BUPRENORFIN - OBAT GENERIK - LEAFLET PAKET - SELEBARAN

Utama / selebaran / 2021

Buprenorfin - Obat Generik - Leaflet Paket

Indikasi Kontraindikasi Kewaspadaan Penggunaan Interaksi Peringatan Dosis dan Cara Penggunaan Overdosis Efek yang Tidak Diinginkan Umur simpan dan penyimpanan

Bahan aktif: Buprenorfin

BUPRENORFINA MYLAN GENERICS 0,4 mg, 2 mg dan 8 mg tablet Sublingual

Mengapa Buprenorfin - Obat Generik digunakan? Untuk apa?

Produk obat yang digunakan dalam kecanduan obat opioid.

Tablet sublingual Buprenorfin Mylan Generics digunakan sebagai bagian dari program perawatan medis, sosial dan psikologis untuk pasien dengan kecanduan opioid (narkotika).Pengobatan dengan tablet sublingual Buprenorphine Mylan Generics digunakan pada orang dewasa dan remaja di atas usia 15 tahun.

Kontraindikasi Bila Buprenorfin - Obat Generik tidak boleh digunakan

Jangan minum tablet sublingual Buprenorphine Mylan Generics jika:

Anda alergi (hipersensitif) terhadap buprenorfin atau bahan lain dari tablet sublingual Buprenorfin Mylan Generics
memiliki masalah pernapasan yang parah
memiliki masalah hati yang parah, atau jika dokter Anda mengidentifikasi masalah ini berkembang selama perawatan
memiliki "keracunan alkohol atau delirium tremens" ("sentak" dan halusinasi)
sedang menyusui.

Tablet sublingual Buprenorfin Mylan Generics tidak boleh digunakan pada anak di bawah usia 15 tahun.

Kewaspadaan Penggunaan Apa yang perlu Anda ketahui sebelum mengonsumsi Buprenorfin - Obat Generik

Berhati-hatilah dengan tablet sublingual Buprenorphine Mylan Generics

Beri tahu dokter Anda jika salah satu dari penyakit berikut ini berlaku untuk Anda sebelum memulai pengobatan atau jika berkembang selama pengobatan, karena dokter Anda mungkin perlu mengurangi dosis Buprenorfin atau menambahkan pengobatan lain untuk mengendalikannya:

asma atau masalah pernapasan lainnya
penyakit hati atau ginjal
cedera kepala atau penyakit otak baru-baru ini
menurunkan tekanan darah
pada pria: gangguan saluran kemih (khususnya terkait dengan "pembesaran prostat)

Penyalahgunaan, terutama pemberian intravena dalam dosis tinggi, berbahaya dan bisa berakibat fatal.

Beberapa orang meninggal karena gagal napas (ketidakmampuan bernapas) karena mereka menggunakan buprenorfin secara tidak benar atau dikombinasikan dengan obat depresan sistem saraf pusat lainnya seperti alkohol, benzodiazepin (obat yang digunakan untuk mengobati kecemasan atau gangguan tidur) atau opioid lainnya.

Kasus cedera hati berat akut terjadi dalam konteks penyalahgunaan obat. Lesi ini dapat disebabkan oleh kondisi tertentu seperti infeksi virus (hepatitis C kronis), penyalahgunaan alkohol, anoreksia atau kombinasi obat (misalnya: analog nukleosida antiretroviral, aspirin, amiodaron, isoniazid, valproat). Jika Anda mengalami gejala kelelahan yang parah, kurang nafsu makan, gatal-gatal, atau jika kulit atau mata Anda tampak kuning, segera beri tahu dokter agar Anda dapat menerima perawatan yang tepat.

Interaksi Obat atau makanan mana yang dapat mengubah efek Buprenorfin - Obat Generik

Beri tahu dokter atau apoteker Anda jika Anda sedang atau baru saja mengonsumsi obat lain, termasuk yang diperoleh tanpa resep dokter. Sebelum mengambil tablet sublingual Buprenorphine Mylan Generics, Anda harus memberi tahu dokter Anda jika Anda sedang mengonsumsi obat-obatan berikut:

benzodiazepin dan obat-obatan lain yang digunakan untuk mengobati kecemasan atau gangguan tidur
obat-obatan lain dengan sifat sedatif termasuk antihistamin sedatif, antidepresan tertentu dan clonidine (pengobatan untuk tekanan darah tinggi, migrain dan hot flashes menopause)
penghilang rasa sakit yang kuat (analgesik opioid), obat batuk yang mengandung zat terkait opioid dan metadon
inhibitor monoamine oksidase (sejenis antidepresan)
obat antipsikotik
gestoden (kontrasepsi oral)
obat-obatan untuk mengobati HIV / AIDS (protease inhibitor) termasuk indinavir, ritonavir dan saquinavir
antiepilepsi (antikonvulsan) termasuk fenobarbital, karbamazepin dan fenitoin
antibiotik termasuk rifampisin, troleandomycin dan ketoconazole (pengobatan untuk infeksi jamur)
phenprocoumon (obat antikoagulan)

Menggunakan tablet sublingual Buprenorphine Mylan Generics dengan makanan dan minuman

Jangan minum alkohol saat menjalani pengobatan Buprenorfin Mylan Generics. Alkohol meningkatkan efek sedatif buprenorfin, yang dapat membuat mengemudi dan mengoperasikan mesin menjadi berbahaya.

