Bahan aktif: Clonidine
CATAPRESAN tablet 150 mikrogram
CATAPRESAN 300 mikrogram tablet
CATAPRESAN 150 mikrogram / ml larutan untuk injeksi
Mengapa Catapresan digunakan? Untuk apa?
KATEGORI FARMAKOTERAPEUTIK
Antihipertensi - agonis reseptor imidazolin
INDIKASI TERAPI
Cara lisan
Semua bentuk hipertensi arteri
Menyuntikkan
Krisis hipertensi dan kasus hipertensi di mana ada ketidakmungkinan sementara pemberian oral atau ini tidak terbukti cukup efektif Rute parenteral dicadangkan untuk kasus rawat inap.
Kontraindikasi Bila Catapresan tidak boleh digunakan
Catapresan tidak boleh diberikan kepada pasien dengan hipersensitivitas yang diketahui terhadap zat aktif atau salah satu eksipien dan pasien dengan bradiaritmia berat yang disebabkan oleh penyakit nodus sinus yang sakit atau blok atrioventrikular derajat ke-2 atau ke-3.
Penggunaan produk obat dikontraindikasikan dalam kasus kondisi herediter langka yang mungkin tidak sesuai dengan salah satu eksipien produk (lihat: "Peringatan khusus").
Kewaspadaan penggunaan Apa yang perlu Anda ketahui sebelum menggunakan Catapresan
Catapresan harus diberikan dengan hati-hati pada pasien dengan insufisiensi koroner berat, insufisiensi ginjal kronis, penyakit serebrovaskular, infark miokard baru-baru ini dan bradiaritmia ringan atau sedang, konstipasi. Pemberian pada pasien yang menderita polineuropati, penyakit Raynaud dan gangguan lain pada sirkulasi perifer harus dilakukan dengan sangat hati-hati; tindakan pencegahan serupa harus diamati pada pasien depresi atau mereka yang menderita gangguan depresi, karena kasus onset atau aksentuasi gangguan tersebut telah dilaporkan selama pengobatan dengan clonidine.
Catapresan tidak efektif pada hipertensi pheochromocytoma.
Clonidine, zat aktif Catapresan dan metabolitnya diekskresikan secara ekstensif melalui ginjal. Dalam kasus insufisiensi ginjal, penyesuaian dosis yang sangat hati-hati diperlukan (lihat: "Dosis, metode dan waktu pemberian"). Pengobatan dengan Catapresan, seperti obat antihipertensi lainnya, harus dipantau dengan hati-hati pada pasien dengan gagal jantung atau penyakit arteri koroner berat.
Selama minggu pertama pengobatan, tindakan hipotensi Catapresan dapat disertai dengan efek sedatif. Sedasi biasanya mereda selama kelanjutan terapi. Jika perlu, pengurangan dosis harus dilakukan di bawah pengawasan medis.
Clonidine dapat mempotensiasi aksi depresan SSP lainnya, seperti agonis opioid, analgesik, barbiturat, obat penenang, anestesi atau alkohol.
Setiap penghentian pengobatan harus dilakukan secara eksklusif di bawah pengawasan medis dan secara bertahap dengan dosis bertahap, selama beberapa hari, untuk menghindari peningkatan tekanan darah secara tiba-tiba dengan gejala klasik (agitasi, palpitasi, gugup, tremor, sakit kepala, mual dll. .). Oleh karena itu, pasien harus disarankan untuk tidak menghentikan terapi tanpa terlebih dahulu berkonsultasi dengan dokter yang merawat.
Jika terapi akan dihentikan, dokter harus secara bertahap mengurangi dosis selama 2-4 hari.Peningkatan tekanan darah yang berlebihan setelah penghentian Catapresan dapat dibalik dengan pemberian intravena fentolamin atau tolazoline (lihat: "Interaksi"). Jika perlu untuk menghentikan pengobatan -blocker jangka panjang secara bersamaan, -blocker harus dihentikan beberapa hari sebelum penghentian clonidine secara bertahap. Pada pasien yang mengalami reaksi kulit lokal terhadap patch transdermal Catapresan, beralih ke terapi oral dengan clonidine dapat menyebabkan ruam yang meluas.
Pasien yang menggunakan lensa kontak harus diberitahu bahwa pengobatan dengan Catapresan dapat mengurangi robekan pada mata.
Penggunaan dan keamanan penggunaan klonidin pada anak-anak dan remaja telah menemukan sedikit bukti dalam studi acak terkontrol; oleh karena itu penggunaan pada populasi pasien ini tidak dapat direkomendasikan
Secara khusus, reaksi merugikan yang serius, termasuk kematian, diamati ketika clonidine digunakan "off-label" dalam kombinasi dengan methylphenidate pada anak-anak dengan ADHD (attention deficit hyperactivity syndrome). Oleh karena itu, penggunaan clonidine dalam kombinasi ini tidak dianjurkan.
