Bahan aktif: Yodium (111 In) pentetreotide
Octreoscan - Kit Persiapan Radiofarmasi 111In-pentetreotide, 111 MBq / mL
Indikasi Mengapa Octreoscan digunakan? Untuk apa?
Produk obat ini adalah produk radiofarmasi untuk penggunaan diagnostik saja.
Octreoscan digunakan dengan memindai untuk menemukan sel-sel tertentu di perut, usus dan pankreas seperti:
- jaringan abnormal atau
- tumor.
Obat ini berbentuk serbuk untuk larutan injeksi dan zat radioaktif. Kedua komponen ini tidak boleh digunakan secara terpisah. Setelah dicampur oleh personel yang memenuhi syarat dan diberikan kepada tubuh, obat tersebut terakumulasi dalam sel tertentu.
Zat radioaktif dapat difoto dari luar tubuh, menggunakan mesin khusus yang dapat merekam pemindaian. Pemindaian ini menunjukkan distribusi radioaktivitas di dalam tubuh manusia. Ini juga memberikan informasi penting kepada dokter tentang struktur dan fungsi suatu bagian tubuh. spesifikasi.
Penggunaan Octreoscan melibatkan paparan sejumlah kecil radioaktivitas. Dokter atau spesialis kedokteran nuklir Anda telah mempertimbangkan bahwa manfaat klinis yang akan Anda dapatkan dari prosedur radiofarmasi lebih besar daripada risiko radiasi.
Kontraindikasi Ketika Octreoscan tidak boleh digunakan
Otreoscan tidak boleh digunakan jika Anda alergi (hipersensitif) terhadap pentetreotide atau bahan lain dari Octreoscan.
Kewaspadaan Penggunaan Apa yang perlu Anda ketahui sebelum menggunakan Octreoscan
Berhati-hatilah dengan Octreoscan
- jika Anda mengalami penurunan fungsi ginjal, dokter Anda hanya akan memberi Anda Octreoscan jika benar-benar diperlukan
- jika Anda hamil atau curiga bahwa Anda hamil - jika Anda sedang menyusui.
Sebelum pemberian Octreoscan Anda harus:
- minum minimal 2 liter cairan, seperti air, dan buang air kecil sebanyak mungkin sebelum dan 2-3 hari setelah perawatan. Ini mencegah akumulasi zat aktif di ginjal dan kandung kemih.
- Dokter Anda mungkin juga meresepkan pencahar untuk Anda.
Anak-anak dan remaja
Konsultasikan dengan spesialis kedokteran nuklir Anda jika Anda berusia di bawah 18 tahun.
Interaksi Obat atau makanan mana yang dapat mengubah efek Octreoscan
Harap beri tahu dokter kedokteran nuklir Anda jika Anda sedang atau baru saja mengonsumsi obat lain, termasuk yang diperoleh tanpa resep, karena dapat mengganggu interpretasi gambar.
Obat-obatan berikut dapat mempengaruhi atau dipengaruhi oleh Octreoscan:
- Octreotide, obat untuk mengobati gejala beberapa jenis kanker. Dokter Anda mungkin meminta Anda berhenti minum octreotide untuk sementara. Jika penghentian octreotide dipertimbangkan, ini harus dilakukan selama periode tiga hari untuk menghindari efek yang tidak diinginkan.
- Insulin
Ketika Otreoscan diberikan kepada pasien yang menggunakan insulin dosis tinggi, mereka mungkin mengalami penurunan glukosa darah yang parah
Peringatan Penting untuk diketahui bahwa:
Kehamilan dan menyusui
Jika Anda sedang hamil, menyusui, berpikir Anda mungkin hamil atau berencana untuk hamil, mintalah nasihat dokter kedokteran nuklir Anda sebelum Anda diberikan obat ini.
Harap beri tahu dokter kedokteran nuklir Anda sebelum menggunakan Octreoscan jika ada kemungkinan Anda hamil, jika Anda melewatkan periode atau jika Anda sedang menyusui. Jika ragu, penting bagi Anda untuk berkonsultasi dengan spesialis kedokteran nuklir yang akan mengawasi prosedur.
Jika Anda hamil
Dokter kedokteran nuklir Anda hanya akan memberi Anda Octreoscan jika Anda hamil jika manfaat yang diharapkan lebih besar daripada risikonya.
Jika Anda sedang menyusui
Beritahu dokter Anda jika Anda sedang menyusui, karena ia mungkin memutuskan untuk menunda pengobatan sampai Anda selesai menyusui.Dokter Anda mungkin juga meminta Anda untuk berhenti menyusui dan membuang susu sampai radioaktivitas hilang dari tubuh Anda . Tanyakan kepada dokter kedokteran nuklir Anda kapan Anda dapat melanjutkan menyusui.