Peringatan Penting untuk diketahui bahwa:

Obat ini dapat menyebabkan:

gejala penarikan jika diminum sebelum enam jam telah berlalu setelah menggunakan narkotika (morfin, heroin atau zat terkait lainnya)
kantuk, yang dapat diperburuk jika Anda minum alkohol atau minum obat penenang atau ansiolitik secara bersamaan. Jika Anda merasa mengantuk, jangan mengemudi atau menggunakan mesin
penurunan tekanan darah secara tiba-tiba, yang menyebabkan perasaan pusing jika Anda berdiri terlalu cepat dari posisi duduk atau berbaring
kecanduan narkoba
reaksi positif terhadap tes "anti-doping" (atlet perlu tahu)

Bagi mereka yang melakukan kegiatan olahraga: penggunaan obat tanpa kebutuhan terapeutik merupakan doping dan dalam hal apa pun dapat menentukan tes anti-doping yang positif.

Kehamilan dan menyusui

Mintalah saran dari dokter atau apoteker Anda sebelum minum obat apa pun.

Jangan minum Buprenorphine Mylan Generics jika Anda sedang hamil kecuali dokter Anda memberi tahu Anda sebaliknya

Jangan mengonsumsi Buprenorphine Mylan Generics jika Anda sedang menyusui.

Mengemudi dan menggunakan mesin

Buprenorfin dapat menyebabkan kantuk, terutama bila dikonsumsi bersamaan dengan alkohol atau antidepresan tertentu. Jika Anda merasa lelah, jangan mengemudi atau menggunakan mesin.

Informasi penting tentang beberapa bahan tablet sublingual Buprenorphine Mylan Generics

Tablet sublingual Buprenorfin Mylan Generics mengandung laktosa. Jika Anda telah diberitahu oleh dokter Anda bahwa Anda memiliki "intoleransi terhadap beberapa gula, hubungi dokter Anda sebelum minum obat ini.

Dosis, Cara dan Waktu Pemberian Cara Pemakaian Buprenorfin - Obat Generik : Posology

Cara pemberian

Selalu minum tablet sublingual Buprenorphine Mylan Generics persis seperti yang diarahkan oleh dokter Anda. Jika Anda tidak yakin, tanyakan kepada dokter atau apoteker Anda.

Tablet harus diberikan secara sublingual. Ini berarti tablet harus diletakkan di bawah lidah dan dibiarkan larut; dibutuhkan 5 sampai 10 menit untuk larut. Ini adalah satu-satunya cara tablet harus diambil, mereka tidak boleh dikunyah atau ditelan utuh, karena tidak efektif.

Dosis

Dosis biasa adalah:

Dewasa dan remaja di atas 15 tahun: dosis awal adalah 0,8 hingga 4 mg, diberikan sekali sehari.

Pasien yang belum menjalani penarikan: satu dosis tablet sublingual Buprenorfin Mylan Generics setidaknya 6 jam setelah asupan opioid (narkotika) terakhir, atau ketika tanda-tanda penarikan pertama muncul.

Pasien yang menerima metadon: Sebelum memulai terapi Buprenorfin, dokter harus mengurangi dosis metadon hingga maksimal 30 mg/hari. Buprenorfin dapat memicu gejala putus obat pada pasien ketergantungan metadon.

Selama perawatan, dokter Anda dapat meningkatkan dosis Buprenorfin menjadi dosis harian tunggal maksimum 24 mg, tergantung pada respons individu pasien. Setelah masa pengobatan yang berhasil, dokter secara bertahap dapat mengurangi dosis. Tergantung pada kondisi medis orang tersebut, pengurangan dapat berlanjut di bawah pengawasan medis yang cermat sampai obat benar-benar dihilangkan.

Jika Anda lupa meminum tablet sublingual Buprenorphine Mylan Generics

Jangan mengambil dosis ganda untuk menebus dosis yang terlupakan. Bicaralah dengan dokter Anda.

Jika Anda berhenti minum tablet sublingual Buprenorphine Mylan Generics

Menghentikan pengobatan secara tiba-tiba dapat menyebabkan gejala penarikan.Jika Anda memiliki pertanyaan lebih lanjut tentang penggunaan obat ini, tanyakan kepada dokter atau apoteker Anda.

Overdosis Apa yang harus dilakukan jika Anda mengalami overdosis Buprenorfin - Obat Generik?

Jika Anda mengonsumsi lebih banyak tablet sublingual Buprenorfin Mylan Generics daripada yang seharusnya

Anda harus pergi atau segera didampingi ke ruang gawat darurat atau rumah sakit untuk mendapatkan perawatan.Segera beritahu dokter atau apoteker Anda.

