Bahan aktif: Haloperidol
SERENASE tablet 1 mg
SERENASE tablet 5 mg
SERENASE 10 mg tablet
SERENASE 2 mg / ml tetes oral, larutan
SERENASE 10 mg / ml tetes oral, larutan
SERENASE 2 mg / 2 ml solusi untuk injeksi untuk penggunaan intramuskular
SERENASE 5 mg / 2 ml solusi untuk injeksi untuk penggunaan intramuskular
Mengapa Serenase digunakan? Untuk apa?
KATEGORI FARMAKOTERAPEUTIK
Turunan antipsikotik dari butyrophenone.
INDIKASI TERAPI
Tablet dan tetes oral, larutan:
Agitasi psikomotor dalam kasus:
- Keadaan manik, demensia, oligofrenia, psikopati, skizofrenia akut dan kronis, alkoholisme, kompulsif, paranoid, gangguan kepribadian histrionik.
Delusi dan halusinasi dalam kasus:
- Skizofrenia akut dan kronis, paranoia, kebingungan mental akut, alkoholisme (Sindrom Korsakoff), hipokondriasis, gangguan kepribadian paranoid, skizoid, skizotipik, tipe antisosial, beberapa kasus tipe borderline.
- Gerakan koreoform.
- Agitasi, agresi dan reaksi lari pada subjek lanjut usia.
- Tics dan gagap.
- Dia muntah.
- Cegukan.
- Sindrom penarikan alkohol.
Solusi untuk injeksi untuk penggunaan intramuskular:
Bentuk resistensi psikomotorik, delusi akut dan / atau psikosis halusinasi, psikosis kronis.
Penggunaan produk dalam dosis tinggi harus dibatasi pada terapi bentuk resisten: sindrom eksitasi psikomotor, delusi akut dan / atau psikosis halusinasi, psikosis kronis.
Dalam pengobatan nyeri hebat umumnya dalam hubungannya dengan analgesik narkotik.
Kontraindikasi Bila Serenase tidak boleh digunakan
Hipersensitivitas terhadap zat aktif atau salah satu eksipien.
Keadaan koma, pasien sangat tertekan oleh alkohol atau zat lain yang aktif pada sistem saraf pusat, depresi endogen tanpa agitasi, penyakit Parkinson.
Asthenia, neurosis, dan kejang karena lesi ganglia basal (hemiplegia, multiple sclerosis, dll.).
Diketahui atau diduga hamil, menyusui dan pada anak-anak.
Penyakit jantung yang signifikan secara klinis (misalnya, infark miokard akut baru-baru ini, gagal jantung dekompensasi, aritmia yang diobati dengan obat antiaritmia kelas IA dan III).
perpanjangan interval QTc.
Subyek dengan riwayat keluarga aritmia atau torsades de pointes.
Hipokalemia yang tidak dikoreksi.
Penggunaan bersamaan dengan obat pemanjang QTc.
Tindakan pencegahan untuk digunakan Apa yang perlu Anda ketahui sebelum mengambil Serenase
Kasus langka kematian mendadak telah dilaporkan pada pasien psikiatri yang diobati dengan obat antipsikotik, termasuk SERENASE.
Gunakan dengan hati-hati pada pasien dengan penyakit kardiovaskular atau riwayat keluarga perpanjangan QT.
SERENASE tidak boleh diberikan secara intravena karena pemberian haloperidol secara intravena telah dikaitkan dengan peningkatan risiko perpanjangan QT dan Torsade de Pointes. Lakukan EKG dasar sebelum memulai perawatan (lihat bagian "Kontraindikasi").
Pantau EKG selama terapi berdasarkan kondisi klinis pasien.
Selama terapi, kurangi dosis jika terjadi perpanjangan QT dan hentikan jika QTc > 500 ms.
Dianjurkan untuk memeriksa elektrolit secara berkala.
Hindari terapi bersamaan dengan neuroleptik lain.
Sekitar tiga kali lipat peningkatan risiko kejadian serebrovaskular diamati dalam uji klinis acak versus plasebo pada populasi pasien dengan demensia yang diobati dengan beberapa antipsikotik atipikal. Mekanisme peningkatan risiko ini tidak diketahui.
Peningkatan risiko antipsikotik lain atau populasi pasien lain tidak dapat dikecualikan. SERENASE harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan faktor risiko stroke.
SERENASE harus diberikan dengan hati-hati dalam kasus berikut:
- jika pasien atau orang lain dalam keluarganya memiliki riwayat pembekuan darah (trombus), karena obat-obatan seperti ini telah dikaitkan dengan pembentukan bekuan darah
- pasien kardiopatik berat, karena kemungkinan hipotensi arteri transien dan / atau timbulnya nyeri angina (dalam hal ini jangan gunakan adrenalin karena SERENASE dapat memblokir aktivitas hipertensi dengan pengurangan tekanan paradoks lebih lanjut) dan, dalam kasus apa pun, pada orang tua atau subjek yang mengalami depresi
- pasien epilepsi dan mereka yang cenderung kejang (misalnya penarikan alkohol, kerusakan otak), karena SERENASE telah dilaporkan menyebabkan kejang
- pasien dengan alergi yang diketahui atau dengan riwayat reaksi alergi terhadap obat-obatan atau dengan kondisi leukopenisasi
- selama fase manik psikosis siklis karena kemungkinan perubahan suasana hati yang cepat menuju depresi
- karena haloperidol dimetabolisme di hati, disarankan untuk memberikannya dengan hati-hati pada pasien dengan insufisiensi hati.
- dalam kasus terapi antiparkinsonian simultan, yang terakhir harus dilanjutkan setelah penghentian SERENASE, yang memiliki waktu eliminasi lebih lama, untuk menghindari munculnya atau memburuknya gejala ekstrapiramidal.Dokter harus mempertimbangkan kemungkinan peningkatan tekanan intraokular ketika SERENASE diberikan bersama dengan obat antikolinergik, termasuk antiparkinson
- tiroksin dapat memfasilitasi toksisitas SERENASE. Oleh karena itu produk harus diberikan dengan sangat hati-hati pada pasien dengan hipertiroidisme. Terapi antipsikotik pada yang terakhir harus disertai dengan pengobatan tirostatik yang memadai
- pada skizofrenia, respons terhadap pengobatan dengan obat antipsikotik mungkin tertunda. Bahkan ketika obat dihentikan, munculnya kembali gejala mungkin tidak terlihat selama beberapa minggu atau bulan
- gejala putus obat akut termasuk mual, muntah dan insomnia telah dijelaskan sangat jarang setelah penghentian obat antipsikotik dosis tinggi secara tiba-tiba. Kekambuhan psikotik juga dapat terjadi, sehingga penarikan bertahap dianjurkan
- SERENASE tidak boleh digunakan sendiri dalam kasus di mana depresi dominan. SERENASE dapat dikaitkan dengan obat antidepresan dalam kondisi di mana depresi dan psikosis hidup berdampingan.
Obat harus diberikan di bawah pengawasan psikiater.
SERENASE 2 mg / 2 ml solusi untuk injeksi untuk penggunaan intramuskular
SERENASE 5 mg / 2 ml solusi untuk injeksi untuk penggunaan intramuskular
Pasien harus berkonsultasi dengan dokternya untuk diinstruksikan tentang metode pemberian obat yang paling benar.
SERENASE dalam formulasi ampul harus diberikan secara intramuskular.
Interaksi Obat atau makanan mana yang dapat mengubah efek Serenase
Beri tahu dokter atau apoteker Anda jika Anda baru saja minum obat lain, bahkan obat tanpa resep.
Jangan berikan bersamaan dengan obat pemanjang QT seperti beberapa antiaritmia kelas IA (misalnya quinidine, disopyramide dan procainamide) dan kelas III (misalnya amiodarone, sotalol), beberapa antihistamin, antipsikotik lain dan beberapa antimalaria (misalnya kina dan mefloxacin) dan juga moksifloksasin. Daftar ini dianggap hanya indikatif dan tidak lengkap.
