Bahan aktif: Nifedipin
ADALAT kapsul lunak 10 mg
Sisipan paket Adalat tersedia untuk ukuran paket:- ADALAT kapsul lunak 10 mg
- ADALAT 20 mg tablet rilis yang dimodifikasi
Mengapa Adalat digunakan? Untuk apa?
Adalat mengandung nifedipine sebagai bahan aktif, yang termasuk dalam kategori penghambat saluran kalsium - turunan dihidropiridin.
Adalat digunakan untuk mengobati kondisi berikut:
- angina pectoris (nyeri dada yang parah di daerah di belakang tulang dada karena suplai darah dan oksigen ke jantung tidak mencukupi);
- angina pectoris kronis-stabil, atau angina saat aktivitas (suatu bentuk angina pectoris yang biasanya terjadi setelah aktivitas);
- angina pektoris vasospastik, atau angina Prinzmetal (bentuk angina pektoris juga disebut angina varian yang muncul tanpa korelasi sebelumnya dengan stres atau aktivitas);
- hipertensi arteri esensial (tekanan darah tinggi);
- krisis hipertensi (peningkatan tekanan darah secara tiba-tiba);
- Sindrom Raynaud (primer dan sekunder), penyakit serius yang ditandai dengan serangan penyempitan pembuluh darah, yang menyebabkan berkurangnya aliran darah ke ekstremitas tubuh).
Kontraindikasi Ketika Adalat tidak boleh digunakan
Jangan ambil Adalat
- jika Anda alergi terhadap nifedipine atau bahan lain dari obat ini (tercantum di bagian 6);
- jika Anda sedang atau menduga bahwa Anda hamil (hingga minggu ke-20) dan sedang menyusui (lihat "Kehamilan dan menyusui");
- dalam kasus syok kardiovaskular (penurunan tekanan darah secara tiba-tiba);
- jika Anda minum obat yang mengandung rifampisin, antibiotik yang digunakan untuk mengobati jenis infeksi tertentu. Dalam hal ini kadar nifedipin dalam darah mungkin tidak mencukupi (lihat "Obat lain dan Adalat");
- jika Anda menderita angina tidak stabil (suatu bentuk angina pektoris yang terjadi dengan intensitas keluhan yang cepat dan berkepanjangan), karena dalam hal ini nifedipine dalam formulasi pelepasan segera dikontraindikasikan;
- jika sudah kurang dari 4 minggu sejak Anda menderita infark miokard akut, karena nifedipine dalam formulasi pelepasan segera dikontraindikasikan dalam kasus ini.
Kewaspadaan penggunaan Apa yang perlu Anda ketahui sebelum mengambil Adalat
Bicaralah dengan dokter atau apoteker Anda sebelum mengambil Adalat.
Berhati-hatilah dengan Adalat:
- Jika Anda memiliki tekanan darah yang sangat rendah (tekanan maksimum di bawah 90 mm merkuri), jika Anda mengalami gagal jantung (jantung lemah) atau stenosis aorta (penyempitan parah pada katup jantung). Bahan aktif, dalam formulasi pelepasan segera, dapat menyebabkan penurunan tekanan darah yang berlebihan dengan refleks takikardia (peningkatan denyut jantung yang tidak berhubungan dengan penyakit jantung) yang dapat menyebabkan komplikasi kardiovaskular. Sangat jarang terjadi angina. pektoris, terutama pada awal pengobatan. Pada pasien dengan angina pektoris, peningkatan frekuensi, durasi dan keparahan serangan dapat terjadi, terutama pada awal pengobatan.Pada kasus yang terisolasi, kejadian infark miokard telah dilaporkan, meskipun tidak mungkin untuk membedakan episode ini. dari perjalanan alami penyakit yang mendasarinya.
- Jika Anda hamil, karena informasi yang tersedia tidak mengecualikan kemungkinan efek yang tidak diinginkan pada anak yang belum lahir dan bayi baru lahir. Untuk alasan ini, Adalat tidak boleh digunakan dalam 20 minggu pertama kehamilan (lihat "Jangan mengonsumsi Adalat" dan "Kehamilan dan menyusui") dan, pada minggu-minggu berikutnya, penggunaannya dicadangkan untuk wanita dengan hipertensi berat, tetapi hanya setelah evaluasi yang sangat hati-hati terhadap kemungkinan risiko dan manfaat yang diharapkan dan ketika terapi lain tidak sesuai atau tidak berhasil. Pemantauan tekanan darah yang ketat juga diperlukan saat memberikan nifedipin dalam kombinasi dengan magnesium sulfat intravena, karena kemungkinan "penurunan tekanan darah yang berlebihan, yang dapat membahayakan ibu dan janin."
- Jika Anda menyusui, karena nifedipin masuk ke dalam ASI dan efek penyerapan nifedipin dalam jumlah kecil oleh bayi melalui ASI tidak diketahui (lihat "Kehamilan dan menyusui").
- Jika hati Anda tidak bekerja dengan baik. Dalam hal ini, pemantauan yang cermat mungkin diperlukan dan, jika kondisi Anda parah, juga pengurangan dosis Adalat.
Pada pasien dengan hipertensi arteri esensial atau angina pektoris stabil kronis yang diobati dengan formulasi nifedipine segera, peningkatan risiko komplikasi kardiovaskular terkait dosis (misalnya infark miokard) dan kematian mungkin terjadi. Untuk alasan ini, nifedipine hanya boleh digunakan pada pasien ini jika tidak ada pengobatan lain yang tepat.
Jika Anda harus melakukan tes laboratorium untuk menentukan nilai asam vanil-mandelat dalam urin (tes untuk mendiagnosis tumor kelenjar adrenal), ketahuilah bahwa, dengan adanya nifedipine dan tergantung pada metode yang digunakan , nilainya mungkin salah ditingkatkan.
Anak-anak dan remaja
Penggunaan Adalat 10 mg tidak dianjurkan pada anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun karena hanya data efikasi dan keamanan yang terbatas yang tersedia pada populasi ini.
Interaksi Obat atau makanan apa yang dapat mengubah efek Adalat
Obat-obatan lain dan Adalat
Beri tahu dokter atau apoteker Anda jika Anda sedang mengonsumsi, baru saja mengonsumsi atau mungkin sedang mengonsumsi obat lain.
Nifedipine diubah dalam tubuh melalui sistem molekul tertentu (disebut enzim).Jika obat-obatan yang mempengaruhi atau menggunakan sistem yang sama ini diberikan dalam kombinasi, pengurangan atau peningkatan konsentrasi dalam darah, dan oleh karena itu efeknya dapat terjadi. diamati nifedipine atau obat lain Penyesuaian dosis nifedipine atau obat lain dan / atau pemantauan tekanan darah Anda yang lebih sering mungkin diperlukan.
