Bahan aktif: Bupivacaine
BUPIVACAINE ANGELINI 2.5 mg / ml, larutan untuk injeksi
BUPIVACAINE ANGELINI 5 mg / ml, larutan untuk injeksi
BUPIVACAINE ANGELINI 5 mg / ml, larutan hiperbarik untuk injeksi
BUPIVACAINE ANGELINI 10 mg / ml, larutan hiperbarik untuk injeksi
Mengapa Bupivacaine digunakan - Obat Generik? Untuk apa?
KATEGORI FARMAKOTERAPEUTIK
Anestesi lokal jenis amida.
INDIKASI TERAPI
Bupivacaina Angelini dapat digunakan dalam semua jenis anestesi perifer:
- tronkular lokal, infiltrasi loco-regional
- blok simpatik
- blok intravena retrograde dan blok intra-arteri - peridural, sakral - subarachnoid tulang belakang.
Oleh karena itu, Bupivacaine Angelini diindikasikan di semua bedah umum, ortopedi, oftalmologi, THT, stomatologi, kebidanan dan ginekologi, dermatologi, baik digunakan sendiri maupun terkait dengan narkosis.
BUPIVACAINA ANGELINI 2,5mg / ml larutan untuk injeksi
BUPIVACAINA ANGELINI 5mg / ml solusi untuk injeksi
- Anestesi bedah pada orang dewasa dan anak-anak di atas 12 tahun.
- Pengobatan nyeri akut pada orang dewasa, bayi dan anak di atas 1 tahun.
BUPIVACAINA ANGELINI 5mg / ml larutan hiperbarik untuk injeksi
- Anestesi tulang belakang pada orang dewasa dan anak-anak dari segala usia.
Kontraindikasi Bila Bupivacaine - Obat Generik tidak boleh digunakan
Hipersensitivitas terhadap bahan aktif, terhadap salah satu eksipien atau zat lain yang terkait erat dari sudut pandang kimia; khususnya terhadap anestesi lokal dari kelompok yang sama (tipe amida).
Penggunaan Bupivacaine harus dihindari pada pasien yang diketahui atau diduga hamil (lihat "Kehamilan").
Kasus henti jantung telah dilaporkan setelah penggunaan bupivakain untuk anestesi epidural pada wanita bersalin; dalam banyak kasus, ini terjadi setelah penggunaan larutan 0,75%. Oleh karena itu, penggunaan bupivakain 0,75% harus dihindari pada anestesi epidural di bidang kebidanan. Konsentrasi ini harus disediakan untuk prosedur bedah yang memerlukan tingkat relaksasi otot yang tinggi dan efek yang berkepanjangan. Produk ini juga dikontraindikasikan pada blok paraservikal dan anestesi intravena regional (Blok Bier).
Kontraindikasi umum harus dipertimbangkan dalam kasus anestesi intratekal:
- penyakit aktif akut pada sistem saraf pusat, seperti meningitis, tumor, polio dan perdarahan intrakranial - stenosis tulang belakang dan penyakit aktif tulang belakang (misalnya spondilitis, tuberkulosis, tumor) atau trauma baru-baru ini (misalnya patah tulang)
- keracunan darah
- anemia pernisiosa dikombinasikan dengan degenerasi subakut sumsum tulang belakang
- infeksi kulit piogenik di tempat suntikan atau daerah sekitarnya
- syok kardiogenik atau hipovolemik
- gangguan koagulasi atau pengobatan antikoagulan sedang berlangsung.
Kewaspadaan Penggunaan Apa yang perlu Anda ketahui sebelum mengonsumsi Bupivacaine - Obat Generik
Keamanan dan kemanjuran beberapa suntikan BUPIVACAINE ANGELINI untuk membius bagian tubuh selama operasi belum ditetapkan pada anak di bawah 12 tahun dan pada anak di bawah 1 tahun.
Posologi total harus disesuaikan dengan kondisi umum pasien, usia dan riwayat medis yang relevan.Kasus henti jantung atau kematian telah dilaporkan setelah penggunaan bupivakain untuk anestesi epidural atau blok saraf perifer. Dalam beberapa kasus, resusitasi sulit atau tidak mungkin dilakukan meskipun tampaknya persiapan dan perilaku staf cukup memadai. Dalam kebanyakan kasus ini terjadi setelah penggunaan larutan 7,5 mg / ml.
Anestesi intratekal hanya boleh dilakukan oleh dokter atau di bawah pengawasan dokter dengan keahlian dan pengalaman yang diperlukan.
Bupivakain, seperti semua anestesi lokal, bila digunakan untuk prosedur anestesi lokal yang menghasilkan konsentrasi obat yang tinggi dalam darah, dapat menyebabkan efek toksik akut pada sistem saraf pusat dan sistem kardiovaskular, terutama dalam kasus pemberian intravaskular yang tidak disengaja atau injeksi ke dalam pembuluh darah tinggi. daerah. Aritmia ventrikel, fibrilasi ventrikel, kolaps kardiovaskular mendadak dan kematian telah dilaporkan setelah peningkatan konsentrasi sistemik bupivakain. Namun, konsentrasi sistemik yang tinggi tidak diharapkan pada dosis yang biasanya digunakan untuk anestesi intratekal.
Prosedur anestesi regional harus selalu dilakukan di area dengan peralatan yang memadai dan oleh personel yang berkualifikasi. Peralatan dan obat-obatan yang diperlukan untuk pemantauan dan resusitasi darurat harus segera tersedia.
Pada pasien yang menjalani blok besar atau menerima obat dosis tinggi, kateter intravena harus dimasukkan sebelum memberikan anestesi lokal, pengobatan efek samping, toksisitas sistemik atau komplikasi lain (lihat "Efek Samping" dan "Overdosis").
Blokade saraf perifer utama mungkin melibatkan pemberian anestesi lokal volume tinggi di daerah yang sangat vaskularisasi, seringkali di dekat pembuluh darah besar di mana ada peningkatan risiko injeksi intravaskular dan / atau penyerapan sistemik yang cepat, yang dapat menyebabkan peningkatan konsentrasi plasma.
Meskipun anestesi regional sering menjadi teknik anestesi pilihan, beberapa pasien memerlukan perhatian khusus untuk mengurangi risiko efek samping yang berbahaya:
- pasien tua atau lemah;
- pasien dengan blok jantung parsial atau lengkap karena anestesi lokal dapat menekan konduksi jantung;
- pasien dengan penyakit hati lanjut atau gangguan ginjal berat;
- pasien hipovolemik dapat mengalami hipotensi berat dan tiba-tiba selama anestesi intratekal, terlepas dari anestesi lokal yang digunakan. Hipotensi biasanya terjadi setelah blok intratekal pada orang dewasa;
- pasien yang diobati dengan obat antiaritmia kelas III (misalnya amiodaron) harus dipantau secara ketat dan pemantauan EKG harus dipertimbangkan karena efek jantung dapat menjadi tambahan.
Beberapa teknik anestesi lokal dapat dikaitkan dengan efek samping yang parah, terlepas dari anestesi lokal yang digunakan:
- Blok saraf pusat: dapat menyebabkan depresi kardiovaskular terutama dengan adanya hipovolemia. Oleh karena itu, anestesi epidural harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan penurunan fungsi kardiovaskular;
- Suntikan retrobulbar: mereka dapat, dalam kasus yang sangat jarang, mencapai ruang subarachnoid otak yang menyebabkan kebutaan sementara, kolaps kardiovaskular, apnea, kejang, dll. Reaksi tersebut harus didiagnosis dan diobati segera;
- Suntikan anestesi lokal retro dan peribulbar: membawa risiko rendah disfungsi otot persisten di mata. Penyebab utama termasuk trauma dan/atau efek toksik lokal pada otot dan/atau saraf. Tingkat keparahan reaksi jaringan ini terkait dengan luasnya trauma, konsentrasi anestesi lokal dan durasi paparan jaringan terhadap anestesi lokal.Seperti halnya semua anestesi lokal, oleh karena itu perlu menggunakan dosis dan konsentrasi terendah. dapat memungkinkan untuk mendapatkan efek yang diinginkan. Vasokonstriktor dapat memperburuk reaksi jaringan dan hanya boleh digunakan jika diindikasikan. Suntikan intra-arteri yang tidak disengaja di daerah tengkorak dan leher dapat menyebabkan gejala otak langsung bahkan pada dosis rendah.
- Blok paraservikal terkadang dapat menyebabkan bradikardia / takikardia janin. Oleh karena itu, pemantauan yang cermat terhadap denyut jantung janin diperlukan.
Reaksi merugikan yang jarang namun serius setelah anestesi spinal adalah blok spinal total atau tinggi dan depresi kardiovaskular dan pernapasan berikutnya. Depresi kardiovaskular disebabkan oleh blok simpatis yang luas yang mengakibatkan hipotensi berat dan bradikardia atau bahkan henti jantung. Depresi pernapasan dapat disebabkan oleh pemblokiran persarafan otot-otot pernapasan, termasuk diafragma. Risiko blok tulang belakang total atau tinggi lebih besar pada pasien usia lanjut. Oleh karena itu, dosis harus dikurangi pada pasien ini.