Konsultasikan dengan spesialis kedokteran nuklir Anda sebelum minum obat apa pun.
Mengemudi dan menggunakan mesin
Octreoscan dianggap tidak mungkin mempengaruhi kemampuan mengemudi atau menggunakan mesin.
Dosis dan cara penggunaan Cara menggunakan Octreoscan: Dosis
Ada undang-undang yang sangat ketat tentang penggunaan, penanganan, dan pembuangan produk radiofarmasi. Octreoscan hanya akan digunakan di area khusus dan terkontrol. Produk ini akan ditangani dan diberikan kepada Anda hanya oleh orang yang terlatih dan memenuhi syarat untuk menggunakannya dengan aman. Orang-orang ini mereka akan memberikan perhatian khusus pada penggunaan produk ini secara aman dan akan memberi tahu Anda tentang tindakan mereka.
Spesialis kedokteran nuklir yang mengawasi prosedur akan memutuskan berapa banyak Octreoscan yang akan digunakan dalam kasus Anda. Ini akan menjadi jumlah minimum yang diperlukan untuk mendapatkan informasi yang diinginkan.
Jumlah yang direkomendasikan untuk orang dewasa untuk diberikan dalam banyak kasus berkisar dari:
- 110-220 MBq (Mega Becquerel, satuan yang digunakan untuk menyatakan radioaktivitas).
Gunakan pada anak-anak dan remaja
Dokter hanya akan memberikan Octreoscan kepada pasien dalam kelompok usia ini jika benar-benar diperlukan.
Administrasi Octreoscan dan manajemen prosedur
Octreoscan disuntikkan ke pembuluh darah.
Satu suntikan sudah cukup untuk melakukan tes yang diminta oleh dokter.
Durasi prosedur
Spesialis kedokteran nuklir akan memberi tahu Anda tentang lamanya prosedur yang biasa dilakukan.
Pemindaian biasanya dilakukan dalam satu atau dua hari setelah injeksi, tergantung pada informasi yang ingin Anda dapatkan dari pemindaian.
Terkadang pemindaian diulang beberapa hari setelah ujian untuk memahami hasilnya dengan jelas.
Setelah pemberian Octreoscan, Anda harus:
- hindari kontak dekat dengan anak-anak dan wanita hamil selama beberapa jam pertama setelah penyuntikan;
- minum setidaknya 2 liter cairan, seperti air, dan sering buang air kecil selama 2-3 hari setelah perawatan untuk menghilangkan produk dari tubuh.
- Dokter Anda akan memberi tahu Anda jika Anda perlu mengambil tindakan pencegahan khusus setelah menggunakan obat ini.Hubungi dokter Anda jika Anda memiliki pertanyaan.
Overdosis Apa yang harus dilakukan jika Anda terlalu banyak mengonsumsi Octreoscan
Overdosis tidak mungkin karena Anda akan diberikan "satu dosis Octreoscan yang dikontrol secara tepat oleh spesialis kedokteran nuklir yang mengawasi prosedur. Namun, jika terjadi overdosis, Anda akan diperlakukan dengan tepat. Minumlah sebanyak mungkin, misalnya air, " untuk mempercepat eliminasi zat radioaktif. Jika Anda memiliki pertanyaan tentang penggunaan Octreoscan, konsultasikan dengan spesialis kedokteran nuklir yang mengawasi prosedur ini.
Efek Samping Apa efek samping dari Octreoscan
Seperti semua obat-obatan, Octreoscan dapat menyebabkan efek samping, meskipun tidak semua orang mendapatkannya.
Radiofarmaka yang diberikan akan memancarkan radiasi pengion dalam jumlah rendah dengan risiko kanker dan kelainan herediter yang sangat rendah.
Efek samping dapat terjadi dengan frekuensi berikut:
Jarang, terjadi pada 1 hingga 10 pengguna di 1.000
reaksi alergi dapat terjadi dengan gejala seperti:
- semburan panas
- kemerahan pada kulit
- gatal
- mual atau
- kesulitan pernapasan.
Staf rumah sakit akan menangani reaksi ini jika terjadi.
Frekuensi tidak diketahui (frekuensi tidak dapat diperkirakan dari data yang tersedia)
- kanker, namun risikonya sangat rendah karena dosis rendah digunakan untuk tes ini.
Jika Anda melihat adanya efek samping, termasuk kemungkinan efek samping yang tidak tercantum dalam selebaran ini, silakan berkonsultasi dengan dokter kedokteran nuklir Anda.