Efek Samping Apa efek samping Buprenorfin - Obat Generik

Seperti semua obat-obatan, Buprenorfin Mylan Generics dapat menyebabkan efek samping, meskipun tidak semua orang mendapatkannya.

Efek samping yang sangat umum (mempengaruhi lebih dari 1 dari 10 pasien):

insomnia
rasa kelemahan umum
sindrom penarikan

Efek samping yang umum (mempengaruhi kurang dari 1 dari 10 tetapi lebih dari 1 dari 100 pasien):

sakit kepala
pingsan
pusing
kecemasan
kegugupan
sembelit
mual
Dia muntah
gangguan lakrimasi
pilek
kantuk
penurunan tekanan darah secara tiba-tiba saat berdiri dari posisi duduk atau berbaring
berkeringat

Efek samping yang jarang (mempengaruhi kurang dari 1 dalam 100 tetapi lebih dari 1 dalam 1000 pasien):

halusinasi
depresi pernapasan (kesulitan bernapas yang parah)
masalah hati dengan atau tanpa penyakit kuning
Nekrosis hati (kematian sel hati)

Efek samping yang sangat jarang (mempengaruhi kurang dari 1 dalam 1000 tetapi lebih dari 1 dalam 10.000 pasien):

reaksi hipersensitivitas (alergi) telah dilaporkan. Gejala mungkin termasuk ruam kulit, gatal-gatal dan gatal-gatal. Jika Anda mengalami gejala reaksi alergi yang parah (seperti kesulitan bernapas, mengi, pembengkakan mata, bibir, tenggorokan, lidah atau tangan), cari bantuan medis.

Jika salah satu efek samping menjadi serius, atau jika Anda melihat ada efek samping yang tidak tercantum dalam selebaran ini, beri tahu dokter atau apoteker Anda.

Kadaluwarsa dan Retensi

Jauhkan dari jangkauan dan pandangan anak-anak.

Jangan gunakan tablet sublingual Buprenorphine Mylan Generics setelah tanggal kedaluwarsa yang tertera pada kemasan. Tanggal kedaluwarsa mengacu pada hari terakhir bulan yang ditunjukkan.

Buprenorfin Mylan Generics 0,4 mg tablet sublingual: Jangan simpan di atas 25 ° C.

Buprenorfin Mylan Generics tablet sublingual 2 mg dan 8 mg: obat ini tidak memerlukan kondisi suhu penyimpanan khusus.

Simpan dalam kemasan aslinya untuk melindungi dari cahaya dan kelembapan.

Obat-obatan tidak boleh dibuang melalui air limbah atau limbah rumah tangga. Tanyakan apoteker Anda bagaimana cara membuang obat-obatan yang tidak lagi Anda gunakan. Ini akan membantu melindungi lingkungan.

Batas waktu "> Informasi lainnya

Apa yang terkandung dalam tablet sublingual Buprenorphine Mylan Generics?

Bahan aktifnya adalah buprenorfin (sebagai buprenorfin hidroklorida). Tiap tablet mengandung buprenorfin 0,4 mg, 2 mg atau 8 mg.
Bahan lainnya adalah: laktosa monohidrat, manitol, pati jagung, asam sitrat, natrium sitrat, povidone k30, magnesium stearat, bedak, silika koloid anhidrat.

Seperti apa Buprenorphine Mylan Generics Tablet Sublingual dan isi kemasannya?

Buprenorfin Mylan Generics Tablet sublingual 0,4 mg berwarna putih, tablet sublingual bulat bertanda "→" di satu sisi.

Buprenorfin Mylan Generik Tablet sublingual 2 mg berwarna putih, tablet sublingual bulat bertanda "2" di satu sisi dan "→" di sisi lain.

Buprenorfin Mylan Generik Tablet sublingual 8 mg berwarna putih, tablet sublingual bulat bertanda "8" di satu sisi dan "→" di sisi lain.

Obat ini tersedia dalam kemasan blister yang dikemas dalam kotak 7 atau 28, 30 atau 70 tablet.

Tidak semua ukuran kemasan dapat dipasarkan.

Sumber Paket Leaflet: AIFA (Badan Obat Italia). Konten yang diterbitkan pada Januari 2016. Informasi yang ada mungkin tidak up-to-date.
Untuk memiliki akses ke versi terbaru, disarankan untuk mengakses situs web AIFA (Badan Obat Italia). Penafian dan informasi yang berguna.

