Bahan aktif: Alprostadil
Caverject 5 mikrogram / ml BUBUK DAN PELARUT UNTUK SOLUSI INJEKSI
Caverject 10 mikrogram / ml BUBUK DAN PELARUT UNTUK SOLUSI INJEKSI
Caverject 20 mikrogram / ml BUBUK DAN PELARUT UNTUK SOLUSI INJEKSI
Indikasi Mengapa Caverject digunakan? Untuk apa?
KATEGORI FARMAKOTERAPEUTIK
Obat untuk pengobatan perubahan mekanisme ereksi pada impotensi seksual pria
PETUNJUK TERAPI
Pengobatan disfungsi ereksi (kesulitan mencapai dan / atau mempertahankan ereksi yang memuaskan) Caverject tidak dimaksudkan untuk penggunaan pediatrik (lihat Peringatan Khusus).
Kontraindikasi Ketika Caverject tidak boleh digunakan
Pasien dengan hipersensitivitas terhadap zat aktif dan / atau salah satu eksipien atau pasien dengan kondisi predisposisi priapisme, seperti: pasien dengan anemia sel sabit atau pembawa anemia sel sabit, multiple myeloma atau leukemia, atau pasien dengan malformasi anatomi penis, seperti angulasi, fibrosis corpora cavernosa atau penyakit Peyronie Pasien dengan implan penis tidak boleh diobati dengan Caverject.
Caverject tidak boleh diberikan kepada pria yang aktivitas seksualnya tidak direkomendasikan atau dikontraindikasikan.
Obat ini tidak boleh diberikan kepada bayi prematur atau bayi baru lahir (lihat Peringatan Khusus).
Kewaspadaan penggunaan Apa yang perlu Anda ketahui sebelum menggunakan Caverject
- Konsultasikan dengan dokter Anda sebelum menjalani perawatan dengan Caverject.
- Penyebab klinis yang mendasari yang menyebabkan disfungsi ereksi dan yang dapat diobati harus didiagnosis dan diobati sebelum memulai terapi dengan Caverject.
- Jika Anda memiliki masalah atau kekhawatiran terkait penggunaan Caverject, konsultasikan dengan dokter Anda.
- Diketahui bahwa pemberian langsung ke dalam korpus kavernosum zat yang bekerja pada pembuluh darah, termasuk alprostadil, dapat menyebabkan timbulnya ereksi berkepanjangan dan/atau priapismus. Oleh karena itu harus dilaporkan ke dokter atau, jika tidak ada, untuk mencari bantuan medis dalam kasus ereksi yang berlangsung dalam jangka waktu yang berlebihan (4 jam atau lebih).
- Ereksi yang menyakitkan dapat terjadi lebih mudah pada pasien dengan malformasi anatomi penis (angulasi, phimosis, fibrosis kavernosa, penyakit Peyronie, plak). Oleh karena itu Caverject tidak boleh digunakan pada pasien ini.
- Fibrosis penis, yang meliputi angulasi, fibrosis corpora cavernosum, nodul berserat dan penyakit Peyronie, dapat terjadi setelah pemberian Caverject intracavernous. Terjadinya fibrosis dapat meningkat dengan meningkatnya durasi penggunaan obat.
- Pemeriksaan kesehatan rutin, dengan pemeriksaan penis yang cermat, disarankan untuk mendeteksi timbulnya fibrosis penis atau penyakit Peyronie.Pengobatan dengan Caverject harus dihentikan jika angulasi penis, fibrosis corpora cavernosum atau penyakit Peyronie berkembang.
- Penggunaan Caverject tidak memberikan perlindungan terhadap penularan penyakit seksual, termasuk Acquired Immunodeficiency Syndrome (infeksi HIV) Injeksi Caverject dapat mengakibatkan pendarahan kecil di tempat suntikan. Pada pasien dengan penyakit yang ditularkan melalui darah, ini dapat meningkatkan risiko menularkan penyakit kepada pasangannya.
- Pasien yang diobati dengan antikoagulan, seperti warfarin atau heparin, mungkin lebih rentan terhadap perdarahan setelah injeksi intracavernous. Caverject harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan serangan iskemik transien sebelumnya atau pada mereka dengan gangguan kardiovaskular yang tidak stabil. Caverject tidak dimaksudkan untuk pemberian bersamaan dengan obat lain untuk pengobatan disfungsi ereksi (lihat juga INTERAKSI).
- Potensi penyalahgunaan Caverject harus diingat pada pasien dengan gangguan kejiwaan sebelumnya atau ketergantungan obat.
- Mondar-mandir dan hubungan seksual dapat menyebabkan efek jantung dan paru pada pasien dengan penyakit jantung koroner, gagal jantung kongestif, atau penyakit paru-paru. Selama terapi dengan Caverject, pasien ini harus berhati-hati dalam melakukan hubungan seksual.
- Solusi Caverject yang dilarutkan dimaksudkan untuk sekali pakai. Jarum suntik dan segala isinya yang tidak terpakai harus dibuang dengan benar.
- Bubuk caverject dan pelarut untuk larutan injeksi mengandung benzil alkohol yang dapat menyebabkan reaksi hipersensitivitas
Interaksi Obat atau makanan mana yang dapat mengubah efek Caverject
Beri tahu dokter atau apoteker Anda jika Anda baru saja minum obat lain, bahkan obat tanpa resep.
