NOLVADEX ® adalah obat berbasis Tamoxifen sitrat
KELOMPOK TERAPI: Antiestrogen - antagonis hormonal dan zat terkait
Indikasi NOLVADEX ® - Tamoxifen
NOLVADEX ® adalah obat antiestrogenik selektif yang digunakan dalam pengobatan kanker payudara dan baru-baru ini dievaluasi ulang juga untuk pengobatan jangka pendek infertilitas wanita anovulasi.
Mekanisme aksi NOLVADEX ® - Tamoxifen
Tamoxifen, bahan aktif NOLVADEX ®, adalah turunan dari trifeniletilen, prekursor klomifen sitrat yang lebih banyak digunakan, ditandai dengan aktivitas farmakologi selektif yang penting, yang menjadikannya salah satu obat yang paling banyak digunakan dalam pengobatan ketergantungan estrogen kanker payudara.
Sebenarnya, prinsip aktif tersebut di atas, sekali diambil secara oral dan diserap di usus, dengan mengikat albumin plasma, mencapai berbagai jaringan bersaing dengan estrogen untuk mengikat reseptor estrogen.
Dengan cara ini, tamoxifen dapat mengikat reseptor estrogen yang diekspresikan secara berlebihan pada kanker payudara, sehingga mencegah estrogen mengerahkan efek trofik dan proliferasinya pada sel neoplastik kanker payudara yang bergantung pada estrogen.
Bukti terbaru menunjukkan bagaimana tamoxifen dapat mengurangi kadar kolesterol total dalam darah, dan khususnya LDL, sambil mempertahankan pemeliharaan kepadatan mineral tulang, sehingga menjadi pelindung terhadap penyakit kardiovaskular dan osteoporosis.
Aktivitas biologis yang kompleks dari obat ini masih menjadi subyek banyak penelitian, yang tujuannya adalah untuk lebih mengkarakterisasi mekanisme aksi molekulernya.
Studi yang dilakukan dan kemanjuran klinis
1. TAMOXIFEN: ALTERNATIF YANG VALID UNTUK CLOMIPHENE PADA WANITA TAHAN
Hum Reprod Sci. 2011 Mei 4: 76-9.
Tamoxifen: Sebuah alternatif untuk clomiphene pada wanita dengan sindrom ovarium polikistik.
Dhaliwal LK, Suri V, Gupta KR, Sahdev S.
Studi menunjukkan bagaimana tamoxifen dapat efektif pada dosis 40 mg per hari dalam menginduksi ovulasi pada wanita dengan sindrom ovarium polikistik dan resisten terhadap klomifen sitrat.
2. ACARA TAMOXIFEN DAN TROMBOEMBOLIS
Clin Med Res. 2011 Nov; 9 (3-4): 150.
C-b2-02: epidemiologi tamoxifen dan tromboemboli.
Onitilo A, Engel J, Berg R.
Pekerjaan epidemiologis yang menunjukkan bagaimana penggunaan tamoxifen dapat dikorelasikan dengan peningkatan kejadian episode tromboemboli. Episode ini diamati pada 5% wanita yang menjalani pengobatan di bawah usia 45, 7% antara 45 - 54 tahun, 14% antara 55 - 64 tahun, 19% antara 65 - 74 tahun, 27% pada pasien di atas usia 74 tahun. tahun.
3. EFEK ANTIFIBROTIKA TAMOXIFEN
J Am Soc Nephrol. 3 November 2011
Efek Antifibrotik Tamoxifen dalam Model Penyakit Ginjal Progresif.
Dellê H, Rocha JR, Cavaglieri RC, Vieira JM Jr, Malheiros DM, Noronha IL.
Studi eksperimental menunjukkan bagaimana tamoxifen dapat menghambat fibrosis ginjal pada model nefrosklerosis, mungkin dengan memodulasi sekresi faktor pro-fibrotik seperti TGF beta.
Cara penggunaan dan dosis
NOLVADEX ®
Tamoxifen citrate 10 - 20 mg tablet salut selaput:
dosis, biasanya antara 20 dan 40 mg per hari, diambil dalam satu atau dua administrasi, tentu harus ditentukan oleh dokter Anda, yang harus mengawasi seluruh proses terapi dan efektivitas pengobatan.
