NOROXIN - SELEBARAN PAKET - SELEBARAN

Utama / selebaran / 2021

Noroxin - Selebaran Paket

Bahan aktif: Norfloxacin

Noroxin 400mg Tablet Dilapisi Film

Sumber Paket Leaflet: AIFA (Badan Obat Italia). Konten yang diterbitkan pada Januari 2016. Informasi yang ada mungkin tidak up-to-date.
Untuk memiliki akses ke versi terbaru, disarankan untuk mengakses situs web AIFA (Badan Obat Italia). Penafian dan informasi yang berguna.

01.0 NAMA PRODUK OBAT 02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF 03.0 BENTUK FARMASI 04.0 KHUSUS KLINIK 04.1 Indikasi terapi 04.2 Posologi dan cara pemberian 04.3 Kontraindikasi 04.4 Peringatan khusus dan tindakan pencegahan yang tepat untuk penggunaan 04.5 Bentuk interaksi obat lain dan Kehamilan dan laktasi04.7 Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin04.8 Efek yang tidak diinginkan04.9 Overdosis05.0 SIFAT FARMAKOLOGI05.1 Sifat farmakodinamik05.2 Sifat farmakokinetik05.3 Data keamanan praklinis06.0 INFORMASI FARMASI 06.1 Eksipien 06.2 Ketidaksesuaian 06.3 Masa simpan 06.4 Tindakan pencegahan khusus untuk penyimpanan 06.5 Sifat kemasan langsung dan isi kemasan 06.6 Petunjuk Penggunaan dan Penanganan 07.0 PEMEGANG OTORITAS PEMASARAN08 .0 NOMOR OTORITAS MARKETING 09.0 TANGGAL PERTAMA OTORISASI ATAU PEMBARUAN OTORISASI 10.0 TANGGAL REVISI TEKS 11.0 UNTUK RADIOPharmaceuticals, DATA LENGKAP DOSIMETRI RADIASI INTERNAL 12.0 UNTUK OBAT RADIO, PETUNJUK LEBIH LANJUT TENTANG PERSIAPAN DAN PENGENDALIAN ESTEMPORANEA

01.0 NAMA PRODUK OBAT

NOROXIN 400 MG TABLET DILAPIS DENGAN FILM

02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF

Tiap tablet salut selaput mengandung:

Bahan aktif: Norfloxacina 400 mg

Untuk daftar lengkap eksipien, lihat bagian 6.1

03.0 FORMULIR FARMASI

Tablet berlapis film.

04.0 INFORMASI KLINIS

04.1 Indikasi Terapi

NOROXIN diindikasikan untuk pengobatan infeksi saluran kemih bagian atas dan bawah (sistitis, pyelitis, cystopyelitis), yang disebabkan oleh bakteri yang sensitif terhadap NOROXIN.

Infeksi yang disebabkan oleh mikroorganisme patogen multi-resisten telah berhasil diobati dengan dosis NOROXIN biasa.

04.2 Posologi dan cara pemberian

NOROXIN harus diminum dengan segelas air, satu jam sebelum atau dua jam setelah makan atau minum susu.

Dalam pengobatan infeksi saluran kemih, dosis biasa untuk orang dewasa adalah 400 mg dua kali sehari selama 7-10 hari.

Pada wanita dengan sistitis akut tanpa komplikasi, terapi 3-7 hari telah terbukti efektif.

Sensitivitas agen penyebab terhadap NOROXIN harus diuji, tetapi terapi dengan NOROXIN dapat dimulai sebelum hasil tes ini diperoleh.

Untuk dosis pada pasien dengan insufisiensi ginjal, lihat 4.4.

Penggunaan pediatrik

Pada anak-anak, keamanan dan kemanjuran belum ditetapkan (lihat 4.3).

04.3 Kontraindikasi

NOROXIN dikontraindikasikan pada pasien dengan hipersensitivitas terhadap zat aktif, salah satu eksipien, atau agen antibakteri kuinolon lainnya.

Kehamilan dan menyusui (lihat 4.6).

Keamanan dan kemanjuran pada anak-anak belum diverifikasi, oleh karena itu norfloxacin tidak boleh diberikan kepada anak-anak sebelum usia pubertas atau anak laki-laki dengan perkembangan tulang yang tidak lengkap.

Seperti asam organik lainnya, NOROXIN tidak boleh digunakan pada individu dengan riwayat kejang atau diketahui faktor predisposisi kejang (lihat 4.8).

Tendinopati fluorokuinolon sebelumnya.