Caverject tidak boleh dicampur atau diberikan bersamaan dengan zat lain.Ketika dirawat dengan Caverject, pertimbangkan untuk minum obat lain (baik resep dan pengobatan sendiri) dan alkohol dengan dokter Anda.
Efek kombinasi alprostadil dengan obat lain untuk pengobatan disfungsi ereksi (misalnya sildenafil) atau obat lain yang mampu menginduksi ereksi (misalnya papaverin) belum diteliti secara formal. potensi risiko menginduksi ereksi berkepanjangan.
Obat simpatomimetik dapat mengurangi efek alprostadil Alprostadil dapat meningkatkan efek obat antihipertensi, vasodilator, antikoagulan, dan penghambat agregasi trombosit.
Peringatan Penting untuk diketahui bahwa:
Pasien yang diobati dengan obat antikoagulan (warfarin, heparin) lebih rentan terhadap perdarahan setelah injeksi intracavernous.
Informasi penting tentang beberapa bahan:
Benzil alkohol:
Bubuk caverject dan pelarut untuk larutan injeksi mengandung benzil alkohol sebagai pengawet. Penggunaan benzil alkohol telah dikaitkan dengan efek samping yang serius, termasuk sindrom terengah-engah dan kematian pada pasien anak. Jumlah minimum benzil alkohol di mana toksisitas dapat terjadi tidak diketahui. Risiko toksisitas benzil alkohol tergantung pada jumlah yang diberikan dan kapasitas hati untuk menghilangkan zat tersebut. Pada bayi prematur dan berat badan kurang mungkin ada kemungkinan lebih besar untuk mengembangkan toksisitas.
Benzil alkohol dapat menyebabkan reaksi toksik dan alergi pada bayi dan anak-anak hingga usia 3 tahun.
Sodium:
Bubuk caverject dan pelarut untuk larutan injeksi mengandung kurang dari 1 mmol (23 mg) natrium per dosis, yaitu pada dasarnya "bebas natrium".
Kehamilan dan menyusui
Tidak berhubungan
Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin
Caverject tidak memengaruhi kemampuan mengemudi atau menggunakan mesin
Dosis dan cara penggunaan Cara menggunakan Caverject: Dosis
Menyusun kembali solusi untuk injeksi hanya menggunakan pelarut yang disediakan.
Caverject diberikan melalui injeksi intracavernous langsung, seperti yang dijelaskan di bawah ini.
Umumnya, penggunaan jarum pengukur 27-30 G x "(12 mm) direkomendasikan.
Identifikasi awal dosis, akan dilakukan di kantor dokter
Ikuti jadwal dosis yang diberikan di bawah ini, tergantung pada respons ereksi, sampai dosis ditentukan yang menyebabkan ereksi yang cukup untuk memungkinkan hubungan seksual, tetapi tidak melebihi 60 menit.Jika tidak ada respons terhadap dosis, dosis berikutnya yang lebih tinggi dapat diberikan diberikan dalam waktu 1 jam. Jika ada respons, interval minimal 1 hari harus diperhatikan sebelum melanjutkan dengan pemberian berikutnya. Pasien harus tetap berada di kantor dokter sampai detumescence lengkap.
Dosis yang tepat untuk setiap pasien akan ditentukan oleh dokter. Pasien tidak boleh menyuntikkan Caverject dalam volume yang lebih besar atau lebih kecil dari yang ditentukan. Jika ereksi yang dicapai tidak memuaskan atau berlangsung terlalu pendek atau terlalu lama, beri tahu dokter Anda.
Jangan mengubah dosis yang ditentukan sendiri. Caverject harus diberikan sekitar 5-10 menit sebelum hubungan seksual.
Frekuensi pemberian maksimum yang umumnya direkomendasikan adalah tidak lebih dari satu suntikan per hari dan tidak lebih dari tiga kali per minggu, dengan setidaknya interval 24 jam antara setiap pemberian.
Suntikan pertama harus dilakukan oleh tenaga medis dan hanya setelah pelatihan dan instruksi yang sesuai, Caverject dapat disuntikkan langsung oleh pasien.
Selama pengobatan pemberian sendiri, dianjurkan bahwa pasien mengunjungi dokter mereka setiap 3 bulan.
Dosis yang dipilih untuk pemberian sendiri harus menghasilkan durasi ereksi tidak lebih dari 1 jam, sambil memungkinkan pasien untuk melakukan hubungan seksual normal. Dosis alprostadil di atas 60 mikrogram tidak dianjurkan.
METODE ADMINISTRASI
1) Disarankan untuk menggunakan jarum pengukur 22 G x 1½ "(38 mm) untuk menyusun kembali larutan.
2) Ambil pelarut dari botol dan pindahkan ke botol
Dalam hal jarum suntik yang sudah diisi sebelumnya:
a) putar bagian atas segel putih dari jarum suntik sampai segelnya rusak;
b) Pasang jarum terpanjang dari ukuran 22 G x 1½ "(38 mm) dan kencangkan dengan memutar pada leher spuit
c) lepaskan selubung dari jarum dan pindahkan pelarut langsung ke dalam botol
Menjaga jarum suntik dimasukkan ke dalam tutup botol, kocok perlahan sampai bubuk benar-benar larut.