Kadaluwarsa dan Retensi
Anda tidak boleh menyimpan obat ini. Obat ini disimpan di bawah tanggung jawab spesialis di tempat yang tepat. Penyimpanan radiofarmasi harus mematuhi undang-undang nasional untuk bahan radioaktif. Informasi ini khusus untuk spesialis.
Octreoscan tidak boleh digunakan setelah tanggal kedaluwarsa yang tertera pada label.
Octreoscan tidak boleh digunakan jika diketahui bahwa integritas kaleng telah rusak dan/atau salah satu vialnya rusak.
Informasi lainnya
Apa isi Octreoscan
Octreoscan terdiri dari paket berisi dua botol (A dan B). Vial A berisi 1,1 ml larutan, sedangkan Vial B berisi bubuk untuk larutan injeksi.
Zat aktif tersebut adalah:
- Vial A: Setiap vial mengandung 122 MBq 111In sebagai indium klorida dalam 1,1 mL (111 MBq / mL) pada waktu target aktivitas.
- Vial B: 10 mikrogram pentetreotide.
Larutan campuran (A plus B): 111In-Pentetreotide 111 MBq / ml pada waktu referensi aktivitas.
Eksipien lainnya adalah:
- Botol A: asam klorida, air untuk injeksi, besi klorida heksahidrat.
- Botol B: natrium sitrat dihidrat, asam sitrat monohidrat, inositol, asam gentisic.
Seperti apa Octreoscan dan isi paketnya
Kit Octreoscan untuk preparasi radiofarmasi 111In-Pentetreotide, 122 MBq / 1,1 mL pada waktu referensi aktivitas disediakan dalam kaleng tertutup berisi dua botol dan jarum Sterican Luer Lock.
Vial A adalah vial kaca berpelindung timbal, yang berisi larutan bening dan tidak berwarna.
Vial B adalah botol kaca dengan sumbat karet butil abu-abu dan tutup aluminium bergelombang dengan penutup flip-off oranye. Berisi bubuk lyophilized putih.
Botol tidak dapat digunakan secara terpisah.
Sumber Paket Leaflet: AIFA (Badan Obat Italia). Konten yang diterbitkan pada Januari 2016. Informasi yang ada mungkin tidak up-to-date.
Untuk memiliki akses ke versi terbaru, disarankan untuk mengakses situs web AIFA (Badan Obat Italia). Penafian dan informasi yang berguna.
01.0 NAMA PRODUK OBAT
OKTREOSCAN
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
Octreoscan disediakan dalam dua botol yang tidak dapat digunakan secara terpisah.
Vial A dengan 1,1 mL larutan yang mengandung pada waktu referensi aktivitas (ART): (111In) Indium (III) klorida 122 MBq (111 MBq / mL)
Vial B mengandung: Pentetreotide 10 mcg
Setelah rekonstitusi dan pelabelan, larutan mengandung 111In-pentetreotide 111 MBq/mL.
Karakteristik fisik 111In:
111In adalah produk siklotron dan meluruh menjadi kadmium stabil dengan "waktu paruh 2,83 hari. Karakteristik emisi:
Sinar gamma 172 keV (kelimpahan 90%)
Sinar gamma 247 keV (94% kelimpahan) Sinar-X 23-26 keV
Kemurnian radionuklida: 111In 99%, nuklida emisi sinar gamma lainnya 0,1%.
114mIn: maks. 500 Bq untuk 1 MBq dari 111In pada referensi waktu / tanggal aktivitas. Waktu paruh 114mDalam: 49,51 hari
Untuk daftar lengkap eksipien, lihat bagian 6.1.
03.0 FORMULIR FARMASI
Kit untuk persiapan radiofarmasi. Kit ini terdiri dari dua botol:
Vial A: Prekursor radiofarmasi. Vial B: Bubuk untuk larutan injeksi.
Vial A adalah vial kaca berpelindung timbal, yang berisi larutan bening dan tidak berwarna.
Vial B adalah botol kaca dengan sumbat karet abu-abu dan tutup aluminium bergelombang dengan penutup flip-off oranye. Berisi bubuk lyophilized putih.
04.0 INFORMASI KLINIS
04.1 Indikasi Terapi
Produk obat untuk penggunaan diagnostik saja.
111 Dalam pentetreotide mengikat secara khusus reseptor somatostatin.
Setelah radiolabelling dengan (111In) Indium (III) klorida, larutan yang diperoleh diindikasikan untuk mendukung diagnosis dan pengelolaan tumor neuroendokrin gastroenteropankreatik (GEP) dan tumor karsinoid yang mengekspresikan reseptor ini, karena memungkinkan lokalisasinya. Tumor yang kekurangan reseptor somatostatin tidak divisualisasikan.
