Bahan aktif: Rupatadin
Rupafin 10 mg tablet
Indikasi Mengapa Rupafin digunakan? Untuk apa?
Rupatadin adalah antihistamin.
Rupafin meredakan gejala rinitis alergi seperti bersin, pilek, mata dan hidung gatal.
Rupafin juga digunakan untuk meredakan gejala yang berhubungan dengan urtikaria idiopatik kronis (ruam kulit alergi) seperti gatal dan wheals (kemerahan lokal dan pembengkakan kulit).
Kontraindikasi Bila Rupafin tidak boleh digunakan
Jangan minum Rupafin
- jika Anda alergi terhadap rupatadine atau bahan lain dari obat ini
Kewaspadaan penggunaan Apa yang perlu Anda ketahui sebelum mengambil Rupafin
Bicaralah dengan dokter atau apoteker Anda sebelum mengambil Rupafin.
Dalam kasus insufisiensi ginjal atau hati, konsultasikan dengan dokter Anda. Penggunaan tablet Rupafin 10 mg saat ini tidak dianjurkan pada pasien dengan gangguan ginjal atau hati.
Jika Anda memiliki kadar potasium yang rendah dalam darah Anda dan/atau memiliki pola detak jantung yang tidak normal (perpanjangan interval QTc yang diketahui pada EKG) yang dapat terjadi pada beberapa bentuk penyakit jantung, mintalah saran dari dokter Anda.
Jika Anda berusia di atas 65 tahun, konsultasikan dengan dokter atau apoteker Anda.
Anak-anak
Obat ini tidak diindikasikan untuk anak di bawah 12 tahun.
Interaksi Obat atau makanan mana yang dapat mengubah efek Rupafin?
Beri tahu dokter atau apoteker Anda jika Anda sedang mengonsumsi, baru saja mengonsumsi atau mungkin sedang mengonsumsi obat lain.
Jangan minum obat yang mengandung ketoconazole atau eritromisin jika Anda menggunakan Rupafin.
Jika Anda mengonsumsi obat antidepresan sistem saraf pusat atau obat statin, bicarakan dengan dokter Anda sebelum mengonsumsi Rupafin.
Rupafin dengan makanan, minuman dan alkohol
Rupafin tidak boleh dikonsumsi dengan jus jeruk bali, karena minuman ini dapat meningkatkan kadar Rupafin dalam tubuh.
Rupafin, pada dosis yang dianjurkan (10 mg), tidak meningkatkan kantuk yang dihasilkan oleh alkohol.
Peringatan Penting untuk diketahui bahwa:
Kehamilan dan menyusui
Jika Anda sedang hamil atau menyusui, berpikir Anda mungkin hamil atau berencana untuk memiliki bayi, mintalah saran dari dokter atau apoteker Anda sebelum minum obat ini.
Mengemudi dan menggunakan mesin
Pada dosis yang dianjurkan, tidak ada efek Rupafin yang diketahui pada kemampuan mengemudi atau menggunakan mesin. Namun, ketika memulai pengobatan dengan Rupafin, Anda harus berhati-hati dan memantau bagaimana pengobatan mempengaruhi Anda sebelum mengemudi atau menggunakan mesin.
Rupafin mengandung laktosa.
Jika Anda telah diberitahu oleh dokter Anda bahwa Anda memiliki "intoleransi terhadap beberapa gula, hubungi dokter Anda sebelum mengambil produk obat ini.
Dosis, Cara dan Waktu Pemberian Cara Pemakaian Rupafin : Posology
Selalu minum obat ini persis seperti yang dikatakan dokter Anda. Jika ragu, konsultasikan dengan dokter atau apoteker Anda.
Rupafin diindikasikan untuk remaja (di atas 12 tahun) dan untuk orang dewasa. Dosis biasa adalah satu tablet (10 mg rupatadine) sekali sehari dengan perut penuh atau kosong. Telan tablet dengan jumlah cairan yang cukup (misalnya segelas air).
Durasi pengobatan dengan Rupafin akan ditunjukkan oleh dokter yang merawat.
