NEXIUM ® adalah obat berbasis esomeprazole.
KELOMPOK TERAPI: Antireflux - Antiulcer-Inhibitor dari pompa proton
Indikasi NEXIUM ® Esomeprazole
NEXIUM ® digunakan dalam praktik klinis dalam pengobatan semua manifestasi patologis saluran pencernaan yang terkait dengan hiperasiditas lambung, seperti tukak duodenum, tukak peptik, tukak lambung, penyakit refluks gastro-esofagus, dan esofagitis.
Dalam hubungannya dengan antibiotik, NEXIUM ® juga dapat digunakan dalam pemberantasan Helicobacter Pylori, sementara bersamaan dengan obat antiinflamasi nonsteroid untuk mengurangi perkembangan tukak lambung dan duodenum yang terkait dengan penggunaan obat ini dalam waktu lama.
Mekanisme aksi NEXIUM ® Esomeprazole
NEXIUM ® adalah obat berdasarkan esomeprazole, bahan aktif yang termasuk dalam kategori penghambat pompa proton, dan aktif pada pompa H + / K + ATPase.
Diambil secara oral, berkat formulasi gastro-resisten, melewati penghalang lambung tidak berubah, untuk diserap pada tingkat duodenum, mencapai konsentrasi plasma maksimum dalam waktu 2 jam pemberian oral.
Terikat pada protein plasma, ia didistribusikan dalam aliran darah, di mana ia diubah menjadi bentuk aktif, mengikuti protonasi yang disebabkan oleh lingkungan asam kanalikuli intraseluler sel parietal lambung.
Di sini bentuk aktif esomeprazole dapat secara selektif mengikat residu Cys dari pompa proton asam, menghambatnya secara ireversibel dan menjamin pengurangan konsentrasi asam intragastrik sekitar 80%, dengan efek terapeutik yang dimaksimalkan dalam 2-3 hari sejak penggunaan pertama.
Pada akhir kerjanya, sel parietal mensintesis kembali protein yang berfungsi baru, sementara esomeprazol mengalami metabolisme hati yang penting oleh enzim sitokrom p450 dan ekskresi ginjal berikutnya.
Studi yang dilakukan dan kemanjuran klinis
USIA ANAK ESOMEPRAZOL
J Pediatr Gastroenterol Nutr. 2010 November; 51: 593-8.
Penyembuhan esofagitis erosif dan perbaikan gejala penyakit refluks gastroesofageal setelah pengobatan esomeprazole pada anak-anak berusia 12 hingga 36 bulan.
Tolia V, Gilger MA, Barker PN, Illueca M.
Refluks gastroesofagus, dan gejala terkait, adalah salah satu kondisi patologis yang paling sering pada pasien anak. Studi ini mengevaluasi kemanjuran pengobatan dengan esomeprazole selama 8 minggu pada pasien kecil berusia antara 12 dan 36 bulan dan menderita esofagitis erosif.Sebanyak 84% pasien yang dirawat menunjukkan perbaikan gejala yang signifikan, tanpa efek samping yang signifikan secara klinis.
2. EXOMEPRAZOL DAN PERAWATAN RUMAH SAKIT
Expert Rev Pharmacoecon Outcomes Res 2010 Agustus 10: 371-4.
Efektivitas biaya esomeprazole intravena dosis tinggi pada pasien dengan perdarahan ulkus peptikum di Amerika Serikat dan Eropa.
Brown RE, Nandi J.
Esomeprazol adalah salah satu dari sedikit penghambat pompa proton yang juga tersedia dalam ampul untuk infus intravena.Penelitian ini menunjukkan bagaimana penggunaan metode pemberian ini dapat sangat aman dan efektif, untuk pasien rawat inap dengan perdarahan ulkus peptikum, keduanya mengurangi gejala yang dialami pasien. biaya manajemen sendiri.
3. PERBANDINGAN ANTARA INHIBITOR POMPA PROTONIK
Am J Gastroenterol. 2002 Maret; 97: 575-83.
Esomeprazole (40 mg) dibandingkan dengan lansoprazole (30 mg) dalam pengobatan esofagitis erosif.
Castell DO, Kahrilas PJ, Richter JE, Vakil NB, Johnson DA, Zuckerman S, Skammer W, Levine JG.
Penelitian ini, dilakukan pada sekitar 5000 pasien yang menderita esofagitis erosif, telah menunjukkan bahwa pemberian 40 mg esomeprazole setiap hari dapat lebih efektif daripada lansoprazole, dalam resolusi esofagitis erosif dan mulas.