Peringatan NOLVADEX ® - Tamoxifen
Agar terapi dengan NOLVADEX ® untuk mengekspresikan kemanjuran terapi maksimum tanpa mengorbankan keadaan kesehatan pasien, dengan efek samping yang berpotensi berbahaya, harus didahului dengan "pemeriksaan medis yang cermat yang berguna untuk mengevaluasi kesesuaian resep dan tidak adanya kondisi yang tidak sesuai. dengan mengonsumsi tamoxifen.
Dalam hal ini, penting bagi dokter untuk memberi tahu pasien tentang potensi efek samping terapi dan tanda-tanda utama yang muncul, sehingga dapat segera dikenali.
Selain itu, pengawasan medis menjadi penting baik untuk memastikan keadaan kesehatan pasien dan kemanjuran terapi tamoxifen.
NOLVADEX ® mengandung laktosa oleh karena itu kontraindikasi pada pasien dengan intoleransi galaktosa, defisiensi enzim laktase atau malabsorpsi glukosa-galaktosa.
Munculnya efek samping pada alat visual, kekeruhan dan kekeruhan, bisa membuat mengemudi kendaraan atau menggunakan mesin berbahaya.
KEHAMILAN DAN MENYUSUI
Meskipun ada data yang bertentangan dalam literatur mengenai profil keamanan tamoxifen saat dikonsumsi selama kehamilan, banyak data eksperimental yang menunjukkan efek pada janin yang serupa dengan yang diinduksi oleh estrogen atau clomiphene memungkinkan untuk memperpanjang kontraindikasi tamoxifen juga.
Kontraindikasi ini juga berlaku untuk fase menyusui berikutnya.
Interaksi
Metabolisme hati yang terkena tamoxifen memaparkan pasien pada interaksi obat yang relevan secara klinis.
Faktanya, kemanjuran pengobatan dan kejadian efek sampingnya dapat diubah secara signifikan dengan asupan simultan modulator CYP3A4, enzim yang bertanggung jawab untuk metabolisme tamoxifen.
Selanjutnya, asupan antikoagulan dicumarin secara bersamaan dapat ditekankan oleh tamoxifen, sehingga memerlukan pengawasan berkala terhadap indeks koagulasi.
Secara statistik, kejadian episode tromboemboli lebih tinggi pada pasien yang menjalani terapi dengan tamoxifen dan obat sitotoksik.
Kontraindikasi NOLVADEX ® - Tamoxifen
Penggunaan NOLVADEX ® dikontraindikasikan dalam kasus hipersensitivitas terhadap zat aktif atau salah satu eksipiennya, kehamilan dan menyusui, sebagai terapi pencegahan kanker payudara, atau pada pasien dengan karsinoma duktal in situ atau dengan terapi antikoagulan yang sedang berlangsung.
Efek yang Tidak Diinginkan - Efek Samping
Terapi jangka panjang, yang diperlukan untuk pengobatan kanker payudara, menghadapkan pasien pada banyak efek samping yang terkait dengan penggunaan tamoxifen.
Lebih tepatnya, hot flashes, perdarahan vagina, ruam kulit, dermatitis, retensi hidro-salin, pusing, gangguan penglihatan, kram pada tungkai bawah, peningkatan volumetrik pada kista ovarium, hati berlemak dan gagal hati adalah reaksi merugikan yang paling sering diamati dalam proses. terapi dengan NOLVADEX ®.
Namun, hal-hal yang menjadi perhatian terbesar, dengan asumsi kepentingan khusus dari sudut pandang klinis, terkait dengan insiden yang lebih tinggi dari kejadian tromboemboli dan penyakit ganas yang terkonsentrasi terutama di daerah uterus dan endometrium.
Catatan
NOLVADEX ® hanya dapat dijual dengan resep medis.
Penggunaan NOLVADEX ® di luar resep medis, sebelum dan selama kompetisi olahraga dilarang karena merupakan praktik doping
Informasi pada NOLVADEX ® - Tamoxifen yang dipublikasikan di halaman ini mungkin sudah kadaluwarsa atau tidak lengkap. Untuk penggunaan yang benar dari informasi ini, lihat halaman Penafian dan informasi yang berguna.