Obat-obatan yang dapat mengubah efek nifedipin adalah:
- rifampisin (antibiotik): jangan pernah mengonsumsi Adalat bersamaan dengan obat-obatan yang mengandung rifampisin (lihat "Jangan minum Adalat");
- diltiazem (jenis lain dari penghambat saluran kalsium);
- antibiotik tertentu yang termasuk dalam kelas makrolida, seperti eritromisin;
- certimedicinalicontrol "AIDS, seperti amprenavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir, saquinavir;
- obat-obatan tertentu untuk infeksi jamur, seperti ketoconazole, itraconazole, fluconazole;
- fluoxetine, nefazodone (obat untuk depresi);
- quinupristin / dalfopristin (antibiotik yang digunakan untuk infeksi tertentu);
- fenitoin, karbamazepin, fenobarbiton, asam valproat (obat untuk kejang);
- cimetidine, cisapride (obat yang digunakan untuk tukak lambung).
Nifedipine dapat mengubah efek obat-obatan berikut:
- antihipertensi (digunakan untuk menurunkan tekanan darah); nifedipine dapat menonjolkan efek penurunan tekanan darah dari obat penurun tekanan darah lainnya.Khususnya, jika Anda mengonsumsi obat-obatan yang termasuk dalam kelompok beta-blocker dalam kombinasi, dokter Anda perlu memantau Anda dengan cermat, karena hal itu juga dapat memperburuk kemampuan jantung untuk memompa darah.
- digoxin, quinidine (obat jantung);
- tacrolimus (obat yang digunakan untuk melawan penolakan transplantasi).
Obat-obatan yang mengandung zat berikut tampaknya tidak mengubah konsentrasi nifedipine dalam darah dan/atau metabolismenya tidak terpengaruh oleh nifedipine: ajmaline (obat untuk arthimia), asam asetilsalisilat dengan dosis 100 mg (obat untuk gejala flu atau flu ) pengencer darah), benazepril, doxazosin, candesartan cilexetil, irbesartan, debrisoquine, talinolol (obat darah tinggi), omeprazole, pantoprazole, ranitidine (obat sakit maag), orlistat (obat penurun berat badan), rosiglitazone (obat penurun berat badan) ) melawan diabetes), triamterene hydrochlorothiazide (diuretik).
Adalat dengan makanan dan minuman
Jangan minum jus jeruk saat mengambil Adalat, karena dapat meningkatkan konsentrasi nifedipine dalam darah Anda dan memperpanjang efeknya. Jika Anda meminum jus jeruk bali secara teratur, efek ini dapat bertahan hingga lebih dari 3 hari setelah berhenti.
Peringatan Penting untuk diketahui bahwa:
Kehamilan, menyusui dan kesuburan
Jika Anda sedang hamil atau menyusui, berpikir Anda mungkin hamil atau berencana untuk memiliki bayi, mintalah saran dari dokter atau apoteker Anda sebelum minum obat ini.
Kehamilan
Jangan mengonsumsi Adalat jika Anda berada dalam 20 minggu pertama kehamilan (lihat "Jangan mengonsumsi Adalat").
Beri tahu dokter Anda jika Anda merencanakan kehamilan.
Nifedipin tidak boleh digunakan selama kehamilan kecuali kondisi klinis pasien memerlukan pengobatan dengan nifedipin. Penggunaan nifedipin harus disediakan untuk wanita dengan hipertensi berat yang tidak menanggapi pengobatan dengan terapi standar (lihat "Peringatan dan tindakan pencegahan").
Waktunya memberi makan
Penggunaan nifedipine selama menyusui tidak dianjurkan karena telah dilaporkan masuk ke dalam ASI dan efek penyerapan oral dari sejumlah kecil nifedipine tidak diketahui.
Jika pengobatan dengan nifedipine diperlukan selama periode ini, menyusui harus dihentikan.Untuk formulasi pelepasan segera dianjurkan untuk menunda menyusui atau pengeluaran ASI selama 3 atau 4 jam setelah minum obat sehingga untuk mengurangi paparan agen terhadap nifedipine (lihat "Peringatan dan pencegahan").
Kesuburan
Dalam kasus kegagalan IVF berulang, yang tidak disebabkan oleh alasan lain, penggunaan nifedipin harus dipertimbangkan sebagai kemungkinan penyebabnya.
Mengemudi dan menggunakan mesin
Reaksi terhadap obat, yang intensitasnya bervariasi dari pasien ke pasien, dapat mengganggu kemampuan mengemudi atau menggunakan mesin (lihat "Kemungkinan efek samping"). Hal ini terutama berlaku pada awal pengobatan, ketika mengganti obat dan sehubungan dengan asupan minuman beralkohol.
Adalat berisi sunset yellow (E110)
Kuning senja (E110) yang terkandung dalam obat dapat menyebabkan reaksi alergi.
Dosis, Cara dan Waktu Pemberian Cara Pemakaian Adalat : Posology
Selalu minum obat ini persis seperti yang dikatakan dokter atau apoteker Anda. Jika ragu, konsultasikan dengan dokter atau apoteker Anda.
Perawatan mungkin harus disesuaikan dengan kebutuhan Anda sesuai dengan tingkat keparahan penyakit Anda dan respons tubuh Anda. Selanjutnya, sehubungan dengan gambaran klinisnya, dosis pemeliharaan harus dicapai secara bertahap.
Dokter Anda mungkin secara bertahap meningkatkan dosis Anda ke dosis optimal jika Anda memiliki tekanan darah tinggi dengan penyakit serebrovaskular parah, jika "tindakan nifedipine berlebihan karena berat badan rendah diduga", jika Anda sedang minum obat lain pada waktu yang sama. tekanan darah atau jika Anda mengalami efek samping setelah pengobatan dengan nifedipine.
Penyesuaian apa pun untuk dosis yang lebih tinggi atau lebih rendah hanya boleh dilakukan di bawah pengawasan medis.
Kecuali ditentukan lain, untuk semua indikasi (kecuali untuk krisis hipertensi), dosis yang dianjurkan adalah 1 kapsul tiga kali sehari
Jika hasil terapi tidak mencukupi setelah kurang lebih 2-3 hari pengobatan dengan Adalat, dosisnya harus ditingkatkan sesuai kebutuhan Anda.
Jika perlu, dosis dapat ditingkatkan hingga maksimum 60 mg per hari (2 kapsul tiga kali sehari).
Dalam kasus krisis hipertensi, dosis yang dianjurkan adalah 1 kapsul dalam dosis tunggal.
Jika efeknya pada tekanan darah tidak mencukupi, kapsul tambahan (10 mg) dapat diberikan setidaknya setelah 30 menit.
Jika interval antara dosis lebih pendek dari 30 menit dan / atau dosis yang lebih tinggi, Anda dapat mengembangkan kondisi hipotensi yang berbahaya (tekanan darah rendah).
Telan kapsul utuh, dengan sedikit cairan, terlepas dari waktu makan.
Dalam kasus dosis tunggal 20 mg, interval waktu antara dua asupan kapsul tidak boleh kurang dari 2 jam.
Dokter Anda akan memutuskan berapa lama pengobatan Adalat harus dilanjutkan.
Gunakan pada pasien usia lanjut
Jika Anda adalah pasien lanjut usia, dosis yang lebih rendah mungkin diperlukan daripada pasien yang lebih muda.