Interaksi Obat atau makanan mana yang dapat mengubah efek Catapresan
"Beri tahu dokter atau apoteker Anda jika Anda baru saja minum obat lain, bahkan obat tanpa resep"
Penurunan tekanan darah yang diinduksi oleh clonidine dapat ditingkatkan dengan pemberian obat hipotensi lainnya secara bersamaan. Ini dapat dimanfaatkan secara terapeutik dengan memberikan jenis antihipertensi lain seperti diuretik, vasodilator, -blocker, calcium channel blocker dan ACE inhibitor, tetapi tidak 1-blocker.
Obat-obatan yang menyebabkan peningkatan tekanan darah atau retensi air dan ion natrium, seperti obat antiinflamasi nonsteroid, dapat mengurangi efektivitas clonidine.
Zat dengan aktivitas 2-blocking, seperti phentolamine atau tolazoline, dapat menghambat efek yang dimediasi 2 dari clonidine dengan cara proporsional dosis.
Pemberian bersama zat dengan aktivitas kronotropik atau dromotropik negatif seperti -blocker atau glikosida digitalis dapat menyebabkan atau mempotensiasi gangguan irama pada bradikardia. Tidak dapat dikecualikan bahwa pemberian -blocker secara bersamaan dapat menyebabkan atau mempotensiasi disfungsi vaskular perifer.
Pemberian bersama antidepresan trisiklik atau neuroleptik dengan aktivitas -blocking dapat mengurangi atau membatalkan efek antihipertensi clonidine dan menyebabkan atau memperburuk fenomena perubahan regulasi ortostatik.
Pengamatan pasien dalam keadaan delirium alkohol menunjukkan bahwa pemberian klonidin dosis tinggi secara intravena dapat meningkatkan potensi aritmogenik (perpanjangan segmen QT EKG dan fibrilasi ventrikel) dari haloperidol intravena dosis tinggi.
Hubungan sebab akibat dan relevansi pengobatan antihipertensi belum ditetapkan.
Efek depresan SSP dari obat-obatan, serta alkohol, dapat ditingkatkan dengan pemberian clonidine secara bersamaan.
Peringatan Penting untuk diketahui bahwa:
Tablet Catapresan mengandung laktosa; jika Anda telah diberitahu oleh dokter Anda bahwa Anda memiliki intoleransi terhadap beberapa gula, hubungi dokter Anda sebelum mengambil produk obat ini.
Larutan katapresan untuk injeksi mengandung kurang dari 1 mmol natrium (23 mg) per vial, yaitu pada dasarnya "bebas natrium".
Kesuburan, kehamilan dan menyusui
Mintalah saran dari dokter atau apoteker Anda sebelum minum obat apa pun.
Kehamilan
Ada data terbatas tentang penggunaan clonidine pada wanita hamil.
Selama kehamilan, Catapresan, seperti obat apa pun, harus diberikan hanya dalam kasus kebutuhan nyata dan di bawah pengawasan langsung dokter. Pemantauan ketat terhadap ibu dan bayi dianjurkan. Clonidine melintasi penghalang plasenta dan dapat mengurangi denyut jantung janin. Ada data yang cukup mengenai efek jangka panjang dari paparan obat prenatal.
Bentuk oral clonidine lebih disukai selama kehamilan.
Pemberian clonidine intravena harus dihindari.
Penelitian pada hewan tidak menunjukkan efek berbahaya langsung atau tidak langsung sehubungan dengan toksisitas reproduksi. Peningkatan sementara tekanan darah bayi baru lahir dapat terjadi setelah melahirkan.
Waktunya memberi makan
Klonidin diekskresikan dalam ASI. Namun, tidak ada informasi yang cukup mengenai efek klonidin pada neonatus. Oleh karena itu, penggunaan Catapresan tidak dianjurkan selama menyusui.
Kesuburan
Tidak ada studi klinis tentang efek klonidin pada kesuburan manusia telah dilakukan.Studi dengan klonidin pada hewan tidak menunjukkan efek berbahaya langsung atau tidak langsung pada indeks kesuburan.
Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin
Tidak ada studi tentang kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin yang telah dilakukan.
Namun, pasien harus diperingatkan tentang kemungkinan timbulnya efek yang tidak diinginkan seperti pusing, sedasi dan gangguan akomodasi selama pengobatan dengan Catapresan.Oleh karena itu, harus berhati-hati saat mengemudi atau mengoperasikan mesin. Jika pasien mengalami efek samping yang disebutkan di atas, mereka harus menghindari aktivitas yang berpotensi berbahaya seperti mengemudi atau mengoperasikan mesin.
Dosis dan cara penggunaan Cara menggunakan Catapresan: Dosis
Pengobatan hipertensi membutuhkan pengawasan medis yang konstan.
Dosis Catapresan harus ditentukan sesuai dengan respons tekanan darah masing-masing pasien.
CATAPRESAN tablet 150 mikrogram
Diindikasikan pada hipertensi arteri ringan dan sedang dan, khususnya, dalam pengobatan pasien usia lanjut, yang lebih sensitif terhadap aksi obat. Dianjurkan untuk memulai pengobatan dengan -1 tablet per hari, sebaiknya di malam hari; posology ini telah terbukti efektif pada sebagian besar pasien yang dirawat. Dalam kasus respon yang tidak mencukupi, secara bertahap meningkatkan dosis hingga 3 tablet per hari.
