MONOKET - LEAFLET PAKET - SELEBARAN

Utama / selebaran / 2021

Monoket - Leaflet Paket

Indikasi Kontraindikasi Kewaspadaan penggunaan Interaksi Peringatan Dosis dan cara penggunaan Overdosis Efek yang tidak diinginkan Umur simpan dan penyimpanan Komposisi dan bentuk sediaan

Bahan aktif: Isosorbide-5-mononitrate

Monoket 60 mg tablet rilis yang dimodifikasi

Sisipan paket monoket tersedia untuk ukuran paket:

Monoket 60 mg tablet rilis yang dimodifikasi
Monoket 50 mg kapsul keras lepas lama
Monoket tablet 20 mg, Monoket tablet 40 mg

Indikasi Mengapa Monoket digunakan? Untuk apa?

Monoket mengandung zat aktif isosorbide-5-mononitrate, yang termasuk dalam kelompok obat yang disebut "nitrat organik".

"Nitrat organik" adalah obat vasodilator yang digunakan pada penyakit jantung, mengendurkan pembuluh darah, memperlancar aliran darah yang membawa nutrisi ke jantung.

Monoket ditunjukkan:

dalam terapi pemeliharaan penyakit jantung yang ditandai dengan "penyumbatan arteri koroner, pembuluh darah yang membawa darah ke jantung (insufisiensi koroner);
dalam pencegahan serangan penyakit jantung yang dimanifestasikan oleh nyeri dada (angina pectoris) yang mungkin juga mengikuti serangan jantung, mungkin disertai dengan melemahnya jantung (gagal jantung) juga dalam kombinasi dengan obat-obatan yang mampu meningkatkan kekuatan kontraksi jantung (kardiotonik) dan obat-obatan yang digunakan untuk mengobati tekanan darah tinggi (diuretik).

Monoket tidak diindikasikan untuk serangan mendadak nyeri dada (serangan angina pectoris).

Kontraindikasi Bila Monoket tidak boleh digunakan

Jangan mengambil Monoket jika:

Anda alergi terhadap isosorbid-5-mononitrat, nitrat organik atau salah satu bahan lain dari obat ini (tercantum di bagian 6);
serangan jantung sedang berlangsung;
memiliki penurunan tekanan darah yang nyata (yang dapat terjadi pada banyak situasi serius seperti kolaps sirkulasi, syok kardiogenik, hipovolemia);
menderita peningkatan ketebalan otot jantung dengan obstruksi aliran darah normal (kardiomiopati obstruktif hipertrofik);
memiliki penyakit yang melibatkan lapisan jantung, yaitu perikardium (khususnya, perikarditis konstriktif, tamponade jantung);
menderita peningkatan tekanan darah di pembuluh darah paru-paru (hipertensi paru primer);
Anda sedang mengonsumsi obat-obatan untuk mengobati disfungsi ereksi (misalnya sildenafil, tadalafil, vardenafil) (lihat bagian "Obat lain dan Monoket").

Kewaspadaan penggunaan Apa yang perlu Anda ketahui sebelum menggunakan Monoket

Bicaralah dengan dokter Anda sebelum mengambil Monoket.

Secara khusus, beri tahu dokter Anda:

jika Anda menderita penyakit mata yang disebabkan oleh peningkatan tekanan cairan di dalam mata (glaukoma);
jika Anda menderita penurunan berat hemoglobin dalam darah, zat yang membawa oksigen dalam darah (anemia yang ditandai);
jika Anda menderita peningkatan aktivitas kelenjar, yang dikenal sebagai 'tiroid', yang menyebabkan beberapa hormon yang disebut 'hormon tiroid' meningkat dalam darah (hipertiroidisme);
dalam kasus cedera kepala (trauma kepala);
jika terjadi pendarahan di otak akibat pecahnya pembuluh darah (cerebral haemorrhage);
jika Anda menderita penyempitan (stenosis) katup di jantung Anda;
jika Anda menderita tekanan darah rendah setelah transisi mendadak dari duduk ke berdiri (hipotensi ortostatik);
jika Anda menderita tekanan darah tinggi di otak (hipertensi intrakranial);
jika Anda memiliki penyakit ginjal (gagal ginjal).
jika Anda menderita transit usus yang lambat dan penurunan kemampuan untuk mendorong makanan melalui usus, karena pengurangan efek obat dapat terjadi;
Jika Anda menderita penyakit pembuluh darah jantung (coranopathies), karena mungkin ada kekurangan oksigen di jantung karena "penurunan abnormal kandungan oksigen dalam darah (hipoksemia sementara).