Pada sejumlah pasien dengan GEP atau tumor karsinoid, kepadatan reseptor tidak cukup untuk memungkinkan visualisasi dengan Octreoscan. Biasanya pada sekitar 50% pasien dengan insulinoma tidak mungkin untuk memvisualisasikan tumor.
04.2 Posologi dan cara pemberian
Dosis
Dewasa
Aktivitas yang akan dilakukan untuk tomografi emisi foton tunggal (SPECT) tergantung pada peralatan yang tersedia. Secara umum, "aktivitas setara dengan 110-220 MBq dalam satu kali" injeksi intravena sudah cukup. Ini harus diberikan dengan hati-hati untuk menghindari pengendapan aktivitas paravasal.
Populasi lansia
Tidak ada rejimen dosis khusus yang diperlukan untuk orang tua.
Gangguan ginjal
Untuk gangguan ginjal lihat bagian 4.4.
Populasi pediatrik
Keputusan untuk memberikan pentetreotide (111In) kepada seorang anak harus dibuat oleh seorang spesialis kedokteran nuklir yang memiliki pengalaman dengan skintigrafi reseptor somatostatin, setelah mempertimbangkan penggunaan radiofarmasi alternatif dengan paparan radiasi yang lebih rendah (khususnya PET) Pentetreotide (111In) harus diberikan untuk anak hanya jika radiofarmasi alternatif tidak tersedia atau jika tidak memungkinkan tercapainya hasil yang memuaskan dalam penilaian gambaran klinis anak.
Cara pemberian
Obat ini harus dilarutkan sebelum diberikan kepada pasien.
Untuk petunjuk tentang rekonstitusi produk obat sebelum pemberian, lihat bagian 12. Untuk persiapan pasien, lihat bagian 4.4.
Akuisisi gambar
Gambar dapat diperoleh 4 dan 24 jam atau 24 dan 48 jam setelah injeksi.Gambar setelah 4 jam dapat berguna untuk perbandingan dan evaluasi aktivitas perut yang diwakili dalam gambar setelah
24 jam. Jika aktivitas di perut yang diamati setelah 24 jam tidak dapat ditafsirkan dengan pasti sebagai penyerapan ke dalam tumor atau aktivitas di isi usus, skintigrafi harus diulang pada 48 jam. Penting untuk memperoleh dua set gambar dengan setidaknya satu akuisisi "SPECT (atau SPECT / CT). Akuisisi gambar" dapat diulang pada 48 jam, 72 jam dan / atau 96 jam setelah injeksi, untuk memungkinkan pembersihan radioaktivitas .usus yang mengganggu.
Penyerapan fisiologis terjadi di limpa, hati, ginjal dan kandung kemih.Tiroid, hipofisis dan usus terlihat pada kebanyakan pasien.
04.3 Kontraindikasi
Hipersensitivitas terhadap zat aktif atau salah satu eksipien yang tercantum dalam bagian 6.1.
04.4 Peringatan khusus dan tindakan pencegahan yang tepat untuk digunakan
Kehamilan, lihat bagian 4.6
Manfaat individu/pembenaran risiko
Untuk setiap pasien, pajanan terhadap radiasi pengion harus dapat dibenarkan berdasarkan manfaat yang mungkin diperoleh. Bagaimanapun, aktivitas yang diberikan harus serendah mungkin untuk mendapatkan informasi diagnostik yang diperlukan.
Gangguan ginjal
Pada pasien dengan insufisiensi ginjal berat pemberian 111In pentetreotide tidak dianjurkan karena tidak adanya atau berkurangnya fungsi rute ekskresi utama dapat mengakibatkan peningkatan paparan dosis radiasi.Pemberian hanya boleh dipertimbangkan jika kemungkinan memperoleh informasi diagnostik mengatasi risiko apapun karena untuk radiasi. Scintigram yang dapat ditafsirkan dapat diperoleh setelah hemodialisis di mana aktivitas latar belakang yang meningkat dapat dihilangkan sebagian.Sebelum dialisis, gambar tidak memberikan indikasi diagnostik karena aktivitas sirkulasi.
Setelah dialisis, penyerapan yang lebih tinggi dari biasanya diamati di hati, limpa dan saluran usus dan aktivitas yang lebih tinggi dari biasanya dalam sirkulasi.
Populasi pediatrik
Karena potensi risiko radiasi pengion, 111In-pentetreotide tidak boleh digunakan pada pasien di bawah usia 18 tahun, kecuali informasi diagnostik yang diharapkan melebihi risiko radiasi.
Persiapan pasien
Pasien harus terhidrasi dengan baik sebelum pemeriksaan dimulai dan didesak untuk mengosongkan diri sesering mungkin selama beberapa jam pertama setelah pemeriksaan untuk mengurangi radiasi.
