Oleh Dokter Nicola Sacchi - Penulis buku: Obat-obatan dan doping dalam olahraga -
pengantar
Di antara penemuan terbaru di bidang farmasi, peran penting dimainkan oleh inhibitor phosphodiesterase tipe 5 (5PDE) yang digunakan untuk pengobatan disfungsi ereksi.
Mekanisme kerja inhibitor fosfodiesterase tipe 5
Fenomena ereksi disebabkan oleh relaksasi otot polos corpora cavernosa penis, diikuti oleh vasodilatasi arteri.Konstriksi paralel pembuluh vena menyebabkan stagnasi darah yang mengikuti ereksi.
Relaksasi otot polos corpora cavernosa merupakan fenomena yang dimediasi oleh nitric oxide (NO) yang mengaktifkan enzim guanylate cyclase yang mengkatalisis transformasi guanosin trifosfat (GTP) menjadi cyclic guanosine monophosphate (cGMP) yang merangsang relaksasi otot. cGMP didegradasi oleh fosfodiesterase yang setidaknya diketahui enam isoenzim. Dalam corpora cavernosa, fosfodiesterase yang terlibat adalah fosfodiesterase tipe 5 (5PDE).
Efek samping
Jelas ada beberapa kemungkinan efek samping yang disebabkan oleh asupan zat ini. Risiko utama terkait dengan fakta bahwa vasodilatasi dapat menyebabkan hipotensi, dengan kemungkinan dekompensasi kardiovaskular. Pengobatan disfungsi ereksi karena itu telah dikaitkan dengan kejadian kardiovaskular yang parah seperti infark miokard, angina pektoris menengah, kematian jantung mendadak, aritmia ventrikel, stroke, serangan iskemik transien dan perubahan tekanan darah.
Lebih lanjut, sildenafil tampaknya menghambat stimulasi jantung beta-adrenergik; pada kenyataannya, sementara efek sildenafil pada tingkat jantung minimal dalam kondisi istirahat, dalam kondisi stimulasi beta atau kelebihan tekanan, sildenafil menurunkan respons jantung yang disebabkan oleh dobutamin dan efek sistolik yang dihasilkan dari stimulasi beta. Perlu ditambahkan bahwa efek ini tentu diperparah oleh kondisi kardiovaskular yang tidak optimal.
Di antara efek samping itu juga harus diingat bahwa mungkin juga ada gangguan seperti muntah, diare, dispepsia, hot flashes, selain perubahan tekanan yang telah disebutkan.
Bahan aktif dan nama dagang
Di antara molekul yang disebutkan, nenek moyang dan yang pertama dipasarkan adalah sildenafil (Viagra); Setelah dirilis di pasaran, lahirlah dua obat lain dengan golongan yang sama, yaitu tadalafil (Cialis) dan vardenafil (Levitra). Dari ketiga senyawa tersebut, Viagra adalah yang memiliki durasi aksi terpendek (6/8 jam) tetapi paling kuat, sementara yang lain memiliki aktivitas yang lebih lama (Cialis melebihi 24 jam) tetapi kurang intens. Baru-baru ini, avanafil (Stendra) juga telah diperkenalkan ke pasar, yang berbeda dari inhibitor PDE5 lainnya untuk onset kerja yang cepat, sekitar 15 menit, tetapi juga untuk durasi aksi yang lebih pendek.
Gunakan pada hipertensi pulmonal dan olahraga
Inhibitor fosfodiesterase tipe 5 baru-baru ini terbukti efektif juga dalam pengobatan penyakit pembuluh darah lain: hipertensi pulmonal.Penyakit ini disebabkan oleh penyempitan kuat pembuluh darah paru-paru, yang mengurangi kapasitas paru-paru. membawa oksigen ke tubuh Karena tindakan vasodilatasi, sildenafil dan zat lain dari kelas ini melebarkan arteri dan pembuluh paru lainnya, menyebabkan penurunan tekanan arteri di paru-paru dan meningkatkan ketersediaan oksigen. Semua ini membuat molekul tersebut juga mampu membawa keuntungan yang cukup besar dalam hal hasil energi di bawah tekanan: manfaat yang mungkin bagi pengguna diterjemahkan ke dalam peningkatan kemampuan untuk melakukan latihan aerobik.
