Bahan aktif: Hidroksiklorokuin sulfat
PLAQUENIL tablet salut 200 mg
Mengapa Plaquenil digunakan? Untuk apa?
KATEGORI FARMAKOTERAPEUTIK
Pestisida - Antirematik
INDIKASI TERAPI
Dewasa
PLAQUENIL diindikasikan untuk pengobatan rheumatoid arthritis aktif dan kronis dan lupus eritematosus diskoid dan diseminata.
Populasi pediatrik
Ini diindikasikan untuk pengobatan arthritis idiopatik remaja (dalam terapi kombinasi), dan untuk eritematosus sistemik dan lupus diskoid.
Kontraindikasi Bila Plaquenil tidak boleh digunakan
- Perubahan bidang retina dan visual yang disebabkan oleh senyawa 4-aminoquinoline;
- hipersensitivitas terhadap zat aktif dan senyawa 4-aminoquinoline atau salah satu eksipien;
- dalam kasus makulopati yang sudah ada sebelumnya;
- formulasi dengan dosis 200 mg dikontraindikasikan pada anak di bawah usia 6 tahun atau dalam hal apa pun dengan berat kurang dari 31 kg.
Kewaspadaan Penggunaan Apa yang perlu Anda ketahui sebelum menggunakan Plaquenil
Berhati-hatilah pada pasien dengan insufisiensi hati atau ginjal yang dosisnya mungkin perlu dikurangi, serta bagi mereka yang menggunakan obat-obatan yang mempengaruhi organ-organ ini.
Perhatian khusus juga harus digunakan pada pasien dengan gangguan gastrointestinal, neurologis atau hematologis; pasien dengan hipersensitivitas terhadap kina; dalam kasus defisiensi glukosa-6-fosfat dehidrogenase, porfiria dan psoriasis.
Sejak PLAQUENIL dapat menyebabkan reaksi dermatologis, itu harus digunakan dengan hati-hati pada pasien yang diberikan obat dengan kecenderungan signifikan untuk menyebabkan dermatitis.
Dalam pengobatan rheumatoid arthritis, jika tidak ada perbaikan objektif yang terdeteksi dalam waktu enam bulan, disarankan untuk menghentikan terapi.
Penggunaan PLAQUENIL yang aman pada rheumatoid arthritis remaja belum ditetapkan.
Interaksi Obat atau makanan mana yang dapat mengubah efek Plaquenil
Beri tahu dokter atau apoteker Anda jika Anda sedang atau baru saja mengonsumsi obat lain, bahkan obat tanpa resep dokter.
Pemberian hydroxychloroquine dan digoxin secara bersamaan dapat menyebabkan peningkatan kadar digoxin dalam darah: oleh karena itu perlu untuk memantau digoxinemia secara ketat pada pasien yang diobati dengan kombinasi obat ini.
Karena hidroksiklorokuin dapat meningkatkan efek pengobatan hipoglikemik, maka perlu untuk mengurangi dosis insulin atau obat antidiabetes secara umum.
Ada kemungkinan interaksi dengan fenilbutazon atau dengan obat lain yang cenderung menyebabkan dermatitis dan dengan preparat hepatotoksik yang diketahui.
Peringatan Penting untuk diketahui bahwa:
Setelah pengobatan jangka panjang dengan turunan quinoline dosis tinggi, gangguan sistem saraf perifer telah dilaporkan dalam kasus yang jarang terjadi. Oleh karena itu perlu untuk mengikuti dosis yang ditentukan. Lesi retina ireversibel, diyakini terkait dosis, telah diamati pada beberapa pasien yang telah menerima dosis tinggi dan berkepanjangan turunan 4-aminoquinoline untuk pengobatan rheumatoid arthritis dan lupus eritematosus.PLAQUENIL, pemeriksaan mata menyeluruh harus dilakukan pada awalnya yang meliputi penentuan ketajaman penglihatan, lapang pandang, penglihatan warna dan pemeriksaan fundus.Pemeriksaan ini kemudian harus diulang setidaknya setahun sekali.
Toksisitas retina sebagian besar terkait dosis. Risiko kerusakan retina sedikit hingga dosis harian 6,5 mg/kg. Melebihi dosis harian yang direkomendasikan secara signifikan meningkatkan risiko toksisitas retina.
Tes ini harus diulang lebih sering dan harus disesuaikan dengan pasien individu dalam situasi berikut:
- dosis harian lebih tinggi dari 6,5 mg / kg berat badan ideal (orang kurus): mengacu pada berat badan ideal (orang kurus). Penggunaan berat badan absolut dapat menyebabkan overdosis pada orang gemuk;
- gagal ginjal;
- dosis kumulatif lebih besar dari 200 g;
- orang tua;
- penurunan ketajaman visual.
Jika ada tanda-tanda perubahan ketajaman visual, bidang visual, penglihatan warna dan area makula retina - seperti perubahan pigmen, hilangnya refleks foveal - atau gejala visual apa pun yang tidak dapat dijelaskan sepenuhnya dengan kesulitan dalam akomodasi atau kekeruhan kornea, obat harus segera dihentikan dan pasien dipantau secara ketat untuk mendeteksi perkembangan perubahan.Lesi retina (dan gangguan penglihatan) dapat memburuk bahkan setelah penghentian pengobatan (lihat bagian Efek yang tidak diinginkan).
Kasus kecenderungan bunuh diri yang sangat jarang telah dilaporkan pada pasien yang diobati dengan hidroksiklorokuin.
