Obat dan reseptor

RESEPTOR

Reseptor adalah protein yang ditemukan baik pada tingkat membran plasma (reseptor membran) atau pada tingkat sitosol sel, oleh karena itu di dalam sel itu sendiri (reseptor transmembran).Sebagian besar reseptor terletak di membran yang lainnya adalah reseptor intraseluler, contoh mendasar dari reseptor intraseluler adalah untuk hormon steroid.

Reseptor memiliki tugas mengenali zat eksogen (obat) atau endogen dan menyebabkan, setelah dikenali, respons biologis di dalam sel. Reseptor ini sudah ada secara alami di dalam sel organisme kita dan merupakan target dari banyak zat endogen. , seperti faktor pertumbuhan, neurotransmiter, hormon dan zat lain yang berasal dari endogen. Banyak obat dikembangkan untuk berinteraksi pada reseptor ini, memberikan respons biologis. Jika kebetulan respons biologis ini abnormal (patologi), penggunaan obat menjadi hampir sangat diperlukan, karena membatasi interaksi antara reseptor dan substansi endogen penyebab penyakit.
Reseptor bukanlah enzim atau saluran ion, tetapi merupakan protein yang mampu memodulasi aktivitas saluran ion (membuka atau menutup jalur ke beberapa zat) atau aktivitas enzim.. Untuk memodulasi aktivitas saluran ion atau enzim membran tertentu, reseptor harus ditemukan di sekitar yang terakhir.

Harus diingat bahwa reseptor tidak memiliki aktivitas enzimatik tetapi dapat memodifikasi aktivitas enzimatik atau aktivitas saluran ion di dekatnya. Setiap sel dalam susunan genetiknya memiliki informasi yang diperlukan untuk mensintesis reseptor membran tertentu. Jadi dapat dikatakan bahwa reseptor ditentukan secara genetik.
Selanjutnya, reseptornya adalah:

Cocok untuk ikatan dengan AGONIS. Ini mengenali situs tertentu pada reseptor. Agonis mengikat reseptor dan menyebabkan modifikasi reseptor.Modifikasi ini dapat mengaktifkan enzim atau membuka saluran ion di dekatnya. Ikatan RESEPTOR + AGONIS bersifat reversibel, oleh karena itu kita berbicara tentang tautan yang sangat lemah. Jika hubungan antara reseptor dan agonis kuat, reseptor akan memiliki stimulasi terus menerus hingga kurangnya tindakan (desensitisasi).
Agonis dapat diklasifikasikan menjadi:
Total atau penuh: karena agonis menghasilkan modifikasi reseptor yang mampu menyebabkan sel menghasilkan respons total;
Parsial: karena agonis menghasilkan modifikasi reseptor yang tidak mampu membuat sel menghasilkan respons total terhadap interaksi dengan agonis, akibatnya akan menjadi respons farmakologis parsial.
Cocok untuk bonding dengan ANTAGONIST. itu seperti agonis dan selalu mampu mengenali situs tertentu pada reseptor.Namun, antagonis tidak dapat mengubah konformasi reseptor.
Dengan tidak mengubah konformasi reseptor maka tidak akan terjadi aktivitas enzimatik dan pembukaan kanal ion, akibatnya tidak akan ada respon seluler. Selanjutnya, sel tidak merespon zat yang biasanya berikatan dengan reseptor karena tempat pengikatan ditempati oleh antagonis. Ikatan RECEPTOR + ANTAGONIST adalah reversibel, tetapi juga ireversibel. Jenis pengikatan antara reseptor dan antagonis menentukan durasi aktivasi reseptor. Jika pengikatan bersifat ireversibel maka aktivitas reseptor akan terhambat dalam waktu yang lama, begitu pula sebaliknya jika pengikatan bersifat reversibel.Selanjutnya antagonis yang berikatan dengan reseptor menyebabkan tidak ada respon dan mencegah agonis berikatan dengan reseptor.[ Ligan adalah "agonis].
Reseptor mampu berinteraksi dengan agonis dan antagonis sesuai dengan aturan interaksi enzim-substrat (stereospesifisitas, saturabilitas, dll.);
Reseptor dapat mengasumsikan tiga konformasi. Saat istirahat (reseptor mampu mengakomodasi agonis dan antagonis), diaktifkan dan akhirnya tidak peka.

Seperti yang telah disebutkan sebelumnya, ikatan yang terbentuk pada umumnya adalah ikatan lemah (ikatan reversibel), yaitu ikatan ionik, gaya Van der Waals dan jembatan hidrogen. Jika, di sisi lain, ikatan yang sangat kuat (ikatan ireversibel) terbentuk, mereka adalah ikatan kovalen. Secara umum, agar semua ikatan ini efektif, mereka harus bertahan selama waktu tertentu. Jika reseptor dan agonis tetap terikat untuk waktu yang singkat, ada risiko reseptor tidak akan dapat berubah, sehingga tidak memiliki waktu untuk mengirimkan sinyal di dalam sel. Jika durasi interaksi terlalu lama , sebaliknya , ada risiko memperpanjang respon biologis, juga menyebabkan desensitisasi reseptor. Respon biologis ditentukan oleh:

IKATAN KIMIA (Gaya Van der Waals, ikatan ion, jembatan hidrogen);
DURASI INTERAKSI (cukup untuk memberikan modifikasi, mengaktifkan enzim atau saluran ion, sehingga menghasilkan respons biologis);
JUMLAH Ikatan KIMIA YANG CUKUP TINGGI;
Komplementer (antara reseptor - agonis - antagonis). Ligan dan reseptor harus saling melengkapi untuk memastikan respon biologis. Struktur kimia agonis harus sedemikian rupa untuk menetap dan beradaptasi dengan struktur reseptor sehingga setiap bagian dari molekul agonis berhubungan erat dengan protein reseptor.

1 + 2 + 3 + 4 = JAWABAN BIOLOGIS

[Dalam kasus pertama tidak ada respons biologis dan ikatannya tidak bertahan lama. Interaksi tidak efektif].
[Hanya contoh kedua. C "adalah respons biologis dan tautannya persisten].