Timbulnya kerusakan neurologis merupakan konsekuensi yang jarang dari anestesi intratekal dan dapat menyebabkan parestesia, anestesi, kelemahan motorik dan kelumpuhan. Kadang-kadang kerusakan seperti itu bersifat permanen.
Perhatian disarankan pada pasien dengan gangguan neurologis seperti multiple sclerosis, hemiplegia, paraplegia dan gangguan neuromuskular bahkan jika diyakini bahwa anestesi intratekal tidak mempengaruhi gangguan ini.Sebelum memulai pengobatan, harus dipertimbangkan apakah manfaatnya lebih besar dari kemungkinan. risiko bagi pasien.
Anestesi epidural dapat menyebabkan hipotensi dan bradikardia. Risiko dapat dikurangi dengan mengisi sirkulasi dengan larutan kristaloid atau koloid. Hipotensi harus segera diobati dengan pemberian simpatomimetik intravena, mungkin berulang. Pada anak-anak, dosis harus sesuai dengan usia dan berat badan.
Kasus individu yang berkurang atau tidak ada kemanjuran telah dilaporkan dengan penggunaan Bupivacaine Angelini, terutama dalam kasus anestesi spinal.
Seperti anestesi lokal lainnya, literatur dan data surveilans pasca-pemasaran melaporkan kurangnya kemanjuran setelah anestesi spinal dalam persentase yang bervariasi. Alasan paling umum untuk ketidakefektifan ini dapat menjadi masalah teknis, dosis yang tidak memadai atau posisi pasien yang tidak tepat. Dengan adanya dosis dan teknik injeksi yang benar, alasan untuk blok yang tidak memadai mungkin karena maldistribusi bahan aktif, variabilitas dalam anatomi ruang subarachnoid, atau resistensi terhadap efek anestesi lokal.
Ketika bupivakain diberikan intra-artikular, hati-hati disarankan jika trauma intra-artikular besar baru-baru ini dicurigai atau ketika operasi telah mengakibatkan "paparan ekstensif sendi" karena hal ini dapat mempercepat penyerapan dan mengakibatkan konsentrasi tingkat plasma yang lebih tinggi.
Jika infiltrasi dengan anestesi lokal dilakukan di area tanpa kemungkinan sirkulasi kolateral (jari, akar penis, dll.), tindakan pencegahan adalah menggunakan anestesi tanpa vasokonstriktor untuk menghindari nekrosis iskemik.Gunakan larutan Bupivacaine Angelini 0,50% untuk injeksi dengan adrenalin. Produk harus digunakan dengan sangat hati-hati pada subjek yang menjalani pengobatan dengan MAOI atau antidepresan trisiklik. Sebelum digunakan, dokter harus memastikan keadaan kondisi peredaran darah subjek yang akan dirawat. Dianjurkan untuk menggunakan uji dosis yang memadai, mungkin dalam kombinasi dengan adrenalin, untuk segera menghindari injeksi intravena atau intratekal yang tidak disengaja. larutan anestesi, harus disuntikkan dengan hati-hati dalam dosis kecil setelah sekitar 10 detik dari aspirasi preventif.
Terutama ketika daerah yang sangat vaskularisasi harus diinfiltrasi, disarankan untuk membiarkan sekitar 2 menit berlalu sebelum melanjutkan ke blok loco-regional yang sebenarnya.
Pasien harus dipantau secara ketat dengan menghentikan pemberian segera pada tanda pertama alarm (misalnya, perubahan sensorik).
Diperlukan ketersediaan peralatan, obat-obatan dan personel yang sesuai untuk perawatan darurat segera, karena dalam kasus yang jarang terjadi, setelah penggunaan anestesi lokal, reaksi serius, kadang-kadang dengan hasil yang fatal, telah dilaporkan, bahkan tanpa kehadiran individu. hipersensitivitas terhadap anamnesa.
Interaksi Obat atau makanan mana yang dapat mengubah efek Bupivacaine - Obat Generik
Beri tahu dokter atau apoteker Anda jika Anda baru saja mengonsumsi obat lain, bahkan obat tanpa resep dokter.
Bupivakain harus digunakan dengan hati-hati pada pasien yang diobati dengan anestesi lokal lain atau zat yang secara struktural terkait dengan anestesi lokal tipe amida, misalnya antiaritmia tertentu seperti lidokain, meksiletin, dan tokainid karena efek toksik sistemik bersifat aditif. Perhatian disarankan pada pasien yang diobati dengan antiaritmia kelas III (misalnya amiodaron) meskipun tidak ada studi interaksi kelas obat tertentu (lihat "Kewaspadaan Penggunaan").
Produk harus digunakan dengan sangat hati-hati pada subjek yang menjalani pengobatan dengan MAOI atau antidepresan trisiklik.
Peringatan Penting untuk diketahui bahwa:
Kehamilan dan menyusui
Mintalah saran dari dokter atau apoteker Anda sebelum minum obat apa pun.
Kehamilan
Jangan gunakan obat pada kehamilan yang diketahui atau dicurigai (lihat "Kontraindikasi").
Waktunya memberi makan
Seperti anestesi lokal lainnya, bupivakain dapat diekskresikan dalam ASI tetapi dalam jumlah kecil sehingga umumnya tidak ada risiko pada bayi baru lahir.
EFEK TERHADAP KEMAMPUAN MENGEMUDI KENDARAAN DAN PENGGUNAAN MESIN
Anestesi lokal, selain efek anestesi langsung, dapat memiliki efek yang sangat ringan pada fungsi mental dan koordinasi, bahkan tanpa adanya toksisitas sistem saraf pusat yang jelas, dan untuk sementara dapat berdampak negatif pada penggerak dan tingkat kewaspadaan.
Dosis dan Cara Pemakaian Cara Pemakaian Bupivacaine - Obat Generik : Posology
Gunakan pada anak-anak dan remaja
Tergantung pada jenis anestesi yang dibutuhkan, BUPIVACAINE ANGELINI secara perlahan diinfuskan ke dalam kanalis vertebralis (bagian dari tulang belakang) atau bagian tubuh lainnya oleh ahli anestesi yang berpengalaman dalam teknik anestesi pediatrik. Dosis tergantung pada usia dan berat pasien dan akan ditentukan oleh ahli anestesi.
BUPIVACAINA ANGELINI 2,5mg / ml larutan untuk injeksi
BUPIVACAINA ANGELINI 5mg / ml solusi untuk injeksi
Pasien anak usia 1 sampai 12 tahun
Prosedur anestesi regional anak harus dilakukan oleh dokter yang berkualifikasi dengan pengalaman teknis dan keakraban dengan jenis pasien ini.
Dosis yang ditunjukkan dalam tabel harus diambil sebagai pedoman untuk digunakan dalam pediatri, meskipun variasi dapat terjadi secara individual.Pada anak-anak dengan berat badan yang lebih tinggi, pengurangan dosis secara bertahap sering diperlukan, yang harus didasarkan pada berat badan ideal. . .
Untuk faktor-faktor yang dapat mempengaruhi teknik pemblokiran tertentu dan untuk kebutuhan individu pasien, teks referensi harus dikonsultasikan. Dosis terendah yang diperlukan untuk mendapatkan anestesi yang memadai harus digunakan.
Dosis yang direkomendasikan pada anak-anak
a) Onset dan durasi blok saraf perifer tergantung pada jenis blok dan dosis yang diberikan.
b) Blok epidural toraks harus diberikan dalam dosis yang meningkat sampai tingkat anestesi yang diinginkan tercapai.
Pada anak-anak, dosis harus dihitung berdasarkan berat hingga 2 mg / kg.
Untuk mencegah injeksi intravaskular yang tidak disengaja, lakukan aspirasi sebelum dan selama pemberian dosis utama. Ini harus disuntikkan perlahan dalam dosis yang meningkat, terutama pada rute epidural lumbal dan toraks, dengan pengamatan yang konstan dan ketat terhadap fungsi vital pasien.
Infiltrasi peritonsil harus dilakukan pada anak di atas 2 tahun, menggunakan bupivakain 2,5 mg/ml dengan dosis 7,5-12,5 mg per tonsil.
Blok ilioinguinal-ileoipogastrik harus dilakukan pada anak-anak berusia minimal 1 tahun atau lebih, menggunakan bupivakain 2,5 mg / ml dengan dosis 0,1-0,5 ml / kg setara dengan 0,25-1,25 mg / kg. Anak-anak berusia 5 tahun atau lebih harus diobati dengan bupivakain 5 mg / ml dengan dosis 1,25-2 mg / kg.
Untuk blokade penis gunakan bupivacaine 5mg/ml dengan dosis total 0.2-0.5ml/kg setara dengan 1-2.5mg/kg.