Informasi lebih lanjut tentang Buprenorfin - Obat Generik dapat ditemukan di tab "Ringkasan Karakteristik". 01.0 NAMA PRODUK OBAT - 02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF - 03.0 BENTUK FARMASI - 04.0 KHUSUS KLINIS - 04.1 Indikasi terapeutik - 04.2 Posologi dan cara pemberian - 04.3 Kontraindikasi - 04.4 Peringatan khusus dan tindakan pencegahan yang sesuai dan bentuk interaksi lainnya - 04.6 Kehamilan dan menyusui - 04.7 Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin - 04.8 Efek yang tidak diinginkan - 04.9 Overdosis - 05.0 SIFAT FARMAKOLOGI - 05.1 "Sifat farmakodinamik - 05.2 Sifat farmakokinetik" - 05.3 Data keamanan praklinis - 06.0 FARMASI KHUSUS - 06.1 Eksipien - 06.2 Ketidakcocokan "- 06.3 Umur simpan" - 06.4 Tindakan pencegahan khusus untuk penyimpanan - 06.5 Sifat kemasan utama dan isi kemasan - 06.6 Petunjuk penggunaan dan penanganan - 07.0 PEMEGANG OTORITAS SEMUA "MENEMPATKAN DI PASAR - 08.0 NOMOR OTORITAS MARKETING - 09.0 TANGGAL OTORISASI PERTAMA ATAU PEMBAHARUAN OTORISASI - 10.0 TANGGAL REVISI TEKS - 11.0 UNTUK OBAT RADIO, DATA LENGKAP PADA DOSIMETRI RADIASI INTERNAL - 12.0 PETUNJUK EKSPARTOPHONE DAN RADIOFONOR UNTUK OBAT RADIO

01.0 NAMA PRODUK OBAT -

BUPRENORFINA MYLAN GENERICS 0,4 / 2/8 MG TABLET SUBLINGUAL

02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF -

Setiap tablet sublingual mengandung 0,4 mg buprenorfin (sebagai buprenorfin hidroklorida).

Eksipien: setiap tablet mengandung 17,82 mg laktosa.

Tiap tablet sublingual mengandung 2 mg buprenorfin (sebagai buprenorfin hidroklorida).

Eksipien: setiap tablet mengandung 30,51 mg laktosa.

Tiap tablet sublingual mengandung 8 mg buprenorfin (sebagai buprenorfin hidroklorida).

Eksipien: setiap tablet mengandung 28,43 mg laktosa.

Untuk daftar lengkap eksipien lihat bagian 6.1.

03.0 FORMULIR FARMASI -

Tablet subbahasa.

Tablet tidak dilapisi, putih, bulat, bikonveks dengan "→" tercetak di satu sisi.

Tablet tidak dilapisi, putih, bulat, bikonveks dengan "2" tercetak di satu sisi dan "→" tercetak di sisi lain.

Tablet tidak dilapisi, putih, bulat, bikonveks dengan "8" tercetak di satu sisi dan "→" tercetak di sisi lain

04.0 INFORMASI KLINIS -

04.1 Indikasi Terapi -

Perawatan substitusi untuk kecanduan obat opioid sebagai bagian dari perawatan medis, sosial dan psikologis.

04.2 Posologi dan cara pemberian -

Perawatan harus digunakan pada orang dewasa dan remaja di atas 15 tahun yang telah setuju untuk dirawat karena kecanduan narkoba.

Saat memulai pengobatan dengan buprenorfin, dokter harus menyadari profil agonis parsial buprenorfin dan harus tahu bahwa zat ini dapat memicu sindrom putus obat pada pasien ketergantungan opioid.

Sebelum memulai pengobatan, jenis ketergantungan opioid (yaitu apakah pasien menggunakan opioid kerja cepat atau kerja lama), sudah berapa lama sejak penggunaan terakhir opioid dan tingkat ketergantungan opioid harus dipertimbangkan. , induksi dengan buprenorfin harus dilakukan ketika tanda-tanda pantang yang jelas dan objektif muncul.

Administrasi adalah sublingual. Dokter harus menasihati pasien mereka bahwa pemberian sublingual adalah satu-satunya rute pemberian obat yang efektif dan aman.Tablet harus dipegang di bawah lidah sampai larut sepenuhnya, yang membutuhkan waktu 5 sampai 10 menit untuk larut.

Sebelum memulai terapi, direkomendasikan bahwa tes fungsi hati normal dilakukan dan keberadaan virus hepatitis didokumentasikan. Pasien yang dites positif untuk hepatitis virus, pasien yang menjalani terapi bersamaan (lihat bagian 4.5) dan/atau pasien dengan disfungsi hati yang sudah ada berisiko mengalami percepatan progresi cedera hati.Pemantauan fungsi hati secara teratur (lihat bagian 4.4).

Terapi induksi

Dosis awal adalah 0,8 mg sampai 4 mg, diberikan sebagai dosis harian tunggal.

• Untuk pecandu opioid yang belum mengalami putus obat: satu dosis tablet buprenorfin diberikan secara sublingual setidaknya 6 jam setelah asupan opioid terakhir atau saat tanda putus obat pertama muncul.

• Untuk pasien yang menerima metadon: Sebelum memulai terapi buprenorfin, dosis metadon harus dikurangi hingga maksimal 30 mg/hari. Buprenorfin dapat memicu gejala putus obat pada pasien ketergantungan metadon.

