AMARYL ® adalah obat berbasis Glimepiride.
KELOMPOK TERAPI: Agen hipoglikemik oral - Sulfonamida, turunan urea
Indikasi AMARYL ® - Glimepiride
AMARYL ® diindikasikan sebagai bantuan farmakologis yang berguna untuk pengobatan diabetes tipe II, dalam kasus kegagalan terapeutik dari strategi non-farmakologis seperti diet, aktivitas fisik dan gaya hidup.
Mekanisme aksi AMARYL ® - Glimepiride
Tindakan terapeutik AMARYL ® dijamin oleh bahan aktifnya Glimepiride, yang termasuk dalam kategori farmakologis sulfonamid.
Diambil secara oral, sebenarnya diserap pada tingkat gastrointestinal, mencapai konsentrasi plasma maksimum hanya dalam dua setengah jam, dan bertahan dalam aliran darah untuk jangka waktu antara 5 dan 8 jam.
Setelah aktivitasnya dihentikan, ia dimetabolisme oleh enzim hati milik keluarga sitokrom dan dieliminasi sebagian besar melalui feses, dan sebagian kecil melalui urin.
Kemanjuran hipoglikemik glimepiride ditentukan oleh adanya mekanisme intrapankreas dan ekstrapankreas secara bersamaan.
Lebih tepatnya, yang pertama, yang terjadi pada tingkat sel Beta pankreas, mempromosikan sekresi insulin endogen, bekerja pada saluran kalium tertentu, yang bertanggung jawab atas "gelombang depolarisasi yang berguna untuk memastikan pelepasan insulin yang dimediasi kalsium, sedangkan Tindakan ekstrapankreatik berupa peningkatan efikasi insulin pada otot dan jaringan adiposa, yang diperlukan untuk meningkatkan pengambilan glukosa dan menghambat proses glikogenolisis dan glukoneogenesis hati.
Studi yang dilakukan dan kemanjuran klinis
1. GLIMEPIRIS DAN ATHEROSKLEROSIS
Praktek Klinik Diabetes Res. 2011 21 Januari.
Efek glimepiride dan glibenclamide pada aterosklerosis karotid pada pasien diabetes tipe 2.
Katakami N, Kaneto H, Matsuhisa M, Shimomura I, Yamasaki Y.
Studi terbaru dan sangat menarik yang telah menunjukkan bagaimana penebalan tahunan maksimum intima medial arteri karotis pada pasien diabetes tipe II dapat dikurangi secara signifikan dengan menggunakan glimepiride sebagai agen hipoglikemik. TERAPI
2. KOMBINASI: METFORMIN DAN GLIMEPIRIDE
Apakah J Ada. 2011 15 Februari.
Evaluasi Khasiat dan Tolerabilitas Kombinasi Glimepiride dan Metformin: Studi Multisentrik pada Pasien Diabetes Mellitus Tipe-2, Tidak Terkontrol Pada Monoterapi Sulfonilurea atau Metformin.
Pareek A, Chandurkar NB, Salkar HR, Borkar MS, Tiwari D.
Pasien diabetes tipe II dengan glukosa puasa di atas 140 mg/dL dan Hb1Ac di atas 7% dirawat selama 12 minggu dengan kombinasi metformin dan glimepiride. Data menunjukkan kemanjuran yang lebih besar dari pengobatan gabungan dalam meningkatkan kontrol glikemik, juga secara signifikan mengurangi nilai hemoglobin glikosilasi, tanpa efek samping yang relevan secara klinis.
3. TERAPI DENGAN GLIMEPIRIS: ASPEK METABOLIK DAN KARDIOVASKULAR
Praktek Klinik Diabetes Res. 2010 Apr; 88: 71-5. Epub 2009 31 Desember.
Pengaruh Glimepiride pada parameter metabolik dan faktor risiko kardiovaskular pada pasien dengan diabetes mellitus tipe 2 yang baru didiagnosis.
Xu DY, Zhao SP, Huang QX, Du W, Liu YH, Liu L, Xie XM.
Pemberian glimepiride selama 12 minggu pada pasien diabetes tipe II telah terbukti secara cepat menurunkan kadar glukosa darah puasa, menstabilkan kontrol glikemik, meningkatkan metabolisme lipoprotein, mengurangi resistensi insulin dan meningkatkan aktivitas fibrinolitik.
Cara penggunaan dan dosis
AMARYL ® 1, 2, 3, 4 dan 6 mg tablet Glimepiride: formulasi dosis terapi yang benar dari Glimepiride tidak dapat mengabaikan situasi metabolisme pasien diabetes dan kadar glukosa darah yang diukur. Oleh karena itu, dosis awal, yaitu tablet 1 mg sehari yang diminum saat sarapan atau saat makan utama, mungkin cukup untuk memastikan kontrol glikemik yang baik atau memerlukan peningkatan sebanding dengan dekompensasi metabolik yang tercatat.
Dalam kasus terapi kombinasi dengan metformin atau insulin, selalu dianjurkan untuk memulai dari dosis terendah, untuk meningkatkan secara bertahap sampai kontrol glikemik yang baik tercapai.
Pengawasan medis sangat penting, baik dalam pemilihan awal dosis yang tepat maupun dalam pemantauan terapi yang berkepanjangan dan konstan.