04.4 Peringatan khusus dan tindakan pencegahan yang tepat untuk digunakan

NOROXIN digunakan dalam pengobatan infeksi saluran kemih termasuk pada pasien dengan insufisiensi ginjal. Karena NOROXIN terutama diekskresikan melalui ginjal, gangguan ginjal yang parah dapat secara signifikan mengubah tingkat urin. Pada mereka dengan klirens kreatinin di bawah 30 ml / menit / 1,73 m2 dosis yang dianjurkan adalah 1 tablet 400 mg per hari. Pada dosis ini konsentrasi urin berada di atas MIC sebagian besar patogen yang sensitif terhadap NOROXIN.

Asupan cairan yang cukup dianjurkan selama pengobatan untuk menghindari kristaluria.

Reaksi fotosensitifitas dengan paparan sinar matahari yang berlebihan telah diamati pada pasien yang diobati dengan beberapa obat kelas ini. Paparan sinar matahari yang berlebihan harus dihindari dan pemberian obat harus dihentikan jika terjadi fotosensitifitas.

Dalam kasus sporadis, peradangan dan cedera dengan ruptur tendon dapat terjadi selama terapi dengan fluoroquinolones. Jika terjadi gejala tendonitis dan/atau pecahnya tendon, pengobatan dengan NOROXIN harus segera dihentikan dan pasien harus disarankan untuk menghubungi dokter untuk tindakan terapeutik yang tepat. Faktor predisposisi terjadinya tendinitis adalah usia di atas 60 tahun, olahraga yang intens, pengobatan jangka panjang dengan kortikosteroid, fase awal berjalan pasien di tempat tidur.

Dalam kasus yang jarang terjadi, reaksi hemolitik telah dilaporkan pada pasien dengan "perubahan laten atau aktual" aktivitas glukosa-6-fosfat dehidrogenase (lihat 4.8).

Kuinolon, termasuk norfloksasin, dapat memperburuk tanda-tanda miastenia gravis dan menyebabkan melemahnya otot-otot pernapasan yang mengancam jiwa. Perhatian harus dilakukan dalam penggunaan kuinolon, termasuk NOROXIN, pada pasien dengan miastenia gravis (lihat 4.8).

Beberapa kuinolon telah dikaitkan dengan pemanjangan QT pada elektrokardiografi dan dengan kasus aritmia yang jarang. Kasus torsades de pointes yang sangat jarang telah dilaporkan selama pengawasan pasca pemasaran pada pasien yang diobati dengan norfloksasin. Laporan ini umumnya melibatkan pasien dengan penyakit penyerta lainnya dan hubungan kausal dengan asupan norfloxacin belum ditetapkan.Risiko aritmia dengan obat yang diketahui menginduksi pemanjangan QT dapat dikurangi dengan menghindari penggunaannya pada hipokalemia, bradikardia signifikan atau terapi bersamaan dengan obat antiaritmia kelas Ia dan III.Kuinolon juga harus digunakan dengan hati-hati pada pasien yang menggunakan cisapride , eritromisin, antipsikotik, antidepresan trisiklik atau memiliki riwayat pribadi atau keluarga yang positif untuk perpanjangan QT.

Kolitis pseudomembran telah dilaporkan dengan hampir semua agen antibakteri termasuk NOROXIN, dan dapat berkisar dalam tingkat keparahan dari ringan hingga mengancam jiwa. Oleh karena itu penting untuk mempertimbangkan diagnosis ini pada pasien yang datang dengan diare setelah pemberian agen antibakteri. Studi menunjukkan bahwa penyebab utama "kolitis terkait antibiotik" adalah racun yang dihasilkan oleh: Clostridium difficile.

Dalam kasus kecurigaan atau konfirmasi kolitis terkait antibiotik dari: Clostridium difficile terapi antibiotik yang sedang berlangsung yang tidak ditujukan untuk melawan mungkin perlu dihentikan Clostridium difficile. Manajemen keseimbangan hidroelektrolitik yang tepat, integrasi asupan protein, pengobatan antibiotik Clostridium difficile, dan evaluasi bedah sesuai indikasi klinis.

04.5 Interaksi dengan produk obat lain dan bentuk interaksi lainnya

Pemberian bersama probenesid tidak mengubah konsentrasi serum NOROXIN, tetapi ekskresi urin dari obat ini menurun.

Seperti asam organik lainnya dengan aktivitas antibakteri, ia telah membuktikan dirinya sendiri in vitro antagonisme antara NOROXIN dan nitrofurantoin.

