PRITOR - SELEBARAN PAKET - SELEBARAN

Utama / selebaran / 2021

Pritor - Selebaran Paket

Indikasi Kontraindikasi Kewaspadaan Penggunaan Interaksi Peringatan Dosis dan Cara Penggunaan Overdosis Efek yang Tidak Diinginkan Umur simpan dan penyimpanan

Bahan aktif: Telmisartan

Pritor tablet 20 mg

Sisipan paket Pritor tersedia untuk ukuran paket:

Pritor tablet 20 mg
Pritor tablet 40 mg
Pritor 80 mg tablet

Indikasi Mengapa Pritor digunakan? Untuk apa?

Pritor termasuk dalam golongan obat yang dikenal sebagai antagonis reseptor angiotensin II.Angiotensin II adalah zat dalam tubuh yang menyebabkan pembuluh darah menyempit sehingga meningkatkan tekanan darah. Pritor memblokir efek angiotensin II, menyebabkan pembuluh darah rileks dan dengan demikian menurunkan tekanan darah.

Pritor digunakan untuk mengobati hipertensi esensial (tekanan darah tinggi) pada orang dewasa. 'Essential' berarti bahwa tekanan darah tinggi tidak disebabkan oleh kondisi lain.

Tekanan darah tinggi, jika tidak diobati, dapat merusak pembuluh darah di banyak organ, yang terkadang dapat menyebabkan serangan jantung, gagal jantung atau ginjal, stroke, atau kebutaan. Biasanya, tekanan darah tinggi tidak memiliki gejala sebelum kerusakan tersebut terjadi. Oleh karena itu, penting untuk melakukan pengukuran tekanan darah secara teratur untuk melihat apakah itu rata-rata.

Pritor juga digunakan untuk mengurangi kejadian kardiovaskular (misalnya serangan jantung atau stroke) pada orang dewasa yang berisiko karena suplai darah ke jantung atau kaki mereka berkurang atau tersumbat atau mereka pernah mengalami stroke atau memiliki risiko diabetes tinggi. Dokter Anda dapat memberi tahu Anda jika Anda berisiko tinggi untuk kejadian ini.

Kontraindikasi Ketika Pritor tidak boleh digunakan

Jangan ambil Pritor

jika Anda alergi terhadap telmisartan atau bahan lain dari obat ini
jika Anda hamil lebih dari 3 bulan (juga lebih baik menghindari Pritor pada awal kehamilan - lihat bagian kehamilan).
jika Anda memiliki masalah hati yang parah seperti kolestasis atau obstruksi bilier (masalah dengan drainase empedu dari hati dan kantong empedu) atau penyakit hati berat lainnya.
jika Anda menderita diabetes atau gangguan fungsi ginjal dan Anda sedang dirawat dengan obat penurun tekanan darah yang mengandung aliskiren.

Jika Anda memiliki salah satu kondisi yang tercantum di atas, beri tahu dokter atau apoteker Anda sebelum menggunakan Pritor.

Tindakan pencegahan untuk digunakan Apa yang perlu Anda ketahui sebelum mengambil Pritor

Bicaralah dengan dokter Anda jika Anda pernah atau pernah menderita salah satu dari kondisi atau penyakit berikut:

Penyakit ginjal atau transplantasi ginjal.
Stenosis arteri ginjal (penyempitan pembuluh darah salah satu atau kedua ginjal).
Penyakit hati.
Masalah jantung.
Peningkatan kadar aldosteron (retensi air dan garam dalam tubuh dengan ketidakseimbangan beberapa mineral dalam darah).
Tekanan darah rendah (hipotensi), yang lebih mungkin terjadi jika Anda mengalami dehidrasi (kehilangan air yang berlebihan dari tubuh) atau kekurangan garam karena terapi diuretik ('diuretik'), diet rendah garam, diare atau muntah .
Tingginya kadar kalium dalam darah.
Diabetes.

Bicaralah dengan dokter Anda sebelum mengambil Pritor:

jika Anda sedang mengonsumsi obat-obatan berikut yang digunakan untuk mengobati tekanan darah tinggi:

- penghambat ACE (misalnya enalapril, lisinopril, ramipril), terutama jika Anda memiliki masalah ginjal terkait diabetes.

- aliskiren.

Dokter Anda mungkin memeriksa fungsi ginjal, tekanan darah, dan jumlah elektrolit (seperti kalium) dalam darah Anda secara berkala. Lihat juga informasi di bawah judul "Jangan ambil Pritor".

jika Anda menggunakan digoxin.

Anda harus memberi tahu dokter Anda jika Anda merasa hamil (atau jika ada kemungkinan hamil). Pritor tidak dianjurkan pada awal kehamilan dan tidak boleh diambil jika Anda hamil lebih dari 3 bulan, karena dapat menyebabkan bahaya serius pada bayi Anda jika digunakan pada tahap itu (lihat bagian kehamilan).

Dalam kasus pembedahan atau pemberian anestesi, Anda harus memberi tahu dokter Anda bahwa Anda menggunakan Pritor.

Pritor mungkin kurang efektif dalam menurunkan tekanan darah pada pasien etnis Afrika.

Anak-anak dan remaja

Pritor tidak dianjurkan untuk digunakan pada anak-anak dan remaja hingga 18 tahun.

Interaksi Obat atau makanan apa yang dapat mengubah efek Pritor

Beri tahu dokter atau apoteker Anda jika Anda sedang mengonsumsi, baru saja mengonsumsi atau mungkin sedang mengonsumsi obat lain. Dokter Anda mungkin memutuskan untuk mengubah dosis obat lain ini atau mengambil tindakan pencegahan lainnya. Dalam beberapa kasus, mungkin perlu untuk berhenti minum salah satu obat-obatan ini, terutama untuk obat-obatan yang tercantum di bawah ini, yang diminum bersamaan dengan Pritor:

Obat-obatan yang mengandung lithium untuk mengobati beberapa jenis depresi.
Obat-obatan yang dapat meningkatkan kadar kalium darah seperti pengganti garam yang mengandung kalium, diuretik hemat kalium (beberapa "diuretik"), penghambat ACE, antagonis reseptor angiotensin II, NSAID (obat antiinflamasi nonsteroid,
misalnya. aspirin atau ibuprofen), heparin, imunosupresan (misalnya siklosporin atau tacrolimus) dan antibiotik trimetoprim.
Diuretik, terutama bila diminum dengan Pritor dosis tinggi, dapat menyebabkan hilangnya air tubuh secara berlebihan dan tekanan darah rendah (hipotensi).
Jika Anda menggunakan ACE inhibitor atau aliskiren (lihat juga informasi di bawah judul: "Jangan gunakan Pritor" dan "Peringatan dan tindakan pencegahan").
Digoksin.

Efek Pritor dapat dikurangi ketika Anda menggunakan NSAID (obat antiinflamasi nonsteroid, misalnya aspirin atau ibuprofen) atau kortikosteroid.

Pritor dapat meningkatkan efek obat lain yang digunakan untuk menurunkan tekanan darah atau obat yang berpotensi menurunkan tekanan darah (misalnya baclofen, amifostine).

Selain itu, tekanan darah rendah dapat diperburuk oleh alkohol, barbiturat, narkotika atau antidepresan. Anda mungkin merasakan tekanan darah rendah ini seperti pusing saat berdiri. Konsultasikan dengan dokter Anda jika Anda perlu mengubah dosis obat lain saat mengonsumsi Pritor

Peringatan Penting untuk diketahui bahwa:

Kehamilan dan menyusui

Kehamilan

Anda harus memberi tahu dokter Anda jika Anda merasa hamil (atau jika ada kemungkinan hamil). Dokter Anda biasanya akan menyarankan Anda untuk berhenti minum Pritor sebelum Anda hamil atau segera setelah Anda tahu Anda hamil dan akan menyarankan Anda untuk minum obat lain daripada Pritor. Pritor tidak dianjurkan sama sekali. Di awal kehamilan dan tidak boleh diminum jika Anda hamil lebih dari 3 bulan karena dapat menyebabkan bahaya serius pada bayi Anda jika dikonsumsi setelah bulan ketiga kehamilan.