Setelah pengobatan dosis tinggi dan/atau pengobatan jangka panjang:

perubahan warna kebiruan pada kulit dan selaput lendir (sianosis) dapat terjadi;
Anda mungkin mengalami pengurangan atau hilangnya efek obat ini, pengurangan efek juga dapat terjadi jika Anda telah diobati sebelumnya dengan nitrat organik lain (obat yang mirip dengan Monoket).

DALAM SEMUA KASUS INI, KONSULTASIKAN DENGAN DOKTER ANDA YANG AKAN MAMPU MEREKOMENDASIKAN TERAPI YANG TEPAT.

Interaksi Obat atau makanan mana yang dapat mengubah efek Monoket

Obat-obatan lain dan Monoket

Beri tahu dokter atau apoteker Anda jika Anda sedang mengonsumsi, baru saja mengonsumsi atau mungkin sedang mengonsumsi obat lain.

Secara khusus, beri tahu dokter Anda jika Anda sedang mengonsumsi obat-obatan berikut, karena obat tersebut dapat meningkatkan efek hipotensi (tekanan darah rendah) dari Monoket:

obat-obatan yang menurunkan tekanan darah (misalnya beta-blocker, vasodilator, diuretik, calcium channel blocker, ACE inhibitor);
obat-obatan untuk gangguan jiwa dan/atau depresi (neuroleptik dan antidepresan trisiklik);
obat-obatan yang digunakan dalam pengobatan disfungsi ereksi (misalnya sildenafil, vardenafil dan tadalafil). Penggunaan Monoket secara bersamaan dengan obat-obatan ini dapat mengancam jiwa.

Juga beri tahu dokter Anda jika Anda sedang mengonsumsi:

dihydroergotamine (obat yang digunakan terutama untuk mengobati sakit kepala), karena pemberian bersamaan dengan Monoket dapat meningkatkan kadar darah dan efek dihydroergotamine.

Monoket dengan makanan, minuman, dan alkohol

Konsumsi alkohol pada saat yang sama dapat mengubah kemampuan untuk bereaksi dan mengurangi refleks, oleh karena itu hindari penggunaan alkohol secara bersamaan (lihat bagian "Mengemudi dan menggunakan mesin").

Peringatan Penting untuk diketahui bahwa:

Kehamilan dan menyusui

Jika Anda sedang hamil, berpikir Anda mungkin hamil atau berencana untuk memiliki bayi, atau jika Anda sedang menyusui, mintalah nasihat dokter Anda sebelum menggunakan obat ini, karena tidak ada penelitian yang memadai pada wanita hamil atau menyusui.

Mengemudi dan menggunakan mesin

Monoket dapat mengganggu kemampuan bereaksi dan mengurangi refleks saat mengemudikan kendaraan dan mengendalikan mesin. Efek ini dapat ditingkatkan dengan konsumsi alkohol.

Monoket mengandung laktosa

Jika Anda telah diberitahu oleh dokter Anda bahwa Anda memiliki intoleransi terhadap beberapa gula (misalnya laktosa), hubungi dokter Anda sebelum mengambil produk obat ini.

Dosis dan Cara Pemakaian Cara Pemakaian Monoket : Dosis

Selalu minum obat ini persis seperti yang dikatakan dokter atau apoteker Anda. Jika ragu, konsultasikan dengan dokter Anda.

Tablet harus diminum dengan sedikit cairan, tanpa mengunyahnya; untuk memudahkan konsumsi, tablet dapat dibagi menjadi 3 bagian.

Kecuali ditentukan lain, dosis yang dianjurkan adalah 1 tablet di pagi hari.

Jika Anda mengalami sakit kepala atau penurunan tekanan darah, dokter Anda akan menyarankan Anda untuk mengambil dosis yang lebih rendah pada awal terapi dan kemudian secara bertahap meningkatkan dosis.

Jika Anda mengalami nyeri dada yang kencang kebanyakan di pagi hari, dokter akan meresepkan Anda untuk minum 2/3 tablet (40 mg) di pagi hari dan 1/3 tablet (20 mg) di malam hari.

Overdosis Apa yang harus dilakukan jika Anda terlalu banyak mengonsumsi Monoket

Jika Anda mengambil lebih banyak Monoket dari yang seharusnya

Jika Anda secara tidak sengaja mengambil terlalu banyak Monoket, Anda mungkin mengalami gejala berikut:

penurunan tekanan darah (nilai kurang dari dan/atau sama dengan 90 mmHg)
muka pucat
berkeringat
berdenyut lemah
peningkatan denyut jantung (takikardia)
vertigo, termasuk vertigo yang timbul dari berdiri tegak
sakit kepala (sakit kepala)
kelemahan (asthenia)
mual
Dia muntah
diare
kantuk
semburan panas
peningkatan kadar zat dalam darah yang disebut methemoglobin (methemoglobinemia) dan perubahan warna kebiruan pada kulit dan selaput lendir (sianosis).