3) Balikkan botol dan tarik volume Caverject yang ditunjukkan oleh dokter
4) Untuk melakukan injeksi intracavernous, ganti jarum dengan yang lebih pendek, ukuran 27-30 G x ” (12 mm).
5) Caverject harus disuntikkan ke salah satu dari dua area penis yang disebut "corpus cavernosum". Corpora cavernosa tersusun di sepanjang penis, di kedua sisinya.
6) Untuk memastikan injeksi Caverject yang benar, ikuti instruksi di bawah ini dengan hati-hati:
a) Suntikan harus diberikan dalam posisi tegak atau sedikit bersandar, bergantian area dengan setiap injeksi (satu sisi untuk satu injeksi, sisi lain untuk yang berikutnya). Dalam setiap area, titik injeksi harus diubah setiap kali;
b) pegang kepala penis antara ibu jari dan telunjuk.Regangkan penis dan pertahankan agar tetap menempel pada paha agar tidak terlepas dari genggaman saat penyuntikan. Pada pria yang tidak disunat, kulup harus ditarik untuk memungkinkan penempatan injeksi yang tepat;
c) menghindari menempelkan ibu jari pada plunger spuit dan mengikuti teknik yang telah diterapkan oleh dokter, dengan gerakan terus menerus dan tegas, masukkan jarum ke titik injeksi dan pada sudut 90° Hindari pembuluh darah yang terlihat;
d) menekan plunger, menyuntikkan isi jarum suntik dengan gerakan lambat dan tegas
e) lepaskan jarum dan, peras kedua sisi penis, tekan bola kapas atau kapas yang direndam dalam alkohol atau larutan desinfektan di tempat suntikan selama sekitar 3 menit.
Jika terjadi pendarahan, tekan sampai berhenti.
Overdosis Apa yang harus dilakukan jika Anda telah mengambil terlalu banyak Caverject
Efek yang paling sering terjadi akibat overdosis dengan Caverject adalah ereksi yang berkepanjangan (6 jam atau lebih) dan ereksi yang menyakitkan.
Jika kejadian seperti itu terjadi, segera konsultasikan dengan dokter Anda.
Dalam kasus tertelan / asupan dosis berlebihan Caverject, segera beri tahu dokter Anda atau pergi ke rumah sakit terdekat.
JIKA ANDA RAGU TENTANG PENGGUNAAN Caverject, HUBUNGI DOKTER ATAU FARMASI ANDA
Efek Samping Apa efek samping dari Caverject?
Seperti semua obat-obatan, Caverject dapat menyebabkan efek samping, meskipun tidak semua orang mendapatkannya.
Efek samping yang paling sering dilaporkan (30% pasien) adalah nyeri ringan atau sedang pada penis.
Fibrosis penis, termasuk angulasi penis, nodul berserat, dan penyakit Peyronie, dilaporkan pada 3% kasus.
Lebih jarang (3%), hematoma terjadi di tempat suntikan, namun terkait dengan teknik injeksi daripada efek alprostadil.
Ereksi berkepanjangan (didefinisikan sebagai ereksi yang berlangsung 4-6 jam) telah dilaporkan jarang (4%) dan priapismus lebih jarang (0,4%). Dalam sebagian besar kasus, detumescence spontan terjadi.
Reaksi obat yang merugikan yang telah dilaporkan selama uji klinis dan pengalaman pasca pemasaran tercantum dalam tabel di bawah ini, frekuensinya adalah: sangat umum (≥ 1/10); umum (≥ 100,
Kepatuhan dengan instruksi yang terkandung dalam selebaran paket mengurangi risiko efek yang tidak diinginkan.
Pelaporan efek samping
Jika Anda mendapatkan efek samping, bicarakan dengan dokter atau apoteker Anda, termasuk kemungkinan efek samping yang tidak tercantum dalam selebaran ini. Efek yang tidak diinginkan juga dapat dilaporkan secara langsung melalui sistem pelaporan nasional di http://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Dengan melaporkan efek samping, Anda dapat membantu memberikan informasi lebih lanjut tentang keamanan obat ini.
Kadaluwarsa dan Retensi
PERINGATAN
- Botol Caverject yang dilarutkan akan digunakan untuk satu kali pengobatan dengan dosis yang ditentukan. Kuantitas residu tidak boleh digunakan.
- Setelah setiap injeksi, isi jarum suntik yang tidak digunakan tidak boleh dikembalikan ke botol asli larutan yang dilarutkan.
Kedaluwarsa: lihat tanggal kedaluwarsa yang tertera pada kemasan.
Tanggal kedaluwarsa mengacu pada produk dalam kemasan utuh, disimpan dengan benar.
Peringatan: jangan gunakan obat setelah tanggal kedaluwarsa yang tertera pada kemasan. Simpan pada suhu tidak melebihi 25 ° C.
Solusi yang dilarutkan harus segera digunakan.
Obat-obatan tidak boleh dibuang melalui air limbah atau limbah rumah tangga. Tanyakan apoteker Anda bagaimana membuang obat-obatan yang tidak lagi Anda gunakan. Ini akan membantu melindungi lingkungan.
Jauhkan obat ini dari jangkauan dan pandangan anak-anak.
KOMPOSISI
a) Setiap botol 5 mikrogram mengandung: alprostadil 6,15 mikrogram. Eksipien: laktosa (anhidrat), natrium sitrat (anhidrat), asam klorida, natrium hidroksida.