Keamanan dan kemanjuran BUPIVACAINE ANGELINI pada anak di bawah 1 tahun belum ditetapkan.Hanya sejumlah data yang tersedia.
Keamanan dan kemanjuran injeksi bolus epidural intermiten atau infus kontinu belum ditetapkan. Hanya sejumlah terbatas data yang tersedia.
BUPIVACAINA ANGELINI 5mg / ml larutan hiperbarik untuk injeksi
Bayi baru lahir, bayi dan anak-anak hingga 40 kg.
BUPIVACAINE ANGELINI 5mg / ml larutan hiperbarik untuk injeksi dapat digunakan pada anak-anak.
Salah satu perbedaan antara anak-anak dan orang dewasa adalah volume CSF yang relatif tinggi pada neonatus dan bayi yang membutuhkan dosis / kg yang relatif lebih tinggi untuk melanjutkan pada tingkat blok yang sama dibandingkan dengan orang dewasa.
Prosedur anestesi regional anak harus dilakukan oleh dokter yang berkualifikasi dengan pengalaman teknis dan keakraban dengan jenis pasien ini.
Dosis yang ditunjukkan dalam tabel harus diambil sebagai pedoman untuk digunakan dalam pediatri, meskipun variasi dapat terjadi pada setiap individu. Untuk faktor-faktor yang dapat mempengaruhi teknik pemblokiran tertentu dan untuk kebutuhan individu pasien, teks harus dikonsultasikan. dosis terendah yang diperlukan untuk mencapai anestesi yang memadai harus digunakan.
Dosis yang direkomendasikan pada bayi baru lahir, bayi dan anak-anak
Dewasa
Bupivakain biasanya digunakan dalam dosis minimum, bervariasi sesuai indikasi, dari 2-3 mg hingga 100-150 mg seperti yang ditunjukkan untuk panduan dalam tabel:
(a): posology s "sarana untuk setiap ruang interkostal.
(b): dimulai dengan 10 ml kemudian 3-5-8 ml setiap 4-6 jam, tergantung pada segmen yang akan dibius dan usia pasien.
Peringatan: vial, karena tidak mengandung bahan pengawet, hanya digunakan untuk satu kali pemberian. Setiap inventaris akan dibuang.
Dosis maksimum untuk orang dewasa dan untuk pemberian tunggal tidak boleh melebihi 150 mg, sesuai dengan 30 ml larutan 0,50% dan 60 ml larutan 0,25%; lebih umum, dosis keamanan, baik untuk orang dewasa dan untuk anak-anak, yang disarankan untuk tidak melebihi, adalah 2 mg / kg untuk satu kali pemberian.
Dalam terapi analgesik yang berkepanjangan, dosis mulai dari 0,25 hingga 1 mg / kg berat badan biasanya digunakan; administrasi dapat diulang 2-3 kali dalam 24 jam.
N.B. Ketika blok berkepanjangan digunakan untuk pemberian bolus berikutnya, risiko mencapai konsentrasi plasma toksik atau menginduksi kerusakan saraf lokal harus dipertimbangkan.
Dosis yang akan diberikan harus dihitung berdasarkan pengalaman dokter dan pengetahuan tentang status klinis pasien, perlu menggunakan dosis terendah yang memungkinkan diperoleh anestesi yang memadai. Variasi individu dapat terjadi sehubungan dengan waktu dan durasi start-up. Untuk faktor-faktor yang dapat mempengaruhi teknik pemblokiran tertentu dan untuk kebutuhan individu pasien, teks referensi harus dikonsultasikan. Derajat difusi anestesi sulit untuk diprediksi tetapi dipengaruhi oleh volume obat yang diberikan terutama yang berkaitan dengan larutan isobarik.
Untuk mencegah injeksi intravaskular yang tidak disengaja, aspirasi harus dilakukan sebelum dan selama pemberian dosis utama, yang harus disuntikkan perlahan atau dalam dosis yang meningkat. Selama prosedur, pantau dengan cermat fungsi vital pasien dan pertahankan kontak verbal. Dalam kasus anestesi epidural diperlukan, dianjurkan untuk mendahului dosis uji 3-5 ml bupivakain dengan epinefrin.
"Injeksi intravaskular yang tidak disengaja dapat dikenali dengan peningkatan sementara denyut jantung; sebuah" injeksi intratekal yang tidak disengaja dikenali dengan tanda-tanda blok tulang belakang. Pada tanda pertama toksisitas, hentikan pemberian segera (lihat "Efek Samping - Toksisitas Sistemik Akut dan Pengobatan Toksisitas Sistemik Akut").
Berat jenis Bupivakain pada 0,25% atau 0,50% adalah 1,006 pada 20 ° C dan 0,997 pada 37 ° C; Bupivakain pada larutan hiperbarik 1% memiliki berat jenis 1,045 pada 20 ° C dan 1,035 pada 37 ° C.
Setiap overdosis anestesi harus dihindari dan tidak pernah diberikan dua dosis maksimum yang terakhir tanpa interval setidaknya 24 jam.
Namun, perlu menggunakan dosis dan konsentrasi terendah yang memungkinkan untuk mendapatkan efek yang diinginkan.
Overdosis Apa yang harus dilakukan jika Anda mengalami overdosis Bupivacaine - Obat Generik?
Injeksi anestesi lokal intravaskular yang tidak disengaja dapat menyebabkan reaksi toksik sistemik langsung (berkisar dari detik hingga menit).Dalam kasus overdosis, toksisitas sistemik terjadi kemudian (15-60 menit setelah injeksi) dan ini disebabkan oleh peningkatan konsentrasi lokal darah yang lambat. anestesi (lihat "Efek Samping - Toksisitas Sistemik Akut dan Pengobatan Toksisitas Sistemik Akut").
Bupivacaine Angelini hiperbarik, di bawah kondisi penggunaan yang direkomendasikan, tidak mungkin meningkatkan kadar darah yang cukup tinggi untuk menyebabkan toksisitas sistemik. Namun, jika anestesi lokal lainnya diberikan secara bersamaan, efek toksiknya bersifat aditif dan dapat menyebabkan toksisitas sistemik (lihat "Efek Samping - Toksisitas Sistemik Akut dan Pengobatan Toksisitas Sistemik Akut").
Ketika tanda-tanda overdosis pertama muncul, hentikan pemberian sediaan dan, letakkan pasien dalam posisi horizontal, pastikan saluran udara terbuka. Jika terjadi kesulitan bernapas, ventilasi bantuan diperlukan (tas Ambu juga dapat digunakan dalam keadaan darurat). Penggunaan analeptik bulbar tidak dianjurkan karena meningkatkan konsumsi oksigen. Onset manifestasi kejang dapat dikontrol dengan diazepam di vena (10-20 mg), tetapi barbiturat yang dapat menonjolkan depresi bulbar tidak dianjurkan.
Untuk mendukung sirkulasi, obat kortison dapat digunakan secara intravena; larutan encer alfa-beta-stimulan dengan tindakan vasokonstriksi (mefentermin, metaraminol dan lain-lain) atau atropin sulfat dapat ditambahkan. Koreksi setiap keadaan asam yang terbentuk dapat dikoreksi dengan penggunaan larutan natrium bikarbonat intravena yang sesuai.
Dalam kasus konsumsi / asupan dosis berlebihan Bupivacaine Angelini, segera beri tahu dokter Anda atau hubungi rumah sakit terdekat.
Jika Anda memiliki pertanyaan tentang penggunaan Bupivacaine Angelini, tanyakan kepada dokter atau apoteker Anda.
Efek Samping Apa efek samping Bupivacaine - Obat Generik
Efek samping tambahan pada anak-anak dan remaja
Reaksi yang merugikan pada anak-anak mirip dengan yang terjadi pada orang dewasa.
Umum
Seperti semua obat-obatan, Bupivacaine Angelini dapat menyebabkan efek samping, meskipun tidak semua orang mendapatkannya.
Profil reaksi merugikan Bupivacaine Angelini sebanding dengan anestesi lokal kerja panjang lainnya. Reaksi obat yang merugikan sulit dibedakan dari efek fisiologis yang dihasilkan dari blok konduksi saraf (seperti penurunan tekanan darah, bradikardia, retensi saluran kemih sementara ) dan kejadian yang disebabkan langsung oleh injeksi (misalnya trauma serabut saraf, hematoma tulang belakang) atau tidak langsung (misalnya abses epidural dan meningitis) atau kejadian yang berhubungan dengan kehilangan serebrospinal (misalnya sakit kepala pasca pungsi dura) Awitan kerusakan neurologis jarang terjadi tetapi baik konsekuensi yang diketahui dari anestesi regional dan khususnya anestesi epidural dan spinal.
Tabel reaksi obat yang merugikan
- Gangguan vaskular: hipotensi
- Gangguan gastrointestinal: mual.