Penyesuaian dosis dan terapi pemeliharaan:

dosis buprenorfin harus ditingkatkan secara progresif sesuai dengan efek klinis masing-masing pasien dan dosis harian tunggal maksimum tidak boleh melebihi 24 mg Dosis dititrasi sesuai dengan penilaian ulang status klinis dan psikologis pasien.

Pada periode pertama pengobatan, distribusi buprenorfin setiap hari dianjurkan. Selanjutnya, setelah pasien stabil, sejumlah obat dapat diberikan untuk dibagi menjadi beberapa hari pengobatan (dibatasi maksimal 7 hari atau sesuai peraturan setempat).

Pengurangan dosis dan penghentian pengobatan:

setelah periode stabilisasi yang memuaskan tercapai, dosis dapat diturunkan secara bertahap ke dosis pemeliharaan yang lebih rendah; pada beberapa pasien, bila dianggap tepat, pengobatan dapat dibatalkan. Ketersediaan tablet sublingual dalam dosis 0,4 mg, 2 mg dan 8 mg, masing-masing, memungkinkan titrasi dosis ke bawah. Pada akhir pengobatan dengan buprenorfin, pasien harus dipantau untuk kemungkinan kambuh.

Pasien dengan gangguan fungsi hati :

efek gangguan hati pada farmakokinetik buprenorfin tidak diketahui Karena buprenorfin dimetabolisme secara ekstensif, kadar obat dalam plasma cenderung lebih tinggi pada pasien dengan gangguan hati sedang hingga berat.

Pasien dengan gangguan fungsi ginjal :

tidak ada modifikasi dosis buprenorfin yang diperlukan pada pasien dengan insufisiensi ginjal. Perhatian disarankan ketika memutuskan dosis pasien dengan gangguan ginjal berat (CLcr

04.3 Kontraindikasi -

- Hipersensitif terhadap buprenorfin atau salah satu eksipien

- Anak-anak dan remaja di bawah usia 15

- Insufisiensi pernapasan berat

- Insufisiensi hati berat

- Alkoholisme akut atau delirium tremens

- Menyusui

04.4 Peringatan khusus dan tindakan pencegahan yang tepat untuk digunakan -

Karena kurangnya informasi tentang penggunaan obat pada remaja (15-18 tahun), buprenorfin harus digunakan dengan hati-hati pada kelompok usia ini.

Peringatan

Buprenorfin hanya direkomendasikan untuk pengobatan kecanduan obat opioid. Direkomendasikan juga agar pengobatan dilakukan oleh dokter yang menjamin pengobatan yang komprehensif bagi pasien pecandu narkoba.

- Dokter harus mempertimbangkan risiko penyalahgunaan dan penyalahgunaan (misalnya pemberian intravena), terutama pada awal pengobatan.

- Deviasi: Diversi mengacu pada masuknya buprenorfin sublingual ke pasar gelap baik oleh pasien atau oleh individu yang memperoleh obat melalui pencurian dari pasien atau apotek. Pengalihan ini dapat menyebabkan pecandu baru menggunakan buprenorfin sublingual sebagai obat utama dengan risiko overdosis, menyebar infeksi virus yang ditularkan melalui darah, depresi pernapasan dan cedera hati.

- Pengendapan sindrom penarikan: Saat memulai pengobatan dengan buprenorfin sublingual, dokter harus menyadari profil agonis parsial buprenorfin dan harus tahu bahwa zat ini dapat memicu sindrom penarikan pada pasien dengan ketergantungan opioid, terutama jika diberikan sebelum 6 jam telah berlalu. penggunaan terakhir heroin atau opioid kerja cepat lainnya, atau jika diberikan sebelum 24 jam telah berlalu sejak dosis terakhir metadon." Sebaliknya, gejala penarikan juga dapat dikaitkan dengan dosis suboptimal.

Risiko efek samping yang serius seperti "overdosis atau penghentian pengobatan" lebih besar jika pasien menggunakan buprenorfin sublingual dosis terlalu rendah dan terus mengobati gejala putus obat dengan opioid, alkohol atau obat penenang-hipnotik lainnya, terutama benzodiazepin, sendiri. .

-Ketergantungan: Buprenorfin adalah agonis parsial reseptor opioid mu dan pemberian kronisnya menghasilkan ketergantungan pada jenis opioid ini. Penghentian pengobatan dapat menyebabkan penundaan pantangan.

- Depresi pernafasanBeberapa kematian telah dilaporkan karena depresi pernafasan, terutama ketika obat itu digunakan dalam kombinasi dengan benzodiazepin (lihat bagian 4.5) atau ketika buprenorfin tidak digunakan sesuai indikasi.