Peningkatan ringan sampai sedang dalam konsentrasi haloperidol telah dilaporkan dalam studi farmakokinetik bila diberikan dengan obat-obatan seperti itrakonazol, nefazodon, buspiron, venlafaxine, alprazolam, fluvoxamine, quinidine, fluoxetine, serthaline, chlorpromazine dan promethazine. Peningkatan QTc diamati ketika haloperidol diberikan dalam kombinasi dengan penghambat metabolik ketoconazole (400 mg / hari) atau paroxetine (20 mg / hari).Dalam hal ini, dosis haloperidol mungkin perlu dikurangi.
Jangan diberikan bersamaan dengan obat yang menyebabkan gangguan elektrolit.
Penggunaan bersama diuretik, terutama yang dapat menyebabkan hipokalemia, harus dihindari.
Kombinasi dengan obat psikotropika lain memerlukan perhatian dan kewaspadaan khusus dari dokter untuk menghindari efek interaksi yang tidak diinginkan.Seperti semua neuroleptik, SERENASE dapat meningkatkan aksi depresan SSP dari obat lain termasuk alkohol, hipnotik, sedatif atau analgesik kuat. Peningkatan efek ini juga telah dilaporkan bila dikombinasikan dengan metildopa.
SERENASE dapat menurunkan efek antiparkinson dari levodopa.
SERENASE menghambat metabolisme antidepresan trisiklik, meningkatkan kadar plasma mereka.
Pengobatan kronis dengan aktivator enzimatik seperti karbamazepin, fenobarbital, rifampisin, dalam kombinasi dengan SERENASE menyebabkan penurunan yang signifikan dalam kadar plasma haloperidol; oleh karena itu, dalam kasus pengobatan bersamaan, dosis SERENASE harus dikoreksi dengan tepat. Setelah menghentikan obat ini, dosis SERENASE mungkin perlu dikurangi.
Dalam kasus yang jarang terjadi, gejala berikut telah dilaporkan selama penggunaan bersama lithium dan SERENASE: ensefalopati, gejala ekstrapiramidal, tardive dyskinesia, sindrom ganas neuroleptik, gangguan batang otak, sindrom otak akut dan koma. Sebagian besar gejala ini Reversibel. Masih kontroversial apakah gejala ini terkait dengan pemberian bersama atau apakah itu merupakan manifestasi dari episode klinis yang berbeda. Namun demikian, dianjurkan bahwa, pada pasien yang diobati secara bersamaan dengan SERENASE dan lithium, terapi segera dihentikan jika muncul. gejala SERENASE dapat menentang aksi adrenalin dan agen simpatomimetik lainnya dan membalikkan efek hipotensi dari agen adrenergik seperti guanethidine.
Sebuah "aksi antagonis pada" efek phenindione antikoagulan telah dilaporkan.
Peringatan Penting untuk diketahui bahwa:
Sindrom Neuroleptik Maligna
Kompleks gejala yang berpotensi fatal yang disebut Neuroleptic Malignant Syndrome telah dilaporkan selama pengobatan dengan obat antipsikotik. Manifestasi klinis dari sindrom ini adalah: hiperpireksia, kekakuan otot, akinesia, gangguan vegetatif (penyimpangan pada nadi dan tekanan darah, berkeringat, takikardia, aritmia); perubahan kesadaran yang dapat berkembang menjadi pingsan dan koma. Perawatan S.N.M. itu terdiri dari segera menangguhkan pemberian obat antipsikotik dan obat-obatan non-esensial lainnya dan dalam melembagakan terapi simtomatik intensif (perhatian khusus harus diberikan untuk mengurangi hipertermia dan memperbaiki dehidrasi). Jika dimulainya kembali pengobatan antipsikotik dianggap penting, pasien harus dipantau secara hati-hati.
Dengan penggunaan beberapa neuroleptik utama, termasuk SERENASE, terjadinya kasus bronkopneumonia telah dilaporkan, mungkin lebih disukai oleh dehidrasi karena berkurangnya sensasi haus, hemokonsentrasi dan ventilasi paru yang berkurang; munculnya gejala seperti itu, terutama pada " lanjut usia, memerlukan terapi yang cepat dan adekuat.
Kehamilan dan menyusui
Mintalah saran dari dokter atau apoteker Anda sebelum minum obat apa pun. SERENASE dikontraindikasikan pada kehamilan dan selama menyusui.
Gejala berikut telah diamati pada bayi baru lahir dari ibu yang telah menggunakan antipsikotik konvensional atau atipikal, termasuk SERENASE, selama trimester terakhir (tiga bulan terakhir kehamilan): gemetar, kekakuan dan / atau kelemahan otot, kantuk, agitasi, masalah pernapasan dan kesulitan dalam asupan makanan. Jika anak Anda menunjukkan gejala-gejala ini, hubungi dokter Anda.
Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin
SERENASE dapat menyebabkan sedasi dan mengurangi perhatian, terutama dengan dosis yang lebih tinggi dan pada awal pengobatan; efek ini dapat ditingkatkan dengan alkohol. Pasien harus disarankan untuk tidak mengemudi atau mengoperasikan mesin selama pengobatan sampai reaktivitas mereka terhadap obat dipastikan.
Peringatan tentang beberapa bahan SERENASE
Tablet SERENASE mengandung laktosa. Jika dokter Anda telah mendiagnosis intoleransi terhadap beberapa gula, hubungi dokter Anda sebelum minum obat ini. Tetes oral SERENASE mengandung parahydroxybenzoates. Mereka dapat menyebabkan reaksi alergi (termasuk tertunda) SERENASE 2 mg / 2 ml larutan injeksi mengandung parahydroxybenzoates. Mereka dapat menyebabkan reaksi alergi (bahkan tertunda) dan, terutama, bronkospasme.
Dosis dan cara penggunaan Cara menggunakan Serenase: Dosis
Posologi yang disarankan hanya indikatif karena dosisnya sangat individual dan bervariasi sesuai dengan respons pasien. Ini berarti bahwa pada fase akut peningkatan dosis secara progresif seringkali diperlukan, diikuti dengan pengurangan bertahap pada fase pemeliharaan, untuk menetapkan dosis efektif minimum. Dosis tinggi hanya boleh diberikan kepada pasien yang tidak merespon dengan baik terhadap dosis yang lebih rendah.
DEWASA
1. Sebagai neuroleptik
fase akut: episode akut skizofrenia, delirium tremens, paranoia, kebingungan akut, sindrom Korsakoff, paranoia akut: 5 mg untuk penggunaan intramuskular diulang setiap jam sampai kontrol gejala yang memadai tercapai dan dalam hal apapun hingga maksimum 20 mg / hari. Dalam pemberian oral, dosis antara 2 dan 20 mg / hari dapat diberikan baik sebagai dosis tunggal atau sebagai dosis terbagi.
fase kronis: skizofrenia kronis, alkoholisme kronis, gangguan kepribadian kronis: untuk pemberian oral: 1-3 mg tiga kali sehari, tergantung pada respons individu.
Namun, dosis harian maksimum tidak boleh melebihi 20 mg.
2. Dalam pengendalian agitasi psiko-motorik
fase akut: mania, demensia, alkoholisme, gangguan kepribadian dan perilaku, cegukan, gerakan koreiform, tics, gagap: 5 mg untuk penggunaan intramuskular diulang setiap jam sampai kontrol gejala yang memadai tercapai dan dalam hal apapun hingga maksimum 20 mg / hari
fase kronis: untuk pemberian oral: dari 0,5-1 mg tiga kali sehari hingga 2-3 mg tiga kali sehari, tergantung pada respons individu.
3. Sebagai hipnotis
untuk pemberian oral: 2-3 mg dalam dosis tunggal, di malam hari sebelum tidur.
4. Sebagai antiemetik
dalam muntah asal pusat: 5 mg untuk penggunaan intramuskular
Dalam profilaksis muntah pasca operasi: 2,5-5 mg untuk penggunaan intramuskular pada akhir operasi.
WARGA SENIOR
Dalam perawatan pasien lanjut usia, posologi harus ditetapkan dengan hati-hati oleh dokter yang harus mengevaluasi kemungkinan pengurangan dosis yang ditunjukkan di atas.