- Gangguan Jantung: Bradikardia
- Gangguan pembuluh darah: hipertensi
- Gangguan gastrointestinal: muntah
- Gangguan urologi dan ginjal: retensi urin, inkontinensia urin.
- Gangguan sistem saraf: tanda dan gejala toksisitas SSP (kejang, parestesia di daerah sirkumoral, mati rasa pada lidah, hiperakusis, gangguan penglihatan, kehilangan kesadaran, tremor, pusing, tinitus, disartria, paresis, disestesia)
- Gangguan pada sistem muskuloskeletal, jaringan ikat dan jaringan tulang: kelemahan otot, nyeri punggung.
- Gangguan sistem kekebalan: reaksi alergi, reaksi anafilaksis / syok
- Gangguan sistem saraf: neuropati, cedera saraf perifer, arachnoiditis, paresis, paraplegia, blok tulang belakang total (tidak disengaja), kelumpuhan
- Gangguan mata: diplopia
- Gangguan jantung: henti jantung, aritmia jantung
- Gangguan pernapasan: depresi pernapasan
Efek samping lain yang dilaporkan termasuk fenomena stimulasi saraf pusat (kegembiraan, disorientasi, midriasis, peningkatan metabolisme dan suhu tubuh, trismus, berkeringat, takipnea, bronkodilatasi, vasodilatasi) dan reaksi alergi dengan manifestasi lokal (urtikaria, gatal) atau sistemik (bronkospasme, laring busung).
Kepatuhan terhadap instruksi yang terkandung dalam selebaran paket mengurangi risiko efek yang tidak diinginkan.
Jika salah satu efek samping menjadi serius, atau jika Anda melihat ada efek samping yang tidak tercantum dalam selebaran ini, harap beri tahu dokter atau apoteker Anda.
Toksisitas sistemik akut
Reaksi toksik sistemik terutama mempengaruhi sistem saraf pusat dan sistem kardiovaskular. Reaksi ini disebabkan oleh konsentrasi darah tinggi dari anestesi lokal setelah injeksi intravaskular yang tidak disengaja, overdosis atau penyerapan yang sangat cepat dari area yang sangat vaskularisasi (lihat "Kewaspadaan untuk penggunaan"). Reaksi yang mempengaruhi sistem saraf pusat sebanding dengan anestesi lokal lain dari jenis amida sementara reaksi jantung bergantung, baik secara kuantitatif maupun kualitatif, pada tingkat yang lebih besar pada obat.
Bupivacaine Angelini hiperbarik, di bawah kondisi penggunaan yang direkomendasikan, tidak mungkin meningkatkan kadar darah yang cukup tinggi untuk menyebabkan toksisitas sistemik. Namun, jika anestesi lokal lainnya diberikan secara bersamaan, efek toksiknya bersifat aditif dan dapat menyebabkan toksisitas sistemik.
Toksisitas sistem saraf pusat terjadi secara bertahap, dengan gejala dan tanda yang semakin parah. Gejala pertama biasanya parestesia di daerah sirkumoral, mati rasa pada lidah, pusing, hiperakusis, tinitus dan gangguan penglihatan. Disartria, spasme otot atau tremor adalah manifestasi yang lebih serius dan mendahului timbulnya kejang umum. Tanda-tanda ini tidak boleh dikacaukan dengan perilaku sesat. Ketidaksadaran dan kejang dapat mengikuti yang dapat berlangsung dari beberapa detik hingga beberapa menit. Setelah kejang, akibat untuk peningkatan aktivitas otot, gangguan pernapasan dan kemungkinan kurangnya patensi jalan napas, hipoksia dan hiperkapnia terjadi dengan cepat. Dalam kasus yang parah, apnea dapat terjadi. Asidosis, hiperkalemia, hipokalsemia, dan hipoksia meningkatkan dan memperkuat efek toksik anestesi lokal.
Kembalinya pasien ke kondisi klinis awal merupakan hasil dari redistribusi anestesi lokal dari sistem saraf pusat dan metabolisme dan ekskresi selanjutnya.Pemulihan bisa cepat jika sejumlah besar obat belum diberikan.
Pada kasus yang parah, efek kardiovaskular dapat terjadi, umumnya didahului oleh tanda-tanda toksisitas sistem saraf pusat. Pada pasien yang dibius dalam atau di bawah anestesi umum, efek pada sistem kardiovaskular dapat muncul tanpa efek prodromal pada sistem saraf pusat.Akibat dari konsentrasi sistemik yang tinggi dari anestesi lokal, hipotensi, bradikardia, aritmia dan bahkan henti jantung dapat terjadi. tetapi dalam kasus yang jarang terjadi henti jantung muncul tanpa efek prodromal dari sistem saraf pusat.
Pada anak-anak, tanda-tanda awal toksisitas sistemik anestesi lokal mungkin sulit dideteksi ketika blok diberikan selama anestesi umum.
Pengobatan toksisitas sistemik akut
Pemberian anestesi lokal harus segera dihentikan jika tanda-tanda toksisitas sistemik akut atau blok tulang belakang total muncul Gejala toksisitas sistem saraf pusat (kejang, depresi sistem saraf pusat) harus segera diobati dengan dukungan yang memadai untuk patensi jalan napas dan pernapasan dan dengan pemberian antikonvulsan, seperti diazepam dalam dosis 10-20 mg secara intravena; namun, barbiturat yang dapat menonjolkan depresi bulbar tidak dianjurkan. Sirkulasi dapat didukung dengan pemberian kortison dalam dosis intravena yang sesuai; larutan alfa- beta-stimulan dengan tindakan vasokonstriksi (mefentermin, metaraminol dan lain-lain) atau atropin sulfat dapat ditambahkan.
Jika terjadi henti sirkulasi, resusitasi jantung paru harus segera dilakukan. Sangat penting untuk memastikan oksigenasi yang optimal, mendukung ventilasi dan sirkulasi, dan mengobati asidosis.
Jika depresi kardiovaskular (hipotensi, bradikardia) terjadi, pengobatan yang memadai dengan cairan intravena, vasopresor dan / atau agen inotropik harus dipertimbangkan. Pada anak-anak, dosis harus sesuai dengan usia dan berat badan.Jika terjadi henti jantung, mungkin perlu untuk memperpanjang manuver resusitasi untuk mencapai hasil yang baik.
Kadaluwarsa dan Retensi
Kedaluwarsa: lihat tanggal kedaluwarsa yang tertera pada paket.
Tanggal kedaluwarsa mengacu pada produk dalam kemasan utuh, disimpan dengan benar.
Peringatan: Jangan gunakan produk setelah tanggal kedaluwarsa yang tertera pada kemasan.
Obat-obatan tidak boleh dibuang melalui air limbah atau limbah rumah tangga. Tanyakan apoteker Anda bagaimana cara membuang obat-obatan yang tidak lagi Anda gunakan. Ini akan membantu melindungi lingkungan.
Jauhkan obat ini dari jangkauan dan pandangan anak-anak.
Informasi lainnya
KOMPOSISI
Bupivacaine Angelini 2.5 mg / ml (0.25%) solusi untuk injeksi
1ml mengandung:
- Bahan aktif: Bupivacaine 2.5 mg (sebagai hidroklorida)
- Eksipien: natrium klorida, air untuk injeksi
Bupivacaine Angelini 5 mg / ml (0,5%) solusi untuk injeksi
1ml mengandung:
- Bahan aktif: Bupivacaine 5 mg (sebagai hidroklorida)
- Eksipien: natrium klorida, air untuk injeksi
Bupivacaine Angelini 5 mg / ml (0,5%) larutan hiperbarik untuk injeksi
1 ml larutan hiperbarik mengandung:
- Bahan aktif: Bupivacaine 5 mg (sebagai hidroklorida)
- Eksipien: glukosa anhidrat, natrium hidroksida, air untuk injeksi
Bupivacaine Angelini 10 mg / ml (1%) larutan hiperbarik untuk injeksi
1 ml larutan hiperbarik mengandung:
- Bahan aktif: Bupivacaine 10 mg (sebagai hidroklorida)
- Eksipien: glukosa monohidrat, air untuk injeksi.
BENTUK DAN ISI FARMASI
Bupivacaine Angelini 2.5 mg / ml (0.25%) solusi untuk injeksi
Solusi untuk injeksi: paket 1 atau 5 tipe I 5 ml ampul kaca netral; pak 1, 5 atau 10 botol kaca netral tipe I 10 ml.
Bupivacaine Angelini 5 mg / ml (0,5%) solusi untuk injeksi
Solusi untuk injeksi: paket 1 atau 5 tipe I 5 ml ampul kaca netral; pak 1, 5 atau 10 botol kaca netral tipe I 10 ml.
Bupivacaine Angelini 5 mg / ml (0,5%) larutan hiperbarik untuk injeksi
Solusi untuk injeksi: bungkus 10 botol kaca netral tipe I 4 ml.