Overdosis Apa yang harus dilakukan jika Anda terlalu banyak mengonsumsi Rupafin
Jika Anda mengambil lebih banyak Rupafin dari yang seharusnya
Hubungi dokter atau apoteker Anda segera jika Anda secara tidak sengaja mengonsumsi obat secara berlebihan.
Jika Anda lupa minum Rupafin
Ambil dosis sesegera mungkin dan lanjutkan dengan dosis biasa. Jangan mengambil dosis ganda untuk menebus dosis individu yang terlupakan
Efek Samping Apa efek samping Rupafin
Seperti semua obat-obatan, obat ini dapat menyebabkan efek samping, meskipun tidak semua orang mendapatkannya.
Efek samping yang umum (dapat mempengaruhi hingga 1 dari 10 orang) adalah kantuk, sakit kepala, pusing, mulut kering, merasa lemah dan lelah.
Efek samping yang jarang (dapat mempengaruhi hingga 1 dari 100 orang) adalah peningkatan nafsu makan, lekas marah, gangguan perhatian, pendarahan hidung, hidung kering, faringitis, batuk, tenggorokan kering, rinitis, mual, sakit perut, diare, gangguan pencernaan , muntah, sembelit, ruam, nyeri punggung, nyeri sendi, nyeri otot, haus, perasaan tidak nyaman secara umum, demam, tes fungsi hati abnormal, dan penambahan berat badan.
Efek samping yang jarang (dapat mempengaruhi hingga 1 dari 1000 orang) adalah palpitasi, peningkatan denyut jantung dan reaksi alergi (gatal, bentol dan pembengkakan pada wajah, bibir, lidah atau mulut).
Pelaporan efek samping
Jika Anda mendapatkan efek samping, bicarakan dengan dokter atau apoteker Anda, termasuk kemungkinan efek samping yang tidak tercantum dalam selebaran ini. Anda juga dapat melaporkan efek samping secara langsung melalui sistem pelaporan nasional di https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse Dengan melaporkan efek samping, Anda dapat membantu memberikan informasi lebih lanjut tentang keamanan obat ini.
Kadaluwarsa dan Retensi
Jauhkan obat ini dari pandangan dan jangkauan anak-anak.
Jangan menggunakan obat ini setelah tanggal kadaluwarsa yang tertera pada karton dan blister. Tanggal kedaluwarsa mengacu pada hari terakhir bulan itu.
Simpan blister di karton luar untuk melindungi obat dari cahaya.
Jangan membuang obat apa pun melalui air limbah atau limbah rumah tangga. Tanyakan apoteker Anda bagaimana cara membuang obat yang sudah tidak digunakan lagi. Ini akan membantu melindungi lingkungan.
Apa yang terkandung dalam Rupafin?
- Bahan aktifnya adalah rupatadine. Tiap tablet mengandung 10 mg rupatadine (sebagai fumarat).
- Bahan lainnya adalah pati jagung pregelatinized, selulosa mikrokristalin, oksida besi merah (E-172), oksida besi kuning (E-172), laktosa monohidrat dan magnesium stearat.
Deskripsi Rupafin dan isi paketnya
Rupafin berbentuk tablet bulat berwarna salmon muda yang dikemas dalam lepuh berisi 3, 7, 10, 15, 20, 30, 50 dan 100 tablet. Tidak semua ukuran kemasan dapat dipasarkan.
Sumber Paket Leaflet: AIFA (Badan Obat Italia). Konten yang diterbitkan pada Januari 2016. Informasi yang ada mungkin tidak up-to-date.
Untuk memiliki akses ke versi terbaru, disarankan untuk mengakses situs web AIFA (Badan Obat Italia). Penafian dan informasi yang berguna.
01.0 NAMA PRODUK OBAT
RUPAFIN 10 MG TABLET
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
Setiap tablet mengandung:
10 mg rupatadine (sebagai fumarat).
Eksipien dengan efek yang diketahui: 58 mg laktosa sebagai laktosa monohidrat.
Untuk daftar lengkap eksipien, lihat bagian 6.1.
03.0 FORMULIR FARMASI
Tablet.
Tablet bulat berwarna salmon muda.
04.0 INFORMASI KLINIS
04.1 Indikasi Terapi
Pengobatan simtomatik rinitis alergi dan urtikaria idiopatik kronis pada orang dewasa dan remaja (di atas 12 tahun).