Gunakan pada pasien dengan gangguan fungsi hati
Jika hati Anda tidak berfungsi dengan baik, mungkin perlu untuk memantau tekanan darah Anda dengan hati-hati dan, dalam kasus yang parah, pengurangan dosis.
Overdosis Apa yang harus dilakukan jika Anda mengonsumsi Adalat terlalu banyak?
Jika Anda mengambil Adalat lebih dari yang seharusnya
Dalam kasus keracunan nifedipine yang parah, gejala berikut diamati: gangguan kesadaran hingga koma, penurunan tekanan darah, detak jantung cepat atau lambat, peningkatan gula darah, peningkatan asam dalam darah, kekurangan oksigen dalam darah. , penurunan tekanan darah dengan peningkatan cairan di paru-paru.
Dalam kasus konsumsi / asupan overdosis Adalat secara tidak sengaja, segera beri tahu dokter Anda atau pergi ke rumah sakit terdekat.
Jika Anda lupa mengambil Adalat
Jika Anda melewatkan satu dosis, lanjutkan dengan dosis biasa. Jangan mengambil dosis ganda untuk mengganti tablet yang terlupakan.
Jika Anda berhenti mengonsumsi Adalat
Berhenti minum obat ini secara bertahap, terutama jika Anda sedang mengonsumsi obat dalam dosis tinggi.Jika Anda memiliki pertanyaan lebih lanjut tentang penggunaan obat ini, tanyakan kepada dokter atau apoteker Anda.
Efek Samping Apa efek samping Adalat
Seperti semua obat-obatan, obat ini dapat menyebabkan efek samping, meskipun tidak semua orang mendapatkannya.
Efek samping berikut diamati dalam uji coba dengan nifedipine: efek samping umum (dapat mempengaruhi hingga 1 dari 10 orang)
- sakit kepala (sakit kepala),
- edema, termasuk edema perifer (umum atau bengkak pada ekstremitas),
- vasodilatasi (pelebaran pembuluh darah),
- sembelit (sembelit),
- kurang enak badan.
efek samping yang tidak umum (dapat mempengaruhi hingga 1 dari 100 orang)
- reaksi alergi,
- edema alergi / angioedema (pembengkakan kulit, wajah dan selaput lendir, termasuk edema laring, berpotensi mengancam jiwa),
- reaksi cemas,
- gangguan tidur,
- pusing,
- migrain (sakit kepala satu sisi),
- pusing,
- getaran,
- gangguan penglihatan,
- takikardia (detak jantung cepat),
- palpitasi (sensasi detak jantung yang cepat atau tidak teratur),
- hipotensi (tekanan darah rendah),
- sinkop (pingsan),
- epistaksis (mimisan),
- hidung tersumbat (hidung tersumbat),
- gastrointestinal dan nyeri perut (abdominal pain),
- mual,
- dispepsia (gangguan pencernaan),
- perut kembung (adanya gas di usus),
- mulut kering,
- peningkatan sementara enzim hati,
- eritema (kemerahan pada kulit),
- kram otot,
- pembengkakan sendi
- poliuria (peningkatan jumlah urin yang keluar),
- disuria (kesulitan buang air kecil),
- disfungsi ereksi (kesulitan mendapatkan dan mempertahankan ereksi),
- nyeri non spesifik,
- panas dingin.
efek samping yang jarang (dapat mempengaruhi hingga 1 dari 1.000 orang)
- gatal,
- gatal-gatal (gatal dan bintik-bintik kecil pada kulit),
- ruam,
- parestesia / disestesia (perubahan sensasi, misalnya kesemutan),
- hiperplasia gingiva (gusi yang membesar).
efek yang tidak diinginkan dengan frekuensi tidak diketahui (frekuensi tidak dapat diperkirakan dari data yang tersedia)
- agranulositosis (kekurangan beberapa sel darah, yang disebut granulosit),
- leukopenia (penurunan jumlah sel darah putih),
- reaksi anafilaksis / anafilaktoid (reaksi alergi parah atau mirip alergi),
- hiperglikemia (peningkatan kadar gula darah),
- hipoestesia (penurunan sensitivitas),
- kantuk,
- sakit mata (sakit mata),
- nyeri dada (angina pektoris),
- dyspnoea (kesulitan bernafas, mengi),
- Dia muntah,
- insufisiensi sfingter gastroesofagus (regurgitasi),
- penyakit kuning (menguningnya kulit dan bagian putih mata),
- nekrolisis epidermal toksik (penyakit kulit parah),
- reaksi fotoalergi (reaksi kulit setelah terpapar sinar matahari),
- purpura teraba (jenis ruam khusus),
- artralgia (nyeri pada persendian),
- mialgia (nyeri pada otot).
Pada pasien dialisis dengan hipertensi maligna (hipertensi arteri yang parah) dan hipovolemia (pengurangan volume darah), penurunan tekanan darah yang nyata dapat terjadi setelah pelebaran pembuluh darah.
Kepatuhan dengan instruksi yang terkandung dalam selebaran paket mengurangi risiko efek yang tidak diinginkan.
Pelaporan efek samping
Jika Anda mendapatkan efek samping, termasuk kemungkinan efek samping yang tidak tercantum dalam selebaran ini, hubungi dokter atau apoteker Anda. Efek yang tidak diinginkan juga dapat dilaporkan secara langsung melalui sistem pelaporan nasional di http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. Dengan melaporkan efek samping Anda dapat membantu memberikan informasi lebih lanjut tentang keamanan obat ini. .
Kadaluwarsa dan Retensi
Jauhkan obat ini dari pandangan dan jangkauan anak-anak.
Jangan menggunakan obat ini setelah tanggal kadaluwarsa yang tertera pada karton setelah "kedaluwarsa". Tanggal kedaluwarsa mengacu pada hari terakhir bulan itu. Tanggal kedaluwarsa yang ditunjukkan mengacu pada produk dalam kemasan utuh, disimpan dengan benar.
Simpan tablet pada suhu tidak melebihi 30°C.
Zat aktif nifedipine sangat sensitif terhadap cahaya. Oleh karena itu kapsul tidak boleh pecah karena perlindungan dari cahaya tidak lagi terjamin.
Nifedipine secara substansial dilindungi dari cahaya baik di dalam maupun di luar kemasan. Namun, kapsul hanya boleh dikeluarkan dari kemasannya segera sebelum digunakan.
Jangan membuang obat apa pun melalui air limbah atau limbah rumah tangga. Tanyakan apoteker Anda bagaimana cara membuang obat yang sudah tidak digunakan lagi. Ini akan membantu melindungi lingkungan.
Komposisi dan bentuk farmasi
Satu kapsul lunak mengandung:
- Bahan aktifnya adalah nifedipin. Satu kapsul lunak mengandung 10 mg nifedipine.
- Bahan lainnya adalah: gliserol, air murni, natrium sakarin, esensi mint, makrogol 400.
Komponen kapsul adalah: gelatin, gliserol 85%, titanium dioksida E171, sunset yellow E110.