Bupivacaine Angelini 10 mg / ml (1%) larutan hiperbarik untuk injeksi
Solusi untuk injeksi: pak 10 tipe I 2 ml ampul kaca netral.
Sumber Paket Leaflet: AIFA (Badan Obat Italia). Konten yang diterbitkan pada Januari 2016. Informasi yang ada mungkin tidak up-to-date.
Untuk memiliki akses ke versi terbaru, disarankan untuk mengakses situs web AIFA (Badan Obat Italia). Penafian dan informasi yang berguna.
01.0 NAMA PRODUK OBAT
BUPIVACAINA ANGELINI
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
BUPIVACAINE ANGELINI 2.5 mg / ml larutan injeksi: 1 ml mengandung 2,5 mg bupivacaine (sebagai hidroklorida).
BUPIVACAINE ANGELINI 5 mg / ml larutan injeksi: 1 ml mengandung 5 mg bupivacaine (sebagai hidroklorida).
BUPIVACAINE ANGELINI 5 mg / ml larutan hiperbarik untuk injeksi: 1 ml mengandung 5 mg bupivacaine (sebagai hidroklorida).
BUPIVACAINE ANGELINI 10 mg / ml larutan hiperbarik untuk injeksi: 1 ml mengandung 10 mg bupivacaine (sebagai hidroklorida).
Untuk daftar lengkap eksipien lihat bagian 6.1.
03.0 FORMULIR FARMASI
Solusi injeksi
04.0 INFORMASI KLINIS
04.1 Indikasi Terapi
Bupivacaina Angelini dapat digunakan dalam semua jenis anestesi perifer:
- infiltrasi tronkular lokal, loco-regional
- blok simpatis
- blok intravena retrograde dan blok intra-arteri
- peridural, sakral
- tulang belakang subarachnoid.
Oleh karena itu, Bupivacaine Angelini diindikasikan di semua bedah umum, ortopedi, oftalmologi, THT, stomatologi, kebidanan dan ginekologi, dermatologi, baik digunakan sendiri maupun terkait dengan narkosis.
04.2 Posologi dan cara pemberian
Bupivakain biasanya digunakan dalam dosis minimum, bervariasi sesuai indikasi, dari 2-3 mg hingga 100-150 mg seperti yang ditunjukkan untuk panduan dalam tabel:
(a): posology s "sarana untuk setiap ruang interkostal.
(b): dimulai dengan 10 ml kemudian 3-5-8 ml setiap 4-6 jam, tergantung pada segmen yang akan dibius dan usia pasien.
Peringatan: vial tidak mengandung bahan pengawet, harus digunakan untuk sekali pemberian. Setiap inventaris akan dibuang.
Dosis maksimum untuk orang dewasa dan untuk pemberian tunggal tidak boleh melebihi 150 mg, sesuai dengan 30 ml larutan 0,50% dan 60 ml larutan 0,25%; lebih umum, dosis keamanan, baik untuk orang dewasa dan untuk anak-anak, yang disarankan untuk tidak melebihi, adalah 2 mg / kg untuk satu kali pemberian.
Dalam terapi analgesik yang berkepanjangan, dosis mulai dari 0,25 hingga 1 mg / kg berat badan biasanya digunakan; administrasi dapat diulang 2-3 kali dalam 24 jam.
N.B. Ketika blok berkepanjangan digunakan untuk pemberian bolus berikutnya, risiko mencapai konsentrasi plasma toksik atau menginduksi kerusakan saraf lokal harus dipertimbangkan.
Dosis yang akan diberikan harus dihitung berdasarkan pengalaman dokter dan pengetahuan tentang status klinis pasien, perlu menggunakan dosis terendah yang memungkinkan diperoleh anestesi yang memadai. Variasi individu dapat terjadi sehubungan dengan waktu dan durasi start-up. Pada anak-anak dengan berat badan tinggi, pengurangan dosis secara bertahap seringkali diperlukan dan harus didasarkan pada berat badan ideal. Teks referensi harus dikonsultasikan baik pada aspek yang mempengaruhi teknik pemblokiran tertentu dan pada kebutuhan individu pasien. Derajat difusi anestesi sulit untuk diprediksi tetapi dipengaruhi oleh volume obat yang diberikan terutama yang berkaitan dengan larutan isobarik.
Untuk mencegah injeksi intravaskular yang tidak disengaja, aspirasi harus dilakukan sebelum dan selama pemberian dosis utama, yang harus disuntikkan perlahan atau dalam dosis yang meningkat. Selama prosedur, pantau dengan cermat fungsi vital pasien dan pertahankan kontak verbal. Dalam kasus anestesi epidural diperlukan, dianjurkan untuk mendahului dosis uji 3-5 ml bupivakain dengan epinefrin. "Injeksi intravaskular yang tidak disengaja dapat dikenali dengan peningkatan sementara denyut jantung; sebuah" injeksi intratekal yang tidak disengaja dikenali dengan tanda-tanda blok tulang belakang. Pada tanda pertama toksisitas, hentikan pemberian segera (lihat bagian 4.8 "Toksisitas sistemik akut" dan "Pengobatan toksisitas sistemik akut").
Berat jenis Bupivakain pada 0,25% atau 0,50% adalah 1,006 pada 20 ° C dan 0,997 pada 37 ° C; Bupivakain pada larutan hiperbarik 1% memiliki berat jenis 1,045 pada 20 ° C dan 1,035 pada 37 ° C.
Setiap overdosis anestesi harus dihindari dan tidak pernah diberikan dua dosis maksimum yang terakhir tanpa interval setidaknya 24 jam.
Namun, perlu menggunakan dosis dan konsentrasi terendah yang memungkinkan untuk mendapatkan efek yang diinginkan.
04.3 Kontraindikasi
Hipersensitivitas terhadap bahan aktif, terhadap salah satu eksipien atau zat lain yang terkait erat dari sudut pandang kimia; khususnya terhadap anestesi lokal dari kelompok yang sama (tipe amida).
Penggunaan bupivakain harus dihindari pada pasien yang diketahui atau diduga hamil (lihat bagian 4.6).
Kasus henti jantung telah dilaporkan setelah penggunaan bupivakain untuk anestesi epidural pada wanita hamil; dalam kebanyakan kasus ini terjadi setelah penggunaan larutan 0,75%. Oleh karena itu, penggunaan bupivakain 0,75% harus dihindari pada anestesi epidural di bidang kebidanan. Konsentrasi ini harus disediakan untuk prosedur bedah yang memerlukan tingkat relaksasi otot yang tinggi dan efek yang berkepanjangan.
Produk ini juga dikontraindikasikan pada blok paraservikal dan anestesi intravena regional (Blok Bier).
Kontraindikasi umum harus dipertimbangkan dalam kasus anestesi intratekal:
- penyakit aktif akut pada sistem saraf pusat, seperti meningitis, tumor,
poliomielitis dan perdarahan intrakranial
- stenosis tulang belakang dan penyakit tulang belakang aktif (misalnya spondilitis, tuberkulosis, tumor) atau trauma baru-baru ini (misalnya patah tulang)
- septikemia
- anemia pernisiosa dikombinasikan dengan degenerasi subakut sumsum tulang belakang
- infeksi kulit piogenik di tempat suntikan atau daerah sekitarnya
- Syok kardiogenik atau hipovolemik
- gangguan koagulasi atau pengobatan antikoagulan sedang berlangsung.
04.4 Peringatan khusus dan tindakan pencegahan yang tepat untuk digunakan
Posologi total harus benar dalam kaitannya dengan kondisi umum, usia dan data anamnesis pasien yang relevan.
Kasus henti jantung atau kematian telah dilaporkan setelah penggunaan bupivakain untuk anestesi epidural atau blok saraf perifer. Dalam beberapa kasus, resusitasi sulit atau tidak mungkin dilakukan meskipun persiapan dan perilaku staf tampaknya memadai. Dalam kebanyakan kasus, hal ini terjadi setelah penggunaan dari 7,5 mg / ml larutan.
Anestesi intratekal hanya boleh dilakukan oleh dokter atau di bawah pengawasan dokter dengan keahlian dan pengalaman yang diperlukan.
Bupivakain, seperti semua anestesi lokal, bila digunakan untuk prosedur anestesi lokal yang menghasilkan konsentrasi obat yang tinggi dalam darah, dapat menyebabkan efek toksik akut pada sistem saraf pusat dan sistem kardiovaskular, terutama dalam kasus pemberian intravaskular yang tidak disengaja atau injeksi ke dalam pembuluh darah tinggi. daerah. Aritmia ventrikel, fibrilasi ventrikel, kolaps kardiovaskular mendadak dan kematian telah dilaporkan setelah peningkatan konsentrasi sistemik bupivakain. Namun, konsentrasi sistemik yang tinggi tidak diharapkan pada dosis yang biasanya digunakan untuk anestesi intratekal.