Pada pasien yang menjalani terapi jangka panjang, dianjurkan untuk memeriksa parameter hitung darah lengkap secara berkala dan menghentikan pemberian hidroksiklorokuin jika kelainan muncul.
Anak-anak yang lebih kecil sangat sensitif terhadap efek toksik 4-aminokuinolin; Oleh karena itu, pasien harus diberitahu tentang perlunya menyimpan hidroksiklorokuin jauh dari jangkauan anak-anak.
Semua pasien yang menjalani pengobatan jangka panjang dengan PLAQUENIL harus menjalani pemeriksaan fungsi muskuloskeletal dan refleks patela dan achilles secara berkala. Jika terjadi kelemahan otot, hentikan obat.
Jika Anda telah diberitahu oleh dokter Anda bahwa Anda memiliki intoleransi terhadap beberapa gula, hubungi dokter Anda sebelum mengambil produk obat ini.
Kehamilan dan menyusui
Kehamilan
Mintalah saran dari dokter atau apoteker Anda sebelum minum obat apa pun.
Hydroxychloroquine melintasi plasenta. Ada data terbatas tentang penggunaan hydroxychloroquine selama kehamilan. Perlu dicatat bahwa efek samping SSP seperti ototoxicity telah diamati setelah pemberian turunan 4-aminoquinoline pada dosis terapeutik. (toksisitas pendengaran dan vestibular, tuli bawaan ), perdarahan retina dan pigmentasi retina abnormal.
Hidroksiklorokuin harus dihindari pada kehamilan kecuali, menurut penilaian dokter, potensi manfaatnya lebih besar daripada kemungkinan risikonya.
Waktunya memberi makan
Perhatian khusus harus diberikan dalam kasus menyusui oleh pasien yang diobati dengan hidroksiklorokuin, karena obat diekskresikan dalam ASI dalam jumlah kecil dan dengan mempertimbangkan fakta bahwa anak sangat sensitif terhadap efek toksik 4-aminokuinolin.
Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin
Mengemudi dan menggunakan mesin tidak dianjurkan, karena hidroksiklorokuin dapat mempengaruhi akomodasi visual dan menyebabkan penglihatan kabur. Jika hal ini terjadi, mungkin perlu untuk sementara mengurangi dosis.
Dosis dan cara penggunaan Cara menggunakan Plaquenil: Dosis
Artritis reumatoid:
Obat bekerja dengan akumulasi dan dibutuhkan beberapa minggu untuk efek menguntungkan pertama terjadi, sementara gangguan ringan dapat terjadi relatif segera. Mungkin diperlukan beberapa bulan pengobatan sebelum efek maksimal dapat dicapai. Jika perbaikan objektif tidak terdeteksi dalam waktu enam bulan, pengobatan harus dihentikan.
Dosis awal: 400 sampai 600 mg per hari (2 sampai 3 tablet salut selaput) diberikan bersama makanan atau dengan segelas susu. Pada sebagian kecil pasien, terjadinya efek samping yang tidak menyenangkan mungkin memerlukan pengurangan dosis awal. Setelah itu, setelah 5-10 hari, dosis dapat ditingkatkan secara bertahap hingga optimal, seringkali tanpa efek samping berulang.
Dosis pemeliharaan: ketika respons terapeutik yang baik tercapai, biasanya antara 4 dan 12 minggu, dosisnya dikurangi setengahnya, dari 200 menjadi 400 mg (1 atau 2 tablet salut) per hari. Insiden retinopati yang lebih tinggi telah dijelaskan ketika dosis ini terlampaui.
Jika kekambuhan terjadi setelah penghentian terapi, obat dapat dilanjutkan dengan melanjutkan pemberian intermiten, jika tidak ada kontraindikasi okular.
Kortikosteroid dan salisilat biasanya dapat digunakan dalam dosis yang dikurangi dalam kombinasi dengan PLAQUENIL atau dapat sepenuhnya dihentikan setelah obat diberikan selama beberapa minggu.
Ketika pengurangan bertahap dalam dosis steroid diindikasikan, itu dapat dilakukan dengan mengurangi dosis setiap 4 atau 5 hari: dengan hidrokortison tidak lebih dari 5-15 mg; 5-10 mg prednisolon dan prednison; dari 1-2,5 mg metilprednisolon; dari 1-2 mg triamsinolon; dari 0,25-0,5 mg deksametason.
Lupus eritematosus:
Dosis awal rata-rata adalah 400 mg sekali atau dua kali sehari. Dosis ini dapat dilanjutkan selama beberapa minggu atau bulan tergantung pada respon pasien. Untuk terapi pemeliharaan, dosis yang lebih rendah dari 200 hingga 400 mg per hari seringkali sudah cukup. Insiden retinopati yang lebih tinggi telah dijelaskan ketika dosis pemeliharaan ini terlampaui.
Populasi pediatrik
Dosis efektif terendah harus digunakan dan dosis 6,5 mg/kg/hari tidak boleh dilampaui mengingat berat badan ideal. Oleh karena itu tablet 200 mg tidak cocok digunakan pada anak dengan berat badan ideal kurang dari 31 kg
Overdosis Apa yang harus dilakukan jika Anda terlalu banyak mengonsumsi Plaquenil
Overdosis senyawa 4-aminoquinoline sangat berbahaya pada anak-anak yang dosisnya hanya 1 atau 2 g berakibat fatal.