Setiap botol 10 mikrogram mengandung: 11,9 mikrogram alprostadil. Eksipien: laktosa (anhidrat), natrium sitrat (anhidrat), asam klorida, natrium hidroksida.
Setiap botol 20 mikrogram mengandung: 23,2 mikrogram alprostadil. Eksipien: laktosa (anhidrat), natrium sitrat (anhidrat), asam klorida, natrium hidroksida.
b) Setiap vial dan setiap spuit pelarut yang telah diisi sebelumnya mengandung: benzil alkohol, air untuk injeksi.
c) Setelah rekonstitusi dan pencampuran 1 ml mengandung:
Caverject 5 mikrogram / ml: alprostadil 5 mikrogram. Eksipien: laktosa, natrium sitrat, asam klorida, natrium hidroksida, benzil alkohol, air untuk injeksi.
Caverject 10 mikrogram / ml: alprostadil 10 mikrogram. Eksipien: laktosa, natrium sitrat, asam klorida, natrium hidroksida, benzil alkohol, air untuk injeksi.
Caverject 20 mikrogram / ml: alprostadil 20 mikrogram. Eksipien: laktosa, natrium sitrat, asam klorida, natrium hidroksida, benzil alkohol, air untuk injeksi.
BENTUK DAN ISI FARMASI
Bubuk dan pelarut untuk larutan injeksi. Ini tersedia dalam paket berikut:
Caverject 5 mikrogram:
- 5 botol bedak + 5 ampul 1 ml.
- 1 botol bedak + 1 spuit 1 ml + 2 jarum suntik + 2 swab desinfektan. C.
Caverject 10 mikrogram:
- 5 botol bedak + 5 ampul 1 ml.
- 1 botol bedak + 1 spuit 1 ml + 2 jarum suntik + 2 swab desinfektan.
Caverject 20 mikrogram:
- 5 botol bedak + 5 ampul 1 ml.
- 1 botol bedak + 1 spuit 1 ml + 2 jarum suntik + 2 penyeka desinfektan
Sumber Paket Leaflet: AIFA (Badan Obat Italia). Konten yang diterbitkan pada Januari 2016. Informasi yang ada mungkin tidak up-to-date.
Untuk memiliki akses ke versi terbaru, disarankan untuk mengakses situs web AIFA (Badan Obat Italia). Penafian dan informasi yang berguna.
01.0 NAMA PRODUK OBAT
CAVERJECT 10 mcg
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
Setiap kartrid 0,5 ml memberikan dosis maksimum 10 mcg alprostadil.
Untuk eksipien, lihat Bagian 6.1.
03.0 FORMULIR FARMASI
Bubuk dan pelarut untuk larutan injeksi.
Kartrid kaca bilik ganda berisi bubuk lyophilized putih dan pelarut untuk rekonstitusi.
04.0 INFORMASI KLINIS
04.1 Indikasi Terapi
Caverject diindikasikan untuk pengobatan simtomatik disfungsi ereksi pada pria dewasa karena etiologi neurologis, vaskular, psikogenik atau campuran.
Caverject dapat menjadi pelengkap yang berguna untuk tes diagnostik lainnya dalam mendiagnosis disfungsi ereksi.
04.2 Posologi dan cara pemberian
Tidak ada studi klinis formal yang dilakukan pada pasien di bawah usia 18 tahun atau di atas usia 75 tahun.
Informasi Umum
Caverject 10 mcg, bubuk dan pelarut, ruang ganda harus diberikan melalui injeksi intracavernous langsung menggunakan jarum pengukur 29 G x "(12 mm) yang disertakan dalam paket. Tempat injeksi yang biasa adalah sepanjang aspek dorsolateral sepertiga proksimal penis.
Hindari vena yang terlihat. Sisi penis dan tempat suntikan harus diganti di antara setiap suntikan.
Suntikan awal Caverject harus diberikan oleh profesional kesehatan terlatih dan setelah persiapan yang tepat, alprostadil dapat disuntikkan di rumah. Dianjurkan agar pasien dipantau secara teratur (misalnya setiap 3 bulan) terutama pada tahap awal terapi pemberian sendiri ketika penyesuaian dosis mungkin diperlukan.
Dosis Caverject harus diidentifikasi untuk setiap pasien dengan titrasi hati-hati di bawah pengawasan medis. Dosis efektif terendah yang memungkinkan pasien untuk memiliki ereksi yang memuaskan untuk hubungan seksual harus digunakan. Direkomendasikan bahwa dosis yang diberikan menghasilkan durasi ereksi tidak melebihi satu "jam. Jika durasinya lebih lama, dosisnya harus dicapai Sebagian besar pasien respon yang memuaskan dengan dosis antara 5 dan 20 mikrogram.
Perangkat pengiriman dirancang untuk memberikan dosis tunggal yang dapat diatur dengan penambahan 25% dari dosis nominal.
