LOBIVON ® adalah obat berbasis nebivolol
KELOMPOK TERAPI: Beta-blocker
Indikasi LOBIVON ® Nebivolol
LOBIVON ® digunakan dalam pengobatan hipertensi esensial dan gagal jantung kronis derajat ringan, sedang dan stabil.
Mekanisme aksi LOBIVON ® Nebivolol
Nebivolol, diambil melalui LOBIVON ® diserap di saluran pencernaan dan mudah dimetabolisme di hati oleh enzim sitokrom. Proses metabolisme yang dialami bahan aktif ini bergantung pada enzim CYP2D6, yang aktivitasnya sangat dipengaruhi oleh varian gen dari protein yang sama.Untuk ini, bioavailabilitas, waktu untuk mencapai konsentrasi plasma maksimum, dan waktu paruh akan bervariasi antara metabolisme lambat dan cepat. meskipun polimorfisme "cepat" tampaknya paling sering terjadi dalam populasi.
Nebivolol adalah beta-blocker kardioselektif generasi terbaru, yang menggabungkan mekanisme klasik penghambatan selektif reseptor adrenergik beta 1 yang diekspresikan di jantung dengan tindakan vasodilatasi yang jelas, ditentukan oleh induksi jalur arginin-nitrat oksida, dengan peningkatan konsentrasi ini molekul terakhir pada tingkat tunika arteriolar intim.
Pengurangan frekuensi dan intensitas kontraksi miokard, peningkatan perfusi koroner, pengurangan aksi jantung dan aksi vasodilatasi inovatif menjadikan nebivolol salah satu beta-blocker paling efektif dalam terapi antihipertensi.
Metabolit nebivolol, baik terhidroksilasi dan glukuronasi, dieliminasi di bagian yang kurang lebih serupa dalam urin dan feses.
Studi yang dilakukan dan kemanjuran klinis
NEBIVOLOLO, BETA-BLOCKER GENERASI BARU
Eur J Pharmacol. 2005 31 Januari; 508 (1-3): 159-66. Epub 2005 7 Januari
Mekanisme seluler yang terlibat dalam efek vasodilator nebivolol pada arteri ginjal.
Georgescu A, Pluteanu F, Flonta ML, Badila E, Dorobantu M, Popov D.
Nebivolol merupakan salah satu beta blocker generasi baru, karena mengaitkan tindakan vasodilatasi penting dengan efek penghambatan pada reseptor adrenergik beta 1 jantung. Studi tentang mekanisme molekuler vasodilatasi, yang menjadikan bahan aktif ini salah satu penghambat beta paling efektif dalam pengobatan tekanan darah tinggi, telah menunjukkan "aktivasi reseptor beta 1 otot polos pembuluh darah dan peningkatan aktivitas sintetase oksida nitrat dengan konsekuensi peningkatan konsentrasi oksida nitrat.
2.L "EFEKTIFITAS ANTIPERTENSI NEBIVOLOLO
Ada Adv Cardiovasc Dis. 2010 Des; 4: 349-57.
Khasiat dan keamanan nebivolol pada orang Hispanik dengan hipertensi stadium I-II: uji coba terkontrol plasebo secara acak.
Punzi H, Lewin A, Lukic T, Goodin T, Wei Chen.
Studi ini menguji kemanjuran nebivolol dalam pengobatan hipertensi pada sekitar 300 pasien. Data yang diperoleh menunjukkan penurunan tekanan diastolik sekitar 11mmHg dan tekanan sistolik 14mmHg, pada pasien dengan hipertensi derajat I dan II, diobati selama 8 minggu dengan nebivolol.
3.NEBIVOLOLO: EFEK PERLINDUNGAN
J Hum Hipertensi. 2010 April 8
Efek nebivolol pada orang Afrika-Amerika yang obesitas dengan hipertensi (NOAAH): penanda peradangan dan obesitas sebagai respons terhadap stres akibat olahraga Merchant N, Rahman ST, Ferdinand KC, Haque T, Umpierrez GE, Khan BV.
Studi yang sangat menarik dilakukan pada pasien obesitas yang menjalani latihan fisik intensif, berguna untuk mengamati efek perlindungan nebivolol pada kesehatan pasien. Lebih tepatnya, pemberian bahan aktif ini selama 8 minggu, pada dosis terapeutik, menjamin pengurangan sitokin dan leptin pro-inflamasi, dan peningkatan adiponektin, memberikan efek perlindungan terhadap stres inflamasi yang disebabkan oleh latihan fisik yang intens.
Cara penggunaan dan dosis
LOBIVON ® 5mg tablet nebivolol dalam bentuk rasemat: dosis standar untuk pengobatan hipertensi adalah satu tablet per hari, sebaiknya diminum bersamaan. Untuk pasien lanjut usia atau pasien dengan penurunan fungsi ginjal, dosis awal harus dikurangi setengahnya. Efek terapeutik muncul 1-2 minggu setelah " dimulainya pengobatan , sedangkan efektivitas maksimum diamati hanya setelah 4 minggu.
Untuk pengobatan gagal jantung kronis, tidak mungkin untuk menentukan dosis optimal secara apriori, karena pengawasan medis yang ketat diperlukan, berguna untuk menentukan dosis terapeutik yang efektif berdasarkan karakteristik fisio-patologis pasien.