04.2 Posologi dan cara pemberian
Dewasa dan remaja (di atas 12 tahun)
Dosis yang dianjurkan adalah 10 mg (satu tablet) sekali sehari, dengan atau tanpa makanan.
Warga senior
Rupatadine harus digunakan dengan hati-hati pada orang tua (lihat bagian 4.4).
Pasien anak
Penggunaan 10 mg rupatadine tablet tidak dianjurkan pada anak di bawah usia 12 tahun Rupatadine 1 mg/ml larutan oral dianjurkan untuk anak usia 2 sampai 11 tahun.
Pasien dengan insufisiensi ginjal atau hati
Tidak ada pengalaman klinis pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal atau hati, saat ini tidak dianjurkan untuk memberikan 10 mg rupatadine kepada pasien ini.
04.3 Kontraindikasi
Hipersensitivitas terhadap zat aktif atau salah satu eksipien yang tercantum dalam bagian 6.1.
04.4 Peringatan khusus dan tindakan pencegahan yang tepat untuk digunakan
Pemberian rupatadine dengan jus jeruk bali tidak dianjurkan (lihat bagian 4.5).
Pemberian bersama rupatadine dengan inhibitor CYP3A4 kuat harus dihindari, sementara itu harus diberikan dengan hati-hati dengan inhibitor CYP3A4 sedang (lihat bagian 4.5).
Penyesuaian dosis substrat CYP3A4 sensitif (misalnya simvastatin, lovastatin) dan substrat CYP3A4 dengan jendela terapi sempit (misalnya siklosporin, tacrolimus, sirolimus, everolimus, cisapride) mungkin diperlukan karena rupatadine dapat meningkatkan konsentrasi plasma obat ini (lihat bagian 4.5).
Keamanan jantung rupatadine dievaluasi dalam studi QT / QTc menyeluruh. Rupatadine hingga sepuluh kali dosis terapeutik tidak berpengaruh pada EKG dan oleh karena itu tidak menimbulkan masalah keamanan jantung. Namun, rupatadine harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan perpanjangan interval QT yang diketahui, pada pasien dengan "hipokalemia yang tidak dikoreksi, pada pasien dengan kondisi proaritmia yang sedang berlangsung, seperti bradikardia yang signifikan secara klinis, iskemia miokard akut.
Rupatadin 10 mg tablet harus digunakan dengan hati-hati pada pasien usia lanjut (65 tahun atau lebih). Meskipun tidak ada perbedaan keseluruhan dalam kemanjuran atau keamanan obat yang diamati selama uji klinis, peningkatan sensitivitas pada beberapa subjek lanjut usia tidak dapat dikesampingkan mengingat sejumlah kecil pasien lanjut usia yang diteliti (lihat bagian 5.2).
Untuk digunakan pada anak di bawah usia 12 tahun dan pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal atau hati, lihat bagian 4.2.
Karena adanya laktosa monohidrat dalam rupatadine 10 mg tablet, pasien dengan masalah herediter yang jarang dari intoleransi galaktosa, defisiensi Lapp laktase, atau malabsorpsi glukosa / galaktosa tidak boleh minum obat ini.
04.5 Interaksi dengan produk obat lain dan bentuk interaksi lainnya
Studi interaksi hanya dilakukan pada orang dewasa dan remaja (di atas 12 tahun) dengan rupatadine 10 mg tablet.
Efek obat lain pada rupatadine
Pemberian bersama dengan inhibitor CYP3A4 kuat (misalnya itrakonazol, ketokonazol, vorikonazol, posaconazole, inhibitor protease HIV, klaritromisin, nefazodon) harus dihindari dan pengobatan bersama dengan inhibitor CYP3A4 moderat (eritromisin, flukonazol, diltiazem) harus digunakan dengan hati-hati.
Pemberian bersama rupatadine 20 mg dan ketoconazole atau eritromisin meningkatkan paparan sistemik rupatadine masing-masing 10 kali lipat dan 2-3 kali lipat Perubahan ini tidak terkait dengan efek pada interval QT atau dengan peningkatan efek samping. ketika obat diberikan secara terpisah.
