Bahan aktif: Flunitrazepam
Roipnol 1 mg tablet salut selaput
Mengapa Roipnol digunakan? Untuk apa?
KATEGORI FARMAKOTERAPEUTIK
Benzodiazepin dengan aksi hipnotis.
INDIKASI TERAPI
Pengobatan insomnia jangka pendek Benzodiazepin hanya diindikasikan bila gangguannya parah, melumpuhkan, atau menyebabkan orang tersebut menderita ketidaknyamanan yang parah.
Kontraindikasi Bila Roipnol tidak boleh digunakan
Myasthenia gravis. Penggunaan obat ini pada pasien yang diketahui hipersensitif terhadap benzodiazepin atau salah satu eksipien. Insufisiensi pernapasan yang parah. Sindrom apnea tidur.
Administrasi kepada anak. Insufisiensi hati yang parah.
Kewaspadaan Penggunaan Apa yang perlu Anda ketahui sebelum menggunakan Roipnol
Diakui bahwa, dalam kasus penggunaan benzodiazepin short-acting, gejala penarikan dapat muncul dalam interval antara satu dosis dan berikutnya, terutama pada dosis tinggi.
Durasi pengobatan.
Durasi pengobatan harus sesingkat mungkin (lihat Dosis, cara dan waktu pemberian). Secara umum, durasi pengobatan bervariasi dari beberapa hari hingga 2 minggu, hingga maksimal 4 minggu, termasuk periode penarikan bertahap.
Perpanjangan terapi di luar periode ini tidak boleh terjadi tanpa evaluasi ulang menyeluruh dari situasi klinis.
Mungkin bermanfaat untuk menginformasikan pasien bahwa durasi terapi akan terbatas dan untuk menjelaskan dengan tepat bagaimana dosis harus diturunkan secara progresif.
Selanjutnya, penting bahwa pasien diberitahu tentang kemungkinan fenomena rebound, untuk meminimalkan reaksi cemas yang mungkin muncul dari gejala tersebut dapat memicu pada penghentian obat.
Kelompok pasien tertentu.
Dosis yang diindikasikan untuk orang tua lebih rendah daripada orang dewasa (lihat Dosis, cara dan waktu pemberian). Benzodiazepin harus digunakan dengan hati-hati pada orang tua karena risiko sedasi dan / atau efek relaksan otot yang dapat menyebabkan jatuh, seringkali dengan konsekuensi serius. Demikian pula, pengurangan dosis diindikasikan pada pasien dengan gangguan fungsi hati dan pada pasien dengan gagal napas kronis karena risiko depresi pernapasan.
Interaksi Obat atau makanan mana yang dapat mengubah efek Roipnol?
Beri tahu dokter atau apoteker Anda jika Anda baru saja minum obat lain, bahkan obat tanpa resep.
Kombinasi dengan obat yang menekan susunan saraf pusat dapat mengintensifkan efek depresi pusat (antipsikotik, neuroleptik, hipnotik, ansiolitik/sedatif, antidepresan, analgesik narkotik, antiepilepsi, anestesi dan antihistamin sedatif).
Kombinasi Roipnol dengan obat yang menekan SSP, termasuk alkohol, dapat mempotensiasi efek pada parameter sedasi, respirasi dan hemodinamik.
Alkohol harus dihindari pada pasien yang memakai Roipnol (lihat Peringatan Khusus) Untuk peringatan tentang obat depresan SSP lainnya, termasuk alkohol, lihat Overdosis.
Dalam kasus analgesik narkotika, peningkatan efek euforia narkotika dapat terjadi yang dapat meningkatkan ketergantungan psikologis.
Senyawa yang menghambat enzim hati tertentu (terutama sitokrom P450) dapat meningkatkan aktivitas benzodiazepin dan agen mirip benzodiazepin. Kemungkinan interaksi dengan inhibitor CYP3A4 kuat (termasuk tetapi tidak terbatas pada yang tercantum di bawah) tidak dapat dikecualikan.
Antijamur azol: Flukonazol, Ketokonazol, Itrakonazol,
Simetidin
penghambat protease HIV
Gemfibrozil (PPAR-α-Agonist)
Antibiotik makrolida: Eritromisin, Klaritromisin, Telitromisin
Nefazodon (SNRI)
Statin
Verapamil (Ca2 + -Antagonis)
Jus anggur
Roipnol dapat diberikan bersamaan dengan agen antidiabetik oral dan antikoagulan.
Peringatan Penting untuk diketahui bahwa:
Benzodiazepin tidak diindikasikan sebagai pengobatan utama penyakit psikotik.
Penggunaan bersama alkohol / depresan SSP
Penggunaan bersamaan Roipnol dengan alkohol dan / atau obat-obatan dengan aktivitas depresan sistem saraf pusat harus dihindari Penggunaan bersamaan tersebut dapat meningkatkan efek klinis Roipnol, termasuk kemungkinan sedasi mendalam dan depresi pernapasan dan / atau kardiovaskular yang relevan secara klinis ( lihat Interaksi) Pasien sebaiknya disarankan untuk menghindari konsumsi minuman beralkohol saat terkena obat, karena efek samping yang saling mempotensiasi.