Waktunya memberi makan

Beri tahu dokter Anda jika Anda sedang menyusui atau akan mulai menyusui. Pritor tidak dianjurkan untuk wanita yang sedang menyusui dan dokter Anda dapat memilih pengobatan lain untuk Anda jika Anda ingin menyusui, terutama jika bayi baru lahir atau lahir prematur. .

Mengemudi dan menggunakan mesin

Beberapa pasien mungkin merasa pusing atau mengantuk saat mengonsumsi Pritor. Jika efek ini terjadi, jangan mengemudi atau mengoperasikan mesin.

Pritor mengandung sorbitol.

Jika Anda tidak toleran terhadap gula apa pun, konsultasikan dengan dokter Anda sebelum menggunakan Pritor.

Dosis dan cara penggunaan Cara menggunakan Pritor: Dosis

Selalu gunakan Pritor persis seperti yang dikatakan dokter Anda. Jika ragu, konsultasikan dengan dokter atau apoteker Anda.

Dosis Pritor yang dianjurkan adalah satu tablet sehari. Cobalah untuk mengambil tablet pada waktu yang sama setiap hari. Anda dapat mengambil Pritor dengan atau tanpa makanan. Tablet harus ditelan dengan sedikit air atau minuman non-alkohol lainnya. Penting untuk meminum Pritor setiap hari sampai dokter Anda memberi tahu Anda sebaliknya. Jika Anda memiliki kesan bahwa efek Pritor terlalu kuat atau terlalu lemah, konsultasikan dengan dokter atau apoteker Anda.

Untuk pengobatan tekanan darah tinggi, dosis Pritor yang direkomendasikan untuk kebanyakan pasien adalah satu tablet 40 mg per hari untuk mengontrol tekanan darah selama periode 24 jam. Dokter Anda telah merekomendasikan dosis yang lebih rendah 20 mg per hari. Pritor juga dapat digunakan dalam kombinasi dengan diuretik seperti hidroklorotiazid, yang telah terbukti memiliki efek aditif dengan Pritor dalam hal penurunan tekanan darah.

Untuk mengurangi kejadian kardiovaskular, dosis biasa Pritor adalah satu tablet 80 mg sekali sehari. Pada awal terapi pencegahan dengan Pritor 80 mg, tekanan darah harus sering diperiksa.

Jika hati Anda tidak berfungsi dengan baik, dosis biasa 40 mg per hari tidak boleh dilampaui.

Overdosis Apa yang harus dilakukan jika Anda telah mengambil terlalu banyak Pritor

Jika Anda mengambil lebih banyak Pritor dari yang seharusnya

Jika Anda tidak sengaja meminum terlalu banyak tablet, segera hubungi dokter atau apoteker Anda, atau unit gawat darurat rumah sakit terdekat.

Jika Anda lupa mengambil Pritor

Jika Anda lupa minum obat, jangan khawatir. Ambil segera setelah Anda ingat, lalu lanjutkan seperti sebelumnya. Jika Anda melewatkan dosis pada satu hari, ambil dosis normal Anda pada hari berikutnya. Jangan mengambil dosis ganda untuk menebus dosis yang terlupakan.

Jika Anda memiliki pertanyaan lebih lanjut tentang penggunaan obat ini, tanyakan kepada dokter atau apoteker Anda.

Efek Samping Apa efek samping dari Pritor

Seperti semua obat-obatan, obat ini dapat menyebabkan efek samping, meskipun tidak semua orang mendapatkannya.

Beberapa efek samping bisa serius dan memerlukan perhatian medis segera:

Anda harus segera menemui dokter jika mengalami salah satu dari gejala berikut:

Sepsis * (sering disebut "infeksi darah" adalah infeksi serius dengan respons peradangan seluruh tubuh), pembengkakan cepat pada kulit dan selaput lendir (angioedema); efek samping ini jarang terjadi (dapat mempengaruhi hingga 1 dari 1.000 orang) , tetapi sangat serius dan pasien harus berhenti minum obat dan segera berkonsultasi dengan dokter mereka. Jika efek ini tidak diobati mereka bisa berakibat fatal.

Kemungkinan efek samping Pritor:

Efek samping yang umum (dapat mempengaruhi hingga 1 dari 10 orang):

Tekanan darah rendah (hipotensi) pada pasien yang dirawat untuk pengurangan kejadian kardiovaskular. Efek samping yang jarang (dapat mempengaruhi hingga 1 dari 100 orang): Infeksi saluran kemih, infeksi saluran pernapasan atas (misalnya sakit tenggorokan, sinusitis, pilek), sel darah merah berkurang (anemia), kalium darah tinggi dalam darah, kesulitan jatuh tertidur, merasa sedih (depresi), pingsan (sinkop), merasa berputar (pusing), detak jantung lambat (bradikardia), tekanan darah rendah (hipotensi) pada pasien yang dirawat karena tekanan darah tinggi merasa goyah saat berdiri (hipotensi ortostatik), sesak nafas, batuk, sakit perut, diare, perut tidak nyaman, bengkak, muntah, gatal, keringat meningkat, ruam obat, sakit punggung, kram otot, nyeri otot (mialgia), gangguan ginjal termasuk gagal ginjal akut dan nyeri dada, perasaan lemas, peningkatan kadar kreatinin darah saya

Efek samping yang jarang (dapat mempengaruhi hingga 1 dari 1.000 orang):

Sepsis* (sering disebut "infeksi darah" adalah infeksi berat dengan respon inflamasi seluruh tubuh yang dapat menyebabkan kematian), peningkatan beberapa sel darah putih (eosinofilia), jumlah trombosit yang rendah (trombositopenia), reaksi alergi yang parah (reaksi anafilaksis) , reaksi alergi (misalnya ruam (ruam), gatal-gatal, kesulitan bernapas, mengi, pembengkakan pada wajah atau tekanan darah rendah), kadar gula darah rendah (pada pasien diabetes), perasaan cemas, mengantuk, penglihatan abnormal, detak jantung yang cepat (takikardia). ), mulut kering, sakit perut, perubahan rasa (disgeusia), gangguan fungsi hati (pasien Jepang lebih rentan terhadap efek samping ini), pembengkakan cepat pada kulit dan mukosa yang juga dapat menyebabkan kematian (angioedema termasuk hasil yang fatal ), eksim (gangguan kulit), kemerahan pada kulit (gatal-gatal), ruam kulit yang parah o obat-obatan, nyeri sendi (artralgia), nyeri pada ekstremitas, nyeri tendon, penyakit seperti flu, penurunan hemoglobin (protein darah), peningkatan kadar asam urat, peningkatan enzim hati atau creatine phosphokinase dalam darah.

Efek samping yang sangat jarang (dapat mempengaruhi hingga 1 dari 10.000 orang):

Jaringan parut progresif pada jaringan paru (penyakit paru interstisial) **.

* Peristiwa itu mungkin terjadi secara kebetulan atau mungkin terkait dengan mekanisme yang saat ini tidak diketahui.

** Telah dilaporkan adanya jaringan parut progresif pada jaringan paru-paru saat menggunakan telmisartan, namun tidak diketahui apakah telmisartan adalah penyebabnya.

Pelaporan efek samping

Jika Anda mendapatkan efek samping, bicarakan dengan dokter atau apoteker Anda, termasuk kemungkinan efek samping yang tidak tercantum dalam selebaran ini. Anda juga dapat melaporkan efek samping secara langsung melalui sistem pelaporan nasional yang tercantum dalam Lampiran V. Dengan melaporkan efek samping Anda dapat membantu memberikan informasi lebih lanjut tentang keamanan obat ini.

Kadaluwarsa dan Retensi

Jauhkan obat ini dari pandangan dan jangkauan anak-anak.

Jangan gunakan obat ini setelah tanggal kedaluwarsa yang tertera pada karton setelah EXP. Tanggal kedaluwarsa mengacu pada hari terakhir bulan itu.