Jika Anda tertelan / overdosis Monoket, segera beri tahu dokter atau pergi ke rumah sakit terdekat.

Jika Anda lupa menggunakan Monoket

Jangan mengambil dosis ganda untuk mengganti tablet yang terlupakan.

Jika Anda berhenti menggunakan Monoket

Hubungi dokter Anda segera.

Efek Samping Apa efek samping Monoket

Seperti semua obat-obatan, obat ini dapat menyebabkan efek samping, meskipun tidak semua orang mendapatkannya. Kepatuhan terhadap instruksi yang terkandung dalam selebaran ini mengurangi risiko efek yang tidak diinginkan.

Sangat umum (dapat mempengaruhi lebih dari 1 dari 10 orang)

sakit kepala (sakit kepala). Jika Anda mengalami efek ini, beri tahu dokter Anda, yang mungkin meminta Anda memulai terapi dengan dosis yang meningkat. Sakit kepala umumnya hilang selama terapi lanjutan.

Umum (dapat mempengaruhi hingga 1 dari 10 orang)

mual.

Pada awal pengobatan atau dengan peningkatan dosis, berikut ini dapat terjadi:

pusing (termasuk pusing postural, yang memburuk dengan posisi);
kantuk;
peningkatan denyut jantung (refleks takikardia);
penurunan tekanan darah setelah transisi mendadak dari duduk ke berdiri (hipotensi ortostatik);
kelemahan (asthenia), yang umumnya menghilang selama terapi lanjutan.

Jarang (dapat mempengaruhi hingga 1 dari 100 orang)

nyeri dada yang memburuk (angina pectoris);
penurunan tekanan darah yang parah (kolaps sirkulasi), terkadang disertai dengan detak jantung yang lambat dan tidak teratur (bradi-aritmia) dan pingsan (sinkop);
Dia muntah;
diare;
reaksi alergi kulit (misalnya ruam);
kemerahan. Jika Anda mengalami efek ini, beri tahu dokter Anda, yang mungkin meminta Anda memulai terapi dengan dosis yang meningkat.

Sangat jarang (dapat mempengaruhi hingga 1 dari 10.000 orang)

terbakar di dada (mulas);
nyeri otot (mialgia).

Tidak diketahui (frekuensi tidak dapat diperkirakan dari data yang tersedia)

tekanan darah rendah (hipotensi);
radang kulit dengan pengelupasan kulit (dermatitis eksfoliatif);
pengurangan atau hilangnya "efek terapeutik" obat ini atau nitrat organik lainnya (pengembangan toleransi).

Selain itu, efek samping berikut dapat terjadi yang frekuensinya tidak diketahui.

Efek yang mempengaruhi sistem pernapasan

kondisi di mana darah tidak cukup teroksigenasi (hipoksemia sementara).

Efek yang mempengaruhi jantung

"efek paradoks" dengan memperburuk kondisi jantung (peningkatan iskemia, peningkatan kerusakan, timbulnya dekompensasi, hipoksia);
perubahan warna kebiruan pada kulit dan selaput lendir (sianosis). Efek ini mungkin disebabkan oleh peningkatan zat yang disebut methemoglobin (methemoglobinemia) dalam darah.

Efek yang mempengaruhi kulit

keringat berlebih.

Efek yang mempengaruhi pembuluh darah

muka pucat;
iskemia (berkurangnya suplai darah ke organ).

Efek yang mempengaruhi sistem saraf

agitasi.

Pelaporan efek samping

Jika Anda mengalami efek samping, bicarakan dengan dokter Anda, termasuk kemungkinan efek samping yang tidak tercantum dalam selebaran ini. Anda juga dapat melaporkan efek samping secara langsung melalui sistem pelaporan nasional di www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. Dengan melaporkan efek samping Anda dapat membantu memberikan informasi lebih lanjut tentang keamanan obat ini.

Kadaluwarsa dan Retensi

Jauhkan obat ini dari pandangan dan jangkauan anak-anak.

Obat ini tidak memerlukan kondisi penyimpanan khusus.

Jangan gunakan obat ini setelah tanggal kadaluwarsa yang tertera pada karton setelah EXP. Tanggal kedaluwarsa mengacu pada hari terakhir bulan itu.

