BYETTA ® obat berbasis exenatide
KELOMPOK TERAPI: Agen hipoglikemik lain tidak termasuk berbagai bentuk insulin
Indikasi BYETTA ® Exenatide
BYETTA ® berguna dalam pengobatan hiperglikemia pada pasien diabetes tipe kedua yang tidak cukup dikontrol oleh asupan agen hipoglikemik oral.
Untuk alasan ini BYETTA ® biasanya dikonsumsi bersamaan dengan sulfonilurea atau metformin.
Mekanisme aksi BYETTA ® Exenatide
BYETTA ® adalah obat berdasarkan exenatide, peptida dari 39 asam amino yang diisolasi untuk pertama kalinya dari air liur reptil pada tahun 1992 dan kembali ke praktik klinis pada tahun 2005.
Faktanya, peptida ini memiliki struktur yang mirip dengan beberapa domain hormon GLP-1 (glukagon seperti peptida 1), diproduksi in vivo oleh sel-sel usus ileum, tetapi ditandai dengan waktu paruh yang lebih lama dan kemanjuran hipoglikemik yang lebih besar.
Diambil dengan pemberian subkutan, mencapai puncak maksimumnya dalam waktu 2 jam setelah asupan, dan didistribusikan ke berbagai jaringan melalui aliran peredaran darah.
Efek hipoglikemik tergantung glukosa adalah karena kemampuan untuk bekerja pada sel beta pankreas, meningkatkan sekresi insulin saat makan, dan secara bertahap menguranginya dengan menurunkan gula darah, sehingga mereproduksi respons insulin fisiologis dan dengan demikian menghindari kondisi hipoglikemia. .
Tetapi exenatide memiliki peran biologis-metabolik yang kompleks dengan juga menghambat produksi glukagon, memperlambat pengosongan lambung, sehingga memodulasi peningkatan glikemik post-prandial serta mengurangi sensasi nafsu makan dan memperbaiki profil lipid.
Setelah aksinya selesai, molekul ini terutama dihilangkan oleh ginjal.
Studi yang dilakukan dan kemanjuran klinis
1. EXENATIDE, BERAT BADAN DAN DIABETES TIPE II
Gangguan Endokr BMC. 2011 29 April; 11: 9.
Pengobatan Exenatide Sekali Seminggu Mempertahankan Perbaikan Kontrol Glikemik dan Penurunan Berat Badan Selama 2 Tahun.
Taylor K, Gurney K, Han J, Pencek R, Walsh B, Trautmann M.
Salah satu faktor utama yang terkait dengan penyakit diabetes tipe 2 adalah kelebihan berat badan, yang sering memperburuk perjalanan penyakit. Sayangnya, sebagian besar terapi hipoglikemik, termasuk terapi berbasis insulin, tampaknya berdampak negatif pada berat badan, menyebabkannya meningkat.Tidak seperti terapi umum, yang dengan exenatide, yang dilanjutkan selama 2 tahun, juga terbukti bermanfaat dalam mengurangi jaringan adiposa perut dan meningkatkan sensitivitas insulin.
2. PATOLOGI EXENATIDE DAN KARDIOVASKULAR
Diabetol Kardiovaskular. 2011 16 Maret; 10: 22.
Keamanan kardiovaskular dari exenatide BID: analisis terintegrasi dari uji klinis terkontrol pada peserta dengan diabetes tipe 2.
Ratner R, Han J, Nicewarner D, Yushmanova I, Hoogwerf BJ, Shen L.
Terapi dengan exenatide secara bertahap menjadi semakin penting dalam pengobatan pasien diabetes tipe 2, karena terbukti tidak hanya mampu meningkatkan parameter metabolisme yang berubah, tetapi juga menentukan penurunan berat badan yang konsisten, disertai dengan penurunan yang signifikan. penyebab kematian pasien diabetes tipe kedua).
3. PARAMETER EXENATIDE DAN METABOLIK
Praktik Endokr. 2011 Mar-Apr; 17: 192-200.
Daya tahan efek pengobatan exenatide pada kontrol glikemik, berat badan, tekanan darah sistolik, protein C-reaktif, dan konsentrasi trigliserida.
Varanasi A, Chaudhuri A, Dhindsa S, Arora A, Lohano T, Vora MR, Dandona P.