Riwayat medis penyalahgunaan alkohol atau narkoba
Roipnol harus digunakan dengan sangat hati-hati pada pasien dengan riwayat alkohol atau penyalahgunaan obat (lihat Interaksi)
Hipersensitivitas
Pada individu yang memiliki kecenderungan, reaksi hipersensitivitas, seperti ruam, angioedema, atau hipotensi, dapat terjadi.
Toleransi.
Setelah penggunaan berulang selama beberapa minggu, hilangnya kemanjuran benzodiazepin sehubungan dengan efek hipnotis dapat terjadi.
Insomnia yang kambuh.
Pada penghentian pengobatan, sindrom transien dapat terjadi, di mana gejala yang menyebabkan pengobatan dengan benzodiazepin kambuh dalam bentuk yang diperparah, bersama dengan insomnia rebound. Ini dapat disertai dengan reaksi lain, termasuk perubahan suasana hati, kecemasan, dan kegelisahan. Karena risiko penarikan atau gejala rebound lebih besar setelah penghentian pengobatan secara tiba-tiba, dianjurkan untuk mengurangi dosis secara bertahap.
Amnesia
Benzodiazepin dapat menyebabkan amnesia anterograde. Kondisi ini lebih sering terjadi dalam beberapa jam pertama setelah minum obat, dan oleh karena itu, untuk mengurangi risiko, pasien harus memastikan bahwa mereka dapat tidur tanpa gangguan selama 7-8 jam (lihat Efek Samping).
Reaksi psikiatri dan paradoks
Penggunaan benzodiazepin diketahui menyebabkan reaksi paradoks seperti kegelisahan, agitasi, lekas marah, agresi, kekecewaan, kemarahan, mimpi buruk, halusinasi, psikosis, perilaku yang tidak pantas dan efek perilaku merugikan lainnya. Reaksi ini lebih sering terjadi pada orang tua (lihat Efek yang tidak diinginkan).
Ketergantungan.
Penggunaan kronis benzodiazepin dan agen mirip benzodiazepin, bahkan pada dosis terapeutik, dapat menyebabkan pengembangan ketergantungan fisik dan psikologis pada obat ini (lihat Efek Samping).Risiko ketergantungan meningkat dengan dosis dan durasi pengobatan.risiko lebih tinggi pada pasien dengan riwayat alkohol dan/atau penyalahgunaan obat.
Penangguhan
Setelah ketergantungan fisik berkembang, penghentian pengobatan secara tiba-tiba akan disertai dengan gejala putus obat dan gejala rebound. Ini dapat terdiri dari sakit kepala, nyeri tubuh, kecemasan tingkat keparahan ekstrim, ketegangan, kegelisahan, kebingungan, lekas marah dan insomnia rebound. Dalam kasus yang parah, gejala berikut dapat terjadi: derealisasi, depersonalisasi, hiperakusis, mati rasa dan kesemutan pada ekstremitas, hipersensitivitas terhadap cahaya, kebisingan dan kontak fisik, halusinasi atau kejang.
Informasi penting tentang beberapa bahan
Roipnol mengandung laktosa. Jika Anda telah diberitahu oleh dokter Anda bahwa Anda memiliki intoleransi terhadap beberapa gula, hubungi dokter Anda sebelum mengambil produk obat ini.
Kehamilan dan menyusui
Kehamilan
Ada data yang cukup tentang flunitrazepam untuk mengevaluasi keamanannya dalam penggunaan selama kehamilan.
Jika produk diresepkan untuk wanita yang berpotensi melahirkan anak, pasien harus diberitahu tentang kesempatan untuk menghubungi dokternya untuk berhenti menggunakan produk jika dia berniat untuk hamil atau mencurigai dia hamil.
Meskipun flunitrazepam melewati plasenta buruk setelah dosis tunggal, pemberian jangka panjang selama trimester ketiga kehamilan harus dihindari.
Jika, untuk alasan medis yang serius, flunitrazepam diberikan selama periode terakhir kehamilan, atau selama persalinan, efek pada bayi baru lahir seperti hipotermia, hipotonia dan depresi pernapasan sedang karena tindakan farmakologis obat dapat terjadi.
Selain itu, bayi yang lahir dari ibu yang menggunakan benzodiazepin secara kronis selama akhir kehamilan dapat mengembangkan ketergantungan fisik dan mungkin berisiko mengalami gejala penarikan pada periode pascakelahiran (Lihat Peringatan Khusus).
Waktunya memberi makan
Karena benzodiazepin diekskresikan dalam ASI, flunitrazepam tidak boleh diberikan kepada ibu menyusui.
Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin
Sedasi, amnesia, gangguan kemampuan berkonsentrasi dan gangguan fungsi otot dapat berdampak buruk pada kemampuan mengemudi atau menggunakan mesin. Durasi tidur yang tidak cukup dapat meningkatkan kemungkinan gangguan kewaspadaan.
Dosis dan cara penggunaan Cara menggunakan Roipnol: Dosis
Dewasa 0,5-1 mg.
Dalam keadaan luar biasa dosis dapat ditingkatkan menjadi 2 mg.
Pasien lanjut usia harus mengambil setengah dosis yang ditunjukkan untuk orang dewasa.
Pasien dengan insufisiensi hati dan pasien dengan insufisiensi pernapasan kronis harus mengurangi dosis.
Obat harus diminum sebelum tidur.
Perawatan harus sesingkat mungkin. Secara umum, durasi pengobatan bervariasi dari beberapa hari hingga 2 minggu, hingga maksimal 4 minggu, termasuk periode penarikan bertahap.
Dalam kasus tertentu, perpanjangan di luar periode pengobatan maksimum mungkin diperlukan; perpanjangan tersebut tidak boleh terjadi tanpa penilaian ulang menyeluruh terhadap kondisi pasien. Pengobatan harus dimulai dengan dosis indikasi terendah.
Dosis maksimum tidak boleh dilampaui karena ini membawa risiko lebih besar dari efek samping SSP yang serius.
Overdosis Apa yang harus dilakukan jika Anda terlalu banyak mengonsumsi Roipnol?
Dalam kasus konsumsi / asupan dosis berlebihan Roipnol secara tidak sengaja, segera beri tahu dokter Anda atau pergi ke rumah sakit terdekat.
Seperti benzodiazepin lainnya, overdosis tidak boleh mengancam jiwa kecuali depresan SSP lainnya (termasuk alkohol) dikonsumsi secara bersamaan.
Dalam pengobatan overdosis obat apa pun, kemungkinan bahwa zat lain telah diambil pada saat yang sama harus dipertimbangkan
Gejala
Benzodiazepin umumnya menyebabkan mati rasa, ataksia, disartria dan nistagmus.
Overdosis Roipnol, bila diminum sendiri, jarang mengancam jiwa tetapi dapat menyebabkan arefleksia, apnea, hipotonia, hipotensi, depresi kardiorespirasi, dan koma.
Koma, jika terjadi, biasanya berlangsung beberapa jam tetapi dapat berlangsung lebih lama dan bersifat siklus, terutama pada pasien usia lanjut. Efek depresi pernapasan yang terkait dengan benzodiazepin lebih serius pada pasien dengan kondisi pernapasan.
Benzodiazepin meningkatkan efek obat depresan sistem saraf pusat, termasuk alkohol.
Perlakuan
Pantau tanda-tanda vital dan tentukan tindakan suportif sehubungan dengan status klinis pasien. Secara khusus, pasien mungkin memerlukan pengobatan simtomatik untuk efek kardiorespirasi atau efek sistem saraf pusat.
Penyerapan harus dicegah dengan metode yang tepat, misalnya pengobatan dengan arang aktif dalam waktu 1-2 jam Jika arang aktif digunakan, sangat penting untuk melindungi saluran pernapasan jika pasien tidak sadar.
Bilas lambung dapat dipertimbangkan jika beberapa obat tertelan, tetapi tidak sebagai tindakan rutin.
Dalam kasus depresi sistem saraf pusat yang parah, pertimbangan harus diberikan untuk penggunaan flumazenil (Anexate®), antagonis benzodiazepine. Ini hanya boleh diberikan di bawah pengawasan medis yang ketat. Flumazenil memiliki "waktu paruh yang pendek (kira-kira satu") . sekarang), jadi pasien yang diberikan harus dipantau setelah efeknya hilang. Flumazenil harus digunakan dengan sangat hati-hati dengan adanya obat yang dapat menurunkan ambang kejang (misalnya antidepresan trisiklik). Untuk penggunaan yang benar dari produk obat ini, silakan merujuk ke Ringkasan Karakteristik Produk untuk flumazenil (Anexate®).
Jika Anda memiliki pertanyaan tentang penggunaan Roipnol, tanyakan kepada dokter atau apoteker Anda
Efek Samping Apa efek samping dari Roipnol?
Seperti semua obat-obatan, Roipnol dapat menyebabkan efek samping, meskipun tidak semua orang mendapatkannya.
Sebagian besar efek yang tidak diinginkan terjadi terutama pada awal pengobatan dan, umumnya, efek ini hilang dengan perpanjangan administrasi.
