Keumuman
Obat antiaritmia adalah obat yang digunakan dalam pengobatan aritmia jantung.
Irama jantung biasanya dikendalikan oleh situs pembawa damai yang ditentukan simpul sino-atrium itu terdiri dari sel-sel khusus yang berkontraksi, menghasilkan potensial aksi.
Laju kontraksi jantung saat istirahat harus dimasukkan dalam kisaran yang berkisar antara 60 hingga 100 denyut per menit.Jika kecepatan sinus kurang dari kisaran ini, kita dapat berbicara tentang bradikardia; sebaliknya, jika kecepatan sinus lebih tinggi dari nilai yang disebutkan di atas, maka kita berbicara tentang takikardia. Bagaimanapun, dalam kasus ini kita selalu dan dalam hal apa pun berbicara tentang aritmia jantung, apakah itu bradikardik atau takikardi.
Obat antiaritmia yang saat ini digunakan dalam terapi dapat dibagi menjadi berbagai kelas, menurut efek yang diberikannya pada potensial aksi sel miokard. Kelas-kelas ini akan dijelaskan secara singkat di bawah ini.
Namun, untuk lebih memahami tipologi klasifikasi dan mekanisme kerja obat antiaritmia, perlu untuk membuat premis kecil tentang apa potensi aksi jantung tersebut dan bagaimana hal itu dihasilkan.
Potensial aksi jantung
Seperti disebutkan, sel-sel miokard berkontraksi menghasilkan potensial aksi, yang jalannya, dalam kondisi normal, benar-benar dapat diprediksi.
Potensi aksi jantung yang disebutkan di atas dapat dibagi menjadi lima fase:
- Fase 0 atau fase depolarisasi cepat: pada fase ini permeabilitas membran sel untuk ion natrium meningkat, memungkinkan masuknya kation ini ke dalam sel dengan cepat dan menyebabkan depolarisasi yang cepat. potensial membran internal lebih elektronegatif daripada yang eksternal (ini didefinisikan sebagai potensial membran istirahat), yang menjadi positif terhadap luar.
- Fase 1: pada fase 1 permeabilitas membran terhadap ion natrium berkurang dan terjadi masuknya ion klorin ke dalam sel dan keluarnya ion kalium.
- Fase 2: Fase 2, juga disebut fase dataran tinggi, ditandai dengan masuknya ion kalsium ke dalam sel secara lambat, diimbangi dengan pelepasan ion kalium. Fase ini disebut dataran tinggi justru karena ada sedikit atau tidak ada perubahan potensial membran. .
- Fase 3: pada fase ini kecepatan masuk ion kalsium melambat bersamaan dengan penghabisan ion kalium secara terus menerus. Semua ini membawa membran kembali ke potensial istirahat awalnya.
- Fase 4: pada fase ini, akhirnya, kita menyaksikan pemulihan konsentrasi ionik di dalam dan di luar sel, berkat kerja pompa Na + / K + ATPase membran.
Ringkasnya, kita dapat menyatakan bahwa potensial aksi dihasilkan oleh masuknya ion natrium ke dalam sel jantung, diikuti oleh masuknya kalsium dan, akhirnya, oleh keluarnya kalium yang membawa potensial aksi kembali ke kondisi istirahat.
antiaritmia kelas I
Antiaritmia kelas I melakukan aksinya melalui pengikatan dan konsekuen pemblokiran saluran natrium.
Antiaritmia ini pada gilirannya dapat dibagi menjadi subkelas. Oleh karena itu, kita dapat membedakan:
- Antiaritmia kelas IA: bahan aktif yang termasuk dalam kelas antiaritmia ini memblokir saluran natrium dengan menghambat fase 0 depolarisasi cepat, sehingga memperpanjang potensial aksi.Antiaritmia jenis ini berdisosiasi dari saluran natrium dengan kecepatan tinggi.intermedia.Kelas ini termasuk aktif bahan-bahan seperti quinidine, disopyramide dan procainamide.
- Antiaritmia kelas IB: antiaritmia yang termasuk dalam kelas ini selalu bekerja dengan memblokir saluran natrium, tetapi berdisosiasi lebih cepat daripada antiaritmia kelas IA dan menimbulkan fase 3 repolarisasi pendek, sehingga mengurangi durasi potensial aksi. permulaan tindakan, mereka terutama digunakan dalam keadaan darurat.