Biasanya dosis alprostadil di atas 40 mikrogram tidak dibenarkan. Dosis berikut dapat diberikan menggunakan Caverject 10 mcg, bubuk dan pelarut, ruang ganda: Paket
Caverject 10 mcg, bubuk dan pelarut, ruang ganda
Dosis yang tersedia 2.5; 5; 7.5; 10 mcg
Perawatan
Dosis awal alprostadil untuk disfungsi ereksi vaskular, psikogenik atau etiologi campuran adalah 2,5 mcg. Dosis kedua harus 5 mcg jika ada respons parsial dan 7,5 mcg jika tidak ada respons. Peningkatan bertahap berikutnya 5-10 mcg harus diberikan sampai dosis optimal tercapai. Jika tidak ada respon terhadap dosis yang diberikan, maka dosis berikutnya yang lebih tinggi dapat diberikan dalam waktu satu jam.Jika ada respon, harus ada jeda satu hari sebelum dosis berikutnya diberikan.
Untuk pasien dengan disfungsi ereksi asal neurologis yang membutuhkan dosis di bawah 2,5 mcg, kemungkinan mengidentifikasi dosis dengan Caverject harus dipertimbangkan. Bedak Suntik. Dimulai dengan dosis 1,25 mcg, jika tidak menimbulkan respons, dosis kedua harus 2,5 mcg. Terlepas dari dosis awal, dimungkinkan untuk menetapkan dosis dengan Caverject 10 mcg, bubuk dan pelarut, ruang ganda atau Caverject.
Bubuk suntik, dalam peningkatan yang sama dengan yang digunakan dalam pengobatan disfungsi ereksi non-neurologis.
Frekuensi injeksi maksimum yang disarankan tidak lebih dari sekali per hari dan tiga kali per minggu.
B Integrasi dengan diagnosis etiologi
Subyek tanpa bukti disfungsi neurologis: 10-20 mcg alprostadil untuk disuntikkan ke dalam corpora cavernosa dan dipijat melalui penis. Lebih dari 80% subjek dapat diharapkan untuk menanggapi dosis tunggal 20 mikrogram alprostadil.
Subyek dengan bukti disfungsi neurologis: Pasien-pasien ini diharapkan berespon terhadap alprostadil dosis rendah. Pada individu dengan disfungsi ereksi ringan atau disfungsi ereksi yang disebabkan oleh penyakit / trauma neurologis, dosis uji diagnostik tidak boleh melebihi 10 mcg dan dosis awal 5 mcg mungkin diindikasikan.
Jika "ereksi setelah injeksi alprostadil bertahan selama lebih dari satu" jam, terapi detumescent harus digunakan sebelum subjek meninggalkan klinik untuk mencegah risiko priapismus (lihat Bagian 4.9 - Overdosis). keluar dari rumah sakit, ereksi harus telah benar-benar berhenti dan penis harus dalam keadaan benar-benar lembek.
Jika tidak ada respons terhadap ereksi selama fase titrasi, pasien harus dipantau untuk kemungkinan timbulnya reaksi merugikan sistemik.
04.3 Kontraindikasi
Caverject tidak boleh digunakan pada pasien yang diketahui hipersensitif terhadap alprostadil atau salah satu eksipien, pada pasien yang memiliki kondisi yang dapat menyebabkan priapisme, misalnya anemia sel sabit, multiple myeloma atau leukemia; atau pada pasien dengan deformasi anatomi penis, seperti angulasi, fibrosis kavernosa, phimosis atau penyakit Peyronie. Pasien dengan implan penis tidak boleh diobati dengan Caverject.
Caverject tidak boleh digunakan pada pria yang aktivitas seksualnya tidak disarankan atau dikontraindikasikan (misalnya pasien dengan penyakit jantung berat).
04.4 Peringatan khusus dan tindakan pencegahan yang tepat untuk digunakan
Ereksi berkepanjangan dan/atau priapismus dapat terjadi. Pasien harus diminta untuk melaporkan setiap kasus ereksi yang berlangsung lama, seperti 4 jam atau lebih, kepada dokter mereka. Pengobatan priapismus tidak boleh ditunda lebih dari 6 jam (lihat Bagian 4.9 - Overdosis).
Ereksi yang menyakitkan lebih mungkin terjadi pada pasien dengan deformasi anatomi penis, seperti angulasi, phimosis, fibrosis kavernosa, penyakit atau plak Peyronie. Fibrosis penis, yang meliputi angulasi, nodul berserat, dan penyakit Peyronie, dapat terjadi setelah intrakavernosa. pemberian Caverject. Munculnya fibrosis dapat meningkat dengan meningkatnya durasi penggunaan obat. Sangat disarankan agar pasien ditindaklanjuti secara teratur, memeriksa penis dengan hati-hati, untuk tanda-tanda fibrosis penis atau penyakit Peyronie. Pengobatan dengan Caverject harus dihentikan pada pasien yang mengalami angulasi penis, fibrosis kavernosa atau penyakit Peyronie.
Pasien yang diobati dengan antikoagulan, seperti warfarin atau heparin, mungkin memiliki kecenderungan yang meningkat untuk perdarahan setelah injeksi intracavernous.
Pada beberapa pasien, injeksi Caverject dapat menyebabkan pendarahan kecil di tempat suntikan. Pada pasien dengan penyakit yang ditularkan melalui darah, ini dapat meningkatkan risiko penularan penyakit kepada pasangannya.
Caverject harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan riwayat serangan iskemik transien atau pada pasien dengan gangguan kardiovaskular yang tidak stabil.