Interaksi dengan jus grapefruit: Pemberian bersamaan dengan jus grapefruit meningkatkan paparan sistemik rupatadine 3,5 kali, oleh karena itu, pemberian rupatadine dengan jus grapefruit tidak boleh diberikan.
Efek rupatadine pada obat lain
Perhatian harus dilakukan ketika rupatadine diberikan bersama dengan obat lain yang dimetabolisme dengan jendela terapi yang sempit karena pengetahuan tentang efek rupatadine pada obat lain terbatas.
Interaksi dengan alkohol: Setelah pemberian alkohol, dosis 10 mg rupatadine menghasilkan efek marjinal dalam beberapa tes psikomotor, meskipun efek ini tidak berbeda secara signifikan dari yang disebabkan oleh konsumsi alkohol saja. Dosis 20 mg meningkatkan gangguan yang disebabkan oleh asupan alkohol.
Interaksi dengan agen depresan SSP: seperti antihistamin lainnya, interaksi dengan depresan SSP tidak dapat dikecualikan.
Interaksi dengan statin: Peningkatan CPK tanpa gejala tidak umum dilaporkan dalam studi klinis yang dilakukan dengan rupatadine. Risiko interaksi dengan statin, beberapa di antaranya juga dimetabolisme oleh isoenzim sitokrom P450 CYP3A4, tidak diketahui.Untuk alasan ini, rupatadine harus digunakan dengan hati-hati bila diberikan bersamaan dengan statin.
04.6 Kehamilan dan menyusui
Kehamilan
Ada data terbatas yang tersedia tentang penggunaan rupatadine pada wanita hamil Penelitian pada hewan tidak menunjukkan efek berbahaya langsung atau tidak langsung sehubungan dengan kehamilan, perkembangan embrio / janin, persalinan atau perkembangan pascakelahiran (lihat bagian 5.3). sebaiknya hindari penggunaan rupatadine selama kehamilan.
Waktunya memberi makan
Rupatadin diekskresikan dalam susu hewan. Tidak diketahui apakah rupatadine diekskresikan dalam ASI. Keputusan untuk menghentikan menyusui atau menghentikan/menghentikan terapi rupatadine harus dipertimbangkan dengan mempertimbangkan manfaat menyusui bagi anak dan manfaat terapi bagi wanita tersebut.
Kesuburan
Tidak ada data klinis tentang kesuburan yang tersedia. Penelitian pada hewan telah menunjukkan penurunan yang signifikan dalam kesuburan pada tingkat paparan di atas yang diamati pada manusia pada dosis terapi maksimum (lihat bagian 5.3).
04.7 Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin
Rupatadine 10 mg tidak mempengaruhi kemampuan mengemudi atau menggunakan mesin.
Namun demikian, kehati-hatian harus dilakukan sebelum mengemudi atau mengoperasikan mesin sampai reaksi subjektif pasien terhadap rupatadine terbentuk.
04.8 Efek yang tidak diinginkan
Rupatadine 10 mg tablet telah diberikan kepada lebih dari 2025 pasien dewasa dan remaja dalam uji klinis, 120 di antaranya menerima rupatadine setidaknya selama 1 tahun.
Efek samping yang paling umum dalam uji klinis terkontrol adalah mengantuk (9,5%), sakit kepala (6,9%) dan kelelahan (3,2%).
Sebagian besar reaksi merugikan yang diamati dalam uji klinis ringan sampai sedang dalam intensitas dan umumnya tidak memerlukan penghentian terapi.
Frekuensi reaksi yang merugikan dikaitkan sebagai berikut:
• Umum (≥ 1 / 100a
• Jarang (≥ 1 / 1.000 a
• Langka (≥ 1 / 10.000
Frekuensi reaksi merugikan yang dilaporkan pada pasien yang diobati dengan rupatadine 10 mg tablet selama uji klinis dan pelaporan spontan adalah sebagai berikut:
• Infeksi dan infestasi
- Luar biasa: faringitis, rinitis.
• Gangguan sistem kekebalan tubuh
- Langka: reaksi hipersensitivitas (termasuk reaksi anafilaksis, angioedema dan
urtikaria)*.