- Hepatitis, kejadian hatiKasus cedera hati akut pada pecandu opioid telah dilaporkan dalam uji klinis dan laporan efek samping pasca pemasaran. Kelainan berkisar dari peningkatan transaminase hati asimtomatik sementara hingga laporan kasus gagal hati. Dalam banyak kasus, adanya kelainan enzim hati yang sudah ada sebelumnya, "infeksi virus hepatitis B atau hepatitis C," penggunaan obat lain yang berpotensi toksik pada hati secara bersamaan (aspirin, amiodaron, inhibitor protease, isoniazid ...) dan penggunaan obat intravena lanjutan dapat memainkan peran kausal atau berkontribusi. Faktor-faktor yang mendasari ini harus dipertimbangkan sebelum meresepkan buprenorfin sublingual dan selama pengobatan. Ketika kejadian hati yang tidak diketahui penyebabnya dicurigai, evaluasi lebih lanjut diperlukan. Jika buprenorfin diduga menjadi penyebab nekrosis hati atau penyakit kuning, obat harus dihentikan secepat yang diizinkan oleh kondisi klinis pasien, fungsi hati secara berkala.

- Penyesuaian dosis harus dilakukan dengan hati-hati pada pasien yang menggunakan inhibitor CYP3A4, karena inhibitor CYP3A4 dapat meningkatkan kadar buprenorfin plasma (lihat bagian 4.5). Pasien yang menggunakan inhibitor CYP3A4 dapat diobati dengan dosis yang lebih rendah.

- Produk obat ini dapat menyebabkan kantuk, yang dapat menjadi lebih akut oleh obat-obatan lain yang bekerja sentral seperti alkohol, obat penenang, obat penenang dan hipnotik (lihat bagian 4.5).

- Obat ini dapat menyebabkan hipotensi ortostatik.

- Atlet harus menyadari bahwa obat ini dapat menyebabkan reaksi positif terhadap tes doping.

Penggunaan pediatrik

Tidak ada informasi pada anak di bawah usia 15 tahun, oleh karena itu buprenorfin tidak boleh digunakan pada anak di bawah usia 15 tahun.

Tindakan pencegahan untuk digunakan

Produk obat ini harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan:

• asma atau gagal napas (kasus depresi pernapasan telah dilaporkan dengan buprenorfin);

• insufisiensi ginjal (20% dari dosis yang diberikan diekskresikan melalui ginjal; oleh karena itu eliminasi melalui ginjal dapat menjadi lebih lama);

• insufisiensi hati (metabolisme hepatik buprenorfin mungkin terganggu);

• Seperti halnya opioid lain, kehati-hatian diperlukan pada pasien yang menggunakan buprenorfin dan yang mengalami trauma kepala, peningkatan tekanan intrakranial, hipotensi, hipertrofi prostat, atau striktur uretra.

Eksipien:

obat ini mengandung laktosa. Pasien dengan masalah herediter yang jarang dari intoleransi galaktosa, defisiensi Lap laktase atau malabsorpsi glukosa-galaktosa, mereka tidak boleh minum obat ini.

04.5 Interaksi dengan produk obat lain dan bentuk interaksi lainnya -

Buprenorfin tidak boleh dikonsumsi dengan minuman beralkohol atau obat-obatan yang mengandung alkohol. Alkohol meningkatkan efek sedatif buprenorfin (lihat bagian 4.7).

Buprenorfin harus digunakan dengan hati-hati dalam hubungannya dengan:

• Benzodiazepin: kombinasi ini dapat mempotensiasi depresi pernapasan yang berasal dari pusat dengan risiko kematian; oleh karena itu titrasi dosis harus dilakukan secara individual dan pasien dipantau secara ketat. Risiko penyalahgunaan obat juga harus dipertimbangkan (lihat bagian 4.4).

• Depresan sistem saraf pusat lainnya; turunan opioid lainnya (misalnya metadon, analgesik, dan antitusif); antidepresan tertentu, antagonis sedatif reseptor H1, barbiturat, ansiolitik selain benzodiazepin, neuroleptik, klonidin dan zat terkait. Asosiasi ini meningkatkan depresi sistem saraf pusat.

• Inhibitor monoamine oksidase (MAOIs). Kemungkinan potensiasi efek opioid, berdasarkan pengalaman dengan morfin.

• Sampai saat ini, tidak ada interaksi relevan yang diamati dengan kokain, zat yang paling sering digunakan oleh pecandu poli-narkoba yang berhubungan dengan opioid.

Interaksi yang dicurigai antara injeksi buprenorfin dan phenprocoumon telah dilaporkan, yang mengarah ke pengembangan purpura.

Sebuah studi tentang interaksi antara buprenorfin dan ketoconazole (penghambat kuat CYP3A4) menunjukkan peningkatan Cmax dan AUC buprenorfin (sekitar 70% dan 50% masing-masing) dan peningkatan, pada tingkat lebih rendah, dalam metabolit obat, norbuprenorfin Pasien yang menerima buprenorfin harus dipantau secara ketat dan dosis buprenorfin harus dikurangi setengahnya ketika pengobatan ketoconazole dimulai.

Meskipun tidak ada data uji klinis yang tersedia, penggunaan inhibitor CYP3A4 lainnya (seperti gestodene, troleandomycin, dan PI ritonavir, indinavir dan saquinavir) dapat meningkatkan tingkat paparan buprenorfin dan norbuprenorfin, dan pengurangan dosis yang sama harus dipertimbangkan ketika memulai pengobatan.