Senyawa 4-aminoquinoline diserap dengan cepat dan lengkap setelah konsumsi, dan dalam kasus overdosis yang tidak disengaja (lebih jarang dalam kaitannya dengan penggunaan dosis yang lebih rendah pada pasien hipersensitif), gejala toksik yang terdiri dari sakit kepala, kantuk, dapat terjadi dalam waktu 30 menit. gangguan, kolaps kardiovaskular, kejang, hipokalemia, dan gangguan ritme dan konduksi termasuk pemanjangan interval QT, torsade de pointes, takikardia ventrikel dan fibrilasi ventrikel, diikuti oleh henti napas dan jantung yang tiba-tiba dan berpotensi fatal. Perawatan medis segera diperlukan. karena efek ini dapat terjadi muncul segera setelah overdosis.Elektrokardiogram dapat mendeteksi henti atrium, irama nodal, waktu konduksi intraventrikular yang memanjang, dan bradikardia progresif, yang mengakibatkan fibrilasi ventrikel dan/atau henti jantung. Pengobatan bersifat simtomatik dan harus siap, dengan pengosongan lambung segera yang menyebabkan muntah (di rumah sebelum dibawa ke rumah sakit) atau dengan bilas lambung sampai lambung benar-benar kosong.Arang aktif, jika dimasukkan melalui selang lambung dalam waktu 30 menit konsumsi tablet dan diikuti dengan bilas lambung, selanjutnya dapat menghambat penyerapan obat. Agar efektif, dosis arang aktif harus minimal 5 kali lipat dari hidroksiklorokuin yang tertelan. Setiap kejang harus diperiksa sebelum mencoba bilas lambung karena stimulasi serebral, adalah mungkin untuk mencoba memberikan barbiturat kerja sangat singkat; jika, di sisi lain, karena anoksia, mereka harus diobati dengan pemberian oksigen, pernapasan buatan, atau, jika terjadi syok pada hipotensi, dengan terapi dengan analeptik sirkulasi Mengingat pentingnya bantuan pernapasan, intubasi mungkin diperlukan atau trakeostomi diikuti, jika perlu, dengan bilas lambung. Untuk mengurangi konsentrasi darah 4-aminokuinolin, exsanguinotransfusion telah disarankan. Seorang pasien yang bertahan dari fase akut dan tanpa gejala harus dipantau secara hati-hati selama minimal 6 jam. dengan pemberian cairan paksa dan jumlah amonium klorida yang memadai dapat diberikan selama beberapa hari (pada orang dewasa, 8 g per hari dalam dosis terbagi) untuk mengasamkan urin untuk mendukung peningkatan ekskresi urin.
Kemungkinan pemberian diazepam parenteral harus dipertimbangkan karena beberapa penelitian telah menunjukkan bahwa pengobatan ini membalikkan efek kardiotoksik klorokuin.
Berikan dukungan pernapasan dan manajemen syok jika perlu.
Dalam kasus asupan obat yang berlebihan secara tidak sengaja, segera beri tahu dokter Anda atau pergi ke rumah sakit terdekat
Efek Samping Apa efek samping dari Plaquenil
Seperti semua obat-obatan, obat ini dapat menyebabkan efek samping, meskipun tidak semua orang mendapatkannya.
Gangguan pada darah dan sistem limfatik
Kasus depresi sumsum tulang jarang dilaporkan. Kondisi hematologis seperti anemia, anemia aplastik, agranulositosis, leukopenia, dan trombositopenia telah dilaporkan. Hemolisis pada subjek dengan defisiensi G6P-DH.
Gangguan sistem kekebalan tubuh
Kasus urtikaria, angioedema dan bronkospasme telah dilaporkan.
Gangguan metabolisme dan nutrisi
Anoreksia. Hydroxychloroquine dapat memperburuk porfiria.
Gangguan jiwa
Iritabilitas, gugup, ketidakstabilan emosional, mimpi buruk psikotik, kecenderungan bunuh diri.
Gangguan sistem saraf
Sakit kepala, pusing, nistagmus, tuli saraf, kejang dan ataksia telah dilaporkan dengan obat kelas ini.
Gangguan mata
Jarang, retinopati, dengan perubahan pigmentasi dan cacat bidang visual, telah dilaporkan. Dalam bentuk awalnya, retinopati tampaknya reversibel setelah penghentian terapi hidroksiklorokuin. Jika memiliki potensi untuk berkembang, risiko perkembangan mungkin terjadi, bahkan setelah akhir pengobatan. Ada laporan tentang makulopati dan degenerasi makula yang mungkin terjadi. ireversibel.Pasien dengan perubahan retina awalnya mungkin asimtomatik, atau mungkin memiliki penglihatan skotoma dengan cincin paracentral dan pericentral, skotoma temporal, dan gangguan persepsi warna.
Mereka telah dilaporkan perubahan kornea yang meliputi edema dan opasitas, yang dapat asimtomatik atau dapat menyebabkan gangguan seperti lingkaran cahaya, penglihatan kabur atau fotofobia. Tanda dan gejala ini mungkin sementara atau reversibel setelah menghentikan pengobatan.
Penglihatan kabur juga dapat terjadi karena gangguan akomodasi yang bergantung pada dosis dan reversibel.
Gangguan telinga dan labirin
Vertigo, tinitus, gangguan pendengaran.
Patologi jantung
Kardiomiopati jarang dilaporkan. Efek toksisitas kronis harus dicurigai ketika gangguan konduksi (blok cabang / blok atrioventrikular) serta hipertrofi biventrikular dicatat.Penghentian pengobatan dapat menyebabkan pemulihan.
