Bahan aktif: Oxazepam
Serpax tablet 15 mg
Serpax tablet 30 mg
Mengapa Serpax digunakan? Untuk apa?
Kelompok Farmakoterapi
Ansiolitik, turunan benzodiazepin
Indikasi terapeutik
Kecemasan, ketegangan, dan manifestasi somatik atau psikiatri lainnya yang terkait dengan sindrom kecemasan. Benzodiazepin hanya diindikasikan bila gangguannya parah, melumpuhkan dan membuat subjek mengalami tekanan berat.
Kontraindikasi Bila Serpax tidak boleh digunakan
Serpax dikontraindikasikan pada pasien dengan:
- Hipersensitif terhadap zat aktif, benzodiazepin atau salah satu eksipien.
- Sindrom apnea tidur.
- Insufisiensi pernapasan yang parah.
- Myasthenia gravis.
- Insufisiensi hati yang parah.
- Diketahui atau diduga hamil
- Menyusui (lihat kehamilan dan menyusui).
- Usia anak.
Kewaspadaan Penggunaan Apa yang perlu Anda ketahui sebelum menggunakan Serpax
Kelompok pasien tertentu
Orang tua harus mengambil dosis yang dikurangi (lihat "Dosis, metode dan waktu pemberian"). Demikian juga, dosis yang lebih rendah disarankan untuk pasien dengan gagal napas kronis karena risiko depresi pernapasan.
Karena efek relaksan otot pada orang tua ada risiko jatuh dan akibatnya patah tulang.
Pasien dengan gangguan hati berat mungkin memiliki penurunan kemampuan untuk memetabolisme oxazepam melalui glukuronidasi.
Pasien dengan gangguan fungsi hati atau ginjal harus sering dipantau dan dosisnya harus disesuaikan secara hati-hati dengan respon individu pasien. Dosis yang lebih rendah mungkin cukup pada pasien ini.
Benzodiazepin dikontraindikasikan pada pasien dengan insufisiensi hati yang parah dan / atau ensefalopati karena, seperti semua benzodiazepin, mereka dapat memicu ensefalopati hepatik.
Perhatian harus digunakan dalam pengobatan pasien dengan glaukoma sudut sempit.
Benzodiazepin tidak direkomendasikan untuk pengobatan utama penyakit psikotik. Benzodiazepin tidak boleh digunakan sendiri untuk mengobati depresi atau kecemasan yang berhubungan dengan depresi (bunuh diri dapat dipicu pada pasien tersebut).Pada pasien ini, sejumlah besar Serpax harus dihindari.
Benzodiazepin harus digunakan dengan sangat hati-hati pada pasien dengan riwayat penyalahgunaan obat atau alkohol.
Penggunaan pediatrik
Benzodiazepin tidak boleh diberikan kepada anak-anak tanpa menilai kebutuhan pengobatan yang sebenarnya; durasi pengobatan harus sesingkat mungkin.
Interaksi Obat atau makanan mana yang dapat mengubah efek Serpax
Beri tahu dokter atau apoteker Anda jika Anda baru saja minum obat lain, bahkan obat tanpa resep.
Asupan bersamaan dengan alkohol harus dihindari.Efek obat penenang dapat ditingkatkan ketika produk obat diambil bersamaan dengan alkohol. Ini berdampak buruk pada kemampuan mengemudi atau menggunakan mesin. (lihat bagian 4.7).
Hubungan dengan depresan sistem saraf pusat (SSP): efek depresi pusat dapat ditingkatkan dalam kasus penggunaan bersamaan dengan alkohol, barbiturat, antipsikotik (neuroleptik), hipnotik / obat penenang, ansiolitik, antidepresan, analgesik narkotika, antiepilepsi, antikonvulsan, anestesi sedatif dan antihistamin Dalam kasus analgesik narkotik, peningkatan euforia dapat terjadi, yang menyebabkan peningkatan ketergantungan psikis.
Pemberian teofilin dan aminofilin dapat mengurangi efek sedatif benzodiazepin, termasuk Serpax.
Senyawa-senyawa yang menghambat enzim hati tertentu (terutama sitokrom P450) dapat meningkatkan aktivitas benzodiazepin, hal ini juga berlaku untuk benzodiazepin yang dimetabolisme hanya dengan konjugasi.
Interaksi dalam analisis laboratorium
Tidak ada gangguan dalam tes laboratorium telah dilaporkan atau diidentifikasi dengan penggunaan Serpax Namun, oxazepam telah dilaporkan mengganggu produksi kortisol. Tes penekanan deksametason dapat terganggu jika Serpax diberikan sebelum pengujian.
Peringatan Penting untuk diketahui bahwa:
Penggunaan benzodiazepin, termasuk Serpax, dapat menyebabkan depresi pernapasan yang mengancam jiwa.
Reaksi anafilaksis / anafilaktoid yang serius telah dilaporkan dengan penggunaan benzodiazepin. Kasus angioedema yang melibatkan lidah, glotis atau laring telah dilaporkan pada pasien setelah mengambil dosis benzodiazepin pertama atau selanjutnya. Beberapa pasien yang memakai benzodiazepin memiliki gejala tambahan seperti dyspnoea, penutupan tenggorokan, atau mual dan muntah. Beberapa pasien memerlukan perawatan di ruang gawat darurat. Jika angioedema melibatkan lidah, glotis atau laring, obstruksi jalan napas dapat terjadi yang dapat berakibat fatal.
Pasien yang mengembangkan angioedema setelah pengobatan dengan benzodiazepin tidak boleh diobati kembali dengan obat tersebut.
Serpax harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan gangguan fungsi pernapasan (misalnya obstruksi paru kronis, sindrom sleep apnea).
Pasien harus diberi tahu bahwa karena toleransi mereka terhadap alkohol atau obat depresan SSP lainnya menurun dengan Serpax, mereka harus menghindari zat ini sama sekali atau mengurangi dosisnya.
Kebutuhan untuk melanjutkan terapi Serpax harus dievaluasi secara berkala.
Terapi benzodiazepin harus dihentikan secara bertahap.
Serpax hanya diindikasikan jika gangguan tidak dapat diatasi dengan terapi non-obat, dan serius, melumpuhkan dan seperti menyebabkan malaise yang mendalam. Kecemasan dan ketegangan yang terkait dengan fenomena kontingen kehidupan sehari-hari biasanya tidak memerlukan pengobatan dengan ansiolitik.
Kecemasan dapat menjadi gejala dari beberapa gangguan lain.Kemungkinan bahwa kecemasan mungkin terkait dengan gangguan fisik atau psikiatri laten yang memerlukan pengobatan yang lebih spesifik harus dipertimbangkan.
Depresi yang sudah ada sebelumnya dapat berkembang atau memburuk selama pengobatan dengan benzodiazepin, termasuk Serpax (lihat "Efek Samping"). Penggunaan benzodiazepin dapat membuka kedok kecenderungan bunuh diri pada pasien depresi dan tidak boleh diberikan tanpa terapi antidepresan yang memadai.