DALAM KASUS APAPUN, SEBELUM MENGAMBIL LOBIVON ® Nebivolol - ANDA MEMBUTUHKAN RESEP DAN KONTROL DOKTER ANDA.
Peringatan LOBIVON ® Nebivolol
"Penggunaan LOBIVON ® harus" didahului dengan evaluasi anamnestik dan klinis yang cermat, untuk menghindari timbulnya efek samping yang tidak menyenangkan.
Secara rinci, aksi bradikardi dari nebivolol dapat ditekankan oleh pemberian obat aktif secara bersamaan pada sistem kardiovaskular atau anestesi, sehingga memerlukan penghentian terapi; itu juga bisa menutupi beberapa tanda penting, seperti takikardia pada patologi endokrin. seperti diabetes, dan "hipertiroidisme.
Lebih jauh lagi, bahkan dengan mempertimbangkan bahan aktif ini sebagai beta-blocker kardioselektif, pada konsentrasi tinggi dapat berinteraksi dengan reseptor adrenergik pada saluran pernapasan, menginduksi penyempitan bronkus dan memperburuk gejala pada pasien dengan bronkopati.
Perhatian khusus juga harus diberikan kepada pasien yang menderita patologi jantung tertentu atau tidak diobati dengan benar (blok jantung tingkat pertama, patologi peredaran darah perifer, angina Prinzmetal).
Nebivolol tampaknya meningkatkan sensitivitas terhadap alergen, memperburuk gejala pada pasien yang memiliki kecenderungan.
Jika perlu untuk menunda terapi, ini harus dilakukan secara bertahap, terutama pada pasien dengan berbagai jenis penyakit jantung.
LOBIVON ® mengandung laktosa, oleh karena itu tidak dianjurkan untuk digunakan pada pasien dengan malabsorpsi glukosa / galaktosa atau dengan defisiensi enzim laktase.
KEHAMILAN DAN MENYUSUI
Efek hemodinamik yang diinduksi oleh LOBIVON ®, khususnya penurunan perfusi plasenta, dapat mengganggu perkembangan embrio dan janin normal, dan menyebabkan dekompensasi metabolik yang relevan secara klinis; untuk alasan ini tidak dianjurkan untuk mengambil LOBIVON ® selama kehamilan.
Indikasi yang sama juga berlaku untuk periode menyusui, mengingat adanya nebivolol dalam ASI pada konsentrasi yang signifikan.
Interaksi
Untuk interaksi umum yang diamati untuk kategori beta-blocker kardioselektif - seperti antiaritmia kelas II dan III, antagonis kalsium tipe verapamil / diltiazem, antihipertensi kerja sentral, anestesi volatil terhalogenasi, glikosida digitalis, antipsikotik dan antidepresan, mampu menentukan a peningkatan efek biologis obat - yang lain ditambahkan, penting dalam variasi sifat farmakokinetik nebivolol. Secara khusus, mengingat peran enzim hati CYP2D6, penghambatnya seperti paroxetine, fluoxetine, thioridazine dan quinidine dapat meningkatkan kadar nebivolol dalam plasma yang menghasilkan risiko efek samping yang lebih besar.
Kontraindikasi LOBIVON ® Nebivolol
Seperti Beta-blocker lainnya, LOBIVON ® dikontraindikasikan dalam kasus hipersensitivitas terhadap salah satu komponennya, dalam kasus hipotensi, gangguan peredaran darah, asidosis metabolik, pheochromocytoma yang tidak diobati, blok jantung atau gagal jantung yang tidak diobati secara memadai. , syok kardiogenik dan gagal hati .
Efek yang Tidak Diinginkan - Efek Samping
Efek samping yang paling umum dari LOBIVON ® termasuk sakit kepala, pusing, parestesia, dyspnoea, sembelit, mual, diare, kelelahan dan edema.
Lebih jarang, dan diamati terutama pada kategori tertentu dari pasien yang berisiko, adalah efek samping seperti mimpi buruk, perubahan penglihatan, bradikardia, gagal jantung, perlambatan konduksi AV / blok AV, hipotensi, bronkospasme, dispepsia, perut kembung, muntah, pruritus, ruam kulit, impotensi dan depresi.
Literatur juga menjelaskan beberapa episode halusinasi, psikosis, kebingungan, ekstremitas dingin / sianotik, fenomena Raynaud, mata kering dan toksisitas oculo-muco-kutan yang terkait dengan terapi nebivolol.
Catatan
LOBIVON ® hanya dapat dijual dengan resep dokter.
"penggunaan LOBIVON ® oleh atlet, tanpa adanya kebutuhan terapeutik, untuk mengurangi respons fisiologis terhadap stres dan gejala terkait (tremor anggota badan, peningkatan tekanan darah, peningkatan ketegangan emosional, dll.) merupakan praktik DOPANTE.
Informasi tentang LOBIVON ® Nebivololo yang dipublikasikan di halaman ini mungkin sudah kadaluwarsa atau tidak lengkap. Untuk penggunaan yang benar dari informasi ini, lihat halaman Penafian dan informasi yang berguna.
