Bahan aktif: Neostigmin (neostigmin metil sulfat)
Solusi prostigmin untuk injeksi
Indikasi Mengapa Prostigmin digunakan? Untuk apa?
Kelompok Farmakoterapi
Prostigmin termasuk dalam kelas terapeutik obat parasimpatomimetik, dari jenis antikolinesterase.
Indikasi
Dalam operasi untuk profilaksis atonia usus sebelum dan sesudah operasi.
Pengobatan simtomatik miastenia gravis.
Dalam anestesiologi sebagai antagonis kurarizer (non-depolarisasi).
Kontraindikasi Bila Prostigmin tidak boleh digunakan
Hipersensitivitas yang sudah diketahui terhadap obat (dan bromida untuk tablet) atau salah satu eksipien.
Asma, penyakit Parkinson, obstruksi mekanis pada saluran pencernaan dan genitourinari, peritonitis.
Kewaspadaan penggunaan Apa yang perlu Anda ketahui sebelum menggunakan prostigmin
Produk harus digunakan dengan hati-hati pada subjek yang menderita bradikardia, infark miokard baru-baru ini, vagotonia, hipertiroidisme, aritmia jantung, tukak lambung, bronkitis spastik.
Saat memberikan dosis besar, injeksi atropin sebelumnya atau simultan dianjurkan.
Interaksi Obat atau makanan mana yang dapat mengubah efek Prostigmin?
Prostigmin mensinergikan efek depolarisasi fragaci.
Beberapa anestesi umum dan lokal, obat antiaritmia, antibiotik aminioglikosida dan zat lain yang mengganggu transmisi neuromuskular harus digunakan dengan hati-hati selama perawatan dengan produk, terutama pada pasien yang menderita amiaasthenia berat. Prostigmin dapat memperkuat efek depresi pada aktivitas pernapasan turunan morfin dan barbiturat.
Peringatan Penting untuk diketahui bahwa:
Neostigmin tidak boleh digunakan bersamaan dengan obat pelemas otot depolarisasi (seperti suksinilkolin).
Obat ini tidak dikontraindikasikan untuk penderita penyakit celiac.
Kehamilan dan menyusui
Meskipun risiko teratogenesis rendah, penggunaan Prostigmin pada bulan-bulan pertama kehamilan akan dihindari, serta untuk semua obat, kecuali dalam kasus kebutuhan mutlak.
Tidak diketahui apakah prostigmin juga diekskresikan dalam susu; dalam kasus apa pun, karena ini terjadi pada banyak obat, penggunaan produk tidak dianjurkan selama menyusui, agar bayi tidak terkena risiko menjalani tindakan obat dan potensi efek samping yang serius.
Dosis, Cara dan Waktu Pemberian Cara Pemakaian Prostigmin: Posology
Dalam operasi untuk profilaksis atonia usus pra dan pasca operasi, injeksi Prostigmin umumnya dilakukan sehari setelah operasi. Peristaltik usus terjadi 20 dan 30 menit setelah injeksi intramuskular atau subkutan intravena lambat 1 ampul (1 ml) .
Evakuasi usus dapat difasilitasi dengan enema 150-200 ml dengan 15-20% gliserin, sebaiknya diberikan sekitar 30 menit setelah injeksi.Jika evakuasi tidak terjadi dalam 4-5 jam, injeksi dapat diulang.
Dalam pengobatan simtomatik miastenia gravis dosis rata-rata adalah 10 tablet (150 mg) per 24 jam.
Dalam menetapkan dosis dan interval pemberian tunggal, respon individu dan kebutuhan khusus pasien individu harus diperhitungkan, serta fase eksaserbasi atau remisi penyakit.Jika rute oral tidak praktis (untuk contoh dalam kasus krisis miastenia akut) rute parenteral dapat digunakan (1 ampul 0,5 mg subkutan atau intramuskular; dosis selanjutnya akan ditetapkan berdasarkan respons pasien), kembali ke pemberian oral sesegera mungkin.
Dalam anestesi, sebagai antagonis curarizers (untuk menetralkan relaksasi otot akibat curare dan curare-like). Biasanya 0,5-2 mg diberikan perlahan secara intravena. N.B. Prostigmin hanya memusuhi aksi curare dan pelemas otot sintetik mirip curare, yaitu non-depolarisasi. Di sisi lain, dalam kasus obat depolarisasi ada efek sinergis. Tindakan pelemas otot di titik perlekatan ganglion tidak dimodifikasi secara substansial. Bahkan dalam kasus overdosis curare, dosis Prostigmin yang ditunjukkan di atas tidak boleh dilampaui secara signifikan.
Overdosis Apa yang harus dilakukan jika Anda mengonsumsi terlalu banyak Prostigmin?