Beberapa pasien yang menggunakan benzodiazepin mengalami diskrasia darah, dan beberapa mengalami peningkatan enzim hati. Ketika terapi jangka panjang diperlukan secara klinis, pemeriksaan hematologis dan fungsi hati secara berkala direkomendasikan.
Meskipun hipotensi jarang terjadi, benzodiazepin harus diberikan dengan hati-hati pada pasien dengan penurunan tekanan darah yang dapat menyebabkan komplikasi kardiovaskular atau serebrovaskular, terutama pada pasien usia lanjut.
Toleransi
Beberapa hilangnya kemanjuran efek hipnotis dari benzodiazepin dapat berkembang setelah penggunaan berulang selama beberapa minggu.
Ketergantungan
Penggunaan benzodiazepin, termasuk Serpax, dapat menyebabkan perkembangan ketergantungan fisik dan psikologis pada obat ini.Bila digunakan pada dosis yang dianjurkan dalam pengobatan kecemasan jangka pendek, potensi Serpax untuk menginduksi ketergantungan rendah. Risiko kecanduan meningkat dengan dosis dan durasi pengobatan; itu lebih besar pada pasien dengan riwayat alkohol, penyalahgunaan obat atau obat atau dengan gangguan kepribadian yang nyata. Oleh karena itu, penggunaan pada pasien ketergantungan obat atau pecandu alkohol harus dihindari. Secara umum, benzodiazepin hanya boleh diresepkan untuk jangka pendek (2-4 minggu). Penggunaan terus menerus dalam jangka panjang tidak dianjurkan. Gejala penarikan (misalnya insomnia rebound) dapat terjadi setelah penghentian dosis yang dianjurkan setelah satu minggu terapi. Penghentian pengobatan secara tiba-tiba harus dihindari dan periode terapi yang diperpanjang harus diikuti dengan program pengurangan dosis bertahap.
Setelah ketergantungan fisik berkembang, penghentian pengobatan secara tiba-tiba akan disertai dengan gejala putus obat. Ini mungkin terdiri dari sakit kepala, nyeri otot, kecemasan ekstrim, ketegangan, kegelisahan, kebingungan, lekas marah, fenomena rebound, pusing, disforia.
Pada kasus yang parah gejala berikut dapat terjadi: derealisasi, depersonalisasi, hiperakusis, tinitus, mati rasa dan kesemutan pada ekstremitas, hipersensitivitas terhadap cahaya, kebisingan dan kontak fisik / perubahan persepsi, gerakan tak terkendali, muntah, mual, diare, kehilangan nafsu makan, halusinasi / delirium, tremor, kram perut, mialgia, agitasi, palpitasi, takikardia, serangan panik, pusing, hiper-refleksia, kehilangan memori jangka pendek, hipertermia, kejang atau kejang. Kejang/kejang mungkin lebih sering terjadi pada pasien dengan gangguan kejang yang sudah ada sebelumnya atau yang menggunakan obat lain yang menurunkan ambang kejang, seperti antidepresan.
Gejala lainnya adalah: depresi, insomnia, berkeringat.
Insomnia dan kecemasan yang berulang: Sindrom sementara dapat terjadi pada penghentian pengobatan di mana gejala yang menyebabkan pengobatan dengan benzodiazepin kambuh dalam bentuk yang parah.Sindrom ini dapat disertai dengan reaksi lain, termasuk perubahan suasana hati, kecemasan, kegelisahan atau gangguan tidur
Gejala putus obat, terutama yang lebih parah, lebih sering terjadi pada pasien yang telah menerima dosis tinggi dalam jangka waktu yang lama; namun, mereka juga dapat terjadi setelah penghentian benzodiazepin yang diminum terus menerus pada dosis terapeutik, terutama jika suspensi terjadi secara tiba-tiba.
Karena risiko penarikan atau gejala rebound lebih besar setelah penghentian pengobatan secara tiba-tiba, penurunan dosis secara bertahap disarankan. Ada bukti mengembangkan toleransi terhadap efek sedatif dari benzodiazepin.
Serpax mungkin memiliki potensi penyalahgunaan terutama pada pasien dengan riwayat penyalahgunaan obat dan / atau alkohol
Durasi pengobatan
Durasi pengobatan harus sesingkat mungkin (lihat dosis, metode dan waktu pemberian) tergantung pada indikasi, tetapi tidak boleh melebihi delapan hingga dua belas minggu, termasuk periode penarikan bertahap.Perpanjangan terapi di luar periode ini tidak boleh terjadi tanpa penilaian ulang situasi klinis. Mungkin bermanfaat untuk memberi tahu pasien saat pengobatan dimulai bahwa durasinya akan terbatas dan untuk menjelaskan dengan tepat bagaimana dosis harus diturunkan secara progresif.
Hal ini juga penting bahwa pasien diberitahu tentang kemungkinan fenomena rebound, sehingga meminimalkan kecemasan tentang gejala ini harus terjadi pada penghentian obat.
Amnesia
Benzodiazepin dapat menyebabkan amnesia anterograde atau gangguan memori. Ini paling sering terjadi beberapa jam setelah konsumsi obat dan, oleh karena itu, untuk mengurangi risiko harus dipastikan bahwa pasien dapat tidur tanpa gangguan selama 7-8 jam (lihat efek samping).
Reaksi psikiatri dan paradoks
Reaksi paradoks seperti kegelisahan, agitasi, lekas marah, agresi, kekecewaan, kemarahan, mimpi buruk, halusinasi, psikosis, perubahan perilaku, keadaan kecemasan, permusuhan, kegembiraan, gangguan tidur / insomnia, kadang-kadang dilaporkan dengan penggunaan benzodiazepin. sedasi, kelelahan, kantuk, ataksia, kebingungan, depresi, depresi, pusing, perubahan libido, impotensi, penurunan orgasme Jika ini terjadi, penggunaan obat harus dihentikan. Reaksi seperti itu lebih sering terjadi pada anak-anak dan orang tua.
Kesuburan, kehamilan dan menyusui
Kehamilan
Mintalah saran dari dokter atau apoteker Anda sebelum minum obat apa pun.
Benzodiazepin tidak boleh digunakan selama kehamilan, terutama pada trimester pertama dan ketiga.
Jika produk diresepkan untuk wanita yang berpotensi melahirkan, dia harus menghubungi dokternya, baik jika dia berniat untuk hamil, dan jika dia curiga bahwa dia hamil, mengenai penghentian obat.
Mengambil benzodiazepin selama kehamilan dapat menyebabkan kerusakan janin.Peningkatan risiko malformasi kongenital terkait dengan penggunaan agen ansiolitik, seperti chlordiazepoxide, diazepam dan meprobamate, selama trimester pertama kehamilan, telah disarankan dalam beberapa penelitian.