Produk obat ini tidak memerlukan suhu penyimpanan khusus. Simpan dalam kemasan aslinya untuk melindungi dari kelembapan. Keluarkan tablet Pritor Anda dari lepuh hanya segera sebelum diminum.

Jangan membuang obat apa pun melalui air limbah atau limbah rumah tangga. Tanyakan apoteker Anda bagaimana cara membuang obat yang sudah tidak digunakan lagi. Ini akan membantu melindungi lingkungan.

Apa isi Pritor?

Zat aktifnya adalah telmisartan. Tiap tablet mengandung telmisartan 20 mg.

Bahan lainnya adalah povidone, meglumine, sodium hydroxide, sorbitol (E420) dan magnesium stearate.

Seperti apa Pritor dan isi paketnya

Pritor tablet 20 mg berwarna putih, bulat, tertera logo perusahaan dan kode 50H.

Pritor tersedia dalam lepuh yang berisi 14, 28, 30, 56, 90 atau 98 tablet.

Tidak semua ukuran kemasan dapat dipasarkan.

Sumber Paket Leaflet: AIFA (Badan Obat Italia). Konten yang diterbitkan pada Januari 2016. Informasi yang ada mungkin tidak up-to-date.
Untuk memiliki akses ke versi terbaru, disarankan untuk mengakses situs web AIFA (Badan Obat Italia). Penafian dan informasi yang berguna.

Informasi lebih lanjut tentang Pritor dapat ditemukan di tab "Ringkasan Karakteristik". 01.0 NAMA PRODUK OBAT 02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF 03.0 BENTUK FARMASI 04.0 KHUSUS KLINIK 04.1 Indikasi terapi 04.2 Posologi dan cara pemberian 04.3 Kontraindikasi 04.4 Peringatan khusus dan tindakan pencegahan yang tepat untuk penggunaan 04.5 Bentuk interaksi obat lain dan Kehamilan dan laktasi04.7 Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin04.8 Efek yang tidak diinginkan04.9 Overdosis05.0 SIFAT FARMAKOLOGI05.1 Sifat farmakodinamik05.2 Sifat farmakokinetik05.3 Data keamanan praklinis06.0 INFORMASI FARMASI 06.1 Eksipien 06.2 Ketidaksesuaian 06.3 Masa simpan 06.4 Tindakan pencegahan khusus untuk penyimpanan 06.5 Sifat kemasan langsung dan isi kemasan 06.6 Petunjuk Penggunaan dan Penanganan 07.0 PEMEGANG OTORITAS PEMASARAN08 .0 NOMOR OTORITAS MARKETING 09.0 TANGGAL PERTAMA OTORISASI ATAU PEMBARUAN OTORISASI 10.0 TANGGAL REVISI TEKS 11.0 UNTUK RADIOPharmaceuticals, DATA LENGKAP DOSIMETRI RADIASI INTERNAL 12.0 UNTUK OBAT RADIO, PETUNJUK LEBIH LANJUT TENTANG PERSIAPAN DAN PENGENDALIAN ESTEMPORANEA

01.0 NAMA PRODUK OBAT

PRITOR 20 MG TABLET

02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF

Tiap tablet mengandung telmisartan 20 mg.

Eksipien dengan efek yang diketahui:

Tiap tablet mengandung 84 mg sorbitol (E420).

Untuk daftar lengkap eksipien, lihat bagian 6.1.

03.0 FORMULIR FARMASI

Tablet

Tablet bulat berwarna putih 2,5 mm, dengan kode "50H" di satu sisi dan logo perusahaan di sisi lain.

04.0 INFORMASI KLINIS

04.1 Indikasi Terapi

Hipertensi

Pengobatan hipertensi esensial pada orang dewasa.

Pencegahan kardiovaskular

Pengurangan morbiditas kardiovaskular pada orang dewasa dengan:

• penyakit kardiovaskular aterotrombotik yang nyata (riwayat penyakit arteri koroner, stroke, atau penyakit arteri perifer) atau

• diabetes mellitus tipe 2 dengan kerusakan organ target yang terdokumentasi.

04.2 Posologi dan cara pemberian

Dosis

Pengobatan hipertensi esensial

Dosis yang umumnya efektif adalah 40 mg sekali sehari. Beberapa pasien mungkin sudah mendapat manfaat dari dosis 20 mg sekali sehari. Dalam kasus di mana kontrol tekanan darah tidak tercapai, dosis telmisartan dapat ditingkatkan hingga maksimum 80 mg sekali sehari. Sebagai alternatif, telmisartan dapat digunakan dalam kombinasi dengan diuretik tiazid, seperti hidroklorotiazid, yang telah terbukti memiliki efek penurun tekanan darah aditif, dalam kombinasi dengan telmisartan. Ketika mempertimbangkan peningkatan dosis, harus diingat bahwa efek antihipertensi maksimum umumnya dicapai empat sampai delapan minggu setelah memulai pengobatan (lihat bagian 5.1).

Pencegahan kardiovaskular

Dosis yang dianjurkan adalah 80 mg sekali sehari. Tidak diketahui apakah dosis telmisartan di bawah 80 mg efektif dalam mengurangi morbiditas kardiovaskular.

Saat memulai terapi dengan telmisartan untuk mengurangi morbiditas kardiovaskular, pemantauan tekanan darah yang cermat dianjurkan dan, jika sesuai, penyesuaian dosis produk obat penurun tekanan darah mungkin diperlukan.

populasi khusus

Pasien dengan insufisiensi ginjal

Pengalaman pada pasien dengan gangguan ginjal berat atau hemodialisis terbatas. Dosis awal yang lebih rendah dari 20 mg dianjurkan pada pasien ini (lihat bagian 4.4). Tidak diperlukan penyesuaian dosis untuk pasien dengan gangguan ginjal ringan atau sedang. .

Pasien dengan insufisiensi hati

Pritor dikontraindikasikan pada pasien dengan gangguan hati berat (lihat bagian 4.3).

Pada pasien dengan gangguan hati ringan atau sedang dosis tidak boleh melebihi 40 mg sekali sehari (lihat bagian 4.4).

pasien lanjut usia

Tidak perlu menyesuaikan dosis pada pasien usia lanjut.

Populasi pediatrik

Keamanan dan kemanjuran Pritor pada anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun belum ditetapkan.

Data yang tersedia saat ini dijelaskan dalam bagian 5.1 dan 5.2 tetapi tidak ada rekomendasi tentang posologi yang dapat dibuat.

Cara pemberian

Tablet Telmisartan adalah untuk pemberian oral, sekali sehari dan harus diminum dengan cairan, dengan atau tanpa makanan.

Tindakan pencegahan yang harus diambil sebelum menangani atau memberikan produk obat

Tablet Telmisartan harus disimpan dalam lepuh tertutup karena karakteristik higroskopisnya. Mereka harus dikeluarkan dari lepuh sesaat sebelum pemberian (lihat bagian 6.6).

04.3 Kontraindikasi

• Hipersensitivitas terhadap zat aktif atau salah satu eksipien yang tercantum di bagian 6.1

• Trimester kedua dan ketiga kehamilan (lihat bagian 4.4 dan 4.6)

• Obstruksi saluran empedu

• Insufisiensi hati berat

Penggunaan Pritor secara bersamaan dengan produk yang mengandung aliskiren dikontraindikasikan pada pasien dengan diabetes mellitus atau gangguan ginjal (GFR 2) (lihat bagian 4.5 dan 5.1).

04.4 Peringatan khusus dan tindakan pencegahan yang tepat untuk digunakan

Kehamilan

Terapi antagonis reseptor angiotensin II (AIIRA) tidak boleh dimulai selama kehamilan.Pengobatan antihipertensi alternatif dengan profil keamanan yang ditetapkan untuk digunakan pada kehamilan harus digunakan untuk pasien yang merencanakan kehamilan.kecuali terapi lanjutan dengan AIIRA dianggap penting. Ketika kehamilan didiagnosis, pengobatan dengan AIIRA harus segera dihentikan, dan jika sesuai, terapi alternatif harus dimulai (lihat bagian 4.3 dan 4.6).