• Gangguan metabolisme dan nutrisi
- Luar biasa: nafsu makan meningkat.
• Gangguan sistem saraf:
- Umum: mengantuk, sakit kepala, pusing.
- Luar biasa: gangguan perhatian.
• Gangguan jantung
- Langka: takikardia dan jantung berdebar *.
• Gangguan pernapasan, toraks, dan mediastinum
- Luar biasa: epistaksis, hidung kering, batuk, tenggorokan kering, nyeri orofaringeal.
• Gangguan gastrointestinal
- Umum: mulut kering
- Luar biasa: mual, sakit perut bagian atas, diare, dispepsia, muntah, sakit perut, sembelit.
• Gangguan kulit dan jaringan subkutan
- Luar biasa: ruam
• Gangguan muskuloskeletal, jaringan ikat dan tulang
- Luar biasa: nyeri punggung, artralgia, mialgia.
• Gangguan umum dan kondisi tempat pemberian
- Umum: kelelahan, astenia.
- Luar biasa: haus, merasa tidak enak badan, demam, lekas marah.
• Tes diagnostik
- Luar biasa: peningkatan kreatin fosfokinase darah, alanin aminotransferase, aspartat aminotransferase, kelainan fungsi hati, penambahan berat badan.
* takikardia, palpitasi dan reaksi hipersensitivitas (termasuk reaksi anafilaksis, angioedema dan urtikaria) telah terjadi dalam pengalaman pasca pemasaran dengan rupatadine 10 mg tablet.
Pelaporan dugaan reaksi merugikan
Pelaporan dugaan reaksi merugikan yang terjadi setelah otorisasi produk obat penting karena memungkinkan pemantauan berkelanjutan dari keseimbangan manfaat / risiko produk obat. Profesional kesehatan diminta untuk melaporkan setiap dugaan reaksi merugikan melalui sistem pelaporan nasional. "alamat www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Overdosis
Tidak ada kasus overdosis yang dilaporkan. Dalam studi keamanan klinis, rupatadine dengan dosis harian 100 mg selama 6 hari dapat ditoleransi dengan baik. Reaksi merugikan yang paling umum adalah mengantuk. Jika "penelanan dosis yang sangat tinggi terjadi secara tidak sengaja, pengobatan simtomatik yang terkait dengan tindakan suportif yang diperlukan harus dilakukan."
05.0 SIFAT FARMAKOLOGIS
05.1 Sifat farmakodinamik
Kelompok farmakoterapi: antihistamin lain untuk penggunaan sistemik.
Kode ATC: R06A X28.
Rupatadine adalah antihistamin antagonis histamin generasi kedua kerja lama dengan aktivitas antagonis reseptor H1 perifer selektif. Beberapa metabolit (desloratadine dan metabolit hidroksilasinya) mempertahankan aktivitas antihistamin dan sebagian dapat berkontribusi pada kemanjuran obat secara keseluruhan.
Studi in vitro dilakukan dengan rupatadine pada konsentrasi tinggi telah menunjukkan penghambatan degranulasi sel mast yang disebabkan oleh rangsangan imunologis dan non-imunologis dan penghambatan pelepasan sitokin, khususnya TNFα dalam sel mast manusia dan monosit.
Pentingnya klinis dari pengamatan ini masih harus dikonfirmasi.
Uji klinis pada sukarelawan (n = 375) dan pasien (n = 2650) dengan rinitis alergi dan urtikaria idiopatik kronis tidak menunjukkan efek yang signifikan pada elektrokardiogram ketika rupatadine diberikan pada dosis antara 2 mg dan 100 mg.
Urtikaria idiopatik kronis telah dipelajari sebagai model klinis untuk kondisi seperti urtikaria karena patofisiologi yang menyebabkannya serupa, tidak memperhitungkan etiologi, dan juga karena pasien kronis pada akhirnya dapat direkrut dengan lebih mudah. Karena pelepasan histamin adalah penyebab semua penyakit mirip urtikaria, rupatadine diharapkan efektif dalam menghilangkan gejala untuk kondisi klinis lain seperti urtikaria, selain urtikaria idiopatik kronis, seperti yang disarankan dalam pedoman klinis.