Kuinolon, termasuk norfloksasin, telah terbukti menghambat CYP1A2 in vitro. Penggunaan bersamaan dengan obat yang dimetabolisme oleh CYP1A2 (misalnya, kafein, clozapine, ropinirole, tacrine, teofilin, tizanidine) dapat menyebabkan peningkatan konsentrasi obat substrat bila diberikan pada dosis biasa. Pasien yang menggunakan salah satu obat ini bersamaan dengan norfloksasin harus dipantau secara hati-hati .

Peningkatan kadar teofilin plasma telah dilaporkan dengan penggunaan kuinolon secara bersamaan. Ada laporan yang jarang tentang efek samping terkait teofilin pada pasien yang menerima terapi bersamaan dengan norfloksasin dan teofilin. Akibatnya, pemantauan kadar plasma harus dipertimbangkan. teofilin dan, jika perlu, penyesuaian dosis.

Peningkatan kadar serum siklosporin telah dilaporkan dengan penggunaan norfloksasin secara bersamaan.Oleh karena itu, bila obat ini digunakan secara bersamaan, kadar serum siklosporin harus dipantau dan dosis obat ini disesuaikan dengan tepat.

Kuinolon, termasuk norfloksasin, dapat meningkatkan efek antikoagulan oral termasuk warfarin atau turunannya dan fluindione atau obat serupa. Ketika produk ini diberikan bersamaan dengan kuinolon, waktu protrombin atau tes koagulasi lain yang sesuai harus dipantau secara hati-hati.

Pemberian bersamaan kuinolon termasuk norfloksasin dengan glyburide (sulfonilurea) dalam kasus yang sangat jarang menyebabkan timbulnya hipoglikemia berat, oleh karena itu, pemantauan glukosa darah dianjurkan jika pemberian bersamaan kedua obat.

Sediaan polivitamin, produk yang mengandung zat besi atau seng, antasida, sukralfat atau ddI tidak boleh diberikan secara bersamaan dan dalam waktu 2 jam setelah pemberian norfloksasin, karena dapat mengganggu penyerapan, mengurangi kadar norfloksasin serum dan urin.

Didanosine dalam tablet kunyah / buffer atau bubuk untuk penggunaan pediatrik tidak boleh diberikan bersamaan dengan atau dalam waktu 2 jam penggunaan norfloxacin, karena produk ini dapat mengganggu penyerapan yang menyebabkan penurunan kadar norfloxacin serum dan urin. .

Beberapa kuinolon, termasuk norfloksasin, juga telah terbukti mengganggu metabolisme kafein. Hal ini dapat menyebabkan penurunan pembersihan kafein dan perpanjangan waktu paruh plasma yang dapat menyebabkan akumulasi kafein dalam plasma ketika produk yang mengandung kafein dikonsumsi selama pengobatan dengan norfloksasin.

Pemberian bersama obat antiinflamasi nonsteroid (NSAID) dengan kuinolon, termasuk norfloksasin, dapat meningkatkan risiko stimulasi SSP dan episode kejang. Oleh karena itu, NOROXIN harus digunakan dengan hati-hati pada pasien yang menjalani terapi bersamaan dengan NSAID.

Data dari penelitian pada hewan menunjukkan bahwa kuinolon dalam kombinasi dengan fenbufen dapat menyebabkan kejang; akibatnya, pemberian kuinolon dan fenbufen secara bersamaan harus dihindari.

04.6 Kehamilan dan menyusui

Kehamilan

NOROXIN ditemukan dalam darah tali pusat dan cairan ketuban; akibatnya NOROXIN tidak boleh digunakan pada kehamilan.

Waktunya memberi makan

NOROXIN telah ditemukan dalam ASI; akibatnya NOROXIN tidak boleh digunakan selama menyusui.

04.7 Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin

Norfloxacin dapat menyebabkan pusing dan sakit kepala ringan dan, oleh karena itu, pasien harus tahu bagaimana mereka bereaksi terhadap norfloxacin sebelum melakukan aktivitas yang memerlukan integritas kewaspadaan dan koordinasi seperti mengendarai mobil atau mengoperasikan mesin.

04.8 Efek yang tidak diinginkan

Dalam studi klinis, NOROXIN dievaluasi keamanannya pada sekitar 2.900 orang.

Efek yang tidak diinginkan berikut telah dilaporkan selama uji klinis atau dengan pengalaman pasca-pemasaran:

[Umum (≥ 1/100,

langka (

Infeksi dan infestasi:

Jarang: kandidiasis vagina.

Gangguan pada sistem darah dan limfatik:

Jarang: eosinofilia, leukopenia, neutropenia.

Jarang: trombositopenia.

Sangat jarang: agranulositosis, anemia hemolitik, kadang-kadang berhubungan dengan defisiensi glukosa-6-fosfat dehidrogenase.