Insufisiensi hati

Pritor tidak boleh diberikan kepada pasien dengan kolestasis, obstruksi bilier atau insufisiensi hati berat (lihat bagian 4.3) karena telmisartan terutama dieliminasi dalam empedu. Untuk pasien ini, penurunan klirens hati diharapkan untuk telmisartan. Pritor hanya boleh digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan gangguan hati ringan sampai sedang.

Hipertensi renovaskular

Pada pasien dengan stenosis arteri ginjal bilateral atau stenosis arteri ginjal aferen ke ginjal yang berfungsi tunggal, diobati dengan obat yang mempengaruhi sistem renin-angiotensin-aldosteron, ada peningkatan risiko hipotensi berat dan gagal ginjal.

Gagal ginjal dan transplantasi ginjal

Ketika Pritor digunakan pada pasien dengan disfungsi ginjal, pemantauan berkala kadar kalium dan kreatinin serum dianjurkan. Tidak ada data mengenai pemberian Pritor pada pasien yang baru saja menjalani transplantasi ginjal.

Hipovolemia intravaskular

Pada pasien dengan deplesi natrium dan / atau hipovolemia yang disebabkan oleh diuretik dosis tinggi, diet terbatas garam, diare atau muntah, hipotensi simtomatik dapat terjadi, terutama setelah dosis pertama Pritor. Kondisi ini harus diperbaiki sebelum memulai perawatan dengan Pritor. Penipisan natrium dan/atau hipovolemia harus dikoreksi sebelum memulai pengobatan dengan Pritor.

Blokade ganda sistem renin-angiotensin-aldosteron (RAAS)

Ada bukti bahwa penggunaan ACE inhibitor, penghambat reseptor angiotensin II atau aliskiren secara bersamaan meningkatkan risiko hipotensi, hiperkalemia, dan penurunan fungsi ginjal (termasuk gagal ginjal akut). Blokade ganda RAAS melalui kombinasi penggunaan ACE inhibitor, penghambat reseptor angiotensin II atau aliskiren tidak direkomendasikan (lihat bagian 4.5 dan 5.1).

Jika terapi blok ganda dianggap mutlak diperlukan, ini hanya boleh dilakukan di bawah pengawasan spesialis dan dengan pemantauan yang ketat dan sering terhadap fungsi ginjal, elektrolit, dan tekanan darah.

ACE inhibitor dan antagonis reseptor angiotensin II tidak boleh digunakan secara bersamaan pada pasien dengan nefropati diabetik.

Kondisi lain dengan stimulasi sistem renin-angiotensin-aldosteron

Pada pasien yang tonus vaskular dan fungsi ginjalnya terutama bergantung pada aktivitas sistem renin-angiotensin-aldosteron (misalnya pasien dengan gagal jantung kongestif berat atau dengan penyakit ginjal, termasuk stenosis arteri ginjal), pengobatan dengan produk obat yang mempengaruhi sistem ini, seperti sebagai telmisartan, telah dikaitkan dengan hipotensi akut, azotaemia, oliguria atau, jarang, gagal ginjal akut (lihat bagian 4.8).

Aldosteronisme primer

Penderita aldosteronisme primer umumnya tidak berespon terhadap obat antihipertensi yang bekerja dengan cara menghambat sistem renin-angiotensin, oleh karena itu penggunaan telmisartan tidak dianjurkan.

Stenosis katup aorta dan mitral, kardiomiopati hipertrofik obstruktif

Seperti halnya vasodilator lain, perhatian khusus disarankan pada pasien dengan stenosis katup aorta atau mitral, atau kardiomiopati hipertrofik obstruktif.

Pasien diabetes yang diobati dengan insulin atau antidiabetik

Hipoglikemia dapat terjadi pada pasien ini selama pengobatan dengan telmisartan. Oleh karena itu, pemantauan glukosa darah yang tepat harus dipertimbangkan pada pasien ini; penyesuaian dosis insulin atau antidiabetik mungkin diperlukan, jika diindikasikan.

Hiperkalemia

Penggunaan produk obat yang mempengaruhi sistem renin-angiotensin-aldosteron dapat menyebabkan hiperkalemia.

Pada pasien usia lanjut, pada pasien dengan insufisiensi ginjal, pada pasien diabetes, pada pasien yang diobati secara bersamaan dengan produk obat lain yang dapat meningkatkan kadar kalium dan / atau pada pasien dengan kejadian penyerta, hiperkalemia dapat berakibat fatal.

Sebelum mempertimbangkan penggunaan bersamaan produk obat yang mempengaruhi sistem renin-angiotensin-aldosteron, rasio risiko / manfaat harus dipertimbangkan.

Faktor risiko utama yang harus diperhatikan untuk hiperkalemia adalah:

- Diabetes mellitus, gangguan ginjal, usia (> 70 tahun)

- Kombinasi dengan satu atau lebih produk obat yang mempengaruhi sistem renin-angiotensin-aldosteron dan/atau suplemen kalium. Obat-obatan atau golongan obat terapeutik yang dapat menyebabkan hiperkalemia adalah: pengganti garam yang mengandung kalium, diuretik hemat kalium, ACE inhibitor, antagonis reseptor angiotensin II, obat antiinflamasi nonsteroid (NSAID, termasuk inhibitor COX-2 selektif), heparin , imunosupresan (siklosporin atau tacrolimus) dan trimetoprim.

- Peristiwa penyerta, khususnya dehidrasi, gagal jantung akut, asidosis metabolik, perburukan fungsi ginjal, kondisi ginjal yang memburuk secara tiba-tiba (seperti infeksi), lisis sel (seperti iskemia ekstremitas akut, rhabdomyolisis, trauma luas).

Pemantauan ketat kalium serum dianjurkan pada pasien yang berisiko (lihat bagian 4.5).

Sorbitol

Obat ini mengandung sorbitol (E420). Pasien dengan masalah intoleransi fruktosa herediter yang langka tidak boleh menggunakan Pritor.

Perbedaan etnis

Seperti yang diamati untuk penghambat enzim pengubah angiotensin, telmisartan dan antagonis reseptor angiotensin II lainnya tampaknya kurang efektif dalam menurunkan tekanan darah pada pasien kulit hitam dibandingkan pada pasien lain, mungkin karena prevalensi yang lebih tinggi dari keadaan yang ditandai dengan tingkat renin yang rendah pada populasi kulit hitam. dengan hipertensi.

Lainnya

Seperti halnya agen antihipertensi, penurunan tekanan darah yang berlebihan pada pasien dengan penyakit jantung iskemik atau penyakit kardiovaskular iskemik dapat menyebabkan infark miokard atau stroke.

04.5 Interaksi dengan produk obat lain dan bentuk interaksi lainnya

Digoksin

Ketika telmisartan diberikan bersama dengan digoxin, rata-rata peningkatan konsentrasi plasma puncak (49%) dan konsentrasi terendah (20%) digoxin diamati. Jika pengobatan telmisartan dimulai, dimodifikasi dan dihentikan, kadar digoksin harus dipantau untuk menjaga mereka dalam kisaran terapeutik.

Seperti produk obat lain yang mempengaruhi sistem renin-angiotensin-aldosteron, telmisartan dapat menyebabkan hiperkalemia (lihat bagian 4.4). Risiko dapat meningkat bila dikombinasikan dengan produk obat lain yang juga dapat menyebabkan hiperkalemia (pengganti garam yang mengandung kalium, diuretik hemat kalium, penghambat ACE, antagonis reseptor angiotensin II, obat antiinflamasi nonsteroid (NSAID, termasuk penghambat COX). ) 2 selektif), heparin, imunosupresan (siklosporin atau tacrolimus) dan trimetoprim).

Onset hiperkalemia tergantung pada hubungan faktor risiko. Risiko meningkat dalam kasus kombinasi perawatan yang tercantum di atas. Risikonya sangat tinggi bila dikombinasikan dengan diuretik hemat kalium dan bila dikombinasikan dengan pengganti garam yang mengandung kalium. Kombinasi, misalnya, dengan ACE inhibitor atau NSAID menghadirkan risiko yang lebih rendah selama tindakan pencegahan untuk digunakan benar-benar diperhatikan.