Efek yang tidak diinginkan yang frekuensinya tidak dapat diperkirakan dari data yang tersedia:
- Reaksi hipersensitivitas, termasuk ruam, angioedema dan hipotensi
- Keadaan bingung
- Gangguan emosi
- Perubahan libido
- Depresi yang sudah ada sebelumnya dapat menjadi nyata
- Reaksi paradoks, seperti kegelisahan, agitasi, lekas marah, agresi, mania, kemarahan, mimpi buruk, halusinasi, psikosis, perilaku yang tidak pantas dan efek perilaku yang merugikan lainnya
- Ketergantungan Fisik: Penghentian terapi secara tiba-tiba dapat menyebabkan fenomena penarikan atau rebound
- Melecehkan
- Mati rasa di siang hari
- Sakit kepala
- Pusing
- Pengurangan kewaspadaan
- Ataxia
- Amnesia anterograde
- Gagal jantung
- Gagal jantung
- Depresi pernafasan
- Diplopia
- Gangguan gastrointestinal
- Reaksi kulit
- Kelemahan otot
- Kelelahan
- Air terjun
- Fraktur
Kepatuhan dengan instruksi yang terkandung dalam selebaran paket mengurangi risiko efek yang tidak diinginkan.
Jika salah satu efek samping menjadi serius atau jika Anda melihat efek samping yang tidak tercantum dalam selebaran ini, harap beri tahu dokter atau apoteker Anda.
Kadaluwarsa dan Retensi
Kedaluwarsa: lihat tanggal kedaluwarsa yang tertera pada kemasan.
Tanggal kedaluwarsa mengacu pada produk dalam kemasan utuh, disimpan dengan benar. Peringatan: jangan gunakan obat setelah tanggal kedaluwarsa yang tertera pada kemasan.
Obat-obatan tidak boleh dibuang melalui air limbah atau limbah rumah tangga. Tanyakan apoteker Anda bagaimana cara membuang obat-obatan yang tidak lagi Anda gunakan. Ini akan membantu melindungi lingkungan.
Jauhkan obat ini dari pandangan dan jangkauan anak-anak.
KOMPOSISI
Tiap tablet salut selaput mengandung:
Bahan aktif: flunitrazepam 1 mg.
Eksipien: dalam inti: laktosa anhidrat, selulosa mikrokristalin, hypromellose, povidone K 90 F, natrium pati glikolat, nila carmine, magnesium stearat. Dalam lapisan: hypromellose, etilselulosa, bedak, titanium dioksida, oksida besi kuning, triacetin, nila carmine.
BENTUK DAN ISI FARMASI
Tablet berlapis film. Roipnol 1 mg tablet salut selaput - 10 tablet yang dapat dibagi.
Sumber Paket Leaflet: AIFA (Badan Obat Italia). Konten yang diterbitkan pada Januari 2016. Informasi yang ada mungkin tidak up-to-date.
Untuk memiliki akses ke versi terbaru, disarankan untuk mengakses situs web AIFA (Badan Obat Italia). Penafian dan informasi yang berguna.
01.0 NAMA PRODUK OBAT
ROIPNOL 1 MG TABLET DILAPIS DENGAN FILM
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
Tiap tablet salut selaput mengandung:
Bahan aktif: flunitrazepam 1 mg.
Untuk daftar lengkap eksipien, lihat bagian 6.1.
03.0 FORMULIR FARMASI
Tablet berlapis film.
04.0 INFORMASI KLINIS
04.1 Indikasi Terapi
Pengobatan insomnia jangka pendek.
Benzodiazepin hanya diindikasikan bila gangguannya parah, melumpuhkan, atau membuat subjek sangat tidak nyaman.
04.2 Posologi dan cara pemberian
Penggunaan tablet Roipnol disediakan khusus untuk pasien dewasa.
Dosis standar
Dosis yang dianjurkan untuk pasien dewasa adalah 0,5-1 mg. Dalam keadaan luar biasa dosis dapat ditingkatkan menjadi 2 mg.
Pengobatan harus dimulai dengan dosis terendah yang direkomendasikan. Jangan melebihi dosis maksimum. Obat harus diminum sebelum tidur.
Durasi pengobatan
Perawatan harus sesingkat mungkin. Secara umum, durasi pengobatan bervariasi dari beberapa hari hingga 2 minggu, hingga maksimal 4 minggu, termasuk periode penarikan bertahap.
Dalam kasus tertentu, perpanjangan di luar periode pengobatan maksimum mungkin diperlukan; perpanjangan tersebut tidak boleh terjadi tanpa penilaian ulang menyeluruh terhadap kondisi pasien.
Saat memulai pengobatan, mungkin berguna untuk menginformasikan pasien bahwa durasi terapi akan terbatas dan menjelaskan dengan tepat bagaimana dosis harus diturunkan secara progresif.
Selanjutnya, penting bahwa pasien diberitahu tentang kemungkinan fenomena rebound, untuk meminimalkan reaksi cemas bahwa munculnya gejala tersebut pada akhirnya dapat memicu pada penghentian obat Durasi kerja, fenomena yang berkaitan dengan suspensi obat dapat terjadi pada interval antara satu dosis dengan dosis lainnya, terutama untuk dosis tinggi (lihat bagian 4.4).
