor AT1. Faktanya, pengikatan reseptor angiotensin II-AT1 menentukan serangkaian efek - seperti vasokonstriksi, stimulasi aldosteron, induksi pertumbuhan sel dan regulasi homeostasis hidro-salin - yang berkontribusi, antara lain, untuk mendukung tekanan darah. dengan mengikat reseptor AT1 dengan cara yang cukup stabil, mencegah aktivasinya oleh angiotensin II, secara signifikan mengurangi kontraksi vaskular dan memastikan penurunan tekanan darah yang signifikan tanpa mekanisme refleks yang berpotensi berbahaya bagi kesehatan pasien.
Pada akhir efek, setelah waktu paruh sekitar 9 jam, prinsip aktif sebagian besar dieliminasi melalui jalur urinaria dan sebagian kecil juga melalui jalur bilier.
Studi yang dilakukan dan kemanjuran klinis
1. CANDESARTAN DALAM PENGOBATAN HIPERTENSI
Arch Mal Coeur Vaiss. 2007 Agustus; 100: 679-82.
[Khasiat candesartan cilexetil pada pasien hipertensi dengan atau tanpa diabetes]
El Féghali R, Nisse-Durgeat S, Asmar R.
Dalam penelitian ini dilakukan pada lebih dari 700 pasien yang menderita hipertensi (tingkat tekanan darah di atas 140/90 mmHg), dan pada beberapa kasus diabetes, pemberian 8 mg candesartan cilexetil selama 4/6 minggu, dijamin penurunan tingkat tekanan darah. sekitar 20 mmHg, mengembalikan pasien ini ke kisaran tekanan darah normal
2. CANDESARTAN DAN PENGOBATAN HIPERTENSI PADA PASIEN RISIKO JANTUNG.
J Stroke Cerebrovasc Dis. 2010 10 Agustus. [Epub sebelum dicetak]
Blokade Sistem Renin-Angiotensin Aman Mengurangi Tekanan Darah pada Pasien Dengan Stroke Iskemik Kecil Selama Fase Akut.
Nakamura T, Tsutsumi Y, Shimizu Y, Uchiyama S.
Pengobatan dengan candesartan selama fase akut iskemia, sementara tidak menentukan "tindakan hipotensi" segera, menjamin dalam jangka pendek (lebih tepatnya hanya dalam 14 hari terapi), penurunan tekanan darah sekitar 25 mmHg, mengurangi risiko di masa depan dari stroke iskemik akut.
3. CANDESARTAN, SARTAN PALING EFEKTIF
Opini Curr Med Res. Juli 2007; 23: 1693-705.
Candesartan cilexetil - tinjauan efek pada komplikasi kardiovaskular pada hipertensi dan gagal jantung kronis.
Meredith PA.
Pembacaan ulang yang cermat dari dokumentasi ilmiah internasional telah menunjukkan bagaimana candesartan adalah salah satu antagonis reseptor angiotensin II, salah satu yang memiliki afinitas lebih besar dan dengan efek terapeutik yang lebih besar. Di antara berbagai keuntungan yang diperoleh dari pemberian obat ini, adalah mungkin untuk memasukkan kemanjuran antihipertensi tertentu dalam hubungannya dengan diuretik atau agen antihipertensi lainnya, dalam menghadapi serangkaian efek samping dari entitas klinis sederhana.
Cara penggunaan dan dosis
BLOPRESS ® Candesartan cilexetil 8/16/32 mg tablet: dosis yang diperkirakan untuk pengobatan hipertensi biasanya mencakup dosis antara 8 dan 16mg per hari (1/2 tablet per hari).Dalam kasus di mana pasien harus refrakter terhadap dosis ini, dapat mencapai maksimum 32 mg/hari, atau memilih terapi antihipertensi alternatif.
Dalam pengobatan gagal jantung, bagaimanapun, dosis 4 mg candesartan cinexidil disarankan.
Kemanjuran terapi umumnya diamati untuk pemberian berkepanjangan setidaknya selama 4 minggu.
Penyesuaian dosis harus dilakukan pada kategori pasien tertentu yang berisiko, di mana dokter harus hati-hati mengevaluasi kondisi fisiopatologis, dan memilih dosis yang dapat meminimalkan kemungkinan efek samping, sambil mempertahankan fungsi terapeutik.