Gangguan gastrointestinal
Gangguan gastrointestinal seperti mual, diare, sakit perut dan jarang muntah dapat terjadi. Gejala-gejala ini sembuh dengan cepat dengan mengurangi dosis atau menghentikan pengobatan.
Gangguan Hepatobilier
Kasus yang terisolasi dari kelainan tes fungsi hati telah dilaporkan dan beberapa kasus kolaps hati fulminan telah dipublikasikan.
Gangguan kulit dan jaringan subkutan
Ruam kulit terkadang terjadi; pigmentasi kulit dan selaput lendir, gatal, rambut beruban, alopecia. Efek ini segera hilang setelah menghentikan pengobatan.
Ruam (urtikaria, morbiliform, lichenoid, papular makula, purpura, eritema circinate sentrifugal) telah dilaporkan erupsi bulosa termasuk kasus yang sangat jarang dari eritema multiforme dan sindrom Stevens-Johnson, nekrolisis epidermal toksik, fotosensitifitas dan dermatitis eksfoliatif. Sangat jarang kasus ruam pustular umum akut untuk membedakan dari psoriasis meskipun hydroxychloroquine dapat memperburuk serangan psoriasis.Pada saat yang sama, demam dan hiperleukositosis dapat terjadi.Prognosis umumnya menguntungkan setelah penghentian pengobatan.
Gangguan muskuloskeletal dan jaringan penghubung
Miopati muskuloskeletal atau neuromiopati yang menyebabkan kelemahan progresif dan atrofi kelompok otot proksimal telah dilaporkan. Miopati mungkin reversibel setelah penghentian pengobatan, tetapi pemulihan dapat memakan waktu berbulan-bulan. Gangguan sensorik minor, depresi refleks tendon dan konduksi saraf abnormal diamati.
Efek lain: Penurunan berat badan, kelelahan, psoriasis yang tidak sensitif terhadap cahaya.
Kepatuhan terhadap instruksi yang terkandung dalam selebaran paket mengurangi risiko efek yang tidak diinginkan
Jika salah satu efek samping menjadi serius, atau jika Anda melihat ada efek samping yang tidak tercantum dalam selebaran ini, beri tahu dokter atau apoteker Anda.
Kadaluwarsa dan Retensi
Kedaluwarsa: lihat tanggal kedaluwarsa yang tercetak pada paket
Tanggal kedaluwarsa mengacu pada produk dalam kemasan utuh, disimpan dengan benar.
Peringatan: jangan gunakan obat setelah tanggal kedaluwarsa yang tertera pada kemasan.
Jauhkan obat ini dari jangkauan dan pandangan anak-anak.
Obat-obatan tidak boleh dibuang melalui air limbah atau limbah rumah tangga. Tanyakan apoteker Anda bagaimana membuang obat-obatan yang tidak lagi Anda gunakan. Ini akan membantu melindungi lingkungan.
KOMPOSISI
Satu tablet salut mengandung:
Prinsip aktif: hidroksiklorokuin sulfat 200 mg
Eksipien: laktosa monohidrat, povidone, pati jagung, magnesium stearat, opadry OY-L-28900 (hypromellose, macrogol 400, titanium dioksida, laktosa monohidrat).
BENTUK DAN ISI FARMASI
30 tablet salut 200 mg
Sumber Paket Leaflet: AIFA (Badan Obat Italia). Konten yang diterbitkan pada Januari 2016. Informasi yang ada mungkin tidak up-to-date.
Untuk memiliki akses ke versi terbaru, disarankan untuk mengakses situs web AIFA (Badan Obat Italia). Penafian dan informasi yang berguna.
01.0 NAMA PRODUK OBAT
TABLET BERLAPIS PLAQUENIL 200 MG
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
Satu tablet salut mengandung:
Bahan aktif: Hidroksiklorokuin sulfat 200 mg
Untuk daftar lengkap eksipien, lihat bagian 6.1.
03.0 FORMULIR FARMASI
Tablet berlapis.
04.0 INFORMASI KLINIS
04.1 Indikasi Terapi
Dewasa
PLAQUENIL diindikasikan untuk pengobatan rheumatoid arthritis aktif dan kronis dan lupus eritematosus diskoid dan diseminata.
Populasi pediatrik
Ini diindikasikan untuk pengobatan arthritis idiopatik remaja (dalam terapi kombinasi), dan untuk eritematosus sistemik dan lupus diskoid.
04.2 Posologi dan cara pemberian
Rheumatoid arthritis: obat bekerja dengan akumulasi dan dibutuhkan beberapa minggu untuk efek menguntungkan pertama terjadi, sementara penyakit ringan dapat terjadi relatif segera. Mungkin diperlukan beberapa bulan pengobatan sebelum efek maksimal dapat dicapai.
Jika perbaikan objektif tidak terdeteksi dalam waktu enam bulan, pengobatan harus dihentikan.
Dosis awal: 400 sampai 600 mg per hari (2 sampai 3 tablet salut selaput) diberikan bersama makanan atau dengan segelas susu. Pada sebagian kecil pasien, terjadinya efek samping yang tidak menyenangkan mungkin memerlukan pengurangan dosis awal. Setelah itu, setelah 5-10 hari, dosis dapat ditingkatkan secara bertahap hingga optimal, seringkali tanpa efek samping berulang.
Dosis pemeliharaan: Bila respon terapeutik yang baik tercapai, biasanya antara 4 dan 12 minggu, dosisnya dikurangi setengahnya, dari 200 menjadi 400 mg (1 atau 2 tablet salut) per hari. Insiden retinopati yang lebih tinggi telah dijelaskan ketika dosis ini terlampaui.