Jangan membuang obat apa pun melalui air limbah atau limbah rumah tangga. Tanyakan apoteker Anda bagaimana cara membuang obat yang sudah tidak digunakan lagi. Ini akan membantu melindungi lingkungan.

Komposisi dan bentuk farmasi

Apa isi Monoket?

bahan aktifnya adalah: isosorbide-5-mononitrate 60 mg
bahan lainnya adalah: hypromellose, laktosa, metilselulosa, makrogol, copolividone, silika anhidrat koloid, magnesium stearat.

Deskripsi Monoket dan isi paketnya

Monoket 60 mg disajikan dalam tablet yang dikemas dalam kemasan blister 30 tablet yang dapat dibagi.

Sumber Paket Leaflet: AIFA (Badan Obat Italia). Konten yang diterbitkan pada Januari 2016. Informasi yang ada mungkin tidak up-to-date.
Untuk memiliki akses ke versi terbaru, disarankan untuk mengakses situs web AIFA (Badan Obat Italia). Penafian dan informasi yang berguna.

Informasi lebih lanjut tentang Monoket dapat ditemukan di tab "Ringkasan Karakteristik". 01.0 NAMA PRODUK OBAT 02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF 03.0 BENTUK FARMASI 04.0 KHUSUS KLINIS 04.1 Indikasi terapi 04.2 Posologi dan cara pemberian 04.3 Kontraindikasi 04.4 Peringatan khusus dan tindakan pencegahan yang tepat untuk penggunaan 04.5 Bentuk interaksi dan obat lainnya 04.5 Kehamilan dan interaksi obat lainnya laktasi 04.7 Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin 04.8 Efek yang tidak diinginkan 04.9 Overdosis 05.0 SIFAT FARMAKOLOGI 05.1 Sifat farmakodinamik 05.2 Sifat farmakokinetik 05.3 Data keamanan praklinis 06.0 KHUSUS FARMASI 06.1 Eksipien 06.2 Inkompatibilitas dan Sifat Kewaspadaan khusus untuk penyimpanan 06.3 Kewaspadaan khusus untuk penyimpanan 06.3 isi kemasan 06.6 Petunjuk Penggunaan dan Penanganan 07.0 PEMEGANG OTORITAS MARKETING 08.0 NOMOR OTORITAS MARKETING O 09.0 TANGGAL OTORISASI PERTAMA ATAU PEMBARUAN OTORISASI 10.0 TANGGAL REVISI TEKS 11.0 UNTUK OBAT RADIO, DATA LENGKAP PADA DOSIMETRI RADIASI INTERN 12.0 UNTUK OBAT RADIO, INSTRUKSI DETAIL TAMBAHAN DAN PENGENDALIAN KUALITAS

01.0 NAMA PRODUK OBAT

MONOKET 60 MG TABLET RELEASE YANG DIMODIFIKASI

02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF

Satu tablet mengandung:

Bahan aktif: Isosorbide-5-mononitrate 60 mg

Eksipien: laktosa

Untuk daftar lengkap eksipien, lihat bagian 6.1

03.0 FORMULIR FARMASI

Tablet rilis yang dimodifikasi.

04.0 INFORMASI KLINIS

04.1 Indikasi Terapi

Terapi pemeliharaan insufisiensi koroner, pencegahan serangan angina pektoris.Pengobatan pasca infark miokard dan terapi pemeliharaan insufisiensi miokard kronis, juga berhubungan dengan kardiotonik dan diuretik.

Karena profil farmakologisnya, MONOKET tidak cocok untuk mengontrol episode stenokardium akut.

04.2 Posologi dan cara pemberian

Satu tablet di pagi hari, kecuali ditentukan lain.

Tablet harus diminum tanpa dikunyah, dengan sedikit cairan; untuk memudahkan menelan, tablet dapat dibagi menjadi 3 bagian.

Dalam kasus sensitivitas tertentu dari pasien adalah mungkin untuk menghindari timbulnya sakit kepala atau hipotensi arteri dengan memulai pengobatan dengan 1/3 tablet (20 mg) atau 2/3 (40 mg) dan secara bertahap meningkatkan dosis.

Subyek yang gejala anginanya sering terjadi pada pagi hari dapat minum 2/3 tablet (40 mg) di pagi hari dan 1/3 (20 mg) di malam hari.

04.3 Kontraindikasi

Hipersensitif terhadap zat aktif, turunan nitro atau salah satu eksipien.

