Dalam strukturnya, paroxetine memiliki dua pusat kiral yang menghasilkan empat stereoisomer yang berbeda Hanya enansiomer (3S, 4R) - (-) yang dipasarkan.
Paroxetine memiliki "afinitas tinggi untuk serotonin reuptake transporter (SERT) dan jauh lebih kuat dan selektif daripada fluoxetine (antidepresan SSRI lain).
Seperti semua obat yang termasuk dalam kelas SSRI, paroxetine juga lebih disukai daripada antidepresan trisiklik (TCA) karena tolerabilitasnya yang lebih baik dan efek samping yang lebih rendah dibandingkan dengan yang terakhir.
Paroxetine tersedia dalam banyak obat-obatan baik dalam bentuk tablet, tetes oral atau suspensi oral.Obat-obatan ini, untuk dikeluarkan, memerlukan resep medis berulang (RR).Namun, mereka diklasifikasikan sebagai obat resep.band A , biaya mereka dapat diganti oleh Sistem Kesehatan Nasional (SSN), seluruhnya atau sebagian, tergantung pada kasusnya (mungkin perlu membayar tiket).
Contoh Obat yang mengandung Paroxetine
- Dapagut®
- Daparox®
- Dropaxin®
- Eutimil®
- Paroxetina DOC®
- Paroxetine EG®
- Paroxetine Mylan®
- Serestill®
- Serupin®
- Seroxat®
- Stilden®
Paroxetine tidak boleh digunakan pada pasien di bawah usia 18 tahun. Namun, jika dokter menganggapnya mutlak perlu, ia juga dapat meresepkan paroxetine untuk kategori pasien ini. Penting untuk diketahui bahwa penggunaan paroxetine oleh pasien ini dapat meningkatkan risiko mengembangkan pikiran untuk bunuh diri, upaya bunuh diri dan permusuhan.
Ketika pasien memasuki fase manik, pengobatan dengan paroxetine harus dihentikan.
Selain apa yang telah dikatakan sejauh ini, penting untuk diketahui bahwa:
- Perhatian harus dilakukan saat memberikan paroxetine kepada pasien dengan penyakit hati dan / atau ginjal yang sudah ada sebelumnya, terutama jika parah.
- Perhatian harus diberikan pada pemberian paroxetine pada pasien dengan penyakit jantung sebelumnya.
- Karena paroxetine dapat mengubah kadar glukosa darah, penyesuaian dosis insulin dan / atau obat antidiabetes yang diberikan mungkin diperlukan pada pasien diabetes.
- Karena paroxetine dapat menyebabkan kejang, perhatian harus diberikan saat memberikan obat kepada pasien epilepsi.
- Sangat hati-hati harus dilakukan ketika memberikan paroxetine untuk pasien yang diobati dengan terapi electroconvulsant (TEC).
- Paroxetine dapat menyebabkan peningkatan tekanan okular internal, jadi harus berhati-hati saat memberikan obat kepada pasien dengan glaukoma.
- Paroxetine dapat meningkatkan risiko pendarahan, jadi jika Anda mengalami pendarahan yang tidak normal, Anda harus segera memberi tahu dokter Anda.
- Seorang dokter harus dikonsultasikan sebelum menghentikan pengobatan dengan paroxetine, karena penghentian terapi secara tiba-tiba dapat menyebabkan gejala penarikan.
Tolong dicatat
Paroxetine dapat menyebabkan efek samping yang mempengaruhi kemampuan mengemudi atau menggunakan mesin, jadi harus berhati-hati.
, asosiasi mereka, oleh karena itu, harus dihindari:
- SSRI lain, seperti fluoxetine, sertraline dan fluvoxamine;
- MAOI (inhibitor monoamine oksidase), seperti moclobemide;
- Triptofan;
- Triptan (obat yang digunakan dalam pengobatan migrain), seperti - misalnya - sumatriptan dan almotriptan;
- Tramadol, analgesik opioid;
- Linezolid, antibiotik;
- Biru metilen, zat penyorot praoperasi;
- Lithium, obat yang digunakan dalam pengobatan gangguan bipolar;
- Fentanil, pereda nyeri opioid;
- Persiapan berdasarkan hypericum (atau St. John's wort), tanaman dengan sifat antidepresan yang diketahui.
Paroxetine dapat menyebabkan peningkatan kadar pimozide dalam darah (obat yang digunakan untuk mengobati psikosis), oleh karena itu, penggunaan kedua obat ini secara bersamaan harus dihindari.