Pada pasien yang tidak menderita diare, perlu diberikan pencahar untuk membedakan akumulasi aktivitas statis, pada lesi saluran usus atau sekitarnya, dari akumulasi seluler isi usus.
Non-reseptor terikat 111In-pentetreotide dan non-peptida terikat 111In dengan cepat dieliminasi melalui ginjal. Untuk meningkatkan proses ekskresi guna mengurangi kebisingan latar belakang dan dosis radiasi ke ginjal dan kandung kemih, diperlukan asupan cairan yang banyak (minimal 2 liter) selama 2-3 hari setelah pemberian.
Untuk pasien yang menjalani terapi octreotide, dianjurkan agar terapi ini dihentikan sementara untuk menghindari kemungkinan blokade reseptor somatostatin. Rekomendasi ini diberikan atas dasar empiris, tetapi kebutuhan mutlak dari tindakan tersebut belum terbukti. Pada beberapa pasien, penghentian terapi mungkin tidak dapat ditoleransi dan menyebabkan efek rebound. Hal ini terkenal terjadi pada pasien dengan insulinoma. di mana risiko hipoglikemia mendadak harus dipertimbangkan, dan pasien dengan sindrom karsinoid.
Jika dokter yang bertanggung jawab atas manajemen terapeutik pasien menganggap bahwa penghentian terapi octreotide dapat ditoleransi, periode penarikan tiga hari direkomendasikan.
Interpretasi gambar
Skintigrafi positif 111In-pentetreotide mencerminkan adanya "peningkatan kepadatan reseptor jaringan untuk somatostatin daripada keganasan. Selain itu, serapan positif tidak spesifik untuk GEP dan tumor karsinoid. Pemindaian positif memerlukan evaluasi. kemungkinan adanya patologi lain, ditandai oleh peningkatan konsentrasi reseptor lokal untuk somatostatin. Peningkatan densitas reseptor somatostatin juga dapat terjadi pada kondisi patologis berikut: tumor yang disebabkan oleh jaringan yang diturunkan secara embriologis dari puncak saraf (paraganglioma, karsinoma tiroid meduler, neuroblastoma, pheochromocytomas), tumor hipofisis, neoplasma endokrin paru-paru ( karsinoma sel kecil), meningioma, karsinoma payudara, penyakit limfoproliferatif (penyakit Hodgkin, limfoma non-Hodgkin) dan kemungkinan penyerapan di daerah konsentrasi limfosit (peradangan subakut) harus dipertimbangkan.
Setelah prosedur
Batasi kontak dekat dengan bayi dan wanita hamil selama beberapa jam pertama setelah pemberian radiofarmaka.
Peringatan khusus
Pada pasien diabetes yang menerima insulin dosis tinggi, pemberian pentetreotida dapat menyebabkan hipoglikemia paradoks melalui "penghambatan sementara sekresi glukagon."
Produk obat ini mengandung kurang dari 1 mmol natrium (23 mg) per dosis, yaitu pada dasarnya "bebas natrium".
Tindakan pencegahan terhadap risiko lingkungan dilaporkan di bagian 6.6.
04.5 Interaksi dengan produk obat lain dan bentuk interaksi lainnya
Tidak ada interaksi yang telah dijelaskan sejauh ini.
04.6 Kehamilan dan menyusui
Wanita usia subur
Ketika perlu untuk memberikan radiofarmasi kepada seorang wanita usia subur, penting untuk menentukan apakah dia hamil. Semua wanita yang melewatkan menstruasi harus dianggap hamil sampai terbukti sebaliknya. Jika ada keraguan tentang kemungkinan kehamilan (jika wanita tersebut melewatkan siklus menstruasi, jika siklus menstruasi sangat tidak teratur, dll.), teknik alternatif yang tidak menggunakan radiasi pengion (jika tersedia) harus ditawarkan kepada pasien.
Kehamilan
Tidak ada pengalaman dengan penggunaan Octreoscan pada wanita hamil.
Prosedur radionuklida yang dilakukan wanita hamil juga memaparkan janin pada dosis radiasi. Pemberian aktivitas diagnostik maksimum 220 MBq kepada pasien menghasilkan dosis yang diserap dari rahim sebesar 8,6 mGy. Pada kisaran dosis ini, efek mematikan dan induksi malformasi, keterlambatan pertumbuhan, dan gangguan fungsional tidak dapat diperkirakan; namun, risiko induksi kanker dan kelainan herediter dapat meningkat.Oleh karena itu, selama kehamilan, hanya tes penting yang harus dilakukan bila kemungkinan manfaatnya lebih besar daripada risikonya bagi ibu dan janin.
