CAPOTEN ® adalah obat berbasis kaptopril
KELOMPOK TERAPI: Antihipertensi - ACE inhibitor tidak terkait
Indikasi CAPOTEN ® Captopril
CAPOTEN ® dapat digunakan baik sendiri maupun dalam kombinasi dengan agen antihipertensi lain (terutama diuretik thiazide), untuk pengobatan hipertensi arteri.
CAPOTEN ® dalam kombinasi dengan digitalis atau diuretik, juga diindikasikan dalam pengobatan gagal jantung kongestif.
CAPOTEN ® dapat digunakan pasca-infark pada pasien dengan disfungsi ventrikel kiri, dan pada pasien dengan nefropati diabetik dengan tindakan pencegahan pada perkembangan kerusakan ginjal.
Mekanisme kerja CAPOTEN ® Captopril
CAPOTEN ®, khususnya kaptopril prinsip aktifnya, dengan cepat diserap di saluran cerna, mencapai puncak plasma maksimumnya setelah sekitar satu "jam. Ketersediaan hayatinya, yang rata-rata sekitar 75% dari total dosis yang diminum, dapat berkurang secara signifikan dalam kasus konsumsi makanan secara bersamaan, hingga 35% Efek biologis yang disebabkan oleh prinsip aktif sudah diamati setelah 15 menit dari asupan, untuk dimaksimalkan dalam waktu sekitar satu setengah jam.
Kemanjuran antihipertensi kaptopril disebabkan oleh penghambatan yang nyata dari enzim ACE, yang diperlukan untuk mengubah angiotensin I menjadi metabolit aktifnya, angiotensin II, sehingga mencegah serangkaian efek biologis - seperti vasokonstriksi perifer dan retensi garam dan air - pada dasarnya. patogenesis hipertensi arteri. Efek antihipertensi juga tampaknya didukung oleh penghambatan kininase II, enzim yang bertanggung jawab untuk degradasi beberapa molekul dengan efek vasodilatasi, seperti bradikinin. Pada akhir aksinya, lebih dari 75% kaptopril dieliminasi dalam urin.
Selain tindakan hipotensi yang terdokumentasi dengan baik dan ditandai, beberapa penelitian juga menunjukkan tindakan regresif terhadap hipertrofi ventrikel kiri, dengan peningkatan fungsi kontraktil ventrikel.
Perbaikan ini, juga disertai dengan perlindungan ginjal untuk pasien dengan nefropati diabetik, mampu menjamin penurunan morbiditas, rawat inap dan kematian terkait dengan kejadian kardiovaskular.
Studi yang dilakukan dan kemanjuran klinis
1. EFEKTIFITAS CAPTOPRIL PADA KRISIS HIPERTENSI
Singapore Med J. 2009 Apr;50:400-2.
Kemanjuran klinis kaptopril sublingual dalam pengobatan hipertensi urgensi.
Kazerani H, Hajimoradi B, Amini A, Naseri MH, Moharamzad Y.
Studi ini menguji kemanjuran kaptopril dalam pengelolaan krisis hipertensi Pada 53% pasien yang dirawat, pemberian 25 mg kaptopril sublingual menjamin penurunan 25% pada nilai tekanan darah awal hanya satu jam setelah "asumsi. Sisanya, tambahan asupan kaptopril 25 mg memastikan kontrol tekanan darah yang optimal.Sebuah evaluasi yang cermat menetapkan bahwa yang tidak menanggapi terapi ini adalah pasien yang sebelumnya telah menjalani terapi antihipertensi.
2. FUNGSIONALITAS CAPTOPRIL DAN KOGNITIF
J Basic Clin Physiol Pharmacol. 2003; 14: 323-43.
Captopril dan enalapril meningkatkan kognisi dan mood depresi pada pasien hipertensi.
Braszko JJ, Karwowska-Polecka W, Halicka D, Gard PR.