Peringatan AMARYL ® - Glimepiride
Pendekatan terapeutik yang benar untuk pasien diabetes tipe II harus mencakup diet dan perawatan yang berhubungan dengan kesehatan, berguna untuk meningkatkan kesehatan umum serta metabolisme, sebelum pengobatan farmakologis.
Dosis AMARYL ® yang salah dapat disertai dengan adanya krisis hipoglikemik yang diselingi oleh efek samping seperti kelelahan, sakit kepala, kelaparan, penurunan kewaspadaan dan waktu reaksi, kantuk dan kehilangan kesadaran yang memerlukan intervensi cepat dengan pemberian oral. dari karbohidrat sederhana.
Untuk alasan ini sangat penting bahwa dosis yang benar dirumuskan oleh dokter setelah "evaluasi yang cermat dari kebiasaan diet, kondisi fisio-patologis pasien dan parameter laboratorium dan bahwa seluruh rencana terapi dipantau oleh kimia darah berkala. cek.
Penggunaan sulfonilurea juga dapat dikaitkan dengan krisis hemolitik pada pasien dengan defisiensi enzim G6PD, dan dengan efek samping yang penting pada pasien dengan gangguan fungsi hati dan ginjal.
AMARYL ® mengandung laktosa, oleh karena itu asupannya tidak dianjurkan pada pasien dengan defisiensi enzim laktase atau malabsorpsi glukosa / galaktosa.
Risiko hipoglikemia dapat menurunkan kemampuan persepsi pasien, sehingga berbahaya untuk menggunakan mesin atau mengendarai kendaraan, dan untuk itu sangat penting untuk memperhatikan gejala peringatan hipoglikemia.
KEHAMILAN DAN MENYUSUI
Meskipun kontrol glikemik selama kehamilan sangat berguna untuk perkembangan janin yang benar, pemberian glimepiride dikontraindikasikan karena adanya potensi efek samping.
Oleh karena itu, seseorang harus menggunakan obat-obatan dengan profil keamanan yang lebih tinggi dan karakteristik yang lebih baik seperti insulin.
Mengingat kemungkinan sekresi bahan aktif yang tidak berubah dalam ASI, disarankan untuk menghindari menyusui selama terapi, untuk mengurangi risiko penting hipoglikemia pada bayi.
Interaksi
Metabolisme hati glimepiride yang didukung oleh enzim CYP2C9 membuat zat aktif berisiko mengalami perubahan penting dari sifat farmakokinetiknya.
Bahan aktif seperti fenilbutazon, azapropazon dan oksifenbutazon, insulin dan produk antidiabetes oral lainnya seperti metformin, salisilat dan asam para-amino-salisilat, steroid anabolik dan hormon seks pria, kloramfenikol, beberapa sulfonamid kerja panjang, tetrasiklin, penjernih antimikroba, kumarin fenfluramine, fibrat, ACE inhibitor, Fluoxetine, MAO-inhibitors, Allopurinol, probenecid, sulfinpyrazone, Sympatholytics, cyclophosphamide, trophosphamide dan ifosfamidi, miconazole, fluconazole, pentoxifylline dan tritoqualine concentrating enzyme, dapat menghambat kemanjuran enzim konsentrasi di atas.
Sebaliknya, penginduksi enzim CYP2C9 seperti estrogen dan progestogen, diuretik, glukortikoid, perangsang tiroid, adrenalin, asam nikotinat, pencahar, fenitoin, barbiturat dapat meningkatkan metabolisme glimepiride, juga secara signifikan mengurangi kemanjuran terapi AMARYL ®
Alkohol, beta-blocker dan antagonis H2, di sisi lain, dapat secara tak terduga mengubah aksi hipoglikemik obat ini.
Kontraindikasi AMARYL ® - Glimepiride
AMARYL ® dikontraindikasikan pada pasien diabetes tipe I, asidosis keto dan koma diabetes dan pada pasien dengan gangguan fungsi hati dan ginjal.
Individu dengan hipersensitivitas yang diketahui terhadap zat aktif atau sulfonilurea atau sulfonamid lainnya harus menahan diri dari minum obat ini.
Efek yang Tidak Diinginkan - Efek Samping
Berbagai uji klinis dan pengalaman pasca-pemasaran tampaknya menyetujui toleransi yang sangat baik dari AMARYL ® dan tidak adanya efek samping yang relevan secara klinis.
Faktanya, episode seperti perubahan parameter hematokimia, gangguan pada saluran pencernaan, gangguan neurologis atau penglihatan dan manifestasi dermatologis dan bukan karena hipersensitivitas terhadap bahan aktif sangat jarang.
Namun, penting untuk diingat bahwa waktu paruh obat yang panjang dapat menyebabkan akumulasi bahan aktif, meningkatkan risiko hipoglikemia jika diberikan berulang kali.Untuk alasan ini, lebih baik untuk memberikan AMARYL dalam satu kali konsumsi. .
Catatan
AMARYL ® hanya dapat dijual dengan resep dokter.
Informasi tentang AMARYL ® - Glimepiride yang dipublikasikan di halaman ini mungkin sudah kadaluwarsa atau tidak lengkap. Untuk penggunaan yang benar dari informasi ini, lihat halaman Penafian dan informasi yang berguna.