XELEVIA ® obat berbasis Sitagliptin
KELOMPOK TERAPI: Agen hipoglikemik oral - inhibitor DPP-4
Indikasi XELEVIA ® - Sitagliptin
XELEVIA ® diindikasikan dalam pengobatan diabetes mellitus tipe II ketika tindakan non-farmakologis atau terapi tunggal dengan metformin, sulfonilurea dan agonis gamma PPAR tidak memberikan hasil yang diharapkan.
Oleh karena itu, terapi kombinasi antara Sitagliptin dan bahan aktif yang disebutkan di atas menjamin kontrol glikemik yang lebih baik daripada monoterapi.
Mekanisme aksi XELEVIA ® - Sitagliptin
Sitagliptin, bahan aktif yang terkandung dalam XELEVIA ® milik inhibitor DPP-4, keluarga farmakologis baru yang ditandai dengan efek hipoglikemik.
Diambil secara oral, sebenarnya, ini diserap di usus, mencapai konsentrasi plasma maksimum dalam 4 jam pertama asupan dengan bioavailabilitas absolut 87%.
Terikat secara reversibel ke protein plasma sekitar 40%, ia melakukan tindakan terapeutiknya dengan menghambat enzim DPP-4 (Dipepetidil Peptidase 4), yang bertanggung jawab atas hidrolisis hormon yang tidak dapat diubah yang dikenal sebagai incretins.
Yang terakhir, yaitu GLP1 (Glucagon-like peptide 1) dan GIP (Glucose-dependent insulinotropic peptide), dapat bekerja pada tingkat pankreas, melalui jalur intraseluler, meningkatkan produksi dan sekresi insulin dan menghambat glukagon.
Tindakan penting ini menghasilkan implikasi metabolik yang jelas, yaitu dalam efek hipoglikemik yang didukung baik oleh ketersediaan insulin yang lebih besar maupun oleh penurunan sintesis glukosa endogen.
Setelah aksinya dihentikan, sitagliptin dieliminasi tidak berubah terutama oleh ginjal, sementara hanya sebagian kecil dari dosis yang diambil mengalami metabolisme hati.
Studi yang dilakukan dan kemanjuran klinis
1. SITAGLIPTIN DAN ALBUMINURIA
Endocr J. 2011 30 Januari; 58: 69-73. Epub 2010 28 Desember.
Sitagliptin mengurangi albuminuria pada pasien dengan diabetes tipe 2.
Hattori S.
Studi menarik yang telah menunjukkan bagaimana pemberian sitagliptin pada pasien diabetes tipe kedua, dapat mengurangi albuminuria, bukan dengan bekerja pada laju filtrasi glomerulus, tetapi dengan meningkatkan serangkaian aspek metabolisme terkait seperti hiperglikemia, tekanan darah dan tingkat peradangan. , terutama terlihat pada pasien ini.
2. SITAGLIPTIN: UJI KLINIS
Diabetes Metab Syndr Obes. 2010 29 Maret; 3: 31-41.
Penggunaan inhibitor DPP-4 pada diabetes tipe 2: fokus pada sitagliptin.
Ahren B.
Uji klinis sitagliptin dalam beberapa tahun terakhir telah menunjukkan kemanjuran tertentu obat dalam meningkatkan profil glikemik, mendukung fungsi sel beta pankreas, dengan profil keamanan tinggi yang mampu meminimalkan risiko hipoglikemia, penambahan berat badan, dan gangguan gastrointestinal.
3.SITAGLIPTIN DAN METFORMIN
Wien Klin Wochenschr. 2011 Maret 31.
Khasiat dan Tolerabilitas Sitagliptin pada Penderita Diabetes Tipe 2 yang Kurang Terkendali dengan Metformin. Sebuah Studi Observasi Prospektif di Perawatan Primer Austria.
Ludvik B, Daniela L.
Uji klinis dilakukan pada sekitar 2300 pasien diabetes, yang sebelumnya diobati dengan metformin dosis maksimum tanpa mencapai kontrol glikemik yang memadai, di mana asupan sitagliptin secara bersamaan memungkinkan peningkatan yang nyata dalam profil glikemik, dengan penurunan hemoglobin glikosilasi dan glikemia puasa, dan postprandial. .