Overdosis Apa yang harus dilakukan jika Anda telah mengambil terlalu banyak Serenase
Gejala:
Manifestasi overdosis adalah yang berasal dari peningkatan efek farmakologis yang diketahui dan reaksi yang merugikan. Gejala utamanya adalah: reaksi ekstrapiramidal yang intens, hipotensi dan sedasi. Reaksi ekstrapiramidal memanifestasikan dirinya dengan kekakuan otot dan tremor umum atau lokal. Dalam kasus ekstrim, pasien dapat bermanifestasi dalam keadaan koma dengan depresi pernapasan dan hipotensi arteri yang parah, yang mengarah ke keadaan seperti syok. Risiko aritmia ventrikel yang mungkin terkait dengan pemanjangan interval QT pada elektrokardiogram juga harus dipertimbangkan.
Perlakuan:
Tidak ada obat penawar khusus. Pengobatan terutama bersifat suportif. Arang aktif dapat diberikan. Pada pasien koma, jalan napas paten harus dibuat dengan trakeostomi atau intubasi. Depresi pernapasan mungkin memerlukan pernapasan buatan. EKG dan tanda-tanda vital harus dipantau sampai EKG kembali normal.
Aritmia berat harus diobati dengan tindakan antiaritmia yang tepat.
Hipotensi dan kolaps sirkulasi dapat diobati dengan infus cairan intravena, plasma atau albumin pekat atau penggunaan agen vasopresor seperti dopamin atau noradrenalin. Adrenalin tidak boleh digunakan karena dapat menyebabkan hipotensi berat dengan adanya SERENASE. Dalam kasus berat reaksi ekstrapiramidal, obat anti-parkinson (misalnya benztropin mesilat: 1-2 mg im atau iv) harus diberikan secara parenteral.
Dalam kasus tertelan / asupan dosis SERENASE yang berlebihan, segera beri tahu dokter Anda atau pergi ke rumah sakit terdekat.
JIKA RAGU TENTANG PENGGUNAAN SERENASE, TANYAKAN DOKTER ATAU FARMASI ANDA.
Efek Samping Apa efek samping Serenase?
Seperti semua obat-obatan, SERENASE dapat menyebabkan efek samping, meskipun tidak semua orang mendapatkannya.
Efek samping yang dilaporkan oleh pasien yang memakai SERENASE tercantum di bawah ini:
- Gangguan sistem saraf: gangguan ekstrapiramidal, hiperkinesia, tremor, hipertonia, distonia, mengantuk, bradikinesia, pusing, akatisia, diskinesia, hipokinesia, tardive dyskinesia, disfungsi motorik, kontraksi otot tak sadar, sindrom neuroleptik ganas, nistagmus, parkinsonisme, sakit kepala sedasi.
- Gangguan mata: gangguan penglihatan, krisis okulogirik, penglihatan kabur.
- Gangguan gastrointestinal: konstipasi, mulut kering, hipersekresi saliva, muntah, mual.
- Gangguan vaskular: hipotensi ortostatik, hipotensi.
- Gangguan sistem reproduksi dan payudara: disfungsi ereksi, amenore, rasa tidak nyaman pada payudara, nyeri payudara, galaktorea, dismenore, disfungsi seksual, gangguan menstruasi, menoragia, priapisme, ginekomastia.
- Pemeriksaan penunjang: penambahan berat badan, EKG memanjang, penurunan berat badan.
- Gangguan endokrin: hiperprolaktinemia, sekresi hormon antidiuretik yang tidak tepat.
- Gangguan kejiwaan: penurunan libido, kehilangan libido, agitasi, gangguan psikotik, keadaan bingung, depresi, insomnia.
- Gangguan jantung: takikardia, torsade de pointes (torsade de pointes), fibrilasi ventrikel, takikardia ventrikel, ekstrasistol.
- Gangguan muskuloskeletal dan jaringan ikat: trismus, leher kaku, kekakuan otot, kejang otot, nyeri muskuloskeletal, kontraksi otot.
- Gangguan umum dan kondisi tempat pemberian: gangguan gaya berjalan, kematian mendadak, edema wajah, edema, hiponatremia, hipertermia.
- Gangguan sistem darah dan limfatik: agranulositosis, pansitopenia, trombositopenia, leukopenia, neutropenia. Gangguan sistem kekebalan: reaksi anafilaksis, hipersensitivitas.
- Gangguan metabolisme dan nutrisi: hipoglikemia.
- Gangguan pernapasan, toraks dan mediastinum: bronkospasme, laringospasme, edema laring, dispnea.
- Gangguan hepatobilier: gagal hati akut, hepatitis, kolestasis, penyakit kuning, kelainan tes fungsi hati.
- Gangguan kulit dan jaringan subkutan: vaskulitis leukositoklastik, dermatitis eksfoliatif, urtikaria, reaksi fotosensitifitas, ruam, pruritus, hiperhidrosis.
- Kondisi kehamilan, nifas dan perinatal: Tremor, kekakuan otot, kelemahan, kantuk, agitasi, kesulitan bernapas atau gangguan makan dapat terjadi pada bayi yang lahir dari ibu yang telah menggunakan SERENASE selama trimester terakhir kehamilan.
Kemungkinan efek samping
- Pembekuan darah (trombus) di pembuluh darah terutama di kaki (gejalanya meliputi pembengkakan, nyeri dan kemerahan di kaki), yang dapat berjalan melalui pembuluh darah di paru-paru yang menyebabkan nyeri dada dan kesulitan bernapas. Jika Anda melihat salah satu dari gejala ini, segera hubungi dokter Anda.
Informasi penting tambahan
- Pada orang tua dengan demensia, peningkatan kecil dalam jumlah kematian telah dilaporkan untuk pasien yang memakai antipsikotik dibandingkan dengan mereka yang tidak memakainya.
- Pasien lanjut usia dengan demensia yang memerlukan pengobatan dengan SERENASE untuk mengontrol perilaku mereka mungkin memiliki peningkatan risiko kematian dibandingkan dengan tidak diobati.
- Jika Anda pernah mengalami episode detak jantung tidak teratur (palpitasi, pusing, pingsan), demam tinggi, otot kaku, napas cepat, keringat abnormal atau penurunan kejernihan mental, segera hubungi dokter Anda. Tubuh Anda mungkin bereaksi secara tidak tepat terhadap obat tersebut.
- Kasus pemanjangan QT yang jarang, aritmia ventrikel seperti torsades de pointes, takikardia ventrikel, fibrilasi ventrikel dan henti jantung telah diamati dengan SERENASE dan obat lain dari kelas yang sama. Kasus kematian mendadak yang sangat jarang terjadi.
Kepatuhan dengan instruksi yang terkandung dalam selebaran paket mengurangi risiko efek yang tidak diinginkan. "Pelaporan efek samping Jika Anda mendapatkan efek samping, termasuk kemungkinan efek samping yang tidak tercantum dalam brosur ini, hubungi dokter atau apoteker Anda.Efek yang tidak diinginkan juga dapat dilaporkan secara langsung melalui sistem pelaporan nasional di "https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse". Dengan melaporkan efek samping Anda dapat membantu memberikan informasi lebih lanjut tentang keamanan obat ini.”
Kadaluwarsa dan Retensi
Kadaluwarsa: lihat tanggal kadaluwarsa yang tertera pada kemasan PERINGATAN: jangan gunakan obat setelah tanggal kadaluwarsa yang tertera pada kemasan. Tanggal kedaluwarsa mengacu pada produk dalam kemasan utuh, disimpan dengan benar.
Obat-obatan tidak boleh dibuang melalui air limbah atau limbah rumah tangga. Tanyakan apoteker Anda bagaimana cara membuang obat-obatan yang tidak lagi Anda gunakan. Ini akan membantu melindungi lingkungan.
Jauhkan obat ini dari pandangan dan jangkauan anak-anak.