Interaksi buprenorfin dengan penginduksi CYP3A4 belum dipelajari, oleh karena itu pemantauan yang cermat terhadap pasien yang menerima buprenorfin dianjurkan jika mereka secara bersamaan menggunakan penginduksi enzim (misalnya fenobarbital, karbamazepin, fenitoin, rifampisin) dari produk obat ini dapat meningkatkan metabolisme buprenorfin. dan dosis buprenorfin harus ditingkatkan dengan tepat jika pasien melaporkan lebih sedikit manfaat buprenorfin atau jika gejala putus obat dari obat-obatan terlarang kembali.

04.6 Kehamilan dan menyusui -

Kehamilan

Saat ini tidak cukup data manusia untuk mengevaluasi potensi efek foetotoksik atau malformatif buprenorfin yang diberikan pada kehamilan.

Pada akhir kehamilan, dosis tinggi, meskipun untuk waktu yang singkat, dapat menyebabkan depresi pernapasan pada bayi baru lahir. Pada trimester terakhir kehamilan, penggunaan kronis buprenorfin mungkin bertanggung jawab untuk sindrom penarikan pada bayi baru lahir.Oleh karena itu, buprenorfin tidak boleh digunakan pada kehamilan kecuali kondisi klinis wanita memerlukan pengobatan dengan buprenorfin dan manfaat potensial membenarkan potensi risiko. ke janin.

Menyusui

Seperti yang ditunjukkan dalam penelitian tikus, buprenorfin dapat menghambat laktasi dan produksi susu. Juga, karena buprenorfin masuk ke dalam ASI, menyusui dikontraindikasikan.

04.7 Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin -

Buprenorfin dapat menyebabkan kantuk, terutama bila dikonsumsi bersamaan dengan alkohol atau depresan sistem saraf pusat. Oleh karena itu, pasien disarankan untuk tidak mengemudi atau mengoperasikan mesin (lihat bagian 4.5).

04.8 Efek yang tidak diinginkan -

Terjadinya efek yang tidak diinginkan tergantung pada ambang toleransi masing-masing pasien, yang pada pecandu narkoba lebih tinggi daripada yang ada pada populasi umum.

Efek yang tidak diinginkan secara konvensional didefinisikan menurut frekuensinya sebagai berikut:

sangat umum (≥1 / 10); umum (≥ 1/100 hingga

Gangguan sistem kekebalan tubuh Sangat langka: syok anafilaksis, edema angioneurotik (edema Quincke), bronkospasme Gangguan jiwa Umum: kecemasan, kegugupan Luar biasa: halusinasi Gangguan pada sistem saraf Sangat umum: insomnia Umum: pusing, mengantuk, sakit kepala Gangguan mata Umum: gangguan lakrimasi Patologi jantung Umum: Kelainan EKG (perpanjangan QT) Patologi vaskular Umum: sinkop, hipotensi ortostatik Gangguan pernapasan, toraks dan mediastinum Umum: rinorea Luar biasa: depresi pernafasan Gangguan gastrointestinal Umum: sembelit, diare, mual, muntah, sakit perut Gangguan Hepatobilier Luar biasa: nekrosis hati, hepatitis * Gangguan kulit dan jaringan subkutan Umum: berkeringat Patologi sistemik Sangat umum: asthenia, sindrom penarikan Umum: sakit punggung, menggigil

* Dalam beberapa kasus penyalahgunaan obat secara intravena, reaksi lokal, kadang-kadang septik, dan hepatitis akut yang berpotensi parah telah dilaporkan (lihat bagian 4.4).

04.9 Overdosis -

Dalam kasus overdosis, tindakan suportif umum harus dilakukan yang mencakup pemantauan ketat status jantung dan pernapasan pasien. Gejala utama yang memerlukan intervensi adalah depresi pernapasan yang dapat menyebabkan henti napas dan kematian.Jika pasien muntah, aspirasi muntah harus dicegah.

Perlakuan: pengobatan simtomatik depresi pernapasan harus dilakukan setelah tindakan perawatan intensif normal. Sebuah jalan napas paten harus dipastikan dan ventilasi dibantu atau dikendalikan dipertahankan. Pasien harus dipindahkan ke lingkungan di mana semua peralatan resusitasi tersedia. Penggunaan antagonis opioid (seperti nalokson) dianjurkan meskipun efeknya dalam membalikkan gejala pernapasan buprenorfin sederhana dibandingkan dengan efeknya pada opioid agonis lengkap.

Durasi kerja buprenorfin yang lama harus diperhitungkan saat menentukan lamanya pengobatan yang diperlukan untuk membalikkan efek overdosis.

05.0 SIFAT FARMAKOLOGI -

05.1 "Sifat farmakodinamik -

Kelompok farmakoterapi: obat-obatan yang digunakan dalam kecanduan opioid.