Pada manusia, kadar darah yang diperoleh dari tali pusat menunjukkan bahwa benzodiazepin dan glukuronidanya melewati plasenta.Jika, untuk alasan medis yang serius, produk diberikan selama periode terakhir kehamilan, atau selama persalinan dengan dosis tinggi, efek pada bayi baru lahir. mungkin terjadi. Gejala seperti hipoaktivitas, hipotonia, hipotermia, depresi pernapasan, apnea, masalah nutrisi dan respons metabolik yang diubah oleh penurunan resistensi terhadap dingin telah dilaporkan pada bayi yang ibunya menggunakan benzodiazepin selama akhir kehamilan atau persalinan.
Selain itu, bayi yang lahir dari ibu yang mengonsumsi benzodiazepin secara kronis selama akhir kehamilan dapat mengembangkan ketergantungan fisik dan mungkin berisiko mengalami gejala penarikan pada periode pascakelahiran.
Waktunya memberi makan
Karena benzodiazepin diekskresikan dalam ASI, benzodiazepin tidak boleh diberikan kepada ibu menyusui kecuali jika manfaat yang diharapkan lebih besar daripada potensi risiko pada bayi baru lahir.
Sedasi dan ketidakmampuan untuk mengambil ASI terjadi selama menyusui pada bayi yang ibunya mengambil benzodiazepin.Bayi yang lahir dari ibu tersebut harus diamati untuk efek farmakologis (termasuk sedasi dan iritabilitas
Kesuburan
Efek oxazepam pada kesuburan manusia tidak diketahui.
Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin
Sedasi, amnesia, gangguan konsentrasi, dan fungsi otot dapat berdampak buruk pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin. Jika durasi tidur tidak mencukupi, kemungkinan gangguan kewaspadaan dapat meningkat (lihat interaksi). Seperti semua pasien yang menerima obat kerja SSP, pasien harus disarankan untuk tidak mengoperasikan mesin berbahaya dan tidak mengemudi sampai mereka yakin bahwa mereka tidak mengantuk atau pusing oleh Serpax.
Informasi penting tentang beberapa bahan
Obatnya mengandung laktosa jadi jika dipastikan intoleransi terhadap gula hubungi dokter Anda sebelum minum obat.
Dosis dan cara penggunaan Cara menggunakan Serpax: Dosis
Perawatan harus sesingkat mungkin. Pasien harus dievaluasi ulang secara teratur dan perlunya perawatan lanjutan harus dipertimbangkan dengan hati-hati, terutama jika pasien bebas gejala. Durasi keseluruhan pengobatan umumnya tidak boleh melebihi 8-12 minggu, termasuk periode penarikan bertahap.
Dalam kasus tertentu, perpanjangan di luar periode pengobatan maksimum mungkin diperlukan, dalam hal ini tidak boleh dilakukan tanpa penilaian ulang kondisi pasien.
Pengobatan harus dimulai dengan dosis terendah yang direkomendasikan.
Dosis maksimum tidak boleh dilampaui.
Dosis dan durasi pengobatan harus disesuaikan secara individual. Dosis efektif terendah harus diresepkan untuk waktu sesingkat mungkin.
Pengobatan harus dihentikan secara bertahap.
Untuk kecemasan ringan sampai sedang dosis biasa adalah 15 mg, 3 atau 4 kali sehari.
Untuk sindrom kecemasan parah, atau kecemasan yang terkait dengan depresi, dosis yang biasa adalah 15-30 mg, 3 atau 4 kali sehari.
Pasien lanjut usia atau lemah, atau pasien dengan gangguan fungsi hati atau ginjal atau dengan gagal pernapasan kronis umumnya memerlukan dosis yang lebih rendah atau lebih jarang. Pasien-pasien ini harus sering dipantau, dan dosis harus disesuaikan secara hati-hati dengan respon individu.Pasien dengan gangguan hati berat mungkin memiliki gangguan kemampuan untuk memetabolisme oxazepam melalui glukuronidasi.
Untuk pasien lanjut usia atau lemah, dosis awal adalah 15 mg, 1 atau 2 kali sehari. Jika perlu, dosis dapat ditingkatkan dengan hati-hati menjadi 15 mg, 3 atau 4 kali sehari.
Overdosis Apa yang harus dilakukan jika Anda terlalu banyak mengonsumsi Serpax
Seperti benzodiazepin lainnya, overdosis tidak diharapkan mengancam jiwa kecuali depresan SSP lain yang digunakan (termasuk alkohol) secara bersamaan.
Dalam pengobatan overdosis obat apa pun, kemungkinan bahwa zat lain telah diambil pada saat yang sama harus dipertimbangkan.
Gejala:
Overdosis benzodiazepin biasanya menyebabkan berbagai tingkat depresi sistem saraf pusat mulai dari berkabut hingga koma. Dalam kasus ringan, gejalanya termasuk kantuk, kebingungan, disartria, dan kelesuan. Dalam kasus yang lebih parah (seperti yang mungkin terjadi setelah asupan bunuh diri besar-besaran) gejala mungkin termasuk ataksia, hipotonia, hipotensi, hipnosis, reaksi paradoks, depresi SSP, depresi kardiovaskular, depresi pernapasan, 1 ° -3 koma Derajat dan kematian.
Perlakuan:
Setelah overdosis benzodiazepin untuk penggunaan oral, muntah harus diinduksi (dalam satu "jam) jika pasien sadar atau bilas lambung dilakukan, segera setelah konsumsi, dengan perlindungan pernapasan jika pasien kehilangan pengetahuan atau pada pasien yang menunjukkan gejala , diikuti, jika sesuai, dengan praktik resusitasi umum, pemantauan tanda-tanda vital dan observasi pasien secara ketat. Di mana ada risiko aspirasi, induksi muntah tidak dianjurkan
Jika tidak ada perbaikan yang diamati dengan pengosongan lambung, arang aktif harus diberikan untuk mengurangi penyerapan Perhatian khusus harus diberikan pada fungsi pernapasan dan kardiovaskular dalam terapi darurat.
Hipotensi, meskipun tidak mungkin, dapat dikontrol dengan norepinefrin.Serpax sulit didialisis.
Flumazenil antagonis benzodiazepin dapat digunakan pada pasien rawat inap sebagai tambahan untuk pengobatan yang tepat dari overdosis benzodiazepin, bukan sebagai pengganti. Sebelum menggunakannya, Anda perlu berkonsultasi dengan informasi produk. Dokter harus mewaspadai risiko kejang yang terkait dengan pengobatan flumazenil, terutama pada mereka yang telah menggunakan benzodiazepin untuk waktu yang lama dan dalam kasus overdosis antidepresan siklik.
Dalam kasus tertelan / asupan dosis berlebihan SERPAX, segera beri tahu dokter Anda atau pergi ke rumah sakit terdekat.
Jika Anda memiliki pertanyaan tentang penggunaan SERPAX, tanyakan kepada dokter atau apoteker Anda.
Efek Samping Apa efek samping Serpax?
Seperti semua obat-obatan, SERPAX dapat menyebabkan efek samping, meskipun tidak semua orang mendapatkannya.