Jika kekambuhan terjadi setelah penghentian terapi, obat dapat dilanjutkan dengan melanjutkan pemberian intermiten, jika tidak ada kontraindikasi okular.
Kortikosteroid dan salisilat biasanya dapat digunakan dalam dosis yang dikurangi dalam kombinasi dengan PLAQUENIL atau dapat sepenuhnya dihentikan setelah obat diberikan selama beberapa minggu.
Ketika pengurangan dosis steroid secara bertahap diindikasikan, dapat dilakukan dengan mengurangi dosis kortison setiap 4 atau 5 hari dengan tidak lebih dari 5-15 mg hidrokortison; 5-10 mg prednisolon dan prednison; dari 1-2,5 mg metilprednisolon; dari 1-2 mg triamsinolon; dari 0,25-0,5 mg deksametason.
Lupus eritematosus: Dosis awal rata-rata adalah 400 mg sekali atau dua kali sehari. Dosis ini dapat dilanjutkan selama beberapa minggu atau bulan tergantung pada respon pasien. Untuk terapi pemeliharaan, dosis yang lebih rendah dari 200 hingga 400 mg per hari seringkali sudah cukup.
Insiden retinopati yang lebih tinggi telah dijelaskan ketika dosis pemeliharaan ini terlampaui.
Populasi anak: dosis efektif minimum harus digunakan dan dosis 6,5 mg/kg/hari tidak boleh dilampaui dengan mempertimbangkan berat badan ideal. Oleh karena itu tablet 200 mg tidak cocok digunakan pada anak dengan berat badan ideal kurang dari 31kg.
04.3 Kontraindikasi
Hipersensitivitas terhadap zat aktif dan senyawa 4-aminoquinoline atau salah satu eksipien.
Perubahan bidang retina dan visual yang disebabkan oleh senyawa 4-aminoquinoline.
Dalam kasus makulopati yang sudah ada sebelumnya.
Formulasi dengan dosis 200 mg dikontraindikasikan pada anak di bawah usia 6 tahun atau dalam kasus apa pun dengan berat kurang dari 31 kg.
04.4 Peringatan khusus dan tindakan pencegahan yang tepat untuk digunakan
Peringatan khusus
Setelah pengobatan jangka panjang dengan turunan quinoline dosis tinggi, gangguan sistem saraf perifer telah dilaporkan dalam kasus yang jarang terjadi. Oleh karena itu perlu untuk mengikuti dosis yang ditentukan. Lesi retina ireversibel, diyakini terkait dosis, telah diamati pada beberapa pasien yang telah menerima dosis tinggi dan berkepanjangan turunan 4-aminoquinoline untuk pengobatan rheumatoid arthritis dan lupus eritematosus.
Ketika terapi jangka panjang dengan PLAQUENIL direncanakan, pemeriksaan mata menyeluruh pada awalnya harus dilakukan yang meliputi penentuan ketajaman visual, bidang visual, penglihatan warna dan pemeriksaan fundus. Ujian ini kemudian harus diulang setidaknya setahun sekali.
Toksisitas retina sebagian besar terkait dosis. Risiko kerusakan retina sedikit hingga dosis harian 6,5 mg/kg. Melebihi dosis harian yang direkomendasikan secara signifikan meningkatkan risiko toksisitas retina.
Tes ini harus diulang lebih sering dan harus disesuaikan dengan pasien individu dalam situasi berikut:
• dosis harian lebih tinggi dari 6,5 mg / kg berat badan ideal (orang kurus): mengacu pada berat badan ideal (orang kurus). Penggunaan berat badan absolut dapat menyebabkan overdosis pada orang gemuk;
• gagal ginjal;
• dosis kumulatif lebih besar dari 200 g;
• orang tua;
• penurunan ketajaman visual.
Jika ada tanda-tanda perubahan ketajaman visual, bidang visual, penglihatan warna dan area makula retina - seperti perubahan pigmen, hilangnya refleks foveal - atau gejala visual apa pun yang tidak dapat dijelaskan sepenuhnya dengan kesulitan dalam akomodasi atau kekeruhan kornea, obat harus segera dihentikan dan pasien dipantau secara ketat untuk mendeteksi perkembangan perubahan.Lesi retina (dan gangguan penglihatan) dapat memburuk bahkan setelah penghentian pengobatan (lihat bagian 4.8 Efek yang tidak diinginkan) .
Kasus kecenderungan bunuh diri yang sangat jarang telah dilaporkan pada pasien yang diobati dengan hidroksiklorokuin.
Hidroksiklorokuin telah terbukti menyebabkan hipoglikemia berat termasuk kehilangan kesadaran yang dapat mengancam jiwa pada pasien yang diobati dengan dan tanpa produk obat antidiabetes. Pasien yang menjalani terapi hidroksiklorokuin harus diberitahu tentang risiko hipoglikemia dan tanda dan gejala klinis terkait Pasien yang, selama pengobatan dengan hidroksiklorokuin, gejala klinis yang muncul akibat hipoglikemia harus menjalani pemantauan glukosa darah dan evaluasi ulang terapi, jika dianggap perlu.
Tindakan pencegahan untuk digunakan
Berhati-hatilah pada pasien dengan insufisiensi hati atau ginjal yang dosisnya mungkin perlu dikurangi, serta bagi mereka yang menggunakan obat-obatan yang mempengaruhi organ-organ ini.