Cara penggunaan dan dosis
NEXIUM ® tablet salut lambung 20 - 40 mg esomeprazole atau NEXIUM ® Botol suntik 40 mg:
meskipun formulasi dosis yang benar, itu harus diuraikan oleh dokter seseorang, setelah "evaluasi yang cermat dari kondisi fisio-patologis pasien dan tujuan terapeutiknya, adalah mungkin untuk menggambarkan secara umum beberapa dosis yang banyak digunakan dalam klinis umum. praktek.
Lebih tepatnya, dosis harian 20 - 40 mg tampaknya cukup untuk pengobatan esofagitis refluks erosif, penyakit refluks gastroesofageal, tukak duodenum dan peptik yang disebabkan oleh H. Pylori dalam hubungannya dengan antibiotik, dan dalam pencegahan tukak lambung. dengan obat anti inflamasi non steroid, sedangkan untuk pengobatan sindrom Zollinger-Ellison, dosisnya bahkan bisa digandakan.
Formulasi dalam botol suntik, di sisi lain, secara eksklusif untuk kepentingan rumah sakit.
Peringatan NEXIUM ® Esomeprazole
Asupan NEXIUM ® harus didahului dengan evaluasi yang cermat dari gambaran klinis pasien untuk mengecualikan asal ganas dari patologi saluran pencernaan.
Kebutuhan ini sangat relevan, mengingat kemampuan esomeprazole untuk menutupi beberapa tanda dan gejala penting, yang dapat menunda waktu diagnosis, memfasilitasi perkembangan penyakit dan kegagalan terapi.
Selain itu, pemberian esomeprazole harus dilakukan dengan hati-hati, pada pasien dengan penurunan fungsi hati dan ginjal, yang telah dijelaskan peningkatan yang signifikan dalam paparan prinsip aktif.
Tindakan antasida yang diinduksi oleh NEXIUM ® dapat menentukan baik peningkatan risiko infeksi Salmonella dan Campylobacter, dan perubahan dalam penyerapan obat lain.
Munculnya episode kantuk, kebingungan mental dan pusing setelah konsumsi esomeprazole, dapat membuat penggunaan mesin dan mengemudi kendaraan menjadi berbahaya.
KEHAMILAN DAN MENYUSUI
NEXIUM ® serta preparat berbasis esomeprazole lainnya, dikontraindikasikan pada kehamilan dan menyusui, mengingat tidak adanya penelitian dan model eksperimental yang menunjukkan keamanan total bahan aktif saat dikonsumsi pada saat-saat ini, pada kesehatan janin dan bayi. .
Interaksi
Diketahui bagaimana esomeprazole dimetabolisme oleh sitokrom p450 dan lebih tepatnya oleh isoform CYP2C19 dan CYP3A4, dan bagaimana metabolitnya dapat mengurangi aktivitas enzim ini.
Berdasarkan data ini, oleh karena itu, tampak jelas bahwa pemberian bersamaan bahan aktif yang dimetabolisme oleh sistem enzimatik yang sama dapat menghasilkan variabilitas yang signifikan dari karakteristik farmakokinetik yang sama.
Oleh karena itu, dalam kasus ini, perlu untuk menghindari interaksi ini atau menyesuaikan dosis sedemikian rupa untuk dapat mempertahankan efek terapeutik sambil meminimalkan risiko efek samping.
Selanjutnya, pengurangan keasaman intragastrik yang diinduksi oleh NEXIUM ® dapat mengurangi penyerapan obat yang membutuhkan pH asam untuk diserap, seperti beberapa antijamur.
Kontraindikasi NEXIUM ® Esomeprazole
Mengingat reaktivitas silang yang terdokumentasi antara berbagai penghambat pompa proton, NEXIUM ® dikontraindikasikan dalam kasus hipersensitivitas yang diketahui terhadap bahan aktif atau turunan benzimidazol lainnya.
Efek yang Tidak Diinginkan - Efek Samping
Uji klinis dan pemantauan pasca pemasaran telah menyoroti serangkaian efek samping, untungnya mudah ditoleransi dan secara klinis tidak terlalu relevan, seperti sakit kepala, sakit perut, mual, muntah, diare, sembelit, perut kembung, pusing, dan insomnia.
Efek samping yang lebih penting secara klinis, seperti gangguan fungsi hati dan ginjal, perubahan gambaran hematologis dan imun, diamati lebih jarang dan secara eksklusif pada kategori pasien tertentu yang berisiko.
Catatan
NEXIUM ® hanya dapat dijual dengan resep dokter
Informasi tentang NEXIUM ® Esomeprazole yang dipublikasikan di halaman ini mungkin sudah kadaluwarsa atau tidak lengkap. Untuk penggunaan yang benar dari informasi ini, lihat halaman Penafian dan informasi yang berguna.