Gangguan sistem kekebalan tubuh:

Sangat jarang: reaksi hipersensitivitas, anafilaksis.

Gangguan metabolisme dan nutrisi:

Jarang: anoreksia.

Gangguan jiwa:

Jarang: depresi, gangguan tidur.

Jarang: disorientasi, gugup, lekas marah, cemas, euforia, halusinasi, gangguan mental, kebingungan.

Sangat jarang: reaksi psikotik, disorientasi.

Gangguan sistem saraf:

Jarang: sakit kepala, pusing, parestesia, hipoestesia, dysgeusia.

Jarang: gemetar.

Sangat jarang: polineuropati, sindrom Guillain-Barr, kejang, mioklonus, eksaserbasi miastenia gravis.

Gangguan mata:

Jarang: epifora, gangguan penglihatan.

Gangguan telinga dan labirin:

Jarang: tinitus.

Sangat jarang: gangguan pendengaran.

Gangguan pembuluh darah:

Sangat jarang: vaskulitis.

Gangguan pernapasan, toraks dan mediastinum:

Jarang: dispnea.

Gangguan gastrointestinal:

Umum: mual, dispepsia, sembelit, perut kembung, gastralgia.

Jarang: diare, sakit perut/kram, mulas.

Jarang: pankreatitis.

Sangat jarang: mulut kering, muntah.

Gangguan Hepatobilier:

Jarang: penyakit kuning.

Sangat jarang: hepatitis, penyakit kuning kolestatik.

Gangguan kulit dan jaringan subkutan:

Jarang: ruam, pruritus, urtikaria.

Jarang: fotosensitifitas.

Sangat jarang: eritema multiforme, sindrom Stevens-Johnson, dermatitis eksfoliatif, nekrolisis epidermal toksik, angioedema.

Gangguan muskuloskeletal dan jaringan penghubung:

Jarang: artralgia, mialgia.

Sangat jarang: tendonitis, radang sendi.

Gangguan ginjal dan saluran kemih:

Sangat jarang: nefritis interstisial, gagal ginjal.

Gangguan umum dan kondisi tempat pemberian:

Umum: kelelahan.

Sangat jarang: demam.

Tes diagnostik:

Umum: ALT meningkat (SGPT), AST meningkat (SGOT).

Jarang: peningkatan ureum dan kreatinin darah, penurunan hematokrit.

Sangat jarang: creatine kinase (CK) meningkat.

Cedera, keracunan dan komplikasi prosedural:

Sangat jarang: ruptur tendon.

Kolitis pseudomembran juga telah dilaporkan dalam pengalaman pasca-pemasaran.

Reaksi anafilaktoid yang serius dimungkinkan dengan penggunaan produk (edema lidah, edema glotis, dyspnoea, hipotensi arteri hingga syok berbahaya).

04.9 Overdosis

Tidak ada informasi spesifik yang tersedia tentang pengobatan overdosis NOROXIN.

Hidrasi yang memadai harus dipertahankan.

05.0 SIFAT FARMAKOLOGIS

05.1 Sifat farmakodinamik

Kelompok farmakoterapi: antibakteri kuinolon untuk penggunaan sistemik, fluorokuinolon

Kode ATC: J01MA06

Norfloxacin adalah asam organik antibakteri, secara kimia digambarkan sebagai 1-etil-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-7- (1-piperazinyl) -3-quinolin carboxylic acid.

Norfloxacin memiliki spektrum aksi antimikroba yang luas terhadap bakteri aerob gram positif dan gram negatif.Atom fluor di posisi 6 memberikan peningkatan potensi terhadap mikroorganisme gram negatif dan cincin piperazin di posisi 7 bertanggung jawab atas aktivitas melawan Pseudomonas .

Norfloxacin umumnya aktif terhadap mikroorganisme yang resisten terhadap asam nalidiksat, oksolinat dan pipemidat, cinoxacin dan flumechin.

Tidak ada resistensi silang antara norfloksasin dan agen antibakteri yang tidak terkait secara struktural, seperti penisilin, sefalosporin, tetrasiklin, makrolida, aminoglikosida dan sulfonamid, 2,4 diaminopirimidin dan kombinasinya (misalnya, kotrimoksazol).

Analisis keseluruhan pengalaman klinis dengan NOROXIN mengungkapkan korelasi yang kuat antara hasil tes sensitivitas yang dilakukan in vitro dan kemanjuran klinis dan bakteriologis obat pada manusia.