CATAPRESAN 300 mikrogram tablet
Dalam bentuk hipertensi arteri berat, sebagai terapi serangan, tablet Catapresan 300 mikrogram akan digunakan, rata-rata 1 tablet 2-3 kali sehari. Dalam kasus yang sangat resisten, dosis yang lebih tinggi dapat digunakan, untuk diberikan di bawah pengawasan medis dan dalam konteks bangsal rumah sakit.
CATAPRESAN 150 mikrogram / ml larutan untuk injeksi
Pada krisis hipertensi dan pada pasien rawat inap, larutan Catapresan 150 mikrogram / ml untuk injeksi dapat digunakan.
Pemberian secara subkutan atau i.m. larutan Catapresan 150 mikrogram / ml untuk injeksi harus dilakukan dengan pasien dalam posisi terlentang untuk menghindari fenomena ortostatik sesekali.
Injeksi dapat dilakukan secara subkutan, intramuskular atau intravena perlahan (1 ampul diencerkan dalam setidaknya 10 ml larutan garam fisiologis, durasi injeksi 10 menit). Untuk infus IV, dianjurkan dosis 0,2 mikrogram / kg / menit Kecepatan infus tidak boleh melebihi 0,5 mikrogram / kg / menit untuk menghindari peningkatan sementara tekanan darah 150 mikrogram.
Jika perlu, ampul dapat diberikan secara parenteral 4 kali sehari.
Produk obat ini tidak boleh dicampur dengan produk lain kecuali garam fisiologis.
Gagal ginjal
Dosis harus diperbaiki:
- sebagai fungsi dari respon individu terhadap antihipertensi, yang dapat sangat bervariasi pada pasien dengan insufisiensi ginjal;
- tergantung pada derajat kerusakan ginjal.
Diperlukan pemantauan ketat. Karena hanya sebagian kecil klonidin yang dieliminasi dengan hemodialisis rutin, tidak perlu memberikan obat lebih lanjut setelah dialisis.
Populasi pediatrik
Tidak ada bukti yang cukup untuk mendukung penggunaan clonidine pada anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun.
Oleh karena itu, penggunaan clonidine tidak dianjurkan pada subjek anak di bawah usia 18 tahun.
Petunjuk penggunaan dan penanganan:
Botol pra-potong. Anda tidak perlu jeruk nipis.
Overdosis Apa yang harus dilakukan jika Anda mengonsumsi Catapresan terlalu banyak?
Gejala:
Clonidine ditandai dengan spektrum terapi yang luas. Intoksikasi klonidin dimanifestasikan oleh depresi umum simpatik, yang meliputi penyempitan pupil, lesu, bradikardia, hipotensi, hipotermia, somnolen hingga koma, depresi pernapasan yang cenderung apnea. Hipertensi paradoksikal juga dapat terjadi setelah stimulasi reseptor 1 perifer.
Perlakuan:
Perawatan darurat terdiri dari lavage lambung dan pemberian obat analeptik dan / atau vasopresor.
Dalam kasus tertelan / asupan overdosis Catapresan, segera beri tahu dokter Anda atau pergi ke rumah sakit terdekat.
Jika Anda memiliki pertanyaan lebih lanjut tentang penggunaan Catapresan, tanyakan kepada dokter atau apoteker Anda.
Efek Samping Apa efek samping Catapresan?
Seperti semua obat-obatan, Catapresan dapat menyebabkan efek samping, meskipun tidak semua orang mendapatkannya.
Sebagian besar efek sampingnya ringan dan cenderung berkurang selama terapi.
Reaksi yang merugikan tercantum di bawah ini berdasarkan kelas dan frekuensi organ sistem, menurut kategori berikut:
Sangat umum 1/10
Umum 1/100 <1/10
Jarang 1 / 1.000 <1/100
Langka 1 / 10.000 <1 / 1.000
Sangat jarang <1 / 10.000
Frekuensi yang tidak diketahui tidak dapat diperkirakan dari data yang tersedia.
Gangguan endokrin:
Langka: Ginekomastia
Gangguan jiwa:
Umum: Depresi, gangguan tidur
Jarang: Persepsi delusi, halusinasi, mimpi buruk
Tidak diketahui: Keadaan bingung, libido menurun
Gangguan sistem saraf:
Sangat umum: Vertigo, sedasi
Umum: Sakit kepala
Jarang: Parestesia
Gangguan mata:
Langka: Aliran air mata berkurang
Tidak diketahui: Gangguan akomodasi
Gangguan jantung:
Jarang: Sinus bradikardia
Jarang: Blok atrioventrikular
Tidak diketahui: bradiaritmia
Gangguan pembuluh darah:
Sangat umum: Hipotensi ortostatik
Jarang: sindrom Raynaud
Gangguan pernapasan, toraks dan mediastinum:
Jarang: Kekeringan pada mukosa hidung
Gangguan gastrointestinal:
Sangat umum: Mulut kering
Umum: Sembelit, mual, nyeri kelenjar ludah, muntah
Langka: Pseudo-obstruksi usus besar
Gangguan kulit dan jaringan subkutan:
Jarang: Pruritus, ruam, urtikaria
Langka: Alopecia
Gangguan sistem reproduksi dan payudara:
Umum: Disfungsi ereksi
Gangguan umum dan kondisi tempat pemberian:
Umum: Kelelahan
Jarang: Malaise
Tes diagnostik:
Langka: Peningkatan gula darah
Kepatuhan dengan instruksi yang terkandung dalam selebaran paket mengurangi risiko efek yang tidak diinginkan.