Kode ATC: N07 BC01.

Buprenorfin adalah agonis/antagonis opioid parsial yang berikatan dengan reseptor (mu) dan (kappa) otak. Tindakannya dalam pengobatan pemeliharaan opioid dikaitkan dengan pengikatannya yang reversibel perlahan ke reseptor yang, dalam jangka waktu yang lama, meminimalkan kebutuhan obat pada pecandu.

Selama studi farmakologi klinis pada subjek yang bergantung pada opioid, buprenorfin telah menunjukkan efek langit-langit pada beberapa parameter termasuk suasana hati yang positif, "efek yang baik" dan depresi pernapasan.

05.2 "Sifat farmakokinetik -

Penyerapan

Ketika diminum, buprenorfin mengalami metabolisme lintas pertama di hati dengan dealkilasi N dan glukurokonjugasi di usus kecil.Oleh karena itu, penggunaan produk obat ini melalui rute oral tidak tepat.

Konsentrasi plasma puncak dicapai 90 menit setelah pemberian sublingual dan rasio dosis-konsentrasi maksimum linier, antara 2 mg dan 16 mg.

Distribusi

Penyerapan buprenorfin diikuti oleh fase distribusi yang cepat dan waktu paruh berkisar antara 2 sampai 5 jam.

Metabolisme dan eliminasi

Buprenorfin dimetabolisme secara oksidatif melalui 14-N-dealkilasi menjadi N-desalkil-buprenorfin (juga dikenal sebagai norbuprenorfin) oleh sitokrom P450 CYP3A4 dan melalui glukurokonjugasi dari molekul induk dan metabolit dealkilasi. Norbuprenorfin adalah agonis reseptor (mu) dengan aktivitas intrinsik yang lemah.

Eliminasi buprenorfin adalah bi- atau tri-eksponensial, dengan fase eliminasi terminal yang panjang berkisar antara 20 hingga 25 jam, sebagian dijelaskan oleh reabsorpsi buprenorfin setelah hidrolisis usus dari turunan terkonjugasi dan sebagian oleh sifat molekul yang sangat lipofilik.

Buprenorfin pada dasarnya dieliminasi dalam feses melalui ekskresi empedu dari metabolit terkonjugasi glukurokonjugasi (80%), sedangkan sisanya dieliminasi dalam urin.

05.3 Data keamanan praklinis -

Toksisitas akut buprenorfin pada mencit dan tikus ditentukan setelah pemberian oral dan parenteral. Dosis mematikan rata-rata (LD50) pada tikus adalah 26, 94 dan 261 mg / kg untuk pemberian intravena, intraperitoneal dan oral, masing-masing. Nilai LD50 pada tikus masing-masing adalah 35, 243 dan 600 mg/kg untuk pemberian intravena, intraperitoneal dan oral.

Pemberian buprenorfin subkutan terus menerus selama satu bulan untuk anjing beagle, oral selama satu bulan untuk monyet rhesus dan intramuskular selama enam bulan untuk tikus dan babon menunjukkan tingkat toksisitas jaringan dan biokimia yang sangat rendah.

Berdasarkan studi teratogenisitas pada tikus dan kelinci, disimpulkan bahwa buprenorfin tidak bersifat embriotoksik maupun teratogenik dan tidak memiliki efek nyata pada potensi penyapihan. Tidak ada efek buruk pada kesuburan atau fungsi reproduksi umum tikus, meskipun pada dosis intramuskular tertinggi (5mg / kg / hari) ibu mengalami kesulitan melahirkan dan kematian neonatal tinggi.

Studi pada tikus dan kelinci telah menunjukkan toksisitas janin termasuk kehilangan pasca-implantasi. Selanjutnya, pemberian oral kepada ibu dengan dosis tinggi selama kehamilan dan menyusui menyebabkan sedikit keterlambatan dalam perkembangan beberapa fungsi neurologis (refleks pelurusan permukaan dan respons kejut) pada tikus yang baru lahir.

Hiperplasia saluran empedu minimal sampai sedang dengan fibrosis peribial terkait terjadi pada anjing setelah 52 minggu pemberian oral 75mg / kg / hari.

06.0 INFORMASI FARMASI -

06.1 Eksipien -

laktosa monohidrat,

manitol,

kanji dr tepung jagung,

asam sitrat anhidrat,

natrium sitrat,

povidon K30,

magnesium Stearate,

talek,

silika koloid anhidrat.

06.2 Ketidakcocokan "-

Tak dapat diterapkan.

06.3 Masa berlaku "-

2 tahun.

06.4 Tindakan pencegahan khusus untuk penyimpanan -

[0,4 mg] Jangan simpan di atas 25 ° C. Simpan dalam kemasan aslinya untuk melindungi dari cahaya dan kelembapan.

[2 mg dan 8 mg] Produk obat ini tidak memerlukan kondisi suhu penyimpanan khusus. Simpan dalam kemasan aslinya untuk melindungi dari cahaya dan kelembapan.