Dalam Kelas Organ Sistem MedDRA, reaksi merugikan dicantumkan berdasarkan frekuensi (jumlah pasien yang diperkirakan akan mengalami reaksi merugikan) menggunakan kategori berikut:
Sangat umum (≥1 / 10)
Umum (≥1 / 100 hingga <1/10)
Jarang (≥1 / 1.000 hingga <1/100)
Langka (≥1 / 10.000 hingga <1 / 1.000)
Sangat jarang (<1 / 10.000)
Tidak diketahui (frekuensi tidak dapat diperkirakan dari data yang tersedia)
Karena efek relaksan otot pada orang tua ada risiko jatuh dan akibatnya patah tulang.
Efek benzodiazepin pada SSP tergantung dosis.Dosis tinggi menyebabkan depresi SSP yang lebih parah.
Amnesia
Amnesia anterograde juga dapat terjadi pada dosis terapeutik, risiko meningkat pada dosis yang lebih tinggi. Efek amnesia dapat dikaitkan dengan perubahan perilaku (lihat "Peringatan Khusus").
Depresi
Keadaan depresi yang sudah ada sebelumnya dapat dibuka kedoknya selama penggunaan benzodiazepin.
Benzodiazepin atau senyawa mirip benzodiazepin dapat menyebabkan reaksi seperti: gelisah, agitasi, lekas marah, agresi, kekecewaan, kemarahan, mimpi buruk, halusinasi, psikosis, perubahan perilaku.
Reaksi seperti itu bisa sangat parah. Mereka lebih mungkin terjadi pada anak-anak dan orang tua.
Ketergantungan
Penggunaan benzodiazepin (bahkan pada dosis terapeutik) dapat menyebabkan pengembangan ketergantungan fisik; penghentian terapi dapat mengakibatkan fenomena rebound atau penarikan (lihat Peringatan Khusus).Ketergantungan psikis dapat terjadi.Penyalahgunaan benzodiazepin telah dilaporkan.
Kepatuhan terhadap instruksi yang terkandung dalam selebaran paket mengurangi risiko efek yang tidak diinginkan
Jika salah satu efek samping menjadi serius, atau jika Anda melihat ada efek samping yang tidak tercantum dalam selebaran ini, harap beri tahu dokter atau apoteker Anda.
Kadaluwarsa dan Retensi
Kedaluwarsa: lihat tanggal kedaluwarsa yang tertera pada paket
Tanggal kedaluwarsa yang ditunjukkan mengacu pada produk dalam kemasan utuh, disimpan dengan benar.
Peringatan: jangan gunakan obat setelah tanggal kedaluwarsa yang tertera pada kemasan
Obat-obatan tidak boleh dibuang melalui air limbah atau limbah rumah tangga. Tanyakan apoteker Anda bagaimana membuang obat-obatan yang tidak lagi Anda gunakan. Ini akan membantu melindungi lingkungan.
Jauhkan obat ini dari jangkauan dan pandangan anak-anak
Komposisi
Serpax tablet 15 mg
Setiap tablet mengandung:
Bahan aktif: oxazepam 15.00 mg.
Eksipien: laktosa, magnesium stearat, pati jagung, pati pregelatinisasi.
Serpax tablet 30 mg
Setiap tablet mengandung:
Bahan aktif: oxazepam 30,00 mg.
Eksipien: laktosa, selulosa mikrokristalin, kalium polacrilin, magnesium stearat.Tablet.
Serpax 15 mg tablet - 20 tablet
Serpax 30 mg tablet - 20 tablet
Sumber Paket Leaflet: AIFA (Badan Obat Italia). Konten yang diterbitkan pada Januari 2016. Informasi yang ada mungkin tidak up-to-date.
Untuk memiliki akses ke versi terbaru, disarankan untuk mengakses situs web AIFA (Badan Obat Italia). Penafian dan informasi yang berguna.
01.0 NAMA PRODUK OBAT
TABLET SERPAX
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
Serpax tablet 15 mg
Setiap tablet mengandung:
Bahan aktif: oxazepam 15.00 mg.
Serpax tablet 30 mg
Setiap tablet mengandung:
Bahan aktif: oxazepam 30,00 mg.
Untuk daftar lengkap eksipien lihat bagian 6.1
03.0 FORMULIR FARMASI
Tablet yang dapat dibagi
04.0 INFORMASI KLINIS
04.1 Indikasi Terapi
Kecemasan, ketegangan, dan manifestasi somatik atau psikiatri lainnya yang terkait dengan sindrom kecemasan.
Benzodiazepin hanya diindikasikan bila gangguannya parah, melumpuhkan dan membuat subjek mengalami tekanan berat.
04.2 Posologi dan cara pemberian
Perawatan harus sesingkat mungkin. Pasien harus dievaluasi ulang secara teratur dan perlunya perawatan lanjutan harus dipertimbangkan dengan hati-hati, terutama jika pasien bebas gejala. Durasi keseluruhan pengobatan umumnya tidak boleh melebihi 8-12 minggu, termasuk periode penarikan bertahap.
Dalam kasus tertentu, perpanjangan di luar periode pengobatan maksimum mungkin diperlukan, dalam hal ini tidak boleh dilakukan tanpa penilaian ulang kondisi pasien.
Pengobatan harus dimulai dengan dosis terendah yang direkomendasikan.
Dosis maksimum tidak boleh dilampaui.
Dosis dan durasi pengobatan harus disesuaikan secara individual.
Dosis efektif terendah harus diresepkan untuk waktu sesingkat mungkin.
Pengobatan harus dihentikan secara bertahap.
Untuk kecemasan ringan sampai sedang dosis biasa adalah 15 mg, 3 atau 4 kali sehari.
Untuk sindrom kecemasan berat, atau kecemasan yang berhubungan dengan depresi, dosis yang biasa adalah 15-30 mg 3 atau 4 kali sehari.
Pasien lanjut usia atau lemah, atau pasien dengan gangguan fungsi hati atau ginjal atau dengan gagal pernapasan kronis umumnya memerlukan dosis yang lebih rendah atau lebih jarang. Pasien-pasien ini harus sering dipantau, dan dosisnya harus disesuaikan secara hati-hati dengan respon individu.Pasien dengan gangguan hati berat mungkin memiliki penurunan kemampuan untuk memetabolisme oksazepam melalui glukuronidasi (lihat bagian 5.2).
Untuk pasien lanjut usia atau lemah, dosis awal adalah 15 mg, 1 atau 2 kali sehari. Jika perlu, dosis dapat ditingkatkan dengan hati-hati menjadi 15 mg, 3 atau 4 kali sehari.
04.3 Kontraindikasi
Serpax dikontraindikasikan pada pasien dengan:
Hipersensitif terhadap zat aktif, benzodiazepin atau salah satu eksipien.
Sindrom apnea tidur.
Insufisiensi pernapasan yang parah.
Myasthenia gravis.
Insufisiensi hati yang parah.
Diketahui atau diduga hamil - Menyusui (lihat bagian 4.6).
Usia anak.
04.4 Peringatan khusus dan tindakan pencegahan yang tepat untuk digunakan
Penggunaan benzodiazepin, termasuk Serpax, dapat menyebabkan depresi pernapasan yang mengancam jiwa.