Perhatian khusus juga harus digunakan pada pasien dengan gangguan gastrointestinal, neurologis atau hematologis; pasien dengan hipersensitivitas terhadap kina; dalam kasus defisiensi glukosa-6-fosfat dehidrogenase, porfiria dan psoriasis.
Pada pasien yang menjalani terapi jangka panjang, dianjurkan untuk memeriksa parameter hitung darah lengkap secara berkala dan menghentikan pemberian hidroksiklorokuin jika kelainan muncul.
Anak kecil sangat sensitif terhadap efek toksik 4-aminoquinolin; oleh karena itu pasien harus disarankan untuk menjauhkan PLAQUENIL dari jangkauan anak-anak.
Semua pasien yang menjalani pengobatan jangka panjang dengan PLAQUENIL harus menjalani pemeriksaan fungsi muskuloskeletal dan refleks patela dan achilles secara berkala. Jika terjadi kelemahan otot, hentikan obat.
Dalam pengobatan rheumatoid arthritis, jika tidak ada perbaikan objektif yang terdeteksi dalam waktu enam bulan, disarankan untuk menghentikan terapi.
Sejak PLAQUENIL dapat menyebabkan reaksi dermatologis, itu harus digunakan dengan hati-hati pada pasien yang diberikan obat dengan kecenderungan signifikan untuk menyebabkan dermatitis.
Pasien dengan masalah herediter yang jarang dari intoleransi galaktosa, defisiensi Lapp laktase atau malabsorpsi glukosa-galaktosa tidak boleh minum obat ini.
Pada pasien yang diobati dengan PLAQUENIL, kasus kardiomiopati, yang mengakibatkan gagal jantung, telah dilaporkan, beberapa di antaranya berakibat fatal. Pemantauan klinis untuk tanda dan gejala kardiomiopati disarankan dan pengobatan dengan PLAQUENIL harus dihentikan jika kardiomiopati berkembang. Adanya toksisitas kronis harus dipertimbangkan ketika gangguan konduksi (blok cabang / blok atrioventrikular) serta hipertrofi biventrikular terbukti.
04.5 Interaksi dengan produk obat lain dan bentuk interaksi lainnya
Pemberian hydroxychloroquine dan digoxin secara bersamaan dapat menyebabkan peningkatan kadar digoxin dalam darah: oleh karena itu perlu untuk memantau digoxinemia secara ketat pada pasien yang diobati dengan kombinasi obat ini.
Karena hidroksiklorokuin dapat meningkatkan efek pengobatan hipoglikemik, maka perlu untuk mengurangi dosis insulin atau obat antidiabetes secara umum.
Ada kemungkinan interaksi dengan fenilbutazon atau dengan obat lain yang cenderung menyebabkan dermatitis dan dengan preparat hepatotoksik yang diketahui.
Halofantrine memperpanjang interval QT dan tidak boleh diberikan dengan obat lain, yang berpotensi menyebabkan aritmia jantung, termasuk hidroksiklorokuin. Lebih lanjut, jika hidroksiklorokuin diberikan bersamaan dengan obat aritmogenik lain, seperti amiodaron dan moksifloksasin, dapat meningkatkan risiko aritmia ventrikel.
Peningkatan kadar plasma siklosporin telah dilaporkan ketika siklosporin dan hidroksiklorokuin diberikan bersama.
Hidroksiklorokuin dapat menurunkan ambang kejang Pemberian hidroksiklorokuin secara bersamaan dengan obat antimalaria lain yang diketahui menurunkan ambang kejang (misalnya meflokuin) dapat meningkatkan risiko kejang.
Selanjutnya, aktivitas obat antiepilepsi dapat terganggu ketika diberikan bersama dengan hidroksiklorokuin.
Dalam studi interaksi dosis tunggal, klorokuin dilaporkan mengurangi bioavailabilitas praziquantel. Tidak diketahui apakah efek seperti itu ada ketika hydroxychloroquine dan praziquantel diberikan bersama. Dengan ekstrapolasi, mengingat kesamaan dalam struktur dan parameter farmakokinetik antara hidroksiklorokuin dan klorokuin, efek serupa juga dapat diharapkan untuk hidroksiklorokuin.
Ada risiko teoritis penghambatan aktivitas intraseluler? -Galaktosidase ketika hidroksiklorokuin diberikan bersama dengan agalsidase.
04.6 Kehamilan dan menyusui
Kehamilan
Hydroxychloroquine melintasi plasenta. Ada data terbatas tentang penggunaan hydroxychloroquine selama kehamilan. Perlu dicatat bahwa efek samping sistem saraf pusat seperti ototoxicity telah diamati setelah pemberian turunan 4-aminoquinoline pada dosis terapeutik. (toksisitas pendengaran dan vestibular, tuli kongenital), perdarahan retina dan pigmentasi retina abnormal.
Hidroksiklorokuin harus dihindari pada kehamilan kecuali, menurut penilaian dokter, potensi manfaatnya lebih besar daripada kemungkinan risikonya.
Waktunya memberi makan
Perhatian khusus harus diberikan dalam kasus menyusui oleh pasien yang diobati dengan hidroksiklorokuin, karena obat diekskresikan dalam ASI dalam jumlah kecil dan dengan mempertimbangkan fakta bahwa anak sangat sensitif terhadap efek toksik 4-aminokuinolin.
04.7 Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin
Mengemudi dan menggunakan mesin tidak dianjurkan, karena hidroksiklorokuin dapat mempengaruhi akomodasi visual dan menyebabkan penglihatan kabur. Jika hal ini terjadi, mungkin perlu untuk sementara mengurangi dosis.