Dalam uji klinis terkontrol plasebo pada pasien dengan urtikaria idiopatik kronis, rupatadine efektif dalam mengurangi skor gatal rata-rata dari awal selama periode pengobatan 4 minggu (perubahan dari awal: rupatadine 57,5%, plasebo 44,9%) dan dalam mengurangi rata-rata jumlah wheals (54,3% versus 39,7%).
05.2 Sifat farmakokinetik
Penyerapan dan bioavailabilitas
Rupatadine cepat diserap setelah pemberian oral, dengan Tmax sekitar 0,75 jam setelah pemberian dosis Rata-rata Cmax adalah 2,6 ng / ml setelah pemberian dosis oral tunggal 10 mg dan 4,6 ng / ml setelah dosis oral tunggal 20 mg Farmakokinetik rupatadine adalah linier untuk dosis antara 10 dan 20 mg setelah dosis tunggal dan berulang.Setelah dosis 10 mg sekali sehari selama 7 hari, Cmax Rata-rata adalah 3,8 ng / mL.
Konsentrasi plasma menurun secara bi-eksponensial dengan waktu paruh eliminasi rata-rata 5,9 jam Tingkat pengikatan protein plasma rupatadine adalah 98,5-99%.
Karena rupatadine tidak pernah diberikan secara intravena kepada manusia, tidak ada data tentang ketersediaan hayati absolutnya yang tersedia.
Efek asupan makanan
Asupan makanan meningkatkan paparan sistemik (AUC) terhadap rupatadine sekitar 23%.
Paparan salah satu metabolit aktif dan metabolit tidak aktif utama hampir sama (masing-masing sekitar 5% dan 3% pengurangan).Waktu yang dibutuhkan untuk mencapai konsentrasi plasma maksimum (Tmax) rupatadine tertunda 1 jam.Plasma maksimum konsentrasi (Cmax) tidak dipengaruhi oleh asupan makanan. Perbedaan ini tidak signifikan secara klinis.
Metabolisme dan eliminasi
Dalam studi ekskresi manusia (40 mg 14C-rupatadine), 34,6% dari radioaktivitas yang diberikan ditemukan dalam urin dan 60,9% dalam feses ditarik dalam waktu 7 hari. Rupatadine mengalami metabolisme pra-sistemik yang signifikan bila diberikan secara oral. jumlah zat aktif tidak berubah yang ditemukan dalam urin dan feses dapat diabaikan.
Ini berarti rupatadine hampir sepenuhnya dimetabolisme.
Kira-kira, metabolit aktif desloratadine dan turunan hidroksilasi lainnya masing-masing menyumbang 27% dan 48% dari total paparan sistemik zat aktif.
Pendidikan in vitro pada metabolisme dalam mikrosom hati manusia menunjukkan bahwa rupatadine terutama dimetabolisme oleh sitokrom P450 (CYP 3A4).
Kelompok pasien tertentu
Pada penelitian yang dilakukan pada sukarelawan sehat yang membandingkan hasil pada dewasa muda dan pasien lanjut usia, nilai AUC dan Cmax untuk rupatadine lebih tinggi pada lansia dibandingkan pada dewasa muda. orang tua Perbedaan seperti itu tidak diamati dalam metabolit yang diuji Waktu paruh eliminasi rata-rata rupatadine pada sukarelawan tua dan muda adalah masing-masing 8,7 jam dan 5,9 jam. Karena hasil ini untuk rupatadine dan metabolitnya tidak signifikan secara klinis, disimpulkan bahwa tidak diperlukan penyesuaian untuk penggunaan dosis 10 mg pada orang tua.
05.3 Data keamanan praklinis
Data non-klinis mengungkapkan tidak ada bahaya khusus bagi manusia berdasarkan studi konvensional farmakologi, toksisitas dosis berulang, genotoksisitas dan potensi karsinogenik.