Warga senior
Pasien lanjut usia harus diobati dengan setengah dosis dewasa yang direkomendasikan.
Pasien dengan gangguan fungsi hati
Pasien dengan gangguan fungsi hati harus mengambil dosis yang dikurangi.
Pasien dengan gagal napas
Pasien dengan gagal napas kronis harus mengurangi dosis (lihat bagian 4.4).
04.3 Kontraindikasi
- Myasthenia gravis
- Penggunaan obat ini pada pasien yang diketahui hipersensitif terhadap benzodiazepin atau salah satu eksipien.
- Insufisiensi pernapasan yang parah.
- Sindrom apnea tidur.
- Administrasi untuk anak-anak.
- Insufisiensi hati berat
04.4 Peringatan khusus dan tindakan pencegahan yang tepat untuk digunakan
Benzodiazepin tidak direkomendasikan untuk pengobatan utama penyakit psikotik.
Penggunaan bersama alkohol / depresan SSP
Penggunaan bersamaan Roipnol dengan alkohol dan / atau obat-obatan dengan aktivitas depresan sistem saraf pusat harus dihindari Penggunaan bersamaan tersebut dapat meningkatkan efek klinis Roipnol, termasuk kemungkinan sedasi mendalam dan depresi pernapasan dan / atau kardiovaskular yang relevan secara klinis ( lihat bagian 4.5) .
Riwayat medis penyalahgunaan alkohol atau narkoba
Roipnol harus digunakan dengan sangat hati-hati pada pasien dengan riwayat alkohol atau penyalahgunaan obat (lihat bagian 4.5).
Hipersensitivitas
Pada individu yang memiliki kecenderungan, reaksi hipersensitivitas, seperti ruam, angioedema, atau hipotensi, dapat terjadi.
Toleransi
Setelah penggunaan berulang selama beberapa minggu, hilangnya kemanjuran benzodiazepin sehubungan dengan efek hipnotis dapat terjadi.
Insomnia rebound
Setelah penghentian pengobatan hipnotis, sindrom sementara dapat terjadi di mana gejala yang menyebabkan pengobatan dengan benzodiazepin kambuh dalam bentuk yang diperparah, bersama dengan insomnia rebound. Ini dapat disertai dengan reaksi lain, termasuk perubahan suasana hati, kecemasan dan kegelisahan. Karena risiko penarikan atau gejala rebound lebih besar setelah penghentian pengobatan secara tiba-tiba, dianjurkan untuk mengurangi dosis secara bertahap.
Amnesia
Benzodiazepin dapat menyebabkan amnesia anterograde. Kondisi ini lebih sering terjadi dalam beberapa jam pertama setelah minum obat, dan oleh karena itu, untuk mengurangi risiko, pasien harus memastikan bahwa mereka dapat tidur tanpa gangguan selama 7-8 jam.
Reaksi psikiatri dan "paradoks"
Penggunaan benzodiazepin diketahui menyebabkan reaksi paradoks seperti kegelisahan, agitasi, lekas marah, agresi, mania, kemarahan, mimpi buruk, halusinasi, psikosis, perilaku yang tidak pantas dan efek perilaku merugikan lainnya. Jenis reaksi ini bisa sangat serius dan lebih mungkin terjadi pada orang tua.
Intoleransi laktosa
Pasien dengan masalah herediter yang jarang dari intoleransi galaktosa, defisiensi Lapp laktase atau malabsorpsi glukosa-galaktosa tidak boleh minum obat ini.
Penyalahgunaan dan kecanduan narkoba
Ketergantungan
Penggunaan kronis benzodiazepin dan agen mirip benzodiazepin, bahkan pada dosis terapeutik, dapat menyebabkan pengembangan ketergantungan fisik dan psikologis pada obat ini (lihat bagian 4.8).Risiko ketergantungan meningkat dengan dosis dan durasi pengobatan.risiko lebih tinggi pada pasien dengan riwayat alkohol dan/atau penyalahgunaan obat.
Untuk meminimalkan risiko kecanduan, benzodiazepin hanya boleh diresepkan setelah "evaluasi indikasi yang cermat" dan untuk waktu sesingkat mungkin. Kebutuhan untuk perawatan lebih lanjut harus dinilai dengan tepat.
Penangguhan
Setelah ketergantungan fisik berkembang, penghentian pengobatan secara tiba-tiba akan disertai dengan gejala putus obat dan gejala rebound. Ini dapat terdiri dari sakit kepala, nyeri tubuh, kecemasan tingkat keparahan ekstrim, ketegangan, kegelisahan, kebingungan, lekas marah dan insomnia rebound.
Dalam kasus yang parah, gejala berikut dapat terjadi: derealisasi, depersonalisasi, hiperakusis, mati rasa dan kesemutan pada ekstremitas, hipersensitivitas terhadap cahaya, kebisingan dan kontak fisik, halusinasi atau kejang.