Komposisi dan bentuk farmasi
KOMPOSISI
SERENASE tablet 1 mg
Setiap tablet mengandung:
Bahan aktif: haloperidol 1 mg
Eksipien: laktosa, pati jagung, bedak, minyak sayur terhidrogenasi.
SERENASE tablet 5 mg
Setiap tablet mengandung:
Bahan aktif: haloperidol 5 mg
Eksipien: laktosa, pati jagung, bedak, minyak sayur terhidrogenasi.
SERENASE 10 mg tablet
Setiap tablet mengandung:
Bahan aktif: haloperidol 10 mg
Eksipien: laktosa, pati jagung, bedak, minyak sayur terhidrogenasi.
SERENASE 2 mg / ml tetes oral, larutan
100 ml larutan oral mengandung:
Bahan aktif: haloperidol 200 mg
Eksipien: asam laktat, metil p-hidroksibenzoat, propil p-hidroksibenzoat, air murni.
SERENASE 10 mg / ml tetes oral, larutan
100 ml larutan oral mengandung:
Bahan aktif: haloperidol 1 g
Eksipien: asam laktat, metil p-hidroksibenzoat, propil p-hidroksibenzoat, air murni.
SERENASE 2 mg / 2 ml solusi untuk injeksi untuk penggunaan intramuskular
Setiap botol berisi:
Bahan aktif: haloperidol 2 mg
Eksipien: metil p-hidroksibenzoat, propil p-hidroksibenzoat, asam laktat, air untuk injeksi.
SERENASE 5 mg / 2 ml solusi untuk injeksi untuk penggunaan intramuskular
Setiap ampul mengandung: Bahan aktif: 5 mg haloperidol
Eksipien: asam laktat, air untuk injeksi.
BENTUK DAN ISI FARMASI
SERENASE 1 mg tablet: 20 tablet
SERENASE 5 mg tablet: 20 tablet
SERENASE 10 mg tablet: 20 tablet
SERENASE 2 mg / ml tetes oral, larutan: 15 ml tetes oral, larutan
SERENASE 10 mg / ml tetes oral, larutan: 15 ml tetes oral, larutan
SERENASE 2 mg / 2 ml larutan injeksi untuk penggunaan intramuskular: 5 ampul untuk larutan injeksi
SERENASE 5 mg / 2 ml larutan injeksi untuk penggunaan intramuskular: 5 ampul untuk larutan injeksi
Sumber Paket Leaflet: AIFA (Badan Obat Italia). Konten yang diterbitkan pada Januari 2016. Informasi yang ada mungkin tidak up-to-date.
Untuk memiliki akses ke versi terbaru, disarankan untuk mengakses situs web AIFA (Badan Obat Italia). Penafian dan informasi yang berguna.
01.0 NAMA PRODUK OBAT
SERENASE
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
SERENASE tablet 1 mg
Satu tablet mengandung:
Prinsip aktif: Haloperidol 1 mg
Eksipien dengan efek yang diketahui: laktosa
SERENASE tablet 5 mg
Satu tablet mengandung:
Prinsip aktif: Haloperidol 5 mg
Eksipien dengan efek yang diketahui: laktosa
SERENASE 10 mg tablet
Satu tablet mengandung:
Prinsip aktif: Haloperidol 10 mg
Eksipien dengan efek yang diketahui: laktosa
SERENASE 2 mg / ml tetes oral, larutan
100 ml larutan oral mengandung
Bahan aktif: haloperidol 200 mg
Eksipien dengan efek yang diketahui: metil p-hidroksibenzoat, propil p-hidroksibenzoat
SERENASE 10 mg / ml tetes oral, larutan
100 ml larutan oral mengandung
Bahan aktif: haloperidol 1 g
Eksipien dengan efek yang diketahui: metil p-hidroksibenzoat, propil p-hidroksibenzoat
SERENASE 2 mg / 2 ml solusi untuk injeksi untuk penggunaan intramuskular
Setiap botol berisi:
Bahan aktif: haloperidol 2 mg
Eksipien dengan efek yang diketahui: metil p-hidroksibenzoat, propil p-hidroksibenzoat
SERENASE 5 mg / 2 ml solusi untuk injeksi untuk penggunaan intramuskular
Setiap botol berisi:
Bahan aktif: haloperidol 5 mg
Untuk daftar lengkap eksipien, lihat bagian 6.1
03.0 FORMULIR FARMASI
Tablet
Tetes oral, solusi
Solusi untuk injeksi untuk penggunaan intramuskular
04.0 INFORMASI KLINIS
04.1 Indikasi Terapi
Tablet dan tetes oral, larutan:
Agitasi psikomotor dalam kasus:
- keadaan manik, demensia, oligofrenia, psikopati, skizofrenia akut dan kronis, alkoholisme, kompulsif, paranoid, gangguan kepribadian histrionik.
Delusi dan halusinasi dalam kasus:
- Skizofrenia akut dan kronis, paranoia, kebingungan mental akut, alkoholisme (Sindrom Korsakoff), hipokondriasis, gangguan kepribadian paranoid, skizoid, skizotipik, tipe antisosial, beberapa kasus tipe borderline.
- Gerakan koreiform.
- Agitasi, agresi dan reaksi pelarian pada subjek lanjut usia.
- Tics dan gagap.
- Dia muntah.
- Cegukan.
- Sindrom penarikan alkohol.
Solusi untuk injeksi untuk penggunaan intramuskular:
Bentuk resistensi psikomotorik, delusi akut dan / atau psikosis halusinasi, psikosis kronis.
Penggunaan produk dalam dosis tinggi harus dibatasi pada terapi bentuk-bentuk resisten: sindrom eksitasi psikomotor, psikosis delusi dan / atau halusinasi akut, psikosis kronis.Dalam pengobatan nyeri hebat umumnya terkait dengan analgesik narkotika.
04.2 Posologi dan cara pemberian
Posologi yang disarankan hanya indikatif karena dosisnya sangat individual dan bervariasi sesuai dengan respons pasien (usia, kondisi pasien, sifat dan tingkat keparahan penyakit, respons terapeutik, tolerabilitas produk). Ini berarti bahwa pada fase akut peningkatan dosis secara progresif seringkali diperlukan, diikuti dengan pengurangan bertahap pada fase pemeliharaan, untuk menetapkan dosis efektif minimum. Dosis tinggi hanya boleh diberikan kepada pasien yang tidak merespon dengan baik terhadap dosis yang lebih rendah.
SERENASE dalam formulasi ampul harus diberikan secara intramuskular (lihat bagian 4.4. Peringatan khusus dan tindakan pencegahan untuk digunakan).
DEWASA
1. Sebagai neuroleptik
fase akut: episode akut skizofrenia, delirium tremens, paranoia, kebingungan akut, sindrom Korsakoff, paranoia akut: 5 mg i.m. diulang setiap jam sampai kontrol gejala yang memadai tercapai dan dalam hal apapun sampai maksimum 20 mg per hari.
Dalam pemberian oral, dosis antara 2 dan 20 mg / hari dapat diberikan baik sebagai dosis tunggal atau sebagai dosis terbagi.
fase kronis: skizofrenia kronis, alkoholisme kronis, gangguan kepribadian kronis: untuk pemberian oral: 1-3 mg tiga kali sehari, tergantung pada respons individu.
Namun, dosis harian maksimum tidak boleh melebihi 20 mg.
2. Dalam pengendalian agitasi psiko-motorik
fase akut: mania, demensia, alkoholisme, gangguan kepribadian dan perilaku, cegukan, gerakan koreiform, tics, gagap: 5 mg i.m. diulang setiap jam sampai kontrol gejala yang memadai tercapai dan dalam hal apapun hingga maksimum 20 mg per hari
fase kronis: untuk pemberian oral: dari 0,5-1 mg tiga kali sehari hingga 2-3 mg tiga kali sehari, tergantung pada respons individu.
3. Sebagai hipnotis
untuk pemberian oral: 2-3 mg dalam dosis tunggal, di malam hari sebelum tidur.
4. Sebagai antiemetik
pada muntah asal pusat: 5 mg i.m.