• Infark miokard pada fase akut

• Kegagalan sirkulasi akut (syok, kolaps sirkulasi)

• Syok kardiogenik (kecuali tekanan tele-diastolik yang cukup dipertahankan melalui tindakan yang tepat)

• Hipotensi arteri berat (tekanan sistolik

• Kardiomiopati hipertrofik obstruktif

• Perikarditis konstriktif

• Hipovolemia berat

• Tamponade jantung

• Pasien dengan hipertensi pulmonal primer.

Inhibitor fosfodiesterase (sildenafil, vardenafil, tadalafil) mempotensiasi efek hipotensi dari nitrat dan, oleh karena itu, pemberian bersama dengan nitrat organik dikontraindikasikan (lihat bagian 4.5).

Riociguat merangsang guanylate cyclase yang larut dan, oleh karena itu, pemberian bersama dengan nitrat organik dikontraindikasikan (lihat bagian 4.5).

04.4 Peringatan khusus dan tindakan pencegahan yang tepat untuk digunakan

MONOKET harus digunakan dengan sangat hati-hati dan di bawah pengawasan medis dalam kondisi berikut:

• glaukoma

• anemia yang nyata

• hipertiroidisme

• trauma kepala

• perdarahan otak

• stenosis aorta atau mitral

• subjek dengan kecenderungan hipotensi ortostatik

• subyek dengan hipertensi intrakranial, meskipun peningkatan lebih lanjut pada tekanan darah diamati hanya setelah mengambil dosis nitrogliserin intravena

• pasien dengan insufisiensi ginjal.

Timbulnya efek MONOKET tidak cukup cepat untuk mengobati a

serangan angina akut.

MONOKET melebarkan pembuluh darah intrakranial, dapat menyebabkan, pada periode awal terapi, sakit kepala yang, pada subjek sensitif, bisa parah dan persisten; kadang-kadang dapat dicegah dengan memberikan dosis yang lebih rendah pada hari-hari pertama pengobatan (lihat bagian 4.2).

Hipoksemia sementara dapat terjadi selama pengobatan dengan isosorbid mononitrat,

karena redistribusi relatif aliran darah di daerah alveolar hipoventilasi. Hal ini dapat menyebabkan hipoksia miokard, terutama pada pasien dengan penyakit arteri koroner (lihat bagian 4.8).

Seperti vasodilator lain MONOKET dapat menyebabkan efek paradoks pada pasien yang sensitif, efek ini dapat meningkatkan iskemia dan juga menyebabkan perluasan kerusakan miokard dan gagal jantung kongestif lanjut.

Jika sianosis terjadi tanpa penyakit paru penyerta, kadar methemoglobin harus diukur (methemoglobinemia lebih sering terjadi selama pengobatan dosis tinggi).

Peningkatan dosis dan / atau perubahan interval antara dosis dapat menyebabkan pelemahan atau hilangnya kemanjuran.

Toleransi (kemanjuran berkurang) dan toleransi silang dengan turunan nitro lainnya (penurunan efek dalam kasus terapi pendahuluan dengan nitrat organik lain) dapat terjadi. Terapi dosis tinggi yang berkepanjangan harus dihindari untuk mengurangi atau menghilangkan toleransi. Pasien yang menerima terapi pemeliharaan MONOKET harus disarankan bahwa mereka tidak boleh menggunakan produk yang mengandung inhibitor phosphodiesterase yang digunakan dalam pengobatan disfungsi ereksi (misalnya sildenafil, vardenafil, tadalafil).

Terapi MONOKET tidak boleh dihentikan untuk mengonsumsi produk yang mengandung penghambat fosfodiesterase karena dapat meningkatkan risiko serangan angina pektoris (lihat bagian 4.3 dan 4.5).

Asupan isosorbid mononitrat secara bersamaan dengan penghambat saluran kalsium dapat meningkatkan efek hipotensi (lihat bagian 4.5).

Serangan angina yang dipicu sebagai "rebound" efek hemodinamik telah dilaporkan dalam uji klinis pada pasien dengan angina pectoris. Oleh karena itu, tampaknya bijaksana untuk secara bertahap menghentikan pemberian produk obat ketika terapi harus dihentikan, terutama dalam kasus dosis tinggi. menggunakan.

Konsumsi alkohol secara bersamaan dapat meningkatkan efek hipotensi dari nitrat dan mengurangi refleks, misalnya saat mengemudi atau mengendalikan mesin yang memerlukan perhatian khusus.

Obat ini mengandung laktosa, oleh karena itu pasien dengan masalah herediter yang jarang seperti intoleransi galaktosa, defisiensi laktase, atau malabsorpsi glukosa-galaktosa tidak boleh minum obat ini.

