Farmakokinetik

Setelah diberikan, obat diserap, memasuki sirkulasi, didistribusikan dengan cara yang terlihat di atas dan akhirnya mencapai situs target di mana ia menjalankan fungsi farmakologisnya.

Setelah obat melakukan semua tindakannya, obat itu dikeluarkan dari tubuh kita. Untuk dieliminasi, obat harus memiliki sifat yang berkebalikan dengan sifat yang berguna untuk penyerapan, praktis zat yang diberikan harus menjadi hidrofilik dan tidak aktif, jika obat tidak memiliki sifat hidrofilik tidak akan dieliminasi, tetapi diserap kembali dan masuk kembali kembalinya ke sirkulasi meningkatkan keabadiannya dalam organisme dan, tentu saja, semua efek farmakologis yang diberikan oleh obat juga meningkat.

Tujuan metabolisme kita adalah untuk mengubah senyawa asli menjadi metabolit tidak aktif, lebih polar dari molekul asli dan dengan berat molekul lebih rendah. Intervensi inaktivasi zat aktif secara farmakologis ini terjadi berkat adanya enzim tertentu yang terutama ditemukan di hati. Beberapa obat setelah fase metabolisme dapat menimbulkan metabolit yang berbeda, sehingga memenuhi nasib yang berbeda. Tidak selalu pasti bahwa suatu zat tidak aktif berasal dari zat aktif, tetapi senyawa aktif, tidak aktif atau toksik lainnya dapat dihasilkan. Hal penting yang perlu disebutkan adalah bahwa metabolit aktif juga dapat dihasilkan dari senyawa tidak aktif. Senyawa tidak aktif yang dipertimbangkan adalah prodrug, yang dalam bentuk aslinya tidak aktif dan hanya setelah metabolisme melepaskan metabolit aktif.

KOMPONEN AKTIF → METABOLIT AKTIF → MENINGKATKAN EFEK KOMPONEN AKTIF → METABOLIT TIDAK AKTIF → DIHAPUS KOMPONEN AKTIF → METABOLIT RACUN → DAMPAK BURUK KOMPONEN TIDAK AKTIF → METABOLIT AKTIF → MEMENGARUHI

Reaksi fase I dan fase II dalam biotransformasi obat. Reaksi fase II juga dapat mendahului reaksi fase I.

Berkat studi metabolisme, dimungkinkan untuk menentukan dosis obat menurut penyakitnya, kemungkinan pembentukan senyawa lain, memprediksi kemungkinan gangguan dan akhirnya memprediksi perubahan respons setelah perawatan yang berkepanjangan (induksi dan represi enzim). terjadi terutama di hati, tetapi juga di paru-paru, ginjal, usus, plasenta dan kulit, berkat enzim tertentu. Yang terakhir ini hadir hampir di mana-mana, memiliki jumlah substrat yang tinggi dan spesifisitas yang rendah (mereka mengenali berbagai jenis substrat dan memiliki kemanjuran katalitik yang buruk). Defisit ini dikompensasi oleh karakteristik lain (kehadiran tinggi dan jumlah tinggi).
Metabolisme dapat terdiri dari dua jenis: sistemik atau prasistemik. Kita berbicara tentang metabolisme prasistemik ketika prodrug harus dihidrolisis atau direduksi untuk mendapatkan senyawa aktif sebelum memasuki sirkulasi; hanya pada titik ini produk dapat diserap dan mencapai tempat kerja. Dalam kasus metabolisme sistemik, semua enzim lain dilokalisasi dalam jaringan yang dicapai oleh zat farmakologis hanya setelah mereka melakukan tindakan farmakologisnya.

BIOTRANSFORMASI:

itu terjadi terutama di hati, tetapi juga di usus, ginjal dan paru-paru;

fungsi utama metabolisme adalah mengubah zat lipofilik (yang sulit dihilangkan oleh tubuh) menjadi senyawa hidrofilik yang dapat dengan mudah dihilangkan.

ENZIM, ENZIM MITOKONDRIAL DAN MIKROSOMI

Sejauh ini kita telah berbicara tentang enzim, tetapi apakah itu? Dimanakah? Apa fungsi yang mereka miliki? Enzim-enzim ini adalah protein dan dapat ditemukan di mana-mana di dalam darah, sistem pencernaan, hati, dan sistem saraf pusat.

Dalam aliran darah kita dapat menemukan enzim esterase yang mengkatalisis hidrolisis ester, protease dan lipase ditemukan dalam sistem pencernaan, sistem enzim monooksigenase dapat ditemukan di hati dan akhirnya di SSP enzim yang diperlukan untuk mendegradasi neurotransmiter. Semua enzim ini terlokalisasi di berbagai jaringan yang disebutkan di atas, tetapi pada tingkat masing-masing organ umumnya ditemukan di dalam sel. Pada tingkat seluler mereka dapat dilokalisasi di ruang ekstraseluler atau intraseluler. Jika enzim ini ditemukan di ekstraseluler ruang aktivitasnya adalah mendegradasi zat yang dapat merusak sel, bahkan disebut juga enzim untuk melindungi sel. Jika ditemukan di ruang intraseluler, mereka terutama terletak di mitokondria, di sitosol dan di mikrosomal. tingkat.

Mikorsoma adalah vesikel retikulum endoplasma halus dan kasar yang diperoleh secara artifisial dengan sentrifugasi. Proses sentrifugasi ini terjadi hanya ketika Anda ingin membagi komponen subseluler sel. Enzim mitokondria dapat diprediksi secara kualitatif dan kuantitatif (jumlah ditentukan oleh kode genetik sel, sehingga jumlah tertentu dan jenis tertentu akan terbentuk), sedangkan enzim mikrosomal memiliki jumlah variabel dan "aktivitas. Faktanya, enzim mikrosomal bertanggung jawab untuk aktivitas hipotrofik atau hipertrofik (peningkatan atau penurunan jumlah enzim) dan aktivitas dapat dimodifikasi sesuai dengan kondisi yang harus dihadapi sel.

ENZIM MITOKONDRIAL → NOMOR TERDIRI ENZIM MIKROSOMI → NOMOR VARIABEL

Contoh obat yang meningkatkan metabolisme obat lain

INDUKTOR

Obat yang metabolismenya meningkat

Fenilbutazon (anti inflamasi)

Kortisol, digoksin

Fenitoin (antiepilepsi, neuralgia trigeminal)

Kortisol, digitoksin, teofilin

fenobarbital dan barbiturat lainnya

Antikoagulan, barbiturat, klorpromazin, kortisol, fenitoin,

Rifampisin (antibiotik yang menghambat RNA polimerase)

Antikoagulan, digitoksin, glukokortikoid, kontrasepsi oral, propranolol