Pengobatan pasien diabetes tipe kedua dengan exenatide telah terbukti bermanfaat dalam mengurangi kadar hemoglobin terglikasi di bawah 7%, dalam mengurangi berat badan rata-rata 5 kg, dalam mengurangi konsentrasi trigliserida darah, dalam mengurangi tekanan darah dan dalam mengurangi konsentrasi penanda inflamasi seperti protein C-reaktif. Studi ini menunjukkan peran metabolisme kompleks peptida ini.
Cara penggunaan dan dosis
BYETTA 0,25 exenatide sintetis per ml larutan, dosis 5 mcg dalam pena yang sudah diisi sebelumnya:
Terapi obat BYETTA ® harus dimulai dengan dosis minimal 5 mikrogram dua kali sehari selama setidaknya dua minggu, dan mungkin ditingkatkan menjadi 10 mikrogram dua kali sehari.
Dosis yang benar dalam hal apa pun harus ditetapkan oleh dokter setelah evaluasi yang cermat terhadap status fisiopatologis pasien, tingkat keparahan patologinya dan kemungkinan asupan obat hipoglikemik lainnya secara bersamaan.
BYETTA ® Peringatan Exenatide
Tindakan terapeutik exenatide dilakukan secara eksklusif pada sel beta pankreas yang masih aktif, oleh karena itu BYETTA ® diindikasikan dalam pengobatan diabetes mellitus tipe 2 di mana pemberian insulin belum diperlukan.
Variasi dosis umum mungkin diperlukan pada pasien dengan penurunan fungsi ginjal, di mana kinetika eliminasi tertunda, oleh karena itu bahan aktif bertahan dalam sirkulasi untuk waktu yang lama.
Pengobatan dengan exenatide, bila dikombinasikan dengan pemberian sulfonilurea dan metformin, dapat menyebabkan hipoglikemia; Oleh karena itu, disarankan bagi pasien untuk diinstruksikan tentang risiko dan gejala kondisi ini, untuk menerapkan strategi terapi cepat yang berguna untuk menghindari memburuknya kondisi kesehatan.
Hipoglikemia sendiri bisa membuat penggunaan mesin dan mengemudi kendaraan menjadi berbahaya.
KEHAMILAN DAN MENYUSUI
Tidak adanya penelitian yang berkaitan dengan keamanan janin dan kemanjuran exenatide dalam pengendalian diabetes gestasional sama sekali tidak memungkinkan penggunaan BYETTA ® dalam pengobatan diabetes gestasional.
Interaksi
Beberapa penelitian telah mengevaluasi dampak exenatide pada farmakokinetik berbagai zat aktif.
Secara umum, penting untuk mempertimbangkan bahwa pengosongan lambung yang melambat yang disebabkan oleh peptida ini dapat menunda penyerapan berbagai prinsip aktif, memperpanjang waktu kerja dan munculnya efek terapeutik.
Sejumlah penelitian saat ini sedang dilakukan untuk lebih mengkarakterisasi sifat-sifat ini dan memprediksi variasi farmakokinetiknya.
Kontraindikasi BYETTA ® Exenatide
BYETTA ® dikontraindikasikan dalam kasus hipersensitivitas terhadap zat aktif atau salah satu eksipiennya.
Efek yang Tidak Diinginkan - Efek Samping
Studi klinis dalam literatur dan data dari pemantauan pasca pemasaran menunjukkan beberapa efek samping yang terkait dengan terapi dengan exenatide, dapat dideteksi dengan frekuensi yang berbeda pada pasien yang diobati dengan BYETTA ®
Di antara sakit kepala yang paling umum, pusing, ketidakmampuan, sakit perut, mual, muntah, gugup dan asthenia adalah yang paling didokumentasikan, sementara episode hipoglikemia diamati secara eksklusif dalam hubungannya dengan pemberian metformin dan sulfonilurea.
Dengan frekuensi yang agak jarang, reaksi hipersensitivitas terhadap obat disertai dengan berbagai gejala seperti bronkospasme, edema, vasodilatasi dan reaksi dermatologis dan pankreatitis akut telah diamati.
Catatan
BYETTA ® dijual hanya dengan resep medis.
BYETTA ® termasuk dalam kelas doping: Hormon dan zat terkait (dilarang masuk dan keluar dari kompetisi).
Informasi tentang BYETTA ® Exenatide yang dipublikasikan di halaman ini mungkin sudah kadaluwarsa atau tidak lengkap. Untuk penggunaan yang benar dari informasi ini, lihat halaman Penafian dan informasi yang berguna.