Prosedur anestesi regional harus selalu dilakukan di area dengan peralatan yang memadai dan oleh personel yang berkualifikasi. Peralatan dan obat-obatan yang diperlukan untuk pemantauan dan resusitasi darurat harus segera tersedia.
Pada pasien yang menjalani blokade besar atau menerima obat dosis tinggi, kateter intravena harus dimasukkan sebelum pemberian anestesi lokal, pengobatan efek yang tidak diinginkan, toksisitas sistemik atau komplikasi lain (lihat bagian 4.8 dan 4.9).
Blokade saraf perifer utama mungkin melibatkan pemberian anestesi lokal volume tinggi di daerah yang sangat vaskularisasi, seringkali di dekat pembuluh darah besar di mana ada peningkatan risiko injeksi intravaskular dan / atau penyerapan sistemik yang cepat, yang dapat menyebabkan peningkatan konsentrasi plasma.
Meskipun anestesi regional sering menjadi teknik anestesi pilihan, beberapa pasien memerlukan perhatian khusus untuk mengurangi risiko efek samping yang berbahaya:
• pasien lanjut usia atau lemah;
• pasien dengan blok jantung parsial atau lengkap karena anestesi lokal dapat menekan konduksi jantung;
• pasien dengan penyakit hati lanjut atau gangguan ginjal berat;
• pasien hipovolemik dapat mengalami hipotensi berat dan mendadak selama anestesi intratekal, terlepas dari anestesi lokal yang digunakan. Hipotensi biasanya terjadi setelah blok intratekal pada orang dewasa;
• Pasien yang diobati dengan obat antiaritmia kelas III (misalnya amiodaron) harus dipantau secara ketat dan pemantauan EKG harus dipertimbangkan karena efek jantung dapat menjadi tambahan.
Beberapa teknik anestesi lokal dapat dikaitkan dengan efek samping yang parah, terlepas dari anestesi lokal yang digunakan:
- Blok saraf pusat: dapat menyebabkan depresi kardiovaskular terutama dengan adanya hipovolemia. Oleh karena itu, anestesi epidural harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan penurunan fungsi kardiovaskular;
- Suntikan retrobulbar: mereka dapat, dalam kasus yang sangat jarang, mencapai ruang subarachnoid otak yang menyebabkan kebutaan sementara, kolaps kardiovaskular, apnea, kejang, dll. Reaksi tersebut harus didiagnosis dan diobati segera;
- Suntikan anestesi lokal retro dan peribulbar: membawa risiko rendah disfungsi otot persisten di mata. Penyebab utama termasuk trauma dan/atau efek toksik lokal pada otot dan/atau saraf. Tingkat keparahan reaksi jaringan ini terkait dengan luasnya trauma, konsentrasi anestesi lokal dan durasi paparan jaringan terhadap anestesi lokal.Seperti halnya semua anestesi lokal, oleh karena itu perlu menggunakan dosis dan konsentrasi terendah. dapat memungkinkan untuk mendapatkan efek yang diinginkan. Vasokonstriktor dapat memperburuk reaksi jaringan dan hanya boleh digunakan jika diindikasikan. Suntikan intra-arteri yang tidak disengaja di daerah tengkorak dan leher dapat menyebabkan gejala otak langsung bahkan pada dosis rendah.
Blok paraservikal terkadang dapat menyebabkan bradikardia / takikardia janin. Oleh karena itu, pemantauan yang cermat terhadap denyut jantung janin diperlukan.
Reaksi merugikan yang jarang namun serius setelah anestesi spinal adalah blok spinal total atau tinggi dan depresi kardiovaskular dan pernapasan berikutnya. Depresi kardiovaskular disebabkan oleh blok simpatis yang luas yang mengakibatkan hipotensi berat dan bradikardia atau bahkan henti jantung. Depresi pernapasan dapat disebabkan oleh pemblokiran persarafan otot-otot pernapasan, termasuk diafragma. Risiko blok tulang belakang total atau tinggi lebih besar pada pasien usia lanjut. Oleh karena itu, dosis harus dikurangi pada pasien ini.
Timbulnya kerusakan neurologis merupakan konsekuensi yang jarang dari anestesi intratekal dan dapat menyebabkan parestesia, anestesi, kelemahan motorik dan kelumpuhan. Kadang-kadang kerusakan seperti itu bersifat permanen.
Perhatian disarankan pada pasien dengan gangguan neurologis seperti multiple sclerosis, hemiplegia, paraplegia dan gangguan neuromuskular bahkan jika diyakini bahwa anestesi intratekal tidak mempengaruhi gangguan ini.Sebelum memulai pengobatan, harus dipertimbangkan apakah manfaatnya lebih besar dari kemungkinan. risiko bagi pasien.
Anestesi epidural dapat menyebabkan hipotensi dan bradikardia. Risiko dapat dikurangi dengan mengisi sirkulasi dengan larutan kristaloid atau koloid. Hipotensi harus segera diobati dengan pemberian simpatomimetik intravena, mungkin berulang. Pada anak-anak, dosis harus sesuai dengan usia dan berat badan.
Ketika bupivakain diberikan intra-artikular, hati-hati disarankan jika trauma intra-artikular besar baru-baru ini dicurigai atau ketika operasi telah mengakibatkan eksposur sendi yang luas karena hal ini dapat mempercepat penyerapan dan menyebabkan konsentrasi plasma lebih tinggi.
Jika infiltrasi dengan anestesi lokal dilakukan di area tanpa kemungkinan sirkulasi kolateral (jari, akar penis, dll.), tindakan pencegahan adalah menggunakan anestesi tanpa vasokonstriktor untuk menghindari nekrosis iskemik.Gunakan larutan Bupivacaine Angelini 0,50% untuk injeksi dengan adrenalin. Produk harus digunakan dengan sangat hati-hati pada subjek yang menjalani pengobatan dengan MAOI atau antidepresan trisiklik. Sebelum digunakan, dokter harus memastikan keadaan kondisi peredaran darah dari subjek yang akan dirawat. Dianjurkan untuk menggunakan uji dosis yang memadai, mungkin dalam kombinasi dengan adrenalin, untuk segera menghindari injeksi intravena atau intratekal yang tidak disengaja. larutan anestesi, itu harus disuntikkan dengan hati-hati dalam dosis kecil setelah sekitar 10 detik dari aspirasi preventif .. Terutama ketika area yang sangat vaskularisasi harus diinfiltrasi, disarankan untuk membiarkan sekitar 2 menit berlalu sebelum melanjutkan dengan loco-regional yang sebenarnya memblokir.
Pasien harus dipantau secara ketat dengan menghentikan pemberian segera pada tanda pertama alarm (misalnya, perubahan sensorik).
Diperlukan ketersediaan peralatan, obat-obatan dan personel yang sesuai untuk perawatan darurat segera, karena dalam kasus yang jarang terjadi, setelah penggunaan anestesi lokal, reaksi serius, kadang-kadang dengan hasil yang fatal, telah dilaporkan, bahkan tanpa kehadiran individu. hipersensitivitas terhadap anamnesa.
04.5 Interaksi dengan produk obat lain dan bentuk interaksi lainnya
Bupivakain harus digunakan dengan hati-hati pada pasien yang diobati dengan anestesi lokal lain atau zat yang secara struktural terkait dengan anestesi lokal tipe amida, misalnya antiaritmia tertentu seperti lidokain, meksiletin, dan tokainid karena efek toksik sistemik bersifat aditif. Perhatian disarankan pada pasien yang diobati dengan antiaritmia kelas III (misalnya amiodaron) meskipun tidak ada studi interaksi kelas obat tertentu (lihat bagian 4.4).
Produk harus digunakan dengan sangat hati-hati pada subjek yang menjalani pengobatan dengan MAOI atau antidepresan trisiklik.
04.6 Kehamilan dan menyusui
Kehamilan
Jangan gunakan obat pada kehamilan yang diketahui atau dicurigai (lihat bagian 4.3).
Waktunya memberi makan
Seperti anestesi lokal lainnya, bupivakain dapat diekskresikan dalam ASI tetapi dalam jumlah kecil sehingga umumnya tidak ada risiko pada bayi baru lahir.
04.7 Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin
Anestesi lokal, selain efek anestesi langsung, dapat memiliki efek yang sangat ringan pada fungsi mental dan koordinasi, bahkan tanpa adanya toksisitas sistem saraf pusat yang jelas, dan untuk sementara dapat berdampak negatif pada penggerak dan tingkat kewaspadaan.
04.8 Efek yang tidak diinginkan
Umum
Profil reaksi merugikan Bupivacaine Angelini sebanding dengan anestesi lokal kerja panjang lainnya. Reaksi obat yang merugikan sulit dibedakan dari efek fisiologis yang dihasilkan dari blok konduksi saraf (seperti penurunan tekanan darah, bradikardia, retensi urin sementara) dan oleh kejadian yang secara langsung disebabkan oleh injeksi (misalnya trauma pada serabut saraf, hematoma tulang belakang) atau tidak langsung (misalnya abses epidural e meningitis) o peristiwa yang berhubungan dengan kehilangan serebrospinal (misalnya sakit kepala pasca tusukan dura). Timbulnya kerusakan neurologis adalah konsekuensi yang jarang tetapi diketahui dari anestesi regional dan khususnya anestesi epidural dan spinal.