Jika salah satu efek samping menjadi serius, atau jika Anda melihat ada efek samping yang tidak tercantum dalam selebaran ini, beri tahu dokter atau apoteker Anda.
Kadaluwarsa dan Retensi
Kedaluwarsa: lihat tanggal kedaluwarsa yang tertera pada kemasan.
Tanggal kedaluwarsa yang ditunjukkan mengacu pada produk dalam kemasan utuh, disimpan dengan benar.
Peringatan: jangan gunakan obat setelah tanggal kedaluwarsa yang tertera pada kemasan.
Jauhkan obat ini dari pandangan dan jangkauan anak-anak.
Obat-obatan tidak boleh dibuang melalui air limbah atau limbah rumah tangga. Tanyakan apoteker Anda bagaimana membuang obat-obatan yang tidak lagi Anda gunakan. Ini akan membantu melindungi lingkungan.
KOMPOSISI
CATAPRESAN tablet 150 mikrogram
Satu tablet mengandung:
Bahan aktif: clonidine hidroklorida 150 mikrogram
Eksipien: pati jagung, kalsium fosfat dibasic, laktosa monohidrat, silika koloid anhidrat, pati larut, povidone, asam stearat
CATAPRESAN 300 mikrogram tablet
Satu tablet mengandung:
Bahan aktif: clonidine hidroklorida 300 mikrogram
Eksipien: pati jagung, kalsium fosfat dibasic, laktosa monohidrat, silika koloid anhidrat, pati larut, povidone, asam stearat
CATAPRESAN 150 mikrogram / ml larutan untuk injeksi
Satu botol berisi:
Bahan aktif: clonidine hidroklorida 150 mikrogram
Eksipien: natrium klorida, asam klorida 1 N c.a., air untuk injeksi
FORMULIR FARMASI
Tablet:
150 mikrogram - 30 tablet
300 mikrogram - 30 tablet
Solusi untuk injeksi untuk penggunaan intravena subkutan, intramuskular dan lambat:
150 mikrogram / ml - 5 ampul 1 ml
Sumber Paket Leaflet: AIFA (Badan Obat Italia). Konten yang diterbitkan pada Januari 2016. Informasi yang ada mungkin tidak up-to-date.
Untuk memiliki akses ke versi terbaru, disarankan untuk mengakses situs web AIFA (Badan Obat Italia). Penafian dan informasi yang berguna.
01.0 NAMA PRODUK OBAT
CATAPRESAN 150 - 300 TABLET MCG
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
CATAPRESAN tablet 150 mcg
Satu tablet mengandung:
Bahan aktif: clonidine hidroklorida 150 mcg.
Eksipien: laktosa monohidrat.
Untuk daftar lengkap eksipien, lihat bagian 6.1.
CATAPRESAN 300 mcg tablet
Satu tablet mengandung:
Bahan aktif: clonidine hidroklorida 300 mcg.
Eksipien: laktosa monohidrat.
Untuk daftar lengkap eksipien, lihat bagian 6.1.
03.0 FORMULIR FARMASI
Tablet
04.0 INFORMASI KLINIS
04.1 Indikasi Terapi
Semua bentuk hipertensi arteri.
04.2 Posologi dan cara pemberian
Pengobatan hipertensi membutuhkan pengawasan medis yang konstan.
Dosis Catapresan harus ditentukan sesuai dengan respons tekanan darah masing-masing pasien.
CATAPRESAN tablet 150 mcg
Diindikasikan pada hipertensi arteri ringan dan sedang dan, khususnya, dalam pengobatan pasien usia lanjut, yang lebih sensitif terhadap aksi obat.
Dianjurkan untuk memulai pengobatan dengan -1 tablet per hari, sebaiknya di malam hari; posology ini telah terbukti efektif pada sebagian besar pasien yang dirawat.
Dalam kasus respon yang tidak mencukupi, secara bertahap meningkatkan dosis hingga 3 tablet per hari.
CATAPRESAN 300 mcg tablet
Dalam bentuk hipertensi arteri berat, Catapresan 300 akan digunakan sebagai terapi serangan, pemberian rata-rata 1 tablet 2-3 kali sehari.
Dalam kasus yang sangat resisten, dosis yang lebih tinggi dapat digunakan, untuk diberikan di bawah pengawasan medis dan dalam konteks bangsal rumah sakit.