Seperti apa Adalat dan isi paketnya
Paket berisi 50 kapsul lunak.
Sumber Paket Leaflet: AIFA (Badan Obat Italia). Konten yang diterbitkan pada Januari 2016. Informasi yang ada mungkin tidak up-to-date.
Untuk memiliki akses ke versi terbaru, disarankan untuk mengakses situs web AIFA (Badan Obat Italia). Penafian dan informasi yang berguna.
01.0 NAMA PRODUK OBAT
KAPSUL LEMBUT ADALT 10 MG
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
Setiap kapsul lunak mengandung bahan aktif 10 mg nifedipine
Untuk daftar lengkap eksipien, lihat bagian 6.1
03.0 FORMULIR FARMASI
Kapsul lunak
Kapsul lonjong dari gelatin lunak oranye.
04.0 INFORMASI KLINIS
04.1 Indikasi Terapi
Pengobatan "kejang jantung
- angina pectoris kronis-stabil (angina aktivitas)
- angina pektoris vasospastik (angina prinzmetal, angina varian)
Pengobatan "hipertensi arteri esensial
Pengobatan krisis hipertensi
Pengobatan Sindrom Raynaud (primer dan sekunder).
Pada pasien dengan hipertensi arteri esensial atau angina pektoris stabil kronis yang diobati dengan formulasi nifedipine segera, peningkatan risiko komplikasi kardiovaskular terkait dosis (misalnya infark miokard) dan kematian mungkin terjadi. Untuk alasan ini, nifedipine hanya boleh digunakan pada pasien ini jika tidak ada pengobatan lain yang tepat.
04.2 Posologi dan cara pemberian
Cara pemberian
Penggunaan lisan
Dosis
Pengobatan mungkin harus disesuaikan dengan kebutuhan individu sesuai dengan tingkat keparahan penyakit dan respon pasien. Bagaimanapun, dosis pemeliharaan harus dicapai secara bertahap, dalam kaitannya dengan gambaran klinis.
Direkomendasikan untuk meningkatkan dosis secara progresif sampai dosis optimal tercapai pada pasien dengan hipertensi arteri dengan penyakit serebrovaskular berat, pada mereka yang mungkin mencurigai "tindakan berlebihan nifedipine karena berat badan rendah atau politerapi dengan antihipertensi lain. obat dan pada pasien yang mengalami efek yang tidak diinginkan setelah pengobatan dengan nifedipine.
Penyesuaian apa pun untuk dosis yang lebih tinggi atau lebih rendah hanya boleh dilakukan di bawah pengawasan medis.
Kecuali ditentukan lain oleh dokter, pedoman dosis berikut berlaku untuk orang dewasa:
1.
Jika hasil terapi tidak memadai setelah kira-kira 2-3 hari pengobatan dengan Adalat, dosis harus ditingkatkan sesuai dengan kebutuhan individu.
Jika perlu, dosis dapat ditingkatkan hingga maksimal 60 mg per hari (2 kapsul 3 kali sehari).
2.
Jika hasil terapi tidak memadai setelah kira-kira 2-3 hari pengobatan dengan Adalat, dosis harus ditingkatkan sesuai dengan kebutuhan individu.
Jika perlu, dosis dapat ditingkatkan hingga maksimal 60 mg per hari (2 kapsul 3 kali sehari).
3.
Jika efeknya pada tekanan darah tidak mencukupi, kapsul tambahan (10 mg) dapat diberikan setelah setidaknya 30 menit.
Jika interval antar dosis menjadi lebih pendek dan/atau dosis lebih tinggi, kondisi hipotensi yang berbahaya dapat terjadi.
4.
Jika hasil terapi tidak memadai setelah kira-kira 2-3 hari pengobatan dengan Adalat, dosis harus ditingkatkan sesuai dengan kebutuhan individu.
Jika perlu, dosis dapat ditingkatkan hingga maksimal 60 mg per hari (2 kapsul 3 kali sehari).
Dalam hal pemberian inhibitor atau penginduksi CYP 3A4 secara bersamaan, dosis nifedipin mungkin perlu disesuaikan atau bahkan dihindari (lihat bagian 4.5).
Durasi pengobatan
Durasi pengobatan harus ditentukan oleh dokter. Karena aktivitas anti-iskemik dan antihipertensi yang nyata, kapsul Adalat harus dihentikan secara bertahap, terutama bila digunakan dalam dosis tinggi.
Administrasi
Kapsul adalat harus ditelan utuh, dengan sedikit cairan, terlepas dari makanannya.
Jus jeruk bali harus dihindari (lihat bagian 4.5).
Dalam kasus dosis tunggal 20 mg, interval waktu antara dua asupan kapsul tidak boleh kurang dari 2 jam.
Informasi tambahan untuk kategori pasien tertentu
Anak-anak dan remaja
Keamanan dan kemanjuran Adalat 10 mg di bawah usia 18 tahun belum ditetapkan. Data yang tersedia sampai saat ini untuk penggunaan nifedipin pada hipertensi dijelaskan di bagian 5.1.
pasien lanjut usia
Karena farmakokinetik nifedipin dimodifikasi pada subjek lanjut usia, subjek ini mungkin memerlukan dosis nifedipin yang lebih rendah daripada pasien yang lebih muda.
Pasien dengan gangguan fungsi hati
Karena nifedipin hampir sepenuhnya dimetabolisme di dinding usus dan hati, pemantauan tekanan darah secara hati-hati dan, pada kasus yang parah, pengurangan dosis mungkin diperlukan pada pasien dengan gangguan fungsi hati.
Pasien dengan gangguan fungsi ginjal
Karena nifedipin dieliminasi dalam bentuk tidak berubah oleh ginjal dalam persentase kecil dari dosis yang diberikan (0,1%), tidak diperlukan penyesuaian dosis pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal.
04.3 Kontraindikasi
Hipersensitivitas terhadap zat aktif atau salah satu eksipien (lihat bagian 4.4 dan 6.1)
Diketahui (sampai 20 minggu) atau diduga hamil dan selama menyusui (lihat bagian 4.6).
Syok kardiovaskular.
Terapi bersamaan dengan rifampisin, karena induksi enzim tidak mencapai kadar nifedipin plasma yang efektif (lihat bagian 4.5).
Nifedipine dalam formulasi pelepasan segera dikontraindikasikan pada angina tidak stabil dan setelah infark miokard akut, dalam 4 minggu pertama setelah kejadian morbid.
04.4 Peringatan khusus dan tindakan pencegahan yang tepat untuk digunakan
Perhatian dianjurkan dalam kasus hipotensi berat (tekanan sistolik di bawah 90 mmHg), dalam kasus gagal jantung nyata dan dalam kasus stenosis aorta yang nyata.
Bahan aktif, dalam formulasi pelepasan segera, dapat menyebabkan penurunan tekanan darah yang berlebihan dengan refleks takikardia yang dapat menimbulkan komplikasi kardiovaskular.Seperti zat vasoaktif lainnya, angina pektoris juga dapat terjadi sangat jarang (data dari laporan spontan), terutama pada awal pengobatan.Data dari studi klinis mengkonfirmasi bahwa terjadinya serangan angina pektoris tidak umum. Pada pasien dengan angina pektoris, peningkatan frekuensi, durasi dan tingkat keparahan serangan dapat terjadi, terutama pada awal pengobatan.