Pengurangan pelepasan zat aktif dapat terjadi pada pasien dengan penurunan waktu transit gastrointestinal menggunakan formulasi pelepasan isosorbid mononitrat yang diperpanjang.

Jauhkan obat ini dari jangkauan dan pandangan anak-anak

04.5 Interaksi dengan produk obat lain dan bentuk interaksi lainnya

Pemberian simultan obat dengan sifat hipotensi, (misalnya beta-blocker,

vasodilator, diuretik penghambat saluran kalsium, inhibitor ACE), neuroleptik dan antidepresan trisiklik dapat meningkatkan efek hipotensi dari isosorbid mononitrat.

Pemberian bersama inhibitor phosphodiesterase, (misalnya sildenafil, vardenafil dan tadalafil)

digunakan dalam pengobatan disfungsi ereksi, mempotensiasi efek hipotensi dari nitrat organik (lihat bagian 4.3).

Hal ini dapat menyebabkan komplikasi kardiovaskular yang mengancam jiwa; oleh karena itu pada pasien yang menerima MONOKET penggunaan inhibitor phosphodiesterase (misalnya sildenafil, vardenafil, tadalafil) dikontraindikasikan.

Penggunaan bersama isosorbid mononitrat dengan Riociguat, stimulator guanylate cyclase yang larut, dikontraindikasikan karena dapat menyebabkan hipotensi.

Beberapa laporan menunjukkan bahwa pemberian MONOKET secara bersamaan dapat meningkatkan kadar dihydroergotamine dalam darah dan efeknya.

Isosorbide mononitrate dapat bertindak sebagai antagonis fisiologis norepinefrin, asetilkolin, histamin, dll.

04.6 Kehamilan dan menyusui

Kehamilan

Studi reproduksi yang dilakukan pada tikus dan kelinci pada dosis hingga toksisitas ibu mengungkapkan tidak ada bukti bahaya pada janin karena isosorbid mononitrat. Namun, tidak ada penelitian yang memadai dan terkontrol dengan baik pada wanita selama kehamilan.

Karena penelitian pada hewan tidak selalu memprediksi respons pada manusia, MONOKET hanya dapat digunakan pada kehamilan jika benar-benar diperlukan dan di bawah resep dan pengawasan dokter yang berkelanjutan.

Waktunya memberi makan

Bukti yang tersedia tidak memadai atau tidak meyakinkan dalam menentukan risiko pada bayi baru lahir ketika MONOKET digunakan selama menyusui. Ada data yang menunjukkan bahwa nitrat diekskresikan dalam ASI dan dapat menyebabkan methemoglobinaemia pada bayi baru lahir. Tingkat ekskresi isosorbid mononitrat dan metabolitnya dalam ASI belum ditentukan, oleh karena itu perhatian khusus harus dilakukan ketika MONOKET diberikan kepada wanita menyusui.

04.7 Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin

MONOKET dapat mengganggu kemampuan bereaksi dan mengurangi refleks saat mengemudikan kendaraan dan mengendalikan mesin. Efek ini dapat ditingkatkan dengan konsumsi alkohol.

04.8 Efek yang tidak diinginkan

Sebagian besar reaksi merugikan disebabkan oleh aktivitas farmakodinamik dan bergantung pada dosis. Sakit kepala dapat terjadi pada awal pengobatan, yang biasanya menghilang dengan terapi lanjutan. Hipotensi dan / atau pusing saat berdiri dapat diamati secara umum (1-10% pasien) pada inisiasi terapi atau dengan peningkatan dosis. Gejala-gejala ini mungkin berhubungan dengan pusing, kantuk, refleks takikardia dan rasa lemah dan umumnya hilang selama terapi lanjutan.

Frekuensi efek yang tidak diinginkan didefinisikan menggunakan konvensi berikut: sangat umum (≥1 / 10), umum (≥1 / 100,

Klasifikasi organ dan sistem Reaksi yang merugikan Frekuensi Gangguan sistem saraf Sakit kepala Sangat umum Pusing (termasuk pusing postural), mengantuk umum Patologi jantung Takikardia (refleks) umum Angina pektoris (memburuk) Luar biasa Patologi vaskular Hipotensi ortostatik umum Kolaps sirkulasi (*), kemerahan Luar biasa Hipotensi Tidak diketahui Gangguan gastrointestinal Mual umum Muntah, diare Luar biasa Maag Sangat langka Gangguan kulit dan jaringan subkutan Dermatitis alergi Luar biasa Dermatitis eksfoliatif, angioedema Tidak diketahui Gangguan muskuloskeletal dan jaringan penghubung mialgia Sangat langka Gangguan umum dan kondisi tempat administrasi Kelemahan umum Toleransi terhadap obat-obatan (juga terhadap nitrat lainnya) Tidak diketahui

(*) terkadang disertai bradi-aritmia dan sinkop

Hipoksemia sementara dapat terjadi selama pengobatan dengan isosorbid mononitrat karena redistribusi relatif aliran darah ke daerah alveolar yang mengalami hipoventilasi. Hal ini dapat menyebabkan hipoksia miokard, terutama pada pasien dengan penyakit arteri koroner.

