Apa itu
5-alpha reduktase adalah nama enzim yang bertanggung jawab untuk mengubah testosteron menjadi dihidrotestosteron. Yang terakhir adalah hormon androgen paling kuat dalam tubuh dan aktivitasnya 4-5 kali lebih tinggi daripada testosteron.
Seperti yang diharapkan, itu diproduksi berkat aksi enzim 5-alpha reduktase yang membuat ikatan rangkap yang ada antara karbon 4 dan karbon 5 sederhana. Modifikasi kecil ini sangat meningkatkan afinitas dihidrotestosteron untuk reseptor androgen, sehingga meningkatkan bisnis.
Fungsi Dihidrotestosteron
Enzim 5-alpha reduktase diekspresikan terutama di prostat, testis, folikel rambut, dan kelenjar adrenal. Tindakannya sudah sangat penting selama kehidupan rahim, ketika dihidrotestosteron menentukan perkembangan genitalia eksterna pria. cacat genetik resesif isoform 5 Defisiensi alfa reduktase tipe II, terjadi perkembangan abnormal genitalia eksterna pada janin, yang mengakibatkan gangguan identitas seksual dan infertilitas pada masa dewasa.
Dari masa pubertas dan seterusnya, dihidrotestosteron mendukung perkembangan yang disebut karakteristik seksual sekunder, seperti penurunan suara, pertumbuhan rambut wajah dan tubuh, garis rambut surut dan sekresi sebasea. Dihidrotestosteron juga penting untuk perkembangan massa, otot dan, pada tingkat psikologis, karena munculnya rangsangan seksual, yang berlebihan berimplikasi pada timbulnya hipertrofi prostat, jerawat, seborrhea, kebotakan androgenik dan hirsutisme. Defisiensi dihidrotestosteron berimplikasi pada timbulnya ginekomastia.
isoform
Di dalam tubuh manusia terdapat dua isoform enzim 5-alpha reduktase, yang disandi oleh dua kromosom yang berbeda dan dengan kepekaan yang berbeda terhadap faktor regulasi, masing-masing disebut 5-alpha reductase tipe I dan 5-alpha reductase tipe II.
- Isoform tipe I terkonsentrasi terutama di kulit, kelenjar sebaceous, sistem saraf pusat dan hati.
- Isoform tipe II terutama diekspresikan di prostat dan di folikel rambut.
Obat
Dua obat telah dikembangkan untuk menghambat aktivitas enzim ini.Yang pertama, disebut Finasteride, Proscar atau Propecia, adalah inhibitor isoform tipe II selektif. Yang kedua, disebut Dutasteride atau Avodart, menghambat kedua isoform. Obat-obatan ini digunakan dalam pengobatan hipertrofi prostat jinak; finasteride juga banyak digunakan untuk memerangi kerontokan rambut. Kemungkinan di masa depan dutasteride juga akan digunakan untuk tujuan yang sama (mengingat efektivitas yang lebih besar dalam memblokir aktivitas 5 enzim -alpha-reductase, tindakan yang lebih nyata diharapkan, tetapi juga efek samping yang lebih jelas; penelitian saat ini sedang dilakukan untuk menetapkan ini).
Efek samping inhibitor 5-alpha reductase, meskipun jarang, terutama mempengaruhi bidang seksual dan dapat menyebabkan disfungsi ereksi, penurunan libido dan volume ejakulasi.