Reaksi anafilaksis / anafilaktoid yang serius telah dilaporkan dengan penggunaan benzodiazepin. Kasus angioedema yang melibatkan lidah, glotis atau laring telah dilaporkan pada pasien setelah mengambil dosis benzodiazepin pertama atau selanjutnya. Beberapa pasien yang memakai benzodiazepin memiliki gejala tambahan seperti dyspnoea, penutupan tenggorokan, atau mual dan muntah. Beberapa pasien memerlukan perawatan di ruang gawat darurat. Jika angioedema melibatkan lidah, glotis atau laring, obstruksi jalan napas dapat terjadi yang dapat berakibat fatal.
Pasien yang mengembangkan angioedema setelah pengobatan dengan benzodiazepin tidak boleh diobati kembali dengan obat tersebut.
Serpax harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan gangguan fungsi pernapasan (misalnya obstruksi paru kronis, sindrom apnea tidur).
Pasien harus diberi tahu bahwa karena toleransi mereka terhadap alkohol atau obat depresan sistem saraf pusat (SSP) lainnya menurun dengan Serpax, mereka harus menghindari zat ini sama sekali atau mengurangi dosisnya.
Kebutuhan untuk melanjutkan terapi Serpax harus dievaluasi secara berkala.
Terapi benzodiazepin harus dihentikan secara bertahap.
Serpax hanya diindikasikan jika gangguan tersebut tidak dapat diatasi dengan terapi non-farmakologis, dan serius, melumpuhkan dan seperti menyebabkan malaise yang mendalam. Kecemasan dan ketegangan yang terkait dengan fenomena kontingen kehidupan sehari-hari biasanya tidak memerlukan pengobatan dengan ansiolitik.
Kecemasan dapat menjadi gejala dari beberapa gangguan lain.Kemungkinan bahwa kecemasan mungkin terkait dengan gangguan fisik atau psikiatri laten yang memerlukan pengobatan yang lebih spesifik harus dipertimbangkan.
Depresi yang sudah ada sebelumnya dapat muncul atau memburuk selama pengobatan dengan benzodiazepin, termasuk Serpax (lihat bagian 4.8). Penggunaan benzodiazepin dapat membuka kedok kecenderungan bunuh diri pada pasien depresi dan tidak boleh diberikan tanpa terapi antidepresan yang memadai.
Beberapa pasien yang menggunakan benzodiazepin mengalami diskrasia darah, dan beberapa mengalami peningkatan enzim hati. Ketika terapi jangka panjang diperlukan secara klinis, pemeriksaan hematologis dan fungsi hati secara berkala direkomendasikan.
Meskipun hipotensi jarang terjadi, benzodiazepin harus diberikan dengan hati-hati pada pasien dengan penurunan tekanan darah yang dapat menyebabkan komplikasi kardiovaskular atau serebrovaskular, terutama pada pasien usia lanjut.
Toleransi
Beberapa hilangnya kemanjuran efek hipnotis dari benzodiazepin dapat berkembang setelah penggunaan berulang selama beberapa minggu.
Ketergantungan
Penggunaan benzodiazepin, termasuk Serpax, dapat menyebabkan perkembangan ketergantungan fisik dan psikologis pada obat ini.Bila digunakan pada dosis yang dianjurkan dalam pengobatan kecemasan jangka pendek, potensi Serpax untuk menginduksi ketergantungan rendah. Risiko kecanduan meningkat dengan dosis dan durasi pengobatan; itu lebih besar pada pasien dengan riwayat alkohol, penyalahgunaan obat atau obat atau dengan gangguan kepribadian yang nyata. Oleh karena itu, penggunaan pada pasien ketergantungan obat atau pecandu alkohol harus dihindari. Secara umum, benzodiazepin hanya boleh diresepkan untuk jangka pendek (2-4 minggu). Penggunaan terus menerus dalam jangka panjang tidak dianjurkan.
Gejala putus obat (misalnya, insomnia rebound) dapat terjadi setelah penghentian dosis yang dianjurkan setelah hanya satu minggu terapi. Penghentian pengobatan secara tiba-tiba harus dihindari dan periode terapi yang diperpanjang harus diikuti dengan program pengurangan dosis bertahap.
Setelah ketergantungan fisik berkembang, penghentian pengobatan secara tiba-tiba akan disertai dengan gejala putus obat. Ini mungkin terdiri dari sakit kepala, nyeri otot, kecemasan ekstrim, ketegangan, kegelisahan, kebingungan, lekas marah, fenomena rebound, pusing, disforia.
Pada kasus yang parah gejala berikut dapat terjadi: derealisasi, depersonalisasi, hiperakusis, tinitus, mati rasa dan kesemutan pada ekstremitas, hipersensitivitas terhadap cahaya, kebisingan dan kontak fisik / perubahan persepsi, gerakan tak terkendali, muntah, mual, diare, kehilangan nafsu makan, halusinasi / delirium, tremor, kram perut, mialgia, agitasi, palpitasi, takikardia, serangan panik, pusing, hiper-refleksia, kehilangan memori jangka pendek, hipertermia, kejang atau kejang. Kejang/kejang mungkin lebih sering terjadi pada pasien dengan gangguan kejang yang sudah ada sebelumnya atau yang menggunakan obat lain yang menurunkan ambang kejang, seperti antidepresan.
Gejala lainnya adalah: depresi, insomnia, berkeringat.
Insomnia dan kecemasan yang berulang: Sindrom sementara di mana gejala yang menyebabkan pengobatan dengan benzodiazepin kambuh dalam bentuk yang parah dapat terjadi pada penghentian pengobatan. Ini mungkin disertai dengan reaksi lain, termasuk perubahan suasana hati, kecemasan, kegelisahan atau gangguan tidur.
Gejala putus obat, terutama yang lebih parah, lebih sering terjadi pada pasien yang telah menerima dosis tinggi dalam jangka waktu yang lama; namun, mereka juga dapat terjadi setelah penghentian benzodiazepin yang diminum terus menerus pada dosis terapeutik, terutama jika suspensi terjadi secara tiba-tiba.
Karena risiko penarikan atau gejala rebound lebih besar setelah penghentian pengobatan secara tiba-tiba, penurunan dosis secara bertahap disarankan.
Ada bukti mengembangkan toleransi terhadap efek sedatif dari benzodiazepin.
Serpax mungkin memiliki potensi penyalahgunaan terutama pada pasien dengan riwayat penyalahgunaan obat dan / atau alkohol.
Durasi pengobatan
Durasi pengobatan harus sesingkat mungkin (lihat bagian 4.2) tergantung pada indikasi, tetapi tidak boleh melebihi delapan sampai dua belas minggu, termasuk periode penarikan bertahap Perpanjangan terapi di luar periode ini tidak boleh terjadi tanpa penilaian ulang situasi klinis . Mungkin bermanfaat untuk memberi tahu pasien saat pengobatan dimulai bahwa durasinya akan terbatas dan untuk menjelaskan dengan tepat bagaimana dosis harus diturunkan secara progresif. Hal ini juga penting bahwa pasien diberitahu tentang kemungkinan fenomena rebound, sehingga meminimalkan kecemasan tentang gejala ini harus terjadi pada penghentian obat.