Onset infark miokard telah dilaporkan pada kasus yang terisolasi, meskipun tidak mungkin untuk membedakan episode ini dari perjalanan alami penyakit yang mendasarinya.
Tidak ada data keamanan dan kemanjuran dari studi terkontrol dengan baik pada wanita hamil (lihat bagian 4.5). Penelitian pada hewan telah menunjukkan berbagai efek toksik pada embrio, plasenta dan janin (lihat bagian 4.6.) Ketika nifedipin diberikan selama dan setelah periode organogenesis Bukti klinis yang tersedia saat ini tidak memungkinkan untuk mengidentifikasi risiko prenatal tertentu. Ini terlepas dari fakta bahwa peningkatan kasus asfiksia perinatal, persalinan sesar, prematuritas dan retardasi pertumbuhan intrauterin telah dilaporkan. Tidak jelas apakah temuan ini disebabkan oleh hipertensi itu sendiri, pengobatannya atau efek obat tertentu.
Informasi yang tersedia tidak memungkinkan untuk mengecualikan kemungkinan efek yang tidak diinginkan pada anak yang belum lahir dan neonatus. Oleh karena itu, penggunaan pada kehamilan setelah minggu ke-20 memerlukan penilaian risiko / manfaat yang sangat hati-hati dan hanya boleh dipertimbangkan jika semua pilihan terapi lain tidak diindikasikan atau terbukti tidak efektif.
Kontrol tekanan darah yang hati-hati juga diperlukan saat memberikan nifedipin dalam kombinasi dengan magnesium sulfat intravena, karena kemungkinan penurunan tekanan darah yang berlebihan, yang dapat membahayakan ibu dan janin.
Pada pasien dengan gangguan fungsi hati, pemantauan yang cermat terhadap situasi tekanan darah dan, pada kasus yang parah, mungkin diperlukan pengurangan dosis.
Nifedipine dimetabolisme melalui sistem sitokrom P450 3A4. Oleh karena itu, semua obat yang menghambat atau menginduksi sistem enzim ini dapat memodifikasi efek lintas pertama atau klirens nifedipin (lihat bagian 4.5) Obat-obatan yang menghambat sistem sitokrom P450 3A4, yang oleh karena itu dapat menyebabkan peningkatan konsentrasi nifedipin, misalnya:
- Antibiotik makrolida (misalnya eritromisin),
- Protease inhibitor HIV (misalnya ritonavir),
- antijamur azol (misalnya ketokonazol),
- antidepresan nefazodone dan fluoxetine,
- quinupristin / dalfopristin,
- asam valproat,
- simetidin.
Setelah pemberian bersama obat ini, tekanan darah harus dipantau dan, jika perlu, pengurangan dosis nifedipin harus dipertimbangkan.
Kuning senja (E 110) yang terkandung dalam obat dapat menyebabkan reaksi alergi.
Untuk penggunaan dalam kategori khusus pasien, lihat bagian 4.2.
04.5 Interaksi dengan produk obat lain dan bentuk interaksi lainnya
Efek obat lain pada nifedipine
Nifedipin dimetabolisme melalui sistem sitokrom P450 3A4, terletak baik di mukosa usus dan di hati. Oleh karena itu, semua obat yang menghambat atau menginduksi sistem enzim ini dapat memodifikasi efek lintas pertama (setelah pemberian oral) atau pembersihan nifedipin (lihat bagian 4.4).
Tingkat dan durasi interaksi harus diperhitungkan ketika nifedipine diberikan dalam kombinasi dengan obat-obatan berikut:
Rifampisin
Rifampisin, karena efek induksi enzim yang kuat pada sistem sitokrom P450 3A4, secara signifikan mengurangi bioavailabilitas nifedipin, mengurangi efektivitasnya. Untuk alasan ini, penggunaan nifedipin dalam kombinasi dengan rifampisin dikontraindikasikan (lihat bagian 4.3).
Diltiazem
Diltiazem menurunkan pembersihan nifedipin sehingga kedua zat aktif harus dikombinasikan dengan hati-hati, mungkin mempertimbangkan pengurangan dosis nifedipin.
Setelah pemberian bersama inhibitor lemah atau sedang dari sistem sitokrom P450 3A4, tekanan darah harus dipantau dan, jika perlu, pengurangan dosis nifedipin harus dipertimbangkan (lihat bagian 4.2).
Antibiotik makrolida (misalnya eritromisin)
Tidak ada penelitian khusus yang dilakukan pada interaksi antara antibiotik nifedipin dan makrolida.
Beberapa antibiotik makrolida diketahui menghambat metabolisme obat lain yang dimediasi sitokrom P450 3A4 dan oleh karena itu potensi peningkatan konsentrasi plasma nifedipin setelah pemberian bersama kedua obat tidak dapat dikecualikan (lihat bagian 4.4).
Azitromisin, meskipun secara struktural terkait dengan kelas antibiotik makrolida, tidak memiliki aktivitas penghambatan CYP 3A4.
Penghambat protease HIV (amprenavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir, saquinavir)
Sebuah studi klinis belum dilakukan untuk menyelidiki potensi interaksi antara nifedipine dan PI tertentu. Obat dari kelas ini diketahui menghambat sistem sitokrom P450 3A4. Selain itu, amprenavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir, saquinavir telah terbukti menghambat metabolisme nifedipine yang dimediasi sitokrom P450 3A4 in vitro. Ketika diberikan bersama dengan nifedipine, peningkatan substansial dalam konsentrasi plasma nifedipine karena penurunan metabolisme lintas pertama dan pengurangan eliminasi tidak dapat dikecualikan (lihat bagian 4.4). Setelah pemberian bersamaan, tekanan darah harus dipantau dengan mempertimbangkan, jika perlu, pengurangan dosis nifedipine.
Antijamur azol (ketoconazole, itraconazole, fluconazole)
Sebuah studi khusus tentang kemungkinan interaksi antara nifedipine dan antijamur azol tertentu belum dilakukan. Obat dari kelas ini diketahui menghambat sistem sitokrom P450 3A4.
Ketika obat ini diberikan secara oral dengan nifedipine, peningkatan substansial dalam bioavailabilitas nifedipine terkait dengan penurunan metabolisme lintas pertama tidak dapat dikecualikan (lihat bagian 4.4).
Oleh karena itu, bila diberikan dalam kombinasi, tekanan darah harus dikontrol dengan mempertimbangkan, jika perlu, pengurangan dosis nifedipin.
Fluoksetin
Sebuah studi klinis belum dilakukan untuk menyelidiki potensi interaksi antara nifedipine dan fluoxetine. Fluoxetine telah terbukti menghambat metabolisme sitokrom P450 3A4 yang dimediasi dari nifedipine in vitro. Oleh karena itu, peningkatan konsentrasi nifedipin dalam plasma setelah pemberian bersama kedua obat tidak dapat dikecualikan (lihat bagian 4.4).