Peringatan BLOPRESS ® Candesartan cilexetil
Terapi dengan BLOPRESS ®, terutama pada pasien dengan gagal jantung, dapat menyebabkan penurunan fungsi ginjal yang signifikan; oleh karena itu, disarankan untuk terus memantau kadar kalium dan kreatinin plasma.
Penting untuk mempertimbangkan bahwa pemberian obat secara bersamaan yang mampu mengganggu sistem renin-angiotensin, atau agen antihipertensi dari berbagai jenis, dapat menyebabkan episode hipotensi berat. diuretik. , karena risiko hiperkalemia dan akibat perubahan irama jantung normal.
Stroke dan serangan jantung mungkin lebih sering terjadi pada pasien dengan penyakit jantung iskemik atau penyakit kardiovaskular iskemik, karena efek hipotensi yang parah dari obat tersebut.
Kehadiran laktosa dapat menyebabkan serangkaian efek samping pada pasien yang tidak toleran terhadap galaktosa, laktosa atau menderita defisiensi laktase dan malabsorpsi glukosa dan/atau galaktosa.
Meskipun tidak adanya korelasi langsung antara pemberian BLOPRESS ® pengurangan potensi perseptif dan reaktif pasien, setiap episode hipotensi atau efek samping dari berbagai jenis dapat membahayakan kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin.
KEHAMILAN DAN MENYUSUI
Penggunaan BLOPRESS ® selama kehamilan sangat tidak dianjurkan, karena candesartan dapat menyebabkan perubahan perfusi darah janin, yang secara serius mengganggu pertumbuhan dan perkembangannya. Di sisi lain, studi praklinis yang dilakukan pada hewan telah menunjukkan hubungan sebab akibat antara mengambil BLOPRESS ® janin dan malformasi neonatal.
Selama menyusui, bahkan jika belum dipastikan dalam ASI, prinsip aktif BLOPRESS ® dapat disekresikan dalam ASI, oleh karena itu, tidak dianjurkan untuk meminumnya bahkan selama periode ini.
Interaksi
Jumlah penelitian yang mengevaluasi pemberian BLOPRESS ® secara simultan dengan obat lain tampaknya terbatas; namun ada kemungkinan untuk menggambarkan beberapa kombinasi yang mengubah fungsi normal candesartan. Lebih tepatnya, asupan simultan obat lain dengan aktivitas antihipertensi, atau mampu mempengaruhi sistem renin-angiotensin, dapat menentukan peningkatan efek hipotensi dengan risiko konsekuensi bagi kesehatan pasien.
Diuretik hemat kalium, atau diuretik hemat kalium, dapat meningkatkan risiko hiperkalemia. Obat antiinflamasi nonsteroid, di sisi lain, dapat melawan aksi antihipertensi BLOPRESS ®
Kontraindikasi BLOPRESS ® Candesartan cilexetil
Kami tidak merekomendasikan penggunaan BLOPRESS ® selama kehamilan dan menyusui, dalam kasus kolestasis, insufisiensi hati yang parah atau hipersensitivitas terhadap salah satu komponennya.
Efek yang Tidak Diinginkan - Efek Samping
Efek yang tidak diinginkan dari BLOPRESS ® dalam kebanyakan kasus keparahan klinis ringan dan sementara, dengan keterlibatan sistem saraf pusat (sakit kepala dan pusing), kardiovaskular (hipotensi), kemih (gangguan fungsi ginjal) dan darah (perubahan kadar plasma transaminase , kreatinin, kalium dan urea).
Namun, hanya dalam beberapa kasus perlu untuk menghentikan terapi.
Dalam kasus hipersensitivitas terhadap salah satu komponen BLOPRESS ®, terutama reaksi dermatologis (erupsi, rush) dan reaksi demam diamati.
Catatan
BLOPRESS ® hanya dapat dijual dengan resep dokter
Informasi pada BLOPRESS ® Candesartan cilexetil yang dipublikasikan di halaman ini mungkin sudah kadaluwarsa atau tidak lengkap. Untuk penggunaan yang benar dari informasi ini, lihat halaman Penafian dan informasi yang berguna.