Penggunaan bersamaan tidak disarankan

Diuretik hemat kalium atau suplemen kalium

Antagonis reseptor angiotensin II seperti telmisartan melemahkan kehilangan kalium yang diinduksi diuretik.Diuretik hemat kalium seperti spironolakton, eplerenon, triamterene atau amiloride, suplemen kalium atau pengganti garam yang mengandung kalium dapat menyebabkan peningkatan yang signifikan dalam kalium serum Jika penggunaan bersamaan diindikasikan karena hipokalemia yang terdokumentasi, mereka harus diberikan dengan hati-hati dan kadar kalium serum harus sering dipantau.

Litium

Peningkatan reversibel dalam konsentrasi dan toksisitas serum lithium telah dilaporkan selama pemberian lithium secara bersamaan dengan inhibitor enzim pengubah angiotensin dan antagonis reseptor angiotensin II, termasuk telmisartan.

Penggunaan bersamaan membutuhkan kehati-hatian

Obat antiinflamasi nonsteroid

NSAID (yaitu, asam asetilsalisilat dosis anti-inflamasi, inhibitor COX-2 dan NSAID non-selektif) dapat mengurangi efek antihipertensi dari antagonis reseptor angiotensin II.

Pada beberapa pasien dengan gangguan fungsi ginjal (misalnya pasien dehidrasi atau pasien lanjut usia dengan gangguan fungsi ginjal) pemberian bersama antagonis reseptor angiotensin II dan agen yang menghambat siklooksigenase dapat menyebabkan kerusakan lebih lanjut dari fungsi ginjal, termasuk kemungkinan gagal ginjal akut yang biasanya reversibel. Oleh karena itu, pemberian bersama harus dilakukan dengan hati-hati, terutama untuk orang tua. Pasien harus cukup terhidrasi dan pemantauan fungsi ginjal harus dipertimbangkan setelah memulai terapi bersamaan dan karena itu secara berkala.

Dalam satu penelitian, pemberian bersama telmisartan dan ramipril menghasilkan peningkatan hingga 2,5 kali lipat pada ramipril dan ramiprilat AUC0-24 dan Cmax. Relevansi klinis dari pengamatan ini tidak diketahui.

Diuretik (diuretik tiazid atau loop)

Pengobatan sebelumnya dengan diuretik dosis tinggi seperti furosemide (diuretik loop) dan hidroklorotiazid (diuretik thiazide) dapat menyebabkan penipisan cairan dan risiko hipotensi saat memulai terapi dengan telmisartan.

Untuk dipertimbangkan dalam kasus penggunaan bersamaan

Agen antihipertensi lainnya

Efek hipotensi dari telmisartan dapat ditingkatkan dengan penggunaan bersamaan produk obat antihipertensi lainnya.

Data uji klinis menunjukkan bahwa blokade ganda sistem renin-angiotensin-aldosteron (RAAS) melalui penggunaan kombinasi ACE inhibitor, penghambat reseptor angiotensin II atau aliskiren dikaitkan dengan frekuensi efek samping yang lebih tinggi, seperti hipotensi, hiperkalemia, dan penurunan fungsi ginjal (termasuk gagal ginjal akut) dibandingkan dengan penggunaan agen tunggal yang aktif pada sistem RAAS (lihat bagian 4.3, 4.4 dan 5.1).

Berdasarkan karakteristik farmakologinya, produk obat berikut diharapkan dapat meningkatkan efek hipotensi dari semua agen antihipertensi termasuk telmisartan: baclofen, amifostine. Selain itu, hipotensi ortostatik dapat diperburuk oleh alkohol, barbiturat, narkotika, atau antidepresan.

Kortikosteroid (sistemik)

Pengurangan efek antihipertensi.

04.6 Kehamilan dan menyusui

Kehamilan

Penggunaan antagonis reseptor angiotensin II (AIIRA) tidak dianjurkan selama trimester pertama kehamilan (lihat bagian 4.4). Penggunaan AIIRA dikontraindikasikan selama trimester kedua dan ketiga kehamilan (lihat bagian 4.3 dan 4.4).

Tidak ada data yang cukup tentang penggunaan Pritor pada wanita hamil.Studi pada hewan telah menunjukkan toksisitas reproduksi (lihat bagian 5.3).

Bukti epidemiologis tentang risiko teratogenisitas setelah terpapar inhibitor ACE selama trimester pertama kehamilan belum meyakinkan; namun peningkatan kecil dalam risiko tidak dapat dikecualikan. Meskipun tidak ada data epidemiologi terkontrol tentang risiko dengan antagonis reseptor angiotensin II (AIIRA), risiko serupa mungkin juga ada untuk kelas produk obat ini.Pengobatan antihipertensi alternatif harus digunakan untuk pasien yang merencanakan kehamilan.dengan profil keamanan yang terbukti untuk digunakan. pada kehamilan kecuali terapi lanjutan dengan AIIRA dianggap penting. Ketika kehamilan didiagnosis, pengobatan dengan AIIRA harus segera dihentikan dan, jika sesuai, terapi alternatif harus dimulai.

Paparan AIIRA selama trimester kedua dan ketiga diketahui menyebabkan toksisitas janin (penurunan fungsi ginjal, oligohidramnion, retardasi osifikasi tengkorak) dan toksisitas neonatal (gagal ginjal, hipotensi, hiperkalemia) pada wanita. (Lihat paragraf 5.3).

Jika paparan AIIRA telah terjadi sejak trimester kedua kehamilan, pemeriksaan ultrasonografi fungsi ginjal dan tengkorak dianjurkan.

Neonatus yang ibunya menggunakan AIIRA harus dipantau secara ketat untuk hipotensi (lihat bagian 4.3 dan 4.4).

Waktunya memberi makan

Karena tidak ada data yang tersedia mengenai penggunaan Pritor selama menyusui, Pritor tidak direkomendasikan dan pengobatan alternatif dengan profil keamanan yang terbukti untuk digunakan selama menyusui lebih disukai, terutama saat menyusui bayi baru lahir atau bayi prematur.

Kesuburan

Dalam studi praklinis, tidak ada efek Pritor pada kesuburan pria dan wanita yang diamati.

04.7 Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin

Saat mengendarai kendaraan atau mengoperasikan mesin, harus diperhitungkan bahwa kadang-kadang mengantuk dan pusing dapat terjadi dengan terapi antihipertensi, seperti Pritor.

04.8 Efek yang tidak diinginkan

Ringkasan profil keamanan

Efek samping obat yang serius termasuk reaksi anafilaksis dan angioedema yang mungkin jarang terjadi (≥1 / 10.000,

Insiden keseluruhan dari reaksi merugikan yang dilaporkan dengan telmisartan biasanya sebanding dengan yang dilaporkan dengan plasebo (41,4% berbanding 43,9%) dalam uji klinis terkontrol pada pasien yang dirawat karena hipertensi. Insiden efek samping tidak berhubungan dengan dosis dan tidak berhubungan dengan jenis kelamin, usia atau ras pasien. Profil keamanan telmisartan pada pasien yang diobati untuk pengurangan morbiditas kardiovaskular konsisten dengan pasien yang dirawat karena hipertensi.

Reaksi merugikan berikut dikumpulkan dari uji klinis terkontrol yang dilakukan pada pasien yang dirawat karena hipertensi dan dari laporan pasca pemasaran Daftar ini juga mencakup reaksi merugikan yang serius dan penghentian pengobatan reaksi merugikan yang dilaporkan dalam tiga studi klinis jangka panjang yang mencakup 21.642 pasien yang dirawat karena hingga enam tahun dengan telmisartan untuk pengurangan morbiditas kardiovaskular.

Tabel ringkasan reaksi merugikan

Reaksi yang merugikan telah diurutkan berdasarkan frekuensi menggunakan konvensi berikut: sangat umum (≥1 / 10); umum (≥1 / 100,

Dalam setiap pengelompokan frekuensi, reaksi merugikan terdaftar dalam urutan penurunan keparahan.