Dalam profilaksis muntah pasca operasi: 2,5-5 mg i.m. pada akhir intervensi.
WARGA SENIOR
Dalam perawatan pasien lanjut usia, posologi harus ditetapkan dengan hati-hati oleh dokter yang harus mengevaluasi kemungkinan pengurangan dosis yang ditunjukkan di atas.
POPULASI ANAK
Keamanan dan kemanjuran haloperidol belum ditetapkan pada populasi anak.
04.3 Kontraindikasi
Hipersensitivitas terhadap zat aktif atau salah satu eksipien yang tercantum dalam bagian 6.1.
Keadaan koma, pasien sangat tertekan oleh alkohol atau zat lain yang aktif pada sistem saraf pusat, depresi endogen tanpa agitasi, penyakit Parkinson.
Asthenia, neurosis, dan kejang karena lesi ganglia basal (hemiplegia, multiple sclerosis, dll.).
Penyakit jantung yang signifikan secara klinis (misalnya, infark miokard akut baru-baru ini, gagal jantung dekompensasi, aritmia yang diobati dengan obat antiaritmia kelas IA dan III).
perpanjangan interval QTc.
Subyek dengan riwayat keluarga aritmia atau torsades de pointes.
Hipokalemia yang tidak dikoreksi.
Penggunaan bersamaan dengan obat pemanjang QTc.
Diketahui atau diduga hamil, menyusui dan pada anak-anak.
04.4 Peringatan khusus dan tindakan pencegahan yang tepat untuk digunakan
Lakukan EKG dasar sebelum memulai perawatan (lihat bagian 4.3).
Pantau EKG selama terapi berdasarkan kondisi klinis pasien.
Selama terapi, kurangi dosis jika terjadi perpanjangan QT dan hentikan jika QTc > 500 ms.
Dianjurkan untuk memeriksa elektrolit secara berkala.
Hindari terapi bersamaan dengan neuroleptik lain.
Kasus langka kematian mendadak telah dilaporkan pada pasien psikiatri yang diobati dengan obat antipsikotik, termasuk SERENASE.
Kasus tromboemboli vena (VTE) telah dilaporkan dengan obat antipsikotik. Pasien yang diobati dengan obat antipsikotik sering memiliki faktor risiko yang didapat untuk VTE; oleh karena itu semua faktor risiko yang mungkin untuk VTE harus diidentifikasi sebelum dan selama terapi dengan SERENASE dan tindakan pencegahan dilakukan.
Peningkatan kematian pada orang tua dengan demensia
Data dari dua penelitian observasional besar telah menunjukkan bahwa risiko kematian sedikit meningkat pada orang tua dengan demensia yang diobati dengan antipsikotik daripada orang yang tidak diobati. Tidak ada data yang cukup untuk memperkirakan secara akurat besarnya risiko dan penyebab peningkatan risiko tidak diketahui.
SERENASE tidak dilisensikan untuk pengobatan gangguan perilaku terkait demensia.
Pasien lanjut usia dengan psikosis terkait demensia yang diobati dengan obat antipsikotik menunjukkan peningkatan risiko kematian. Analisis tujuh belas uji klinis terkontrol plasebo (durasi modal 10 minggu), terutama pada pasien yang menerima obat antipsikotik atipikal, mengungkapkan peningkatan risiko kematian 1,6 hingga 1,7 kali lipat pada pasien yang diobati dengan obat dibandingkan dengan plasebo. minggu uji klinis terkontrol dengan obat khas, angka kematian adalah sekitar 4,5% pada pasien yang diobati dengan obat dibandingkan dengan sekitar 2,6% pada kelompok yang diobati dengan obat plasebo.
Meskipun penyebab kematian bervariasi, sebagian besar kematian tampaknya bersifat kardiovaskular (misalnya gagal jantung, kematian mendadak) atau infeksi (misalnya pneumonia). Studi observasional menunjukkan bahwa, seperti antipsikotik atipikal, pengobatan dengan antipsikotik konvensional dapat meningkatkan mortalitas.
Dalam konteks ini, tidak jelas apakah peningkatan mortalitas yang diamati dalam studi observasional dapat dikaitkan dengan antipsikotik atau, sebaliknya, beberapa karakteristik pasien.
Efek kardiovaskular
Kasus pemanjangan interval QT dan / atau aritmia ventrikel, selain kasus kematian mendadak yang jarang, telah dilaporkan sangat jarang dengan haloperidol dan dapat terjadi lebih sering dengan dosis obat yang tinggi dan pada pasien yang memiliki kecenderungan.
Karena pemanjangan interval QT telah diamati selama terapi SERENASE, kehati-hatian direkomendasikan pada pasien dengan kondisi predisposisi pemanjangan QT (sindrom QT berkepanjangan, hipokalemia, ketidakseimbangan elektrolit, obat-obatan yang menyebabkan pemanjangan QT. , penyakit kardiovaskular, riwayat keluarga pemanjangan QT) terutama jika SERENASE diberikan secara parenteral (lihat bagian 4.5).
Risiko perpanjangan interval QT dan / atau aritmia ventrikel dapat meningkat dengan dosis tinggi (lihat bagian 4.8 dan 4.9) atau ketika produk obat diberikan secara parenteral.
SERENASE tidak boleh diberikan secara intravena karena pemberian haloperidol secara intravena telah dikaitkan dengan peningkatan risiko perpanjangan QT dan Torsade de Pointes.
Takikardia dan hipotensi juga telah dilaporkan pada pasien sesekali.
Sindrom neuroleptik maligna
Seperti obat antipsikotik lainnya, SERENASE juga telah dikaitkan dengan sindrom neuroleptik ganas: respons yang jarang dan istimewa yang ditandai dengan hipertermia, kekakuan otot umum, ketidakstabilan otonom, perubahan keadaan kesadaran. Hipertermia seringkali merupakan gejala awal dari sindrom ini.Pengobatan antipsikotik harus segera dihentikan dan perawatan suportif yang tepat serta pemantauan ketat harus dilakukan.
Diskinesia tardif
Seperti semua obat antipsikotik, tardive dyskinesia dapat terjadi pada beberapa pasien pada terapi jangka panjang atau setelah penghentian terapi. Sindrom ini terutama ditandai dengan gerakan ritmik yang tidak disengaja pada lidah, wajah, mulut atau rahang. Manifestasi mungkin permanen pada beberapa pasien. Sindrom ini dapat ditutupi dengan melanjutkan pengobatan, meningkatkan dosis atau beralih ke antipsikotik lain.Pengobatan harus dihentikan sesegera mungkin.
Gejala ekstrapiramidal
Seperti semua neuroleptik, gejala ekstrapiramidal dapat muncul, misalnya tremor, kekakuan, hipersalivasi, bradikinesia, akatisia, distonia akut.
Obat antikolinergik antiparkinson dapat diresepkan jika perlu, tetapi tidak boleh digunakan secara rutin sebagai tindakan pencegahan. Jika pengobatan bersamaan dengan obat antiparkinson diperlukan, itu harus dilanjutkan setelah penghentian SERENASE, jika ekskresi mereka lebih cepat daripada SERENASE, untuk menghindari perkembangan atau peningkatan gejala ekstrapiramidal. Dokter harus mempertimbangkan apa yang mungkin. tekanan intraokular karena obat antikolinergik, termasuk agen antiparkinson, bila diberikan bersamaan dengan SERENASE.
Data keamanan yang tersedia pada populasi anak menunjukkan risiko gejala ekstrapiramidal, termasuk tardive dyskinesia dan sedasi. Tidak ada data keamanan jangka panjang yang tersedia.
Kejang / Konvulsi
Kejang dipicu oleh SERENASE telah dilaporkan Perhatian dianjurkan pada pasien dengan epilepsi dan dalam kondisi predisposisi kejang (misalnya penarikan alkohol dan kerusakan otak).
Efek hepatobilier
Karena SERENASE dimetabolisme oleh hati, kehati-hatian direkomendasikan pada pasien dengan penyakit hati. Ada laporan terisolasi dari fungsi hati abnormal atau hepatitis, paling sering kolestatik.