Respon hipotensi berat, termasuk mual, muntah, agitasi, pucat, dan keringat berlebihan, telah dilaporkan dengan nitrat organik.

Pelaporan dugaan reaksi merugikan

Pelaporan dugaan reaksi merugikan yang terjadi setelah otorisasi produk obat adalah penting karena memungkinkan pemantauan berkelanjutan dari keseimbangan manfaat / risiko produk obat Profesional kesehatan diminta untuk melaporkan setiap dugaan reaksi merugikan melalui sistem pelaporan nasional "alamat" www .agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili ".

04.9 Overdosis

Gejala:

• Penurunan tekanan darah 90 mmHg

• Pucat

• Berkeringat

• Detak jantung lemah

• Takikardia

• Vertigo postural

• Sakit kepala

• Astenia

• Vertigo

• Mual

• Dia muntah

• Diare

• Kantuk

• Pembilasan

• Methemoglobinaemia telah dilaporkan pada pasien yang menerima nitrat organik lainnya. Selama biotransformasi, ion nitrit isosorbid mononitrat dilepaskan yang dapat menyebabkan methemoglobinemia dan sianosis yang mengakibatkan takipnea, kecemasan, kehilangan kesadaran, dan henti jantung. Tidak dapat dikecualikan bahwa overdosis isosorbid mononitrat dapat menyebabkan reaksi yang merugikan ini.

• Dengan dosis yang sangat tinggi tekanan intrakranial dapat ditingkatkan. Ini dapat melibatkan gejala serebral.

Prosedur biasa:

• Berhenti minum obat

• Prosedur biasa dalam kasus hipotensi yang diturunkan dari nitro

• Pasien harus ditempatkan dalam posisi horizontal dengan kepala ditundukkan dan kaki diangkat

• Pemberian oksigen

• Peningkatan volume plasma (cairan intravena)

• Perawatan anti-shock khusus (rawat inap pasien dalam perawatan intensif)

Prosedur khusus:

• Cobalah untuk meningkatkan tekanan darah jika sangat rendah

• Agen vasopresor hanya boleh digunakan pada pasien yang tidak berespons terhadap "penggantian cairan yang adekuat".

• Pengobatan methemoglobinemia: mulai dari tingkat methemoglobinemia 0,8 g / 100 ml, pengobatan akan terdiri dari pemberian intravena 1% metilen biru (1-2 mg / kg).Dalam kasus yang kurang parah, dosis 50 mg / kg harus diberikan secara oral dan pengobatan di pusat khusus dianjurkan

• Prosedur resusitasi

Jika ada tanda-tanda henti napas dan peredaran darah, segera mulai prosedur resusitasi.

05.0 SIFAT FARMAKOLOGIS

05.1 Sifat farmakodinamik

Kelompok farmakoterapi: Nitrat organik dengan aksi vasodilatasi diindikasikan pada penyakit jantung. Kode ATC: C01DA14

Isosorbide-5-mononitrate, bahan aktif khusus MONOKET, adalah metabolit utama, baik pada hewan maupun manusia, dari isosorbide dinitrat, obat yang banyak digunakan untuk pengobatan insufisiensi koroner. Dari sudut pandang farmakodinamik. -5-mononitrat, serta zat induk isosorbid dinitrat, memiliki" tindakan relaksasi langsung pada otot polos pembuluh darah. Melalui "tindakan langsung pada dinding vena perifer terjadi vasodilatasi vena, dengan kejang darah (pooling) seperti yang terjadi untuk pertumpahan darah. Aktivitas jantung juga meningkat secara tidak langsung: penurunan pengisian ventrikel akhir diastolik dan oleh karena itu penurunan tekanan ventrikel akhir diastolik, menghasilkan peningkatan fungsi pompa dan pengurangan konsumsi oksigen. Selain itu, anastomosis koroner memiliki derajat pengisian yang lebih baik selama fase diastolik dan ada redistribusi aliran yang lebih baik pada tingkat subendokardial, tempat paling sensitif dari episode iskemik. Untuk tindakan utama pada kapasitansi vena (pengurangan aliran balik vena dan oleh karena itu "preload" miokard) ditambahkan "aksi pada bagian arteri dari sirkulasi yang, secara keseluruhan, didefinisikan sebagai penurunan" after-load " Keduanya Mekanisme ini bertanggung jawab atas efek antiangina dari isosorbid -5-mononitrat dan juga untuk efek yang menguntungkan pada gagal jantung. Dilatasi koroner terutama mengenai cabang-cabang besar arteri koroner, sehingga tidak ada "efek mencuri" yang tercapai melainkan redistribusi yang menguntungkan dari suplai darah miokard, dengan preferensi untuk daerah iskemik.