Dalam kasus overdosis disengaja atau sukarela, gejala mungkin sebagai berikut: berkeringat, mual, muntah, air liur, bradikardia, sinkop, miosis, kram perut, diare, fasikulasi otot dan kontraksi.
Dalam kasus yang sangat parah, kelemahan otot dapat terjadi, yang melibatkan otot-otot pernapasan, dapat menyebabkan apnea dan menyebabkan anoksia serebral.
Selama pengobatan subjek miastenia, sangat penting untuk membedakan secara klinis krisis kolinergik overdosis dari krisis miastenia penyakit yang sedang berlangsung, karena pengobatan kedua sindrom ini berbeda secara radikal.
Untuk pengobatan krisis kolinergik akibat overdosis Prostigmin, penggunaan obat antikolinesterase harus segera dihentikan dan atropin sulfat diberikan dengan kecepatan 0,5 mg intravena, diulang setiap 20 menit secara subkutan atau intramuskular. pusat khusus untuk kemungkinan bantuan pernapasan.
Efek Samping Apa efek samping dari Prostigmin?
Fasikulasi otot, air liur, kolik perut, diare paling sering diamati. Lebih jarang, efek samping berikut telah dilaporkan:
- alergi: berbagai jenis reaksi dan anafilaksis;
- neurologis: pusing, kejang, kehilangan kesadaran, kantuk, sakit kepala, disartria, miosis, perubahan visual;
- kardiovaskular: aritmia jantung (bradikardia, takikardia, blok atrio-ventrikular, ritme nodal), perubahan non-spesifik pada EKG, henti jantung, sinkop, hipotensi;
- bronkopulmoner: peningkatan sekresi faring dan bronkial, sesak napas, bronkospasme, depresi, dan henti napas;
- dermatologis: urtikaria dan ruam kulit;
- gastrointestinal: mual, muntah, perut kembung;
- genitourinari: pollakiuria;
- otot: kram dan kejang, artralgia;
- berbagai: berkeringat, kehangatan, kelemahan.
Reaksi hipersensitivitas dapat terjadi pada subjek yang memiliki kecenderungan.
Dianjurkan untuk berkonsultasi dengan dokter atau apoteker Anda jika terjadi efek yang tidak diinginkan yang tidak disebutkan dalam selebaran ini.
Kadaluwarsa dan Retensi
Perhatian jangan menggunakan obat setelah tanggal kedaluwarsa yang tertera pada kemasan.
JAUHKAN PRODUK OBAT DARI JANGKAUAN DAN PENGLIHATAN ANAK-ANAK.
Batas waktu "> Informasi lainnya
Komposisi
Larutan prostigmin untuk injeksi: satu ampul 1 ml mengandung bahan aktif neostigmin metil sulfat 05 mg.
Eksipien: natrium klorida, air untuk injeksi.
Tablet prostigmin: Satu tablet prostigmin mengandung bahan aktif neostigmin bromida 15 mg.
Eksipien: laktosa, magnesium stearat, bedak, pati.
Paket
Larutan prostigmin untuk injeksi: 6 ampul 0,5 mg.
Tablet Prostigmin: 20 tablet 15 mg.
Sumber Paket Leaflet: AIFA (Badan Obat Italia). Konten yang diterbitkan pada Januari 2016. Informasi yang ada mungkin tidak up-to-date.
Untuk memiliki akses ke versi terbaru, disarankan untuk mengakses situs web AIFA (Badan Obat Italia). Penafian dan informasi yang berguna.
01.0 NAMA PRODUK OBAT -
PROSTIGMIN
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF -
Solusi prostigmin untuk injeksi
Satu botol berisi:
Prinsip aktif:
neostigmin metil sulfat 0,5 mg
Tablet Prostigmin:
Satu tablet mengandung:
Prinsip aktif:
neostigmin bromida 15 mg
03.0 FORMULIR FARMASI -
Prostigmin tersedia sebagai tablet untuk penggunaan oral dan dalam ampul untuk injeksi intramuskular, subkutan, atau intravena lambat.
04.0 INFORMASI KLINIS -
04.1 Indikasi Terapi -
Dalam operasi untuk profilaksis atonia usus sebelum dan sesudah operasi.
Pengobatan simtomatik miastenia gravis.
Dalam anestesiologi sebagai antagonis kurarizer (non-depolarisasi).
04.2 Posologi dan cara pemberian -
Dalam operasi untuk profilaksis atonia usus pra dan pasca operasi, injeksi Prostigmin umumnya dilakukan sehari setelah operasi. Peristaltik usus terjadi 20 dan 30 menit setelah injeksi intramuskular atau subkutan intravena lambat 1 ampul (1 ml) .
