Obat bronkodilator

Obat bronkodilator - sesuai namanya - adalah obat yang melebarkan otot polos bronkus, sehingga memudahkan pernapasan pada pasien asma atau penyakit paru obstruktif kronik (PPOK).

Pada dasarnya ada tiga kategori obat bronkodilator:

agonis reseptor 2-adrenergik;
antimuskarinik (atau antikolinergik);
metilxantin.

Karakteristik dari kategori obat ini akan diilustrasikan secara singkat di bawah ini.

2-adrenergik reseptor agonis

Obat bronkodilator ini bekerja pada reseptor 2-adrenergik yang ada pada otot polos bronkus.
Reseptor 2 yang ada di bronkus - ketika diaktifkan oleh substrat endogennya (noradrenalin) - mampu menginduksi bronkodilatasi.
Lebih tepatnya, dengan aktivasi reseptor ini terjadi penurunan kadar ion kalsium (Ca ++) di sel otot polos bronkus.Ion kalsium bertanggung jawab atas bronkokonstriksi, oleh karena itu, jelas bagaimana pengurangannya konsentrasi dapat mendukung proses sebaliknya, yaitu bronkodilatasi.
Obat-obat ini, oleh karena itu, sebagai agonis reseptor 2-adrenergik, merangsang mereka dan menginduksi bronkodilatasi.

Klasifikasi agonis reseptor 2-adrenergik

Obat bronkodilator yang termasuk dalam kelas agonis reseptor 2-adrenergik dapat dibagi menjadi tiga kelompok menurut durasi kerjanya:

2-agonis dengan durasi kerja pendek Mereka adalah obat yang digunakan pada serangan asma akut, "aksi bronkodilator" terjadi dalam 5 menit dan memiliki durasi kerja 4-6 jam.
Salbutamol dan terbutaline termasuk dalam kategori ini.
Agonis 2 kerja lama Obat ini digunakan terutama untuk mengontrol dan mencegah gejala asma nokturnal (bronkokonstriksi). Obat ini memiliki onset kerja yang lambat (20-30 menit), tetapi bronkodilatasi yang ditimbulkannya berlangsung selama 8-12 jam.
Formoterol dan salmeterol termasuk dalam kategori ini.
Agonis 2 kerja sangat panjang, juga dikenal sebagai ultra-LABA. Obat-obatan ini memiliki durasi kerja 24 jam dan ini memungkinkan untuk pemberian tunggal setiap hari, tidak seperti beta-agonis kerja panjang yang membutuhkan setidaknya dua pemberian per hari.
Indacaterol termasuk dalam kategori obat bronkodilator ini.

Rute administrasi

Umumnya, agonis reseptor 2-adrenergik diberikan melalui inhalasi sehingga dapat dengan mudah dan cepat mencapai bronkus.
Formulasi farmasi di mana mereka tersedia dapat bervariasi tetapi biasanya ditemukan dalam bentuk:

Kapsul yang mengandung bubuk untuk inhalasi yang harus diberikan melalui dispenser khusus;
Suspensi bertekanan untuk inhalasi.

Namun, ada juga formulasi farmasi yang cocok untuk pemberian oral (umumnya tablet atau sirup) dan formulasi farmasi yang cocok untuk pemberian parenteral (larutan injeksi).

Efek samping

Jelas, efek samping yang dapat terjadi setelah asupan agonis reseptor 2-adrenergik bervariasi sesuai dengan jenis bahan aktif yang digunakan.
Namun, beberapa efek samping umum terjadi pada semua senyawa yang termasuk dalam kategori obat bronkodilator ini. Efek samping ini adalah:

Tremor
Takikardia;
Hipokalemia (yaitu penurunan konsentrasi kalium darah);
Perpanjangan QT (jumlah waktu yang diperlukan miokardium ventrikel untuk depolarisasi dan repolarisasi).

Antimuskarinik (atau antikolinergik)

Obat bronkodilator ini mampu berinteraksi dengan reseptor muskarinik yang ada pada otot polos bronkus.
Secara khusus, reseptor muskarinik tipe M3 terutama terdapat pada bronkus. Ketika reseptor ini diaktifkan oleh substrat endogen mereka (asetilkolin) mereka menginduksi bronkokonstriksi.
Tugas antimuskarinik justru untuk memusuhi reseptor M3, sedemikian rupa untuk mempromosikan bronkodilatasi.
Ipratropium bromida dan tiotropium termasuk dalam kategori obat bronkodilator ini.

Rute administrasi

Seperti halnya beta-agonis, antimuskarinik secara rutin diberikan melalui rute inhalasi dan tersedia dalam bentuk larutan nebuliser atau dalam bentuk bubuk untuk inhalasi yang harus diberikan melalui dispenser.

Efek samping

Efek samping yang khas dari kategori obat bronkodilator ini adalah:

Mulut kering
Sakit kepala;
Takikardia;
Visi tidak jelas;
Kesulitan buang air kecil;
Eksaserbasi glaukoma sudut tertutup.

Karena efek samping yang dapat terjadi pada mata, sangat penting bahwa obat-obatan ini tidak pernah bersentuhan dengan mata. Jika ini terjadi, Anda harus segera menghubungi dokter Anda.

Metilxantin

Methylxanthines adalah obat bronkodilator yang berasal dari alam. Yang paling terkenal, mungkin, adalah teofilin yang ditemukan di alam pada tanaman teh dan - meskipun dalam jumlah yang lebih kecil - juga pada tanaman kopi dan kakao. Aminofilin juga termasuk dalam kategori obat bronkodilator ini.
Pada kenyataannya, modalitas yang tepat dimana obat ini menginduksi bronkodilatasi belum sepenuhnya dipahami dan beberapa kemungkinan mekanisme aksi telah diusulkan.
Namun, dari penelitian yang dilakukan tampaknya mekanisme yang bertanggung jawab atas aksi bronkodilator metilxantin adalah penghambatan enzim fosfodiesterase (PDE) pada tingkat sel otot polos bronkus.

Dengan penghambatan enzim-enzim ini ada peningkatan kadar AMP siklik di dalam sel-sel tersebut dengan konsekuensi bronkodilatasi.

Rute administrasi

Metilxantin tersedia dalam berbagai formulasi farmasi yang cocok untuk pemberian melalui rute yang berbeda. Padahal, obat bronkodilator ini bisa berupa:

Solusi oral, kapsul atau tablet untuk pemberian oral;
Supositoria;
Solusi injeksi untuk pemberian parenteral.

Efek samping

Efek samping utama yang dapat terjadi selama pengobatan dengan methylxanthines adalah:

Aritmia jantung;
Gangguan gastrointestinal;
Kejang.

Selanjutnya, karena metilxantin memiliki indeks terapeutik yang sangat sempit, maka perlu dilakukan tes darah secara teratur dan hati-hati memantau pasien yang menggunakan obat bronkodilator jenis ini.