Infeksi dan infestasi Luar biasa: Infeksi saluran kemih termasuk sistitis, infeksi saluran pernapasan atas termasuk faringitis dan sinusitis Langka: Sepsis juga dengan hasil yang fatal Gangguan pada darah dan sistem limfatik Luar biasa: Anemia Langka: Eosinofilia, trombositopenia Gangguan sistem kekebalan tubuh Langka: Reaksi anafilaksis, hipersensitivitas Gangguan metabolisme dan nutrisi Luar biasa: Hiperkalemia Langka: Hipoglikemia (pada pasien diabetes) Gangguan jiwa Luar biasa: Insomnia, depresi Langka: Kecemasan Gangguan sistem saraf Luar biasa: Sinkop Langka Kantuk Gangguan mata Langka: Gangguan penglihatan Gangguan telinga dan labirin Luar biasa: Pusing Patologi jantung Luar biasa: Bradikardia Langka: Takikardia Patologi vaskular Luar biasa: Hipotensi2, hipotensi ortostatik Gangguan pernapasan, toraks dan mediastinum Luar biasa: Dispnea, batuk Sangat langka Penyakit paru interstisial Gangguan gastrointestinal Luar biasa: Sakit perut, diare, dispepsia, perut kembung, muntah Langka: Mulut kering, gangguan lambung, dysgeusia Gangguan Hepatobilier Langka: Gangguan fungsi hati / gangguan hati 3 Gangguan kulit dan jaringan subkutan Luar biasa: Gatal, hiperhidrosis, ruam Langka: Angioedema (termasuk fatal), eksim, eritema, urtikaria, ruam obat, ruam toksik Gangguan muskuloskeletal dan jaringan penghubung Luar biasa: Sakit punggung (misalnya linu panggul), kejang otot, mialgia Langka: Artralgia, nyeri pada ekstremitas, nyeri tendon (gejala mirip tendonitis) Gangguan ginjal dan saluran kemih Luar biasa: Gangguan ginjal termasuk gagal ginjal akut Gangguan umum dan kondisi tempat administrasi Luar biasa: Nyeri dada, asthenia (kelemahan) Langka: Penyakit seperti flu Tes diagnostik Luar biasa: Peningkatan kreatinin dalam darah Langka: Penurunan hemoglobin, peningkatan asam urat dalam darah, peningkatan enzim hati, peningkatan creatine phosphokinase dalam darah

1,2,3,4: untuk penjelasan lebih lanjut, lihat subbagian "Deskripsi reaksi merugikan yang dipilih "

Deskripsi reaksi merugikan yang dipilih

Sepsis

Sebuah "peningkatan insiden sepsis dengan telmisartan dibandingkan dengan plasebo" diamati dalam studi PROFESS.Kejadian ini mungkin merupakan hasil acak atau mungkin terkait dengan mekanisme yang saat ini tidak diketahui (lihat juga bagian 5.1).

Hipotensi

Reaksi merugikan ini dilaporkan sebagai umum pada pasien dengan tekanan darah terkontrol yang diobati dengan telmisartan untuk pengurangan morbiditas kardiovaskular di samping terapi standar.

Gangguan fungsi hati / gangguan hati

Sebagian besar kasus pasca pemasaran gangguan fungsi hati / gangguan hati terjadi pada pasien Jepang. Pasien Jepang lebih mungkin mengalami reaksi merugikan ini.

Penyakit paru interstisial

Kasus penyakit paru-paru interstitial telah dilaporkan pasca-pemasaran dalam hubungan temporal dengan asupan telmisartan.Namun, hubungan sebab akibat belum ditetapkan.

Pelaporan dugaan reaksi merugikan

Pelaporan dugaan reaksi merugikan yang terjadi setelah otorisasi produk obat adalah penting karena memungkinkan pemantauan berkelanjutan dari keseimbangan manfaat/risiko produk obat.Profesional kesehatan diminta untuk melaporkan setiap dugaan reaksi merugikan melalui sistem pelaporan nasional.

04.9 Overdosis

Ada informasi terbatas yang tersedia mengenai overdosis pada manusia.

Gejala: Manifestasi yang paling menonjol terkait dengan overdosis telmisartan adalah hipotensi dan takikardia; Bradikardia, pusing, peningkatan kreatinin serum dan gagal ginjal akut juga telah dilaporkan.

Perlakuan: Telmisartan tidak dihilangkan dengan hemodialisis. Pasien harus dipantau secara ketat dan pengobatan harus simtomatik dan suportif. Pengobatan tergantung pada waktu sejak konsumsi dan tingkat keparahan gejala. Tindakan yang disarankan termasuk induksi emesis dan/atau bilas lambung. Arang aktif dapat berguna dalam pengobatan overdosis. Kadar elektrolit dan kreatinin serum harus sering diperiksa. Jika terjadi hipotensi, pasien harus ditempatkan dalam posisi terlentang dan garam serta cairan harus segera diisi kembali.

05.0 SIFAT FARMAKOLOGIS

05.1 Sifat farmakodinamik

Kelompok farmakoterapi: Antagonis angiotensin II, tidak terkait, kode ATC C09CA07.

Mekanisme aksi

Telmisartan adalah antagonis reseptor angiotensin II yang spesifik dan efektif secara oral (tipe AT1). Telmisartan menggantikan angiotensin II dengan "afinitas tinggi" dari tempat pengikatannya ke subtipe reseptor AT1, yang bertanggung jawab atas efek terkenal dari " angiotensin II.Telmisartan tidak menunjukkan aktivitas agonis parsial untuk reseptor AT1. Telmisartan secara selektif mengikat reseptor AT1. Ikatan ini tahan lama. Telmisartan tidak menunjukkan afinitas yang signifikan untuk reseptor lain, termasuk AT2 dan reseptor AT lain yang kurang berkarakter. Peran fungsional reseptor ini dan efek dari kemungkinan stimulasi berlebih oleh angiotensin II, yang kadarnya meningkat, tidak diketahui. dari telmisartan. Telmisartan menyebabkan a penurunan kadar aldosteron plasma Telmisartan tidak menghambat renin plasma manusia atau memblokir saluran ion Telmisartan tidak menghambat enzim pengubah angiotensin (kininase II), yang juga mendegradasi bradikinin Potensiasi efek samping yang dimediasi bradikinin tidak diharapkan.

Pada "manusia, dosis telmisartan 80 mg menghasilkan" penghambatan hampir lengkap dari "peningkatan tekanan darah yang disebabkan oleh" angiotensin II. Efek penghambatan berlangsung selama 24 jam dan masih dapat diukur hingga 48 jam.

Kemanjuran dan keamanan klinis

Pengobatan hipertensi esensial

Aktivitas antihipertensi mulai bermanifestasi secara bertahap dalam waktu 3 jam setelah pemberian dosis pertama telmisartan.Penurunan maksimum tekanan darah umumnya dicapai 4 sampai 8 minggu setelah dimulainya pengobatan dan dipertahankan selama terapi jangka panjang.

Efek antihipertensi berlanjut secara konsisten selama 24 jam setelah pemberian dan termasuk 4 jam terakhir sebelum pemberian berikutnya, seperti yang ditunjukkan oleh pengukuran tekanan darah 24 jam terus menerus.Hal ini dikonfirmasi oleh fakta bahwa hubungan antara konsentrasi minimum dan maksimum telmisartan pada plasebo uji klinis terkontrol tetap konsisten di atas 80% setelah dosis 40 mg dan 80 mg. C "adalah tren yang jelas untuk hubungan antara dosis dan waktu untuk kembali ke tekanan darah sistolik dasar (PAS). Dari sudut pandang ini, data mengenai tekanan darah diastolik (PAD) tidak konsisten.

Pada pasien hipertensi, telmisartan mengurangi tekanan darah sistolik dan diastolik tanpa mempengaruhi detak jantung. Kontribusi efek diuretik dan natriuretik dari produk obat terhadap kemanjuran hipotensinya belum ditetapkan.Kemanjuran antihipertensi telmisartan sebanding dengan produk obat yang mewakili kelas agen antihipertensi lainnya (ditunjukkan dalam uji klinis yang membandingkan telmisartan dengan amlodipine , atenolol, enalapril, hidroklorotiazid dan lisinopril).