Gagal ginjal
Dosis harus diperbaiki:
• sebagai fungsi dari respons individu terhadap antihipertensi, yang dapat sangat bervariasi pada pasien dengan insufisiensi ginjal;
• sesuai dengan derajat kerusakan ginjal.
Diperlukan pemantauan ketat. Karena hanya sebagian kecil klonidin yang dieliminasi dengan hemodialisis rutin, tidak perlu memberikan obat lebih lanjut setelah dialisis.
Populasi pediatrik
Tidak ada bukti yang cukup untuk mendukung penggunaan clonidine pada anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun. Oleh karena itu, penggunaan clonidine tidak dianjurkan pada subjek anak di bawah usia 18 tahun.
04.3 Kontraindikasi
Catapresan tidak boleh diberikan kepada pasien dengan hipersensitivitas yang diketahui terhadap zat aktif atau salah satu eksipien dan pasien dengan bradiaritmia berat yang disebabkan oleh penyakit nodus sinus yang sakit atau blok atrioventrikular derajat ke-2 atau ke-3.
Penggunaan produk obat dikontraindikasikan dalam kasus kondisi herediter langka yang mungkin tidak sesuai dengan salah satu eksipien produk (lihat bagian 4.4 "Peringatan dan Tindakan Pencegahan khusus untuk penggunaan").
04.4 Peringatan khusus dan tindakan pencegahan yang tepat untuk digunakan
Catapresan harus diberikan dengan hati-hati pada pasien dengan insufisiensi koroner berat, insufisiensi ginjal kronis, penyakit serebrovaskular, infark miokard baru-baru ini dan bradiaritmia ringan atau sedang, konstipasi. Pemberian pada pasien yang menderita polineuropati, penyakit Raynaud dan gangguan lain pada sirkulasi perifer harus dilakukan dengan sangat hati-hati; tindakan pencegahan serupa harus diamati pada pasien depresi atau mereka yang menderita gangguan depresi, karena kasus onset atau aksentuasi gangguan tersebut telah dilaporkan selama pengobatan dengan clonidine (lihat bagian 4.8).
Catapresan tidak efektif pada hipertensi pheochromocytoma.
Clonidine, zat aktif Catapresan dan metabolitnya diekskresikan secara ekstensif melalui ginjal. Dalam kasus insufisiensi ginjal, penyesuaian dosis yang sangat hati-hati diperlukan (lihat bagian 4.2 "Posologi dan metode pemberian").
Pengobatan dengan Catapresan, seperti obat antihipertensi lainnya, harus dipantau dengan hati-hati pada pasien dengan gagal jantung atau penyakit arteri koroner berat.
Selama minggu pertama pengobatan, tindakan hipotensi Catapresan dapat disertai dengan efek sedatif. Sedasi biasanya mereda selama kelanjutan terapi. Jika perlu, pengurangan dosis harus dilakukan di bawah pengawasan medis.
Pasien harus diberitahu bahwa clonidine dapat mempotensiasi aksi depresan SSP lainnya, seperti agonis opioid, analgesik, barbiturat, obat penenang, anestesi atau alkohol.
Setiap penghentian pengobatan harus dilakukan secara eksklusif di bawah pengawasan medis dan secara bertahap dengan dosis bertahap, selama beberapa hari, untuk menghindari peningkatan tekanan darah secara tiba-tiba dengan gejala klasik (agitasi, palpitasi, gugup, tremor, sakit kepala, mual dll. .). Oleh karena itu, pasien harus disarankan untuk tidak menghentikan terapi tanpa terlebih dahulu berkonsultasi dengan dokter yang merawat.
Jika terapi akan dihentikan, dokter harus secara bertahap mengurangi dosis selama 2-4 hari. Peningkatan tekanan darah yang berlebihan setelah penghentian Catapresan dapat dibalikkan dengan pemberian intravena fentolamin atau tolazoline (lihat bagian 4.5 "Interaksi dengan produk obat lain). dan bentuk interaksi lainnya"). Jika perlu untuk menghentikan pengobatan -blocker jangka panjang secara bersamaan, -blocker harus dihentikan beberapa hari sebelum penghentian clonidine secara bertahap.
Pada pasien yang mengalami reaksi kulit lokal terhadap patch transdermal Catapresan, beralih ke terapi oral dengan clonidine dapat menyebabkan ruam yang meluas.
Pasien yang menggunakan lensa kontak harus diberitahu bahwa pengobatan dengan Catapresan dapat mengurangi robekan pada mata.
Penggunaan dan keamanan penggunaan klonidin pada anak-anak dan remaja telah menemukan sedikit bukti dalam studi acak terkontrol; oleh karena itu penggunaan pada populasi pasien ini tidak dapat direkomendasikan (lihat bagian 4.2).
Secara khusus, reaksi merugikan yang serius, termasuk kematian, diamati ketika clonidine digunakan "off-label" dalam kombinasi dengan methylphenidate pada anak-anak dengan ADHD (attention deficit hyperactivity syndrome). Oleh karena itu, penggunaan clonidine dalam kombinasi ini tidak dianjurkan.