04.8 Efek yang tidak diinginkan
Reaksi merugikan berikut diklasifikasikan berdasarkan kelas dan frekuensi organ sistem menggunakan konvensi berikut: sangat umum (≥1 / 10); umum (≥1 / 100
Gangguan pada darah dan sistem limfatik
Tidak diketahui: anemia depresi sumsum tulang, anemia aplastik, agranulositosis, leukopenia, trombositopenia.
Hemolisis pada subjek dengan defisiensi G6P-DH.
Gangguan sistem kekebalan tubuh
Tidak diketahui: urtikaria, angioedema, bronkospasme.
Gangguan metabolisme dan nutrisi
Umum: anoreksia.
Hipoglikemia (lihat bagian 4.4). Frekuensi: tidak diketahui.
Hydroxychloroquine dapat memperburuk porfiria.
Gangguan jiwa
Umum: labilitas afektif
Jarang: gugup
Tidak diketahui: psikosis, kecenderungan bunuh diri, lekas marah.
Gangguan sistem saraf
Umum: sakit kepala
Jarang: pusing
Tidak diketahui: nistagmus, tuli saraf, kejang dan ataksia.
Gangguan mata
Umum: Penglihatan kabur, karena gangguan akomodasi, yang tergantung dosis dan reversibel.
Jarang: retinopati, dengan perubahan pigmentasi, dan defek lapang pandang. Dalam bentuk awalnya, retinopati tampaknya reversibel setelah penghentian terapi hidroksiklorokuin. Jika memiliki potensi untuk berkembang, risiko perkembangan mungkin terjadi, bahkan setelah akhir pengobatan. Pasien dengan perubahan retina mungkin awalnya asimtomatik, atau mereka mungkin memiliki penglihatan skotoma dengan cincin parasentral dan perisentral, skotoma temporal dan persepsi warna yang berubah.
Perubahan kornea termasuk edema dan opacity telah dilaporkan, yang mungkin asimtomatik atau dapat menyebabkan gangguan seperti lingkaran cahaya, penglihatan kabur atau fotofobia. Tanda dan gejala ini mungkin sementara atau reversibel setelah menghentikan pengobatan.
Tidak diketahui: Ada laporan tentang makulopati dan degenerasi makula yang mungkin ireversibel.
Gangguan telinga dan labirin
Jarang: pusing, tinitus
Tidak diketahui: gangguan pendengaran
Patologi jantung
Tidak diketahui: kardiomiopati, yang dapat menyebabkan gagal jantung, dan dalam beberapa kasus berakibat fatal
Adanya toksisitas kronis harus dipertimbangkan ketika terjadi gangguan konduksi (blok cabang / blok atrioventrikular) serta hipertrofi biventrikular.Penghentian pengobatan dapat menyebabkan pemulihan.
Gangguan gastrointestinal
Sangat umum: mual, sakit perut
Umum: diare, muntah
Gejala-gejala ini sembuh dengan cepat dengan mengurangi dosis atau menghentikan pengobatan
Gangguan Hepatobilier
Jarang: kelainan tes fungsi hati
Tidak diketahui: gagal hati fulminan
Gangguan kulit dan jaringan subkutan
Umum: ruam kulit; gatal.
Jarang: gangguan pigmentasi kulit dan mukosa, rambut beruban, alopecia.
Efek ini segera hilang setelah menghentikan pengobatan.
Tidak diketahui: Erupsi bulosa termasuk eritema multiforme, nekrolisis epidermal toksik sindrom Stevens-Johnsone, ruam obat dengan eosinofilia dan gejala sistemik (sindrom DRESS), fotosensitifitas, dermatitis eksfoliatif, eksantema pustular umum akut (AGEP).
AGEP harus dibedakan dari psoriasis meskipun hydroxychloroquine dapat memperburuk serangan psoriasis.Pada saat yang sama, demam dan hiperleukositosis dapat terjadi.Prognosis umumnya baik setelah penghentian pengobatan.
Ruam kulit (urtikaria, morbilliform, lichenoid, makulo papular, purpura, eritema sentrifugal circinate) telah dilaporkan
Gangguan muskuloskeletal dan jaringan penghubung
Jarang: gangguan sensorik-motorik.
Tidak diketahui: miopati muskuloskeletal atau neuromiopati yang menyebabkan kelemahan progresif dan atrofi kelompok otot proksimal.
Miopati mungkin reversibel setelah penghentian pengobatan, tetapi pemulihan dapat memakan waktu berbulan-bulan.
Depresi refleks tendon dan konduksi saraf abnormal.
Efek lainnya:
Penurunan berat badan, kelelahan, psoriasis yang tidak sensitif terhadap cahaya.
04.9 Overdosis
Overdosis senyawa 4-aminoquinoline sangat berbahaya pada anak-anak yang dosisnya hanya 1 atau 2 g berakibat fatal.