Evakuasi usus dapat difasilitasi dengan enema 150-200 ml dengan 15-20% gliserin, sebaiknya diberikan sekitar 30 menit setelah injeksi.Jika evakuasi tidak terjadi dalam 4-5 jam, injeksi dapat diulang.
Dalam pengobatan simtomatik miastenia gravis dosis rata-rata adalah 10 tablet (150 mg) per 24 jam. Dalam menetapkan dosis dan interval pemberian tunggal, respon individu dan kebutuhan khusus pasien individu harus diperhitungkan, serta fase eksaserbasi atau remisi penyakit.Jika rute oral tidak praktis (untuk contoh dalam kasus krisis miastenia akut) rute parenteral dapat digunakan (1 vial 0,5 mg subkutan atau intramuskular; dosis selanjutnya akan ditetapkan berdasarkan respons pasien), kembali ke pemberian oral sesegera mungkin.
Dalam anestesi, sebagai antagonis curarizers (untuk menetralkan relaksasi otot akibat curare dan curare-like). Biasanya 0,5-2 mg diberikan perlahan secara intravena.
N.B. Prostigmin hanya memusuhi aksi curare dan pelemas otot sintetik mirip curare, yaitu non-depolarisasi. Di sisi lain, dalam kasus obat depolarisasi ada efek sinergis. Tindakan pelemas otot di titik perlekatan ganglion tidak dimodifikasi secara substansial. Bahkan dalam kasus overdosis curare, dosis Prostigmin yang ditunjukkan di atas tidak boleh dilampaui secara signifikan.
04.3 Kontraindikasi -
Hipersensitivitas yang sudah diketahui terhadap obat (dan bromida untuk tablet) atau salah satu eksipien, asma, penyakit Parkinson, obstruksi mekanis pada saluran pencernaan dan genitourinari, peritonitis.
04.4 Peringatan khusus dan tindakan pencegahan yang tepat untuk digunakan -
Neostigmin tidak boleh digunakan bersamaan dengan obat pelemas otot depolarisasi (seperti suksinilkolin).
Produk harus digunakan dengan hati-hati pada subjek yang menderita bradikardia, infark miokard baru-baru ini, vagotonia, hipertiroidisme, aritmia jantung, tukak lambung, bronkitis spastik.
Saat memberikan dosis besar, injeksi atropin sebelumnya atau simultan dianjurkan.
Jauhkan dari jangkauan anak-anak.
04.5 Interaksi dengan produk obat lain dan bentuk interaksi lainnya -
Prostigmin bersinergi dengan efek obat depolarisasi.
Beberapa anestesi umum dan lokal, obat antiaritmia, antibiotik aminoglikosida dan zat lain yang mengganggu transmisi neuromuskular harus digunakan dengan hati-hati selama pengobatan dengan produk, terutama pada pasien dengan miastenia gravis.
Prostigmin dapat memperkuat efek depresi pada aktivitas pernapasan turunan morfin dan barbiturat.
04.6 Kehamilan dan menyusui -
Meskipun risiko teratogenesis rendah, penggunaan Prostigmin pada bulan-bulan pertama kehamilan akan dihindari, serta untuk semua obat, kecuali dalam kasus kebutuhan mutlak.
Tidak diketahui apakah prostigmin juga diekskresikan dalam susu; dalam kasus apa pun, karena ini terjadi pada banyak obat, penggunaan produk tidak dianjurkan selama menyusui, agar bayi tidak terkena risiko menjalani tindakan obat dan potensi efek samping yang serius.
04.7 Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin -
Tidak ada evaluasi obat pada kapasitas ini telah dilakukan sampai saat ini
04.8 Efek yang tidak diinginkan -
Fasikulasi otot, air liur, kolik perut, diare paling sering diamati. Lebih jarang, efek samping berikut telah dilaporkan:
alergi: berbagai jenis reaksi dan anafilaksis;
neurologis: pusing, kejang, kehilangan kesadaran, kantuk, sakit kepala, disartria, miosis, perubahan visual;
kardiovaskular: aritmia jantung (bradikardia, takikardia, blok atrio-ventrikular, ritme nodal), perubahan non-spesifik pada EKG, henti jantung, sinkop, hipotensi;
bronkopulmoner: peningkatan sekresi faring dan bronkial, sesak napas, bronkospasme, depresi dan henti napas;
dermatologis: urtikaria dan ruam kulit;
gastrointestinal: mual, muntah, perut kembung;
genitourinari: pollakiuria;
otot: kram dan kejang, artralgia;
berbagai: berkeringat, kehangatan, kelemahan.
Reaksi hipersensitivitas dapat terjadi pada subjek yang memiliki kecenderungan.
04.9 Overdosis -
Dalam kasus overdosis disengaja atau sukarela, gejala mungkin sebagai berikut: berkeringat, mual, muntah, air liur, bradikardia, sinkop, miosis, kram perut, diare, fasikulasi otot dan kontraksi.