Tablet katapresan mengandung laktosa. Pasien dengan masalah herediter yang jarang dari intoleransi galaktosa, defisiensi Lapp laktase, atau malabsorpsi glukosa-galaktosa tidak boleh minum obat ini.
04.5 Interaksi dengan produk obat lain dan bentuk interaksi lainnya
Penurunan tekanan darah yang diinduksi oleh clonidine dapat ditingkatkan dengan pemberian obat hipotensi lainnya secara bersamaan. Ini dapat dimanfaatkan secara terapeutik dengan memberikan jenis agen antihipertensi lain seperti diuretik, vasodilator, -blocker, calcium channel blocker dan ACE inhibitor, tetapi tidak 1-blocker.
Obat-obatan yang menyebabkan peningkatan tekanan darah atau retensi air dan ion natrium, seperti obat antiinflamasi nonsteroid, dapat mengurangi efektivitas clonidine.
Zat dengan aktivitas 2-blocking, seperti phentolamine atau tolazoline, dapat menghambat efek yang dimediasi 2 dari clonidine dengan cara proporsional dosis.
Pemberian bersama zat dengan aktivitas kronotropik atau dromotropik negatif seperti -blocker atau glikosida digitalis dapat menyebabkan atau mempotensiasi gangguan irama pada bradikardia. Tidak dapat dikecualikan bahwa pemberian -blocker secara bersamaan dapat menyebabkan atau mempotensiasi disfungsi vaskular perifer.
Pemberian bersama antidepresan trisiklik atau neuroleptik dengan aktivitas penghambatan dapat mengurangi atau membatalkan efek antihipertensi clonidine dan menyebabkan atau memperburuk fenomena perubahan regulasi ortostatik.
Pengamatan pasien dalam keadaan delirium alkohol menunjukkan bahwa pemberian klonidin dosis tinggi secara intravena dapat meningkatkan potensi aritmogenik (perpanjangan segmen QT EKG dan fibrilasi ventrikel) dari haloperidol intravena dosis tinggi. Hubungan kausal dan relevansi pengobatan antihipertensi belum ditetapkan.
Efek depresi pada S.N.C. obat-obatan, serta alkohol, dapat ditingkatkan dengan pemberian clonidine secara simultan.
04.6 Kehamilan dan menyusui
Kehamilan
Ada data terbatas tentang penggunaan clonidine pada wanita hamil.
Selama kehamilan, Catapresan, seperti obat apa pun, harus diberikan hanya dalam kasus kebutuhan nyata dan di bawah pengawasan langsung dokter. Pemantauan ketat terhadap ibu dan bayi dianjurkan.
Clonidine melintasi penghalang plasenta dan dapat mengurangi denyut jantung janin. Ada data yang cukup mengenai efek jangka panjang dari paparan obat prenatal.
Bentuk oral clonidine lebih disukai selama kehamilan.
Pemberian clonidine intravena harus dihindari.
Penelitian pada hewan tidak menunjukkan efek berbahaya langsung atau tidak langsung sehubungan dengan toksisitas reproduksi (lihat bagian 5.3 "Data keamanan praklinis").
Peningkatan sementara tekanan darah bayi baru lahir dapat terjadi setelah melahirkan.
Waktunya memberi makan
Klonidin diekskresikan dalam ASI. Namun, tidak ada informasi yang cukup mengenai efek klonidin pada neonatus. Oleh karena itu, penggunaan Catapresan tidak dianjurkan selama menyusui.
Kesuburan
Tidak ada studi klinis tentang efek klonidin pada kesuburan manusia telah dilakukan Studi dengan klonidin pada hewan tidak menunjukkan efek berbahaya langsung atau tidak langsung pada indeks kesuburan (lihat bagian 5.3 "Data keamanan praklinis").
04.7 Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin
Tidak ada studi tentang kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin yang telah dilakukan.
Namun, pasien harus diperingatkan tentang kemungkinan timbulnya efek yang tidak diinginkan seperti pusing, sedasi dan gangguan akomodasi selama pengobatan dengan Catapresan.Oleh karena itu, harus berhati-hati saat mengemudi atau mengoperasikan mesin. Jika pasien mengalami efek samping yang disebutkan di atas, mereka harus menghindari aktivitas yang berpotensi berbahaya seperti mengemudi atau mengoperasikan mesin.
04.8 Efek yang tidak diinginkan
Sebagian besar efek sampingnya ringan dan cenderung berkurang selama terapi.
Reaksi yang merugikan tercantum di bawah ini berdasarkan kelas dan frekuensi organ sistem, menurut kategori berikut:
Sangat umum 1/10
Umum 1/100
Jarang 1 / 1.000
Langka 1 / 10.000
Sangat langka
Frekuensi yang tidak diketahui tidak dapat diperkirakan dari data yang tersedia.
Patologi endokrin:
Jarang: ginekomastia.
Gangguan jiwa:
Umum: depresi, gangguan tidur.
Jarang: persepsi delusi, halusinasi, mimpi buruk.
Tidak diketahui: keadaan bingung, libido menurun.
Gangguan sistem saraf:
Sangat umum: pusing, sedasi.