Amnesia
Benzodiazepin dapat menyebabkan amnesia anterograde atau gangguan memori.
Ini paling sering terjadi beberapa jam setelah konsumsi obat dan, oleh karena itu, untuk mengurangi risiko harus dipastikan bahwa pasien dapat tidur tanpa gangguan selama 7-8 jam (lihat bagian 4.8).
Reaksi psikiatri dan paradoks
Reaksi paradoks seperti kegelisahan, agitasi, lekas marah, agresi, kekecewaan, kemarahan, mimpi buruk, halusinasi, psikosis, perubahan perilaku, keadaan kecemasan, permusuhan, kegembiraan, gangguan tidur / insomnia, kadang-kadang dilaporkan dengan penggunaan benzodiazepin. sedasi, kelelahan, kantuk, ataksia, kebingungan, depresi, depresi, pusing, perubahan libido, impotensi, penurunan orgasme Jika ini terjadi, penggunaan obat harus dihentikan. Reaksi seperti itu lebih sering terjadi pada anak-anak dan orang tua.
Kelompok pasien tertentu
Orang tua harus mengambil dosis yang dikurangi (lihat bagian 4.2). Demikian juga, dosis yang lebih rendah disarankan untuk pasien dengan gagal napas kronis karena risiko depresi pernapasan.
Karena efek relaksan otot pada orang tua ada risiko jatuh dan akibatnya patah tulang.
Pasien dengan gangguan hati berat mungkin memiliki penurunan kemampuan untuk memetabolisme oksazepam melalui glukuronidasi (lihat bagian 5.2).
Pasien dengan gangguan fungsi hati atau ginjal harus sering dipantau dan dosisnya harus disesuaikan secara hati-hati dengan respon individu pasien. Dosis yang lebih rendah mungkin cukup pada pasien ini.
Benzodiazepin dikontraindikasikan pada pasien dengan insufisiensi hati yang parah dan / atau ensefalopati karena, seperti semua benzodiazepin, mereka dapat memicu ensefalopati hepatik.
Perhatian harus digunakan dalam pengobatan pasien dengan glaukoma sudut sempit.
Benzodiazepin tidak direkomendasikan untuk pengobatan utama penyakit psikotik. Benzodiazepin tidak boleh digunakan sendiri untuk mengobati depresi atau kecemasan yang berhubungan dengan depresi (bunuh diri dapat dipicu pada pasien tersebut).Pada pasien ini, sejumlah besar Serpax harus dihindari.
Benzodiazepin harus digunakan dengan sangat hati-hati pada pasien dengan riwayat penyalahgunaan obat atau alkohol.
Penggunaan pediatrik
Benzodiazepin tidak boleh diberikan kepada anak-anak tanpa menilai kebutuhan pengobatan yang sebenarnya; durasi pengobatan harus sesingkat mungkin.
Informasi penting tentang beberapa bahan.
Produk obat mengandung laktosa dan oleh karena itu tidak cocok untuk individu dengan defisiensi laktase, galaktosemia atau sindrom malabsorpsi glukosa / galaktosa.
04.5 Interaksi dengan produk obat lain dan bentuk interaksi lainnya
Asupan bersamaan dengan alkohol harus dihindari.Efek obat penenang dapat ditingkatkan ketika produk obat diambil bersamaan dengan alkohol. Ini berdampak buruk pada kemampuan mengemudi atau menggunakan mesin (lihat bagian 4.7).
Hubungan dengan depresan SSP: efek depresi sentral dapat ditingkatkan dalam kasus penggunaan bersamaan dengan alkohol, barbiturat, antipsikotik (neuroleptik), hipnotik / obat penenang, ansiolitik, antidepresan, analgesik narkotika, antiepilepsi, antikonvulsan, anestesi dan antihistamin sedatif. analgesik narkotika, peningkatan euforia dapat terjadi, menyebabkan peningkatan ketergantungan psikis.
Pemberian teofilin dan aminofilin dapat mengurangi efek sedatif benzodiazepin, termasuk Serpax.
Senyawa-senyawa yang menghambat enzim hati tertentu (terutama sitokrom P450) dapat meningkatkan aktivitas benzodiazepin, hal ini juga berlaku untuk benzodiazepin yang dimetabolisme hanya dengan konjugasi.
Interaksi dalam analisis laboratorium
Tidak ada gangguan dalam tes laboratorium telah dilaporkan atau diidentifikasi dengan penggunaan Serpax Namun, oxazepam telah dilaporkan mengganggu produksi kortisol. Tes penekanan deksametason dapat terganggu jika Serpax diberikan sebelum pengujian.
04.6 Kehamilan dan menyusui
Kehamilan
Benzodiazepin tidak boleh digunakan selama kehamilan, terutama pada trimester pertama dan ketiga.
Jika produk diresepkan untuk wanita yang berpotensi melahirkan, dia harus menghubungi dokternya, baik jika dia berniat untuk hamil, dan jika dia curiga bahwa dia hamil, mengenai penghentian obat.
Mengambil benzodiazepin selama kehamilan dapat menyebabkan kerusakan janin.Peningkatan risiko malformasi kongenital terkait dengan penggunaan agen ansiolitik, seperti chlordiazepoxide, diazepam dan meprobamate, selama trimester pertama kehamilan, telah disarankan dalam beberapa penelitian.
Pada manusia, kadar darah yang diperoleh dari tali pusat menunjukkan bahwa benzodiazepin dan glukuronidanya melewati plasenta.Jika, untuk alasan medis yang serius, produk diberikan selama periode terakhir kehamilan, atau selama persalinan dengan dosis tinggi, efek pada bayi baru lahir. mungkin terjadi. Gejala seperti hipoaktivitas, hipotonia, hipotermia, depresi pernapasan, apnea, masalah nutrisi dan respons metabolik yang diubah oleh penurunan resistensi terhadap dingin telah dilaporkan pada bayi yang ibunya menggunakan benzodiazepin selama akhir kehamilan atau persalinan.
Selain itu, bayi yang lahir dari ibu yang menggunakan benzodiazepin secara kronis selama akhir kehamilan dapat mengembangkan ketergantungan fisik dan mungkin berisiko mengalami gejala penarikan pada periode pascakelahiran.
Waktunya memberi makan
Karena benzodiazepin diekskresikan dalam ASI, benzodiazepin tidak boleh diberikan kepada ibu menyusui kecuali jika manfaat yang diharapkan lebih besar daripada potensi risiko pada bayi baru lahir.
Sedasi dan ketidakmampuan untuk mengambil ASI telah terjadi selama menyusui pada bayi yang ibunya mengambil benzodiazepin.Bayi yang lahir dari ibu tersebut harus diamati untuk efek farmakologis (termasuk sedasi dan iritabilitas).
Kesuburan
Efek oxazepam pada kesuburan manusia tidak diketahui.