Dosis lebih dari 100 kali dosis yang direkomendasikan secara klinis (10 mg) rupatadine tidak memperpanjang interval QTc atau QRS atau menyebabkan aritmia pada berbagai spesies hewan seperti tikus, marmut dan anjing. manusia, 3-hydroxydesloratadine, tidak mempengaruhi potensi aksi jantung pada serat Purkinje anjing terisolasi pada konsentrasi setidaknya 2000 kali Cmax dicapai setelah pemberian dosis 10 mg pada manusia. Dalam sebuah penelitian yang mengevaluasi efek pada saluran HERG manusia yang dikloning, rupatadine menghambat saluran pada konsentrasi 1685 kali lipat lebih besar daripada Cmax yang diperoleh setelah pemberian 10 mg rupatadine. Desloratadine, metabolit dengan aktivitas tertinggi. , tidak berpengaruh pada konsentrasi 10 mikromolar. Studi distribusi jaringan dengan rupatadine berlabel radio pada tikus menunjukkan bahwa rupatadine tidak terakumulasi dalam jaringan jantung.
Studi kesuburan pada tikus menunjukkan penurunan yang signifikan pada kesuburan pria dan wanita dengan dosis 120 mg / kg / hari, menghasilkan Cmax rupatadine 268 kali lebih tinggi daripada yang diperoleh setelah pemberian dosis terapeutik pada manusia (10 mg / hari) .mati). Toksisitas janin (keterlambatan perkembangan, pengerasan tidak lengkap, perubahan kerangka kecil) ditunjukkan pada tikus hanya pada dosis toksik ibu (25 dan 120 mg / kg / hari).
Pada kelinci, tidak ada toksisitas perkembangan yang ditunjukkan untuk dosis hingga 100 mg / kg. Tingkat dosis di mana tidak ada efek perkembangan yang merugikan yang diamati (NOAEL) diidentifikasi pada 5 mg / kg / hari pada tikus dan 100 mg / kg / hari pada kelinci, menghasilkan Cmax masing-masing 45 dan 116 kali lebih tinggi. diukur pada pria pada dosis terapeutik (10 mg / hari).
06.0 INFORMASI FARMASI
06.1 Eksipien
Tepung jagung pragelatinisasi
Selulosa mikrokristalin
Oksida besi merah (E-172)
Oksida besi kuning (E-172)
Laktosa monohidrat
Magnesium Stearate
06.2 Ketidakcocokan
Tidak berhubungan.
06.3 Masa berlaku
3 tahun.
06.4 Tindakan pencegahan khusus untuk penyimpanan
Simpan blister di karton luar untuk melindungi obat dari cahaya.
06.5 Sifat kemasan langsung dan isi kemasan
PVC / PVDC / aluminium melepuh.
Paket 3, 7, 10, 15, 20, 30, 50 dan 100 tablet. Tidak semua ukuran kemasan dapat dipasarkan.
06.6 Petunjuk penggunaan dan penanganan
Tidak ada instruksi khusus.
Obat yang tidak terpakai dan limbah yang berasal dari obat ini harus dibuang sesuai dengan peraturan setempat.
07.0 PEMEGANG OTORITAS PEMASARAN
J. Uriach & Cía., S.A.
Av. Camí Real, 51-57
08184 Palau-solità i Plegamans (Spanyol)
Dealer untuk dijual: Recordati S.p.A. - Milan
08.0 NOMOR OTORITAS PEMASARAN
AIC n. 037880010 "tablet 10 mg" 3 tablet dalam blister PVC / PVDC / Al
AIC n. 037880022 "tablet 10 mg" 7 tablet dalam blister PVC / PVDC / Al
AIC n. 037880034 "10 mg tablet" 10 tablet dalam PVC / PVDC / Al blister
AIC n. 037880046 "tablet 10 mg" 15 tablet dalam blister PVC / PVDC / Al
AIC n. 037880059 "10 mg tablet" 20 tablet dalam blister PVC / PVDC / Al
AIC n. 037880061 "tablet 10 mg" 30 tablet dalam blister PVC / PVDC / Al
AIC n. 037880073 "tablet 10 mg" 50 tablet dalam blister PVC / PVDC / Al
AIC n. 037880085 "10 mg tablet" 100 tablet dalam blister PVC / PVDC / Al
09.0 TANGGAL OTORISASI PERTAMA ATAU PEMBARUAN KUASA
Tanggal otorisasi pertama: 13 Juni 2008
Tanggal perpanjangan: 11 Maret 2011