Umum: sakit kepala.
Jarang: parestesia.
Gangguan mata:
Jarang: berkurangnya aliran air mata.
Tidak diketahui: gangguan akomodasi.
Patologi jantung:
Jarang: sinus bradikardia.
Jarang: blok atrioventrikular.
Tidak diketahui: bradiaritmia.
Patologi vaskular:
Sangat umum: hipotensi ortostatik.
Jarang: sindrom Raynaud.
Gangguan pernapasan, toraks dan mediastinum:
Jarang: kekeringan pada mukosa hidung.
Gangguan gastrointestinal:
Sangat umum: mulut kering.
Umum: sembelit, mual, nyeri kelenjar ludah, muntah.
Jarang: pseudo-obstruksi usus besar.
Gangguan kulit dan jaringan subkutan:
Jarang: pruritus, ruam, urtikaria.
Jarang: alopesia.
Gangguan sistem reproduksi dan payudara:
Umum: disfungsi ereksi.
Gangguan umum dan kondisi tempat administrasi:
Umum: kelelahan.
Jarang: malaise.
Tes diagnostik:
Jarang: peningkatan gula darah.
04.9 Overdosis
Gejala:
Clonidine ditandai dengan spektrum terapi yang luas. Intoksikasi klonidin dimanifestasikan oleh depresi umum simpatik, yang meliputi penyempitan pupil, lesu, bradikardia, hipotensi, hipotermia, somnolen hingga koma, depresi pernapasan yang cenderung apnea. Hipertensi paradoksikal juga dapat terjadi setelah stimulasi reseptor 1 perifer.
Perlakuan:
Perawatan darurat terdiri dari lavage lambung dan pemberian obat analeptik dan / atau vasopresor.
05.0 SIFAT FARMAKOLOGIS
05.1 Sifat farmakodinamik
Kelompok farmakoterapi: antihipertensi. Agonis reseptor imidazolin.
Kode ATC: C02AC01.
Kerja klonidin hidroklorida terutama dilakukan di sistem saraf pusat, menyebabkan penurunan tonus simpatis dan resistensi perifer dan ginjal, irama dan tekanan jantung. Aliran plasma ginjal dan laju filtrasi glomerulus pada dasarnya tidak berubah. Refleks postural normal tidak berubah, oleh karena itu fenomena ortostatik ringan dan jarang terjadi.
Selama terapi jangka panjang, curah jantung cenderung kembali ke nilai standar, sementara resistensi perifer tetap rendah. Penurunan denyut jantung telah diamati pada sebagian besar pasien, tetapi obat tersebut tidak mengubah respons hemodinamik normal terhadap aktivitas.
Kemanjuran clonidine dalam pengobatan hipertensi dievaluasi dalam 5 studi klinis pada populasi anak.
Data kemanjuran mengkonfirmasi sifat clonidine dalam mengurangi tekanan darah sistolik dan diastolik.
Namun, karena keterbatasan data dan kekurangan metodologi, tidak ada kesimpulan pasti yang dapat ditarik tentang penggunaan klonidin pada anak-anak hipertensi.
Kemanjuran clonidine juga telah dievaluasi dalam beberapa uji klinis pada pasien anak dengan ADHD, sindrom Tourette dan gagap.Kemanjuran clonidine dalam situasi ini belum dibuktikan.
Clonidine tidak terbukti efektif dalam dua uji klinis pediatrik kecil dalam pengobatan migrain.
Dalam uji klinis pediatrik, efek yang tidak diinginkan yang paling sering adalah mengantuk, mulut kering, sakit kepala, pusing, dan insomnia. Efek samping ini dapat berdampak serius pada aktivitas sehari-hari anak.
Secara keseluruhan, keamanan dan kemanjuran clonidine pada anak-anak dan remaja belum ditetapkan (lihat bagian 4.2).
05.2 Sifat farmakokinetik
Penyerapan dan distribusi
Farmakokinetik clonidine adalah dosis proporsional dalam kisaran 75-300 mcg. Klonidin, diberikan secara oral, diabsorbsi dengan baik dan memiliki efek lintas pertama yang kecil. Konsentrasi plasma puncak dicapai 1-3 jam setelah pemberian oral.
Clonidine didistribusikan dengan cepat dan luas ke jaringan dan melintasi sawar darah-otak dan plasenta. Ikatan protein plasma adalah 30-40%. Klonidin diekskresikan dalam ASI. Namun, tidak ada informasi yang cukup mengenai efek pada bayi baru lahir.
Metabolisme dan eliminasi
Waktu paruh eliminasi terminal clonidine berkisar antara 6 hingga 20 jam. Dapat diperpanjang hingga 41 jam pada pasien dengan disfungsi ginjal berat. Sekitar 70% dari dosis yang diberikan diekskresikan dalam urin, sebagian besar tidak berubah (40-60% dosis) Metabolit utama (p-hydroxycyclonidine) secara farmakologis tidak aktif. Sekitar 20% dari total yang diberikan diekskresikan dalam tinja.