04.7 Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin
Sedasi, amnesia, gangguan konsentrasi, dan fungsi otot dapat berdampak buruk pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin. Jika durasi tidur tidak mencukupi, kemungkinan gangguan kewaspadaan dapat meningkat (lihat bagian 4.5). Seperti semua pasien yang menerima obat kerja SSP, pasien harus disarankan untuk tidak mengoperasikan mesin berbahaya dan tidak mengemudi sampai mereka yakin bahwa mereka tidak mengantuk atau pusing oleh Serpax.
04.8 Efek yang tidak diinginkan
Sebagai bagian dari Klasifikasi Organ Sistem MedDRA, reaksi
efek samping terdaftar berdasarkan frekuensi (jumlah pasien yang diharapkan
menimbulkan reaksi merugikan) menggunakan kategori berikut:
Sangat umum (≥1 / 10)
Umum (≥1 / 100,
Jarang (≥1 / 1.000 hingga
Langka (≥1 / 10.000,
Sangat langka (
Tidak diketahui (frekuensi tidak dapat diperkirakan dari data yang tersedia)
Tabel: Frekuensi efek yang tidak diinginkan
Karena efek relaksan otot pada orang tua ada risiko jatuh dan akibatnya patah tulang.
Efek benzodiazepin pada SSP tergantung dosis. Dosis tinggi menyebabkan depresi SSP yang lebih parah.
Amnesia
Amnesia anterograde juga dapat terjadi pada dosis terapeutik, risiko meningkat pada dosis yang lebih tinggi. Efek amnesia mungkin terkait dengan perubahan perilaku (lihat bagian 4.4).
Depresi
Keadaan depresi yang sudah ada sebelumnya dapat dibuka kedoknya selama penggunaan benzodiazepin.
Benzodiazepin atau senyawa mirip benzodiazepin dapat menyebabkan reaksi seperti: gelisah, agitasi, lekas marah, agresi, kekecewaan, kemarahan, mimpi buruk, halusinasi, psikosis, perubahan perilaku.
Reaksi seperti itu bisa sangat parah. Mereka lebih mungkin terjadi pada anak-anak dan orang tua.
Ketergantungan
Penggunaan benzodiazepin (bahkan pada dosis terapeutik) dapat menyebabkan pengembangan ketergantungan fisik, penghentian terapi dapat mengakibatkan fenomena rebound atau penarikan (lihat bagian 4.4).Ketergantungan psikis dapat terjadi.Penyalahgunaan benzodiazepin telah dilaporkan.
04.9 Overdosis
Seperti benzodiazepin lainnya, overdosis tidak diharapkan mengancam jiwa kecuali depresan SSP lain yang digunakan (termasuk alkohol) secara bersamaan.
Dalam pengobatan overdosis obat apapun, kemungkinan bahwa zat lain telah diambil pada saat yang sama harus dipertimbangkan.Setelah overdosis benzodiazepin untuk penggunaan oral, muntah harus diinduksi (dalam satu "jam) jika pasien sadar. o Mulai bilas lambung, segera setelah tertelan, dengan perlindungan pernapasan jika pasien tidak sadar atau pada pasien yang menunjukkan gejala, diikuti, jika perlu, dengan praktik resusitasi umum, pemantauan tanda-tanda vital dan observasi pasien secara ketat. Jika ada risiko aspirasi, induksi muntah tidak dianjurkan. Jika tidak ada perbaikan yang diamati dengan pengosongan lambung, arang aktif harus diberikan untuk mengurangi penyerapan Perhatian khusus harus diberikan pada fungsi pernapasan dan kardiovaskular dalam terapi darurat. Overdosis benzodiazepin biasanya menyebabkan berbagai tingkat depresi sistem saraf pusat mulai dari berkabut hingga koma. Dalam kasus ringan, gejalanya termasuk kantuk, kebingungan, disartria, dan kelesuan.
Dalam kasus yang lebih parah (seperti yang mungkin terjadi setelah asupan bunuh diri besar-besaran) gejala mungkin termasuk ataksia, hipotonia, hipotensi, hipnosis, reaksi paradoks, depresi SSP, depresi kardiovaskular, depresi pernapasan, 1 ° -3 koma Derajat dan kematian.
Hipotensi, meskipun tidak mungkin, dapat dikontrol dengan noradrenalin.
Serpax sulit didialisis.
Flumazenil antagonis benzodiazepin dapat digunakan pada pasien rawat inap sebagai tambahan untuk pengobatan yang tepat dari overdosis benzodiazepin, bukan sebagai pengganti. Sebelum menggunakannya, Anda perlu berkonsultasi dengan informasi produk. Dokter harus mewaspadai risiko kejang yang terkait dengan pengobatan flumazenil, terutama pada mereka yang telah menggunakan benzodiazepin untuk waktu yang lama dan dalam kasus overdosis antidepresan siklik.
05.0 SIFAT FARMAKOLOGIS
05.1 Sifat farmakodinamik
Kelompok farmakoterapi: Ansiolitik, turunan benzodiazepin
Kode ATC: N05BA04
Oxazepam (Serpax) adalah 1,4 benzodiazepin yang memiliki nama kimia berikut 7-chloro-1,3-dihydro-3 hydroxy-5-phenyl-2H-1,4-benzodiazepin-2-one.
Oxazepam adalah bubuk putih-krem sampai kuning muda, praktis tidak berbau, hampir tidak larut dalam air dan sedikit larut dalam alkohol dan kloroform. Berat molekulnya adalah 286,7 dan titik lelehnya antara 205 ° -206 ° C.
Rumus strukturnya adalah sebagai berikut:
Seperti semua benzodiazepin, Serpax memiliki sifat ansiolitik dan obat penenang.
Mekanisme kerja yang tepat dari benzodiazepin belum dijelaskan, namun tampaknya benzodiazepin bekerja melalui berbagai mekanisme.Bezodiazepin mungkin mengerahkan efeknya dengan mengikat reseptor spesifik di situs yang berbeda dalam sistem saraf pusat, atau dengan meningkatkan efek benzodiazepin. efek penghambatan sinaptik atau prasinaptik yang dimediasi oleh (-asam aminobutirat atau secara langsung mempengaruhi mekanisme yang menghasilkan potensial aksi.
05.2 "Sifat farmakokinetik
Serpax yang diberikan secara oral cepat dan hampir sepenuhnya diserap. Konsentrasi plasma maksimum dicapai sekitar 2-3 jam setelah pemberian oral. Waktu paruh eliminasi Serpax dalam plasma manusia biasanya berkisar antara 4 hingga 15 jam. Pada konsentrasi yang signifikan secara klinis, Serpax 95-98% terikat pada protein plasma. Serpax terkonjugasi di hati pada posisi 3-hidroksi dan diubah menjadi glukuronida tidak aktif Dalam waktu 48 jam setelah pemberian oral, lebih dari 70% dosis terdapat dalam urin dalam bentuk glukuronida, yang menyumbang setidaknya 95% produk ekskresi urin. Serpax tidak terhidroksilasi secara signifikan dan tidak memiliki metabolit aktif. Serpax bukan substrat untuk enzim N-dealkilasi dari sistem sitokromik P-450. Terapi dosis ganda tidak menyebabkan akumulasi obat yang berlebihan pada subyek sehat.