Karena paroxetine dimetabolisme oleh enzim hati, hati-hati harus digunakan dalam pemberian obat secara bersamaan yang mampu menghambat enzim ini.
Paroxetine dapat berinteraksi dengan beberapa obat yang digunakan untuk mengobati AIDS, seperti - misalnya - ritonavir.
Selain itu, paroxetine dapat meningkatkan kemanjuran - dan pada saat yang sama efek samping - dari obat-obatan berikut:
- Procyclidine (obat yang digunakan untuk meredakan gejala penyakit Parkinson);
- Antidepresan trisiklik, seperti imipramine dan clomipramine;
- Obat antipsikotik, seperti perphenazine, thioridazine, dan risperidone;
- Obat-obatan untuk mengobati anak-anak dengan ADHD (attention deficit hyperactivity disorder), seperti atomoxetine;
- Antiaritmia, seperti flecainide;
- Metoprolol, obat yang digunakan untuk mengobati angina pektoris dan hipertensi;
- Fenotiazin, sekelompok molekul dengan aksi antipsikotik dan antihistamin;
- Obat antikoagulan, seperti - misalnya - acenocoumarol.
Paroxetine dapat berinteraksi dengan tamoxifen, obat antikanker yang digunakan untuk mengobati kanker payudara.
Akhirnya, sangat hati-hati harus dilakukan ketika memberikan paroxetine untuk pasien yang memakai obat yang meningkatkan risiko perdarahan, termasuk:
- Fenotiazin, seperti - misalnya - klorpromazin;
- Clozapine, obat yang digunakan dalam pengobatan skizofrenia;
- antidepresan trisiklik;
- asam asetilsalisilat;
- NSAID (obat antiinflamasi nonsteroid), seperti - misalnya - ibuprofen atau celecoxib.
Bagaimanapun, disarankan untuk memberi tahu dokter Anda jika Anda sedang mengonsumsi - atau baru saja dikonsumsi - obat atau produk lain dalam bentuk apa pun, bahkan jika tidak tercantum dalam daftar di atas.
Paroxetine dengan Alkohol
Asupan paroxetine dan alkohol secara bersamaan harus dihindari.
obat yang mengandung paroxetine yang Anda pakai.
Gangguan pada darah dan sistem limfatik
Pengobatan dengan paroxetine dapat menyebabkan gangguan pada sistem yang bertanggung jawab untuk memproduksi sel darah (sistem darah dan limfatik). Gangguan ini dapat menimbulkan trombositopenia, yang merupakan penurunan konsentrasi trombosit dalam aliran darah. Pengurangan ini meningkatkan risiko memar, perdarahan abnormal dan/atau perdarahan.
Reaksi alergi
Paroxetine dapat memicu reaksi alergi pada individu yang sensitif. Reaksi-reaksi ini dapat memanifestasikan dirinya dalam bentuk gatal-gatal atau gatal-gatal. Atau, pembengkakan tenggorokan, lidah atau kulit dapat terjadi yang mengakibatkan kesulitan bernapas dan/atau gatal-gatal.
Patologi endokrin
Terapi paroxetine dapat menyebabkan sindrom sekresi hormon antidiuretik yang tidak tepat (SIADH) yang pada gilirannya dapat menyebabkan timbulnya retensi air dan hiponatremia (penurunan kadar natrium darah).
Gangguan metabolisme dan nutrisi
Paroxetine dapat menyebabkan peningkatan kadar kolesterol darah dan penurunan nafsu makan. Obat ini juga dapat menyebabkan hiponatremia, terutama pada pasien yang lebih tua.
Gangguan jiwa
Pengobatan dengan paroxetine dapat menyebabkan berbagai gangguan kejiwaan, antara lain:
- Kantuk;
- Agitasi;
- Insomnia;
- Mimpi dan mimpi buruk yang tidak normal
- Kebingungan;
- Halusinasi;
- periode manik;
- Kecemasan;
- Serangan panik;
- Depersonalisasi;
- Kegelisahan;
- Akathisia, yaitu ketidakmampuan untuk duduk atau berdiri diam;
- Pikiran atau perilaku melukai diri sendiri dan/atau bunuh diri.
Gangguan pada sistem saraf
Di antara gangguan sistem saraf yang dapat disebabkan oleh terapi paroxetine, kami ingat:
- Sulit berkonsentrasi
- Pusing
- Tremor
- Sakit kepala
- Gangguan ekstrapiramidal, yaitu gejala seperti Parkinson;
- Kejang atau cocok
- Sindrom kaki gelisah.