Farmakokinetik clonidine tidak dipengaruhi oleh jenis kelamin atau ras pasien.
Efek antihipertensi dicapai pada konsentrasi plasma antara 0,2 dan kurang dari 2,0 ng / ml pada pasien dengan fungsi ginjal normal.Efek hipotensi dilemahkan atau menurun pada konsentrasi plasma di atas 2,0 ng / ml.
05.3 Data keamanan praklinis
Studi toksisitas dosis tunggal dengan clonidine dilakukan pada spesies hewan yang berbeda dengan pemberian oral dan parenteral, menghasilkan nilai LD50 oral sekitar 70 mg / kg (tikus), 70 mg / kg (tikus),> 15 mg / kg ( anjing), dan 150 mg/kg (monyet). Nilai LD50 berikut diperoleh secara subkutan:> 3 mg / kg pada anjing dan 153 mg / kg pada tikus. Setelah pemberian intravena, dosis mematikan berada di kisaran 6 mg / kg (anjing) e
Tanda-tanda toksisitas trans-spesies berikut paparan clonidine adalah exophthalmos, ataksia dan tremor terlepas dari rute pemberian.Pada dosis mematikan, kejang tonik-klonik terjadi.Kegembiraan dan agresi bergantian dengan sedasi juga diamati (tikus, tikus, anjing), air liur dan takipnea (anjing), hipotermia dan apatis (monyet).
Dalam studi toksisitas dosis oral berulang selama 18 bulan, clonidine ditoleransi dengan baik dalam dosis oral 0,1 mg / kg (tikus), 0,03 mg / kg (anjing) dan 1,5 mg / kg (kera). Dalam studi tikus 13 minggu, No Toxic Level (NOAEL) setelah pemberian subkutan adalah 0,05 mg / kg.
Untuk pemberian intravena, kelinci dan anjing ditoleransi masing-masing 0,01 mg / kg / hari selama 5 dan 4 minggu. Dosis yang lebih tinggi menyebabkan hiperaktivitas, agresi, pengurangan asupan makanan dan penambahan berat badan (tikus), sedasi (kelinci) atau kardio dan hepato-megalia dengan peningkatan kadar plasma GPT, alkaline phosphatase dan -globulin dan nekrosis hati fokal (anjing).
Tidak ada potensi teratogenik yang ditunjukkan setelah pemberian 2,0 mg / kg p.o. pada mencit dan mencit, sebesar 0,09 mg/kg p.o. pada kelinci, sebesar 0,015 mg/kg s.c. pada tikus dan 0,15 mg / kg i.v. di kelinci.
Pada tikus, peningkatan laju resorpsi diamati pada dosis oral> 0,015 mg / kg / hari, namun tergantung pada durasi pemberian.
Fertilitas pada tikus tidak terganggu hingga dosis oral 0,15 mg/kg. Dosis hingga 0,075 mg / kg tidak mempengaruhi perkembangan peri- dan postnatal keturunannya.
Dalam uji Ames dan uji mikronukleus tikus, tidak ditemukan potensi mutagenik. Dalam studi karsinogenisitas tikus, clonidine tidak bersifat karsinogenik.
Setelah pemberian intravena dan intra-arteri pada marmut dan kelinci, tidak ditemukan kecenderungan untuk menyebabkan iritasi lokal atau sensitisasi.
06.0 INFORMASI FARMASI
06.1 Eksipien
Pati jagung, kalsium fosfat dibasa, laktosa monohidrat, silika koloid anhidrat, pati larut, povidon, asam stearat.
06.2 Ketidakcocokan
Tidak berhubungan.
06.3 Masa berlaku
CATAPRESAN 150 mcg tablet - 3 tahun.
CATAPRESAN 300 mcg tablet - 5 tahun.
06.4 Tindakan pencegahan khusus untuk penyimpanan
Produk obat ini tidak memerlukan kondisi penyimpanan khusus.
06.5 Sifat kemasan langsung dan isi kemasan
CATAPRESAN 150 mcg tablet - PVC putih buram / PVDC / Alu blister
CATAPRESAN 300 mcg tablet - Blister PVC / Alu putih buram
06.6 Petunjuk penggunaan dan penanganan
Tidak ada instruksi khusus.
07.0 PEMEGANG OTORITAS PEMASARAN
Boehringer Ingelheim Italia S.p.A.
Melalui Lorenzini 8, 20139 Milan
08.0 NOMOR OTORITAS PEMASARAN
CATAPRESAN 150 mcg tablet - 30 tablet A.I.C. n. 021502012
CATAPRESAN 300 mcg tablet - 30 tablet A.I.C. n. 021502024
09.0 TANGGAL OTORISASI PERTAMA ATAU PEMBARUAN KUASA
CATAPRESAN tablet 150 mcg
Otorisasi pertama: 26.9.1969
Perpanjangan otorisasi: 01.06.2010
CATAPRESAN 300 mcg tablet
Otorisasi pertama: 16.02.1973
Perpanjangan otorisasi: 01.06.2010
10.0 TANGGAL REVISI TEKS
Resolusi AIFA 18 Juli 2013