Salah satu efek samping dari hipertensi adalah kemunduran lambat dari kemampuan mnemonik dan kognitif pasien yang terkena Studi tersebut menunjukkan bagaimana pemberian kaptopril tidak hanya dapat memastikan kontrol tekanan darah yang lebih baik, tetapi juga secara signifikan meningkatkan kemampuan kognitif pasien. mengurangi tingkat kecemasan dan depresi.
3. CAPTOPRIL: bukti eksperimental untuk regresi hipertrofi ventrikel kiri
Am J Physiol Heart Circ Physiol. 2005 Juli; 289: H20-9. Epub 2005 4 Maret
Penghambatan NF-kappaB menginduksi regresi hipertrofi jantung, independen dari kontrol tekanan darah, pada tikus hipertensi spontan.
Gupta S, Young D, Sen S.
Hipertrofi ventrikel kiri merupakan salah satu kondisi patologis yang paling berhubungan dengan kejadian serangan jantung dan penyakit kardiovaskular seperti gagal jantung. Setelah mendefinisikan peran kaptopril dalam pencegahan penyakit ini, dan dalam induksi regresi hipertrofi ventrikel kiri, penelitian tersebut berusaha untuk menjelaskan mekanisme biologis yang mendasari efek ini. Menurut para peneliti Cleveland, tindakan ini akan ditentukan oleh kemampuan kaptopril untuk menghambat sintesis dan sekresi NF-KB, faktor proinflamasi yang terlibat dalam patogenesis hipertensi dan hipertrofi jantung.
Cara penggunaan dan dosis
CAPOTEN ® kaptopril 25/50 mg tablet: untuk pengobatan hipertensi arteri dosis awal harus 50mg diambil dalam satu atau dua administrasi sehari-hari Dalam kasus kontrol tekanan darah berkurang setelah setidaknya 2/4 minggu pengobatan, dokter, setelah hati-hati mengevaluasi gambaran klinis pasien, dapat memutuskan untuk meningkatkan dosis hingga 100 mg setiap hari, atau untuk menggabungkan diuretik thiazide dosis rendah; dalam kasus terakhir, dosis CAPOTEN ® juga harus ditinjau
Untuk pengobatan gagal jantung kongestif (perawatan di rumah sakit), dosis - yang harus selalu antara 25 mg / hari dan 150 mg / hari - harus dirumuskan oleh dokter, setelah "evaluasi yang cermat dari gambaran patologis dan dengan pemantauan konstan. dari tingkat tekanan darah. Perhatian khusus harus diberikan dalam kasus pemberian obat secara bersamaan, seperti diuretik dan digitalis, dengan evaluasi ulang dosis individu.
Untuk pengobatan nefropati diabetik, dosis yang dianjurkan tetap dalam kisaran 75/100 mg setiap hari, dengan mempertimbangkan bahwa dalam kasus gangguan fungsi ginjal, pembersihan kaptopril dapat dikurangi, dengan konsekuensi peningkatan kadar plasma. Dalam kondisi ini akan disarankan untuk meninjau dosis, menurunkannya.
DALAM KASUS APAPUN, SEBELUM MENGAMBIL CAPOTEN ® Captopril - ANDA MEMBUTUHKAN RESEP DAN KONTROL DOKTER ANDA.
CAPOTEN ® Peringatan kaptopril
Beberapa studi dalam literatur mengaitkan pengobatan dengan ACE inhibitor dengan kondisi angioedema wajah, lingual dan laring, yang dapat mengganggu kapasitas pernapasan normal. Dalam hal ini, perlu untuk segera menghentikan terapi, dan menerapkan semua kemungkinan intervensi untuk menghindari mati lemas.
Perhatian khusus dalam formulasi dosis yang tepat harus diberikan dalam kasus pemberian obat lain secara bersamaan dengan tindakan antihipertensi, untuk menghindari krisis hipotensi. Untuk alasan yang sama, disarankan untuk melakukan pemantauan tingkat tekanan darah secara konstan sebelum dan selama intervensi farmakologis.
Untuk kategori pasien tertentu yang berisiko, seperti imunosupresi atau pasien dengan gangguan fungsi ginjal, perlu juga memantau kadar neutrofil plasma, untuk menghindari kasus neutropenia yang berpotensi sangat berbahaya.