Kinetika oxazepam secara klinis tidak dipengaruhi oleh usia. Beberapa penelitian pada pasien usia lanjut telah melaporkan peningkatan yang signifikan secara statistik dalam waktu paruh eliminasi oxazepam dibandingkan dengan pasien yang lebih muda, tetapi pembersihan total tidak berubah secara signifikan.
Kinetika glukuronidasi dan eliminasi oksazepam tetap relatif tidak terpengaruh dengan adanya penyakit hati terkompensasi ringan sampai sedang (hepatitis virus akut, sirosis) Sebuah penelitian pada pasien dengan sirosis dekompensasi berat dan ensefalopati menunjukkan penurunan yang signifikan dalam pembersihan hati oxazepam. Waktu paruh eliminasi rata-rata (16,7 jam) diperpanjang secara signifikan dibandingkan dengan nilai kontrol (5,8 jam), klirens nyata rata-rata (0,55 ml / menit / Kg), persentase obat yang tidak terikat (15,4%) dan klirens obat. oksazepam yang tidak terikat (4,1 ml / menit / Kg) dimodifikasi secara signifikan dibandingkan dengan nilai kontrol (1,19 ml / menit / Kg, masing-masing 4,6% dan 25,4 ml / menit / kg). Hasil ini menunjukkan penurunan glukuronidasi dan kapasitas eliminasi oxazepam pada pasien dengan penyakit hati dekompensasi dan insufisiensi hati berat.
Studi pada pasien dengan berbagai tingkat penyakit ginjal, termasuk gagal ginjal kronis dan gagal ginjal, telah menunjukkan tidak ada efek klinis yang signifikan pada pembersihan oxazepam total dan rata-rata kadar plasma keadaan stabil dibandingkan dengan subyek sehat. Penghapusan glukuronida tidak aktif berkurang secara signifikan Dalam sebuah studi pasien dengan gangguan ginjal berat pada hemodialisis permanen, penurunan bersihan obat yang tidak terikat ditemukan, meskipun pembersihan oxazepam total mirip dengan subyek kontrol yang sehat. Jumlah oxazepam yang diperoleh dengan dialisis dapat diabaikan.
05.3 Data keamanan praklinis
Toksisitas
Serpax menunjukkan toksisitas akut yang sangat rendah dengan LD50 sama dengan (untuk pemberian oral): tikus 6500 mg / kg; tikus 4500 mg / Kg. Banyak tes toksisitas subakut dan kronis telah dilakukan pada spesies hewan yang berbeda di mana Serpax telah terbukti memiliki toksisitas yang sangat rendah.
Teratogenesis
Sejumlah tes yang dilakukan pada spesies hewan yang berbeda akan mengecualikan efek teratogenik dari oxazepam.
Karsinogenesis, mutagenesis
Dalam studi karsinogenisitas dua tahun, oxazepam diberikan kepada tikus dengan diet. Tikus jantan yang menerima 30 kali dosis maksimum manusia menunjukkan peningkatan statistik pada tumor sel folikel tiroid jinak, adenoma sel interstisial testis dan adenoma prostat dibandingkan dengan kelompok kontrol. Dalam penelitian yang diterbitkan sebelumnya dilaporkan bahwa tikus yang diobati selama 9 bulan dengan dosis oxazepam 35 hingga 100 kali dosis harian manusia mengembangkan peningkatan terkait dosis pada adenoma hati. Dalam analisis mikroskop independen sampel dari penelitian ini, beberapa tumor ini diklasifikasikan sebagai karsinoma hati. Studi lain melaporkan peningkatan terkait dosis pada adenoma atau karsinoma hati pada tikus yang dirawat hingga dua tahun dengan dosis oxazepam yang sama atau lebih besar dari konsumsi rata-rata sekitar 135 kali dosis maksimum harian manusia. Studi yang sama menunjukkan "peningkatan insiden adenoma sel tiroid folikular pada tikus B6C3F1 betina yang diobati selama dua tahun dengan dosis oxazepam sama dengan atau lebih besar dari konsumsi rata-rata sekitar 175 kali dosis harian manusia. Sampai saat ini tidak ada bukti bahwa klinis penggunaan oxazepam dikaitkan dengan timbulnya tumor.
Laporan mutagenisitas in vitro dengan oxazepam belum mencapai hasil yang meyakinkan; dalam satu penelitian, oxazepam ditemukan menjadi mutagenik dalam uji Ames pada Salmonella typhimurium, sedangkan dalam penelitian selanjutnya yang dilakukan dengan dan tanpa aktivasi metabolik, oxazepam ditemukan non-mutagenik pada tidak satu pun dari strain Salmonella typhimurium yang berbeda, apakah itu menginduksi pertukaran alel atau penyimpangan Kromosom dalam kultur sel ovarium Hamster Cina Percobaan lain dengan uji Salmonella / mikrosom menunjukkan bahwa oxazepam adalah non-mutagenik baik dalam kehadiran dan tidak adanya aktivasi enzim hati tikus.
Studi Kesuburan
Tikus betina yang diberi pakan yang mengandung 0,05% atau 0,75% oxazepam menunjukkan penurunan yang signifikan dalam frekuensi estrus vagina.Efek oxazepam pada kesuburan manusia tidak diketahui.
06.0 INFORMASI FARMASI
06.1 Eksipien
Serpax tablet 15 mg
Setiap tablet mengandung:
Eksipien: laktosa; magnesium Stearate; kanji dr tepung jagung; pati pragelatinisasi.
Serpax tablet 30 mg
Setiap tablet mengandung:
Eksipien: laktosa; selulosa mikrokristalin; kalium polacrilin; magnesium Stearate.
06.2 Ketidakcocokan
Sampai saat ini, tidak ada ketidakcocokan yang diketahui.
06.3 Masa berlaku
5 tahun.
06.4 Tindakan pencegahan khusus untuk penyimpanan
Obat ini tidak memerlukan kondisi penyimpanan khusus.
06.5 Sifat kemasan langsung dan isi kemasan
Lepuh (dalam PVC dan aluminium)
Serpax 15 mg tablet - 20 tablet
Serpax 30 mg tablet - 20 tablet
06.6 Petunjuk penggunaan dan penanganan
Lihat informasi di bagian 4.2.
07.0 PEMEGANG OTORITAS PEMASARAN
Meda Pharma S.p.A. Viale Brenta, 18 - 20139-Milan
08.0 NOMOR OTORITAS PEMASARAN
SERPAX 15 mg tablet AIC n. 020835031
SERPAX 30 mg tablet AIC n. 020835043
09.0 TANGGAL OTORISASI PERTAMA ATAU PEMBARUAN KUASA
Tanggal otorisasi pertama: 1967
Perpanjangan otorisasi: Juni 2010
10.0 TANGGAL REVISI TEKS
Maret 2012