Gangguan mata
Paroxetine dapat menyebabkan penglihatan kabur dan midriasis (pelebaran pupil). Selain itu, obat tersebut juga dapat menyebabkan peningkatan tekanan intraokular secara tiba-tiba (glaukoma akut).
Gangguan telinga
Pengobatan dengan paroxetine dapat menimbulkan tinnitus, yaitu gangguan pendengaran yang ditandai dengan persepsi suara seperti berdengung, gemerisik, mendesis, bersiul, berderak, dll.
Patologi kardiovaskular
Di jantung, paroxetine dapat menyebabkan sinus takikardia atau bradikardia.
Pada tingkat vaskular, bagaimanapun, obat dapat menyebabkan peningkatan sementara atau penurunan tekanan darah.
Gangguan gastrointestinal
Mual, muntah, diare atau sembelit dan mulut kering dapat terjadi setelah mengonsumsi paroxetine. Perdarahan gastrointestinal juga dapat terjadi.
Gangguan Hepatobilier
Pengobatan dengan paroxetine dapat menyebabkan peningkatan kadar enzim hati dalam darah. Selain itu, obat tersebut dapat memicu timbulnya hepatitis, terkadang dikaitkan dengan penyakit kuning dan/atau gagal hati.
Gangguan kulit dan jaringan kulit
Paroxetine dapat menyebabkan peningkatan keringat, ruam kulit, gatal dan reaksi fotosensitifitas. Reaksi kulit yang lebih parah juga dapat terjadi, seperti sindrom Stevens-Johnson (varian eritema polimorfik) dan nekrolisis epidermal toksik.
Gangguan ginjal dan saluran kemih
Terapi paroxetine dapat menyebabkan retensi urin dan inkontinensia.
Penyakit pada sistem reproduksi dan payudara
Pengobatan dengan paroxetine dapat menyebabkan disfungsi seksual, seperti penurunan libido, masalah ejakulasi, impotensi pria dan ketidakmampuan untuk mencapai orgasme.Selain itu, paroxetine dapat menyebabkan hiperprolaktinemia (yaitu peningkatan kadar hormon prolaktin dalam darah) yang dapat menyebabkan abnormalitas sekresi susu (galaktorea) pada wanita dan pria.
Akhirnya, obat tersebut dapat menginduksi priapisme, yang merupakan "ereksi yang lama dan menyakitkan yang tidak disertai dengan gairah seksual."
Patah tulang
Peningkatan risiko patah tulang telah diamati pada pasien yang memakai paroxetine - atau obat lain dari jenis ini.
Efek samping lainnya
Efek samping lain yang mungkin terjadi setelah asupan paroxetine adalah:
- Sering menguap
- Penambahan berat badan
- Mialgia dan / atau artralgia;
- kelelahan;
- Kelemahan;
- Edema perifer.
Sindrom serotonin
Sindrom ini dapat terjadi terutama jika paroxetine diberikan bersamaan dengan obat-obatan yang juga mampu meningkatkan transmisi serotonergik, juga didefinisikan sebagai keracunan serotonin dan disebabkan oleh aktivitas serotonergik yang berlebihan di sistem saraf pusat.Keracunan serotonin dapat terjadi pada tingkat ringan, sedang atau berat. bentuk yang parah.
Gejala yang dapat timbul adalah:
- Takikardia;
- Panas dingin;
- Peningkatan keringat;
- Sakit kepala
- Midriasis (pelebaran pupil);
- Tremor
- Mioklonia (kontraksi otot atau sekelompok otot yang pendek dan tidak disengaja);
- Kejang
- Refleksi yang ditekankan.
- Aksentuasi suara usus (borborygmi);
- Diare;
- Hipertensi;
- Demam.
Pasien juga dapat mengalami syok dengan suhu tubuh melebihi 40 °C.
Selain itu, rhabdomyolysis (pemecahan sel otot rangka dan pelepasan zat yang ada di dalam otot ke dalam aliran darah), kejang dan gagal ginjal dapat terjadi.
Gejala penarikan: apa itu dan berapa lama mereka bertahan
Jika pengobatan paroxetine dihentikan secara tiba-tiba, apa yang disebut gejala penarikan dapat terjadi. Gejala tersebut adalah:
- Pusing
- Gangguan sensorik;
- Gangguan tidur;
- Kecemasan;
- Sakit kepala
- Agitasi;
- Berkeringat;
- Getaran;
- Mual;
- Kebingungan;
- Ketidakstabilan emosional;
- Palpitasi;
- Gangguan penglihatan;
- Diare;
- Sifat lekas marah.