Caverject tidak dimaksudkan untuk pemberian bersamaan dengan obat lain yang digunakan untuk pengobatan disfungsi ereksi (lihat juga 4.5 - Interaksi dengan obat lain dan bentuk interaksi lainnya).
Potensi penyalahgunaan Caverject harus diingat pada pasien dengan riwayat gangguan kejiwaan atau ketergantungan obat.
Mondar-mandir dan hubungan seksual dapat menyebabkan efek jantung dan paru pada pasien dengan penyakit jantung koroner, gagal jantung kongestif, atau penyakit paru-paru.
Caverject harus digunakan dengan hati-hati pada pasien tersebut.
Solusi Caverject yang dilarutkan dimaksudkan untuk sekali pakai.
Buang semua isi spuit yang tidak terpakai.
04.5 Interaksi dengan produk obat lain dan bentuk interaksi lainnya
Tidak ada interaksi yang diketahui.
Obat simpatomimetik dapat mengurangi efek alprostadil.
Alprostadil dapat meningkatkan efek obat antihipertensi, vasodilator, antikoagulan, dan penghambat agregasi trombosit.
Efek kombinasi alprostadil dengan obat lain untuk pengobatan disfungsi ereksi (misalnya sildenafil) atau obat lain yang mampu menginduksi ereksi (misalnya papaverin) belum diteliti secara formal. Obat-obatan tersebut tidak boleh digunakan dalam kombinasi. dengan alprostadil dengan pertimbangan potensi risiko menginduksi ereksi berkepanjangan.
04.6 Kehamilan dan menyusui
Ini tidak berlaku.
04.7 Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin
Ini tidak berlaku.
04.8 Efek yang tidak diinginkan
Reaksi merugikan yang paling sering terjadi setelah pemberian intracavernous adalah nyeri pada penis. 30% pasien melaporkan nyeri setidaknya sekali.
Nyeri dikaitkan dengan 11% dari suntikan yang diberikan.Dalam kebanyakan kasus, nyeri dinilai sebagai ringan atau sedang.
3% pasien menghentikan pengobatan karena nyeri.
Fibrosis penis, termasuk angulasi penis, nodul fibrotik dan penyakit Peyronie, dilaporkan pada 3% dari semua pasien yang berpartisipasi dalam uji klinis.Dalam studi yang dilakukan sendiri di mana durasi penggunaan hingga 18 bulan, kejadian fibrosis penis lebih tinggi. , sekitar 8%.
Hematoma dan memar di tempat suntikan, yang terkait dengan teknik injeksi daripada efek alprostadil, terjadi pada 3% dan 2% pasien, masing-masing.
Ereksi yang berkepanjangan (didefinisikan sebagai ereksi yang berlangsung 4 sampai 6 jam) dilaporkan pada 4% pasien. Priapisme (ereksi menyakitkan yang berlangsung enam jam atau lebih) terjadi pada 0,4%. Dalam sebagian besar kasus, detumescence spontan terjadi.
Reaksi obat yang merugikan yang telah dilaporkan dari uji klinis dan dari pengalaman pasca pemasaran tercantum dalam tabel di bawah ini:
Penyakit jantung:
Jarang: denyut ektopik supraventrikular
Gangguan oftalmologis:
Jarang: midriasis
Gangguan gastrointestinal:
Jarang: mual, mulut kering
Gangguan umum dan tempat suntikan:
Umum: hematoma; memar
Jarang: hematoma; pendarahan; gatal; peradangan; gangguan;
pembengkakan; busung; mati rasa dan kepekaan di tempat suntikan; sensasi panas di penis; perdarahan vena; kelemahan.
ujian:
Jarang: perdarahan uretra; hematuria; penurunan tekanan darah; peningkatan denyut jantung; peningkatan nilai kreatinin darah.
Gangguan pada sistem muskuloskeletal, jaringan ikat dan: tulang:
Umum: gangguan jaringan ikat (termasuk fibrosis penis, angulasi dan nodul fibrosa)
Jarang: kram kaki.
Infeksi dan infestasi:
Jarang: infeksi jamur; gejala dingin.
Gangguan pada sistem saraf:
Jarang: reaksi vasovagal; hipoestesia
Gangguan ginjal dan saluran kemih:
Jarang>: gangguan buang air kecil; peningkatan frekuensi buang air kecil; urgensi urin.
Gangguan pada sistem reproduksi dan payudara:
Sangat umum: nyeri pada penis
Umum: ereksi berkepanjangan; penyakit Peyronie.
Jarang: balanitis; priapismus; fimosis; ereksi yang menyakitkan; ejakulasi tidak normal; nyeri di testis, skrotum dan daerah panggul; edema testis dan skrotum; spermatokel; gangguan testis.
Gangguan pada kulit dan jaringan subkutan:
Jarang: ruam; gatal dan iritasi lokal; eritema skrotum; diaforesis; penebalan pada testis.
Gangguan pembuluh darah:
Jarang: hipotensi simtomatik; hipotensi, vasodilatasi; gangguan pembuluh darah perifer.
Sangat umum (≥ 1/10)
Umum (≥1 / 100,
Jarang (≥ 1/1000,
Benzil alkohol dapat menyebabkan reaksi hipersensitivitas.
