Obat pereda nyeri

Keumuman

Obat penghilang rasa sakit (atau analgesik) - seperti namanya - adalah obat yang digunakan untuk mengobati rasa sakit dengan sifat dan tingkat yang berbeda.

Meskipun efektif dalam "mematikan" rasa sakit, obat-obatan ini umumnya tidak menyelesaikan penyebab yang menyebabkan timbulnya rangsangan rasa sakit.
Kelas obat berikut termasuk dalam kelompok obat penghilang rasa sakit:

NSAID (obat antiinflamasi nonsteroid);
Analgesik-antipiretik;
Analgesik opioid.

Karakteristik kelas obat ini akan diilustrasikan secara singkat di bawah ini.

NSAID

Obat Anti Inflamasi Non Steroid (NSAID) merupakan kategori obat yang agak luas.
Bahan aktif yang termasuk dalam kelas ini diberkahi - pada tingkat yang lebih besar atau lebih kecil - dengan sifat anti-inflamasi, penghilang rasa sakit dan antipiretik.
Di bawah ini, hanya beberapa karakteristik utama NSAID yang akan diuraikan secara singkat. Untuk informasi lebih rinci, silakan merujuk ke artikel khusus yang sudah ada di situs ini ("NSAID: Sejarah, Mekanisme kerja, Indikasi", "NSAID: Klasifikasi berdasarkan struktur kimia", "NSAID: Efek samping dan Kontraindikasi").
NSAID dapat diklasifikasikan menurut struktur kimianya dan menurut mekanisme kerjanya.
Di antara NSAID yang paling dikenal dan digunakan, kami menemukan:

Salisilat, di antaranya asam asetilsalisilat menonjol;
Turunan asam propionat, seperti ibuprofen, naproxen, ketoprofen, dexketoprofen dan flurbiprofen;
Turunan asam asetat, di antaranya ketorolak, diklofenak dan indometasin menonjol;
Sulfonilida, di antaranya kami menemukan nimesulida;
Turunan asam enolat, di antaranya kami menemukan piroksikam, meloksikam, tenoksikam, dan lornoksikam;
Turunan asam fenamat, di antaranya kami menemukan asam mefenamat dan asam flufenamat;
Inhibitor COX-2 selektif, termasuk celecoxib dan etoricoxib.

Mekanisme kerja NSAID

NSAID mengerahkan anti-inflamasi, antipiretik dan di atas semua tindakan analgesik melalui penghambatan siklooksigenase.
Siklooksigenase adalah enzim yang dikenal dengan tiga isoform yang berbeda: COX-1, COX-2 dan COX-3.
Enzim ini mengubah asam arakidonat yang ada dalam tubuh kita menjadi prostaglandin, prostasiklin, dan tromboksan.
Prostaglandin - dan khususnya prostaglandin G2 dan H2 - terlibat dalam proses inflamasi dan memediasi respons nyeri. Sedangkan prostaglandin tipe E (PGE) menginduksi demam.
COX-1 adalah "isoform konstitutif, biasanya hadir dalam sel dan terlibat dalam mekanisme homeostasis seluler. COX-2, di sisi lain, adalah" isoform yang dapat diinduksi yang diproduksi oleh sel inflamasi yang diaktifkan (sitokin inflamasi).
Melalui penghambatan COX-2, oleh karena itu, pembentukan prostaglandin yang bertanggung jawab untuk timbulnya demam, peradangan dan nyeri terhambat.
Namun, banyak NSAID (kecuali inhibitor COX-2 selektif) juga mampu menghambat isoform konstitutif COX-1. Penghambatan ini merupakan asal dari beberapa efek samping khas NSAID non-selektif.

Efek samping

Tentu saja, efek sampingnya bervariasi sesuai dengan bahan aktif yang digunakan, tetapi beberapa efek samping umum terjadi pada seluruh kelas obat.
Di antara efek samping yang umum terjadi pada semua NSAID, kami menemukan efek samping jenis gastrointestinal, seperti:

Mual;
Dia muntah;
Diare atau sembelit
Ulserasi gastrointestinal, perforasi dan/atau perdarahan.

Selanjutnya, penggunaan NSAID dalam dosis tinggi dan untuk jangka waktu yang lama dapat menyebabkan peningkatan risiko infark miokard atau stroke.

Analgesik-antipiretik

Golongan ini mencakup obat yang menginduksi efek antipiretik dan penghilang rasa sakit, tetapi tidak memiliki aktivitas antiinflamasi.
Padahal, satu-satunya bahan aktif yang masih beredar di pasaran yang termasuk golongan obat ini adalah parasetamol.
Mekanisme aksi dimana obat ini melakukan aktivitasnya, bagaimanapun, belum sepenuhnya dipahami.
Hipotesis yang paling terakreditasi adalah bahwa menurut parasetamol memberikan tindakan antipiretik dan penghilang rasa sakit dengan menghambat salah satu isoform enzim siklooksigenase: COX-3.

Analgesik opioid

Semua obat yang menghasilkan analgesia setelah stimulasi reseptor opioid endogen termasuk dalam kelas obat penghilang rasa sakit ini.
Juga dalam hal ini, hanya beberapa karakteristik dari golongan obat ini yang akan diilustrasikan secara singkat di bawah ini; untuk informasi lebih rinci, lihat artikel khusus yang sudah ada di situs ini ("Obat opioid").
Di antara obat penghilang rasa sakit opioid yang paling terkenal adalah morfin, kodein (juga digunakan karena sifat antitusifnya), fentanil (atau fentanil, atau fentanil), metadon, oksikodon, dan buprenorfin.

Mekanisme Kerja Analgetik Opioid

Seperti disebutkan, obat penghilang rasa sakit yang termasuk dalam kelas obat ini mengerahkan aksinya dengan merangsang reseptor opioid endogen.
Ada beberapa jenis reseptor opioid:

reseptor (juga dikenal sebagai MOP);
reseptor (juga dikenal sebagai DOP);
reseptor (juga dikenal sebagai LAD);
Reseptor yatim piatu (atau dikenal sebagai NOP).

Reseptor ini terletak di sepanjang jalur nyeri tubuh kita dan terlibat, pada kenyataannya, dalam neurotransmisi rangsangan nyeri. Lebih khusus, stimulasi mereka menyebabkan aktivasi kaskade sinyal kimia yang berpuncak pada induksi efek analgesik.
Kebanyakan analgesik opioid yang digunakan dalam terapi adalah agonis (sebagian atau total, selektif atau tidak) dari reseptor . Oleh karena itu, mekanisme kerja obat ini terdiri dari stimulasi reseptor yang disebutkan di atas, sehingga menginduksi analgesia.