Benzodiazepin

Benzodiazepin diklasifikasikan menurut durasi kerjanya:

Durasi sangat pendek, kurang dari 6 jam, disebut hipnotik;
Durasi pendek, antara 12 dan 18 jam, diindikasikan sebagai ansiolitik dan hipnotik;
Durasi rata-rata, 24 jam, disebut sebagai ansiolitik dan antidepresan;
Durasi panjang, antara 24 dan 48 jam, ditunjukkan terutama sebagai ansiolitik, tetapi juga sebagai antikonvulsan, karena peningkatan sinyal penghambatan GABA mengurangi rangsangan sel.

Karakteristik farmakodinamik benzodiazepin:

Pemberian dilakukan secara oral atau intravena, tidak pernah secara intramuskular karena dalam kasus ini penyerapan benzodiazepin tidak akan konstan;
Waktu paruh bervariasi dari obat ke obat, untuk menjamin efek yang diinginkan;
Kelarutan lemak bervariasi sesuai dengan aksi depresi yang dilakukan, semakin tinggi dan semakin besar aksi depresi pada tingkat SSP;
Menjadi obat yang larut dalam lemak, benzodiazepin mampu melewati sawar darah-otak dan menyebar ke dalam ASI;
Obat yang lebih kompleks memiliki metabolit aktif dengan waktu paruh lebih lama dari senyawa aslinya (misalnya Oxazepam adalah metabolit aktif Diazepam);
Eliminasi terjadi terutama melalui ginjal.

Bagaimana cara kerja benzodiazepin?

Neurotransmitter penghambat GABA berinteraksi dengan dua reseptor yang berbeda, reseptor saluran A dan reseptor B; interaksi dengan reseptor GABA A disukai oleh lewatnya ion klorin, ini melibatkan depolarisasi membran sel dan konsekuensi pengurangan rangsangan seluler. Benzodiazebin mengikat ke situs alosterik reseptor GABA A, memfasilitasi perjalanan ion klorin, sehingga meningkatkan sinyal penghambatan GABA; tindakan ini di tingkat pusat menghasilkan depresi umum rangsangan neuron.
Efek hipnotis benzodiazepin dapat terjadi pada berbagai tahap fase tidur, bahkan dapat: mengurangi durasi tahap 1 dan membatasi jumlah terbangun di malam hari; memperpanjang durasi tahap 2 dan mengurangi durasi tahap 3 dan 4; untuk mempertahankan fase REM lebih lama, yang sebaliknya sepenuhnya dihilangkan oleh "kelas obat hipnosis penting lainnya, barbiturat.

Efek hipnotis dari benzodiazepin, yang tergantung pada dosis, bertentangan dengan fenomena toleransi farmakologis dalam kasus terapi berkepanjangan, untuk alasan ini adalah baik untuk bertindak dengan terapi kombinasi dan selalu di bawah pengawasan medis yang ketat.Pada dosis yang sangat tinggi berikut dapat terjadi : kebingungan mental , defisit psiko-motorik diurnal, amnesia anterograde (yaitu seseorang dapat melupakan peristiwa yang terjadi selama pemberian obat ...efek samping ini sangat berguna dalam kasus tes yang sangat invasif, seperti endoskopi dan bronkoskopi), mengatasi insomnia setelah penghentian pengobatan dengan benzodiazepin, yang bahkan bisa lebih serius dalam kasus hipnotik jangka pendek.