Ketika fluoxetine diberikan bersama dengan nifedipine, tekanan darah harus dikontrol dengan mempertimbangkan, jika perlu, pengurangan dosis nifedipine.
Nefazodon
Sebuah studi klinis tentang kemungkinan interaksi antara nifedipine dan nefazodone belum dilakukan. Nefazodone diketahui menghambat metabolisme obat lain yang dimediasi sitokrom P450 3A4. Oleh karena itu, peningkatan konsentrasi nifedipin dalam plasma setelah pemberian kedua obat secara bersamaan tidak dapat dikecualikan (lihat bagian 4.4).
Oleh karena itu, bila diberikan dalam kombinasi, tekanan darah harus dikontrol dengan mempertimbangkan, jika perlu, pengurangan dosis nifedipin.
Quinupristin / Dalfopristin
Pemberian quinupristin / dalfopristin dan nifedipine secara bersamaan dapat menyebabkan peningkatan konsentrasi nifedipine dalam plasma (lihat bagian 4.4).
Setelah pemberian bersama kedua obat, tekanan darah harus dipantau dan, jika perlu, pengurangan dosis nifedipin harus dipertimbangkan.
Asam valproat
Tidak ada studi formal yang pernah dilakukan untuk mengevaluasi potensi interaksi antara nifedipine dan asam valproat.Namun, karena yang terakhir telah terbukti meningkatkan konsentrasi plasma nimodipine, penghambat saluran kalsium yang serupa secara struktural, melalui penghambatan enzim, peningkatan konsentrasi plasma, dan oleh karena itu dalam kemanjuran, tidak dapat dikecualikan, termasuk untuk nifedipine (lihat bagian 4.4).
Simetidin
Simetidin, karena efek penghambatannya pada sistem sitokrom P450 3A4, meningkatkan kadar nifedipin dalam plasma dan dapat mempotensiasi efek antihipertensinya (lihat bagian 4.4).
Studi lain
Cisapride
Pemberian cisapride dan nifedipine secara bersamaan dapat menyebabkan peningkatan konsentrasi plasma nifedipine.
Antiepilepsi menginduksi sistem sitokrom P450 3A4, seperti fenitoin, karbamazepin dan fenobarbital
Fenitoin menginduksi sistem sitokrom P450 3A4. Pemberian simultan fenitoin dan nifedipin menyebabkan penurunan bioavailabilitas dan oleh karena itu dalam kemanjuran nifedipin.
Jika kedua obat diberikan secara bersamaan, respons klinis terhadap nifedipin harus dipantau dan, jika perlu, dosisnya ditingkatkan.
Demikian pula, jika dosis nifedipin ditingkatkan selama pemberian bersama kedua obat, pengurangan dosis nifedipin akan dipertimbangkan ketika pengobatan dengan fenitoin dihentikan.
Tidak ada studi formal yang pernah dilakukan untuk mengevaluasi potensi interaksi antara nifedipine dan carbamazepine atau fenobarbital. Namun, karena yang terakhir telah terbukti mengurangi konsentrasi plasma nimodipine, penghambat saluran kalsium yang serupa secara struktural, melalui proses induksi enzim, pengurangan konsentrasi plasma, dan oleh karena itu dalam kemanjuran, tidak dapat dikecualikan, juga untuk nifedipin.
Efek nifedipin pada obat lain
antihipertensi
Nifedipine dapat menonjolkan efek hipotensi dari agen antihipertensi lain yang diberikan dalam kombinasi, seperti:
- diuretik,
- -blocker,
- Penghambat ACE,
- Antagonis reseptor angiotensin 1 (AT-1),
- penghambat saluran kalsium lainnya,
- -blocker,
- penghambat PDE5,
- -metildopa.
Jika dikaitkan dengan -blocker, pasien harus dipantau secara hati-hati karena diketahui bahwa perburukan gagal jantung dapat terjadi pada kasus yang terisolasi.
Digoksin
Pemberian nifedipine dan digoxin secara bersamaan dapat menyebabkan peningkatan kadar digoxin plasma, terkait dengan penurunan klirensnya. Sebagai tindakan pencegahan, pasien harus dipantau untuk gejala overdosis digoksin dan, jika perlu, menyesuaikan dosis digoksin berdasarkan kadar plasmanya.
kuinidin
Dalam kasus individu, penurunan kadar quinidine atau, setelah penghentian nifedipine, peningkatan nyata kadar quinidine dalam plasma telah diamati selama pemberian nifedipine dan quinidine secara bersamaan. Untuk alasan ini, jika nifedipine digunakan secara bersamaan atau dihentikan, direkomendasikan bahwa konsentrasi plasma quinidine tetap terkendali dan, jika perlu, dosisnya disesuaikan.
Beberapa penulis telah melaporkan peningkatan konsentrasi plasma nifedipine setelah pemberian bersama kedua obat, sementara yang lain tidak mengamati perubahan farmakokinetik nifedipine.
Oleh karena itu tekanan darah harus dipantau secara hati-hati jika quinidine dikombinasikan dengan terapi nifedipine yang sudah ada sebelumnya: jika perlu, dosis nifedipine harus dikurangi.
takrolimus
Tacrolimus dimetabolisme melalui sistem sitokrom P450 3A4.
Data yang diterbitkan baru-baru ini menunjukkan bahwa, dalam kasus individu, dosis tacrolimus dapat dikurangi bila diberikan bersamaan dengan nifedipine.
Namun, jika kedua obat diberikan dalam kombinasi, konsentrasi plasma tacrolimus harus dikontrol, dengan mempertimbangkan, jika perlu, pengurangan dosis yang terakhir.
Interaksi dengan makanan
Jus anggur
Jus jeruk bali menghambat sistem sitokrom P450 3A4.
Asupan jus jeruk bali dan nifedipin secara bersamaan menghasilkan peningkatan konsentrasi plasma nifedipin dan memperpanjang kerjanya karena penurunan metabolisme lintas pertama atau penurunan pembersihan. Akibatnya, efek antihipertensi dapat meningkat.Jika konsumsi jus jeruk bali secara teratur, efek ini dapat bertahan hingga lebih dari 3 hari setelah asupan terakhir.
Oleh karena itu, konsumsi jus grapefruit / grapefruit harus dihindari selama pengobatan dengan nifedipine (lihat bagian 4.2).
Interaksi yang telah dikecualikan
Tidak ada efek pada farmakokinetik nifedipine yang telah ditunjukkan ketika diberikan bersamaan dengan: asam asetilsalisilat (aksi pada agregasi trombosit dan waktu perdarahan tidak dimodifikasi untuk asam asetilsalisilat dengan dosis 100 mg), benazepril, doxazosin, orlistat, pantoprazole, ranitidine, talinolol dan triamterene hidroklorotiazid.
Tidak ada efek klinis yang relevan pada farmakokinetik nifedipine yang telah ditunjukkan ketika diberikan bersamaan dengan omeprazole atau rosiglitazone.