Cara penggunaan dan dosis
XELEVIA ® sitagliptin tablet 25 mg: dalam praktik klinis normal, dosis XELEVIA ® yang paling sering digunakan adalah 100 mg yang diminum sekali sehari.
Namun, sangat penting bahwa dosis yang tepat dan modalitas asumsi relatif ditetapkan oleh dokter berdasarkan kemungkinan adanya terapi lain yang sedang berlangsung, kondisi fisio-patologis pasien dan kondisi metabolismenya.
Peringatan XELEVIA ® - Sitagliptin
Harus diingat bahwa pengelolaan penyakit diabetes tipe kedua harus mencakup di antara alat terapeutiknya tidak hanya tindakan farmakologis tetapi juga tindakan sehari-hari seperti diet sehat dan gaya hidup yang benar.
Selama terapi dengan XELEVIA ®, perlu untuk memantau kadar glikemik secara berkala, terutama bila dikombinasikan dengan sulfonilurea, untuk menghindari risiko hipoglikemia dan untuk mengkompensasi dengan cara memperbaiki ketidakseimbangan metabolisme.
Risiko hipoglikemia sebenarnya dapat mengurangi kemampuan persepsi pasien, membuat penggunaan mesin dan mengemudi mobil menjadi berbahaya.
KEHAMILAN DAN MENYUSUI
XELEVIA ® dikontraindikasikan selama kehamilan dan menyusui, mengingat tidak adanya data klinis tentang profil keamanan obat ini terhadap kesehatan janin, dan mengingat ketersediaan obat antidiabetes di pasaran yang aktivitasnya lebih ditandai.
Interaksi
Kemungkinan interaksi antara sitagliptin dan bahan aktif lainnya sangat jarang, mengingat metabolisme hati yang rendah yang dialami obat tersebut.
Secara umum, asupan siklosporin dan digoksin bersamaan dengan sitagliptin, dapat menentukan munculnya efek samping setelah perubahan profil farmakokinetik.
Penelitian telah menunjukkan bahwa untuk pasien dengan gangguan fungsi ginjal, adalah mungkin untuk menggambarkan interaksi, seringkali tidak signifikan secara klinis, antara inhibitor kuat CYP3A4 dan sitagliptin.
Namun, mengingat penggunaan sitagliptin dalam terapi kombinasi dengan agen hipoglikemik oral lainnya, kemungkinan interaksi dan penyesuaian dosis harus dipertimbangkan.
Kontraindikasi XELEVIA ® - Sitagliptin
XELEVIA ® dikontraindikasikan dalam kasus hipersensitivitas terhadap zat aktif atau salah satu eksipiennya, pada pasien dengan penurunan fungsi ginjal, diabetes tipe I dan ketoasidosis diabetikum, dan selama kehamilan dan menyusui.
Efek yang Tidak Diinginkan - Efek Samping
Uji klinis, yang hari ini merupakan sumber utama data tentang profil keamanan sitagliptin, telah menunjukkan bahwa pemberian XELEVIA ® dapat ditoleransi dengan baik dan dalam beberapa kasus (terapi kombinasi) dapat mengurangi kejadian efek samping yang diamati kemudian. dosis monoterapi.
Secara umum, efek samping yang paling dijelaskan adalah reaksi gastrointestinal seperti mual, muntah, diare dan perut kembung, sakit kepala dan pusing dan edema perifer.
Reaksi merugikan dan reaksi hipersensitivitas yang lebih signifikan secara klinis jarang diamati dan terutama berkaitan dengan fungsi jantung dan tulang serta profil hematologis.
Catatan
XELEVIA ® hanya dapat dijual dengan resep medis yang ketat.
Informasi tentang XELEVIA ® - Sitagliptin yang dipublikasikan di halaman ini mungkin sudah kadaluwarsa atau tidak lengkap. Untuk penggunaan yang benar dari informasi ini, lihat halaman Penafian dan informasi yang berguna.