Studi khusus yang dilakukan di dataran tinggi juga menunjukkan bagaimana sildenafil menyebabkan peningkatan saturasi oksigen yang signifikan dalam darah selama aktivitas fisik. Selain itu, peningkatan beban kerja maksimum dan kapasitas jantung maksimum juga disorot. Dalam praktiknya, sildenafil telah terbukti secara signifikan meningkatkan kemampuan fisik dalam kondisi hipoksia karena ketinggian.
Mengingat temuan ini, beberapa olahragawan menggunakan sildenafil dengan tujuan meningkatkan kinerja aerobik dalam olahraga jangka panjang.
Masih sedikit informasi tentang kemampuan zat-zat ini untuk mempengaruhi kinerja fisik secara positif; namun, meskipun tidak semua penelitian mampu menunjukkan manfaat nyata bagi atlet dalam kemampuan daya tahan, praktik penggunaan inhibitor 5PDE sebelum kinerja dalam olahraga daya tahan semakin umum. Kapasitas vasodilatasi zat ini, terutama di paru-paru, dapat meningkatkan kemampuan untuk mengoksidasi otot; untuk alasan ini semakin banyak atlet olahraga ketahanan yang menggunakan produk ini.
Untuk mengkonfirmasi praktik ini di kalangan atlet, ada juga penelitian Italia yang diterbitkan pada tahun 2014 [Loraschi et al.], yang meneliti praktik ini di kalangan pengendara sepeda. Studi ini, melalui kuesioner anonim, mengungkapkan fakta bahwa dalam sampel pengendara sepeda, beberapa dari mereka mengaku menggunakan Sildenafil sebelum kompetisi.
Bibliografi
Barnett CF, Machado RF. Sildenafil dalam pengobatan hipertensi pulmonal. Manajemen Risiko Kesehatan Vasc. 2006; 2: 411-22.
Borlaug B.A. dkk., Sirkulasi, 2005, 112, 2642
Colahan PT, Jackson CA, Rice B, Szabo N, Jones JH. Pengaruh pemberian sildenafil sitrat pada parameter fisiologis yang dipilih dari latihan kuda ras. Equine Vet J. 2010 Nov;42 Suppl 38: 606-12.
Di Luigi L, Baldari C, Pigozzi F, Emerenziani GP, Gallotta MC, Iellamo F, Ciminelli E, Sgrò P, Romanelli F, Lenzi A, Guidetti L. Inhibitor fosfodiesterase kerja lama tadalafil tidak memengaruhi atlet "VO2max, aerobik, dan ambang anaerobik di normoksia Int J Sports Med 2008 Februari 29: 110-5.
Jacobs KA, Kressler J, Stoutenberg M, Roos BA, Friedlander AL. Sildenafil Memiliki Pengaruh Kecil pada Hemodinamik Kardiovaskular atau Kinerja Uji Coba Waktu 6 km pada Pria dan Wanita Terlatih di Ketinggian Simulasi. Biol Med Alt Tinggi. Musim Gugur 2011; 12: 215-22.
Loraschi A1, Galli N, Cosentino M. Suplemen makanan dan penggunaan narkoba serta pengetahuan dan sikap doping pada pengendara sepeda elit muda Italia. Clin J Sport Med. 2014 Mei, 24: 238-44.
Rao RS, Singh S, Sharma BB, Agarwal VV, Singh V. Sildenafil meningkatkan jarak berjalan kaki enam menit pada penyakit paru obstruktif kronik: uji coba acak, double-blind, terkontrol plasebo. Indian J Chest Dis Allied Sci.2011 Apr-Jun; 53: 81-5.
Redfield MM1, dkk Pengaruh penghambatan fosfodiesterase-5 pada kapasitas latihan dan status klinis pada gagal jantung dengan fraksi ejeksi yang diawetkan: uji klinis acak. JAMA. 2013 27 Maret; 309: 1268-77.
Sacchi N. Narkoba dan doping dalam olahraga. Ed Nonsolofitness 2011
Spring RM, Ulrich S, Huber LC, Speich R, Maggiorini M, Treder U, Fischler M. Sildenafil untuk hipertensi pulmonal: peningkatan tergantung dosis dalam kinerja olahraga. Pulm Pharmacol Ada. 2008; 21: 516-21.