Waktunya memberi makan
Tidak diketahui apakah 111In-pentetreotide diekskresikan dalam ASI. Sebelum memberikan radiofarmasi kepada ibu menyusui, pertimbangan harus diberikan untuk menunda pemberian radionuklida sampai "penghentian menyusui" dan menentukan radiofarmasi mana yang paling tepat, dengan mempertimbangkan sekresi aktivitas dalam ASI. Jika pemberian dianggap perlu, menyusui harus dihentikan dan ASI yang diproduksi harus dibuang.
04.7 Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin
Octreoscan tidak memiliki atau efek yang dapat diabaikan pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin.
04.8 Efek yang tidak diinginkan
Efek yang tidak diinginkan yang disebabkan oleh pemberian Octreoscan jarang terjadi (≥1 / 1000 untuk gejala yang dilaporkan mengacu pada reaksi tipe vasovagal atau anafilaktoid terhadap obat.
Penghentian terapi octreotide sebagai persiapan untuk skintigrafi dapat mengakibatkan efek samping yang parah, umumnya berupa kekambuhan gejala yang diamati sebelum memulai terapi ini.
Paparan radiasi pengion terkait dengan induksi kanker dan potensi cacat keturunan. Karena dosis efektif adalah 12 mSv, ketika aktivitas maksimum yang direkomendasikan sebesar 220 MBq diberikan, kemungkinan terjadinya efek samping ini kecil.
04.9 Overdosis
Bentuk farmasi (injeksi dosis tunggal) membuat overdosis yang tidak disengaja tidak mungkin terjadi.
Dalam hal pemberian overdosis radiasi dengan 111In-pentetreotide, dosis yang diserap pasien harus dikurangi, bila memungkinkan, dengan meningkatkan eliminasi radionuklida dari tubuh dengan sering buang air kecil atau diuresis paksa dan sering mengosongkan kandung kemih.
05.0 SIFAT FARMAKOLOGIS
05.1 Sifat farmakodinamik
Kelompok farmakoterapi: radiofarmaka diagnostik untuk mendeteksi tumor. Kode ATC: V09I B 01.
Mekanisme aksi
Octreoscan mengikat reseptor somatostatin (terutama subtipe 2 dan subtipe 5) di jaringan di mana, sebagai akibat dari penyakit, permukaan sel mengandung reseptor ini dalam kepadatan yang lebih fisiologis. Pada pasien individu, yang penyakitnya tidak menyebabkan peningkatan densitas reseptor, skintigrafi tidak akan efektif.
Pada tumor karsinoid dan GEP, prevalensi peningkatan densitas reseptor di jaringan tumor umumnya cukup tinggi.
Efek farmakodinamik
Hanya studi terbatas tentang efek farmakodinamik yang telah dilakukan. Aktivitas biologis in vitro adalah sekitar 30% dari aktivitas biologis somatostatin alami. Aktivitas biologis in vivo, diukur pada tikus, kurang dari jumlah setara ocreotide.Pada beberapa pasien, pemberian intravena 20 mcg pentetreotide menghasilkan penurunan yang terukur tetapi sangat terbatas dalam serum gastrin dan kadar glukagon dalam darah.serum berlangsung kurang dari 24 jam.
05.2 Sifat farmakokinetik
Penyerapan oleh organ
111In-pentetreotide diserap oleh organ-organ berikut: hati (sekitar 2% setelah 24 jam) dan limpa (sekitar 2,5% setelah 24 jam). Penyerapan ke dalam tiroid dan hipofisis ada tetapi tidak dapat direproduksi. Penyerapan ke ginjal sebagian merupakan cerminan dari eliminasi yang sedang berlangsung melalui urin dan sebagian karena ekskresi yang tertunda oleh ginjal.
Eliminasi
Non-reseptor terikat 111In-pentetreotide dan non-peptida terikat 111In dengan cepat dieliminasi melalui ginjal. Dalam 24 jam pemberian intravena, sekitar 80% pentetreotida berlabel radio diekskresikan melalui saluran kemih. Setelah 48 jam, 90% diekskresikan. Eliminasi melalui kandung empedu dan selanjutnya feses adalah sekitar 2% dari aktivitas yang diberikan pada pasien dengan usus normal fungsi.
111In-pentetreotide sebagian besar utuh dalam urin hingga 6 jam radioaktivitas pasca-pemberian. Selanjutnya, peningkatan jumlah aktivitas non-peptida terikat diekskresikan.
Setengah hidup
111In meluruh menjadi kadmium stabil dengan "waktu paruh 2,83 hari.
05.3 Data keamanan praklinis
Tes keamanan praklinis tidak memberikan temuan penting. Tidak ada tes yang dilakukan pada potensi karsinogenik, atau pengaruh pentetreotide pada kesuburan atau embriotoksisitas.