04.9 Overdosis
Dalam studi klinis yang dilakukan dengan alprostadil tidak ada kasus overdosis yang diamati. Jika terjadi overdosis Caverject, diberikan secara intracavernosal, pasien harus ditempatkan di bawah pengawasan medis sampai efek sistemik telah teratasi atau sampai terjadi detumescence pada penis. Pengobatan simtomatik dari setiap gejala sistemik adalah tepat.
Pengobatan priapismus (ereksi berkepanjangan) tidak boleh ditunda lebih dari 6 jam. Terapi awal harus dilakukan dengan aspirasi penis. Menggunakan teknik aseptik, masukkan jarum kupu-kupu 19-21 G ke dalam corpus cavernosum dan aspirasi 20-50 ml darah, yang dapat menyebabkan detumescence penis. Jika perlu, prosedur ini dapat diulang pada sisi yang berlawanan dari penis sampai total maksimal 100ml darah telah disedot. Jika manuver ini terbukti tidak cukup, injeksi intracavernous obat alfa-adrenergik dianjurkan.Meskipun kontraindikasi biasa untuk pemberian vasokonstriktor intrapenik tidak berlaku untuk pengobatan priapisme, hati-hati disarankan saat melakukan operasi ini.tekanan darah dan denyut jantung harus dipantau terus menerus selama prosedur. Sangat hati-hati diperlukan pada pasien dengan penyakit jantung koroner, hipertensi yang tidak terkontrol, iskemia serebral dan pada individu yang memakai inhibitor monoamine oksidase (anti-MAO). Dalam kasus terakhir, tindakan harus tersedia untuk mengobati krisis hipertensi. Siapkan larutan fenilefrin pada konsentrasi 200 mcg / ml dan injeksikan 0,5 hingga 1,0 ml larutan setiap 5-10 menit. Atau, gunakan 20 mcg / ml larutan adrenalin Jika perlu, ini dapat diikuti dengan aspirasi darah lebih lanjut melalui jarum kupu-kupu yang sama. Dosis maksimum fenilefrin harus 1mg sedangkan adrenalin harus 100mcg (5ml larutan). Sebagai alternatif, metaraminol dapat digunakan, tetapi harus diingat bahwa krisis hipertensi yang mengancam jiwa telah dilaporkan. Jika bahkan tindakan ini gagal untuk mengatasi priapismus, pasien harus segera dirujuk ke ahli bedah untuk perawatan lebih lanjut yang, jika diperlukan, mungkin termasuk operasi shunt.
05.0 SIFAT FARMAKOLOGIS
05.1 Sifat farmakodinamik
Kelompok farmakoterapi: obat yang digunakan dalam disfungsi ereksi
Kode ATC: G04B E01
Alprostadil adalah bentuk alami dari prostaglandin E1 (PGE1). Alprostadil memiliki profil farmakologis yang sangat beragam; beberapa efek terpentingnya adalah: vasodilatasi dan penghambatan agregasi trombosit.Pada sebagian besar spesies hewan yang diperiksa alprostadil menyebabkan relaksasi otot retraktor penis dan korpus kavernosum uretra in vitro. Alprostadil juga menyebabkan relaksasi preparasi terisolasi dari korpus kavernosum dan spongiosum manusia serta segmen arteri kavernosa yang dikontrak oleh fenilefrin atau PGF2á in vitro. Dalam monyet "kuncir" (Macaca nemestrina), alprostadil meningkatkan suplai darah arteri kavernosa dalam hidup. Derajat dan durasi relaksasi otot polos kavernosa pada model hewan ini bergantung pada dosis. Alprostadil menginduksi ereksi dengan merelaksasi otot polos trabekula dan dengan melebarkan arteri kavernosa, yang menyebabkan perluasan ruang lakunar dan penjebakan darah dengan menekan venula terhadap tunika albuginea, suatu proses yang disebut "oklusif vena". Ereksi umumnya terjadi 5-15 menit setelah penyuntikan, durasinya tergantung dosis.
05.2 Sifat farmakokinetik
Caverject 10 mcg, bubuk dan pelarut, ruang ganda mengandung alprostadil sebagai bahan aktif dalam kompleks dengan alfadex.
Setelah rekonstitusi, kompleks segera terdisosiasi menjadi alprostadil dan alfadex.
Oleh karena itu, farmakokinetik alprostadil dalam Caverject 10 mcg, bubuk dan pelarut, ruang ganda tidak berubah dibandingkan dengan Caverject, bubuk injeksi.
ADME
Penyerapan: Untuk pengobatan disfungsi ereksi, alprostadil diberikan melalui suntikan ke dalam corpora cavernosa.
Distribusi: Setelah injeksi intracavernous dari 20 mikrogram alprostadil, konsentrasi plasma rata-rata alprostadil meningkat 22 kali lipat dari tingkat endogen awal sekitar 5 menit setelah injeksi.Konsentrasi alprostadil kembali ke tingkat endogen dalam waktu 2 jam setelah injeksi. Dalam plasma alprostadil terutama berikatan dengan albumin (81% terikat) dan pada tingkat yang lebih rendah pada fraksi IV-4 alfa-globulin (55% terikat).Tidak ada ikatan signifikan dengan eritrosit yang diamati, atau leukosit darah.
Metabolisme: alprostadil dengan cepat diubah menjadi senyawa yang dimetabolisme lebih lanjut sebelum diekskresikan.Setelah pemberian intravena, sekitar 80% alprostadil yang bersirkulasi dimetabolisme dalam 1 kali melalui paru-paru, terutama oleh beta- dan omega-oksidasi.