NOROXIN aktif in vitro terhadap bakteri berikut yang ditemukan pada infeksi saluran kemih:

Spesies yang umumnya rentan: aerob gram positif: Bukan siapa-siapa aerob gram negatif: Aeromonas hidrofilia Klebsiella pneumoniae ESBL- Proteus vulgaris Providencia Rettgeri Salmonella sp. Shigella spp. Spesies yang resistensinya dapat menjadi masalah: aerob gram positif: Bukan siapa-siapa aerob gram negatif: Citrobacter freundii Enterobacter aerogenes Enterobacter cloacae Escherichia coli Escherichia coli ESBL+ Escherichia coli ESBL- Klebsiella oxytoca Klebsiella pneumoniae Klebsiella pneumoniae ESBL + Morganella morganii Proteus mirabilis Providencia stuartii Serratia marcescens Breakpoint tidak terdefinisi *: aerob gram positif: Enterococcus faecalis Staphylococcus aureus (MSSA) Staphylococcus epidermidis (MSSE) Staphylococcus saprophyticus Streptococcus agalactiae aerob gram negatif: Haemophilus influenzae Haemophilus parainfluenzae Neisseria gonorrhoeae Pseudomonas aeruginosa

* MIC Breakpoint tidak ditentukan untuk EUCAST.

05.2 Sifat farmakokinetik

NOROXIN cepat diserap setelah pemberian oral. Rata-rata waktu paruh serum adalah sekitar 3-4 jam dan tidak tergantung dosis.

Penyerapan norfloxacin setelah dosis 400 mg adalah 30-40%, dengan konsentrasi serum 1,5 mcg / ml, sedangkan konsentrasi urin mencapai nilai rata-rata 200 mcg / ml atau lebih pada sukarelawan sehat dan tetap pada tingkat bakterisida (30 mcg / ml ) selama minimal 12 jam.

Pada sukarelawan lanjut usia yang sehat (65-75 tahun dengan fungsi ginjal normal untuk usia mereka) norfloxacin dihilangkan lebih lambat karena fungsi ginjal mereka yang sedikit menurun. Penyerapan obat tampaknya tidak terganggu, namun waktu paruh efektif norfloxacin pada subjek lanjut usia ini adalah 4 jam.

Setelah dosis tunggal norfloksasin, ketersediaan obat pada pasien dengan bersihan kreatinin lebih besar dari 30 ml / menit / 1,73 m2 serupa dengan sukarelawan sehat. Pada pasien dengan bersihan kreatinin di bawah 30 ml / menit / 1,73 m2, eliminasi norfloksasin oleh ginjal menurun secara signifikan dan waktu paruh serum yang efektif adalah sekitar 8 jam. Penyerapan obat tampaknya tidak dipengaruhi oleh penurunan fungsi ginjal.

NOROXIN dieliminasi melalui jalur ginjal dan bilier. Dalam 24 jam pertama, 33-48% obat ditemukan dalam urin baik dalam bentuk bebas maupun yang dimetabolisme. Lebih dari 70% ekskresi urin menyangkut zat yang tidak berubah; aktivitas bakterisida zat tersebut tidak dipengaruhi oleh pH urin. Ikatan protein kurang dari 15%.

05.3 Data keamanan praklinis

Toksikologi hewan

Tidak ada kematian yang signifikan yang diamati pada tikus jantan dan betina dan tikus hingga dosis oral tunggal 4 g / kg.

NOROXIN, bila diberikan kepada anjing berusia 3-5 bulan dengan dosis 4 kali atau lebih tinggi dari dosis yang biasanya digunakan pada manusia, menyebabkan pembentukan vesikel dan kemungkinan erosi pada tingkat tulang rawan sendi yang terkena beban lebih besar. Perubahan serupa disebabkan oleh obat lain yang terkait secara struktural. Anjing berusia 6 bulan atau lebih tidak melaporkan perubahan ini.

Toksisitas Pengembangan dan Reproduksi

Studi teratologi pada mencit dan tikus serta studi fertilitas pada mencit pada dosis oral 30-50 kali dosis manusia biasa tidak mengungkapkan efek teratogenik atau toksik pada janin. Embriotoksisitas diamati pada kelinci pada dosis 100 mg / kg. Ini adalah sekunder terhadap toksisitas ibu dan mewakili efek antimikroba non-spesifik yang terjadi pada kelinci karena sensitivitas atipikalnya terhadap perubahan yang diinduksi antibiotik pada mikroflora bakteri usus.

Meskipun obat itu tidak teratogenik pada monyet "cynomolgus", peningkatan jumlah aborsi diamati pada dosis beberapa kali lebih tinggi daripada dosis terapeutik untuk manusia.