Efek pada sistem endokrin
Tiroksin dapat memfasilitasi toksisitas SERENASE. Terapi antipsikotik pada pasien dengan hipertiroidisme hanya boleh dilakukan dengan sangat hati-hati dan harus selalu disertai dengan terapi untuk mencapai keadaan eutiroid.
Efek hormonal antipsikotik neuroleptik termasuk hiperprolaktinemia, yang dapat menyebabkan galaktorea, ginekomastia, dan oligo- atau amenore. Kasus hipoglikemia yang sangat jarang dan Sindrom Sekresi ADH yang Tidak Sesuai telah dilaporkan.
Pertimbangan tambahan
Pada skizofrenia, respons terhadap pengobatan obat antipsikotik mungkin tertunda. Bahkan jika obat dihentikan, munculnya kembali gejala mungkin tidak terlihat selama beberapa minggu atau bulan. Gejala putus obat akut termasuk mual, muntah dan insomnia telah dijelaskan sangat jarang setelah penghentian obat antipsikotik dosis tinggi secara tiba-tiba. Kekambuhan psikotik juga dapat terjadi, sehingga penarikan bertahap dianjurkan. Seperti semua antipsikotik, SERENASE tidak boleh digunakan sendiri dalam kasus di mana depresi dominan. SERENASE dapat dikaitkan dengan obat antidepresan dalam kondisi di mana depresi dan psikosis hidup berdampingan.
Informasi penting tentang beberapa bahan
Tablet SERENASE mengandung laktosa oleh karena itu pasien dengan masalah herediter yang jarang dari intoleransi galaktosa, defisiensi Lapp laktase, atau malabsorpsi glukosa-galaktosa tidak boleh minum obat ini.
Tetes oral SERENASE mengandung parahydroxybenzoates. Mereka dapat menyebabkan reaksi alergi (bahkan tertunda).
Solusi injeksi SERENASE mengandung parahydroxybenzoates. Mereka dapat menyebabkan reaksi alergi (bahkan tertunda) dan, terutama, bronkospasme.
04.5 Interaksi dengan produk obat lain dan bentuk interaksi lainnya
Seperti antipsikotik lainnya, berhati-hatilah saat meresepkan haloperidol bersama dengan obat lain yang menginduksi perpanjangan interval QT.
Haloperidol mengikuti beberapa jalur metabolisme termasuk glukuronidasi dan sistem sitokrom P450 (terutama CYP 3A4 atau CYP 2D6). Penghambatan jalur metabolisme ini oleh obat lain atau penurunan aktivitas enzimatik CYP 2D6 dapat menyebabkan peningkatan konsentrasi haloperidol dan peningkatan risiko efek samping termasuk perpanjangan QT.
Peningkatan ringan hingga sedang dalam konsentrasi haloperidol telah dilaporkan dalam studi farmakokinetik ketika diberikan bersama dengan substrat atau inhibitor isoenzim CYP 3A4 atau CYP 2D6 seperti itrakonazol, nefazodon, buspiron, venlafaxine, alprazolam, fluvoxamine, quinidine, fluoxetine, serthal chlorpromazine. . Penurunan aktivitas enzim CYP 2D6 dapat menyebabkan peningkatan konsentrasi haloperidol Peningkatan QTc telah diamati ketika haloperidol diberikan dengan kombinasi inhibitor metabolik ketoconazole (400 mg / hari) dan paroxetine (20 mg / hari). . Dalam hal ini mungkin perlu untuk mengurangi dosis haloperidol. Perhatian harus digunakan saat memberikan haloperidol dalam kombinasi dengan obat-obatan yang dapat menyebabkan ketidakseimbangan elektrolit.
Efek obat lain pada haloperidol
Ketika pengobatan jangka panjang dengan penginduksi enzim seperti carbamazepine, fenobarbital, rifampisin ditambahkan ke terapi SERENASE, penurunan kadar haloperidol plasma yang signifikan dapat terjadi. Oleh karena itu, selama pengobatan kombinasi, dosis SERENASE harus disesuaikan jika perlu. Mungkin perlu untuk mengurangi dosis SERENASE setelah menghentikan obat tersebut.
Sodium valproate, obat yang dikenal sebagai inhibitor glukuronidasi, tidak mempengaruhi kadar haloperidol dalam plasma.
Efek haloperidol pada obat lain
Seperti semua neuroleptik, SERENASE dapat meningkatkan aksi depresan SSP dari obat lain termasuk alkohol, hipnotik, obat penenang, atau analgesik kuat.
Peningkatan efek ini juga telah dilaporkan bila dikombinasikan dengan metildopa. SERENASE dapat memusuhi aksi adrenalin dan agen simpatomimetik lainnya dan membalikkan efek hipotensi dari agen penghambat adrenergik, seperti misalnya guanethidine.
SERENASE dapat menurunkan efek antiparkinson dari levodopa.
Haloperidol adalah penghambat CYP 2D6.
Jangan berikan bersamaan dengan obat pemanjang QT seperti beberapa antiaritmia kelas IA (misalnya quinidine, disopyramide dan procainamide) dan kelas III (misalnya amiodarone, sotalol), beberapa antihistamin, antipsikotik lain dan beberapa antimalaria (misalnya kina dan mefloxacin) dan juga moksifloksasin. Daftar ini dianggap hanya indikatif dan tidak lengkap.
Jangan diberikan bersamaan dengan obat yang menyebabkan perubahan elektrolit.
Penggunaan bersama diuretik, terutama yang dapat menyebabkan hipokalemia, harus dihindari.
SERENASE menghambat metabolisme antidepresan trisiklik, sehingga meningkatkan kadar plasma mereka.
Bentuk interaksi lainnya
Dalam kasus yang jarang terjadi, gejala berikut telah dilaporkan selama penggunaan bersama lithium dan SERENASE: ensefalopati, gejala ekstrapiramidal, tardive dyskinesia, sindrom ganas neuroleptik, gangguan batang otak, sindrom otak akut dan koma. Sebagian besar gejala ini Reversibel. Masih kontroversial apakah gejala ini terkait dengan pemberian bersama atau apakah itu merupakan manifestasi dari episode klinis yang berbeda.Namun demikian, dianjurkan bahwa, pada pasien yang diobati secara bersamaan dengan SERENASE dan lithium, terapi segera dihentikan jika gejala ini muncul.
Sebuah "aksi antagonis pada" efek phenindione antikoagulan telah dilaporkan.
04.6 Kehamilan dan menyusui
Studi pada hewan telah menunjukkan efek teratogenik haloperidol (lihat bagian 5.3).
Bayi yang terpapar antipsikotik konvensional atau atipikal termasuk SERENASE selama trimester ketiga kehamilan berisiko mengalami efek samping termasuk gejala ekstrapiramidal atau penarikan yang dapat bervariasi dalam tingkat keparahan dan durasi setelah lahir. Ada laporan agitasi, hipertonia, hipotonia, tremor, somnolen, gangguan pernapasan, gangguan asupan makanan.Oleh karena itu, bayi harus dipantau secara ketat.
Tidak untuk digunakan dalam kasus kehamilan yang dikonfirmasi atau diduga, atau selama menyusui.
04.7 Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin
SERENASE dapat menyebabkan sedasi dan mengurangi perhatian, terutama dengan dosis yang lebih tinggi dan pada awal pengobatan; efek ini dapat ditingkatkan dengan alkohol. Pasien harus disarankan untuk tidak mengemudi atau mengoperasikan mesin selama pengobatan sampai reaktivitas mereka terhadap obat dipastikan.
04.8 Efek yang tidak diinginkan
Data uji klinis
Data dari studi terkontrol plasebo buta ganda - Reaksi obat yang merugikan dilaporkan pada kejadian ≥ 1%
Keamanan SERENASE (2-20 mg / hari) dievaluasi pada 566 subjek (termasuk 284 yang diobati dengan SERENASE dan 282 dengan plasebo) yang berpartisipasi dalam 3 uji klinis terkontrol plasebo double-blind, dua dalam pengobatan skizofrenia dan yang ketiga di pengobatan gangguan bipolar.