Tabel reaksi obat yang merugikan
Efek samping lain yang dilaporkan termasuk fenomena stimulasi saraf pusat (kegembiraan, disorientasi, midriasis, peningkatan metabolisme dan suhu tubuh, trismus, berkeringat, takipnea, bronkodilatasi, vasodilatasi) dan reaksi alergi dengan manifestasi lokal (urtikaria, gatal) atau sistemik (bronkospasme, laring busung).
Toksisitas sistemik akut
Reaksi toksik sistemik terutama mempengaruhi sistem saraf pusat dan sistem kardiovaskular. Reaksi-reaksi ini disebabkan oleh konsentrasi darah tinggi dari anestesi lokal setelah injeksi intravaskular yang tidak disengaja, overdosis atau penyerapan yang sangat cepat dari daerah yang sangat vaskularisasi (lihat bagian 4.4).Reaksi sistem saraf pusat sebanding dengan anestesi lokal lainnya dari jenis amida. sementara reaksi jantung bergantung, baik secara kuantitatif maupun kualitatif, pada tingkat yang lebih besar pada obat.
Bupivacaine Angelini hiperbarik, di bawah kondisi penggunaan yang direkomendasikan, tidak mungkin meningkatkan kadar darah yang cukup tinggi untuk menyebabkan toksisitas sistemik. Namun, jika anestesi lokal lainnya diberikan secara bersamaan, efek toksiknya bersifat aditif dan dapat menyebabkan toksisitas sistemik.
Toksisitas sistem saraf pusat terjadi secara bertahap, dengan gejala dan tanda yang semakin parah. Gejala pertama biasanya parestesia di daerah sirkumoral, mati rasa pada lidah, pusing, hiperakusis, tinitus dan gangguan penglihatan. Disartria, spasme otot atau tremor adalah manifestasi yang lebih serius dan mendahului timbulnya kejang umum. Tanda-tanda ini tidak boleh dikacaukan dengan perilaku sesat. Ketidaksadaran dan kejang dapat mengikuti yang dapat berlangsung dari beberapa detik hingga beberapa menit. Setelah kejang, akibat untuk peningkatan aktivitas otot, gangguan pernapasan dan kemungkinan kurangnya patensi jalan napas, hipoksia dan hiperkapnia terjadi dengan cepat. Dalam kasus yang parah, apnea dapat terjadi. Asidosis, hiperkalemia, hipokalsemia, dan hipoksia meningkatkan dan memperkuat efek toksik anestesi lokal.
Kembalinya pasien ke kondisi klinis awal merupakan hasil dari redistribusi anestesi lokal dari sistem saraf pusat dan metabolisme dan ekskresi selanjutnya.Pemulihan bisa cepat jika sejumlah besar obat belum diberikan.
Pada kasus yang parah, efek kardiovaskular dapat terjadi, umumnya didahului oleh tanda-tanda toksisitas sistem saraf pusat. Pada pasien yang dibius dalam atau di bawah anestesi umum, efek pada sistem kardiovaskular dapat muncul tanpa efek prodromal pada sistem saraf pusat.Akibat dari konsentrasi sistemik yang tinggi dari anestesi lokal, hipotensi, bradikardia, aritmia dan bahkan henti jantung dapat terjadi. tetapi dalam kasus yang jarang terjadi henti jantung muncul tanpa efek prodromal dari sistem saraf pusat.
Pada anak-anak, tanda-tanda awal toksisitas sistemik anestesi lokal mungkin sulit dideteksi ketika blok diberikan selama anestesi umum.
Pengobatan toksisitas sistemik akut
Pemberian anestesi lokal harus segera dihentikan jika tanda-tanda toksisitas sistemik akut atau blok tulang belakang total muncul Gejala toksisitas sistem saraf pusat (kejang, depresi sistem saraf pusat) harus segera diobati dengan dukungan yang memadai untuk patensi jalan napas dan pernapasan dan dengan pemberian antikonvulsan, seperti diazepam dalam dosis 10-20 mg secara intravena; namun, barbiturat yang dapat menonjolkan depresi bulbar tidak dianjurkan. Sirkulasi dapat didukung dengan pemberian kortison dalam dosis intravena yang sesuai; larutan alfa- beta-stimulan dengan tindakan vasokonstriksi (mefentermin, metaraminol dan lain-lain) atau atropin sulfat dapat ditambahkan.
Jika terjadi henti sirkulasi, resusitasi jantung paru harus segera dilakukan. Sangat penting untuk memastikan oksigenasi yang optimal, mendukung ventilasi dan sirkulasi, dan mengobati asidosis.
Jika depresi kardiovaskular (hipotensi, bradikardia) terjadi, pengobatan yang memadai dengan cairan intravena, vasopresor dan / atau agen inotropik harus dipertimbangkan. Pada anak-anak, dosis harus sesuai dengan usia dan berat badan.
Jika serangan jantung terjadi, mungkin perlu untuk memperpanjang manuver resusitasi untuk mencapai hasil yang menguntungkan.
04.9 Overdosis
Injeksi anestesi lokal intravaskular yang tidak disengaja dapat menyebabkan reaksi toksik sistemik langsung (berkisar dari detik hingga menit).Dalam kasus overdosis, toksisitas sistemik terjadi kemudian (15-60 menit setelah injeksi) dan ini disebabkan oleh peningkatan konsentrasi lokal darah yang lambat. anestesi (lihat bagian 4.8 "Toksisitas sistemik akut" dan "Pengobatan toksisitas sistemik akut").
Bupivacaine Angelini hiperbarik, di bawah kondisi penggunaan yang direkomendasikan, tidak mungkin meningkatkan kadar darah yang cukup tinggi untuk menyebabkan toksisitas sistemik. Namun, jika anestesi lokal lainnya diberikan secara bersamaan, efek toksiknya bersifat aditif dan dapat menyebabkan toksisitas sistemik (lihat bagian 4.8 "Toksisitas sistemik akut" dan "Pengobatan toksisitas sistemik akut").
Ketika tanda-tanda overdosis pertama muncul, hentikan pemberian sediaan dan, letakkan pasien dalam posisi horizontal, pastikan saluran udara terbuka. Jika terjadi kesulitan bernapas, ventilasi bantuan diperlukan (tas Ambu juga dapat digunakan dalam keadaan darurat). Penggunaan analeptik bulbar tidak dianjurkan karena meningkatkan konsumsi oksigen. Onset manifestasi kejang dapat dikontrol dengan diazepam di vena (10-20 mg), tetapi barbiturat yang dapat menonjolkan depresi bulbar tidak dianjurkan.
Untuk mendukung sirkulasi, obat kortison dapat digunakan secara intravena; larutan encer alfa-beta-stimulan dengan tindakan vasokonstriksi (mefentermin, metaraminol dan lain-lain) atau atropin sulfat dapat ditambahkan. Koreksi setiap keadaan asam yang terbentuk dapat dikoreksi dengan penggunaan larutan natrium bikarbonat intravena yang sesuai.
05.0 SIFAT FARMAKOLOGIS
05.1 Sifat farmakodinamik
Kelompok farmakoterapi: anestesi lokal jenis amida (bupivakain).
Kode ATC: N01BB01.
Bupivacaine hydrochloride atau (N-butyl-2-piperidincarbon) -2-6-dimethylanilide adalah anestesi lokal tipe amida kerja panjang yang mirip dengan Mepivacaine. Efek anestesinya lebih tahan lama daripada yang diperoleh dengan anestesi lokal lainnya. dipertahankan, dengan mempertimbangkan dosis yang digunakan, hingga 20 jam.
Onset aktivitas dan durasi efek anestesi lokal bupivakain tergantung pada dosis dan tempat pemberian.
Seperti anestesi lokal lainnya, bupivakain secara reversibel memblokir konduksi saraf dan mencegah ion natrium masuk melalui membran sel serat saraf.Saluran natrium dari membran serat saraf dianggap sebagai reseptor di mana anestesi lokal bekerja.
Anestesi lokal dapat memiliki efek serupa pada membran lain yang dapat dirangsang seperti otak dan miokardium. Jumlah obat yang berlebihan pada tingkat sistemik dapat menyebabkan gejala dan tanda toksisitas terutama yang mempengaruhi sistem saraf pusat dan kardiovaskular.
Toksisitas sistem saraf pusat terjadi pada konsentrasi plasma yang lebih rendah dan umumnya mendahului efek kardiovaskular (lihat bagian 4.8 "Pengobatan toksisitas sistemik akut"). Efek langsung anestesi lokal pada miokardium termasuk konduksi lambat, inotropisme negatif hingga henti jantung.
