Potensi dan efektivitas obat

KEKUATAN OBAT

Seperti yang Anda lihat dari grafik kita berada di hadapan sigmoid (skala logaritmik) baik untuk obat A, untuk obat B, dan untuk obat C. Sekarang kita pergi untuk mengamati berapa konsentrasi obat yang memberi kita 50% dari efek 50% efek sesuai dengan konsentrasi obat tertentu yang disebut EC50.

Apa yang bisa kita lihat dari grafik ini? Dari grafik ini dapat disimpulkan bahwa obat A, obat B dan obat C mempunyai efek yang sama tetapi potensinya berbeda.

Mengapa obat A lebih manjur? Obat A lebih poten karena mencapai 50% efek pada konsentrasi yang lebih rendah daripada obat B dan obat C.

Obat dengan EC50 terendah adalah yang paling ampuh, jadi semakin Anda bergerak ke kiri semakin banyak daya yang meningkat. Biasanya, ketika membandingkan molekul berbeda yang memiliki efek yang sama, kami memilih molekul yang memiliki efek lebih besar pada konsentrasi yang lebih rendah. Menggunakan obat yang memiliki efek konsentrasi rendah berarti mengurangi kemungkinan efek samping.

KEEFEKTIFAN

Dengan istilah kemanjuran yang kami maksud adalah kekuatan yang dimiliki molekul dalam mencapai efek maksimum. Juga dalam grafik ini kami memiliki tiga sigmoid yang mewakili tiga obat dengan efek farmakologis yang sama, tetapi dengan karakteristik yang berbeda. Obat A lebih poten daripada obat B dan C karena memiliki EC50 yang lebih rendah. Obat A dan B memiliki efektivitas yang sama karena keduanya mencapai 100%; di sisi lain, obat C adalah obat A dan B yang paling tidak efektif dan paling tidak poten.

Kemanjuran obat sesuai dengan modifikasi konformasi reseptor, oleh karena itu dengan induksi respon biologis dalam sel. Khasiat ini juga bisa disebut AKTIVITAS INTRINSIK, karena hanya molekul yang memiliki kemampuan memodifikasi reseptor yang memiliki khasiat tertentu. Kemanjuran ditunjukkan dengan dan berbanding lurus dengan hubungan yang dibuat antara obat - reseptor.Dalam istilah matematika kita dapat mengatakan bahwa agonis memiliki = 1 karena efek farmakologisnya berbanding lurus dengan hubungan obat - reseptor. Antagonis memiliki = 0 dan itu berarti efeknya nol karena dapat mengikat reseptor tetapi tidak menyebabkan modifikasi konformasi reseptor, sehingga tidak memiliki aktivitas intrinsik.Sebaliknya, agonis parsial didefinisikan sebagai molekul yang memiliki antara 0 dan 1 karena molekul gagal memodifikasi reseptor secara memadai untuk mencapai kemanjuran maksimum.