Setelah penghentian pengobatan telmisartan secara tiba-tiba, tekanan darah secara bertahap kembali ke nilai yang sudah ada selama beberapa hari, tanpa menghasilkan efek rebound.

Dalam uji klinis langsung membandingkan dua pengobatan antihipertensi, kejadian batuk kering secara signifikan lebih rendah pada pasien yang diobati dengan telmisartan dibandingkan mereka yang diobati dengan inhibitor enzim pengubah angiotensin.

Pencegahan kardiovaskular

ONTARGET (Ongoing Telmisartan Alone and in Combination with Ramipril Global Endpoint Trial) membandingkan efek telmisartan, ramipril dan kombinasi telmisartan dan ramipril pada hasil kardiovaskular pada 25.620 pasien berusia minimal 55 tahun dengan riwayat penyakit jantung koroner, stroke, TIA, penyakit arteri perifer atau diabetes mellitus tipe 2 yang terkait dengan bukti kerusakan organ target (misalnya retinopati, hipertrofi ventrikel kiri, makro atau mikroalbuminuria) mewakili populasi yang berisiko untuk kejadian kardiovaskular.

Pasien diacak ke salah satu dari tiga kelompok pengobatan berikut: telmisartan 80 mg (n = 8.542), ramipril 10 mg (n = 8.576) atau kombinasi telmisartan 80 mg ditambah ramipril 10 mg (n = 8.502) dan diikuti rata-rata periode pengamatan 4,5 tahun.

Telmisartan telah menunjukkan kemanjuran yang serupa dengan ramipril dalam mengurangi titik akhir komposit utama kematian kardiovaskular, infark miokard non-fatal, stroke non-fatal atau rawat inap untuk gagal jantung kongestif. Insiden titik akhir primer serupa pada kelompok pengobatan telmisartan (16,7%) dan ramipril (16,5%). "Rasio bahaya untuk telmisartan versus ramipril adalah 1,01 (97,5% CI 0,93 - 1,10, p (non-inferioritas) = 0,0019 dengan margin 1,13). L" insiden semua penyebab kematian adalah 11,6% dan 11,8%, masing-masing , pada pasien yang diobati dengan telmisartan dan ramipril.

Telmisartan ditemukan sama efektifnya dengan ramipril pada titik akhir sekunder kematian kardiovaskular yang telah ditentukan sebelumnya, infark miokard non-fatal dan stroke non-fatal [0,99 (97,5% CI 0,90 - 1,08, p (non-inferioritas ) = 0,0004], titik akhir utama dalam studi referensi HOPE (The HeartOutcomes Prevention Evaluation Study) yang mengevaluasi kemanjuran ramipril versus plasebo.

TRASCEND acak pasien ACE inhibitor intoleran dengan kriteria inklusi yang sama seperti ONTARGET untuk menerima baik telmisartan 80 mg (n = 2.954) atau plasebo (n = 2.972), keduanya diberikan di atas terapi standar. Durasi rata-rata periode tindak lanjut adalah 4 tahun 8 bulan. Tidak ada perbedaan yang signifikan secara statistik dalam kejadian titik akhir primer komposit (kematian kardiovaskular, infark miokard non-fatal, stroke non-fatal, atau rawat inap untuk gagal jantung kongestif) (15,7% pada kelompok telmisartan dan 17,0% pada kelompok telmisartan dan 17,0% pada kelompok telmisartan. kelompok plasebo dengan rasio bahaya 0,92 (95% CI 0,81 - 1,05, p = 0,22)].& EACUTE; keuntungan telmisartan dibandingkan plasebo pada titik akhir sekunder ditunjukkan pada kematian kardiovaskular, infark miokard non-fatal dan non-fatal stroke [0,87 (95% CI 0,76 - 1,00, p = 0,048)] Tidak ada bukti manfaat pada mortalitas kardiovaskular (rasio hazard 1,03, 95% CI 0,85 - 1,24).

Batuk dan angioedema dilaporkan lebih jarang pada pasien yang diobati dengan telmisartan dibandingkan pada pasien yang diobati dengan ramipril, sementara hipotensi dilaporkan lebih sering dengan telmisartan.

Kombinasi telmisartan dan ramipril tidak menambah manfaat apapun dibandingkan ramipril atau telmisartan saja Mortalitas kardiovaskular dan semua penyebab kematian secara numerik lebih unggul dengan kombinasi tersebut. Selain itu, terdapat insiden hiperkalemia, gagal ginjal, hipotensi, dan sinkop yang lebih tinggi secara signifikan pada kelompok kombinasi. Oleh karena itu, penggunaan kombinasi telmisartan dan ramipril tidak dianjurkan pada populasi pasien ini.

Dalam studi "Regimen Pencegahan Untuk Menghindari Stroke Kedua Secara Efektif" (PROFESS) pada pasien berusia setidaknya 50 tahun yang baru saja mengalami stroke, "peningkatan insiden sepsis diamati dengan telmisartan dibandingkan dengan plasebo, 0,70% berbanding 0,49% [RR 1,43 (95% interval kepercayaan 1,00 - 2,06)]; kejadian kasus fatal sepsis meningkat pada pasien yang diobati dengan telmisartan (0,33%) dibandingkan dengan pasien yang diobati dengan plasebo (0,16%) [RR 2,07 (95% interval kepercayaan 1,14 - 3,76) )]. Peningkatan insiden sepsis yang diamati terkait dengan penggunaan telmisartan mungkin merupakan hasil acak atau terkait dengan mekanisme yang saat ini tidak diketahui.

Dua uji coba terkontrol secara acak besar (ONTARGET (Ongoing Telmisartan Alone dan dalam kombinasi dengan Ramipril Global Endpoint Trial) dan VA Nephron-D (The Veterans Affairs Nephropathy in Diabetes)) telah meneliti penggunaan kombinasi ACE inhibitor dengan antagonis reseptor angiotensin II.

ONTARGET adalah penelitian yang dilakukan pada pasien dengan riwayat penyakit kardiovaskular atau serebrovaskular, atau diabetes mellitus tipe 2 yang terkait dengan bukti kerusakan organ. Untuk informasi lebih rinci lihat di atas di bawah "Pencegahan Kardiovaskular".

VA NEPHRON-D adalah penelitian yang dilakukan pada pasien dengan diabetes mellitus tipe 2 dan nefropati diabetik.

Studi-studi ini tidak menunjukkan efek menguntungkan yang signifikan pada hasil dan kematian ginjal dan / atau kardiovaskular, sementara peningkatan risiko hiperkalemia, cedera ginjal akut dan / atau hipotensi diamati dibandingkan dengan monoterapi. Hasil ini juga relevan untuk ACE inhibitor dan antagonis reseptor angiotensin II lainnya, mengingat sifat farmakodinamiknya yang serupa.

Oleh karena itu, ACE inhibitor dan antagonis reseptor angiotensin II tidak boleh digunakan secara bersamaan pada pasien dengan nefropati diabetik.

ALTITUDE (Aliskiren Trial in Type 2 Diabetes Using Cardiovascular and Renal Disease Endpoints) adalah penelitian yang bertujuan untuk memverifikasi keuntungan penambahan aliskiren pada terapi standar ACE inhibitor atau antagonis reseptor angiotensin II pada pasien dengan diabetes mellitus tipe 2 dan penyakit ginjal kronis. , penyakit kardiovaskular, atau keduanya. Penelitian dihentikan lebih awal karena peningkatan risiko efek samping. Kematian kardiovaskular dan stroke keduanya secara numerik lebih sering pada kelompok aliskiren daripada kelompok plasebo, dan efek samping dan efek samping serius yang menarik ( hiperkalemia, hipotensi dan disfungsi ginjal) dilaporkan lebih sering pada kelompok aliskiren daripada kelompok plasebo.

Populasi pediatrik

Keamanan dan kemanjuran Pritor pada anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun belum ditetapkan.