Ajmaline
Pemberian bersama nifedipine dan ajmaline tidak berpengaruh pada metabolisme ajmaline.
Debrisokuin
Pemberian bersama nifedipine dan debrisoquine tidak berpengaruh pada metabolisme debrisoquine.
Candesartan cilexetil
Pemberian bersama nifedipine dan candesartan cilexetil tidak berpengaruh pada farmakokinetik kedua obat.
Irbesartan
Pemberian nifedipin dan irbesartan secara bersamaan tidak berpengaruh pada farmakokinetik irbesartan.
Interaksi lainnya
Dengan adanya nifedipin, evaluasi nilai urin asam vanil-mandelat yang dilakukan dengan metode spektrofotometri, dapat menyoroti peningkatan palsu pada asam itu sendiri.Namun, nilai-nilai ini tidak diubah menggunakan metode HPLC.
04.6 Kehamilan dan menyusui
Kehamilan
Nifedipine dikontraindikasikan pada 20 minggu pertama kehamilan (lihat bagian 4.3).
Tidak ada penelitian yang memadai dan terkontrol dengan baik pada wanita hamil.
Nifedipine telah terbukti menyebabkan efek teratogenik pada tikus, mencit dan kelinci, seperti anomali digital, malformasi ekstremitas, celah langit-langit, celah sternal, malformasi tulang rusuk. Anomali digital dan malformasi ekstremitas kemungkinan merupakan akibat dari gangguan aliran darah uterus, tetapi juga telah diamati pada hewan yang diobati dengan nifedipin hanya setelah periode organogenesis. Pemberian zat aktif telah menghasilkan berbagai efek toksik pada embrio, plasenta dan janin seperti perkembangan janin yang buruk (tikus, mencit, kelinci), berkurangnya ukuran plasenta dan hipotrofi chorionic villus (monyet), kematian embrio dan janin (tikus, mencit, kelinci) dan masa gestasi yang lama/berkurangnya kelangsungan hidup neonatus (tikus; tidak dievaluasi pada spesies lain). Semua dosis yang terkait dengan efek teratogenik, embriotoksik, dan foetotoksik adalah toksik bagi organisme ibu dan, bagaimanapun, berkali-kali lebih tinggi daripada dosis maksimum yang diindikasikan untuk penggunaan manusia.
Waktunya memberi makan
Nifedipin masuk ke dalam ASI. Karena tidak ada data tentang kemungkinan efek pada bayi baru lahir, jika pengobatan dengan nifedipine diperlukan selama periode ini, menyusui harus dihentikan.
Pemupukan in-vitro
Dalam kasus pembuahan individu in vitro penghambat saluran kalsium seperti nifedipin telah dikaitkan dengan perubahan biokimia reversibel di bagian apikal spermatozoa, dengan kemungkinan perubahan fungsional sperma.
Dalam kasus kegagalan pemupukan berulang in vitro, bukan karena alasan lain, penghambat saluran kalsium seperti nifedipin harus dipertimbangkan sebagai kemungkinan penyebabnya.
04.7 Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin
Reaksi terhadap obat, yang intensitasnya bervariasi dari individu ke individu, dapat mengganggu kemampuan mengemudi atau menggunakan mesin. Ini terutama benar pada awal pengobatan, ketika mengganti obat dan dalam kaitannya dengan asupan minuman beralkohol.
04.8 Efek yang tidak diinginkan
Reaksi obat yang merugikan dilaporkan dalam uji klinis dengan nifedipine versus plasebo tercantum di bawah ini dan diklasifikasikan menurut kategori frekuensi CIOMS III (data dari database uji klinis: nifedipine n = 2,661; plasebo n = 1,486; status: 22 Februari 2006 dan data dari studi ACTION : nifedipin n = 3,825; plasebo n = 3,840)
Reaksi merugikan diklasifikasikan sebagai "umum" diamati dengan frekuensi kurang dari 3%, dengan pengecualian edema (9,9%) dan sakit kepala (3,9%).
Frekuensi reaksi merugikan yang dilaporkan dengan produk nifedipine dirangkum dalam tabel di bawah ini. Dalam setiap kelas frekuensi, efek yang tidak diinginkan terdaftar dalam urutan penurunan keparahan.Frekuensi didefinisikan sebagai: umum (≥ 1/100,
Pada pasien dialisis dengan hipertensi maligna dan hipovolemia, penurunan tekanan darah dapat terjadi setelah vasodilatasi.
04.9 Overdosis
Gejala
Dalam kasus keracunan nifedipine yang parah, gejala berikut diamati: gangguan kesadaran hingga koma, penurunan tekanan darah, gangguan irama jantung tipe tachi / bradikardia, hiperglikemia, asidosis metabolik, hipoksia, syok kardiogenik dengan edema paru.
Pengobatan overdosis
Mengenai pengobatan, eliminasi zat aktif dan stabilisasi kondisi kardiovaskular memiliki prioritas.
Setelah konsumsi oral, lavage lambung yang hati-hati diindikasikan, terkait, jika perlu, dengan irigasi usus kecil. Dalam kasus keracunan dengan nifedipine, eliminasi harus selengkap mungkin, termasuk usus kecil, untuk mencegah penyerapan " bahan aktifnya.
Hemodialisis tidak berguna karena nifedipin tidak dapat didialisis tetapi plasmapheresis direkomendasikan (karena ikatan protein yang tinggi dan volume distribusi yang relatif rendah). Gangguan irama jantung bradikardi dapat diobati dengan -simpatomimetik, sedangkan penggunaan alat pacu jantung sementara harus dipertimbangkan untuk perubahan yang mengancam jiwa jenis ini.
Hipotensi akibat syok kardiogenik dan vasodilatasi arteri dapat diobati dengan kalsium (10-20 ml larutan kalsium glukonat 10% untuk diberikan secara intravena perlahan, mungkin untuk diulang).
Akibatnya, kalsemia dapat mencapai nilai norma yang tinggi atau sedikit melebihinya.
Jika efek kalsium pada tekanan darah terbukti tidak mencukupi, vasokonstriktor simpatomimetik, seperti dopamin atau noradrenalin, juga harus diberikan, yang dosisnya harus ditentukan secara eksklusif berdasarkan hasil yang diperoleh.
Infus cairan atau plasma expander harus dilakukan dengan hati-hati karena bahaya kelebihan beban jantung.
05.0 SIFAT FARMAKOLOGIS
05.1 Sifat farmakodinamik
Kelompok farmakoterapi: Antagonis kalsium. Turunan dihidropiridin.
Kode ATC: C08CA05.
Nifedipine adalah penghambat saluran kalsium 1,4-dihidropiridin. Penghambat saluran kalsium mengurangi masuknya kalsium transmembran intraseluler yang terjadi melalui saluran kalsium lambat Nifedipin bekerja terutama pada sel otot miokard dan otot polos arteri koroner dan pembuluh resistensi perifer.