Gejala-gejala ini biasanya sembuh sendiri, tetapi Anda tetap harus berkonsultasi dengan dokter Anda sebelum menghentikan terapi paroxetine.
Overdosis paroksetin
Dalam kasus overdosis paroxetine perlu segera menghubungi dokter atau pergi ke rumah sakit terdekat. Gejala yang mungkin terjadi setelah overdosis obat adalah:
- Dia muntah;
- Midriasis;
- Sakit kepala
- Demam;
- Perubahan tekanan darah
- Kecemasan;
- Agitasi;
- Takikardia;
- Getaran.
Paroxetine adalah inhibitor kuat SERT dan - dengan mengikatnya sebagai pengganti serotonin - menyebabkannya tetap berada di dalam dinding sinaptik untuk waktu yang lama, sehingga memungkinkannya untuk terus berinteraksi dengan reseptor postsinaptiknya sendiri. Peningkatan transmisi serotonergik. diinduksi dalam cara ini, memungkinkan perbaikan patologi psikiatri diobati.
dalam bentuk tablet, tetes oral atau suspensi oral.
Obat sebaiknya diminum di pagi hari dengan perut kenyang. Tablet harus ditelan utuh dan TIDAK dikunyah, sedangkan tetes oral harus diencerkan dalam air.
Dosis paroxetine harus ditetapkan oleh dokter secara individual sesuai dengan patologi yang akan diobati dan kondisi pasien.
Dalam kasus gangguan fungsi hati dan / atau ginjal, penyesuaian dosis yang diberikan mungkin diperlukan.
Dosis paroxetine yang biasanya digunakan ditunjukkan di bawah ini. Namun, ikuti petunjuk yang diberikan oleh dokter Anda dan petunjuk dalam sisipan paket obat berbasis paroxetine yang Anda pakai.
Episode depresi mayor
Dosis awal paroxetine yang biasa adalah 20 mg obat, diminum sekali sehari. Dosis dapat ditingkatkan secara bertahap hingga maksimum 50 mg bahan aktif.
Gangguan obsesif kompulsif
Dosis obat yang awalnya diberikan adalah 20 mg obat per hari yang dapat ditingkatkan menjadi 40 mg per hari, untuk diberikan dalam dosis terbagi. Dokter dapat meningkatkan dosis - jika respons tidak memadai - hingga maksimum 60 mg paroxetine per hari.
Gangguan panik, dengan atau tanpa agorafobia
Dosis awal paroxetine yang biasa adalah 10 mg per hari. Setelah itu, jumlah obat ditingkatkan hingga 40 mg, untuk diberikan dalam dua dosis terbagi.
Dalam kasus respon yang tidak memadai dari pasien, dokter dapat memutuskan untuk secara bertahap meningkatkan dosis hingga maksimum 60 mg paroxetine per hari.
Gangguan kecemasan sosial / fobia sosial, gangguan kecemasan umum dan gangguan stres pasca-trauma
Dosis paroxetine yang dianjurkan adalah 20 mg per hari. Dalam kasus respon yang tidak memadai, dokter dapat memutuskan untuk secara bertahap meningkatkan dosis hingga maksimum 50 mg bahan aktif per hari.
Gunakan pada orang tua
Dosis paroxetine yang biasanya digunakan sama dengan yang digunakan untuk pasien dewasa, tetapi dosis harian maksimum tidak boleh melebihi 40 mg per hari.
.Selain itu - ketika obat-obatan seperti paroxetine diminum pada trimester terakhir kehamilan - dapat meningkatkan risiko hipertensi pulmonal persisten pada bayi baru lahir (PPHN) yang terjadi dengan peningkatan laju pernapasan dan kulit kebiruan. Selain itu, gejala seperti: sulit tidur atau makan, sulit bernapas, sianosis, suhu tubuh tidak stabil, muntah, menangis terus-menerus, kekakuan atau kelemahan otot, lesu, tremor, gugup atau kejang dapat terjadi pada bayi baru lahir. Biasanya, gejala ini dimulai dalam waktu 24 jam setelah lahir.
Paroxetine - meskipun dalam jumlah minimal - diekskresikan dalam ASI.
Untuk semua alasan yang disebutkan di atas, wanita hamil atau ibu yang sedang menyusui harus benar-benar meminta nasihat dari dokter mereka sebelum mengambil paroxetine dan hati-hati mengevaluasi dengan dia hubungan antara manfaat yang diharapkan bagi ibu dan risiko pada bayi yang akan dihasilkan. menggunakan.