Efek hipotensi dari dua dosis telmisartan dievaluasi pada 76 pasien hipertensi, sebagian besar kelebihan berat badan, berusia 6 hingga berat badan 20 kg dan 120 kg, rata-rata 74,6 kg), setelah mengonsumsi telmisartan 1 mg / kg (n = 29 diobati) atau 2 mg / kg (n = 31 diobati) selama masa pengobatan empat minggu. Pada saat inklusi kehadiran hipertensi sekunder tidak diselidiki.Pada beberapa pasien yang diteliti dosis yang digunakan lebih tinggi dari yang direkomendasikan dalam pengobatan hipertensi pada populasi orang dewasa, mencapai dosis harian sebanding dengan 160 mg, yang telah dipelajari pada orang dewasa. Setelah penyesuaian untuk efek terkait usia dalam kelompok, rata-rata perubahan tekanan darah sistolik (PAS) dari baseline (titik akhir primer) adalah -14,5 mm Hg pada kelompok telmisartan 2 mg/kg, -9 , 7 mm Hg pada kelompok telmisartan 1 kelompok mg / kg dan -6,0 pada kelompok plasebo. Perubahan yang disesuaikan dari baseline pada tekanan darah diastolik (PAD) masing-masing adalah -8,4 mm Hg, - 4,5 mm Hg dan -3,5 mm Hg. Variasinya tergantung dosis. Keamanan data dari penelitian ini pada pasien berusia 6 hingga

Peningkatan eosinofil yang dilaporkan pada populasi pasien ini tidak terlihat pada orang dewasa. Signifikansi dan relevansi klinisnya tidak diketahui.

Data klinis ini tidak memungkinkan penarikan kesimpulan tentang kemanjuran dan keamanan telmisartan pada populasi hipertensi pediatrik.

05.2 Sifat farmakokinetik

Penyerapan

Penyerapan telmisartan berlangsung cepat, meskipun fraksi yang diserap bervariasi, bioavailabilitas absolut telmisartan rata-rata sekitar 50%.

Ketika telmisartan diambil dengan makanan, pengurangan area di bawah kurva konsentrasi / waktu plasma (AUC0-∞) telmisartan berkisar dari sekitar 6% (dosis 40 mg) hingga sekitar 19% (dosis 160 mg) Konsentrasi plasma serupa 3 jam setelah pemberian apakah telmisartan diminum saat perut kosong atau dengan makan.

Linearitas / non-linearitas

Sedikit penurunan AUC tidak diyakini menyebabkan penurunan kemanjuran terapi.

Tidak ada hubungan linier antara dosis dan kadar plasma Cmax dan, pada tingkat lebih rendah, AUC meningkat secara tidak proporsional pada dosis di atas 40 mg.

Distribusi

Telmisartan sangat terikat pada protein plasma (> 99,5%), terutama albumin dan glikoprotein asam alfa-1. Volume distribusi rata-rata pada keadaan tunak (Vdss) adalah sekitar 500 liter.

Biotransformasi

Telmisartan dimetabolisme oleh konjugasi zat induk ke glukuronida. Tidak ada aktivitas farmakologis yang ditunjukkan untuk konjugat.

Eliminasi

Telmisartan menunjukkan kinetika peluruhan bi-eksponensial dengan waktu paruh eliminasi terminal lebih dari 20 jam Konsentrasi plasma maksimum, (Cmax), dan, pada tingkat lebih rendah, area di bawah kurva konsentrasi / waktu plasma (AUC), meningkat menjadi tingkat yang tidak sebanding dengan dosis. Tidak ada akumulasi yang relevan secara klinis ketika telmisartan digunakan pada dosis yang direkomendasikan. Konsentrasi plasma lebih tinggi pada wanita dibandingkan pada pria, tetapi ini tidak secara signifikan mempengaruhi kemanjuran.

Setelah pemberian oral (dan intravena), telmisartan hampir secara eksklusif diekskresikan dalam tinja, terutama dalam bentuk yang tidak berubah. Ekskresi urin kumulatif adalah plasma hati (sekitar 1.500 ml / menit).

populasi khusus

Populasi pediatrik

Farmakokinetik dua dosis telmisartan dievaluasi sebagai titik akhir sekunder pada pasien hipertensi (n = 57) berusia 6 hingga

Jenis

Perbedaan konsentrasi plasma diamati antara jenis kelamin, pada wanita Cmax dan AUC masing-masing 3 dan 2 kali lebih tinggi dibandingkan pada pria.

Warga senior

Farmakokinetik telmisartan tidak berbeda antara pasien usia lanjut dan mereka yang berusia di bawah 65 tahun.

Disfungsi ginjal

Penggandaan konsentrasi plasma diamati pada pasien dengan disfungsi ginjal ringan sampai sedang dan berat. Namun, konsentrasi plasma yang lebih rendah diamati pada pasien dengan insufisiensi ginjal pada dialisis. Pada pasien dengan insufisiensi ginjal, telmisartan sangat terikat pada protein plasma dan tidak dapat dihilangkan dengan dialisis. Waktu paruh eliminasi tidak bervariasi pada pasien dengan disfungsi ginjal.

Disfungsi hati

Peningkatan bioavailabilitas absolut hingga hampir 100% diamati dalam studi farmakokinetik pada pasien dengan insufisiensi hati. Waktu paruh eliminasi tidak bervariasi pada pasien dengan disfungsi hati.

05.3 Data keamanan praklinis

Dalam studi keamanan praklinis, dosis seperti untuk menentukan paparan yang sebanding dengan kisaran dosis yang akan digunakan dalam terapi klinis menyebabkan penurunan parameter eritrosit (eritrosit, hemoglobin, hematokrit), perubahan hemodinamik ginjal (peningkatan azotemia dan kreatininemia) serta peningkatan kalium pada hewan normotensif. Dilatasi tubulus ginjal dan atrofi diamati pada anjing. Selain itu, lesi pada mukosa lambung (erosi, borok atau peradangan) diamati pada tikus dan anjing. Efek yang tidak diinginkan yang diperantarai secara farmakologis ini, sebagaimana dibuktikan oleh studi praklinis dengan penghambat enzim pengubah angiotensin dan antagonis reseptor angiotensin II, dapat dicegah dengan pemberian suplemen salin oral.

Peningkatan aktivitas renin plasma dan hipertrofi / hiperplasia sel juxtaglomerular ginjal diamati pada kedua spesies.Perubahan ini, juga merupakan efek dari seluruh kelas penghambat enzim pengubah angiotensin dan antagonis reseptor angiotensin II lainnya, tampaknya tidak memiliki signifikansi klinis.

Tidak ada bukti yang jelas dari efek teratogenik yang diamati, namun efek pada perkembangan pascakelahiran keturunan seperti berat badan yang lebih rendah dan pembukaan mata yang tertunda diamati pada dosis toksik telmisartan.

Tidak ada bukti mutagenesis atau aktivitas klastogenik yang relevan dalam penelitian in vitro maupun karsinogenisitas pada tikus dan mencit.

06.0 INFORMASI FARMASI

06.1 Eksipien

Povidon (K25)

meglumine

Natrium hidroksida

Sorbitol (E420)

Magnesium Stearate.

06.2 Ketidakcocokan

Tidak berhubungan.

06.3 Masa berlaku

3 tahun

06.4 Tindakan pencegahan khusus untuk penyimpanan

Produk obat ini tidak memerlukan suhu penyimpanan khusus. Simpan dalam kemasan aslinya untuk melindungi obat dari kelembapan.

06.5 Sifat kemasan langsung dan isi kemasan

Aluminium / aluminium melepuh (PA / Al / PVC / Al atau PA / PA / Al / PVC / Al). Satu blister berisi 7 atau 10 tablet.

Ukuran kemasan: Lepuh dengan 14, 28, 30, 56, 90 atau 98 tablet.

Tidak semua ukuran kemasan dapat dipasarkan

06.6 Petunjuk penggunaan dan penanganan

Telmisartan harus disimpan dalam lepuh tertutup karena karakteristik higroskopis tablet. Tablet harus dikeluarkan dari lepuh sesaat sebelum pemberian.