Obat opioid

Obat opioid meningkatkan efek analgesik opioid endogen dengan meniru tindakan mereka; molekul-molekul yang bersifat peptida ini melakukan fungsi yang berbeda di tingkat pusat:

mereka menjalankan kontrol penghambatan stimulus menyakitkan;
mereka memodulasi fungsi gastrointestinal dan endokrin dan fungsi orto dan sistem otonom parasimpatis;
mereka mengatur lingkungan emosional dan kognitif.

Opioid endogen berasal dari makropeptida yang mengalami proses hidrolisis enzimatik; Ada tiga jenis opioid: enkefalin, endorfin, dan dinorfin.
Untuk memahami mekanisme kerja obat-obatan ini, penting untuk mengetahui secara rinci reseptor di mana opioid endogen dan eksogen bekerja; ada tiga jenis reseptor yang berinteraksi dengan opioid, mengikuti urutan afinitas dan selektivitas.

reseptor: itu adalah reseptor yang paling banyak di tingkat supra-spinal, tetapi kami juga menemukannya di daerah sumsum tulang belakang, sehingga memungkinkan modulasi nyeri di mana-mana. Fungsi utama reseptor ini terdiri dari pengontrolan: efek analgesik pada tingkat supra-spinal dan tulang belakang, efek sedatif, meskipun tidak pada semua spesies; penurunan motilitas gastrointestinal karena penghambatan pelepasan asetilkolin; pelepasan hormon dan neurotransmiter.
reseptor: juga terletak di tingkat supra-spinal dan tulang belakang: bertanggung jawab untuk modulasi analgesia di masing-masing daerah supra-spinal dan tulang belakang, dan untuk kontrol neuro-endokrin.
reseptor : susunan yang sama dengan reseptor , tetapi dengan fungsi yang berbeda; reseptor bertanggung jawab atas efek psikomimetik dan penurunan motilitas gastrointestinal.

Ketiga jenis reseptor memiliki mekanisme aksi yang sama: mereka adalah reseptor penghambat yang terkait dengan protein G: setelah diaktifkan, mereka menghambat enzim adenilat siklase dengan konsekuensi pengurangan produksi AMP siklik dan masuknya ion kalsium, sehingga untuk menentukan "penghambatan rangsangan sel". Ketidakaktifan seluler ini menghasilkan pelepasan neurotransmiter yang lebih rendah: pada tingkat pasca-sinaptik, pelepasan ion kalium meningkat, yang mengurangi reaktivitas reseptor pada tingkat pasca-sinaptik terhadap neurotransmiter.
Opioid, endogen atau eksogen, menghambat transmisi stimulus nyeri dengan bekerja pada berbagai tingkatan: mereka mengurangi kapasitas persepsi nosiseptor; pada tingkat tanduk tulang belakang, mereka mengurangi pelepasan neurotransmiter yang bertanggung jawab untuk transmisi rasa sakit; di tingkat thalamic mereka mencegah transmisi stimulus nyeri ke korteks sensorik: di sisi lain, mereka meningkatkan kontrol penghambatan jalur modulasi menurun.