Gunakan dalam populasi khusus
Gangguan fungsi hati
Perhatian dianjurkan saat menggunakannya pada pasien dengan gangguan fungsi hati.
Gangguan fungsi pernafasan
Dosis yang lebih rendah dianjurkan pada pasien dengan gagal napas kronis karena risiko depresi pernapasan.
Warga senior
Benzodiazepin harus digunakan dengan hati-hati pada orang tua karena risiko sedasi dan / atau efek relaksan otot yang dapat menyebabkan jatuh, seringkali dengan konsekuensi serius pada populasi ini.
Pada pasien usia lanjut dengan perubahan otak organik dan pada pasien yang lemah, dosis harus ditentukan dengan hati-hati, karena peningkatan sensitivitas terhadap obat.
04.5 Interaksi dengan produk obat lain dan bentuk interaksi lainnya
Kombinasi dengan obat depresan SSP dapat meningkatkan efek depresi sentral (antipsikotik, neuroleptik, hipnotik, ansiolitik / sedatif, antidepresan, analgesik narkotik, antiepilepsi, anestesi dan antihistamin sedatif).
Kombinasi Roipnol dengan obat yang menekan SSP, termasuk alkohol, dapat mempotensiasi efek pada parameter sedasi, respirasi dan hemodinamik.
Alkohol harus dihindari pada pasien yang memakai Roipnol (lihat bagian 4.4).
Untuk peringatan tentang obat depresan SSP lainnya, termasuk alkohol, lihat bagian 4.9.
Dalam kasus analgesik narkotika, peningkatan efek euforia narkotika dapat terjadi, yang dapat meningkatkan ketergantungan psikologis.
Senyawa yang menghambat enzim hati tertentu (terutama sitokrom P450) dapat meningkatkan aktivitas benzodiazepin dan agen mirip benzodiazepin. Kemungkinan interaksi dengan inhibitor CYP3A4 kuat (termasuk tetapi tidak terbatas pada yang tercantum di bawah) tidak dapat dikecualikan.
Antijamur azol: Flukonazol, Ketokonazol, Itrakonazol,
Simetidin
penghambat protease HIV
Gemfibrozil (PPAR-α-Agonist)
Antibiotik makrolida: Eritromisin, Klaritromisin, Telitromisin
Nefazodon (SNRI)
Statin
Verapamil (Ca2 + -Antagonis)
Jus anggur
Roipnol dapat diberikan bersamaan dengan agen antidiabetik oral dan antikoagulan.
04.6 Kehamilan dan menyusui
Kehamilan
Ada data yang cukup tentang flunitrazepam untuk mengevaluasi keamanannya dalam penggunaan selama kehamilan.
Jika produk diresepkan untuk wanita yang berpotensi melahirkan anak, pasien harus diberitahu tentang kesempatan untuk menghubungi dokternya untuk berhenti menggunakan produk jika dia berniat untuk hamil atau mencurigai dia hamil.
Meskipun flunitrazepam melewati plasenta buruk setelah dosis tunggal, pemberian jangka panjang selama trimester ketiga kehamilan harus dihindari. Jika, untuk alasan medis yang serius, flunitrazepam diberikan selama periode terakhir kehamilan atau selama persalinan, efek pada bayi baru lahir seperti hipotermia, hipotonia dan depresi pernapasan sedang karena tindakan farmakologis obat dapat terjadi.
Selain itu, bayi yang lahir dari ibu yang mengonsumsi benzodiazepin secara kronis selama akhir kehamilan dapat mengembangkan ketergantungan fisik dan mungkin berisiko mengalami gejala putus zat pada periode pascakelahiran (lihat bagian 4.4).
Waktunya memberi makan
Karena benzodiazepin diekskresikan dalam ASI, flunitrazepam tidak boleh diberikan kepada ibu menyusui (lihat bagian 5.2).
04.7 Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin
Sedasi (lihat bagian 4.5), amnesia, gangguan kemampuan berkonsentrasi dan gangguan fungsi otot dapat berdampak buruk pada kemampuan mengemudi atau menggunakan mesin. Durasi tidur yang tidak memadai dapat meningkatkan kemungkinan gangguan kewaspadaan.
Pasien harus disarankan untuk menghindari konsumsi minuman beralkohol saat terkena obat, karena saling meningkatkan efek samping.
04.8 Efek yang tidak diinginkan
Sebagian besar efek yang tidak diinginkan terjadi terutama pada awal pengobatan, dan efek ini umumnya hilang dengan perpanjangan pemberian.
Kategori frekuensi efek yang tidak diinginkan didefinisikan sebagai berikut:
Sangat umum (≥1 / 10);
Umum (≥1 / 100,
Jarang (≥1 / 1.000 hingga
Langka (≥1 / 10.000,
Sangat langka (
Tidak diketahui (frekuensi tidak dapat diperkirakan dari data yang tersedia)
04.9 Overdosis
Gejala
Benzodiazepin umumnya menyebabkan mati rasa, ataksia, disartria dan nistagmus.