06.0 INFORMASI FARMASI
06.1 Eksipien
Botol A
Asam hidroklorik
Air untuk injeksi
Besi klorida heksahidrat
Botol B
Natrium Sitrat dihidrat
Asam sitrat monohidrat
Inositol
Asam gentisat.
Solusi siap pakai tidak mengandung bahan pengawet.
06.2 Ketidakcocokan
Produk obat ini tidak boleh dicampur dengan produk obat lain kecuali yang disebutkan dalam bagian 12.
06.3 Masa berlaku
Vial A dan akibatnya Vial B dari Octreoscan kedaluwarsa 24 jam setelah waktu / tanggal referensi aktivitas 111In.
Setelah rekonstitusi: 6 jam. Simpan di bawah 25 ° C
06.4 Tindakan pencegahan khusus untuk penyimpanan
Simpan di bawah 25 ° C.
Untuk kondisi penyimpanan produk obat yang dilarutkan, lihat bagian 6.3.
Penyimpanan radiofarmasi harus mematuhi undang-undang nasional untuk bahan radioaktif.
06.5 Sifat kemasan langsung dan isi kemasan
Kedua botol 10 mL memenuhi persyaratan untuk gelas Tipe I. Botol yang mengandung pentetreotida ditutup dengan sumbat karet butil. Botol berisi indium klorida 111In ditutup dengan sumbat karet butil berlapis Teflon. Kedua botol disegel dengan tutup aluminium.
Octreoscan disediakan sebagai paket tunggal yang berisi dua botol yang tidak dapat digunakan secara terpisah, salah satunya memiliki pelindung timah. Kedua botol dikemas dalam kaleng tertutup tertutup. Ini juga berisi jarum Sterican Luer Lock 0,90 x 70mm / 20G x 2 4/5 yang akan digunakan untuk prosedur penandaan.
06.6 Petunjuk penggunaan dan penanganan
Radiofarmasi hanya boleh diterima, digunakan, dan dikelola oleh orang yang berwenang dalam pengaturan klinis yang ditunjuk. Penerimaan, penyimpanan, penggunaan, transfer, dan pembuangannya tunduk pada peraturan dan/atau otorisasi yang sesuai dari organisasi resmi yang berwenang setempat.
Radiofarmaka harus disiapkan dengan cara yang memenuhi persyaratan keselamatan radiologi dan mutu farmasi. Tindakan pencegahan aseptik yang tepat harus dilakukan.
Isi kedua botol dimaksudkan untuk digunakan hanya dalam persiapan larutan 111In-Pentetreotide untuk injeksi dan tidak boleh diberikan kepada pasien secara langsung tanpa terlebih dahulu menjalani prosedur persiapan.
Jika, pada titik mana pun dalam persiapan produk ini, integritas botol dikompromikan, mereka tidak boleh digunakan.
Prosedur pemberian hendaklah dilakukan dengan cara yang meminimalkan risiko kontaminasi produk obat dan iradiasi operator. Wajib menggunakan pelindung yang memadai.
Pemberian radiofarmasi menimbulkan risiko bagi orang lain karena radiasi eksternal atau kontaminasi dari tumpahan urin, muntah, dll. Akibatnya, tindakan pencegahan proteksi radiasi harus dilakukan sesuai dengan peraturan nasional.
Petunjuk pembuangan limbah:
Jumlah 111In atau Octreoscan yang tidak terpakai harus dibiarkan membusuk sampai aktivitasnya turun ke tingkat yang lebih rendah yang tidak lagi dianggap radioaktif menurut peraturan setempat. Kemudian dapat dibuang sebagai limbah yang tidak berbahaya. Botol yang tidak digunakan yang berisi pentetreotida terliofilisasi dapat dibuang dibuang sebagai limbah yang tidak berbahaya.
Produk atau bahan limbah yang tidak digunakan harus dibuang sesuai dengan persyaratan setempat.
07.0 PEMEGANG OTORITAS PEMASARAN
Mallinckrodt Medical B.V., Westerduinweg 3
1755 LE Petten, Belanda
08.0 NOMOR OTORITAS PEMASARAN
AIC n. 029852011
09.0 TANGGAL OTORISASI PERTAMA ATAU PEMBARUAN KUASA
27.02.1997 / 17.03.2010
10.0 TANGGAL REVISI TEKS
06/2013
11.0 UNTUK OBAT RADIO, DATA LENGKAP PADA DOSIMETRI RADIASI INTERNAL
111In adalah produk siklotron dan meluruh dengan emisi radiasi gamma pada energi seperti yang ditunjukkan pada tabel berikut dan dengan waktu paruh 2,83 hari pada kadmium-111 (stabil).