Oleh karena itu alprostadil yang masuk ke sirkulasi sistemik setelah injeksi intrakavernosa dimetabolisme dengan cepat Metabolit utama alprostadil adalah: 15-keto-PGE1, 15-keto-13,14-dihydro-PGE1 dan 13,14-dihydro-PGE1 . Berbeda dengan 15-keto-PGE1 dan 15-keto-13,14-dihydro-PGE1, yang hampir sama sekali tidak memiliki aktivitas biologis, 13,14-dihydro-PGE1 telah terbukti menurunkan tekanan darah dan menghambat tekanan darah.” Agregasi trombosit Konsentrasi plasma dari metabolit sirkulasi utama (15-keto-13,14-dihydro-PGE1) meningkat 34 kali lipat dari tingkat dasar endogen 10 menit setelah injeksi dan kembali ke tingkat dasar 2 jam setelah injeksi Konsentrasi plasma 13, 14-dihydro-PGE1 meningkat 7 kali lipat 20 menit setelah injeksi.
Eliminasi: Metabolit alprostadil diekskresikan terutama melalui ginjal dengan hampir 90% dosis intravena diekskresikan dalam urin dalam waktu 24 jam, sisanya diekskresikan dalam tinja.
Tidak ada bukti retensi jaringan alprostadil atau metabolitnya setelah pemberian intravena. Pada sukarelawan sehat, 70-90% alprostadil diekstraksi dan dimetabolisme secara ekstensif dalam satu bagian melalui paru-paru yang menghasilkan waktu paruh eliminasi yang pendek kurang dari satu menit.
Farmakokinetik dalam sub-populasi
Efek perubahan ginjal atau hati: Metabolisme lintas pertama paru adalah faktor utama yang mempengaruhi eliminasi sistemik alprostadil. Meskipun farmakokinetik alprostadil belum diperiksa secara formal pada pasien dengan insufisiensi ginjal atau hati, perubahan fungsi ginjal atau hati tidak diharapkan memiliki pengaruh besar pada farmakokinetik alprostadil.
05.3 Data keamanan praklinis
Efek praklinis diamati hanya pada paparan yang dianggap cukup melebihi paparan maksimum pada manusia, menunjukkan sedikit relevansi dengan penggunaan klinis.
Alprostadil yang diberikan secara subkutan dengan dosis hingga 0,2 mg / kg / hari tidak memiliki efek buruk pada fungsi reproduksi pada tikus jantan.
Sebuah baterai standar studi genotoksisitas tidak mengungkapkan potensi mutagenik alprostadil atau alprostadil / alfadex.
06.0 INFORMASI FARMASI
06.1 Eksipien
Kamar ganda caverject
Bubuk: laktosa monohidrat; natrium sitrat dihidrat; alfadex; asam hidroklorik; natrium hidroksida.
Pelarut: benzil alkohol; air untuk injeksi.
06.2 Ketidakcocokan
Tidak berhubungan.
06.3 Masa berlaku
Umur simpan produk obat dalam kemasan untuk dijual: 36 bulan.
Umur simpan produk obat setelah rekonstitusi
Stabilitas kimia dan fisik dalam penggunaan telah ditunjukkan selama 24 jam pada 25 ° C.
06.4 Tindakan pencegahan khusus untuk penyimpanan
Tidak ada tindakan pencegahan penyimpanan khusus.
06.5 Sifat kemasan langsung dan isi kemasan
Dua yang jelas, Tipe 1, Kartrid kaca borosilikat pertanian. Eur., Dibagi menjadi dua kompartemen dan disegel dengan piston karet bromobutil. Kartrid disegel dengan tutup aluminium yang berisi cakram karet bromobutil.
Dua jarum injeksi 29G.
Dua penyeka pembersih yang mengandung alkohol isopropil.
06.6 Petunjuk penggunaan dan penanganan
Instruksi untuk penggunaan
Untuk menyusun kembali, hubungkan jarum ke perangkat dengan menekan jarum ke ujung perangkat dan putar searah jarum jam sampai berhenti.
Lepaskan tutup pelindung luar dari jarum.
Putar plunger putih searah jarum jam sampai berhenti untuk menyusun kembali bubuk alprostadil.
Balikkan perangkat dua kali untuk memastikan larutan tercampur secara merata. Solusinya harus jelas. Lepaskan tutup pelindung bagian dalam dari jarum dengan hati-hati. Dengan menjaga perangkat tetap lurus, tekan plunger sejauh mungkin. Beberapa tetes akan muncul di ujung jarum.
Putar ujung plunger searah jarum jam untuk memilih dosis yang diinginkan.
Selebaran paket memberikan instruksi lengkap tentang rekonstitusi, pembersihan tempat suntikan dan cara menyuntikkan.
07.0 PEMEGANG OTORITAS PEMASARAN
Pharmacia Italia S.p.A., Milan
08.0 NOMOR OTORITAS PEMASARAN
Caverject 10 mcg, powder dan solvent, double chamber, 2 cartridge, AIC n. 029561139 / M
09.0 TANGGAL OTORISASI PERTAMA ATAU PEMBARUAN KUASA
01/01/2002
10.0 TANGGAL REVISI TEKS
14/04/2005