Overdosis Roipnol, bila diminum sendiri, jarang mengancam jiwa tetapi dapat menyebabkan arefleksia, apnea, hipotonia, hipotensi, depresi kardiorespirasi, dan koma.
Koma, jika terjadi, biasanya berlangsung beberapa jam tetapi dapat berlangsung lebih lama dan bersifat siklus, terutama pada pasien usia lanjut. Efek depresi pernapasan yang terkait dengan benzodiazepin lebih serius pada pasien dengan kondisi pernapasan.
Benzodiazepin meningkatkan efek obat depresan sistem saraf pusat, termasuk alkohol.
Perlakuan
Pantau tanda-tanda vital dan tentukan tindakan suportif sehubungan dengan status klinis pasien. Secara khusus, pasien mungkin memerlukan pengobatan simtomatik untuk efek kardiorespirasi atau efek sistem saraf pusat.
Penyerapan harus dicegah dengan metode yang tepat, misalnya pengobatan dengan arang aktif dalam waktu 1-2 jam Jika arang aktif digunakan, sangat penting untuk melindungi saluran pernapasan jika pasien tidak sadar.
Bilas lambung dapat dipertimbangkan jika beberapa obat tertelan, tetapi tidak sebagai tindakan rutin.
Dalam kasus depresi sistem saraf pusat yang parah, pertimbangan harus diberikan untuk penggunaan flumazenil (Anexate), antagonis benzodiazepine. Ini hanya boleh diberikan di bawah pengawasan medis yang ketat. Flumazenil memiliki "waktu paruh pendek (sekitar satu" jam) . ), sehingga pasien yang diberikan harus dipantau setelah efeknya hilang. Flumazenil harus digunakan dengan sangat hati-hati dengan adanya obat-obatan yang dapat menurunkan ambang kejang (misalnya antirepresan trisiklik). Penggunaan yang benar dari produk obat ini, lihat Ringkasan Karakteristik Produk untuk flumazenil (Aneksat).
05.0 SIFAT FARMAKOLOGIS
05.1 Sifat farmakodinamik
Kelompok farmakoterapi: psikoleptik, hipnotis dan sedatif.
Kode ATC: N05CD03
Flunitrazepam adalah agonis benzodiazepin afinitas tinggi yang lengkap untuk reseptor benzodiazepin sentral. Ini memiliki sifat ansiolitik antikonvulsan dan obat penenang dan menimbulkan efek berikut: memperlambat kinerja psiko-motorik, amnesia, relaksasi otot dan induksi tidur.
05.2 Sifat farmakokinetik
Penyerapan
Flunitrazepam hampir sepenuhnya diserap setelah pemberian oral. 10-15% menjalani bagian hati pertama, membuat bioavailabilitas absolut (dibandingkan dengan larutan IV) sama dengan 70-90%. Konsentrasi plasma maksimum flunitrazepam adalah 6-11 ng / ml dan dicapai 0,75-2 jam setelah pemberian dosis oral 1 mg tunggal pada waktu perut kosong. Makanan mengurangi tingkat dan tingkat penyerapan flunitrazepam. Farmakokinetik linier pada rentang dosis 0,5 sampai 4 mg Dosis oral berulang yang diberikan setiap hari menyebabkan akumulasi moderat flunitrazepam dalam plasma (rasio akumulasi 1,6-1,7) Konsentrasi plasma flunitrazepam kondisi mapan tercapai setelah 5 hari Konsentrasi palung flunitrazepam pada kondisi tunak adalah 3-4 ng / ml setelah dosis oral berulang 2 mg.Konsentrasi plasma kondisi stabil dari metabolit N-desmetil yang aktif secara farmakologis hampir identik dengan molekul yang tidak berubah.
Distribusi
Distribusi flunitrazepam cepat dan luas. Volume distribusi pada kondisi tunak adalah 3-5 l / kg. Flunitrazepam 78% terikat pada protein plasma.
Penyerapan flunitrazepam oleh CSF pada manusia berlangsung cepat Persimpangan penghalang plasenta dan aliran flunitrazepam ke dalam ASI terjadi secara perlahan dan dalam jumlah kecil setelah dosis tunggal.
Biotransformasi
Flunitrazepam hampir sepenuhnya dimetabolisme. Sekitar 80% dan 10% dari senyawa berlabel ditemukan dalam feses dan urin, masing-masing Metabolit plasma utama adalah 7-amino-flunitrazepam dan N-desmethyl-flunitrazepam. Metabolit urin utama adalah 7-amino-flunitrazepam.
Eliminasi
Kurang dari 2% dari dosis yang diberikan diekskresikan melalui ginjal sebagai molekul yang tidak berubah dan sebagai N-desmethyl-flunitrazepam.N-desmethyl-flunitrazepam secara farmakologis aktif pada manusia, meskipun tidak sebanyak flunitrazepam dan kadar plasma yang diperoleh pada keadaan stabil setelah pemberian dari 2 mg setiap hari flunitrazepam berada di bawah konsentrasi efektif minimum metabolit.