Senyawa 4-aminoquinoline diserap dengan cepat dan lengkap setelah konsumsi, dan dalam kasus overdosis yang tidak disengaja (lebih jarang dalam kaitannya dengan penggunaan dosis yang lebih rendah pada pasien hipersensitif), gejala toksik yang terdiri dari sakit kepala, kantuk, dapat terjadi dalam waktu 30 menit. gangguan, kolaps kardiovaskular, kejang, hipokalemia, gangguan ritme dan konduksi termasuk pemanjangan interval QT, torsade de pointes, takikardia ventrikel dan fibrilasi ventrikel, diikuti oleh henti napas dan jantung yang tiba-tiba dan berpotensi fatal. Perawatan medis segera diperlukan. karena efek ini mungkin muncul segera setelah overdosis.Elektrokardiogram dapat mendeteksi henti atrium, irama nodal, waktu konduksi intraventrikular yang memanjang, dan bradikardia progresif, yang mengakibatkan fibrilasi ventrikel dan/atau henti jantung. Pengobatan bersifat simtomatik dan harus siap, dengan pengosongan lambung segera yang menyebabkan muntah (di rumah sebelum dibawa ke rumah sakit) atau dengan bilas lambung sampai lambung benar-benar kosong.Arang aktif, jika dimasukkan melalui selang lambung dalam waktu 30 menit konsumsi tablet dan diikuti dengan bilas lambung, selanjutnya dapat menghambat penyerapan obat. Agar efektif, dosis arang aktif harus minimal 5 kali lipat dari hidroksiklorokuin yang tertelan. Setiap kejang harus diperiksa sebelum mencoba bilas lambung karena stimulasi serebral, adalah mungkin untuk mencoba memberikan barbiturat kerja sangat singkat; jika, di sisi lain, karena anoksia, mereka harus diobati dengan pemberian oksigen, pernapasan buatan, atau, jika terjadi syok pada hipotensi, dengan terapi dengan analeptik sirkulasi Mengingat pentingnya bantuan pernapasan, intubasi mungkin diperlukan atau trakeostomi diikuti, jika perlu, dengan bilas lambung. Untuk mengurangi konsentrasi darah 4-aminokuinolin, exsanguinotransfusion telah disarankan. Seorang pasien yang bertahan dari fase akut dan tanpa gejala harus dipantau secara hati-hati selama minimal 6 jam. dengan pemberian cairan paksa dan jumlah amonium klorida yang memadai dapat diberikan selama beberapa hari (pada orang dewasa, 8 g per hari dalam dosis terbagi) untuk mengasamkan urin untuk mendukung peningkatan ekskresi urin.
Kemungkinan pemberian diazepam parenteral harus dipertimbangkan karena beberapa penelitian telah menunjukkan bahwa pengobatan ini membalikkan efek kardiotoksik klorokuin.
Berikan dukungan pernapasan dan manajemen syok jika perlu.
05.0 SIFAT FARMAKOLOGIS
05.1 Sifat farmakodinamik
Kelompok farmakoterapi: antiparasit, antirematik. Kode ATC: P01BA02.
Hydroxychloroquine, antimalaria milik keluarga 4-aminoquinolinic, juga merupakan obat dengan tindakan antirematik kerja lambat.
Tindakan terapeutik hidroksiklorokuin didasarkan pada berbagai efek farmakologis seperti: interaksi dengan gugus sulfhidril, modulasi aktivitas enzimatik (khususnya fosfolipase, NADH-sitokrom C reduktase, kolinesterase, protease dan hidrolase), fiksasi DNA; stabilisasi membran lisosom; penghambatan sintesis prostaglandin, kemotaksis polimorfonuklear dan fagositosis; kemungkinan gangguan pada produksi interleukin 1 oleh monosit dan penghambatan pelepasan superoksida oleh neutrofil. Baik efek antirematik maupun efek antimalaria dapat dijelaskan dalam kaitannya dengan konsentrasi yang dicapai dalam vesikel asam intraseluler dan dengan meningkatkan pH-nya.
05.2 Sifat farmakokinetik
Hidroksiklorokuin cepat diserap setelah pemberian oral, rata-rata bioavailabilitasnya sekitar 74%. Obat ini didistribusikan secara luas di dalam tubuh dan terakumulasi dalam sel darah dan jaringan lain seperti hati, paru-paru, ginjal dan mata. Molekul tersebut sebagian diubah di hati menjadi metabolit teretilasi aktif dan kemudian dieliminasi terutama melalui ginjal, dalam bentuk tidak berubah dalam jumlah berkisar antara 23 hingga 25%. Eliminasi juga terjadi melalui jalur bilier Ekskresi lambat, waktu paruh eliminasi terminal kira-kira 50 hari (total darah) dan 32 hari (plasma).Hidroksiklorokuin melintasi plasenta dan masuk ke dalam susu ibu sebanding dengan klorokuin.
05.3 Data keamanan praklinis
LD50 yang diuji pada tikus dengan rute intravena dan oral adalah 56 mg / kg dan 2620 mg / kg, masing-masing.
06.0 INFORMASI FARMASI
06.1 Eksipien
Laktosa monohidrat; povidon; kanji dr tepung jagung; magnesium Stearate; opadry OY-L-28900 (hipromelosa, makrogol 400, titanium dioksida, laktosa monohidrat).
06.2 Ketidakcocokan
Tidak ada inkompatibilitas farmasi yang diketahui.
06.3 Masa berlaku
3 tahun.
06.4 Tindakan pencegahan khusus untuk penyimpanan
Tidak ada.
06.5 Sifat kemasan langsung dan isi kemasan
Blister pack isi 30 tablet salut 200 mg.
06.6 Petunjuk penggunaan dan penanganan
Tidak berhubungan.
07.0 PEMEGANG OTORITAS PEMASARAN
sanofi-aventis S.p.A. - Viale L. Bodio, 37 / B - Milan
08.0 NOMOR OTORITAS PEMASARAN
AIC: 013967056
09.0 TANGGAL OTORISASI PERTAMA ATAU PEMBARUAN KUASA
Pembaruan: 01/06/2010
10.0 TANGGAL REVISI TEKS
Desember 2013