Reaksi obat yang merugikan (ADR) yang dilaporkan oleh 1% dari subyek yang diobati dengan SERENASE dalam studi ini ditunjukkan pada Tabel 1.
Tabel 1. Reaksi obat yang merugikan dilaporkan oleh 1% subjek yang diobati dengan SERENASE yang berpartisipasi dalam 3 uji klinis SERENASE secara paralel dengan plasebo.
Data dari uji klinis terkontrol aktif - Reaksi obat yang merugikan dilaporkan pada kejadian ≥ 1%
Enam belas double-blind, uji klinis terkontrol aktif dipilih untuk menentukan kejadian ADR.Dalam 16 studi ini 1295 subjek diobati dengan SERENASE dengan dosis 1-45 mg / hari untuk pengobatan skizofrenia.
ADR yang dilaporkan oleh 1% subjek yang diobati dengan SERENASE yang diamati dalam penelitian ini ditunjukkan pada Tabel 2.
Tabel 2. Reaksi obat yang merugikan dilaporkan oleh 1% dari subyek yang diobati dengan SERENASE dalam 16 studi klinis terkontrol double-blind yang melibatkan SERENASE
Data dari plasebo dan uji klinis terkontrol aktif - Reaksi obat yang merugikan dilaporkan pada kejadian
ADR tambahan yang terjadi di
Tabel 3. Reaksi obat yang merugikan dilaporkan oleh
Patologi endokrin
Hiperprolaktinemia
Gangguan jiwa
Libido menurun
Kehilangan libido
Agitasi
Gangguan sistem saraf
Disfungsi motorik
Kontraksi otot yang tidak disengaja
Sindrom neuroleptik maligna
Nistagmus
Parkinsonisme
Sedasi
Gangguan mata
Penglihatan kabur
Patologi jantung
Takikardia
Gangguan muskuloskeletal dan jaringan penghubung
Trismus
Leher kaku
Kekakuan otot
Kejang otot
Nyeri muskuloskeletal
Kontraksi otot
Penyakit pada sistem reproduksi dan payudara
Amenore
Ketidaknyamanan payudara
Nyeri payudara
Galaktorea
Dismenore
Disfungsi seksual
Gangguan menstruasi
Menoragia
Gangguan umum dan kondisi tempat administrasi
Gangguan gaya berjalan
Data pasca pemasaran
Efek samping pertama yang diidentifikasi sebagai ADR selama pengalaman pasca-pemasaran dengan haloperidol termasuk dalam Tabel 4. Tinjauan pasca-pemasaran didasarkan pada tinjauan semua kasus di mana bagian aktif haloperidol (SERENASE) diberikan. frekuensi disediakan sesuai dengan konvensi berikut:
Sangat umum 1/10
Umum 1/100 e
Jarang 1/1000 e
Langka 1/10000 e
Sangat langka
Pada Tabel 4 ADR ditunjukkan oleh kelas frekuensi berdasarkan tingkat pelaporan spontan.
Tabel 4. Reaksi obat yang merugikan dalam pengalaman pasca pemasaran dengan haloperidol (oral, larutan) dilaporkan menurut kategori frekuensi yang diperkirakan dari tingkat pelaporan spontan
Gangguan pada darah dan sistem limfatik
Sangat langka Agranulositosis, pansitopenia, trombositopenia, leukopenia, neutropenia
Gangguan sistem kekebalan tubuh
Sangat langka Reaksi anafilaksis, hipersensitivitas
Patologi endokrin
Sangat langka Sekresi hormon antidiuretik yang tidak tepat
Gangguan metabolisme dan nutrisi
Sangat langka Hipoglikemia
Gangguan jiwa
Sangat langka Gangguan psikotik, agitasi, kebingungan, depresi, insomnia
Gangguan sistem saraf
Sangat langka Kejang, sakit kepala
Patologi jantung
Sangat langka Torsade de pointes (torsade de pointes), fibrilasi ventrikel, takikardia ventrikel, ekstrasistol
Gangguan pernapasan, toraks dan mediastinum
Sangat langka Bronkospasme, laringospasme, edema laring, dispnea
Gangguan gastrointestinal
Sangat langka Muntah, mual
Gangguan Hepatobilier
Sangat langka Gagal hati akut, hepatitis, kolestasis, penyakit kuning, kelainan tes fungsi hati
Gangguan kulit dan jaringan subkutan
Sangat langka Vaskulitis leukositoklastik, dermatitis eksfoliatif, urtikaria, reaksi fotosensitifitas, ruam, pruritus, hiperhidrosis
Gangguan ginjal dan saluran kemih
Sangat langka Retensi urin
Kondisi kehamilan, nifas dan perinatal
Tidak diketahui Sindrom penarikan neonatus
Gejala ekstrapiramidal (lihat bagian 4.6)
Penyakit pada sistem reproduksi dan payudara
Sangat langka Priapismus, ginekomastia
Gangguan umum dan kondisi tempat administrasi
Sangat langka Kematian mendadak, edema wajah, edema, hiponatremia, hipertermia
Tes diagnostik
Sangat langka Elektrokardiogram dengan QT memanjang, penurunan berat badan
Kasus pemanjangan QT yang jarang, aritmia ventrikel seperti torsades de pointes, takikardia ventrikel, fibrilasi ventrikel dan henti jantung telah diamati dengan SERENASE dan obat lain dari kelas yang sama.
Kasus kematian mendadak yang sangat jarang terjadi.
Kasus tromboemboli vena, termasuk kasus emboli paru dan kasus trombosis vena dalam, telah dilaporkan dengan obat antipsikotik - Frekuensi tidak diketahui.
Pelaporan dugaan reaksi merugikan.
Pelaporan dugaan reaksi merugikan yang terjadi setelah otorisasi produk obat penting karena memungkinkan pemantauan berkelanjutan dari keseimbangan manfaat / risiko produk obat. Profesional kesehatan diminta untuk melaporkan setiap dugaan reaksi merugikan melalui sistem pelaporan nasional. "alamat https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse".
04.9 Overdosis
Gejala:
Manifestasi overdosis adalah yang berasal dari peningkatan efek farmakologis yang diketahui dan reaksi yang merugikan. Gejala utamanya adalah: reaksi ekstrapiramidal yang intens, hipotensi dan sedasi. Reaksi ekstrapiramidal memanifestasikan dirinya dengan kekakuan otot dan tremor umum atau lokal.
Dalam kasus ekstrim, pasien dapat bermanifestasi dalam keadaan koma dengan depresi pernapasan dan hipotensi arteri yang parah, yang mengarah ke keadaan seperti syok. Risiko aritmia ventrikel yang mungkin terkait dengan pemanjangan interval QT pada elektrokardiogram juga harus dipertimbangkan.
Perlakuan:
Tidak ada obat penawar khusus. Pengobatan terutama bersifat suportif. Arang aktif dapat diberikan.
Pada pasien koma, jalan napas paten harus dibuat dengan trakeostomi atau intubasi. Depresi pernapasan mungkin memerlukan pernapasan buatan. EKG dan tanda-tanda vital harus dipantau sampai EKG kembali normal.
Aritmia berat harus diobati dengan tindakan antiaritmia yang tepat.
Hipotensi dan kolaps sirkulasi dapat diobati dengan infus cairan intravena, plasma atau albumin pekat atau penggunaan agen vasopresor seperti dopamin atau noradrenalin.Adrenalin tidak boleh digunakan karena dapat menyebabkan hipotensi berat dengan adanya SERENASE.
Dalam kasus reaksi ekstrapiramidal yang parah, obat anti-parkinson (misalnya benztropin mesilat: 1-2 mg im atau iv) harus diberikan secara parenteral.
05.0 SIFAT FARMAKOLOGIS
05.1 Sifat farmakodinamik
Kelompok farmakoterapi: Antipsikotik, turunan butirofenon.