Dalam kasus yang sangat parah, kelemahan otot dapat terjadi, yang melibatkan otot-otot pernapasan, dapat menyebabkan apnea dan menyebabkan anoksia serebral.
Selama pengobatan subjek miastenia, sangat penting untuk membedakan secara klinis krisis kolinergik overdosis dari krisis miastenia penyakit yang sedang berlangsung, karena pengobatan kedua sindrom ini berbeda secara radikal.
Untuk pengobatan krisis kolinergik akibat overdosis Prostigmin, penggunaan obat antikolinesterase harus segera dihentikan dan atropin sulfat diberikan dengan kecepatan 0,5 mg intravena, diulang setiap 20 menit secara subkutan atau intramuskular. pusat khusus untuk bantuan pernapasan.
05.0 SIFAT FARMAKOLOGI -
05.1 "Sifat farmakodinamik -
Sifat kolinergik Prostigmin disebabkan oleh stabilisasi asetilkolin melalui penghambatan kolinesterase, sehingga kerja asetilkolin, mediator fisiologis pada tingkat ujung saraf kolinergik pusat dan perifer, diintensifkan dan diperpanjang, hal yang sama juga terjadi pada barbiturat dan opiat.
Prostigmin juga memiliki "aksi kolinomimetik langsung pada otot rangka."
05.2 "Sifat farmakokinetik -
Tindakan penghambatan pada kolinesterase adalah reversibel.
Diberikan secara intramuskular, neostigmin metil sulfat diserap dengan cepat.
Dalam sebuah penelitian terhadap 5 pasien dengan miastenia gravis, puncak plasma terjadi setelah 30 menit, sedangkan waktu paruh berkisar antara 51 hingga 90 menit.Sekitar 80% obat dieliminasi dalam urin dalam waktu 24 jam; 50% dalam bentuk tidak berubah dan 30% dalam bentuk metabolisme.
Metabolisasi terjadi dengan hidrolisis dan oleh enzim mikrosomal hati.
Ikatan protein dengan albumin serum berfluktuasi dari 15 sampai 25%.
Dengan pemberian intravena, waktu paruh plasma berkisar antara 47 hingga 60 menit.
Efek farmakologis Prostigmin terjadi 20-30 menit setelah pemberian intramuskular dan berlangsung sekitar 2,5 sampai 4 jam.
Neostigmin bromida yang diberikan secara oral diserap dengan buruk dari saluran pencernaan. (Kira-kira 1-2% dari dosis 30 mg diberikan kepada pasien miastenia puasa)
Puncak plasma terjadi antara jam pertama dan kedua dengan variasi individu yang cukup besar.
Sebagai aturan, 15 mg neostigmin bromida secara oral setara dengan sekitar 0,5 mg neostigmin metil sulfat parenteral.
05.3 Data keamanan praklinis -
06.0 INFORMASI FARMASI -
06.1 Eksipien -
Satu botol 0,5 mg mengandung:
natrium klorida 8,35 mg;
air untuk injeksi q.s. menjadi 1ml.
Satu tablet 15 mg mengandung:
laktosa 150 mg;
magnesium stearat 0,25 mg;
bedak 5,5 mg.
tepung sesuai selera menjadi 230 mg
06.2 Ketidakcocokan "-
Tidak ada inkompatibilitas spesifik yang diketahui hingga saat ini.
06.3 Masa berlaku "-
Validitas paket utuh dan disimpan dengan benar: 5 tahun.
06.4 Tindakan pencegahan khusus untuk penyimpanan -
Kondisi pelestarian lingkungan biasa (menurut edisi F.U. IX)
06.5 Sifat kemasan langsung dan isi kemasan -
Prostigmin 6 ampul 1 ml:
(botol kaca menurut F.U. terlampir dalam kotak kardus dengan selebaran tertutup).
Prostigmin 20 tablet 15 mg:
(botol kaca gelap dengan tutup ulir dalam bahan termoplastik, dikemas dalam kotak kardus dengan selebaran tertutup).
06.6 Petunjuk penggunaan dan penanganan -
Tidak ada instruksi khusus untuk digunakan.
07.0 PEMEGANG "OTORISASI PEMASARAN" -
Valeant Pharmaceuticals Germany GmbH
Düsseldorfer Straße, 40 A
D - 65760 Eschborn
Jerman
08.0 NOMOR OTORITAS PEMASARAN -
Prostigmin 6 ampul AIC n °: 005277013
Prostigmin 20 tablet AIC n °: 005277025
09.0 TANGGAL OTORISASI PERTAMA ATAU PEMBARUAN OTORISASI -
Perpanjangan Juni 2005
10.0 TANGGAL REVISI TEKS -
01/06/2006