Pada tingkat jantung, nifedipin mendilatasi arteri koroner, khususnya pembuluh konduktansi besar, dan juga segmen dinding bebas patologi di sebagian daerah stenotik. Selanjutnya, nifedipine mengurangi tonus otot polos vaskular ke tingkat yang sama, mencegah vasospasmenya. Hasil akhir dari tindakan ini adalah peningkatan aliran darah pasca stenosis dan akibatnya peningkatan suplai oksigen. Pada saat yang sama, nifedipine mengurangi kebutuhan oksigen miokard dengan mengurangi resistensi perifer (afterload). Dalam terapi kronis, dalam jangka panjang, nifedipine juga mampu mencegah perkembangan lesi aterosklerotik koroner baru.
Nifedipine mengurangi tonus otot polos arteriolar, oleh karena itu, dengan mengurangi peningkatan resistensi perifer, ia mampu menurunkan tekanan darah. Pada awal terapi dengan nifedipin, peningkatan refleks sementara pada denyut jantung dan oleh karena itu curah jantung dapat terjadi. Namun peningkatan ini tidak cukup untuk mengkompensasi vasodilatasi. Selanjutnya, nifedipin menyebabkan peningkatan ekskresi air dan natrium ginjal baik dalam pengobatan jangka pendek daripada jangka panjang.Efek hipotensi dari nifedipine sangat menonjol pada pasien hipertensi.
Pada subjek dengan sindrom Raynaud, nifedipine mampu mencegah atau mengurangi episode vasospasme pada jari.
Populasi anak:
Informasi terbatas tersedia pada nifedipine dibandingkan dengan agen antihipertensi lain baik pada hipertensi akut dan jangka panjang dengan formulasi yang berbeda dalam kekuatan yang berbeda. Kemanjuran antihipertensi nifedipine telah dibuktikan, tetapi dosis yang direkomendasikan, keamanan jangka panjang dan kemanjuran kardiovaskular belum ditetapkan.
Tidak ada bentuk sediaan pediatrik yang tersedia.
05.2 Sifat farmakokinetik
Penyerapan
Setelah pemberian oral, absorpsi nifedipin cepat dan hampir sempurna.
Bioavailabilitas sistemik nifedipine yang diberikan secara oral adalah 45-56% karena efek lintas pertama.
Tabel di bawah menunjukkan konsentrasi plasma puncak (Cmax) dan waktu yang sesuai (Tmax).
Distribusi
Nifedipin 95% terikat pada protein plasma (albumin) Waktu paruh distribusi setelah pemberian intravena adalah 5 - 6 menit.
Biotransformasi
Setelah pemberian oral, nifedipine dimetabolisme di dinding usus dan di hati terutama melalui proses oksidatif. Metabolit teroksidasi tidak menunjukkan aktivitas farmakologis. Rute dasar ekskresi nifedipin dalam bentuk teroksidasi adalah melalui ginjal, sedangkan hanya 5-15% yang diekskresikan melalui empedu bersama feses. Obat yang tidak dimetabolisme ditemukan dalam jumlah sedikit (kurang dari 0,1%) dalam urin.
Eliminasi
Waktu paruh eliminasi adalah 1,7-3,4 jam.Pada posologi biasa, tidak ada akumulasi zat yang ditemukan selama pengobatan jangka panjang. Dalam kasus insufisiensi ginjal, tidak ada perubahan substansial yang diamati dibandingkan dengan sukarelawan sehat.
Dengan adanya gangguan fungsi hati, waktu paruh eliminasi secara nyata diperpanjang dan klirens obat total berkurang.Pada kasus yang lebih parah, pengurangan dosis mungkin diperlukan (lihat bagian 4.4).
05.3 Data keamanan praklinis
Data non-klinis mengungkapkan tidak ada bahaya khusus bagi manusia berdasarkan studi konvensional farmakologi keselamatan, toksisitas dosis berulang, genotoksisitas dan potensi karsinogenik.
Toksisitas akut: Toksisitas akut telah dipelajari pada model hewan yang berbeda dan hasil individu ditunjukkan pada tabel di bawah ini:
Toksisitas Subakut dan Subkronis: Pemberian oral harian pada tikus (50 mg / kg berat badan) dan anjing (100 mg / kg berat badan) untuk periode 13 dan 4 minggu, masing-masing, ditoleransi tanpa munculnya efek toksik.
Dalam pemberian parenteral (intravena) anjing ditoleransi hingga 0,1 mg / kg berat badan per hari selama 6 hari tanpa kerusakan. Pemberian intravena harian 2,5 mg / kg berat badan selama 3 minggu ditoleransi oleh tikus tanpa munculnya tanda-tanda kerusakan organ.
Toksisitas kronis: anjing ditoleransi hingga 100 mg / kg berat badan per hari, diberikan secara oral untuk jangka waktu satu tahun, tanpa menimbulkan efek toksik. Efek toksik muncul pada tikus dengan konsentrasi di atas 100 ppm dalam makanan (kurang lebih 5-7 mg/kg berat badan).
Karsinogenisitas: Sebuah studi jangka panjang pada tikus (2 tahun) tidak memberikan bukti adanya efek karsinogenik nifedipine.
Mutagenisitas: uji Ames, uji dominasi mematikan dan uji mikronukleus dilakukan pada tikus untuk mengevaluasi efek mutagenik.Tidak mungkin untuk mendeteksi efek mutagenik nifedipin.
Toksikologi reproduksi:
Lihat bagian 4.6.
06.0 INFORMASI FARMASI
06.1 Eksipien
Gliserol, air murni, natrium sakarin, esensi mint, makrogol 400.
Eksipien yang membentuk kapsul: gelatin, gliserol 85%, titanium dioksida E 171, kuning matahari terbenam E 110.
06.2 Ketidakcocokan
Tidak berhubungan
06.3 Masa berlaku
4 tahun
06.4 Tindakan pencegahan khusus untuk penyimpanan
Nifedipine sangat sensitif terhadap cahaya: oleh karena itu kapsul tidak boleh pecah karena perlindungan dari cahaya tidak lagi terjamin.
Tablet yang terdapat dalam kemasan khusus harus disimpan pada suhu tidak lebih dari 30°C.
06.5 Sifat kemasan langsung dan isi kemasan
PVC / Aluminium buram dan PP / Al lecet
Dus isi 50 kapsul lunak
06.6 Petunjuk penggunaan dan penanganan
Nifedipin, zat fotosensitif yang terkandung dalam kapsul, secara substansial dilindungi dari cahaya di dalam dan di luar kemasan.
Namun, kapsul hanya boleh dikeluarkan dari kemasannya segera sebelum digunakan.
Kapsul Adalat tidak boleh digunakan setelah tanggal kedaluwarsa.
07.0 PEMEGANG OTORITAS PEMASARAN
BAYER S.p.A. - V.le Certosa, 130 Milan
08.0 NOMOR OTORITAS PEMASARAN
AIC 023316021
09.0 TANGGAL OTORISASI PERTAMA ATAU PEMBARUAN KUASA
Otorisasi pertama: 28.04.76
Perpanjangan otorisasi: Juni 2010
(dipasarkan sejak Mei 1976)
10.0 TANGGAL REVISI TEKS
Penetapan 01/2012