Efek kardiovaskular tidak langsung (hipotensi, bradikardia) dapat terjadi setelah pemberian epidural dan terkait dengan perluasan blok simpatis secara bersamaan.
Bupivacaine Angelini 5 mg / ml Hyperbaric dan Bupivacaine Angelini 10 mg / ml Hyperbaric adalah larutan hiperbarik (relatif terhadap cairan serebrospinal) dan difusi awal mereka ke dalam ruang intratekal dipengaruhi oleh gravitasi. Mengingat dosis rendah yang diberikan, distribusi intratekal menghasilkan konsentrasi obat yang relatif rendah dan durasi efek anestesi lokal cenderung relatif singkat.Dibandingkan dengan larutan hiperbarik, larutan bebas glukosa menghasilkan tingkat blok yang kurang dapat diprediksi tetapi bertahan lebih lama.
05.2 Sifat farmakokinetik
Bupivakain memiliki pKa 8,2 dan koefisien partisi 346 (buffer n-oktanol / fosfat pada pH 7,4 pada 25 ° C). Aktivitas farmakologis metabolit lebih rendah daripada bupivakain.
Konsentrasi plasma bupivakain tergantung pada dosis, rute pemberian dan vaskularisasi tempat suntikan.
Bupivakain menunjukkan penyerapan lengkap dan bifasik dari ruang epidural, dengan waktu paruh masing-masing 7 menit dan 6 jam.Bupivakain hiperbarik juga memiliki penyerapan lengkap dan bifasik dari ruang subarachnoid, dengan waktu paruh dari dua fase urutan 50 dan 408 menit. Penyerapan yang lambat merupakan faktor pembatas dalam eliminasi bupivakain; ini menjelaskan mengapa waktu paruh setelah pemberian epidural atau subarachnoid lebih lama daripada setelah pemberian intravena.
Mengingat dosis rendah yang diperlukan untuk pemberian intratekal, konsentrasi plasma bupivakain setelah blokade intratekal rendah dibandingkan dengan yang ditemukan setelah prosedur anestesi regional lainnya. Biasanya, peningkatan konsentrasi plasma maksimum adalah sekitar 0,4 mg / liter untuk setiap 100 mg yang disuntikkan, ini berarti bahwa setelah pemberian 20 mg, kadar plasma akan menjadi sekitar 0,1 mg / liter.
Bupivakain menunjukkan klirens plasma total 0,58 liter / menit, volume distribusi stabil 73 liter, waktu paruh terminal 2,7 jam dan rasio ekstraksi hati menengah 0,38 setelah pemberian intravena. Ini terutama terikat pada glikoprotein asam alfa-1, dengan ikatan plasma 96%.
Pembersihan bupivakain terjadi melalui proses metabolisme hampir secara eksklusif di hati dan lebih sensitif terhadap perubahan fungsi intrinsik enzim hati daripada perfusi hati.
Selama infus epidural kontinu, peningkatan konsentrasi plasma total terdeteksi yang dapat dikorelasikan dengan peningkatan glikoprotein asam alfa-1 pasca operasi. Konsentrasi fraksi aktif farmakologis yang tidak terikat adalah serupa sebelum dan sesudah operasi. .
Bupivakain melintasi plasenta dengan cepat dan keseimbangan antara fraksi terikat dan bebas dapat segera dicapai.Tingkat pengikatan protein plasma pada janin tampaknya kurang dari yang diamati pada ibu, yang mungkin menghasilkan konsentrasi plasma total yang lebih rendah pada janin.
Bupivakain dimetabolisme secara ekstensif di hati terutama oleh hidroksilasi aromatik menjadi 4-hidroksi-bupivakain dan oleh N-dealkilasi menjadi PPX, keduanya dimediasi oleh sitokrom P450 3A4. Sekitar 1% bupivakain diekskresikan sebagai obat yang tidak berubah dalam urin selama 24 jam dan sekitar 5% sebagai PPX. Konsentrasi plasma PPX dan 4-hidroksi-bupivakain selama dan setelah pemberian bupivakain secara terus menerus rendah dibandingkan dengan senyawa induknya.
05.3 Data keamanan praklinis
LD50 yang dihitung dalam studi toksisitas akut memberikan nilai berikut: pada tikus i.v. 7,8 mg / kg dan s.c. 82 mg / kg; di kelinci percobaan e.p. 50mg/kg. Perawatan kronis yang dilakukan pada tikus (10 mg / kg sc selama 90 hari) tidak menunjukkan perubahan apa pun dibandingkan dengan kontrol seperti yang disebabkan oleh efek toksik dari sediaan.
06.0 INFORMASI FARMASI
06.1 Eksipien
Bupivacaine Angelini 2.5 mg / ml (0.25%) solusi untuk injeksi dan Bupivacaine Angelini 5 mg / ml (0,5%) solusi untuk injeksi:
Natrium klorida, air untuk injeksi.
Bupivacaine Angelini 5 mg / ml (0,5%) larutan hiperbarik untuk injeksi:
Glukosa anhidrat, natrium hidroksida, air untuk injeksi.
Bupivacaine Angelini 10 mg / ml (1%) larutan hiperbarik untuk injeksi:
Glukosa monohidrat, air untuk injeksi.
06.2 Ketidakcocokan
Produk tidak menunjukkan ketidakcocokan dengan senyawa lain.
06.3 Masa berlaku
Bupivacaina Angelini 2,5 mg / ml Dan 5 mg / ml: 3 tahun.
Bupivacaina Angelini 10 mg / ml solusi injeksi hiperbarik: 3 tahun.
Bupivacaina Angelini 5 mg / ml solusi injeksi hiperbarik: 24 bulan.
06.4 Tindakan pencegahan khusus untuk penyimpanan
Obat ini tidak memerlukan kondisi penyimpanan khusus
06.5 Sifat kemasan langsung dan isi kemasan
Bupivacaine Angelini 2.5 mg / ml (0.25%) solusi untuk injeksi
Solusi untuk injeksi: paket 1 atau 5 tipe I 5 ml ampul kaca netral; pak 1, 5 atau 10 botol kaca netral tipe I 10 ml.
Bupivacaine Angelini 5 mg / ml (0,5%) solusi untuk injeksi
Solusi untuk injeksi: paket 1 atau 5 tipe I 5 ml ampul kaca netral; pak 1, 5 atau 10 botol kaca netral tipe I 10 ml.
Bupivacaine Angelini 5 mg / ml (0,5%) larutan hiperbarik untuk injeksi
Solusi untuk injeksi: bungkus 10 botol kaca netral tipe I 4 ml.
Bupivacaine Angelini 10 mg / ml (1%) larutan hiperbarik untuk injeksi
Solusi untuk injeksi: pak 10 tipe I 2 ml ampul kaca netral.
06.6 Petunjuk penggunaan dan penanganan
Obat yang tidak terpakai dan limbah yang berasal dari obat ini harus dibuang sesuai dengan peraturan setempat
07.0 PEMEGANG OTORITAS PEMASARAN
Perusahaan Kimia Gabungan Angelini Francesco - A.C.R.A.F. Spa.
Viale Amelia, 70 - 00181 ROMA.
08.0 NOMOR OTORITAS PEMASARAN
Bupivacaine Angelini 2.5 mg / ml larutan injeksi, 10 ampul 10 ml AIC n. 029232016
Bupivacaine Angelini 5 mg / ml larutan injeksi, 10 ampul 10 ml AIC n. 029232028
Bupivacaine Angelini 5 mg / ml larutan hiperbarik untuk injeksi, 10 ampul 4 ml AIC n. 029232129
Bupivacaine Angelini 10 mg / ml larutan hiperbarik untuk injeksi, 10 ampul 2 ml AIC n. 029232030
Bupivacaine Angelini 2.5 mg / ml larutan injeksi, 1 ampul 5 ml AIC n. 029232042
Bupivacaine Angelini 2.5 mg / ml larutan injeksi, 5 ampul 5 ml AIC n. 029232055
Bupivacaine Angelini 2.5 mg / ml larutan injeksi, 1 ampul 10 ml AIC n. 029232067
Bupivacaine Angelini 2.5 mg / ml larutan injeksi, 5 ampul 10 ml AIC n. 029232079
Bupivacaine Angelini 5 mg / ml larutan injeksi, 1 ampul 5 ml AIC n. 029232081
Bupivacaine Angelini 5 mg / ml larutan injeksi, 5 ampul 5 ml AIC n. 029232093
Bupivacaine Angelini 5 mg / ml larutan injeksi, 1 ampul 10 ml AIC n. 029232105
Bupivacaine Angelini 5 mg / ml larutan injeksi, 5 ampul 10 ml AIC n. 029232117
09.0 TANGGAL OTORISASI PERTAMA ATAU PEMBARUAN KUASA
4.8.1995/4.8.2010
10.0 TANGGAL REVISI TEKS
23.07.2009