05.2 Sifat farmakokinetik

Isosorbid-5-mononitrat dengan cepat dan sempurna diabsorbsi dari saluran cerna setelah pemberian oral tanpa menimbulkan, tidak seperti isosorbid dinitrat, efek "first pass" pada hepar.

Pemberian MONOKET 60 mg menentukan konsentrasi plasma rata-rata yang ditandai dengan pola penyerapan bertahap dengan mencapai Tmax sekitar 6 jam setelah pemberian, tipikal dari bentuk pelepasan yang diatur.

Isosorbide-5-mononitrate dieliminasi terutama dalam urin sebagai glukuronat.

05.3 Data keamanan praklinis

Toksisitas akut: LD50 (tikus): i.v. 2044 mg/kg; os 1965 mg / kg; LD50 (tikus): i.v. 2479 mg / kg; os 2581 mg/kg.

Toksisitas subakut: Anjing "Beagle" per os (14 hari): 50, 150, 450 mg / kg. Pada dua dosis pertama tidak ada fenomena toksik. Hanya pada dosis yang lebih tinggi tanda-tanda toksisitas dicatat: ataksia, kolaps, penghambatan aktivitas motorik, takikardia.

Toksisitas kronis: Anjing "Beagle" per os (52 minggu): 30, 90, 270 mg / kg. Tidak ada fenomena intoleransi yang diamati dengan dosis terendah. Dosis toksik minimum diperkirakan sekitar 90 mg/kg. Tikus oral (78 minggu): 30, 90, 270 mg / kg. Dosis rendah dan menengah ditoleransi dengan baik. Dosis tinggi awal (270 mg / kg) juga dapat ditoleransi dengan baik: setelah meningkat menjadi 405 mg / kg efek toksik ringan pertama ditemukan mulai minggu ke 27. Dosis toksik minimum diperkirakan sekitar 405 mg / kg .

Teratogenesis dan toksisitas janin: Tikus per os dari hari ke-6 hingga ke-15 kehamilan: 90, 270, 540 mg / kg. Dosis toksik minimum untuk janin: lebih dari 540 mg/kg. Dosis toksik minimum untuk ibu: di bawah 540 mg/kg. Kelinci per os dari hari ke-6 hingga ke-18 kehamilan: 270, 810, 2430 mg / kg. Hasil yang dirujuk ke ibu: pada dosis rendah tidak ada perubahan, pada dosis menengah terjadi penurunan berat badan; dosis yang lebih tinggi berada dalam kisaran mematikan. Hasil mengacu pada janin: pada 270 dan 810 mg / kg tidak ada pengaruh pada perkembangan prenatal yang dicatat. Satu janin meninggal pada dosis terendah, 4 hingga 810 mg/kg karena kematian spontan, 3 kematian pada kontrol.

Toksisitas peri dan pascakelahiran: Tikus per os dari hari ke-16 kehamilan hingga hari ke-21 menyusui: 90, 270, 540 mg / kg. Dosis yang lebih rendah ditoleransi dengan baik. Pada dosis tertinggi tanda-tanda keracunan meskipun "lama kehamilan normal dan kelahiran spontan.

Pengaruh pada kesuburan dan fungsi reproduksi. Tikus per os: 40, 120, 360 mg / kg. Dosis toksik minimum untuk induk hewan, janinnya dan hewan muda ditemukan antara 120 dan 360 mg/kg.

Mutagenisitas: Uji Ames (in vitro) pada Salmonella typhimurium: tidak ada efek mutagenik yang diamati. Uji penyimpangan kromosom (in vivo) pada hamster Cina: dosis yang digunakan: 430,17 dan 860,33 mg/kg; tidak ada efek mutagenik yang diamati. Uji induksi pertukaran kromatid saudara pada hamster Cina: dosis yang digunakan: 430,17 dan 860,33 mg / kg, tidak ada efek mutagenik yang diamati.