Obat penghambat beta

- seperti yang dapat Anda tebak dengan mudah - mereka adalah prinsip aktif yang dapat memusuhi reseptor tipe untuk adrenalin dan noradrenalin.Oleh karena itu, obat ini memberikan aksi simpatolitik melalui penurunan transmisi adrenergik dan noradrenergik.

Reseptor Adrenalin dan Noradrenalin

Ada tiga jenis reseptor -adrenergik:

1, terletak di tingkat jantung, ginjal, dan okular (aktivasi reseptor ini meningkatkan kerja jantung, merangsang sekresi renin dan produksi aqueous humor di tingkat okular);
2, terletak di arteriolar, genito-urinaria, gastrointestinal dan otot polos bronkus (aktivasi reseptor ini mendukung relaksasi), mereka juga ditemukan di otot rangka, hati dan sel mast. Selanjutnya, reseptor ini juga terlibat dalam pelepasan insulin.
3, sebagian besar terletak di jaringan adiposa, pada tingkat di mana mereka merangsang lipolisis.

Beta-blocker kepentingan terapeutik terutama mereka dengan selektivitas untuk reseptor 1, meskipun ada juga obat beta-blocking non-spesifik di pasar yang berinteraksi dengan reseptor 1 dan 2.

seperti hipertensi dan angina karena aktivitas.

Selain itu, beberapa jenis obat beta-blocking digunakan dalam pengobatan aritmia jantung, gagal jantung dan pencegahan sekunder infark miokard; sementara yang lain digunakan dalam pengobatan glaukoma, tirotoksikosis, manifestasi somatik kecemasan, tremor esensial dan dalam pengobatan profilaksis migrain.

, nadolol, timolol dan pindolol.

-blocker generasi kedua: obat ini bersifat kardioselektif; oleh karena itu, mereka secara istimewa berinteraksi dengan reseptor 1 yang terletak di jantung. Namun, perlu ditekankan bahwa kardioselektivitas ini hanya relatif, bahkan pada konsentrasi tinggi bahkan beta-blocker jenis ini dapat berinteraksi dengan reseptor 2.
Namun, berkat selektivitas relatifnya, obat ini - tidak seperti beta-blocker non-selektif - juga dapat digunakan pada individu dengan diabetes dan bronkospasme (seperti asma dan PPOK), karena tidak mengganggu reseptor 2 yang terlibat dalam pelepasan insulin dan bronkokonstriksi Bagaimanapun, kategori pasien ini masih membutuhkan pemantauan yang cermat selama penggunaan beta-blocker, bahkan jika kardioselektif.
Kelompok ini termasuk bahan aktif seperti metoprolol, atenolol, esmolol (ditandai dengan waktu paruh pendek dan digunakan dalam keadaan darurat), acebutolol dan bisoprolol.

-blocker generasi ketiga dengan efek tambahan: carvedilol dan labetalol termasuk dalam kelompok ini. Prinsip-prinsip aktif ini, selain memblokir reseptor 1, juga memberikan "aksi antagonis pada reseptor 2 dan reseptor 1 yang ada di pembuluh darah. Justru interaksi dengan jenis reseptor terakhir inilah yang menyebabkan prinsip-prinsip ini aktif. juga diberkahi dengan "aktivitas vasodilatasi.

-blocker generasi ketiga dengan efek 1 tambahan dan selektif: bahan aktif yang termasuk dalam kelompok ini menunjukkan selektivitas untuk reseptor 1 adrenergik; selain itu, mereka juga memiliki aktivitas lain yang mampu membantu aksi antihipertensi.
Di antara bahan aktif yang termasuk dalam kelompok ini kami menemukan:

Celiprolol yang juga memiliki aktivitas agonis terhadap reseptor 2 (oleh karena itu mendukung relaksasi otot polos pembuluh darah);
Nebivolol, bahan aktif yang juga mampu merangsang sekresi oksida nitrat (NO) oleh endotel, sehingga menginduksi vasodilatasi.

Selanjutnya, beberapa bahan aktif yang disebutkan di atas dikelompokkan ke dalam kelompok lebih lanjut, yaitu obat penghambat beta dengan aktivitas simpatomimetik intrinsik (atau ISA). Di antaranya, kami menyebutkan pindolol dan acebutolol.
Molekul-molekul ini bukan antagonis nyata reseptor beta-adrenergik, tetapi agonis parsial yang - setelah terikat pada reseptor -adrenergik - merangsang sebagian (sehingga mencegah pengikatan adrenalin atau noradrenalin), hingga memblokirnya sepenuhnya.
Umumnya, obat jenis ini menghasilkan lebih sedikit depresi fungsi jantung; untuk alasan ini, penggunaan bahan aktif ini lebih disukai pada pasien bradikardi.

dari kontraksi dan detak jantung. Selain itu, bahan aktif ini juga mempengaruhi sekresi renin, menghambatnya. Dalam melakukannya, obat beta-blocking juga mengganggu sistem renin-angiotensin, dengan pengurangan retensi hidro-salin dan akibatnya dalam volume darah dan resistensi perifer.

pilihan dan kepekaan setiap individu terhadap obat yang akan digunakannya.
Namun, beberapa efek samping umum terjadi pada sebagian besar obat beta blocker. Di antaranya, kita ingat:

Gagal jantung;
Bradikardia (dapat terjadi terutama dalam kasus penggunaan beta-blocker tanpa aktivitas simpatomimetik intrinsik);
Hipotensi akut;
Vasokonstriksi perifer;
Bronkokonstriksi;
Hipoglikemia;
Gangguan gastrointestinal, seperti mual, muntah dan diare;
Pusing
Insomnia;
Depresi;
Mimpi buruk dan halusinasi;
Gangguan penglihatan;
Kram otot
Ruam kulit;
Ungu;
Alopesia.

Akhirnya, harus diingat bahwa - untuk menghindari "hiperaktivitas reseptor yang dapat berubah menjadi krisis hipertensi yang berbahaya - terapi dengan beta-blocker harus" dihentikan secara bertahap.

, karena kemungkinan efek samping yang bisa terjadi. Bagaimanapun, sebelum mengonsumsi obat jenis apa pun, wanita hamil dan ibu yang sedang menyusui harus selalu mencari saran dari dokter, yang akan melakukan "evaluasi yang cermat tentang hubungan antara manfaat yang diharapkan bagi ibu dan potensi risiko terhadap janin atau bayi.

(COPD) atau kondisi lain yang berhubungan dengan bronkokonstriksi;

Pada pasien bradikardi;

Pada pasien dengan diabetes dan diobati dengan insulin;

Pada pasien dengan sindrom hipoglikemik;

Pada pasien dengan gangguan fungsi hati.

Namun, harus diingat bahwa pada pasien yang menderita patologi yang berhubungan dengan bronkospasme dan pada pasien bradikardi, obat beta-blocking kardioselektif dan obat beta-blocking ISA, masing-masing, dapat diberikan, asalkan penggunaan bahan aktif yang sama dilakukan. dengan sangat hati-hati dan di bawah pengawasan ketat dokter.