Pilokarpin

Pilocarpine adalah alkaloid, zat alami yang diekstrak dari daun Pilocarpus jaborandi. Karena aktivitas parasimpatomimetik muskariniknya (berinteraksi dengan reseptor asetilkolin perifer), pilocarpine terutama digunakan dalam oftalmologi sebagai stimulan untuk sekresi air mata.Istilah parasimpatomimetik mengacu pada kemampuannya untuk merangsang aktivitas sistem saraf parasimpatis. , istirahat, pencernaan dan penyimpanan energi; tidak mengherankan, pilocarpine juga digunakan untuk meningkatkan sekresi saliva, sementara kemampuannya untuk meningkatkan peristaltik usus diketahui.

Meskipun pilocarpine dapat meningkatkan pertumbuhan rambut, menyebabkan efek rubefacient yang nyata (jika diterapkan secara lokal menyebabkan hiperemia dan berkeringat), dan memperlambat detak jantung, aplikasi farmakologis utamanya menyangkut sektor oftalmologi. Selain meningkatkan lakrimasi, pada kenyataannya, pilocarpine menghasilkan miosis, yaitu penyempitan pupil; dalam bentuk tetes mata, telah lama menjadi obat utama dalam memerangi glaukoma, meskipun dapat dikaitkan dengan gangguan lokal, seperti lakrimasi, hiperemia konjungtiva dan variasi refraksi. Dalam oftalmologi, pilocarpine juga digunakan untuk mengurangi kemungkinan silau pada malam hari pada pasien yang baru saja menjalani implantasi lensa intraokular phakic; penggunaan pilocarpine pada konsentrasi rendah (1%) akan meringankan gejala ini dengan mempersempit pupil.

Seperti disebutkan, dalam bentuk tablet untuk diminum, pilocarpine digunakan dalam pengobatan xerostomia (mulut kering karena air liur yang buruk), efek samping yang tidak menyenangkan dari terapi radiasi di leher atau kepala. Jika di satu sisi menginduksi peningkatan air liur, di sisi lain zat ini meningkatkan keringat, sekresi pankreas dan usus dan sekresi lendir dari sistem pernapasan; itu juga meningkatkan tonus dan motilitas otot polos di usus. , saluran kemih, kandung kemih, saluran empedu, dan bronkus.

Diberikan secara oral, pilocarpine mulai menghasilkan efek pertamanya dalam 20-30 menit, dengan puncaknya setelah 1 jam dan durasi kerja sekitar 3 jam. Tingkat penyerapan berkurang jika obat diambil dengan makanan tinggi lemak. Memiliki tindakan jangka pendek, perlu menggunakan administrasi setidaknya dua kali sehari.

Efek pilocarpine yang tidak diinginkan adalah tipikal dari stimulasi kolinergik dan bergantung pada dosis; di antara mereka yang terjadi dengan frekuensi yang lebih besar kita ingat peningkatan keringat, pollakiuria, bronkokonstriksi, mual, kram perut, diare, muka memerah, menggigil, pusing dan asthenia. Berkeringat, khususnya, adalah penyebab utama penghentian pengobatan. Tidak mengherankan, pilocarpine juga digunakan dalam apa yang disebut tes keringat, tes yang berguna dalam diagnosis cystic fibrosis. Pada pasien yang diperiksa, setelah stimulasi dengan pilocarpine, konsentrasi klorin dan natrium dalam keringat yang dikeluarkan diukur; pada kenyataannya, subjek dengan cystic fibrosis atau mucoviscidosis (penyakit keturunan) memiliki konsentrasi klorin yang sangat tinggi dalam keringat.