Kadar kalium serum harus dipantau pada pasien yang menerima terapi bersamaan dengan diuretik hemat kalium, atau suplemen garam kalium, untuk menghindari kasus hiperkalemia.
Mengingat metabolisme ginjal kaptopril, penyesuaian dosis akan diperlukan pada pasien dengan insufisiensi ginjal, untuk menghindari efek biologis yang terlalu jelas dan berpotensi berbahaya. Juga harus diingat bahwa beberapa efek samping (terutama sakit kepala, pusing dan kantuk) yang berhubungan dengan terapi antihipertensi dapat mengurangi kemampuan persepsi dan reaktif normal pasien, membuat penggunaan mesin dan mengemudi mobil menjadi berbahaya.
KEHAMILAN DAN MENYUSUI
Penting untuk menghindari penggunaan CAPOTEN ® selama seluruh kehamilan, untuk menghindari kerusakan permanen pada janin, dan lebih memilih - dalam kasus kebutuhan nyata - obat antihipertensi lain dengan profil risiko yang lebih rendah untuk kesehatan janin.
Penting untuk berhenti menyusui saat menggunakan CAPOTEN ® mengingat adanya penelitian dalam literatur yang menunjukkan sekresi ACE inhibitor dalam ASI.
Interaksi
Ada beberapa interaksi yang didokumentasikan untuk CAPOTEN ®, beberapa di antaranya digunakan untuk tujuan terapeutik. Contoh klasik adalah kombinasi kaptopril dengan obat antihipertensi lain, untuk meningkatkan kemanjuran terapeutik.Namun, dalam hal ini, jika formulasi dosis yang benar memungkinkan kontrol tekanan darah yang lebih efektif, adalah sama benar bahwa - jika dosis senyawa tunggal tidak seimbang - mereka dapat meningkatkan kasus hipotensi berat.
CAPOTEN ® juga dapat berinteraksi dengan;
- Suplemen kalium atau diuretik hemat kalium, menghasilkan peningkatan kadar elemen ini dalam plasma;
- obat hipoglikemik, dengan peningkatan efek hipoglikemik mungkin karena peningkatan sensitivitas terhadap insulin;
- Kortikosteroid dan obat antiinflamasi nonsteroid, dengan peningkatan retensi garam dan air dan penurunan efek antihipertensi;
- Membran bermuatan negatif, seperti dari hemodialisis, dengan peningkatan episode anafilaksis;
- Garam lithium, dengan akumulasi konsekuen dan peningkatan efek sitotoksik.
Kontraindikasi CAPOTEN ® Captopril
Penggunaan CAPOTEN ® tidak dianjurkan dalam kasus hipersensitivitas bawaan terhadap salah satu komponennya, stenosis aorta dan gangguan ginjal berat.
CAPOTEN ® juga dikontraindikasikan pada kehamilan dan menyusui.
Efek yang Tidak Diinginkan - Efek Samping
Cukup sering, tapi untungnya tidak relevan secara klinis, adalah episode ruam kulit dan eritema gatal setelah pemberian CAPOTEN ®
Lebih jarang, tetapi berpotensi lebih berbahaya, adalah kasus angioedema, penyakit pada saluran gastrointestinal dan perubahan beberapa parameter darah (neutrofilia, kreatininemia, dan kalium).
Untuk efek yang disebutkan di atas ditambahkan semua yang disebabkan oleh kontrol tekanan darah yang salah, yang dapat terjadi dalam kasus formulasi dosis yang salah, hipersensitivitas terhadap bahan aktif atau kondisi patologis sebelumnya (hipovolemia, insufisiensi ginjal).
Catatan
CAPOTEN ® hanya dapat dijual dengan resep dokter.
Informasi tentang CAPOTEN ® Captopril yang dipublikasikan di halaman ini mungkin sudah kadaluwarsa atau tidak lengkap. Untuk penggunaan yang benar dari informasi ini, lihat halaman Penafian dan informasi yang berguna.