Dosimetri radiasi berikut dihitung berdasarkan sistem MIRD. Data yang tercantum di bawah ini hadir dalam publikasi no. 106 dari ICRP 2008 dan dihitung berdasarkan asumsi berikut.
Menurut model biokinetik yang dijelaskan dalam publikasi no. 106 dari ICRP, diasumsikan bahwa 111In-pentreotide yang disuntikkan secara intravena segera diserap oleh hati, limpa, ginjal dan tiroid, sedangkan sisanya diasumsikan terdistribusi secara homogen di seluruh organisme. Data retensi yang terdeteksi pada tingkat eksperimen lebih baik dijelaskan dengan fungsi mono atau bi-eksponensial. Data biokinetik berasal dari pasien dengan tumor karsinoid dan tumor endokrin pada saluran cerna.
Penyerapan ke dalam jaringan tumor yang ada di organ mana pun dapat dimasukkan dalam nilai penyerapan organ yang dipublikasikan. Rute utama ekskresi adalah ginjal dan kurang dari 2% diekskresikan dalam tinja. 85% ekskresi diamati dalam urin. setelah 24 jam, responsnya baik untuk model Ekskresi minimal melalui saluran pencernaan tidak termasuk dalam model, karena kontribusinya terhadap dosis yang diserap dalam keadaan normal dapat diabaikan.
Dosis efektif yang dihasilkan dari pemberian suatu aktivitas (maksimum yang direkomendasikan) 220 MBq untuk orang dewasa dengan berat badan 70 kg adalah sekitar 12 mSv.
111 Dalam pentetreotide mengikat secara khusus reseptor somatostatin, sehingga tidak mungkin untuk menentukan organ target. Untuk aktivitas yang diberikan sebesar 220 MBq, dosis radiasi ke organ target (ginjal, hati dan limpa) masing-masing adalah 90, 22 dan 125 mGy.
12.0 UNTUK OBAT RADIO, PETUNJUK RINCI TAMBAHAN TENTANG PERSIAPAN DAN PENGENDALIAN KUALITAS EKSPOR
Jangan gunakan Octreoscan jika ada tanda-tanda kerusakan yang jelas.
Metode persiapan:
Petunjuk untuk menandai
1. Tambahkan isi vial A (111In chloride) ke vial B (lyophilized pentetreotide) untuk mendapatkan produk Indium (111In) pentetreotide; untuk menarik indium klorida dari vialnya, gunakan hanya jarum Sterikan (0,90 x 70) yang diberikan bersama dengan dosis yang dikirimkan ke pasien.
2. Amati masa inkubasi 30 menit setelah rekonstitusi.
3. Sediaan dapat diencerkan dengan 2-3 mL larutan natrium klorida 0,9% jika diinginkan volume yang lebih besar untuk memudahkan penanganan dalam spuit.
4. Larutan yang disiapkan harus jernih dan tidak berwarna; kondisi ini dapat diverifikasi di balik dinding timah dengan jendela kaca bertimbal. Jika solusinya tidak sesuai, buang.
5. Gunakan sampel kecil dari volume ini (diencerkan atau tidak diencerkan) untuk kontrol kualitas yang dijelaskan di bagian berikut.
6. Solusinya sekarang siap digunakan. Solusinya harus digunakan dalam waktu 6 jam.
Catatan: Untuk rekonstitusi, jangan gunakan larutan 111In klorida selain yang disediakan dalam wadah yang sama dengan pentetreotida terliofilisasi.
Setelah rekonstitusi dan pelabelan, pH larutan berair adalah 3,8-4,3.
Kontrol kualitas:
Diskriminasi antara peptida berlabel 111In dan senyawa non-peptida berlabel 111In dapat dilakukan dengan strip serat kaca yang diresapi gel silika. Siapkan strip yang dikeringkan dengan baik dengan panjang sekitar 10 cm dan lebar 2,5 cm, tandai garis awal pada 2 cm dengan tanda tambahan pada 6 dan 9 cm. Oleskan 5 sampai 10 mcl larutan yang dilarutkan dan diberi label pada garis awal dan kembangkan dalam 0,1 M larutan natrium sitrat yang baru disiapkan, dibawa ke pH 5 dengan HCl. Dalam waktu sekitar 2-3 menit, bagian depan akan mencapai tanda 9 cm. Potong strip pada tanda 6 cm dan ukur aktivitas kedua bagian.Non-peptida terikat 111In bergerak dengan bagian depan. Persyaratan: Ujung bawah kromatogram harus mengandung 98% dari aktivitas yang diterapkan. Kromatogram harus mengandung 98% dari aktivitas yang diterapkan.