Kode ATC: N05AD01
Haloperidol adalah neuroleptik yang termasuk dalam kelompok butyrophenones Haloperidol adalah antagonis dopamin yang kuat; ia memiliki afinitas yang sama untuk semua subtipe reseptor dopamin: oleh karena itu ia merupakan antagonis dopaminergik non-selektif. Obat ini juga memiliki aktivitas antagonis terhadap reseptor a-adrenergik, sementara itu tidak menunjukkan aktivitas antihistaminergik atau antikolinergik.
Efek obat pada delirium dan halusinasi diyakini terkait dengan antagonisme dopaminergik di daerah mesokortikal dan limbik.
Antagonisme di ganglia basalis mungkin merupakan penyebab efek samping motorik ekstrapiramidal (dystonia, akatisia, dan parkinsonisme).
Haloperidol memiliki efek sedatif psikomotor yang efektif yang berkontribusi pada tindakan yang menguntungkan pada mania dan sindrom agitasi lainnya.
Haloperidol juga telah terbukti berguna dalam pengobatan nyeri kronis, efek yang mungkin disebabkan oleh aksi limbik.
Efek antidopaminergik yang lebih perifer menjelaskan aktivitas melawan mual dan muntah (antagonisme pada tingkat zona pemicu kemoreseptor, CTZ), peningkatan pelepasan prolaktin (melalui antagonisme terhadap aktivitas penghambatan, dimediasi oleh dopamin, pelepasan prolaktin oleh adenohipofisis) dan relaksasi sfingter gastrointestinal.
05.2 Sifat farmakokinetik
Penyerapan
Setelah pemberian oral, ketersediaan hayati obat adalah 60-70% dari dosis yang diberikan; konsentrasi plasma maksimum dicapai antara 2 dan 6 jam.
Setelah pemberian intramuskular, konsentrasi puncak dicapai setelah 20 menit.
Distribusi
Haloperidol dengan mudah melewati sawar darah-otak. Obat ini 92% terikat pada protein plasma. Volume distribusi kondisi tunak (Vdss) tinggi (7,9 + 2,5 L / kg).
Metabolisme
Haloperidol dimetabolisme oleh beberapa jalur, termasuk sistem enzim sitokrom P450 (khususnya CYP 3A4 atau CYP 2D6) dan glukuronidasi.
Eliminasi
Waktu paruh plasma terminal (eliminasi terminal) rata-rata 24 jam (12 38 jam) setelah pemberian oral dan 21 jam (13 36 jam) setelah pemberian intramuskular. Ekskresi terjadi melalui feses (60%) dan urin (40%). ). Sekitar 1% dari dosis yang tertelan diekskresikan sebagai obat yang tidak berubah dalam urin.
Konsentrasi terapeutik
Telah disarankan bahwa respon terapeutik dicapai dengan kisaran konsentrasi plasma haloperidol antara 4 mcg / l dan 20-25 mcg / l.
05.3 Data keamanan praklinis
Data non-klinis berdasarkan studi konvensional toksisitas dosis berulang, genotoksisitas dan karsinogenisitas tidak mengungkapkan bahaya khusus bagi manusia.
Pada hewan pengerat pemberian haloperidol telah menunjukkan penurunan kesuburan dan efek teratogenik dan embriotoksik yang terbatas.
Dalam beberapa penelitian yang diterbitkan in vitro, haloperidol telah menunjukkan kemampuan untuk memblokir saluran hERG jantung.
Dalam beberapa penelitian yang dilakukan in vivo Pada model hewan, pemberian haloperidol intravena menyebabkan perpanjangan QTc yang signifikan, pada dosis sama dengan 0,3 mg / kg iv, menunjukkan konsentrasi darah puncak Cmax 3 hingga 7 kali lebih tinggi daripada konsentrasi plasma efektif 4-20 ng / ml yang diperoleh pada manusia.
Dosis yang diberikan secara intravena yang menyebabkan pemanjangan interval QTc ini tidak menyebabkan aritmia.Dalam beberapa penelitian, dosis yang lebih tinggi dari 1 hingga 5 mg/kg yang diberikan secara intravena menyebabkan pemanjangan QTc dan/atau aritmia jantung ventrikel. Konsentrasi plasma puncak Cmax 19 hingga 68 kali lebih besar dari konsentrasi plasma efektif pada manusia.
06.0 INFORMASI FARMASI
06.1 Eksipien
Tablet
laktosa, tepung jagung, bedak, minyak sayur terhidrogenasi
Tetes oral, solusi
asam laktat, metil p-hidroksibenzoat, propil p-hidroksibenzoat, air murni
SERENASE 2 mg / 2ml solusi untuk injeksi untuk penggunaan intramuskular
metil p-hidroksibenzoat, propil p-hidroksibenzoat, asam laktat, air untuk
sediaan suntik
SERENASE 5 mg / 2ml solusi untuk injeksi untuk penggunaan intramuskular
asam laktat, air untuk injeksi
06.2 Ketidakcocokan
Tidak ada yang diketahui.
06.3 Masa berlaku
5 tahun.
06.4 Tindakan pencegahan khusus untuk penyimpanan
Obat ini tidak memerlukan kondisi penyimpanan khusus.
06.5 Sifat kemasan langsung dan isi kemasan
SERENASE 2 mg / 2 ml larutan injeksi untuk penggunaan intramuskular: kotak karton berisi 5 ampul 2 mg dalam 2 ml
SERENASE 5 mg / 2 ml larutan injeksi untuk penggunaan intramuskular: kotak karton berisi 5 ampul 5 mg dalam 2 ml
SERENASE 2 mg / ml tetes oral, larutan: kotak kardus berisi botol plastik 15 ml dengan penetes (20 tetes = 1 ml = 2 mg)
SERENASE 10 mg / ml tetes oral, larutan: kotak kardus berisi botol plastik 15 ml dengan penetes (20 tetes = 1 ml = 10 mg)
SERENASE 1 mg tablet: kotak karton berisi 20 tablet 1 mg dikemas dalam lepuh buram
SERENASE tablet 5 mg : kardus isi 20 tablet 5 mg dikemas dalam blister
SERENASE 10 mg tablet : kardus berisi 20 tablet dikemas dalam blister
06.6 Petunjuk penggunaan dan penanganan
Tetes oral, larutan:
SERENASE tersedia dalam botol 15ml dengan perangkat penetes dan penutup tahan anak. Untuk membuka, dorong tutup plastik ke bawah dengan kuat, lalu buka.
Setelah melepas tutup, tuangkan jumlah tetes yang diperlukan menggunakan penetes.
07.0 PEMEGANG OTORITAS PEMASARAN
LUSOFARMACO
Institut Luso Farmaco Italia S.p.A.
Milanofiori - Jalan 6 - Gedung L - Rozzano (MI)
08.0 NOMOR OTORITAS PEMASARAN
SERENASE 1 mg tablet: 016805032
SERENASE 5 mg tablet: 016805044
SERENASE 10 mg tablet: 016805057
SERENASE 2 mg / ml tetes oral, larutan: 016805095
SERENASE 10 mg / ml tetes oral, larutan: 016805107
SERENASE 2 mg / 2 ml solusi untuk injeksi untuk penggunaan intramuskular: 016805018
SERENASE 5 mg / 2 ml solusi untuk injeksi untuk penggunaan intramuskular: 016805020
09.0 TANGGAL OTORISASI PERTAMA ATAU PEMBARUAN KUASA
SERENASE 1 mg tablet: 10.02.87 / 1.06.2010
SERENASE 5 mg tablet: 13.04.83 / 1.06.2010
SERENASE 10 mg tablet: 13.04.83 / 1.06.2010
SERENASE 2 mg / ml tetes oral, larutan: 13.02.86 / 1.06.2010
SERENASE 10 mg / ml tetes oral, larutan: 13.02.86 / 1.06.2010
SERENASE 2 mg / 2 ml solusi untuk injeksi untuk penggunaan intramuskular: 24.03.60 / 1.06.2010
SERENASE 5 mg / 2 ml solusi untuk injeksi untuk penggunaan intramuskular: 13.04.83 / 1.06.2010
10.0 TANGGAL REVISI TEKS
Penetapan AIFA 15 Juli 2014