Waktu paruh eliminasi flunitrazepam adalah antara 16 dan 35 jam.Waktu paruh N-desmetil-flunitrazepam adalah 28 jam. Pembersihan plasma total 120-140 ml / menit.
Farmakokinetik pada kelompok pasien tertentu
Warga senior
Tidak ada perubahan terkait usia dalam farmakokinetik flunitrazepam.
Pasien dengan insufisiensi ginjal
Farmakokinetik bagian aktif flunitrazepam pada pasien dengan insufisiensi ginjal serupa dengan yang terlihat pada subyek sehat.
Pasien dengan insufisiensi hati
Farmakokinetik flunitrazepam dan N-desmethyl-flunitrazepam pada pasien dengan insufisiensi hati serupa dengan yang terlihat pada sukarelawan sehat.
05.3 Data keamanan praklinis
Uji toksisitas akut pada mencit memberikan nilai LD50 2000 mg/kg setelah pemberian oral dan 1600 mg/kg setelah pemberian intraperitoneal.
Studi toksisitas subakut dan kronis dilakukan pada spesies hewan yang berbeda dan pada dosis yang berbeda sesuai dengan skema berikut:
Tikus:
50, 100 dan 200 mg / kg / hari diberikan secara oral selama 13 minggu
50, 100 dan 200 mg/kg/hari diberikan secara oral selama 18 bulan.
Anjing:
10, 20 dan 30 mg / kg / hari diberikan secara parenteral selama 13 minggu
5, 15 dan 50 mg/kg/hari diberikan secara parenteral selama 6 bulan.
Perawatan tidak menyebabkan tanda-tanda yang mengacu pada efek toksik, atau perubahan berat badan yang signifikan.
Pada pemeriksaan otopsi tidak ditemukan perubahan makroskopik pada organ atau sistem utama, maupun neoformasi.
Pemeriksaan histologis mengkonfirmasi temuan otopsi.
Karsinogenisitas
Studi karsinogenisitas dua tahun dilakukan pada tikus dan tikus dengan dosis masing-masing hingga 25 dan 50 mg / kg / hari, diberikan secara oral. Dalam kedua studi, pemeriksaan histologis jaringan yang berbeda tidak menunjukkan tanda-tanda yang jelas dari karsinogenisitas flunitrazepam.
Mutagenisitas
Potensi mutagenik flunitrazepam diselidiki dalam serangkaian tes genotoksik yang dilakukan pada mamalia dan bakteri. Sementara aktivitas mutagenik ditemukan pada bakteri, tes in vitro Dan in vivo dilakukan pada sel mamalia tidak menunjukkan aktivitas genotoksik. Aktivitas yang ditemukan pada bakteri tidak diyakini relevan dengan paparan manusia.
Kesuburan terganggu
Studi yang dilakukan pada tikus dengan dosis hingga 25 mg / kg tidak mengungkapkan efek yang tidak diinginkan pada kesuburan dan perkembangan awal embrio.
Teratogenisitas
Studi yang dilakukan pada tikus (hingga 25 mg / kg / hari), kelinci (hingga 5 mg / kg / hari) dan tikus (hingga 100 mg / kg / hari), tidak menunjukkan "aksi teratogenik flunitrazepam bahkan pada dosis hipnotis.
06.0 INFORMASI FARMASI
06.1 Eksipien
Di inti: laktosa anhidrat, selulosa mikrokristalin, hypromellose, povidone K 90 F, natrium pati glikolat, nila carmine, magnesium stearat. Dalam lapisan: hypromellose, etilselulosa, bedak, titanium dioksida, oksida besi kuning, triacetin, nila carmine.
06.2 Ketidakcocokan
Tidak berhubungan.
06.3 Masa berlaku
5 tahun.
06.4 Tindakan pencegahan khusus untuk penyimpanan
Obat ini tidak memerlukan kondisi penyimpanan khusus.
06.5 Sifat kemasan langsung dan isi kemasan
Produk ini dikemas dalam kemasan blister tertutup dalam kotak kardus. Lepuh terbuat dari bahan plastik thermoformed ditambah dengan pita aluminium.
Roipnol 1 mg tablet salut selaput - 10 tablet salut selaput dengan tanda pecah.
06.6 Petunjuk penggunaan dan penanganan
Tidak ada instruksi khusus.
07.0 PEMEGANG OTORITAS PEMASARAN
Roche S.p.A. - Piazza Durante 11 - 20131 Milan
08.0 NOMOR OTORITAS PEMASARAN
Roipnol 1 mg tablet salut selaput AIC n ° 023328077
09.0 TANGGAL OTORISASI PERTAMA ATAU PEMBARUAN KUASA
Tanggal pembaruan terakhir: Juni 2010
10.0 TANGGAL REVISI TEKS
Juni 2012