Lidokain (hanya efektif jika diberikan secara parenteral), tocainide, mexiletine dan phenytoin termasuk dalam kelas antiaritmia ini. - Antiaritmia kelas IC: antiaritmia ini memiliki tingkat disosiasi yang rendah dari saluran natrium dan menimbulkan depolarisasi fase 0 awal yang sangat lambat.
Bahan aktif seperti flecainide, propafenone dan moricizina termasuk dalam kategori ini.
Efek samping
Menjadi kelas yang agak heterogen, efek samping yang berasal dari penggunaan antiaritmia kelas I dapat sangat bervariasi, tergantung pada jenis bahan aktif yang dipilih dan rute pemberian (parenteral atau, jika mungkin, oral) dan "dimaksudkan untuk digunakan.
Sebagai contoh, efek samping utama yang dapat terjadi setelah penggunaan quinidine adalah gastrointestinal (sakit perut, muntah, diare dan anoreksia), sedangkan efek samping utama yang tidak diinginkan dari penggunaan lidokain parenteral terdiri dari pusing, delusi, parestesia dan kebingungan.
Kelas II antiaritmia
Antiaritmia kelas II adalah bahan aktif dengan aksi -blocking. Lebih khusus lagi, bahan aktif ini mampu memblokir reseptor adrenergik 1 yang ada di jantung. Stimulasi reseptor ini, pada kenyataannya, menyebabkan peningkatan frekuensi, kontraktilitas dan kecepatan konduksi impuls sel miokard.
Pemblokiran reseptor jenis ini, di sisi lain, menyebabkan penyumbatan masuknya ion kalsium ke dalam sel, sehingga menginduksi repolarisasi berkepanjangan. Obat antiaritmia golongan ini termasuk bahan aktif seperti propranolol, sotalol, nadolol, l "atenolol , acebutolol dan pindolol.
Efek samping
Juga dalam hal ini jenis efek yang tidak diinginkan yang mungkin terjadi sangat tergantung pada bahan aktif yang digunakan dan pada kepekaan setiap pasien terhadap obat tersebut.
Bagaimanapun, efek samping utama yang berasal dari asupan antiaritmia -blocking adalah: sesak napas, sakit kepala, pusing, kelelahan, bradikardia dan sindrom Raynaud.
Antiaritmia kelas III
Antiaritmia kelas III adalah bahan aktif yang mengerahkan aktivitasnya dengan menghambat repolarisasi membran sel jantung.Lebih khusus lagi, antiaritmia ini mengganggu fase 3 dari potensial aksi dengan memblokir saluran kalium.
Bahan aktif seperti ibutilide dan amiodarone termasuk dalam kelas agen antiaritmia ini.
Efek samping utama dari penggunaan antiaritmia jenis ini adalah hipotensi, termasuk jenis ortostatik.
Antiaritmia kelas IV
Antiaritmia kelas IV mengerahkan aktivitasnya dengan memblokir saluran kalsium, sehingga menimbulkan fase repolarisasi lambat dari membran sel.
Di antara berbagai bahan aktif yang termasuk dalam kelas antiaritmia ini, kami menyebutkan verapamil dan diltiazem.
Efek samping yang dapat timbul setelah pemberian antiaritmia kelas IV pada dasarnya terdiri dari hipotensi, kebingungan, sakit kepala, edema perifer, edema paru dan, dalam beberapa kasus, konstipasi.
Obat antiaritmia lainnya
Ada obat lain dengan aksi antiaritmia yang tidak termasuk dalam klasifikasi yang baru saja dibuat. Ini, misalnya, dalam kasus adenosin dan glikosida digitalis.
Adenosin adalah nukleosida yang dapat digunakan - pada dosis yang tepat dan intravena - dalam pengobatan takikardia supraventrikular paroksismal.Adenosin bekerja dengan bekerja langsung pada nodus atrioventrikular jantung.
Di antara glikosida digitalis, di sisi lain, kita ingat digoxin, prinsip aktif yang digunakan terutama dalam pengobatan fibrilasi atrium dan flutter. Digoxin memberikan aktivitas antiaritmianya dengan menghambat pompa Na + / K + ATPase membran, menghasilkan peningkatan kadar natrium intraseluler.
