Obat antikolinergik

Umum dan Klasifikasi

Obat antikolinergik adalah bahan aktif yang mengerahkan aktivitas tipe antagonis terhadap reseptor asetilkolin.

Tergantung pada daerah di mana mereka bertindak, dan tergantung pada jenis reseptor kolinergik yang berinteraksi dengan mereka, obat antikolinergik mampu memediasi berbagai proses fisiologis.
Dalam hal ini, obat antikolinergik secara substansial dapat dibagi menjadi dua kelompok makro, seperti:

• Antagonis muskarinik (karena bekerja pada tingkat reseptor untuk asetilkolin tipe muskarinik);
• Antagonis nikotinik (karena berinteraksi dengan reseptor asetilkolin nikotinat).

Antagonis muskarinik

Seperti disebutkan, antagonis muskarinik - atau antimuskarinik, jika Anda suka - adalah obat antikolinergik yang melakukan aktivitasnya dengan berinteraksi dengan reseptor asetilkolin tipe muskarinik.
Pada dasarnya, ada lima jenis reseptor muskarinik:

• M1, terutama hadir di kelenjar, otak dan ganglia simpatik;
• M2, terletak terutama di otot polos, jantung dan otak;
• M3, sebagian besar terdapat di otot polos (seperti gastrointestinal), otak dan kelenjar;
• M4; hadir di otak;
• M5; terutama terletak di mata dan otak.

Nenek moyang dari jenis obat antikolinergik ini adalah atropin, sebuah molekul yang mampu memusuhi kelima jenis reseptor muskarinik yang ada di tubuh kita secara non-selektif.

Namun, di pasaran ada obat antimuskarinik yang diformulasikan sedemikian rupa untuk mengerahkan aksinya secara selektif, hanya terhadap jenis reseptor tertentu.
Bahan aktif seperti skopolamin, ipratropium, tiotropium, solifenacin, darifenacin, oxybutynin dan trihexyphenidyl termasuk dalam golongan obat antimuskarinik.

Aplikasi dan penggunaan terapeutik

Tergantung pada jenis reseptor muskarinik yang berinteraksi dengan obat antikolinergik, respons biologis yang berbeda dapat diperoleh.
Secara umum, respons terhadap antagonis muskarinik dapat dikatakan mencakup:

• Penurunan kontraktilitas otot polos saluran pencernaan dan saluran kemih (khususnya, tindakan ini dilakukan oleh antagonis reseptor tipe M3);
• Bronkodilatasi (karena "antagonisasi reseptor M3 yang ada di bronkus);
• Pengurangan sekresi lambung dan sekresi kelenjar, termasuk sekresi saliva dan mukosiliar;
• Dilatasi pupil (midriasis).

Oleh karena itu, agen antimuskarinik dapat digunakan dalam pengobatan berbagai penyakit dan gangguan, seperti:

• kejang gastrointestinal;
• Beser
• Mual dan muntah (terutama disebabkan oleh mabuk perjalanan);
• Tremor, kekakuan otot dan air liur, yang menjadi ciri penyakit Parkinson dan parkinsonisme;
• Gejala yang berhubungan dengan kondisi seperti asma atau bronkitis kronis (bronkokonstriksi).

Tindakan midriatik antimuskarinik, di sisi lain, dieksploitasi dalam oftalmologi selama kinerja pemeriksaan mata dan pemeriksaan medis.

Efek samping

Tentu saja, jenis efek samping dan intensitas terjadinya dapat sangat bervariasi dari individu ke individu, juga tergantung pada jenis bahan aktif yang digunakan, rute pemberian obat dan sensitivitas yang ditunjukkan oleh setiap pasien dalam pengobatan. perbandingan obat yang sama.
Bagaimanapun, efek samping utama yang dianggap berasal dari penggunaan - terutama jika berkepanjangan - antagonis muskarinik adalah:

• Mulut kering
• Midriasis (efek samping yang, seperti disebutkan, kadang-kadang dimanfaatkan dalam oftalmologi);
• Kesulitan buang air kecil (efek yang tidak diinginkan yang, seperti yang telah kita lihat, dalam beberapa kasus berguna untuk melawan gejala kandung kemih yang terlalu aktif);
• Penglihatan kabur
• Ketakutan dipotret;
• Sembelit;
• Kantuk;
• Kebingungan;
• Takikardia (efek samping yang cukup jarang).

Antagonis nikotin

Antagonis nikotinik adalah obat antikolinergik yang bekerja pada tingkat reseptor asetilkolin nikotinat.
Bahan aktif yang termasuk golongan obat antikolinergik ini terutama digunakan sebagai relaksan otot. Oleh karena itu, obat ini banyak digunakan untuk mendukung intervensi bedah atau selama pelaksanaan beberapa jenis pemeriksaan endoskopi.

Klasifikasi dan mekanisme aksi

Obat antikolinergik yang memusuhi reseptor nikotinik dari asetilkolin mengerahkan aktivitas penghambatan neuromuskular; untuk alasan ini mereka sering didefinisikan sebagai relaksan otot dengan tindakan perifer.
Antikolinergik yang dimaksud, pada kenyataannya, mengikat reseptor nikotinik yang ada di lempeng neuromuskular, sehingga menyebabkan penurunan sinyal asetilkolin dan, akibatnya, relaksasi otot.
Lebih tepatnya, obat ini dapat dibagi menjadi:

• Relaksan otot depolarisasi dengan aksi perifer, kelompok yang termasuk dalam suksinilkolin;
• Relaksan otot dengan aksi perifer non-depolarisasi, kelompok yang mengandung bahan aktif seperti atracurium, rocuronium dan vecuronium.

Efek samping

Juga dalam hal ini, jenis efek yang tidak diinginkan dan intensitas terjadinya dapat bervariasi dari satu pasien ke pasien lain, baik sebagai fungsi dari jenis bahan aktif yang dipilih dan sebagai fungsi dari sensitivitas setiap individu terhadap obat yang digunakan. .
Namun, banyak dari obat antikolinergik ini dapat menyebabkan efek samping, seperti:

• Bronkospasme;
• Asma;
• Hipotensi;
• Gangguan kardiovaskular;
• eritema;
• Gatal;
• Urtikaria.

Bagaimanapun, untuk informasi lebih rinci tentang penggunaan, mekanisme aksi dan efek samping dari obat antikolinergik jenis ini, silakan merujuk ke artikel khusus yang sudah ada di situs ini: Relaksan otot.